大黄化学成分与药理作用研究新进展
大黄的主要化学成分及药理作用研究进展
大黄的主要化学成分及药理作用研究进展
肖先;李春燕;薛金涛
【期刊名称】《新乡医学院学报》
【年(卷),期】2024(41)5
【摘要】大黄是我国大宗中药材之一,其药用历史悠久且临床应用广泛。
大黄具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经和利湿退黄等功效,其主要化学成分包括蒽醌类、蒽酮类、二苯乙烯类、苯丁酮类、多糖类、鞣质类和挥发油等,药理作用主要包括泻下、抗炎、抗肿瘤、调节血脂、肾保护、肝保护及抗血管生成等。
本文对大黄的主要化学成分及现代药理作用进行概括总结,旨在为大黄的临床使用及药理作用研究提供参考依据。
【总页数】6页(P486-490)
【作者】肖先;李春燕;薛金涛
【作者单位】新乡医学院药学院;新乡医学院三全学院生物与基础医学实验教学中心
【正文语种】中文
【中图分类】R932
【相关文献】
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大黄的药理作用与临床应用研究进展
大黄的药理作用与临床应用研究进展摘要：大黄，是中医药常用的药物之一，其性味苦寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经。
在中医方面具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、利湿退黄、逐瘀通经等功效。
大黄含多种化学成份，有广泛的药理作用，因此具有广阔的开发应用前景。
关键词：大黄药理作用；临床应用大黄始载于《神农本草经》，列为下品，历代本草均有收载，因其色黄而得名。
别名大黄、文军、锦纹、生军、将军，为蓼科植物掌叶大黄，唐古特大黄或药用大黄的干燥根及根茎。
大黄药用历史悠久，作用广泛，是内服外用皆宜的良药，具有泻下攻积、清热泻火，解毒，止血、活血去瘀的作用。
临床上常用于大便秘结、胃肠积滞、湿热泻痢、血热出血、目赤、咽喉肿痛、牙龈肿痛、痈肿疔疮、水火烫伤、瘀血诸证、湿热黄疸等[1]。
近年来对大黄的研究不断深入，其药理作用不断被认识。
大黄有多种有效生物活性成分，其主要有效成分为大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素、没食子酸以及大黄多糖。
大黄不仅用于治疗临床常见病、多发病，在急、危、重症及疑难病的治疗上也取得了良好的效果，本文对大黄的药理作用和临床应用进行回顾探讨，现综述如下。
1 药理作用1.1泻下作用：大黄属泻下药，通过增加肠道黏膜蠕动，抑制肠内水分吸收，从而促进排便。
武玉清等[2]采用放射免疫分析法，观察小鼠湿粪实验，发现二蒽醌类衍生物在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮，大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜，使肠蠕动增加而泻下。
另外，产地与炮制方法均会影响大黄的泻下作用。
产地不同，大黄化学成份含量会有不同；炮制方法不同，化学成份的析出量就会有差异，故影响其泻下作用。
1.2 抗病原微生物和抗炎作用：大黄具有清热解毒、抗菌消炎功效，有效成分为大黄酸、大黄素和芦荟大黄素。
大黄抗菌谱较广，其敏感的细菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等，大黄素还具有一定的杀真菌作用。
大黄体外对流感病毒、孤儿病毒、乙肝病毒、脊髓灰质炎病毒均有不同程度的抑制作用，甚至具有一定程度的杀病毒效应[3]。
大黄的药理作用研究进展
大黄的药理作用研究进展一、本文概述大黄，作为一种历史悠久且具有广泛应用价值的中药材，一直以来都备受医药学界的关注。
近年来，随着现代科学技术的飞速发展，对大黄的药理作用研究也取得了显著的进展。
本文旨在综述大黄的主要药理作用及其最新研究进展，以期为临床用药和药物研发提供新的思路和方法。
本文将首先介绍大黄的基本概况，包括其来源、化学成分以及传统中医对其药用价值的认识。
随后，将重点阐述大黄在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、保肝、利胆、泻下等方面的药理作用及其机制。
还将对大黄在现代医学中的临床应用和潜在的药用价值进行探讨。
通过对大黄药理作用研究进展的梳理和总结，本文旨在为医药学界的同仁提供一个全面、深入的视角，以期进一步推动大黄的药理研究和临床应用，为人类的健康事业作出更大的贡献。
二、大黄的主要药理作用大黄作为一种具有悠久历史的中药材，其药理作用广泛且深入。
近年来，随着科学技术的进步和研究的深入，大黄的主要药理作用得到了进一步的揭示和确认。
大黄具有显著的泻下作用。
它含有的蒽醌类化合物，特别是番泻苷，能够在肠道内被细菌分解为大黄酸蒽酮，刺激大肠黏膜，促进肠道蠕动，从而起到泻下的效果。
这一作用对于治疗便秘、肠道积热等症状有着显著的效果。
大黄还具有抗菌作用。
其含有的多种活性成分，如黄酮类、蒽醌类、鞣质等，能够抑制多种细菌的生长，如金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌等。
这种抗菌作用使得大黄在中医临床中被广泛应用于治疗各种感染性疾病。
再者，大黄还具有抗炎作用。
研究表明，大黄中的某些成分可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
这种抗炎作用使得大黄在治疗各种炎症性疾病，如肺炎、肝炎、肾炎等中，具有广泛的应用前景。
大黄还具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗寄生虫等多种药理作用。
这些作用使得大黄在中医临床中得到了广泛的应用，尤其在治疗消化系统疾病、感染性疾病、肿瘤等方面，大黄的药理作用更是得到了充分的发挥。
然而，尽管大黄的药理作用广泛，但其作用机制尚未完全明确。
大黄的药理作用研究进展综述
【 摘要 】目的 综述大黄研究进展状况，指导临床用药。
方法 查阅近年来国内外有关文献报道，进行综合、分析和归纳。
结果 大黄对 结论 大黄具有良好的应用前景，值得临床推广应用。 【 关键词 】大黄 化学成分 药理作用 临床应用
2.利胆作用
麻醉犬十二指肠给大黄煎剂可以促进胆汁分泌，并使胆红素和胆汁酸含量增加。大黄能疏通肝内毛细胆管，促进胆汁分泌，因而改善胆小管内胆汁淤积，增加胆红素排泄。大黄还能促进胆囊收缩，松弛胆囊奥狄括约肌，是胆汁排出量增加，再结合大黄光谱、消炎、抗炎作用，可用于治疗胆系感染、胆石症等。
3.保肝作用
大黄是一种多年生草本植物，为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄R.tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄 R.officinale Baill.的干燥根及根茎。以泻下攻积，清热泻火，凉血解毒，逐瘀通经为主要作用。目前对大黄有效成分的药理作用研究主要集中在蒽醌类化合物，包括大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等。近年来对大黄药理作用进行了深入的研究，现将这方面的研究进展综述如下。
8.抗肿瘤
大黄所含蒽醌衍生物对癌细胞代谢的多个环节均有影响，既有影响癌细胞的呼吸和氨基酸、糖代谢中间产物的氧化和脱氢过程，又抑制癌细胞DNA、RNA和蛋白质的生物合成，并能抑制以DNA为辅酶的脱氧酶，大黄酸对癌细胞的糖酵解及呼吸有明显的抑制作用，大黄素对黑色素瘤、乳腺癌能起到一定的抑制作用，而对宿主正常组织如肝、肾等几无影响。但大黄酸对正常组织尤其是脑组织有一定的抑制作用，所以在临床临床应用时，必须看到这一点。大黄所含儿茶素对淋巴肉瘤尚有抑制作用。
参考文献：
1.
中药大黄的综合研究报告
中药大黄的综合研究报告
中药大黄的综合研究报告
一、概述
大黄，又称黄连、赤黄、巴黄等，是中草药中常用的一味药材。
大黄为蓼科植物大黄的根和根茎，具有血草、活血化瘀、泻火和通便的功效。
本报告对大黄进行了综合研究，包括其化学成分、药理作用、临床应用以及安全性评估等方面的内容。
二、化学成分
大黄含有多种化学成分，其中主要成分包括大黄素、大黄酮苷、大黄酚、大黄蒽醌、黄酮类化合物、大黄素甲酸酯等。
三、药理作用
1. 活血化瘀：大黄中的大黄素具有活血化瘀的作用，能够促进血液循环，缓解瘀血引起的疼痛及不适。
2. 血草：大黄含有草酸，具有降低血草含量、增加尿酸排泄的作用，可作为血草药物的辅助治疗。
3. 泻火：大黄含有大黄素甲酸酯，具有泻火的作用，有助于清热解毒。
4. 通便：大黄中的大黄酚具有通便作用，对缓解便秘具有一定效果。
四、临床应用
1. 大黄可作为峻下药使用，用于治疗便秘、积热和胸腹肿痛等症状。
2. 大黄可作为活血化瘀药使用，用于治疗瘀血引起的疼痛、淤
血等症状。
3. 大黄可作为清热解毒药使用，用于治疗火热上冲、口疮、湿疹等症状。
五、安全性评估
大黄在一定剂量范围内使用是相对安全的，但过量使用容易引起胃肠道刺激，导致腹泻、腹痛等症状。
对于孕妇、儿童、慢性腹泻及病态肠道机械性阻塞者不宜使用大黄。
六、总结
大黄是一种常用的中药材，具有活血化瘀、血草、泻火和通便的功效。
大黄含有多种化学成分，有广泛的临床应用。
在使用大黄时需要控制剂量，防止过量使用引起不良反应。
对于特殊人群，如孕妇、儿童等，应慎重使用大黄。
大黄化学成分与药理作用研究进展
第２７卷㊀第１期２０１８年３月青㊀海㊀草㊀业ＱＩＮＧＨＡＩＰＲＡＴＡＣＵＬＴＵＲＥ㊀㊀㊀㊀㊀㊀Ｖｏｌ．２７．Ｎｏ．１㊀㊀㊀㊀㊀㊀Ｍａｒ．２０１８基金项目；国家自然科学基金（Ｎｏ．３１３６００６８；），青海师范大学中青年科研基金项目（Ｎｏ．０７２０２０３２０），教育部春晖计划项目（Ｎｏ．Ｚ２０１６０９０）㊂文章编号：１００８－１４４５（２０１８）０１－００４７－０５大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青，李锦萍，刘力宽，杨春芳，左文明，李成慧（青海师范大学生命与地理科学学院，青海省药用动植物资源重点实验室，青海㊀西宁㊀８１０００８）摘要：大黄是一种常用的中国传统中药，其味苦，性寒，归脾㊁胃㊁大肠㊁肝㊁心包经㊂大黄的主要化学成分为蒽醌类㊁蒽酮类㊁二苯乙烯类㊁鞣质㊁有机酸及多糖类等㊂经药理学研究证实，大黄的药理作用包括泻下㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤㊁改善肾功能㊁利胆㊁保肝㊁利尿㊁抗凝血㊁促智㊁抗衰老㊁清除氧自由基㊁免疫调节㊁毒性等多种作用，本文旨在分析大黄化学成分与药理作用的研究进展㊂关键词：大黄；有效化学成分；药理作用；研究进展中图分类号：Ｓ５６７㊀㊀文献标识码：Ａ㊀㊀大黄为蓼科植物掌叶大黄（ＲｈｅｕｍｐａｌｍａｔｕｍＬ．）㊁唐古特大黄（Ｒｈ．ｔａｎｇｕｔｉｃｕｍＭａｘｉｍ．ｅｘＢａｌｆ．）或药用大黄（Ｒｈ．ｏｆｆｉｃｉｎａｌｅＢａｉｌｌ．）的干燥根及根茎的统称㊂具有泻下攻积㊁清热泻火㊁凉血解毒㊁逐瘀通经㊁利湿退黄之功效㊂秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮，切瓣或段，绳穿成串干燥或直接干燥［１］㊂掌叶和唐古特以及药用三种大黄中，掌叶大黄的药用价值最高［２］㊂大黄具多类药效活性成分，其中以蒽醌类㊁蒽酮类㊁鞣质㊁茋类和多糖报道较多；其药理作用主要有泻下㊁抗菌㊁止血㊁利胆㊁抗肿瘤㊁抗凝血等㊂本文根据近年来有关大黄的化学成分和药理活性研究进展进行系统综述，以期为今后的研究能有所启示和帮助㊂１㊀化学成分１．１㊀蒽醌类成分目前，在大黄化学成分的研究中，以蒽醌类研究最多㊂蒽醌在大黄药材中含量为１．５％ ４．０％，是药典控制的指标成分［３］㊂蒽醌类成分分为游离型蒽醌类和结合型蒽醌类㊂游离型蒽醌类成分包含有大黄素㊁大黄酸㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄素甲醚㊁土大黄素㊁异大黄素㊁虫漆酸Ｄ等成分［４］㊂结合型蒽醌类成分主要有大黄酸苷Ａ Ｄ㊁大黄酸葡萄糖苷㊁大黄素甲醚葡萄糖苷㊁芦荟大黄素葡萄糖苷㊁大黄素葡萄糖苷㊁大黄酚葡萄糖苷等成分［５］㊂其中，药用大黄研究末分析出含有大黄酸苷类成分［６］，另外，Ｌｉｎ等［７］利用高效液相色谱－紫外－质谱法测定出种新的蒽醌类成分：ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎ－ω－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ及ω－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｅｍｏ－ｄｉｎ㊂１．２㊀蒽酮类蒽酮类成分是大黄的特征性成分之一，目前已发现２７种蒽酮类成分［８］㊂蒽酮（ｒｈｅｉｄｏｎ）ＡＣ，掌叶二蒽酮（ｐａｌｍｉｄｉｎ）Ａ Ｃ和番泻苷（ｓｅｎｎｏ⁃ｓｉｄｅ）Ａ Ｆ等［９］㊂Ｂａｂｕ等［１０］新发现具有明显的抗细菌和抗真菌活性的蒽酮酯类成分ｒｅｖａｎｄｃｈｉ⁃７４ｎｏｎｅ－１，ｒｅｖａｎｄｃｈｉｎｏｎｅ－２及蒽酮醚类成分ｒｅ⁃ｖａｎｄｃｈｉｎｏｎｅ－４㊂１．３㊀二苯乙烯类Ｍａｔｓｕｄａ等［５］报道了大黄属中的土大黄苷，ｐｉｃｅａｔａｎｎｏｌ３＇－Ｏ－Ｇｌｃ，ｒｈａｐｏｎｔｉｇｅｎｉｎ等２４种二苯乙烯类成分㊂已经发现大黄中有３，４，３＇，５＇－四羟基茋－３－葡萄糖苷㊁４，３＇，５＇－三羟基茋－４－葡萄糖苷㊁４，３＇，５＇－三羟基茋－４（６ᵡ没食子酰基）－葡萄糖苷等，而药用大黄仅含４，３＇，５＇－三羟基茋－４－葡萄糖苷［１１］㊂Ｎｏｎａｋａ和Ｌｉｎ等［１２］发现了大黄中ｒｅｓ⁃ｖｅｒａｔｒｏｌ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ，ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ４＇－Ｏ－β－Ｄ－（６ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ及ｒｅｓｖｅｒａｔｒｏｌ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏ－ｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ等茋类化合物㊂此外还有反－３，５，４＇－三羟基苯乙烯基－４＇－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷含量测定的研究报道㊂１．４㊀有机酸有机酸是指一些具有酸性的化合物㊂广泛存在于植物的叶㊁根中㊂有研究用ＧＣ－ＭＳ法分析鉴定了大黄中存在多种挥发性成分，以棕榈酸㊁亚油酸㊁十二酸等低相对分子质量有机酸为主㊂此外，还有ｇａｌｌｉｃａｃｉｄ３－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，ｇａｌ⁃ｌｉｃａｃｉｄ４－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏ－ｓｉｄｅ，ｇａｌｌｉｃａｃｉｄ［７］等有机酸类成分㊂１．５㊀鞣质类鞣质是存在植物体内的结构比较复杂的多酚类化合物㊂２０世纪８０年代以来，研究者从唐古特大黄和掌叶大黄分离得到４０余个化合物［７，１３］㊂大黄生药中鞣质含量很高，主要是水解型和缩合型两类鞣质［１４］㊂鞣酸等是良好的自由基活性氧的清除剂，但大黄清除活性氧的作用与这些组分中哪些成分相关尚须进一步研究；国外对大黄的化学成分进行研究表明，经各种层析从大黄水提物中得到一淡褐色粉末，相对分子质量约２８００的缩合型鞣质，其结构为部分酰化的ｐｒｏ－ｃｙａｎｉｄｉｎ８聚体命名为ＲＧ－鞣质㊂根据报道ＲＧ－鞣质是大黄趋精神作用的主要成分［１５］㊂１．６㊀多糖类多糖类是大黄的另外一类重要组分［１６］，据张思巨等研究发现［１７］，大黄根和根茎中含有ＤＨＰ－Ｉ酸性多糖和ＤＨＰ－２酸性多糖，ＴＬＣ和ＧＣ分析表明２种多糖的糖组成完全相同，多糖主要是由葡萄糖㊁葡萄糖醛酸㊁半乳糖㊁半乳糖醛酸㊁鼠李糖㊁木糖㊁阿拉伯糖㊁来苏糖等成分组成㊂１．７㊀苯丁酮类到目前为止，日本学者从唐古特大黄和掌叶大黄中已分离得到６种苯丁酮类［７］：ｌｉｎｄｌｅｙｉｎ，ｉｓｏｌｉｎｄｌｅｙｉｎ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ，６ᵡ－ｄｉ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａ⁃ｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－６ᵡ－Ｏ－ｃｉｎ⁃ｎａｍｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ，４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎ－ｙｌ），４－（４＇－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｐｈｅｎｙｌ）－２－ｂｕｔａｎｏｎｅ－４＇－Ｏ－β－Ｄ－（２ᵡ－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－６ᵡ－Ｏ－ｐ－ｃｉｎｎａｍｏｙｌ）－ｇｌｕｃｏｐｙｒ－ａｎｏｓｉｄｅ㊂１．８㊀萘衍生物类根据相关报道，在药用大黄分离到萘类３个：６－甲氧基酸模素８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊁６－甲氧基－２－乙酰基－３－甲基－１，４－萘醌－８－Ｏ－β－Ｄ－葡萄糖苷㊁２－甲氧基－６－乙酰基－７－甲基－胡桃醌；在唐古特大黄分离到萘类３个：６－甲氧基酸模素－８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊁６－甲氧基－２－乙酰基－３－甲基－１，４－萘醌－８－Ｏ－β－Ｄ－葡糖苷㊁６－羟基酸模素－８－Ｏ－β－Ｄ－吡喃葡萄糖苷㊂此外，还有萘苷类成分：ｔｏｒａｃｈｒｙｓｏｎｅ８－Ｏ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ；以及６＇－Ｏ－ｇａｌ－ｌｏｙｌｓｕｃ－ｒｏｓｅ㊁１－Ｏ－ｇａｌｌｏｙｌ－β－Ｄ－ｇｌｕｃｏｓｅ等酰基糖苷类化学成分［６］㊂１．９㊀正品大黄化学成分药典中规定正品大黄为掌叶大黄㊁唐古特大黄㊁药用大黄［１］㊂目前从掌叶大黄根及根茎的７０％甲醇提取物中分离出没食子酸㊁大黄酸㊁大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁芦荟大黄素－８－葡萄糖苷㊁大黄素甲醚㊁番泻苷Ａ㊁番泻苷Ｂ㊂尚含有多糖，含量为６．４５％㊂唐古特大黄含有大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素甲醚㊁大黄降脂素等㊂多年栽培唐古特大黄中芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素３种蒽醌总量分别为１．２１％㊁２．０１％㊁１．６２％；野生大黄总蒽醌量远高于栽培大黄为３．６４％㊂尚含有黄酮类化合物，收率为１．０６％㊂药用大黄主要含有大黄素㊁大黄酚㊁芦荟大黄素㊁大黄酸㊁大黄素甲醚㊁土大黄苷［１８］㊂２㊀药理作用研究进展大黄药理作用包括泻下㊁抗菌㊁抗炎㊁抗肿瘤㊁８４青海草业㊀㊀２０１８年㊀㊀第２７卷㊀㊀第１期改善肾功能㊁利胆㊁保肝㊁利尿㊁抗凝血㊁促智㊁抗衰老㊁清除氧自由基㊁免疫调节㊁毒性等多种作用㊂２．１㊀泻下作用泻下攻积是大黄的主要功效之一，研究表明，大黄作用于大肠的有效成分是蒽醌类化合物，并以番泻苷Ａ作用效果最强㊂肖荣原认为泻下的有效成分具有胆碱样作用，可兴奋肠平滑肌上的Ｍ受体，使肠蠕动增加；同时抑制肠细胞膜上Ｎａ＋㊁Ｋ＋㊁ＡＴＰ酶活性，阻碍运转，使肠内渗透压增高，促进肠蠕动致泻［１９］㊂李锋等［２０］研究认为，大黄对结肠水通道蛋白（Ａｑｕａｐｏｒｉｎ，ＡＱＰ）的调节效应可能是其 泻下 功效的药理学新解释㊂大黄总蒽醌能够有效抑制大鼠结肠ＡＱＰ４的表达，使其结肠内水含量增加，从而起到泻下作用，大黄素㊁大黄酸可以有效抑制ＬｏＶｏ细胞ＡＱＰ２和ＡＱＰ４的基因转录与翻译，大黄素㊁大黄酸通过抑制ＡＱＰ２和ＡＱＰ４的表达，使结肠内水含量增加从而发挥泻下效应㊂２．２㊀抗菌作用大黄对多种细菌均有不同程度的抑制作用，包括金黄色葡萄球菌㊁铜绿假单胞菌㊁痢疾杆菌㊁伤寒杆菌及大肠杆菌等，其中对葡萄球菌㊁淋病双球菌最敏感［２１，２２］㊂大黄主要的抗菌成分为：３－羧基大黄酸㊁羟基大黄素㊁羟基芦荟大黄素㊂目前已知的抗菌机制为：抑制菌体糖及糖代谢中间产物的氧化㊁脱氨㊁脱氢，并能抑制蛋白质和核酸的合成［２３］㊂２．３㊀抗炎作用大黄能清除组织和血浆内的炎性介质，显著降低危重症患者血清中肿瘤坏死因子㊁白细胞介素和内毒素水平［２４］㊂大黄对慢性胆囊炎具有抗菌消炎，促进胆汁分泌㊁排泄的功效［２５］㊂２．４㊀抗肿瘤作用目前，大黄在抗癌研发领域的研究成为热点㊂大黄抗肿瘤的有效成分有大黄儿茶素㊁大黄酸㊁大黄素［２４］㊂贺学强等［２６］利用人肝癌细胞系，通过噻唑蓝法研究大黄对肝癌细胞的作用，发现大黄素可明显下调突变的Ｐ５３基因和Ｃ－ｍｙｃ基因，且其作用明显优于５－氟尿嘧啶（ｐ＜０．０５），从而抑制人肝癌细胞系的生长和增值，最终使人肝癌细胞系死亡㊂大黄素能抑制酪氨酸磷自身酸化和转磷酸化，阻断ＨＥＲ－２受体 酪氨酸激酶信号传递途径，导致ＨＥＲ－２高表达的肿瘤细胞凋亡，且有助于提高其他抗肿瘤药物的疗效㊂２．５㊀改善肾功能作用大黄可减少肠道中的氨基氮的重吸收，改善氮质血症，抑制慢性肾功能患者的肾脏代偿性肥大并降低高代谢状态㊂大黄具有改善氮质代谢作用，其有效成分是大黄鞣质等㊂大黄蒽醌和大黄酸蒽醌葡萄糖苷通过抑制肾小球细胞系膜细胞ＤＮＡ和蛋白质的合成，引起系膜细胞生长抑制作用㊂临床使用药物尿毒清㊁金水宝㊁肾康等注射液均以大黄为主要成分㊂２．６㊀利胆、保肝作用大黄具有利胆作用，大黄能够促进胆汁分泌，同时也能够促进胰消化液分泌，具有促进消化㊁利尿㊁降低血清主胆固醇㊁排石的作用㊂大黄能解除胆管括约肌痉挛，增强十二指肠和胆管舒张，疏通胆管和微细胆小管内淤积的胆汁；研究发现大黄有改善肝功，降低血清中ＴＮＦ－α㊁一氧化氮含量㊁内毒素，并且减少了ＴＧＦ－β１诱导的平滑肌肌动蛋白和胶原蛋白的表达，大黄对四氯化碳性肝损害具有保护作用，能降低四氯化碳所致肝损害小鼠的死亡㊂２．７㊀利尿作用余南才等制备的大黄水提取物能显著降低大鼠血清尿素氮水平，利尿的主要作用成分为大黄素㊁大黄酸㊂实验大鼠在给药后尿管蠕动波增强，尿中Ｎａ㊁Ｋ含量明显升高；大黄酚在体内可相继氧化为大黄素和大黄酸，大黄素和大黄酸均有明显的排Ｎａ＋作用，利尿作用和Ｎａ＋排出呈明显的线性关系㊂说明大黄对大白鼠的尿量有明显持续的增加作用㊂３㊀结语综上所述，作为我国传统中药的大黄，其化学成分研究已经从蒽醌类㊁蒽酮类扩大到二苯乙烯类㊁鞣质㊁有机酸及多糖类㊂大黄所具有的独特生物活性及调剂胃肠功能，止血及保肝等方面的理化作用已在临床得到广泛应用和肯定㊂进一步的研究发现大黄所具有的抗菌抗病毒㊁增强免疫力及抗肿瘤等新的药理作用，也为临床应用提供了新思路㊂有研究报道，正品大黄大黄酸含量高为其品质优良的重要原因之一，青海唐古特大黄地上部分生物量大，大黄素含量高，可以进行综合开９４㊀㊀大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青等发利用㊂目前，大黄及其有效成分部分药理作用机制尚未明确，毒副作用研究较少，仍需进行深入研究，以确保临床安全㊂通过对大黄属植物化学成分和药理作用的研究进展进行综述，期望为大黄属资源的高效合理利用及深入研究提供科学理论依据㊂参考文献：［１］国家药典委员会．中华人民共和国药典２０１５年版［Ｍ］．北京：中国医药科技出版社，２０１５，２３ ２４．［２］曾芳，李媛．大黄有效化学成分及其药理作用［Ｊ］．当代医学，２０１３，（１２）：１４９ １５０．［３］覃鲁珊，赵海平，赵艳玲，等．大黄蒽醌与鞣质对大鼠肝脏的保护和损伤双向作用［Ｊ］．中国中西医结合杂志，２０１４，（０６）：６９８ ７０３．［４］黄泰康．常用中药成分与药理手册［Ｊ］．中国医药科技出版社，１９９４，２２８．［５］Ｍａｔｓｕｄａ，Ｈ，Ｍｏｒｉｋａｗａ，Ｔ，Ｔｏｇｕｃｈｉｄａ，Ｉ，ｅｔａｌ．Ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍｒｈｕｂａｒｂ：ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌｒｅｑｕｉｒｅ⁃ｍｅｎｔｓｏｆｓｔｉｌｂｅｎｅｓｆｏｒｔｈｅａｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｓｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆｔｗｏｎｅｗａｎｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅｇｌｕｃｏｓｉｄｅｓ［Ｊ］．ＢｉｏｏｒｇＭｅｄＣｈｅｍ，２００１，９（１）：４１ ５０．［６］南海江，许旭东，陈士林，等，大黄属植物研究进展［Ｊ］．天然产物研究与开发，２００９，（０４）：６９０ ７０１．［７］Ｌｉｎ，ＣＣ，Ｗｕ，ＣＩ，Ｌｉｎ，ＴＣ，ｅｔａｌ．Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆ１９ｒｈｕｂａｒｂｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｂｙｈｉｇｈ－ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ－ｕｌｔｒａｖｉｏｌｅｔ－ｍａｓｓｓｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ［Ｊ］．ＪＳｅｐＳｃｉ，２００６，２９（１７）：２５８４ ９３．［８］高亮亮．唐古特大黄㊁药用大黄和掌叶大黄的化学成分和生物活性研究［Ｄ］．北京：北京协和医学院，２０１２．［９］傅兴圣，陈菲，刘训红，等．大黄化学成分与药理作用研究新进展［Ｊ］．中国新药杂志，２０１１，（１６）：１５３４ １５３８．［１０］Ｂａｂｕ，ＫＳ，Ｓｒｉｎｉｖａｓ，ＰＶ，Ｐｒａｖｅｅｎ，Ｂ，ｅｔａｌ．ＡｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍｔｈｅｒｈｉｚｏｍｅｓｏｆＲｈｅｕｍｅｍｏ⁃ｄｉ［Ｊ］．Ｐｈｙｔｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ，２００３，６２（２）：２０３ ７．［１１］肖培根主编．新编中药志㊃第一卷［Ｍ］．北京：化学工业出版，２００２，６８ ６９．［１２］ＣｈｕｎｇＪＧ，ＬｉＹＣＬｅｅＹＭ，ｅｔａｌ．Ａｌｏｅ－ｅｍｏｄｉｎｉｎｈｉｂｉｔｅｄＮ－ａｃｅｔｙｌａｔｉｏｎａｎｄＤＮＡａｄｄｕｃｔｏｆ２－ａｍｉｎｏｆｌｕ⁃ｏｒｅｎｅａｎｄａｒｙｌａｍｉｎｅＮ－ａｃｅｔｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅｇｅｎｅｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｉｎｍｏｕｓｅｌｅｕｋｅｍｉａＬ１２１０ｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＬｅｕｋＲｅｓ，２００３，２７（９）：８３１ ４０．［１３］ＫｏｍａｔｓｕＫＮａｇａｙａｍａＹ，ＴａｎａｋａＫ，ｅｔａｌ．Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆａｈｉｇｈｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｉｃｍｅｔｈｏｄｆｏｒｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅａｎａｌｙｓｉｓｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｉｎｒｈｕｂａｒｂ［Ｊ］．ＣｈｅｍＰｈａｒｍＢｕｌｌ（Ｔｏｋｙｏ），２００６，５４（７）：９４１ ７．［１４］黄浩．大黄鞣质及相关物的研究概况［Ｊ］．中草药，１９９８，（０３）：１９９ ２０２．［１５］李秀才．大黄的研究进展［Ｊ］．中国药学杂志，１９９８，（１０）：５ ８．［１６］谢燕，李国文，马越鸣．大黄多糖研究进展［Ｊ］．中国新药杂志，２０１０，（０９）：７５５ ７５８．［１７］张思巨，王岚．大黄多糖的研究［Ｊ］．中国中药杂志，１９９３，（１１）：６７９ ６８１．［１８］梁淋渊，甘麦邻，罗燕．大黄化学成分与药理活性研究进展［Ｊ］．中兽医医药杂志，２０１７，３６（０１）：８０ ８３．［１９］肖荣原．中药化学［Ｍ］．上海：上海科技出版社，１９９７，２１８．［２０］李锋，王胜春，王新，等．大黄泻下效应的药理学新解释［Ｊ］．中国中药杂志，２００８，（０４）：４８１ ４８４．［２１］张向红，程黎晖．大黄的药理作用及临床应用研究进展［Ｊ］．中国药业，２００９，（２１）：７６ ７８．［２２］王志玉，许斌，宋艳艳，等．大黄乙醇提取物体内抗单纯疱疹病毒作用的研究［Ｊ］．中华实验和临床病毒学杂志，２００３，１７（２）：１６９ １７３．０５青海草业㊀㊀２０１８年㊀㊀第２７卷㊀㊀第１期㊀㊀大黄化学成分与药理作用研究进展孙汉青等［２３］温枫．大黄的药理作用及其临床应用［Ｊ］．山西中医，２０００，（０３）：５３ ５４．［２４］李敏，李丽霞，刘渝，等．大黄研究进展［Ｊ］．世界科学技术，２００６，（０４）：３４ ３９．［２５］陈革．大黄胶囊治疗慢性胆囊炎４５例［Ｊ］．中成药，１９９８，２０（１０）：２５ ２５．［２６］贺学强，林鸿，郑宝轩，等．大黄素对肝癌细胞ＳＭＭＣ－７７２１抑制作用及Ｐ５３㊁Ｃ ｍｙｃ蛋白的表达［Ｊ］．中国中医药信息杂志，２００５，１２（１）：２１，２２．ＰＲＯＧＲＥＳＳＩＮＲＥＳＥＡＲＣＨＯＦＣＨＥＭＩＣＡＬＣＯＮＳＴＩＴＵＥＮＴＳＡＮＤＰＨＡＲＭＡＣＯＬＯＧＩＣＡＬＡＣＴＩＯＮＳＯＦＲＨＵＢＡＲＢＳＵＮＨａｎ－ｑｉｎｇｅｔａｌ（ＴｈｅＣｏｌｌｅｇｅｏｆＢｉｏｌｏｇｉｃａｌａｎｄＧｅｏｇｒａｐｈｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅ，ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｌａｎｔａｎｄａｎｉｍａｌｒｅｓｏｕｒｃｅｓｏｆＱｉｎｇｈａｉ，ＱｉｎｇｈａｉＮｏｒｍａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，ＸｉｎｉｎｇＱｉｎｇｈａｉ８１０００８，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＲｈｕｂａｒｂｉｓａｃｏｍｍｏｎｌｙｕｓｅｄｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅＣｈｉｎｅｓｅ，ｉｔｓｔａｓｔｅｉｓｂｉｔｔｅｒ，ｃｏｌｄ，ｓｐｌｅｅｎ，ｓｔｏｍａｃｈ，ｉｎｔｅｓｔｉｎｅ，ｌｉｖｅｒ，ｐｅｒｉｃａｒｄｉｕｍ．ＴｈｅｍａｉｎｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓｆｒｏｍＲｈｕｂａｒｂａｒｅａｎｔｈｒａｑｕｉｎｏｎｅｓ，ａｎ⁃ｔｈｒｏｎｅｓｓｔｉｌｂｅｎｅｓ，ｔａｎｎｉｎｓ，ｏｒｇａｎｉｃａｃｉｄ，ｓａｃｃｈａｒｉｄｅｓａｎｄｓｏｏｎ．ＴｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｅｓｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔＲｈｕｂａｒｂｈａｓｔｈｅｒｅｇｕｌａｔｉｎｇｅｆｆｅｃｔｓｏｎｄｒａｉｎａｇｅｅｆｆｅｃｔ，ａｎｔｉｂａｃｔｅｒｉａｌａｃｔｉｖｉｔｙ，ａｎｔｉｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙ，ａｎｔｉｔｕｍｏｒｅｆｆｅｃｔ，ｉｍｐｒｏｖｉｎｇｒｅｎａｌｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｃｈｏｌａｇｏｇｕｅｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇｌｉｖｅｒｆｕｎｃｔｉｏｎ，ｄｉｕｒｅｔｉｃ，ａｎｔｉｃｏａｇｕｌａｎｔａｃｔｉｏｎ，ｐｒｏｍｏｔｉｎｇｉｎｔｅｌｌｉｇｅｎｃｅａｎｄａｎｔｉａｇｉｎｇａｃｔｉｏｎ，ｒｅｍｏｖａｌｏｆｏｘｙｇｅｎｆｒｅｅｒａｄｉｃａｌｓ，ａｎｄｔｈｅｒｏｌｅｓｏｆｉｍｍｕｎｅｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ，ｔｏｘｉｃａｃｔｉｏｎ，ａｓｗｅｌｌａｓｏｔｈｅｒｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｏｎｓ．Ｔｈｅｐｕｒｐｏｓｅｏｆｔｈｉｓｐａｐｅｒｉｓｔｏａｎａｌｙｚｅｒｈｕｂａｒｂｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｏｎｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｒｈｕｂａｒｂ；Ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｏｎ；Ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ（上接第５５页）ＴＨＥＦＯＲＡＧＥＧＲＡＳＳＩＮＤＵＳＴＲＩＡＬＤＥＶＥＬＯＰＭＥＮＴＳＴＡＴＵＳＡＮＤＣＯＵＮＴＥＲＭＥＡＳＵＲＥＳＩＮＤＡＴＯＮＧＣＯＵＮＴＹＺＨＡＮＧＢａｏ－ｗｅｎ（ＤａｔｏｎｇｃｏｕｎｔｙＧｒａｓｓｌａｎｄＳｔａｔｉｏｎ，ＱｉａｏｔｏｕｚｈｅｎＱｉｎｇｈａｉ８１０１００，ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｉｓｐａｐｅｒｉｎｔｒｏｄｕｃｅｓｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓｔａｔｕｓａｎｄｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓｏｆｆｏｒａｇｅｇｒａｓｓｉｎｄｕｓｔｒｙｉｎｄｔｏｎｇｃｏｕｎｔｙ，ａｎｄｐｏｉｎｔｓｏｕｔｔｈａｔｉｎａｃｔｕａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ，ｔｈｅｒｅａｒｅｓｏｍｅｐｒｏｂｌｅｍｓｓｕｃｈａｓｓｍａｌｌｓｃａｌｅ，ｌｏｗｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎｒａｔｅａｎｄｉｍｐｅｒｆｅｃｔｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｃｈａｉｎ．Ｉｔｉｓｂｅｌｉｅｖｅｄｔｈａｔｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｔｈｅｆｏｒａｇｅｇｒａｓｓｉｎｄｕｓｔｒｙｉｎｄａｔｏｎｇｃｏｕｎｔｙｈａｓｃｅｒｔａｉｎａｄｖａｎｔａｇｅｓａｎｄｐｏｔｅｎｔｉａｌ．Ｔｈｅｆｕｔｕｒｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆｆｏｒａｇｅｉｎｄｕｓｔｒｙｓｈｏｕｌｄａｃｔｉｖｅｌｙａｄｊｕｓｔｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆａｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌｐｒｏｄｕｃｔｉｏｎ，ｉｎｃｒｅａｓｉｎｇｇｏｖｅｒｎｍｅｎｔｓｕｐｐｏｒｔ，ｂｕｉｌｄｂｒｅｅｄｉｎｇｌｉｎｋａｇｅｍｅｃｈａｎｉｓｍ，ｐｅｒｆｅｃｔｉｎｄｕｓｔｒｉａｌｃｈａｉｎ，Ｉｍｐｒｏｖｅｔｈｅｆｏｒａｇｅｉｎｓｕｒａｎｃｅｍｅｃｈａｎｉｓｍ，ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎａｎｄｒｅｏｒｇａｎｉｚａｔｉｏｎｏｆｒｅｓｏｕｒｃｅｓ，Ｅｎｓｕｒｅｔｈｅｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｃｈａｎｎｅｌｓｏｆｆｏｒａｇｅｇｒａｓｓ，ｖｉｇｏｒｏｕｓｌｙｄｅｖｅｌｏｐｔｈｅｍｏｄｅｒｎｇｒａｓｓｅｃｏｎｏｍｙ，Ｔｏｒｅａｌｌｙｒｅｖｉｔａｌｉｚｅａｎｉ⁃ｍａｌｈｕｓｂａｎｄｒｙａｎｄｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｉｎｃｏｍｅｏｆｔｈｅｆａｒｍｅｒｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｄａｔｏｎｇｃｏｕｎｔｙ；ＦｏｒａｇｅｇｒａｓｓＩｎｄｕｓｔｒｉａｌ；Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓｔａｔｕｓ；Ｃｏｕｎｔｅｒｍｅａｓｕｒｅｓ１５。
大黄药效成分及其药理活性研究进展
此外，大黄还可以治疗胰腺炎，改善胰腺血液 微循环，抑制胰腺分泌功能。大黄素、大黄酸、大 黄酚等组分可抑制胰蛋白酶的活性，有效提升大鼠 腹腔内巨噬细胞 mCD14 的表达水平，促使其吞噬 已经凋亡的细胞，减轻胰腺炎症 。 [21] 2.5 大黄的其他功效 除上述常规药效外，大黄 还具有保护脑组织、减轻脑损伤、降低胆固醇与 血脂等功效。大黄保护脑组织的作用在中风患者 的治疗中得到证实，主要表现为防止脑组织继发损 伤、降低颅内压、减少并发症等 。 [22] 有研究将大 黄素用于肥胖小鼠，发现小鼠前脂肪细胞增殖与分 化均明显减少，这一研究开辟了大黄素降脂、减肥 作用的研究方向 。 [23] 大黄素中含有的蒽醌类化合 物还能抑制胆固醇的合成，避免肠道吸收过多外源 性脂质 。 [24]
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大黄化学成分与药理作用研究新进展
大黄化学成分与药理作用研究新进展作者：李峰来源：《科学与财富》2016年第05期摘要：大黄含有鞣质类、蒽醌类（如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷等）、蒽酮类（如大黄二蒽酮A、掌叶二蒽酮A、番泻苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、葡萄糖醛酸等）等成分。
大黄具有泻下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利胆作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解热作用、免疫调节作用等。
本文对大黄化学成分与药理作用研究进行综述。
关键词：大黄；成分；药理大黄是多年生高大草本。
中国用大黄于医药有悠久历史，西汉初已成批运销欧洲。
大黄别名为黄良（《本经》）、火参（《吴普》）、将军（当之）、肤如（《吴普》）等。
《本草经解》记载：“入手太阳小肠经、手少阴心经。
手少阳三焦经，兼入足阳明胃经、手阳明大肠经。
”大黄具有泻下攻积（用于胃肠实热积滞，大便秘结，腹胀腹痛等）、清泄湿热（能导湿热从大便而出。
主要用于黄疸、淋证等）、泻火解毒（用于火热炽盛，迫血妄行的吐衄等）等功效。
大黄具有泻下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利胆作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解热作用、免疫调节作用等[1-5]。
大黄常用于吐血、衄血、便血、尿血、热结胸痞、黄疸、淋病、目赤、咽喉肿痛、口舌生疮、经闭、症瘕积聚、热毒痈疡等。
大黄含有鞣质类、蒽醌类（如大黄素、大黄酚、大黄酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸葡萄糖苷等）、蒽酮类（如大黄二蒽酮A、掌叶二蒽酮A、番泻苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、葡萄糖醛酸等）等成分。
本文对大黄化学成分与药理作用研究进行综述。
1 化学成分大黄中含有大黄酚-1-葡萄糖甙（Chrysophanol-1-monoglucoside）、大黄素-6-葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside）、柠檬酸、延胡紊酸、大黄酚葡萄糖苷、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙（Aloe-emodin-8-monoglucoside）、大黄酚甙（Chrysophaein）、大黄素甲醚葡萄糖甙（Physcion monoglucoside）、苹果酸、琥珀酸、草酸、大黄素葡萄糖苷、大黄酸-8-葡萄糖甙（Rhein-8-monoglucoside）、番泻甙A、番泻甙C、番泻甙E、番泻甙D、番泻甙B、番泻甙F、大黄素（Emodin）、大黄素甲醚（Physcion）、芦荟大黄素（Aloe-emodin）、大黄酸（Rhein）、葡萄糖、乳酸、桂皮酸、异丁烯二酸、大黄酸葡萄糖苷、没食子酸（Gallic acid）、大黄酚（Chrysophanol）、儿茶精（Cate-chin）、大黄四聚素（Tetrarin）、大黄酚（chrysophanol）、大黄素甲醚（physcion）等。
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大黄化学成分与药理作用研究新进展本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！大黄为历代医家本草和历版《中国药典》收载的常用中药，是传统泻下类中药的代表,来源于蓼科植物掌叶大黄RheumpalmatumL.、唐古特大黄或药用大黄RheumofficinaleBaill.的干燥根及根茎，具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效00。
大黄具多类药效活性成分，其中以蒽醌类、二蒽酮类、芪类、鞣质和多糖研究最多；其药理作用主要有调节胃肠功能、抗病原微生物、抗肿瘤、保护心脑血管、抗炎、保肝及抗衰老等。
近年来国内外对大黄进行了大量研究,其药理作用不断被认识,临床应用范围逐步扩大，加之人们对中医药的不断认可,使得大黄临床使用量逐年加大,药材价格也随之攀升。
现就近年来国内外有关大黄化学成分与药理作用的研究作一综述。
1化学成分研究蒽醌类蒽醌类是大黄中研究最多的活性成分，在不同来源药材及不同饮片中含量有所不同,含量为3%-5%,分为游离型与结合型。
游离型有大黄酸(rhein)、大黄素（emodin)、土大黄素（chrysaron)、芦荟大黄素（aloe-emodin)、大黄素甲醚（physcion)、异大黄素（isoemodin)、大黄酚（chysophanol)、虫漆酸D(laccaicacidD)等0。
结合型有大黄素甲醚葡萄糖苷（physcionmonoglucoside)、芦荟大黄素葡萄糖苷@(aloe-emodinmonoglucoside,aloe-emodin-l-O-p-D-glucopyranoside)、大黄素甸萄糖音（emodinmono-glucoside)、大黄酚甸萄糖音（chysophanolmonoglu-coside,chrysophanol-1-O-紫外■质谱法测定出两种新的蒽醌类成分:aloe-emodin-w-O-p-D-glucopyranoside及w~hydroxy~emodin。
蒽酮类蒽酮类为大黄的主要泻下成分，主要有大黄二蒽酮(rheidin)A,B,C,掌叶二蒽酉同(palmidin)A,B,C和番泻苷(sennoside)A~F等。
Babu等19新发现了具有明显的抗细菌和真菌活性的蒽酮酯类成分re-vandchinone-1,revandchinone-2及蒽同同醚类成分re-vandchinone-4。
二苯乙烯类二苯乙烯类即芪类，是大黄的一类重要成分,具有显著的抗清除自由基、抗衰老的作用。
Matsuda等°8报道了大黄属中的土大黄苷，piceatannol3’-O-Glc,rhapontigenin等24种二苯乙烯类成分。
已经发现大黄中有3,4,3’,5’羽羟基芪-3-葡萄糖苷、4,3’,5’-三羟基芪4■葡萄糖苷、4,3’,5’-三羟基芪-4(6〃没食子酰基）-葡萄糖苷等，而药用大黄仅含4,’,5’-三羟基芪*4■葡萄糖苷&1]。
Nonaka和Lin等CLad发现了大黄中resveratrolK~(3~D~glucopyr-anoside,resveratrol4’-O-p-D-(6〃-O-galloyl)-glucopyr?anoside及resveratrol~4’~O~p~D-(2〃-O-galloyl)-gluco?pyranoside等芪类化合物。
此外还有反4,5,4’-三羟基苯乙烯基葡萄糖苷含量测定的研究报道&3。
苯丁酮类苯丁酮类如莲花掌苷和异莲花掌苷具有良好的抗炎镇痛作用S,到目前为止，日本学者从唐古特大黄和掌叶大黄中已分离得到6种苯丁酮类成分Ilindleyin,isolindleyin,4-(4’-hydroxyphenyl)-2-butanone-4’-O-p-D-glucopyranoside,4-(4’-hydroxy-phenyl)J2-buta none-4’-O-P-D2〃,6〃-di-O-galloyl)-glucopyranoside,4-(4’-hydroxyphenyl)-2-butanone-4’-O~(P~D-(2〃-O-gall鞣质类20世纪80年代以来，随着大黄泻下以外新功效的深入研究，特别是大黄鞣质降低血清尿素氮(bloodureanitrogen,BUN)活性的发现，使得大黄鞣质的化学成分研究不断深入,研究者从唐古特大黄和掌叶大黄分离得到40余个化合物to13。
鞣酸等是良好的自由基活性氧的清除剂，但大黄清除活性氧的作用与这些组分中哪些成分相关尚须进一步研究；国外对大黄的化学成分进行研究表明，经各种层析柱从大黄水提物中得到一淡褐色粉末,相对分子质量约2800的缩合型鞣质，其结构为部分酰化的pro-cyanidin8聚体,命名为RG■鞣质。
多糖类多糖类是大黄的另外一类重要组分°3。
张思巨等从大黄根及根茎中得到DHP4和DHP~2两种酸性多糖,平均相对分子质量分别为11000和25000。
TLC和GC 分析表明2种多糖的糖组成完全相同，主要由葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、来苏糖、木糖、葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸组成。
以往的研究显示0,大黄多糖中单糖组成的种类和比例随大黄的种属、产地及采集时间不同而有所差异,这种差异是否会导致药理作用的差异还有待进一步研究探讨。
其他有研究用GC~MS法分析鉴定了大黄中存在多种挥发性成分,以棕榈酸、亚油酸、十二酸等低相对分子质量有机酸为主。
此外,还有gallicacid3-O-p-D-glucopyranoside,gallicacid4-O-P-D-gl ucopyrano-side,gallicacid10等有机酸类成分；萘苷类成分°2：torachrysone8-O-P-D-glucopyranoside；以及6’-O-gal-loylsucrose、1-O-galloyl-p-D-glucose等酰基糖苷类化学成分。
2药理作用研究进展调节胃肠功能泻下作用泻下是大黄的传统功效。
赵燕玲等M研究认为，其作用机制可能是大黄素剌激了肠壁组织中的5-羟色胺（5-hydroxytryptamine,5-HT)细胞,使其分泌54IT的活动增强,并通过5#色胺受体（5”hydroxytryptaminereceptor,5-HTR)的介导，促进了肠道的收缩和肠液的分泌所致。
李锋等M研究认为大黄对结肠水通道蛋白（aquaporin,AQP)的调节效应可能是其”泻下”功效的药理学新解释。
对胃肠平滑肌作用Yu等M研究发现,大黄有兴奋离体豚鼠胃平滑肌条的作用，表现为能够增加平滑肌的收缩频率，降低其收缩幅度,认为可能与大黄部分调节具有类胆碱能的M受体、N受体及L型钙通道有关。
黎明等M发现大黄素可促进在低钙克氏液中处于收缩抑制状态下的大鼠离体胃平滑肌条的收缩,认为大黄素可直接剌激胃平滑肌引起收缩效应，对于胃动力不足可能具有一定治疗意义。
对消化道黏膜保护作用李玉等19]研究发现大黄能剌激小鼠小肠肠壁分泌n型磷脂酶（phos-phoC)中钙离子通道的作用，从而改善机体的免疫机能M。
抗病原微生物及抗炎作用大黄抗病原微生物及抗炎作用与大黄的清热解毒功效息息相关。
大黄有抗流感病毒、风疹病毒、肝炎病毒、流行性出血热病毒等多种病毒作用123。
Ibrahim 等24评价无患子和大黄的抗菌活性，发现无患子和大黄提取物在体内外均有抗幽门螺杆菌的作用。
Agarwal 等123研究大黄酸、大黄素甲醚、芦荟大黄素及大黄酣具有显著的抗白色念球菌、新生隐球菌、毛癣菌、曲霉菌等抗菌活性。
Wang等23研究发现,大黄中5种羟基蒽醌都具有抗青春型双歧杆菌的作用，抗菌作用强弱与结构存在构效关系。
最新研究发现大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹病毒作用M。
徐立强等探讨大黄对急性胆囊炎患者全身炎症反应的影响，发现大黄对急性胆囊炎合并全身炎症反应综合征(systemicinflammatoryresponsesyn?drome,SIRS)患者的血装白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)、IL-l_0、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)含量有一定的调节作用，对SIRS的病程好转有一定的促进作用。
李建生等29认为由多种细胞因子如肿瘤坏死因子~a(TNF-a),IL4p,细胞间黏附分子4(in?tercellularadhesionmolecule-1,ICAM4)介导的炎性级联反应增强和转化生长因子(transforminggrowthfactor-p,TGF-p)的保护作用减弱是脑缺血损伤的重要机制。
Liu等㈨研究发现唐古特大黄多糖对三硝基苯磺酸诱导的结肠炎大鼠模型通过在炎症和免疫反应中对巨噬细胞甘露糖受体的作用而产生有效的抗腹泻、抗结肠炎和抗溃疡作用。
Zhao等研究认为大黄通过抑制胰腺的炎症、促进胰脏的微循环和改变外分泌物来实现对急性胰腺炎的保护作用。
保护心脑血管作用心脑血管疾病是目前世界范围内的常见疾病，中医药在治疗和保护心脑血管方面有着得天独厚的优势,大黄保护心脑血管作用更是为人们所熟知,而且其保护作用往往与清除自由基、降血脂及抑制血管生成等作用有关。
He等62通过斑马鱼实验,发现大黄能够显著抑制血管生成,认为可能是大黄抗癌和抗炎作用的机制之一。
Ikuro等研究认为大黄降血脂作用可能与其中没食子酰葡萄糖苷抗肿瘤作用大黄抗肿瘤是与其中医传统功效‘‘逐瘀通经”相关的作用，是全球范围内的研究热点，已作了深入研究M。
Wang等3]认为大黄素抑制由血管紧张素II(angiotensinII,AngII)诱导的大鼠血管平滑肌细胞（vascularsmoothmusclecells,VSMCs)的增殖可能与抑制增殖细胞核抗原（proliferatingcellnuclearantigen,PCNA)和c~myc原癌基因的表达有关。
Yu等M研究大黄提取物对肺癌患者放疗后因辐射诱导产生的肺毒素(radiationinducedlungtoxicity,RILT)、肺功能、TGF%以及IL>6的影响，发现大黄提取物能明显稀释RILT,降低TGF%和IL>6水平而改善肺功能。
Cai等分析大黄素作为抑制体内胰腺癌细胞增殖的可行性，结果发现大黄素具有抑制胰腺癌细胞增殖作用，其机制可能与诱导细胞凋亡机制类似。
Chen等研究发现大黄素、芦荟大黄素及大黄酸能够通过抑制基质金属蛋白酶”9(ma?trixmetalloproteinase-9)白勺基因表达而起到抑制人舌癌SCC4细胞的转移。
保肝利胆作用保肝利胆作用是近年来大黄研究的重要方向，其相关的作用机制已经进入到分子水平。