透皮促进剂.ppt
《透皮给药制剂》课件
透皮给药制剂的制备方法
传统方法
如乳化法、凝胶法、溶剂挥发法、熔融法等。
新兴方法
如超临界CO2法、纳米技术制备法等。
透皮给药制剂在临床中的应用案例
芬太尼贴片
适用于手术前、术后和癌 症病人的镇痛，可连续使 用3天。
糖皮质激素药物
可应用于过敏性皮炎，如 银屑病、荨麻疹等。
利多卡因50贴片
可适用于急性疼痛、慢性 疼痛、神经性疼痛等场合。
按药物分类
如防晒剂、皮肤病药、止痛药等。
常见的透皮给药制剂默病药物、 镇痛药等。
柔软顺滑，适用于酒精类、荷尔蒙类等药物的 透皮给药。
喷雾剂
可方便使用，适用于皮肤干燥的场合，如乳液 类。
药膏剂
质地较稠，适用于较强药效的药物。
透皮给药的应用领域
1
皮肤疾病
如湿疹、银屑病等皮肤疾病的药物治疗。
2
止痛镇痛
如亚急性疼痛、术后镇痛等。
3
缓解症状
如晕车药、止吐剂、荷尔蒙替代疗法等。
透皮给药制剂的发展趋势
微针透皮技术
利用微针栓剂提升穿透性，提高药效和吸收效率。
纳米技术透皮技术
通过纳米技术包裹药物，提升药物的渗透性和效果。
生物传感透皮技术
将微型生物传感器贴于皮肤表面，检测身体生化指标，如血糖、血压等。
药物透皮给药的原理和优 势
药物透皮给药是利用皮肤渗透性，将药物逐渐地、持续地穿透到血液循环系 统中的给药方法。其优点包括便于使用、舒适性好、躲避首过代谢、减少药 物化学反应等。
透皮给药制剂的分类
按穿透机理分类
如化学透皮吸收剂、生物透皮吸收剂等。
按性质分类
如水溶性、油溶性、乳化性等。
按剂型分类
透皮吸收促进剂与透皮吸收
透皮吸收促进剂与透皮吸收凡是能帮助药物穿过皮肤角质层和表皮扩散的物质即为透皮促进剂及吸收促进剂，总称为促进剂。
它是现代TTS研究中最活跃的成分之一。
Kontturi研究认为透皮促进剂似乎是通过打开新的渗透途径，增进类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性，从而促进药物渗透。
早期的研究多限于有机溶剂如丙二醇、二甲基甲酸肢、二甲基亚砜等，其中以二甲基亚砜。
但毒性和皮肤的刺激性限制了它的临床应用。
目前研制和使用的透皮促进剂以月桂氮卓酮（azone）．可以说是透皮促进剂的一个典型代表。
近来研究认为月挂氮卓酮促进渗透作用强．有效浓度低，性质稳定，毒性低．无副作用．可广泛用于透皮给药系统。
已证明月挂氮卓酮对药物的透皮促进作用，只有在浓度时才发挥的促进作用，有研究认为月挂氮卓酮产生渗透作用的浓度在2％-6％之间，但因药而异。
潘旭初利用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月挂氮卓酮测定奥沙普秦的透皮吸收量，结果0.5％-3.0％月挂氮卓酮均能促进奥沙普秦的透皮吸收，其中以含0.5的月挂氮卓酮效果，郭庆东等研究表明1％-3％的月挂氮卓酮对阿片类镇痛药二氢埃托啡的渗透有很强的促进作用。
值得注意的是，透皮吸收促进剂配合使用有协调作用的药物即可减少促进剂的使用量，降低不必要的毒副作用，又可使主药量少而效倍。
张奇等根据《伤寒论》中经典有效方小青龙汤，利用添加透皮促进剂改制成青龙贴剂，对月挂氮卓酮丙二醇、冰片、薄荷油等4种透皮促进剂单独和任意2种合用考察其促渗效果，结果表明月挂氮卓酮和丙二醇合用促渗效果，药物透皮速度大于不同透皮促进剂单独应用时的促渗效果。
高玉升等的研究也表明多元促进剂的使用较单一使用效果好。
目前，从中药中寻找新的透皮促进剂是研究方向之一，研究较多的是油酸、薄荷油、桉叶油、冰片等。
陈森等通过对尼莫地平吸收贴剂的体外试验．对几组不同浓度的油酸和月挂氮卓酮为渗透促进剂的处方进行了筛选，结果表明10％的油酸处方渗透性。
透皮技术 ppt课件
透皮贴敷疗法
• 透皮技术的特点
• 大家都知道，在基层，儿科用药还是一个弱势， 不论是口服给药还是静脉给药都比较困难，特别 是在静脉输液时，部分患儿如果第一针或第二针 打不上的话，孩子就会大哭，家长也会心疼的跟 着小苦，有时还会出现医患关系紧张或不愉快的 场景。透皮技术完全可以解决口服给药和静脉给 药带来的弊端。
最好于月经前2-3天开 始治疗，连续敷贴2-3天， 连续敷贴3-4个月
操作：药物共研细末，取3g 药末用透皮促渗剂调 和如膏状，置于《炎
痛苗贴》上，敷于腧穴处。
25
十、乳腺增生
药物：乳香、没药（醋炒）、桃仁、红花、三 棱、莪术、王不留、六路通、川芎、生 地、当归、穿山甲各等分
选穴：阿是穴、膻中，每次 任选1-2穴。
• 三、现存最早的外科专著《刘娟子鬼遗方》总结 和记载了当时盛行的诸种外治法。
9
• 四、春秋战国时期的《灵枢·经脉篇》被后世誉为 膏药之治，开创了现代膏药之先河。
• 五、东汉时期张仲景的《伤寒杂病论》及华佗的 《神医秘传》记述了多种外治法。晋代葛洪的《 肘后备急方》、唐代孙思邈的《孙真人海上方》 都有关于外治法的大量记载。
选穴：神阙。
操作：药物共研细末，取3g药末用
透皮促渗剂调和如膏状，置
于《炎痛苗贴》上，敷于腧穴处。
19
四、小儿腹痛
对于小儿肠系膜淋巴 结炎效果尤佳
药物：元胡、吴茱萸、肉桂、干姜各等分
选穴：神阙、中极、中脘、 足三里，每次任选
1-2穴。
操作：药物共研细末，用 透皮促渗剂调和， 置于《炎痛苗贴》
上，敷于腧穴处。
操作：药物共研细末，取 3g药末用透皮促渗 剂调和如膏状，置 于《炎痛苗贴》上，
敷 于腧穴处。 22
05第十三章皮肤递药制剂1.ppt
三、药物经皮吸收的促进方法
? （一）化学方法： ? 1.透皮吸收促进剂：是增强药物经皮透过性的一
类物质，是改善药物经皮吸收的 首选方法。 ? 常见的几种透皮吸收促进剂： ? 月桂氮卓酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、 N-甲基吡
咯烷酮、醇类、薄荷醇、二甲亚砜、表面活性剂 （蔗糖脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等）。 ? 2.离子对：离子型药物难以透过角质层，通过加 入与药物带相反电荷的物质形成离子对，使之容 易分配进入角质层类脂。
? 3.pH：给药系统内的pH能影响有机酸或有机碱类药物的 解离程度，因为离子型药物的透过系数小，分子性药物的 透过系数大，因而影响药物的经皮吸收。
? 4.药物的浓度和给药面积：基质中药物浓度越大，药物经 皮吸收量越大，达到极值后不再增加。给药面积越大，经 皮吸收量越大，一般贴剂面积不宜超过60cm2。
第十三章 皮肤递药制剂
第一节 概述
? 一、透皮给药系统的概念
? 透皮给药系统或称经皮治疗系统是指经皮给药的 制剂，即透皮制剂。 (TDDS: transdermal drug delivery systems;TTS: transdermal therapeutic systems)
? 透皮给药制剂透皮肤贴敷方式用药，药物透过皮 肤，由皮肤毛细血管吸收进入全身血液循环达到 有效血药浓度并转移至各组织或病变部位，起治 疗或预防疾病作用。
? 3．皮肤附属器：皮肤附属器包括毛囊、汗腺、皮 脂腺，为透皮吸收的重要途径。
? 4．皮下组织：皮下组织是一种脂肪组织，主要成 分为6种脂肪酸：肉豆蔻酸、油酸、硬脂酸、亚麻 二烯酸和十六碳烯酸。皮下组织可作为 脂溶性药 物的贮库。
? 药物在皮肤内的扩散过程，有两条途径：
第八章透皮给药制剂讲课文档
离子型与皮肤的相互作用较强，但连续应用 后会引起红肿、干燥或粗糙化。
第二十一页，共45页。
2、二甲基亚砜(DMSO)及其类似物
DMSO 吸收促进机理：与皮肤相互作用和对药物增溶。 缺点：皮肤刺激性和恶臭。
4 TDDS中药物浓度
药物在皮肤中的扩散是依赖于浓度梯度的被动扩散，TDDS 中的药量对维持该浓度梯度具有重要作用。
5 熔点与热力活度
熔点高的药物和水溶性或亲水性的药物，在角质层的透过速 率较低。
药物透皮吸收的速度依赖于药物热力学活度，其活度在饱 和状态下最大。
第十九页，共45页。
二、TDDS中常用的透皮吸收促进剂
第三十九页，共45页。
(三)背衬材料、防粘材料与药库材料
1、背衬材料
常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等 膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高 密度PE、聚苯乙烯等。
第四十页，共45页。
2、防粘材料 常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳
酸酯等高分子膜材。 3、药库材料
TDDS首选药物：
一般是剂量小、作用强的药物
半衰期短需要频繁给予的药物 常规口服或注射给药的药效不可靠或具严重副作用的药
物。
2 分子大小及脂溶性
分子量大于600的物质较难通过角质层；分子量愈大， 分子体积愈大，扩散系数愈小；油水分配系数。
第十八页，共45页。
3 pH和pKa
很多药物是有机弱酸或有机弱碱，分子形式存在时有 较大的透皮透过能力，而离子型一般不易透过角质层。
5、其他吸收促进剂
透皮吸收促进剂_药剂学_理论说明
透皮吸收促进剂药剂学理论说明1. 引言1.1 概述透皮吸收促进剂是一种重要的药剂学研究领域，它被广泛应用于药物透皮给药系统中。
通过使用透皮吸收促进剂，可以增强药物在皮肤层中的吸收能力，提高治疗效果，同时降低副作用和毒性。
随着对透皮给药系统的需求不断增加，人们对于透皮吸收促进剂的研究也日益深入。
1.2 文章结构本文主要分为五个部分进行阐述。
首先，在第二部分中我们将介绍透皮吸收促进剂的定义、原理以及其分类和应用领域。
接着，在第三部分中我们将探讨与该主题相关的药剂学基础知识，包括药物透皮吸收过程、药物分子在皮肤层中的扩散原理以及影响透皮吸收的因素。
然后，在第四部分中我们将详细讨论目前已有的透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展，并按照化学增渗法、物理增渗法和生物技术增渗法这三种方法进行分类介绍。
最后，在第五部分中我们将对研究成果进行总结与归纳，分析存在的问题和挑战，并探讨未来透皮吸收促进剂领域的发展方向和研究重点。
1.3 目的本文旨在全面阐述透皮吸收促进剂的药剂学理论知识，提供关于透皮吸收促进剂作用机制与方法的研究进展的详细分析，并对该领域未来的发展方向和研究重点进行探讨。
通过深入了解透皮吸收促进剂的相关知识，有助于指导合理应用该技术，以进一步推动药物透皮给药系统的发展，提高治疗效果并改善患者的生活质量。
2. 透皮吸收促进剂2.1 定义和原理:透皮吸收促进剂是一类能够提高药物经皮肤吸收的化合物或技术。
其作用机制通常通过改变皮肤的屏障特性，增加药物在皮肤层中的渗透，从而促进药物的吸收。
2.2 分类和应用:根据作用机制和来源，透皮吸收促进剂可以分为以下几类:- 化学增渗法: 这类促进剂通过改变药物的溶解度、降低角质层的阻力或破坏细胞之间的连接来提高药物经皮肤吸收。
例如，十二烷基硫酸钠（SDS）是一种常用的表面活性剂，可通过破坏角质层间脂质结构来增加药物的渗透。
- 物理增渗法: 这类促进剂利用物理手段如电流、超声波、微针等来改变皮肤层的结构和通透性，从而提高药物吸收。
实验室常见有毒试剂 ppt课件
ppt课件
11
甲醛(HCHO)
使用注意：
• 含有甲醛的溶液应在通风橱内配制。 • 装有甲醛的器皿及电泳槽等应尽可能加盖严封。 • 有条件应穿着防护服（塑料围裙、橡胶手套及化学级护目
镜），通风良好情况下使用。 • 甲醛能与氧化剂剧烈反应生成爆炸性产物，与盐酸反应生
性质：
• 无色至灰色结晶体。 • 不溶于水，溶于二硫化碳、
苯、乙醇、乙醚等。 • 遇明火、高热可燃。粉末
与空气结合可形成爆炸性 混合物, 当达到一定浓度 时, 遇火星会发生爆炸。 • 用于鉴定DNA，使溶液呈蓝 色。
ppt课件
29
毒性
• 中毒，
• 口服，大鼠LD50为 1120mg/kg; 小鼠LD50为 1230mg/kg
ppt课件
2
中毒常见的症状
1.呼吸系统 毒物对呼吸器官的损害，可导致呼吸中枢抑制或呼吸肌麻痹，可 发生剧烈的咳嗽、失音、肺水肿、呼吸困难等。 2.循环系统 急性中毒病人致死原因为心力衰竭和休克。有些毒物是通过对 血管和神经系统的作用或电解质紊乱，而继发心力衰竭、休克 或心血管功能障碍。 3.消化系统 由于多种毒物经口进入由消化道排泄。而刺激和破坏消化道组 织，而出现明显的胃肠道症状：剧烈的腹痛、恶心、呕吐和腹 泻。由消化道进入的毒物部分经肝脏解毒，故肝脏受到不同程 度的损害而出现中毒症状。
• 二甲苯（二甲苯腈）：可燃，高浓度有麻醉作用。 吸入，摄入，皮肤吸收可造成伤害。戴好手套和 护目镜。在通风橱内操作。始终远离热源、火花 和明火。
成强致癌物（二氯甲醚）。 • 浓甲醛21℃易变浑浊，固应于21℃-25℃保存。
ppt课件
12
《透皮吸收篇》课件
透皮吸收的工作原理
1
分子扩散
药物分子通过皮肤层屏障的分子扩散作用，从而进入皮下组织和血液循环。
2
角质层渗透
药物通过皮肤表面的角质层，渗透到真皮层，然后到达皮下组织。
3
循环系统吸收
药物进入皮下组织后，通过微血管和毛细血管进入血液循环，以实现全身有效吸 收。
透皮吸收的应用领域
药物传递
透皮吸收可用于给予药物，例如局部止痛剂、避孕药和激素。
美容产品
透皮吸收可用于美容产品中的有效成分的传递，如抗衰老和美白成分。
药物代谢研究
透皮吸收可以用于药物代谢和毒性研究，以评估药物的吸收和药代动力学特性。
透皮吸收的优点与局限
1 优点
无需注射或口服，减少不适感和消化道问题。
2 局限
透皮吸收速度慢，适用于药物剂量较低的情况。
透皮吸收的技术发展趋势
透皮贴剂
《透皮吸收篇》PPT课件
透皮吸收是一种将药物通过皮肤渗透到体内的方法。本课件将深入探讨透皮 吸收的定义、工作原理、应用领域、优点与局限、技术发展趋势、挑战与解 决方案，以及结论和展望。准备好开始你的透皮吸收一种将药物通过皮肤层屏障接触到血液循环的过程。它通过皮肤 表面的细胞间隙，进入真皮层并最终进入血液循环。
2
皮肤屏障
某些药物可能无法有效穿过皮肤层屏障。解决方案包括使用渗透增强剂或改变递 送系统。
3
个体差异
不同个体对透皮吸收的反应可能不同。解决方案包括进行个性化剂量调整。
结论和展望
透皮吸收是一种有前景的药物给药方法，具有广阔的应用领域。随着技术的 不断发展，我们可以期待更多创新和改进，以提高透皮吸收的效果和可行性。
透皮贴剂是一种方便的透皮吸 收技术，可提供持续释放的药 物给药。
10-透皮给药制剂-简化版
药物的经皮吸收过程与途径
药物的经皮吸收过程
药物的经皮吸收过程主要包括释放、穿透及吸收进入血 液循环三个阶段。释放是指药物从基质中释放出来而扩散到 皮肤表面的过程；穿透是指药物透过表皮（角质层和活性表 皮）进入真皮的过程；吸收是指药物透过表皮后，到达真皮 和皮下脂肪组织，通过毛细血管或毛细淋巴管进入体循环而 产生全身作用的过程。
扩散液和接收液
（1）扩散液：对于难溶性药物，一般选择其饱和水溶 液；对溶解度较大的药物，应保证扩散液浓度大于接 收液浓度至少 10 倍以上，以保证零级动力学要求的药 物扩散梯度。 （2）接收液：最简单的接收液是生理盐水和磷酸盐缓 冲液。如果药物在接收液的溶解度小，可选用不同浓 度的PEG400、乙醇、甲醇、异丙醇水溶液以及一些表 面活性剂溶液等。
（4）用药时间
在皮肤上用药时间越长，吸收率越大。但时间过长， 应用部位汗液的积累和细菌的繁殖会影响贴剂产品的使用。
普通透皮制剂一般是1贴/日或1贴/3日，特殊缓控释贴剂可
达1贴/5～7日（如可乐定降压贴）。
2.4.3 药物透过速率的计算
角质层中药物的透过速率(吸收速度)J(dQ/dt):
J=dQ/dt=ACsPsc=ACsKD/h
4.2 其它质量控制指标
透皮给药制剂的其它质量控制指标包括贴剂重量差异、
面积差异、含量均匀度以及粘结性能等
其中，粘结性能是透皮给药制剂的重要性质之一，具体 包括180°剥离强度、初粘力、持粘力三种指标。具体 方法见《中国药典》2005版二部附录。
充填热合工艺
充填热合工艺是在定型机械中，在背衬膜与控释膜之间
定量充填药物储库材料，热合封闭，覆盖上涂有胶粘层
的保护膜。
骨架粘合工艺