第六篇-作用于肾上腺素受体的药物-1-2节
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8-作用于肾上腺素受体的药ppt课件
暂时措施
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2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
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15
【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
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42
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43
【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
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44
NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
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ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
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2、药物中毒性低血压 中枢抑制药中毒可引起低血压，用NA
静脉滴注，可使血压回升，维持于正常 水平。 3、上消化道出血
1-3 mg稀释后口服给药，能收缩胃粘 膜血管。
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【不良反应】 1．局部组织缺血性坏死—时间、浓度、
渗漏。 防治方法：
（1）更换注射部位 （2）热敷 （3）局部封闭--α受体阻断药酚妥拉 明或普鲁卡因
2．舒张血管（β2 ） 骨骼肌血管和冠状动脉
4．有快速耐受性现象 （受体逐渐饱和与递质逐渐耗损 ）
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【用途】
1. 支气管哮喘 2. 防治硬膜外或蛛网膜下隙麻醉引起 的低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管N性水肿
【不良反应】
中枢兴奋 —可选用小剂量镇静催眠药对抗。如苯巴
比妥钠
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NA OH OH OH H +++
+ 短 无效
Adr OH OH OH
H +++
+ 短 无效
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ISO
EP
OH
—
OH
—
OH
OH
H
CH3
+++ ++
+
++
中
长
含服有效 有效
6
3、氨基取代基
药 名 （-NH） α
NAபைடு நூலகம்
H
+++
Adr
CH3
++
药理学课件第6章肾上腺素受体阻断药
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4.代谢
• 脂肪的分解与激动β • 糖原分解与激动受体
受体有关。 β受体阻 及β受体有关。β受
断药可抑制交感神经
体阻断药不影响正常
兴奋所致脂肪分解，
人的血糖，但可影响
降低游离脂肪酸含量。 应用胰岛素后血糖水
平的恢复，所以在应
用胰岛素治疗糖尿病
时，使用β受体阻断
药可引起低血糖反应。
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4.难治性充血性心力衰竭 经用强心苷类药物和利尿药后无明显缓解的难治性充 血性心力衰竭，可用酚妥拉明的扩张血管作用，降低 心脏的前后负荷，在低负荷的情况下，反而使心排出 量增加，使心力衰竭得以减轻。
5.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5mg + 10～20ml生理盐水浸润注射。
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㈡长效类 酚苄明(phenoxybenzamine) 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
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[药理作用] 酚苄明与受体结合比较牢固，持久， 为非竞争性受体阻断药。 特点：1受体阻断作用缓慢，强大，持久， 一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作 用。
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2.抗感染性休克 目的：扩张血管，降低外周阻
力，增加血液灌注，改善微循环。 用药前必需补足血容量，以免使血
压下降过低而影响心、脑等重要器 官的血液供应。
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3.嗜铬细胞瘤的诊断和治疗
肾上腺嗜铬细胞瘤释放大量AD，引起病人血压 升高，酚妥拉明可与其竞争α受体，使血管扩 张，血压下降的幅度较其他原因所引起的高血 压大（2-4分钟内＞35/25mmHg），故可用于肾 上腺嗜铬细胞瘤的诊断；同理也可用于肾上腺 嗜铬细胞瘤所引起的高血压危象以及手术前的 降压。
第6章-2 肾上腺素受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)
部分的β受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性， 产生膜稳定作用（membrane-stabilizing activity）。由 于这一作用主要在高浓度时产生，故在常用剂量下其意 义不大，用药过量时则产生影响。
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
16
【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
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【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
作用于肾上腺素受体的药物
间羟胺
直接作用∶主要作用a受体，对b1作用较弱； 间接促进NE释放。作用较NE温和持久（不 易被MAO 代谢）。可用于椎管内麻醉时低 血压的处理。
去氧肾上腺素
直接激动a受体，无b受体作用，对a1的作 用远大于a2；作用较持久
用药后外周阻力增高使血压上升，后者致 反射性心率下降。用于（室上性心动过速） 心室之上的心房或房室交接处的心动过速。 难以区分是房性心动过速还是房室交接处 性心动过速
快动性心律失常：
早搏（也叫期前收缩. 系窦房结以外的异位 起搏点（心房,心室,房室结区）提前发出激 动所致,也称期前（期外）收缩
室颤
室速等
多巴胺
药理作用∶直接作用激动多巴胺受体、
b1 ,a受体；对b2受体作用很弱；
多巴胺的药理作用
心血管∶量效关系明显；1-2ug/kg/min
激动多巴胺受体、2-10ug/kg/min激动b1 受体、10ug/kg/min激动a受体；35ug/kg/min舒张肾和肠系膜血管。 多巴胺受体1：肾∶肾血管舒张、抑制钠离 子重吸收产生排钠利尿作用 多巴胺受体2：促进突出前膜释放去甲
多巴胺的临床应用
1. 保护肾及胃肠道功能
2. 治疗休克低血压、
多巴胺的不良反应
禁忌症同肾上腺素
补充血容量 抗酸
麻黄碱
直接激动a,b受体；间接作用促进末梢释
放去甲肾上腺素；效应温和。
麻黄碱的药理作用
1. 心血管∶增加心肌收缩力，升血压作用温 和持久
2. 支气管平滑肌∶松驰但作用弱而持久 3. 中枢兴奋作用
1.动脉平均压应大于65mmhg 2.首选去甲或多巴胺 3.无效时考虑肾上腺素 4小剂量多巴胺对保护肾功能无效，不建议
使用 5.心功能不全者加用多巴酚丁胺