9种肾癌靶向药物用法用量总结，太实用了
转移性肾癌的二线治疗方案选择
转移性肾癌的二线治疗方案选择发表时间：2018-03-14T15:24:52.697Z 来源：《医师在线》2017年12月上第23期作者：胡益仙，蒲军[导读] 随着新的靶向治疗药物的出现，极大的丰富了已行抗血管内皮生成因子抑制剂治疗的转移性肾癌患者的二线治疗方案选择。
重庆医科大学附属第一医院泌尿外科,重庆400016【摘要】转移性肾癌（mRCC,metastatic renal cell carcinoma）靶向治疗方案的提出至今已有十多年，期间又出现了许多新的靶向治疗药物。
其中血管内皮生长因子靶向治疗被广泛接受并作为转移性肾癌的一线治疗方案。
而阿西替尼和依维莫司则是二线治疗选择的代表药物。
然而随着鲁尼单抗、卡博替尼、乐伐替尼联合依维莫司等新方案的出现，很大程度上扩充二线治疗方案的选择，并且目前二线治疗方案的选择正朝着这些新型又能改善患者预后的药物倾斜。
【关键词】转移性肾癌，二线治疗方案，选择肾癌的发病率在恶性肿瘤中位于第8位，预计在2017年将新增63990名肾癌患者，将有14400名肾癌患者死亡[1]。
目前转移性肾癌的治疗药物主要包括血管内皮生长因子（VEGF,vascular endothelial growth factor）和雷帕霉素靶蛋白（mTOR,mammalian target of rapamycin）抑制剂两大类。
血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂代表药物如舒尼替尼和帕唑帕尼已在加拿大被广泛接受作为转移性肾癌患者的一线用药。
尽管雷帕霉素靶蛋白抑制剂西罗莫司脂化物很少用于转移性肾癌患者的治疗，但其仍可作为一线用药选择。
在加拿大，血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂阿西替尼、雷帕霉素靶蛋白抑制剂依维莫司则被作为继一线用药后的二线用药。
但是随着鲁尼单抗、卡博替尼、乐伐替尼联合依维莫司等新方案的出现，增加了有效的二线用药的选择。
1 阿西替尼阿西替尼是高效选择性VEGF抑制剂，其主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT。
索拉非尼说明书
索拉非尼说明书索拉非尼说明书一、概述索拉非尼是一种常用的药物，主要用于治疗某些癌症类型。
本说明书旨在向患者和医生提供关于索拉非尼的详细信息，包括适应症、用法和用量、注意事项等内容。
二、适应症索拉非尼主要用于下列情况的治疗：- 肾细胞癌：适用于一线治疗和进展性肾细胞癌。
- 甲状腺癌：适用于甲状腺癌的局部晚期或转移性病变。
- 高尔基金随机瘤：适用于已接受一线化疗失败的患者。
三、用法和用量请按照医生的建议和处方指示使用索拉非尼。
以下是一般的用法和用量建议：- 成人用量：每天口服2次，每次1片（200毫克），每天总剂量为400毫克。
- 用药时间：可以随餐服用或空腹服用，通常连续使用直到药物无法继续发挥疗效或出现严重不良反应为止。
四、注意事项在使用索拉非尼之前，患者需要注意以下事项：- 孕妇和哺乳期妇女禁用：索拉非尼可能对胎儿造成损害，孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。
- 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药和草药补品，以免与索拉非尼发生相互作用。
- 注意饮食：避免与含有葡萄柚或其汁液的食物一起服用索拉非尼，因为葡萄柚可能会影响药物吸收和代谢。
- 血压监测：在使用索拉非尼期间，定期检查血压，因为该药物可能导致高血压。
- 不良反应：索拉非尼可能引起一些不良反应，如疲劳、恶心、呕吐、食欲不振等，若出现严重不良反应，请及时告知医生。
五、不良反应使用索拉非尼可能出现一些常见的不良反应，包括但不限于：- 恶心、呕吐、腹泻、胃肠道不适- 疲劳、乏力、头晕、失眠- 食欲不振、体重下降- 高血压、心动过速- 皮肤反应，如手足综合征、皮疹等请及时告知医生，如果出现任何不良反应或症状加重。
六、存储条件- 索拉非尼需要存放在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
- 请将药物放在儿童无法触及的地方。
七、结论索拉非尼是一种常用的药物，用于治疗肾细胞癌、甲状腺癌和高尔基金随机瘤。
在使用索拉非尼之前，请务必遵循医生的建议和处方指示，并注意注意事项和不良反应。
肾癌靶向药物治疗专家共识16个要点
肾癌靶向药物治疗专家共识16个要点专家共识 1 肾癌新辅助靶向药物治疗适应证和方案的合理化选择靶向药物术前治疗已经被越来越多地用于肾癌患者的治疗探索，有助于肿瘤退缩／降期，为手术创造更多机会。
但由于尚缺乏大样本前瞻性临床证据，靶向新辅助治疗的临床应用尚需谨慎，并严格筛选患者。
专家讨论后认为肾癌患者如存在以下特征可能是采用靶向新辅助治疗的适应证人群：必须行保留肾单位手术但存在技术难度者；需要缩小肿瘤体积或需缩短下腔静脉瘤栓长度，以利于完整切除肿瘤者；肿瘤体积巨大，侵犯邻近脏器难以切除者。
未来是否有新的药物在新辅助治疗方面发挥更大的作用，值得期待专家共识2 高危肾癌术后靶向药物治疗适应证和方案的合理化选择目前研究的数据表明，足剂量的靶向药物辅助治疗在某些高危人群中可能改善DFS。
但是，尚未有研究明确靶向药物治疗能够显著提高患者 DFS与总生存期（OS）。
美国药品管理局批准舒尼替尼用于肾切除术后高危肾癌患者的辅助治疗。
专家组不推荐常规使用靶向药物辅助治疗肾切除术后高危肾癌患者，但针对高危复发风险患者如病理高分级、高分期T3期患者等可考虑使用靶向药物辅助治疗专家共识 3 转移性肾癌靶向药物适应证及方案合理化选择目前靶向治疗的基本原则是：一线治疗方面，对于低中危的晚期肾癌患者，索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼是首选；二线治疗方面，首先考虑既往的一线治疗及其疗效，如一线接受了细胞因子治疗，索拉非尼、舒尼替尼、培唑帕尼、阿昔替尼均有最高的循证医学证据支持，而对于一线治疗接受了索拉非尼或舒尼替尼治疗，依维莫司具有较高的循证医学证据，同时此序贯ＴＫＩ治疗也是一项很好的治疗选择。
三线治疗方面，如果既往ＴＫＩ序贯治疗，三线治疗选择依维莫司，如果既往二线接受依维莫司治疗，三线应考虑ＴＫＩ序贯治疗。
当然，最终合理化的选择应该根据每位患者病理情况、分级分期、危险评分、治疗效果和不良反应情况综合考虑专家共识 4 特殊人群由于卡博替尼目前并未在中国上市，肾非透明细胞癌（其他病理类型如乳头状肾细胞癌、嫌色细胞癌、集合管癌等）患者首选参加临床研究，其次使用舒尼替尼或依维莫司，对于具有不良预后特征的患者首选依维莫司。
【第二篇】关于肾癌晚期靶向的治疗学习
【第二篇】关于肾癌晚期靶向的治疗学习肾癌科普Q1：什么是肾癌？A：肾脏每时每刻筛选出对身体有用的东西继续留在体内，排出对身体有害的毒素，维护机体内环境的“干净”。
在长期与毒素接触以及工作压力下，肾脏，尤其是尿液流经的肾小管上皮细胞发生量变和（或）质变也就不足为奇了。
若最终发生恶变，不断长大，形成了肿块，那就是肾脏上长了恶性肿瘤。
肾脏恶性肿瘤有许多种，但大多数为肾细胞癌，也就是我们常说的肾癌。
Q2：哪些人更容易患肾癌？A：多项研究肾癌发病的环境因素和可调控危险因素的研究证明吸烟、肥胖、高血压及抗高血压治疗与肾癌的发病相关，此外遗传因素、酗酒、体力活动、饮食习惯、环境危险因素如暴露于重金属及辐射也可能为肾细胞癌的危险因素。
其中肥胖为较为确定的危险因素。
目前肥胖的判断标准主要包括体质指数（BMI = 体重/ 身高2）和腰臀比（腰围/臀围）：定义24.0 kg/m2 ≤BMI < 28.0 kg/m2为超重，BMI ≥28.0 kg/m2为肥胖；腰臀比男性≥0.90、女性≥0.85 为中心性肥胖（腹型肥胖）。
一项定量分析研究显示BMI每增加1kg/m2，肾癌发病风险上升7%；一项针对身体脂肪分布的调查研究表明，随着腰臀比的增加，肾细胞癌的风险增加；但根据2017 ASCO上最新发表的一项研究显示，肥胖的肾癌患者手术后预后优于正常体重患者。
Q3：如何确诊肾癌？A：相当多的大肾癌没有症状。
没有任何症状的肾癌称为偶发性肾癌。
此类患者往往是体检B超检查无意间发现肾脏肿块。
部分患者以尿血或尿检红细胞增多、腰痛、疲劳、低热、下肢浮肿等就诊，目前还没有针对肾癌的特异性的血液检查项目。
影像学检查对肾癌的诊断起着非常重要的作用，确诊依靠病理检查。
常见的影像学检查方法如下：1、腹部B超或彩色多普勒超声：多数肾脏肿瘤首先是通过B超发现的。
大约80%的偶发性肾癌是B超首先发现。
但是，一般来说对于直径小于1.5cm肾脏肿瘤B超是较难发现的。
关于肾癌晚期靶向治疗学习
【第二篇】关于肾癌晚期靶向的治疗学习肾癌科普Q1：什么是肾癌？A：肾脏每时每刻筛选出对身体有用的东西继续留在体内，排出对身体有害的毒素，维护机体内环境的“干净”。
在长期与毒素接触以及工作压力下，肾脏，尤其是尿液流经的肾小管上皮细胞发生量变和（或）质变也就不足为奇了。
若最终发生恶变，不断长大，形成了肿块，那就是肾脏上长了恶性肿瘤。
肾脏恶性肿瘤有许多种，但大多数为肾细胞癌，也就是我们常说的肾癌。
Q2：哪些人更容易患肾癌？A：多项研究肾癌发病的环境因素和可调控危险因素的研究证明吸烟、肥胖、高血压及抗高血压治疗与肾癌的发病相关，此外遗传因素、酗酒、体力活动、饮食习惯、环境危险因素如暴露于重金属及辐射也可能为肾细胞癌的危险因素。
其中肥胖为较为确定的危险因素。
目前肥胖的判断标准主要包括体质指数（BMI = 体重 / 身高2）和腰臀比（腰围/臀围）：定义24.0 kg/m2 ≤ BMI < 28.0 kg/m2为超重，BMI ≥28.0 kg/m2为肥胖；腰臀比男性≥ 0.90、女性≥ 0.85 为中心性肥胖（腹型肥胖）。
一项定量分析研究显示BMI每增加1kg/m2，肾癌发病风险上升7%；一项针对身体脂肪分布的调查研究表明，随着腰臀比的增加，肾细胞癌的风险增加；但根据2017 ASCO上最新发表的一项研究显示，肥胖的肾癌患者手术后预后优于正常体重患者。
Q3：如何确诊肾癌？A：相当多的大肾癌没有症状。
没有任何症状的肾癌称为偶发性肾癌。
此类患者往往是体检B超检查无意间发现肾脏肿块。
部分患者以尿血或尿检红细胞增多、腰痛、疲劳、低热、下肢浮肿等就诊，目前还没有针对肾癌的特异性的血液检查项目。
影像学检查对肾癌的诊断起着非常重要的作用，确诊依靠病理检查。
常见的影像学检查方法如下：1、腹部B超或彩色多普勒超声：多数肾脏肿瘤首先是通过B超发现的。
大约80%的偶发性肾癌是B超首先发现。
但是，一般来说对于直径小于1.5cm肾脏肿瘤B超是较难发现的。
卡铂的使用方法
卡铂的使用方法卡铂的使用方法1\介绍卡铂是一种常用的药物，用于治疗多种恶性肿瘤，特别是卵巢癌、肺癌和食管癌等。
本文将详细介绍卡铂的使用方法。
2\注意事项在使用卡铂之前，必须注意以下事项：a\使用前必须进行全面的身体检查，确保患者的肾功能和神经系统功能良好。
b\卡铂对肾功能有一定的影响，因此在使用期间需要密切关注患者的肾功能，定期进行肾功能检查。
c\卡铂可能导致造血功能的抑制，因此在使用期间需要注意患者的血常规指标。
3\使用剂量卡铂的剂量根据患者的体重和肿瘤类型确定。
一般情况下，成年患者的剂量为每平方米体表面积175mg/m2\剂量的具体调整应根据患者的个体情况和治疗效果进行。
4\给药方式卡铂通常通过静脉注射给药。
给药的速度和时间也需要根据患者的情况进行调整。
5\使用频率和疗程使用卡铂的频率和疗程根据患者的情况而定。
通常情况下，卡铂的使用频率为每3至4周一次，连续使用6至8个疗程。
6\不良反应卡铂的使用可能导致一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻、肾功能损害等。
在使用期间需要密切关注患者的不良反应，必要时调整治疗方案。
附件：1\卡铂的详细说明书2\患者信息登记表3\肾功能检查结果表法律名词及注释：1\药品管理法：指中华人民共和国国家药品监督管理局发布并实施的法律，对药品的生产、销售和使用等方面进行规范和管理。
2\剂量：指药物在特定时间内给予患者的数量，通常以质量或体积表示。
3\给药方式：指将药物引入患者体内的方法，包括口服、注射等多种形式。
苹果酸舒尼替尼胶囊的功效有哪些？索坦用法说明书、副作用、注意事项
苹果酸舒尼替尼胶囊的功效有哪些？索坦用法说明书、副作用、注意事项肾癌是我们身边的常见疾病，一旦发作会对患者造成巨大的威胁，为了提高肾癌患者的生存质量，人们会选择使用药物进行治疗，苹果酸舒尼替尼胶囊是治疗肺癌的常用药物，那么苹果酸舒尼替尼胶囊的功效有哪些？苹果酸舒尼替尼胶囊（索坦）具有抗肿瘤血管形成和直接攻击肿瘤细胞的这两种功效，苹果酸舒尼替尼胶囊是我国新上市的一线治疗肾癌的靶向药物。
易全康医疗印度索坦是印度国生产的仿制版本。
苹果酸舒尼替尼胶囊适用于不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）和胃肠间质瘤（GIST）；以及不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。
主要是索坦（舒尼替尼）使用前后效果非常明显，能够有效延长晚期肾癌患者中位无进展生存期长达11个月ybk953微信。
索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）用法说明书：索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌推荐剂量为50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2 给药方案）。
对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。
如果漏服索坦1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。
服用索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）常见的副作用表现：疲倦、虚弱、腹泻、口腔溃疡、肿胀或疼痛、恶心或呕吐、食欲不振、消化不良、皮疹、高血压、味觉变化、低血小板计数等症状。
服用索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）期间的注意事项：CYP3A4 强抑制剂可增加索坦的血浆浓度。
建议合并用药时选择对此类酶没有抑制作用的药物。
如果必须与CYP3A 4强抑制剂合并使用，应考虑降低本品的剂量。
而CYP3A4诱导剂可降低本品的血浆浓度。
建议合并用药时选择对此类酶没有诱导作用的药物。
如果必须与CYP3A4诱导剂合并使用，应考虑增加本品的剂量。
多纳非尼用法
多纳非尼用法介绍多纳非尼（Donafenib）是一种用于治疗肝癌的口服药物，属于多靶点酪氨酸激酶抑制剂。
它通过抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成，发挥抗癌作用。
多纳非尼已经在某些国家和地区获得了上市批准，并被广泛应用于肝癌的治疗中。
适应症多纳非尼适用于晚期肝细胞癌（HCC）的治疗。
它可用于未接受过系统性治疗的患者，也可用于曾接受过索拉非尼治疗的患者。
多纳非尼通常与其他治疗方法（如手术、放疗、化疗等）联合使用，以达到更好的治疗效果。
用法和剂量多纳非尼的用法和剂量应根据医生的指导进行。
一般情况下，建议每天口服2次，每次1片（100mg）。
多纳非尼应空腹服用，即餐前1小时或餐后2小时服用。
如果患者无法完全吞咽整片药物，可以将药片溶解在非碳酸饮料中后服用。
注意事项在使用多纳非尼之前，患者应告知医生有关自身的过敏情况、病史以及正在使用的其他药物。
此外，还应注意以下事项：1. 肝功能监测多纳非尼可能会对肝功能产生影响，因此在治疗期间应定期进行肝功能监测。
如果出现肝功能异常，应减少剂量或暂停治疗。
2. 血小板计数监测多纳非尼可能会导致血小板减少，因此在治疗期间应定期进行血小板计数监测。
如果血小板计数过低，应减少剂量或暂停治疗。
3. 不良反应管理多纳非尼可能引起一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等。
如果出现不适，应及时告知医生，以便采取相应的处理措施。
4. 孕妇和哺乳期妇女禁用多纳非尼对孕妇和哺乳期妇女可能产生不良影响，因此禁止使用该药物。
疗效评估对于使用多纳非尼治疗的患者，应定期进行疗效评估。
评估指标主要包括肿瘤大小、肝功能、生活质量等方面。
如果疗效不佳或出现不良反应，应及时调整治疗方案。
结论多纳非尼是一种用于肝癌治疗的口服药物，通过抑制肿瘤细胞的增殖和血管生成发挥抗癌作用。
在使用多纳非尼时，应遵循医生的指导，注意肝功能和血小板计数的监测，并及时报告不良反应。
通过定期的疗效评估，可以更好地了解治疗效果，并及时调整治疗方案。
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9种肾癌靶向药物用法用量总结，太实用了*仅供医学专业人士阅读参考合理用药细节都在这里了肾癌的治疗通常需要多学科综合治疗与个体化治疗相结合。
无论采用哪种治疗方案，药物治疗都必不可少。
因为肾脏位于隐蔽的腹膜后腔隙，受到周围组织和器官的保护，所以许多肾脏肿瘤无症状，也不能触及，直到病情进展到很严重时才被发现。
如患者出现血尿才被发现，这时往往表明肿瘤已经侵犯了肾盂，属于晚期症状了。
对于晚期转移性肾癌优先进行靶向药物治疗，因为常规的化疗、放疗往往对肾细胞癌没有用。
目前国内用于肾癌治疗的靶向药物有舒尼替尼（sunitinib）、索拉非尼（sorafenib）、培唑帕尼（pazopanib）、阿昔替尼（axitinib）、依维莫司（evero-limus）、仑伐替尼（lenvatinib）、安罗替尼（anlo-tinib）、厄洛替尼（erlotinib）和贝伐珠单抗（bevaci-zumab）等9种。
一、舒尼替尼[1-4]1.适应证：不能手术的晚期肾癌。
2.用法用量：50mg口服，1次/d，服药4周，停药2周（4/2给药方案）。
剂量调整：（1）与药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如酮康唑）合用，应考虑降低本品剂量，最小可至37.5mg，1次/d；（2）与药物代谢酶CYP3A4诱导剂（如利福平）合用，应考虑增加本品剂量，最大剂量不应超过87.5mg，1次/d。
3.禁用：（1）对本品或其制剂中任一辅料过敏者；（2）有充血性心力衰竭（CHF）临床表现，或无CHF临床证据但左心室射血分数小于50%以及左心室射血分数低于基线20%的患者。
4.慎用：（1）有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物或有相关基础心脏疾病、心动过缓或电解质紊乱的患者；（2）重度高血压病患者。
5.药物相互作用：（1）药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑等）、西柚汁可致本品血药浓度升高；（2）药物代谢酶CYP3A4诱导剂（如利福平）可致本品血药浓度降低。
6.临床效果[5]：临床研究显示，治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）舒尼替尼组患者的治疗有效率、病情控制率、生活质量、无进展生存期和总体生存期均优于帕尼单抗组。
2007年美国临床肿瘤学会年会上发布了一项关于舒尼替尼联合吉非替尼治疗31例转移性肾细胞癌患者的Ⅱ期临床研究的初步结果，提示舒尼替尼联合吉非替尼治疗转移性肾细胞癌具有较好的耐受性和临床有效性。
临床研究显示，舒尼替尼与吉非替尼具有协同作用，舒尼替尼可显著增加吉非替尼耐药细胞的敏感性。
其机制可能与舒尼替尼可以降低吉非替尼耐药细胞中血小板衍生生长因子（PDGF）、多药耐药（MDR）以及血管内皮生长因子（VEGF）蛋白表达相关，但还需要进一步研究进行验证。
7.不良反应[6]：（1）骨髓抑制：舒尼替尼的骨髓抑制不良反应发生率较其他靶向药物高。
治疗前和治疗期间需定期监测血常规，根据不良反应程度及时调整给药方案，并需密切监测。
（2）甲状腺功能减退：使用舒尼替尼的患者中有4％-35％的会出现甲状腺功能减退，其机制尚不明确。
大多数情况下，甲状腺激素替代治疗可有效控制症状，对于甲状腺激素替代治疗无效建议咨询内分泌医生。
（3）心功能不全：左心室射血分数下降的发生率为10％，但仅2％的患者出现Ⅲ度心脏毒性反应，或近期发生过心血管不良事件。
对有心血管危险因素或近期发生过心血管事件的患者，应监测患者的临床体征和症状。
射血分数降低，出现难治性或不易控制的心力衰竭，需要心室辅助装置，静脉注射升压药物治疗。
有QT间期延长病史、服用抗心律失常药物、既往有心脏病、心动过缓和电解质异常的患者，应定期进行心电图检查和检测血钾、血镁。
二、索拉非尼[1-4]1.适应证：复发或转移的晚期肾癌。
2.用法用量：0.4g口服，2次/d。
3.禁用：（1）对本品或其制剂中任一辅料过敏者；（2）拟做大手术患者；（3）胃肠道穿孔患者；（4）妊娠及哺乳期患者。
4.慎用：（1）患有或可能发展为QTc间期延长的患者(包括先天性QT延长综合征患者)；（2）以蒽环类药物高累积剂量[7]［柔红霉素400-500mg/m2，阿霉素450-550mg/m2，表阿霉素900-1000mg/m2（若用过阿霉素，则为800mg/m2），吡柔比星900-1000mg/m2，阿柔比星800mg/m2，伊达比星290mg/m2］治疗的患者；（3）服用抗心律失常药物或其他导致QT延长药物的患者；（4）电解质紊乱如低钾血症、低钙血症或低镁血症的患者。
5.药物相互作用：（1）与华法林联用，出血风险增加，需密切监测国际标准化比值（INR）；（2）药物代谢酶CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、地塞米松等）可能降低本品血药浓度；（3）本品可使伊立替康、多西他赛、卡培他滨及5-氟尿嘧啶等药物体内暴露量增加；（4）新霉素可使本品生物利用度下降。
6.临床效果[8]：索拉非尼治疗转移性肾癌，可以缩小肿瘤大小，缓解病情，延长患者生存期，临床效果较好。
7.不良反应[8]：包括消化道的不良反应，手足综合征、高血压、肝功能损害等。
研究表明，索拉非尼的不良反应大部分较轻，经积极恰当的处理后，绝大部分患者均可耐受。
三、培唑帕尼[1-4]1.适应证：（1）晚期肾癌或曾接受过细胞因子治疗的晚期肾癌；（2）特定情况的非透明细胞肾癌（《美国国立综合癌症网络（NCCN）肾癌指南》推荐，超说明书适应证）。
2.用法用量：800mg空腹口服，1次/d。
3.禁用：（1）孤立谷丙转氨酶（ALT）升高>8倍参考值上限（ULN）或ALT>3倍ULN并伴胆红素升高>2倍ULN；（2）过去6个月内有咯血、脑出血、临床意义重大胃肠道出血或动脉血栓事件者；（3）有高血压危象或经抗高血压治疗和将本品减量后高血压仍严重并持续者；（4）手术前7d内者；（5）有伤口裂开者；（6）反复出现尿蛋白≥3g/24h者。
4.药物相互作用：（1）药物代谢酶CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑）、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白抑制剂（拉帕替尼）和西柚汁可致本品血药浓度升高；（2）药物代谢酶CYP3A4诱导剂（利福平）、P-糖蛋白或乳腺癌耐药蛋白强诱导剂可致本品血药浓度降低；（3）本品可能使伊立替康活性代谢物SN-38全身暴露量增加；（4）能升高胃内pH值的药物（如质子泵抑制剂和抗酸药）可能降低本品生物利用度；（5）合用他汀类药物可增加ALT升高的发生率。
5.临床效果[9]：NCCN和欧洲泌尿外科学会（EAU）指南推荐舒尼替尼和培唑帕尼分子靶向药物作为晚期转移性肾癌的一线治疗用药。
由于有效地缩减肾肿瘤体积、控制远处转移病灶，分子靶向药物被广泛应用于晚期转移性肾癌减瘤性肾切除术中，显著降低了手术难度及风险，使晚期肾癌患者临床获益。
国内的小样本研究也显示，培唑帕尼新辅助治疗可以缩小晚期转移性肾癌原发灶瘤体体积，减少瘤体内血供使瘤体缺血坏死，提高晚期转移性肾癌患者减瘤性肾切除术的可行性及安全性。
不良反应[10]：（1）血压升高：与安慰剂相比，培唑帕尼会导致血压升高的发生率增加，但无显著的统计学意义。
同时，与其他靶向药物相比，培唑帕尼导致血压升高的发生率下降，但仍无统计学意义。
（2）手足综合征：相比于安慰剂和贝伐珠单抗，培唑帕尼所致手足综合征不良反应的发生率显著增加（OR：0.23，95％CI：0.07-0.67；OR：0.15，95％CI：0.07-0.28）。
然而，相比于舒尼替尼和索拉非尼，手足综合征不良反应发生率均明显下降（0R：2.4，95％CI：1.9-3.0；OR：3.7，95％CI：1.3-12）。
（3）腹泻、恶心和厌食：与安慰剂相比时，培唑帕尼导致厌食不良反应明显增加（OR：0.43，95％CI：0.25-0.71），但腹泻与恶心均无统计学差异。
与其他靶向药物相比，其腹泻、恶心和呕吐不良反应均无统计学差异。
四、阿昔替尼[1-4]1.适应证：(1）既往接受过1种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的成人进展期肾癌；（2）转移性肾癌一线治疗（NCCN肾癌指南推荐，超说明书适应证）。
2.用法用量：起始口服剂量为5mg，1次/12h；用药2周后可增至7mg，1次/12h；用药4周后可增至最终剂量10mg，1次/12h。
剂量调整：（1）与强效药物代谢酶CYP3A4/5抑制剂合用时，建议将本品剂量减半；（2）与强效药物代谢酶CYP3A4/5诱导剂合用时，建议逐渐增加本品剂量。
3.禁用：（1）对本品或其制剂任一辅料过敏者；（2）高血压危象患者；（3）出血患者；（4）患有罕见遗传疾病如半乳糖不耐受、原发性乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者。
4.慎用：发生过动脉血栓栓塞事件、静脉血栓栓塞事件、心力衰竭、胃肠穿孔或瘘管形成、甲状腺功能不全、伤口愈合并发症、蛋白尿、肝损伤[或ALT、谷草转氨酶（AST）和总胆红素升高]的患者。
5.药物相互作用：（1）强效药物代谢酶CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）可升高本品血药浓度；（2）药物代谢酶CYP3A4/5诱导剂（如利福平、苯妥英钠、卡马西平、地塞米松、圣约翰草）可降低本品血药浓度；（3）本品可使药物代谢酶CYP1A2底物（如茶碱）血药浓度升高。
6.临床效果[11]：在一线靶向治疗失败后，给予阿昔替尼与替雷利珠单抗序贯联合治疗晚期肾癌的效果显著，在一定程度上抑制肿瘤的增殖及浸润，安全性事件总体可控，可以作为一线靶向治疗进展后的后线治疗。
7.不良反应[12]：阿昔替尼的临床II期和III期研究中，最常见不良反应包括疲劳、腹泻、高血压、手足综合征和胃肠毒性。
回顾近年阿昔替尼致不良反应的个案报道18例；年龄分布以50-70岁居多（11例，61.11%）；不良反应多发生在用药后180d内（13例，72.22%）；不良反应累及器官/系统主要以消化系统（6例，33.33%）和血液系统（6例，33.33%）为主。
五、依维莫司[1-4]1.适应证：既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾癌。
2.用药用量：10mg口服，1次/d。
3.禁用：（1）对本品、其他雷帕霉素衍生物或本品制剂中任一辅料过敏者；（2）治疗期间避免接种活疫苗。
4.药物相互作用：（1）药物代谢酶CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）可显著升高本品血药浓度，应禁止合用；（2）中效药物代谢酶CYP3A4和/或P-糖蛋白抑制剂（如阿瑞匹坦、氟康唑、维拉帕米、地尔硫）可升高本品血药浓度；（3）药物代谢酶CYP3A4强诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、圣约翰草）可降低本品血药浓度。