初级药师-专业知识-药理学-胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药
6胆碱受体激动药抗胆碱酯酶药
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(2)胆碱酯酶复活药: 氯解磷定,碘解磷定,双复磷,双解磷
等能复活AchE,对N样症状效果显著, 对M样症状和中枢症状效果较差。 解毒机制:
a 解磷定与磷酰化胆碱酯酶形成磷 酰化解磷定,使AchE复活。
b 直接与游离毒物结合,防止其继续毒害 AchE。
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由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实 用价值。 Ach主要作为药理学研究的工具药。
[药理作用] 1.血管作用 2.心脏作用 3.平滑肌作用 4.腺体作用 5.骨骼肌作用
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(二)、生物碱类(M受体激动药) 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显， 对心血管的影响小。
[治疗原则] 1.清除毒物 按一般急性中毒急救 原则处理,其中注意敌百虫中毒 不能用碱性液洗胃,对硫磷中毒 忌用高锰酸钾洗胃。 2.对症治疗 吸氧,人工呼吸,补液等。
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3.使用特殊解毒药 常联合应用抗胆碱药和胆碱酯酶
复活药(轻度中毒可单用抗胆碱药)。 (1)抗胆碱药: 阿托品 a、阻断M受体,迅速消除M样症状 b、大剂量还可阻断神经节的N1受 体。 用药原则是早期,足量,持续用药, 直至阿
acetylcholinesterase,AChE)
ChE
假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)
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药理学06-07胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药
M样症状：眼、腺体、呼吸系统、胃肠道、 泌尿道、心血管系统
N样症状： NN症状：胃肠道、腺体、眼（胆碱能神经占优
势），心血管系统（NA能神经占优势） NM症状：肌束震颤
中枢症状：先兴奋后抑制
有机磷酸酯类
轻症中毒— M样症状为主 中度中毒— M样+N样症状 重毒中毒— M样+N样+CNS症状 急性中毒治疗
填空
1.按传出神经末梢所释放的递质不同可 将传出神经分为 胆碱能神经 和 去甲肾上腺素能神经 两类。
2.主要分布在副交感神经节后纤维和极 少数交感神经节后纤维所支配的效应 器官的受体是 M-胆碱受体 。
3.对去甲肾上腺素能神经末梢的递质释 放产生负反馈调节的是 2 受体。
填空
4.神经末梢囊泡外的NA可被 MAO 灭活。 5.分布于骨骼肌运动终板上的受体为
调节痉挛:睫状肌收缩→睫状肌向瞳孔中心 方向收缩→悬韧带松驰→晶状体变凸→ 看近物清楚、看远物模糊
2.腺体：汗腺和唾液腺分泌↑
（三）临床应用
1.青光眼 适用于闭角型青光眼（前房角狭窄） 开角型青光眼(小梁网变性、硬化)
2.虹膜炎：与扩瞳药交替应用， 防止虹膜与晶状体粘连
3.抢救抗胆碱药阿托品中毒
二、M-R激动药
毛果芸香碱（pilocarpine ,匹罗卡品）
（一）体内过程
脂溶性高，吸收好，分布广，肾排泄
特点: （1）作用迅速、温和、短暂 （2）水溶液稳定、刺激性小
（二）药理作用
选择性激动M受体，对眼睛和腺体作用最明显。 缩瞳:瞳孔括约肌兴奋→瞳孔缩小
1.眼 降低眼内压:缩瞳→虹膜根部变薄→ 前房角间隙扩大→房水回流通畅→眼内压↓
NM 受体。 6.位于心脏的受体主要为 1 受体。 7.神经节上的胆碱受体为 NN 受体。 8.胆碱能神经末梢释放出的乙酰胆碱大
2023年初级药师考试复习笔记药理学胆碱能受体激动剂和拮抗剂肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂
胆碱能受体激动剂和拮抗剂
1.是瞳孔括约肌收缩, 缩瞳, 减少眼压；睫状肌收缩, 晶状体变突, 调节痉挛。
2.激动血管内壁的M 受体引起血管扩张；克制心脏、血压下降, 随着反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。
M 样作用
3.使胃肠道平滑肌张力增高, 收缩幅度和蠕动频率增长, 并可促进胃肠分泌, 导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。
4.是尿道平滑肌兴奋, 膀胱逼尿肌收缩, 尿道括约肌松弛, 促进膀胱排空；
5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增长
N胆碱受体激动剂: 尼古丁。
胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药PPT课件
注意事项
01
严格遵医嘱用药，不要 自行增减剂量或改变用 药方式。
02
注意观察不良反应，如 出现不适症状应及时就 医。
03
孕妇、哺乳期妇女及儿 童用药需谨慎，遵医嘱 调整剂量。
04
与其他药物合用时需谨 慎，避免药物相互作用 导致不良反应。
05
药物相互作用与配伍禁 忌
药物相互作用
药物研发需要多学科的合作，包括化学、生物学、药理学 等，通过跨学科的合作，可以更全面地了解药物的作用机 制，加速新药的研发进程。
研究展望
深入探索作用机制
随着科学技术的发展，研究者们将更加深入地探索胆碱受体和抗胆 碱酯酶药的作用机制，为新药的研发提供更坚实的理论基础。
个性化治疗的研究
随着精准医学的发展，未来的研究将更加关注个性化治疗，针对不 同患者的基因型、表型等特点，开发更具针对性的药物。
药物与药物相互作用
胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药与其他药物相互作用可能导致药效增强或减弱， 甚至产生不良反应。例如，某些抗生素、抗抑郁药和抗癫痫药可能与胆碱受体 激动药相互作用，影响药物的吸收、代谢和排泄。
食物与药物相互作用
食物中的成分也可能与胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药相互作用。例如，高脂 肪食物可能影响药物的吸收，而某些维生素和矿物质可能增强或减弱药物的效 果。
药理作用
兴奋M胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动M胆碱受体，产 生M样作用，如平滑肌松弛、心率减 慢、腺体分泌抑制等。
兴奋N胆碱受体
抗胆碱酯酶药可激动N胆碱受体，产 生N样作用，如神经节兴奋、骨骼肌 收缩等。
临床应用
帕金森病
抗胆碱酯酶药如溴化新斯 的明、卡巴胆碱等可用于 治疗帕金森病，改善肌肉 强直和运动障碍等症状。
药理学讲稿之第六章-胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：可与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。
按其对受体亚型的选择性分三种：1、M、N胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；一、M、N胆碱受体激动药既可兴奋M受体，产生M样作用，也可兴奋N受体，产生N样作用。
（一）乙酰胆碱：胆碱能神经递质1、性质：（1）季胺类化合物，化学性质不稳定，遇水易分解，脂溶性低；（2）作用专一性差，副作用多，体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。
讲这个药的目的：有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理2、药理作用：（1）M样作用：小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用表现：心率↓，血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺体分泌；（2）N样作用：剂量较大时，兴奋N胆碱受体——作用复杂N2——骨骼肌兴奋；N1——交感神经节和副交感神经节兴奋，表现复杂，体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配，表现为优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：NA分泌（3）中枢作用：胆碱能神经通路，基底节-海马通路，与学习记忆关系密切增加胆碱能功能，增进学习记忆；阻断胆碱能通路，导致学习记忆功能减退；（二）氨甲酰胆碱：兴奋M、N受体特点：1、化学结构与乙酰胆碱相似，直接兴奋M、N受体，也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用；2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青光眼；3、副作用多，阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。
二、M胆碱受体激动药毒蕈碱：激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用；毛果芸香碱（匹罗卡品）（一）来源：毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱，也可人工合成；（二）性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）药理作用：兴奋M受体——产生M样作用特点：1、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用明显——眼科用药，滴眼剂；作用：1、眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛（1）缩瞳：瞳孔括约肌——胆碱能神经支配——瞳孔括约肌收缩——缩瞳虹膜毛果芸香碱——瞳孔括约肌M受体兴奋瞳孔开大肌——NA能神经支配——瞳孔开大肌向外收缩——扩瞳（2）降低眼内压：房水所产生和维持睫状体脉络丛产生——瞳孔——前房间隙——小梁网（滤帘）——巩膜静脉窦——血循前房角间隙↓、小梁网或巩膜静脉窦硬化——房水回流受阻—眼内压升高（头痛、视力↓）毛果芸香碱——瞳孔括约肌收缩——虹膜向中心拉紧，根部变薄——前房角间隙扩大——有利于房水通过小梁网和巩膜静脉窦进入血循——眼内压↓——青光眼（3）调节痉挛：毛果芸香碱能调节晶状体厚度，视近物清楚，视远物模糊正常的眼睛：屈光度——晶状体——悬韧带的紧张度——睫状肌的松紧——动眼神经支配远视小薄拉紧松抑制近视大厚放松紧兴奋动眼神经：胆碱能神经；毛果芸香碱：兴奋M受体——近视；阿托品——阻断M受体——远视；2、腺体：汗腺和唾液分泌增加（四）临床用途：1、青光眼：开角型——前房角狭窄，眼内压升高；闭角型——巩膜静脉窦或小梁网硬化——房水回流受阻2、拮抗扩瞳作用：3、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。
药理-胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药
cholinoceptor agonists and Acetylcholinesterase
韩淑英
25.01.2021
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拟胆碱药
一、 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）
➢ M、N胆碱受体激动药 ：乙酰胆碱 ➢ M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 ➢ N 胆碱受体激动药： 烟碱
强毒：敌敌畏（DDVP）、
低毒：马拉硫磷（4049）、乐果、敌百虫
(2)神经毒剂：如沙林、塔朋和梭曼等
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呼吸系统 皮肤、粘膜
Point
多数有机磷为脂溶性 吸收迅速 可由完整皮肤吸收
经口、消化道
[中毒机制]
有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部位的—OH呈共 价键结合，形成磷酰化胆碱酯酶，使AchE失去活性 ，体内Ach蓄积过多而引起中毒。
二、 胆碱酯酶抑制药（/抗胆碱酯酶药）
➢ 易逆性抗胆碱酯酶药 如：新斯的明 ➢ 难逆性抗胆碱酯酶药 如：有机磷酸酯类
重点： 掌握乙酰胆碱的M样作用及N样作用 毛果芸香碱的药理作用和机制、临床应用
胆碱受体激动药
（cholinoceptor agonists)
是一类通过和胆碱受体结合并激动受体， 发挥与递质ACh相似作用的药物。
25.01.2021
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给药途径：
除严重和紧急情况需注射给药外，一般 多采用口服给药。 注意:仅为对症治疗。
过量 胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞）
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[adverse reaction] 1 M样症状：
禁用：机械性肠梗阻，尿路梗阻，支气管哮喘。 2胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，
北京卫生职校药理学（人卫版）教案：第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯..
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药[目的要求]掌握内容：毛果芸香碱治疗青光眼的应用及注意事项。
毒扁豆碱在眼科的应用及其主要不良反应。
与毛果芸香碱比较在治疗青光眼方面的优缺点。
新斯的明在全身应用的特点及不良反应。
熟悉内容：毛果芸香碱的缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的作用及对腺体的作用、作用机制。
毒扁豆碱的药理作用 (特别是对眼的作用)及作用机制。
了解内容：拟胆碱药物的概念、分类。
抗胆碱酯酶药的概念、分类及各类所包括的药名。
第一节胆碱受体激动药一、MN胆碱受体激动剂（一〕胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine, ACh)[ 药理作用]1. M样作用：1〕心血管系统：(1) 舒张血管（小剂量）：兴奋M3-R，→ EDRF 释放→平滑肌松弛(2)负性频率作用：兴奋M2-R，使舒张期自动除极化延缓，使窦性心率减慢；(3)负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导；(4)负性肌力作用：① ACh 作用于心房肌，↓收缩性②ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体抑制NE释放(5)缩短心房不应期2) 平滑肌(1)胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑。
(2) 泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑3) 眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4〕腺体：分泌增加2．N 样作用：1) 兴奋神经节的NN－R：引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配地位的神经决定。
问题：给犬注射M－R阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量ACh，犬的血压、心率将有何改变？答：阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩，ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放↑，故引起血压升高。
2)兴奋神经肌肉接头处的NM受体，引起骨骼骼肌收缩。
问题：有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？醋甲胆碱（Methacholine）属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，选择性兴奋M受体，N 样作用很弱。
胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药(3)
医学ppt
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[中毒途径]
胃肠道吸收 呼吸道吸收 皮肤粘膜吸收
[中毒机制]
有机磷酸酯类—P与AchE上酯解部 位的—OH呈共价键结合，形成磷酰化 胆碱酯酶（中毒酶），使AchE失去活 性，体内Ach蓄积过多而引起中毒。
医学ppt
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1．对 眼的影响 （1）缩瞳
环状肌（胆碱能神经支配）受体 激动时括约肌收缩，瞳孔缩小。
辐射肌（去甲肾 上腺素能神经支 配）受体激动时 瞳孔扩大肌向外 周收缩，瞳孔放 大。
医学ppt
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（2）降低眼内压
（3）调 节痉挛
医学ppt
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[临床应用]
1、青光眼 闭角型青光眼（充血性青光眼） 开角型青光眼（单纯性青光眼）
（1）必须及早、足量、反复使用阿托品，达阿托品化
阿托品化的主要表现：病人出现口干、皮肤干燥、 颜面潮红、瞳孔中度扩大、心跳增加等。
（2）必须与胆碱酯酶复活药合用
（3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用
升压药及抗惊厥药等。
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附┃胆碱酯酶复活药
肟类化合物
碘解磷定 （派姆 PAM）
氯磷定 （PAM-Cl）
[不良反应]
副作用小，偶见轻度的头痛、头晕、恶 心、呕吐等。
医学ppt
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卡巴胆碱
1、直接激动M、N-R，但选择性差； 2、主要限用于局部滴眼以治疗青光眼。
氯贝胆碱
性质稳定，可口服或皮下注射。兴奋胃
肠道和泌尿道平滑肌作（二）生物碱类
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初级药师-专业知识-药理学-胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药[单选题]1.毛果芸香碱调节眼睛痉挛的机制是激动A.瞳孔括约肌上的M受体B.晶状体上的M受体C.睫状肌上的M受体D.悬韧带上（江南博哥）的M受体E.睫状肌上的N2受体正确答案：C参考解析：毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M 受体，使睫状肌收缩。
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[单选题]5.青光眼患者治疗药物首选A.东莨菪碱B.阿托品C.苯海索D.毛果芸香碱E.新斯的明正确答案：D参考解析：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降；毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效，可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变，有利于房水回流而使眼压下降。
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[单选题]6.毛果芸香碱滴眼后产生的症状是A.扩瞳、升眼压，调节麻痹B.缩瞳、降眼压，调节痉挛C.缩瞳、升眼压，调节痉挛D.扩瞳、降眼压，调节痉挛E.缩瞳、升眼压，调节麻痹正确答案：B参考解析：毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，兴奋睫状肌上的M受体，睫状肌收缩，悬韧带变松，晶体屈光度增强，调节近视。
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[单选题]7.有机磷酸酯类急性中毒时，可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是A.碘解磷定B.哌替啶C.呋塞米D.氨茶碱E.阿托品正确答案：E参考解析：阿托品主要用来对抗有机磷酸酯类中毒时的M样症状。
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[单选题]8.有机磷酸酯类中毒的解救宜选用A.阿托品B.胆碱酯酶复活药C.阿托品+新斯的明D.足量阿托品+胆碱酯酶复活药E.毛果芸香碱+新斯的明正确答案：D参考解析：有机磷酸酯类中毒的解救宜选用足量阿托品+胆碱酯酶复活药。
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[单选题]9.筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是A.毛果芸香碱B.东莨菪碱C.新斯的明D.毒扁豆碱E.阿托品正确答案：C参考解析：新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。
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[单选题]10.有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用A.阿托品B.山莨菪碱C.新斯的明D.东莨菪碱E.后马托品正确答案：C参考解析：新斯的明禁用于机械性肠梗阻、尿路梗死和支气管哮喘患者。
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[单选题]11.新斯的明不能应用的情况是A.腹气胀、尿潴留B.重症肌无力C.阵发性室上性心动过速D.琥珀胆碱中毒E.筒箭毒碱中毒解救正确答案：D参考解析：新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。
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[单选题]12.毛果芸香碱的缩瞳机制是A.阻断瞳孔开大肌的α受体，使其松弛B.阻断瞳孔括约肌M受体，使其收缩C.兴奋瞳孔开大肌α受体，使其收缩D.兴奋瞳孔括约肌M受体，使其收缩E.抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多正确答案：D参考解析：毛果芸香碱可直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔缩小。
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[单选题]13.毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是A.阿托品B.烟碱C.新斯的明D.卡巴胆碱E.毒扁豆碱正确答案：A参考解析：阿托品为扩瞳药，毛果芸香碱与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。
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[单选题]14.毛果芸香碱降低眼压的机制是A.使瞳孔括约肌收缩B.使睫状肌松弛C.使房水生成减少D.使瞳孔开大肌收缩E.使后房血管收缩正确答案：A参考解析：房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再经前房角间隙的小梁网(滤帘)流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。
青光眼时房水回流障碍，导致眼压升高。
毛果芸香碱可通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩膜静脉窦而进入循环，房水回流通畅，使眼压降低。
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[单选题]15.新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过A.直接作用于受体B.影响ACh的释放C.影响ACh的生物合成D.影响ACh的代谢E.影响ACh的贮存正确答案：D参考解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。
对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。
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[单选题]16.毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是A.睫状肌收缩过强B.眼压升高C.眼压降低D.颅内压升高E.脑血管扩张正确答案：A参考解析：主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性也较毛果芸香碱强。
因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等。
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[单选题]17.新斯的明对下列效应器作用最强的是A.骨骼肌B.心脏C.血管D.腺体E.眼正确答案：A参考解析：新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。
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[单选题]18.可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是A.阿托品B.新斯的明C.毛果芸香碱D.乙酰胆碱E.毒扁豆碱正确答案：B参考解析：新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂，能抑制胆碱酯酶，导致内源性乙酰胆碱大量堆积，是一个间接的拟胆碱药。
通过对心脏的M样作用，使心肌自律性降低，心率减慢，传导减慢，达到治疗快速型心律失常的目的。
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[单选题]19.新斯的明禁用于A.术后腹气胀B.肠麻痹C.阵发性室上性心动过速D.琥珀胆碱过量中毒E.筒箭毒碱过量中毒正确答案：D参考解析：新斯的明可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救，但不用于除极化型骨骼肌松弛药琥珀胆碱过量中毒的解救，这是因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可加强和延长琥珀胆碱的作用，加重中毒。
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[单选题]20.可用于治疗闭角型青光眼的药物是A.阿托品B.毒扁豆碱C.新斯的明D.去甲肾上腺素E.普萘洛尔正确答案：B参考解析：毒扁豆碱主要局部应用治疗青光眼，其作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性也较毛果芸香碱强。
因强烈的睫状肌收缩而引起头痛、眼痛和视物模糊等。
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[单选题]21.新斯的明治疗重症肌无力的机制是A.兴奋大脑皮质B.抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体C.促进乙酰胆碱合成D.激动骨骼肌M胆碱受体E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流正确答案：B参考解析：新斯的明能可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M、N样作用。
对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。
对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶作用有关，还与其促进运动神经末梢释放乙酰胆碱以及直接兴奋N2受体有关。
掌握“胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药”知识点。
[单选题]22.碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是A.瞳孔缩小B.肌束颤动C.流涎D.腹痛E.呼吸困难正确答案：B参考解析：静脉注射碘解磷定可在几分钟内迅速消除中毒所致的肌束颤动，但对M样症状作用较弱。
碘解磷定不易透过血-脑脊液屏障，解除中枢症状作用不明显，但对中枢神经系统的昏迷有一定改善作用，可使昏迷患者迅速苏醒，停止抽搐。
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[单选题]23.使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是A.阿托品B.氯解磷定C.毛果芸香碱D.新斯的明E.毒扁豆碱正确答案：B参考解析：胆碱酯酶复活药在化学结构上属于肟类(=NOH)化合物，其带正电荷的季铵阳离子能与磷酰化胆碱酯酶的阴离子部位以静电引力相结合，而其肟基部位与磷酰化胆碱酯酶的磷酰基团的磷原子进行共价键结合，形成肟类磷酰化胆碱酯酶复合物。
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[单选题]24.关于碘解磷定叙述正确的是A.可以多种途径给药B.不良反应比氯解磷定少C.可以与胆碱受体结合D.有直接对抗体内聚集的乙酰胆碱的作用E.与磷酰化胆碱酯酶结合后，才能使酶活性恢复正确答案：E参考解析：在有机磷酸酯类中毒时，应及早使用胆碱酯酶复活剂。
胆碱酯酶复活剂也能与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，形成无毒的磷酰化物，然后由尿排出，从而阻止有机磷酸酯类继续与胆碱酯酶结合，避免中毒继续发展。
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[单选题]25.解救筒箭毒碱过量中毒时的药物是A.卡马胆碱B.新斯的明C.泮库溴铵D.碘解磷定E.尼克刹米正确答案：B参考解析：筒箭毒碱属于N2受体阻断剂，具有肌松作用，新斯的明属于胆碱酯酶抑制剂，能迅速改善重症肌无力症状。
可用于非除极化型骨骼肌松弛药如筒箭毒碱过量中毒的解救。
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[单选题]26.N胆碱受体可分布在A.汗腺和唾液腺B.皮肤黏膜血管C.支气管平滑肌D.骨骼肌E.瞳孔括约肌正确答案：D参考解析：大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩；ACh还能激动运动神经终板上的N2受体，引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。
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[单选题]27.毛果芸香碱滴眼可引起A.缩瞳、升高眼内压、调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压、调节麻痹C.扩瞳、降低眼内压、调节麻痹D.扩瞳、升高眼内压、调节痉挛E.缩瞳、降低眼内压、调节痉挛正确答案：E参考解析：毛果芸香碱对眼睛的主要表现为缩瞳、降低眼压和调节痉挛。
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[单选题]28.关于新斯的明的描述，正确的是A.可以口服给药吸收良好B.易进入中枢神经系统C.可用于慢性心力衰竭D.常用于治疗重症肌无力E.可以用于去极化肌松药琥珀胆碱中毒解救正确答案：D参考解析：新斯的明口服吸收少且不规则，因此临床口服用药剂量较大。