大黄化学成分与药理作用研究新进展

大黄化学成分与药理作用研究新进展

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大黄为历代医家本草和历版《中国药典》收载的常用中药，是传统泻下类中药的代表,来源于蓼科植物掌叶大黄RheumpalmatumL.、唐古特大黄或药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根及根茎，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效00。大黄具多类药效活性成分，其中以蒽醌类、二蒽酮类、芪类、鞣质和多糖研究最多；其药理作用主要有调节胃肠功能、抗病原微生物、抗肿瘤、保护心脑血管、抗炎、保肝及抗衰老等。近年来国内外对大黄进行了大量研究,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大，加之人们对中医药的不断认可,使得大黄临床使用量逐年加大,药材价格也随之攀升。现就近年来国内外有关大黄化学成分与药理作用的研究作一综述。

1化学成分研究

蒽醌类

蒽醌类是大黄中研究最多的活性成分，在不同来源药材及不同饮片中含量有所不同,含量为3%-5%,分为游离型与结合型。游离型有大黄酸(rhein)、大黄素

（emodin)、土大黄素（chrysaron)、芦荟大黄素（aloe-emodin)、大黄素甲醚（physcion)、异大黄素（isoemodin)、大黄酚（chysophanol)、虫漆酸D(laccaicacidD)等0。结合型有大黄素甲醚葡萄糖苷（physcionmonoglucoside)、芦荟大黄素葡萄糖苷@(aloe-emodinmonoglucoside,aloe-emodin-l-O-p-

D-glucopyranoside)、大黄素甸萄糖音（emodinmono-glucoside)、大黄酚甸萄糖音（chysophanolmonoglu-coside,chrysophanol-1-O-紫外■质谱法测定出两种新的蒽醌类成分:aloe-emodin-w-O-p-D-glucopyranoside及w~hydroxy~emodin。

蒽酮类

蒽酮类为大黄的主要泻下成分，主要有大黄二蒽酮(rheidin)A,B,C,掌叶二蒽酉同(palmidin)A,B,C和番泻苷(sennoside)A~F等。Babu等19新发现了具有明显的抗细菌和真菌活性的蒽酮酯类成分re-vandchinone-1,revandchinone-2及蒽同同醚类成分re-vandchinone-4。

二苯乙烯类

二苯乙烯类即芪类，是大黄的一类重要成分,具有显著的抗清除自由基、抗衰老的作用。Matsuda等°8报道了大黄属中的土大黄苷，piceatannol3’-O-Glc,rhapontigenin等24种二苯乙烯类成分。已经发现大黄中有3,4,3’,5’羽羟基芪-3-葡萄糖苷、4,3’,5’-三羟基芪4■葡萄糖苷、4,3’,5’-三羟基芪-4(6〃没食子酰基）-葡萄糖苷等，而药用大黄仅含4,’,5’-三羟基芪*4■葡萄糖苷&1]。Nonaka和Lin等

CLad发现了大黄中resveratrolK~(3~D~glucopyr-anoside,resveratrol4’-O-p-D-(6〃-O-galloyl)-glucopyr?anoside及resveratrol~4’~O~p~D-(2〃-O-galloyl)-gluco?pyranoside等芪类化合物。此外还有反4,5,4’-三羟基苯乙烯基葡萄糖苷含量测定的研究报道&3。

苯丁酮类

苯丁酮类如莲花掌苷和异莲花掌苷具有良好的抗炎镇痛作用S,到目前为止，日本学者从唐古特大黄和掌叶大黄中已分离得到6种苯丁酮类成

分Ilindleyin,isolindleyin,4-(4’-hydroxyphenyl)-2-butanone-4’-O-p-D-glucopyranoside,4-(4’-hydroxy-phenyl)J2-buta none-4’-O-P-D2〃,6〃-di-O-galloyl)-glucopyranoside,4-(4’-hydroxyphenyl)-2-butanone-4’-O~(P~D-(2〃-O-gall鞣质类

20世纪80年代以来，随着大黄泻下以外新功效的深入研究，特别是大黄鞣质降低血清尿素氮(bloodureanitrogen,BUN)活性的发现，使得大黄鞣质的化学成分研究不断深入,研究者从唐古特大黄和掌叶大黄分离得到40余个化合物to13。鞣酸等是良好的自

由基活性氧的清除剂，但大黄清除活性氧的作用与这些组分中哪些成分相关尚须进一步研究；国外对大黄的化学成分进行研究表明，经各种层析柱从大黄水提物中得到一淡褐色粉末,相对分子质量约2800的缩合型鞣质，其结构为部分酰化的pro-cyanidin8聚体,命名为RG■鞣质。

多糖类

多糖类是大黄的另外一类重要组分°3。张思巨等从大黄根及根茎中得到DHP4和DHP~2两种酸性多糖,平均相对分子质量分别为11000和25000。TLC和GC 分析表明2种多糖的糖组成完全相同，主要由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、木糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸组成。以往的研究显示0,大黄多糖中单糖组成的种类和比例随大黄的种属、产地及采集时间不同而有所差异,这种差异是否会导致药理作用的差异还有待进一步研究探讨。其他

有研究用GC~MS法分析鉴定了大黄中存在多种挥发性成分,以棕榈酸、亚油酸、十二酸等低相对分子质量有机酸为主。此外,还有gallicacid3-O-p-D-glucopyranoside,gallicacid4-O-P-D-gl ucopyrano-side,gallicacid10等有机酸类成分；萘苷类成分°2：torachrysone8-O-P-D-glucopyranoside；以及

6’-O-gal-loylsucrose、1-O-galloyl-p-D-glucose等酰基糖苷类化学成分。

2药理作用研究进展

调节胃肠功能

泻下作用泻下是大黄的传统功效。赵燕玲等M研究认为，其作用机制可能是大黄素剌激了肠壁组织中的5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT)细胞,使其分泌54IT的活动增强,并通过5#色胺受体（5”hydroxytryptaminereceptor,5-HTR)的介导，