阿奇霉素
阿奇霉素原理
阿奇霉素原理阿奇霉素是一种广谱抗生素，属于大环内酯类抗生素，具有抑制细菌生长的作用。
它主要通过抑制细菌蛋白合成来发挥抗菌作用，从而达到治疗感染的效果。
首先，让我们来了解一下细菌蛋白合成的原理。
细菌的生长和繁殖需要合成大量的蛋白质，而蛋白质的合成过程主要包括转录和翻译两个阶段。
在转录阶段，DNA中的基因信息被转录成mRNA，然后在翻译阶段，mRNA被翻译成蛋白质。
而在这一过程中，核糖体是起着关键作用的细胞器官。
阿奇霉素的作用机制主要是通过与细菌的核糖体结合，阻碍蛋白质的合成。
具体来说，它能够与核糖体上的23S rRNA结合，从而阻断蛋白质链的延伸，使得细菌无法合成必需的蛋白质，最终导致细菌的生长受到抑制甚至死亡。
此外，阿奇霉素还具有一定的抗炎作用。
它可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而对某些炎症性疾病具有一定的治疗作用。
在临床应用中，阿奇霉素主要用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染等疾病。
它对于革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较好的抗菌活性，因此在临床上被广泛应用。
需要注意的是，阿奇霉素在使用过程中应该严格按照医生的建议进行，不可随意更改用药剂量和使用时间。
此外，对于过敏体质者、肝肾功能不全者以及孕妇、哺乳期妇女等特殊人群，使用前应该咨询医生的意见。
总之，阿奇霉素作为一种广谱抗生素，通过抑制细菌蛋白合成来发挥抗菌作用，对于治疗一些感染性疾病具有较好的疗效。
然而，在使用过程中需要注意用药的剂量和时间，以及特殊人群的禁忌症，以确保药物的安全有效使用。
阿奇霉素
Azithromycin
基本简介：
阿奇霉素（ azithromycin）是一种属于大环内酯类的抗生 素，于1980年被发现，1981年推出。又翻译作阿红霉素、 阿奇红霉素。 阿奇霉素是在第二代红霉素结构修饰后得 到的一种广谱抗生素。适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤 软组织感染和衣原体感染所致的传播性疾病。由于阿奇霉 素对流感嗜血杆菌、链球菌的作用比红霉素强4倍，因此 阿奇霉素自身独特的优势稳居大环内酯类药物龙头，优良 的性价比使其成为当前应用最广泛的抗生素之一。
甲醇 化合物I
→
冰浴冷却 水洗
甲苯磺酰氯
水
↓
反应液
↓
→
pH= 6 ~ 7
CHCI3 ↓
二乙胺
↓
- 20 C 1 h 内加入KBH4 和催化剂
化合物II和III
→
水层 CHCI3层
温度升至5 C
继续反应10 h
→
CHCI3层
→ → →→
溶解 分层
水
pH = 9
↗
不溶物
溶液
再调pH = 4
无水Mg2SO4干燥
改进还原条件后进行实验
1. 仪器和试剂 Bruker ARX - 400 核磁共振仪，ZAB - HS 质谱 仪，XT -4A 型显微熔点测定仪。HPLC 系统由日本 HITACHI 公司的L - 7100 泵、L - 7300 柱温箱、L 7420 紫外- 可见分光光度检测器和T - 2000 色谱工 作站组成。标样和样品均自制。乙腈为GR，KH2PO4 为AR 级，水为超纯水。其余试剂均为AR。红霉素 A 〔（结晶水）=5%〕。
合成工艺
由红霉素A 肟（I）经贝克曼重排反应得到 红霉素6，9-亚胺醚（I）后，原得到氮红霉 素（\），然后进行甲基化得到阿奇霉素一 水合物（V），重结晶后得到阿奇霉素二水 合物。
阿奇霉素使用方法
阿奇霉素使用方法
阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗呼吸道感染、皮肤感染和性传播疾病等。
在使用阿奇霉素时，应按照医生的建议和处方来使用。
1. 用法和剂量：根据医生的指示，按照每日的剂量和使用次数使用阿奇霉素。
一般情况下，成人每次口服500毫克至1克，每日使用1至2次。
儿童的剂量应根据体重来确定。
2. 使用时间：阿奇霉素可以空腹或饭后服用，但应避免与含铝、镁或钙的药物同时服用，以免降低阿奇霉素的效果。
3. 持续时间：根据医生的指示，按照疗程完成阿奇霉素的使用。
即使症状缓解，也不应提前停药，以免导致感染复发。
4. 注意事项：在使用阿奇霉素期间，应遵循以下注意事项：
- 阿奇霉素只适用于细菌感染，对病毒感染无效。
- 需要严格按照医生建议的剂量和用法使用。
- 如果出现严重过敏反应（如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等），
应立即停药并就医。
- 阿奇霉素可能与其他药物发生相互作用，使用前请告知医生
正在使用的其他药物。
- 对阿奇霉素过敏的患者应避免使用。
5. 不良反应：阿奇霉素使用可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、胃灼热感等。
如果出现严重不良反应，应立即就医。
总之，阿奇霉素是一种常用的抗生素，但在使用时应严格按照医生的指示和处方使用，遵循剂量和使用次数，同时注意可能出现的不良反应和注意事项。
阿奇霉素作用和功效
阿奇霉素作用和功效
阿奇霉素是一种抗生素药物，其作用机制是通过抑制细菌的蛋白质合成，从而阻止细菌的生长和繁殖。
阿奇霉素是大环内酯类抗生素的一种，对细菌产生广谱的杀菌效果。
阿奇霉素可以用于治疗多种感染疾病，包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、泌尿生殖系统感染等。
由于其良好的组织渗透性和长时间的持续作用，阿奇霉素通常可以每天或隔天一次口服，便于患者使用。
阿奇霉素具有的主要功效包括：
1. 抗菌作用：阿奇霉素对多种细菌具有杀菌作用，可以有效地抑制细菌的生长和繁殖。
2. 高组织渗透性：阿奇霉素能够迅速渗透进入感染部位，如肺组织、皮肤和尿液中，对感染病灶的细菌有较好的抗菌效果。
3. 长时间持续作用：阿奇霉素具有长时间的体内滞留时间，能够在治疗期间持续释放药效，对细菌的抑制作用更持久。
4. 广谱性：阿奇霉素对多种细菌具有杀菌作用，包括革兰阳性菌和革兰阴性菌，对一些耐药菌株也有一定的杀菌效果。
尽管阿奇霉素在治疗感染疾病方面效果显著，但也存在一定的副作用和注意事项。
使用阿奇霉素的患者应遵医嘱使用，且不能滥用或长期使用。
在使用过程中可能出现的副作用包括胃肠道反应、过敏反应和肝脏损害等，患者应密切观察自身情况，并在必要时咨询医生。
阿奇霉素说明书
阿奇霉素说明书一、药品名称通用名称：阿奇霉素英文名称：Azithromycin汉语拼音：Aqimeisu二、成份本品主要成份为阿奇霉素，其化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）－13-［（2，6-二脱氧-3-C甲基-3-O甲基αL核己吡喃糖基）氧］－2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）βD木己吡喃糖基］氧］－1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
三、性状本品为白色或类白色结晶性粉末。
四、适应症1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
五、规格按 C₃₈H₇₂N₂O₁₂计（1）0125g （2）025g （3）05g六、用法用量1、成人用量（1）沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 10g。
（2）对其他感染的治疗：第 1 日，05g 顿服，第 2～5 日，一日025g 顿服；或一日 05g 顿服，连服 3 日。
2、儿童用量（1）治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10mg/kg 顿服（一日最大量不超过 05g），第 2～5 日，每日按体重 5mg/kg 顿服（一日最大量不超过 025g）。
（2）治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12mg/kg 顿服（一日最大量不超过 05g），连用 5 日。
七、不良反应1、本品常见不良反应有：（1）胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。
（2）皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
（3）其他：阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。
2、临床中还观察到下列＜1%的不良反应：（1）消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。
阿奇霉素的使用方法
阿奇霉素的使用方法阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗多种感染症状。
它可以通过口服或静脉注射的方式使用，具有较好的耐受性和疗效。
在使用阿奇霉素时，需要注意一些使用方法，以确保其药效和安全性。
首先，使用阿奇霉素前需要仔细阅读药品说明书或医生的指导。
了解药物的适应症、用法用量、不良反应等信息，按照医生的建议进行使用。
一般情况下，成人每次口服剂量为500mg，每日1次，连续服用3-5天。
而儿童的用药剂量需要根据体重和年龄来确定，严格按照医生的建议进行使用。
其次，阿奇霉素通常需要空腹或饭后2小时服用，以提高其吸收率和药效。
在服用时，需要用适量水将药物吞服，不宜与果汁、奶类饮品一同服用，以免影响药效。
另外，如果是阿奇霉素颗粒剂，需要在服用前将药粉与适量水充分搅拌均匀，然后服用。
再者，如果需要静脉注射阿奇霉素，一般需要在医院或医疗机构进行。
在注射前，医护人员会根据患者的具体情况确定剂量和注射速度，并严格按照医嘱进行操作。
注射过程中需要密切观察患者的反应，如出现过敏反应或不良反应，应立即停止注射并及时处理。
最后，使用阿奇霉素期间需要遵循医生的建议，按时按量进行使用，不可随意更改剂量或停止使用。
在使用过程中，如出现恶心、呕吐、腹泻、皮疹等不良反应，应及时就医并告知医生使用了阿奇霉素。
另外，阿奇霉素与某些药物会产生相互作用，如华法林、西咪替丁等，因此在使用过程中需要告知医生正在使用的其他药物。
总之，正确的使用阿奇霉素对于治疗感染疾病具有重要意义。
在使用过程中，需要仔细阅读药品说明书或医生的指导，按照规定的剂量和方法进行使用，及时就医处理不良反应，避免与其他药物产生相互作用。
只有在严格遵循医嘱的情况下，阿奇霉素才能发挥最佳的疗效，帮助患者尽快康复。
阿奇霉素正确服用方法
阿奇霉素正确服用方法阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗细菌感染，如呼吸道感染、皮肤感染、尿路感染等。
正确的服用方法对于药效的发挥和治疗效果至关重要。
下面将介绍阿奇霉素的正确服用方法，希望能帮助大家正确合理地使用这一药物。
1. 服用时间，通常情况下，阿奇霉素可以空腹服用或饭后服用，但最好不要与含钙、镁、铝或铁离子的食物一起服用，因为这些离子会影响阿奇霉素的吸收。
如果需要与这些食物一起服用，可以在饭后2小时再服用阿奇霉素。
2. 服用剂量，在医生的建议下，按照处方正确服用阿奇霉素的剂量，不要随意增减剂量或提前停药。
一般情况下，成人每次口服500mg，一日2次，连续服用3-5天。
3. 注意事项，在服用阿奇霉素期间，应避免饮酒，因为酒精会影响药物的代谢和清除，增加药物在体内的浓度，增加药物的毒副作用。
同时，应避免与其他药物同时服用，尤其是其他抗生素，以免发生药物相互作用，影响疗效或增加不良反应的发生。
4. 注意事项，在服用阿奇霉素期间，应遵医嘱完成整个疗程，不要因为症状好转就停药，以免导致细菌耐药性的产生。
如果出现不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等，应及时告知医生，医生会根据具体情况进行调整治疗方案。
5. 存储注意事项，阿奇霉素应存放在阴凉干燥处，避免阳光直射和高温，同时要放在儿童接触不到的地方，以免误食。
总之，正确的服用方法对于阿奇霉素的疗效和安全性至关重要。
在服用阿奇霉素之前，应该咨询医生或药师的建议，严格按照医嘱和药品说明书的指导进行用药，避免自行调整剂量和用药时间，以免影响治疗效果和增加不良反应的发生。
希望大家能够正确合理地使用阿奇霉素，保障药物的疗效和安全性。
阿奇霉素的服用方法
阿奇霉素的服用方法
阿奇霉素是一种常用的抗生素药物，适用于治疗多种细菌感染。
下面是关于阿奇霉素的服用方法的介绍：
1. 服用时间：按照医生的指示准确掌握用药的时间和剂量。
通常情况下，阿奇霉素每天一次，可在早餐前或晚餐后服用。
2. 剂量：用药的剂量取决于患者的年龄、体重以及感染的严重程度。
一般成人每次口服500毫克至1000毫克，儿童剂量根
据具体情况而定。
3. 食物：可以在饭前或饭后服用，但最好与一些食物一起服用，以减少对胃肠道的刺激。
避免与酸性饮料一同服用，如橙汁、苹果汁等，因为这些饮料可能影响药效。
4. 注意事项：遵循医生的指导，在用药期间不要随意更改剂量或停止服用。
即使感觉症状好转，也应按照完整的疗程服用，通常为5至7天。
5. 不良反应：阿奇霉素可能引起一些不良反应，如恶心、腹泻、腹痛、头晕等。
如果出现严重不适或过敏反应（如皮疹、呼吸困难等），应立即告知医生。
总之，正确使用阿奇霉素非常重要，要确保按照医生的指示准确用药。
如果有任何疑问或不适，应及时咨询医生。
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阿奇霉素是唯一的 15 元环大环内酯类抗生素，通过核糖体抑制蛋白质合成发挥杀菌药物, 可覆盖社区呼吸道感染的常见病原体。
阿奇霉素在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特殊的一种抗生素, 抗生素专家对它的评价很高，临床上对它的应用也有很多讨论，今天我们再谈谈阿奇霉素。
一、独特的药代动力学特点
多项临床研究证实，阿奇霉素短程疗效与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天疗效相当。
究其原因，这可能与阿奇霉素独特的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。
吞噬细胞能摄取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶组织释放药物，从而产生了抗生素与吞噬细胞的协同杀菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。
该效应也称“特洛伊木马现象”。
多数抗生素在常规用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应。
而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。
高组织浓度以及吞噬细胞在感染组织持续释放药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，从而在有效保证抗菌疗效的同时，缩短抗生素暴露时间。
二、治疗疗程
由于阿奇霉素独特的药代动力学特点，故其血药浓度较底, 而组织浓度高。
有实验证实, 服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10 天后血清内仍有 0.3-0.6μg/ L , 根据不同致病菌对阿奇霉素有不同的MIC90 数值, 阿奇霉素代谢到第 4 天后其浓度低于该菌的 MIC90 时, 就在第 4 天前开始再服第二次药 (如病情需要)。
对 MP 肺炎来说, 服用 10mg/ (kg•d) 用 3 天, 在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6μg/ L , 而 MP 对阿奇霉素的 MIC90 是 0.02～0.40μg/ L 。
因此在停药 7 天后应服第二次药, 如对肺炎链球菌, 则停 4 天就须服第 2 次,
停 7 天就太长, 达不到需要的浓度, 效果会差。
为确保疗效，一般服三停四。
故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。
支原体血症一般静滴红霉素的疗程 1-2 周, 然后根据体温, 有无并发症, 以及咳嗽症状改善情况而决定停滴, 并采用序贯治疗, 全疗程应 3-4，序贯治疗的首先药物阿奇霉素。
如果是难治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。
三、静脉给药速度
在阿奇霉素的说明书上有这样的要求：
静脉给药终浓度为 1.0mg/ml 时输液时间为 3 小时；终浓度为 2.0mg/ml 时输液时间为 1 小时。
为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢呢？
关于这个问题，主要有两种讨论意见：
1.与阿奇霉素的不良反应有关。
阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外说明书中的输注时间应该是以确保疗效但避免静脉炎的前提制定的。
具体应该是：配置 1mg/ml（500ml），滴注时间应不得小于 3 小时；配置 2mg/ml （250ml），滴注时间不得小于一小时，不良反应发生率相对会少。
即：静脉在短时间内接触高浓度的阿奇霉素，不易发生静脉炎，故高浓度高滴速。
高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在实验结果上给出的减少静脉炎不良反应的推荐。
2. 滴注时间长短首先与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所使用的溶媒量多，浓度大所使用溶媒量少。
例如：0.5g 阿奇霉素稀释至 1mg/ml 需要溶媒 500ml，稀释至 2mg/ml 所需溶媒 250ml。
为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。
四、阿奇霉素与其他抗生素的联用
门诊处方上常见头孢类和阿奇霉素的联合用药，请查看用药助手 10.9 的文章《阿奇霉素和头孢类抗生素能联用吗》。