浅谈经久不衰的阿司匹林
阿司匹林
.简述阿司匹林的百年历史学院：水利水电学院姓名：艾培良学号：2015141482001【摘要】著名解热、镇痛药物——阿司匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一。
，本文将简述它的发现，以及一百多年来该药物的发展和对人类所产生的重要意义。
【关键字】阿司匹林发现发展史意义著名医学教授John A. Baron曾说：“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她——阿司匹林（aspirin）”这句话足以看出阿司匹林在当今药物的更新换代之快的时代所占据的举足轻重的地位。
发现之谜正如某些传奇故事中主人公的神秘身世一样，阿司匹林横空出世的前前后后，是颇经历了一番周折的，甚至有些重要细节至今仍存有争议。
人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。
古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。
古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。
古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。
这一知识被后来的盖伦(Galen)等古希腊和罗马名医反复引用。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
直到1763年，科学家Reverend Edmund Stone记载了用柳皮治疗疟疾（症状为发烧并伴有疼痛）的病例，这一记录，通常被认为是现代科学意义上的第一次描述了柳皮的药效。
其后，随着化学技术的发展，1826年，意大利人Brugnatelli 和Fontana从柳树中提取了有效成分并且命名为水杨苷。
因为它的酸味，人们通常称它水杨酸。
德国化学家赫尔曼科尔贝(Herman Kolbe)成功实现了它的人工合成。
但是水杨酸做为药物并不成功，它有一种极为难吃的味道，而且对胃的刺激很大，许多患者甚至认为用它的治疗比病症本身更难忍受。
阿司匹林
谈到阿司匹林，我们最先想到的是什么呢？头痛、发热时我们用来缓解症状的白色小药片？家中长辈每天服用以预防心脑血管疾病的白色小药片？其实它的作用远不止这些，下面就让我们走进阿司匹林的传奇世界。
阿司匹林传奇的历史和人类文明几乎一样悠长。
人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。
古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶治疗关节炎的记载。
古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记录了埃及人至少在公元前二千多年以前就已经知道干的柳树叶子的止痛功效。
公元前400年，现代医学之父、希腊名医希波克拉底就记述了柳树皮及柳叶的医学价值，用于治疗头痛及发热。
他为妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。
这一知识被后来的盖伦等古希腊和罗马名医反复引用。
古罗马人用杨柳树皮治疗坐骨神经痛。
美洲印第安人曾用柳树皮制的茶来退烧。
非洲的霍屯督人制成同类饮料治疗风湿痛。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目、清热解毒、利尿防风之效，外敷可治牙痛。
18世纪中叶，英国牧师爱德华·斯通偶然品尝了柳树皮的味道，让他想起了金鸡纳树皮（用于治疗疟疾），从而激起了他研究柳树皮的兴趣。
随后他收集柳树皮，烤干后磨成粉末，并用其为人们治病。
当时疟疾很普遍，斯通发现服用了这种粉末的病人烧退了，接下来康复了。
1763年，他向英国皇家学会报告了用柳皮粉医治发烧的疗法，指出柳皮还能治疗疟疾。
由于在当时的英国，金白柳树皮中含有大量的水杨酸，鸡纳树皮需要进口，而柳树皮较金鸡纳树皮更容易获得，因此他的发现使得柳树皮迅速获得广泛的应用。
这样，柳树皮部分地取代了金鸡纳树树皮，爱德华·斯通的发现也成了阿司匹林发展史上的一个重要里程碑。
1826年，意大利的方塔纳和布拉格奈特利分离出柳树皮中有效成份，但纯度不高。
1828年，慕尼黑大学的约翰娜·毕希纳成功地将之提纯，并第一次使用水杨苷来为这种浓缩药物命名。
阿司匹林：传奇药物背后的故事
阿司匹林：传奇药物背后的故事本文转载自“药渡”阿司匹林从19世纪末诞生到现在，已经有100多年的历史，在这100多年间，药物学，特别是西药合成学和机理学飞速发展，各种新型药物百花齐放、各显神通，但阿司匹林这个老牌经典药物在更新换代的大潮中依然能够屹立不倒，与奎宁并称草药届的绝代双骄，环球草药无望其项背者，中草药亦然(包括青蒿素)。
这是一个传奇，但传奇背后的历史却不是每一个人都知道的。
原身——柳树皮人类很早就发现柳树类植物提取物(天然水杨酸)的药用功能。
古苏美尔人在泥板上记载用柳树叶子治疗关节炎。
公元前1534年，古埃及最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》记载古埃及人将柳树用于消炎镇痛。
公元前400年，古希腊医师希波克拉底给妇女服用柳叶煎茶来减轻分娩的痛苦。
1758年英国Edward Stone教士发现晒干的柳树皮对疟疾的发热、肌痛、头痛症状有效。
中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。
据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。
据李时珍《本草纲目》记载，“柳叶煎之，可疗心腹内血、止痛，治疥疮；柳枝和根皮，煮酒，漱齿痛，煎服制黄疸白浊；柳絮止血、治湿痺，四肢挛急”。
在文艺复兴之后的17、18世纪，随着化学学科，特别是有机化学的飞速发展，人们逐渐认识到，某些植物之所以有特殊的药用效果，是因为植物里含有特殊的有机分子，正是这些分子起到了药效。
阿司匹林发现纵横史人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质，以至于具有这样神奇的功效，直至1828年，法国药学家Henri Leroux和意大利化学家Raffaele Piria成功地从柳树皮里分离提纯出活性成分水杨苷(Salicin)。
因为它的酸味，人们通常称它水杨酸，才解开这个千年之谜。
1838年，Raffaele Piria从晶体中提取到更强效的化合物，并命名为水杨酸。
1852年，蒙彼利埃大学化学教授Charles Gerhart发现了水杨酸分子结构，并首次用化学方法合成水杨酸，然而该化合物不纯且不稳定导致无人问津。
为何阿司匹林被称为神药？读完你就知道了！
为何阿司匹林被称为神药？读完你就知道了！阿司匹林的问世，最早可追溯到公元前4 世纪希波格拉底时期，人们开始用柳树叶煮汤以治头痛。
1898 年化学家霍夫曼（Hoffman）将其乙酰化，借以减低其酸性，成功合成了阿司匹林———乙酰水杨酸（acetosalicylic acid，ASA）。
阿司匹林一经问世就风靡世界，成为医药史上三大经典药物之一。
随着研究的深入，阿司匹林华丽转身，其作用已远远超过最初的解热、镇痛和消炎。
镇痛、解热、抗炎阿司匹林通过扩张血管，短期内可以起到缓解头痛的作用。
该药对钝痛的效果优于对锐痛的作用，可缓解轻度或中度的钝性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛；同时可以使被细菌致热原升高的下丘脑体温调节中枢调定点恢复（降至）正常水平，故也用于感冒、流感等退热。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了，仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
阿司匹林是治疗风湿热的首选药物，用药后可发挥解热、抗炎作用，使关节症状好转，血沉下降，但不能去除风湿的基本病理改变，也不能预防心脏损害及其他合并症。
如已有明显心肌炎，一般都主张先用肾上腺皮质激素，在风湿症状控制之后、停用激素之前，加用阿司匹林治疗，以减少停用激素后引起的反跳现象。
除风湿性关节炎外，阿司匹林也用于改善类风湿性关节炎的症状，为进一步治疗创造条件。
对骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛，也有缓解作用。
抗血栓1971 年，Vane 阐述了阿司匹林的药理作用模式，使阿司匹林从解热镇痛药物发展成为防治心脑血管事件的抗血小板药物。
此后，大量的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位。
现在，阿司匹林已经是抗血小板治疗的一线用药。
1. 在心血管疾病中的应用（1）一级预防推荐使用阿司匹林作为心血管疾病一级预防的目标人群，各国指南推荐略有不同：美国胸科医师学会（ACCP）第9 版指南建议年龄>50 岁的人群使用阿司匹林，且阿司匹林是唯一推荐用于心血管病一级预防的抗栓药物。
关于阿司匹林，它的十种「内治外用」法你都了解吗？
关于阿司匹林，它的十种「内治外用」法你都了解吗？ 世界上有三种经典药物，一是安定，二是青霉素，三则是阿司匹林。谈起阿司匹林，不少人士都会知道是一种解热镇痛的药物。但大家不知道的是，阿司匹林除了解热、镇痛外，对于多种疾病或是症状均有很好的效果。 不仅如此，外用阿司匹林，更是不可多得的小妙方。下面就跟康康一起看看关于阿司匹林的十种内治外用方吧~ 【内治】
1、预防癌症 在医学领域上，针对阿司匹林是否可用于癌症预防这件事有着较大的争议。实际上，经研究表明阿司匹林有预防胃肠道肿瘤的作用。 虽然服用阿司匹林有助于防治癌症，但有效并不代表是必需的。服用阿司匹林会引起不良反应的发生，若非在利大于弊的情况下，是不建议服用的。 2、预防糖尿病 阿司匹林中含有促进胰岛素分泌和肝糖原合成的成分，可以抑制长肠道对糖的吸收，进而有着降低血糖的功效作用。 3、防治老年痴呆症 在上文中我们已经提到，阿司匹林有着抑制血栓凝集的作用，可以使得脑血流量增加，防止血液出现凝固。 4、预防女性不孕和流产 医学研究证明，阿司匹林可以抑制PG（前列腺素）的合成，还可用于治疗因为PG增高导致的习惯性流产和不孕症状。 5、预防脑中风和心肌梗死 众所周知，阿司匹林的药理作用有助于预防血小板凝聚，有助于减少血栓形成或是增长带来的风险。 【外用】
1、治疗粉刺 阿司匹林富含水杨酸，可以去除皮肤老化的角质细胞，帮助清除堵塞的毛囊。 用法：将一片或是两片阿司匹林捣碎，加水混合，敷在粉刺上，两分钟后清洗干净。 2、去除头屑 头屑过多有可能是真菌感染引起，而阿司匹林有着抗菌消炎的效果。 用法：将两片阿司匹林捣碎后与洗发水混合，涂抹在头发两分钟后清洗，之后需要用洗发水清洗多一遍即可。 3、蚊虫叮咬 阿司匹林为解热镇痛药，外用时亦可减轻少扣的红肿热痛感。 用法：与治疗粉刺同。 4、营养花草 阿司匹林可分解为水杨酸和醋酸，水杨酸有着抗菌消炎和防腐作用，可以提高移植花草的存活率。而醋酸可以提高花木的光合作用，营养花草。 用法：在花瓶中或是泥土中适量加入阿司匹林即可。 5、去除污渍 水杨酸类的物质有着去除角质细胞，清楚污渍的作用。 用法：将两片阿司匹林在水中稀释，之后即可涂抹在污渍上。 好了，关于阿司匹林的内治外用相信大家都有一定的了解了。有什么不明白的，记得在下方评论哦~
阿司匹林
阿司匹林的应用及发展摘要：阿司匹林是世界上使用最频繁，广泛，用药最古老的名药之一，它应用于各种类型的疾病控制及预防。
本文阐述了阿司匹林的一些临床应用方面的知识，生产方面的最新进展以及市场的前景。
关键字：阿司匹林，机制，临床应用，生产工艺，市场阿司匹林（Aspinrin，ASP）,又称乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid,ASA）、醋柳酸，是最常用的非甾类抗炎药，也是非选择性氧化酶抑制药，广泛用于抗炎、抗风湿、预防心脑血管疾病。
近年来又发现了其一些新应用，包括癌症预防、糖尿病防治、预防白内障、老年痴呆，治疗老年肠运动功能异常性腹泻等疾病。
1、阿司匹林作用机制[1]1.1 解热、镇痛作用：通过作用于下丘脑体温调节中枢抑制下丘脑PG的产生，发挥解热作用。
镇痛主要是通过抑制前列腺素（prostaglandin，PG）及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺）的合成。
1.2 抗炎、抗风湿作用：通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用。
1.3 对血小板聚集的抑制作用：抑制血小板中的环氧化酶，使其活化部分发生乙酰化，阻止血小板花生四烯酸衍变成血栓素A2，从而抑制血小板聚集，阻止血管收缩，减少血管损伤，达到防止血栓形成的效果[2.3]。
2、阿司匹林的临床使用功效与作用2.1中等剂量阿司匹林(0.5～3.0g/d)具有解热镇痛效应；一方面可缓解轻度或中度的疼痛、感冒发烧、抑制血小板聚集，另一方面还可以预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成[4]。
2.2镇痛、解热：缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。
仅能缓解症状，不能治疗引起疼痛和发热的病因，故需同时应用其他药物对病因进行治疗。
2.3大剂量阿司匹林(超过4.0g/d)为治疗风湿热的常用药物。
用药后可解热，使关节疼痛等症状缓解，使血沉下降，但不能改变风湿热的基本病理变化[5]。
阿司匹林综述
资料范本本资料为word版本，可以直接编辑和打印，感谢您的下载阿司匹林综述地点：__________________时间：__________________说明：本资料适用于约定双方经过谈判，协商而共同承认，共同遵守的责任与义务，仅供参考，文档可直接下载或修改，不需要的部分可直接删除，使用时请详细阅读内容阿司匹林的合成及临床研究摘要阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸，其化学名为2-乙酰氧基苯甲酸，是一种解热镇痛药，问世于1899年，已有百余年历史，为医药史上三大经典药物之一，是至今为止临床应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药物。
本文对不同催化剂合成阿司匹林的工艺进行了简要的综述，简述了阿司匹林的药理作用，分析了阿司匹林在临床上的应用以及发展前景，并提出了我国阿司匹林发展的建议。
关键字：阿司匹林；合成；药理作用；临床应用AbstractAspirin is also known as acetyl salicylic acid, its chemical name is 2-acetoxy benzoic acid, is a kind of antipyretic analgesics, published in 1899, has more than 100 years of history, is one of the three classical drug in history of medicine and it is the most widely used clinical antipyretic, analgesic and anti-inflammatory drugs by far. The process of synthesis of aspirin with different catalysts were reviewed, the pharmacological effect of aspirin, analyzes the application of aspirin in clinical practice and development prospect and puts forward some suggestions for the development of our country of aspirin.前言阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸,英文名为2-acetylsalicylic acid，是一种历史悠久的解热镇痛药物。
阿司匹林的发展历史与作用
阿司匹林的发展历史与作用作者：叶松药学 1341129张方青药学 1341115 摘要: 阿司匹林自从问世以来，已经慢慢发展成为世界上使用最广泛的药物。
阿司匹林的效力绝非仅限于医治头痛脑热的小毛病, 许多令人鼓舞的最新研究表明, 阿司匹林能够治疗许许多多严重疾患。
一、阿司匹林的发展史阿司匹林从发明至今已有百年的历史, 在这100 年里, 人们不断地发现阿司匹林的新效用, 它因此被称为“神奇药”。
2300 多年前, 西方医学的奠基人、希腊生理和医学家希波克拉底就已发现, 水杨柳树的叶和皮具有镇痛和退热作用, 但弄不清它的有效成份。
在中国和西方,人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效, 在缺医少药的年代里, 人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方, 当产妇生育时, 人们也往往让她咀嚼柳树皮, 作为镇痛的药物。
人们一直无法知道柳树皮里究竟含有什么物质, 以致于具有这样神奇的功效, 直至1800 年, 人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分——水杨酸, 由此解开这个千年之谜。
1853 年，夏尔·弗雷德里克·热拉尔( Ger har dt) 就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸, 但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲·霍夫曼( FelitHoffm ann ) 又进行了合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好; 1899 年由德莱塞( Dreser ) 介绍到临床, 并取名为阿司匹林( Aspir in) 。
1900年，阿司匹林以每片含500毫克乙酰水杨酸的片剂形式与世人见面，这个剂型也成为了世界上第一个以标准剂量出现的药品。
在1925年欧洲大流感期间，阿司匹林曾挽救了无数人的生命。
1953年，阿司匹林能降低心脑血管患者死亡率的论文公开发表，虽然并没有引起广泛关注，但无疑使其站到了新的起跑线。
1969年7月12日，美国宇航员阿姆斯特朗首次登月，阿司匹林作为小药箱的一名重要成员，伴随了这次远征。
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浅谈经久不衰的阿司匹林
阿司匹林是乙酰水杨酸, 相对分子质量180.16,一个非常简单的有
机化合物, 诞生一百多年来, 仍然被广泛地应用, 是个神奇的药物。
1 由天然产物水杨苷发明了阿司匹林
阿司匹林 的诞生起源于水杨酸的解热止痛作用, 后者可追溯到更
久远的柳树皮的应用。早在古埃及的Ebers 药书就记载了柳树皮的
浸液可治疗风湿痛, 到18 世纪确定浸液中的有效成分是水杨苷
(2,salicin), 后来证明水杨苷在体内水解成葡萄糖和水杨醇 , 水
杨醇经体内氧化成水杨酸而发挥解热止痛作用。
1897 年德国拜耳药厂的化学家霍夫曼 (FelixHoffmann) 合成了水
杨酸的衍生物, 纯化后首次得到乙酰水杨酸, 其父率先用来治疗风
湿性关节炎, 表明仍有止痛效果, 而对胃的刺激性低于水杨酸。1899
年命名为阿司匹林 (aspirin), 治疗疼痛和解热, 在20世纪50 年
代成为销售非常成功的药物。但是到20 世纪60 年代, 由于众多的
解热镇痛药上市, 应用阿司匹林日益减少。
2 后继的非甾体抗炎药
由水杨酸和阿司匹林的引领, 研发出一批解热止痛药物, 被称作非
甾体抗炎药 (NSAIDs), 例如芳丙酸类药物布洛芬 (5, ibuprofen)
和氟比洛芬 (6,flurbiprofen); 芳乙酸类类吲哚美辛 (7,
imdomethacin)和双氯芬酸 (8, diclofenac); 氨基芳甲酸类甲芬那
酸(9, mefenamic acid) 和氟芬那酸 (10, flufenamic acid)等数十
种, 作为解热镇痛药物, 阿司匹林失去了原有的优势。
3 发现阿司匹林抑制血小板的聚集
重新引起人们对阿司匹林的关注, 是临床发现长期服用阿司匹林的
人极少有冠状动脉阻塞和冠脉供血不足的症候, 继之发现阿司匹林
具有阻止血小板聚集, 防止血栓形成的作用, 这些与后来发现前列
腺素、环氧合酶及其催化花生四烯酸代谢有密切关系。1971 年John
Vane (1982 年获诺贝尔奖) 发现了前列腺素, 证明阿司匹林的作用
是阻止前列腺素在体内的生成, 是由于抑制了环氧合酶的缘故
(ShukerSB, et al. Science, 1996, 274: 1531)。环氧合酶是催化
花生四烯酸合成前列腺素的酶系。
花生四烯酸 (AA) 是组成细胞膜磷脂的降解产物, 在体内经过环氧
合酶催化氧化, 生成PGH2, 再经一系列的生化反应, 生成前列腺素
(PGs)、前列环素(PGI2) 和血栓烷A2 (TXA2) 等 (图1)。炎症细胞
中含有大量的前列腺素, 阿司匹林的抗炎作用在于抑制了前列腺素
的生成。
阿司匹林抑制血小板聚集和血栓的生成是与PGI2 和TXA2 的生成
相关。就引发冠状动脉疾患而言, PGI2 具有舒张血管抑制血小板聚
集的功能, 是花生四烯酸好的代谢物; TXA2 促进血管收缩和血小板
聚集, 是坏的代谢物, 正常状态下, PGI2 与TXA2 的功能处于相互
制约状态, 维持血管的正常功能。阿司匹林抑制环氧合酶的功能, 即
使在低剂量下也阻断血栓烷的合成途径和血栓的形成, 并且由于以
不可逆方式抑制环氧合酶功能, TXA2 的体内合成要等到新的环氧合
酶生成后才发生。然而PGI2 在其他组织仍可以产生, 从而对抗和压
制了TXA2 的血栓形成。阿司匹林这个特异性功能开辟了预防性治疗
心脏病和卒中的新适应证。据不完全统计, 全球每年生产的阿司匹林
4 万吨以上。
4 阿司匹林的作用机制
阿司匹林的解热止痛不是由于在体内水解成水杨酸而起效的, 所以
不是水杨酸的前药。它对环氧合酶的作用机制不同于水杨酸和其他
NSAIDs。阿司匹林与环氧合酶发生共价键结合, 是个不可逆抑制剂,
而其他NSAIDs 与环氧合酶都是可逆性结合。阿司匹林与环氧合酶的
结合位点在花生四烯酸发生反应所处的通道内, 苯环与Tyr348 发生
叠合作用; 1 位的羧基与Arg120 形成盐键 (其他非甾体抗炎药的羧
基也形成盐键); 2 位的乙酰基与丝氨酸残基Ser530 先发生氢键结
合, 然后乙酰基转移到丝氨酸的羟基上, 产生不可逆性结合, 乙酰
化后的环氧合酶失去了催化功能, 阻止了后续的级联反应(Tosco P
and Lazzarato L. ChemMedChem, 2009, 4:939)。从有机化学反应分
析, Ser530 的羟基被阿司匹林的乙酰 (氧) 基酯化, 即在脂肪醇羟
基与酚羟基酯之间发生了不可逆性的酯交换, 通常这是很难进行的
有机反应 (充其量呈可逆的平衡态), 但何以在环氧合酶的活性中心
处发生?这是因为该不可逆反应的推动力 (driving force) 是诸多
氢键、盐键、 相互作用, 以及某些氨基酸残基的协同作用, 不仅提
高了乙酰基的亲电性, 也提升了Ser530 羟基的亲核性。烧瓶中的有
机反应没有这样的微环境。