酶抑制剂PPT课件
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血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂课件
ACE抑制剂与ARBs在糖尿病肾病治疗 中的联合应用：一些研究表明，将ACE 抑制剂和ARBs联合应用于糖尿病肾病
的治疗，能够取得更好的疗效。
ACE抑制剂与ARBs在其他疾病中的研究进展
ACE抑制剂与ARBs在慢性肾脏病治疗中的应用
研究表明，ACE抑制剂和ARBs能够延缓慢性肾脏病的进展，减少心血管事件的发生。
ACE抑制剂与ARBs在脑卒中预防中的作用
一些研究表明，ACE抑制剂和ARBs能够降低脑卒中的发生风险，尤其对于高血压和糖 尿病患者。
ACE抑制剂与ARBs在其他疾病中的应用
除了心血管疾病、糖尿病肾病和慢性肾脏病外，ACE抑制剂和ARBs还在一些其他疾病 的治疗中进行研究，如哮喘、慢性阻塞性肺病等。
副作用的比较
咳嗽 ACE抑制剂可能导致干咳，发生率较高。 ARBs较少引起咳嗽。
副作用的比较
01
高血钾
02
ACE抑制剂可能导致高血钾，需注意与保钾利尿剂合用时的风
险。
ARBs对血钾影响较小。
03
副作用的比较
肾功能影响
1
2
ACE抑制剂在某些情况下可能导致肾功能恶化或 加重蛋白尿。
3
ARBs对肾功能的影响较小，尤其适用于糖尿病肾 病的治疗。
ARBs的副作用
STEP 01
低血压
STEP 02
肾功能不全
ARBs可能导致血压降低 ，尤其是与其他降压药物 合用时。
STEP 03
过敏反应
部分患者可能出现皮疹、 荨麻疹等过敏反应。
ARBs可能加重肾功能不 全，因此应慎用于肾功能 不全的患者。
Part
03
ACE抑制剂与ARBs的比较
药理作用的比较
蛋白酶抑制剂课件
什么是蛋白酶抑制剂？
胃蛋白酶抑制剂
PI:
一类普遍存在于植物，动物和微 生物体内，通过抑制各种蛋白 酶的活性和功能而发挥免疫调 节、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、 保护心血管、抗病虫害等作用 的化合物。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
蛋白酶抑制剂的分类
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
免疫调节与抗炎作用
抑制免疫相关蛋白酶，干预抗原特异的T细胞 应答。
下调T细胞增生性反应和巨噬细胞功能。 上调IFN一γ活化的巨噬细胞释放一氧化氮，产
生细胞毒作用。 阻断病毒复制周期的关键酶。 抑制与炎症有关的蛋白酶。
抗癌作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抑制炎症因子的产生 降低炎症相关蛋白酶的活
性（如MMP） 参与血液凝固及溶解 抗氧化
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
1在基础研究方面， 蛋白酶抑制剂与靶蛋白
酶的相互作用及结合机制 已成为研究蛋白质与蛋白 质相互作用的极好材料。 同时将有更多特异性的蛋 白酶抑制剂将用于实验室 中，来纯化特定的蛋白酶( 亲和层析)。
乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病的研究 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 进展 ---科技信息 2012年25期
阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease,简称AD）是一种渐进性神经退
化失调症，其表现为记忆功能衰减及识别能力障碍，是老年期痴呆病的
蛋白质类蛋白酶抑制剂
◆主要来源于植物，以丝氨 酸PI、半胱氨酸PI、金属PI为主
胃蛋白酶抑制剂
PI:
一类普遍存在于植物，动物和微 生物体内，通过抑制各种蛋白 酶的活性和功能而发挥免疫调 节、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、 保护心血管、抗病虫害等作用 的化合物。
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蛋白酶抑制剂的分类
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
免疫调节与抗炎作用
抑制免疫相关蛋白酶，干预抗原特异的T细胞 应答。
下调T细胞增生性反应和巨噬细胞功能。 上调IFN一γ活化的巨噬细胞释放一氧化氮，产
生细胞毒作用。 阻断病毒复制周期的关键酶。 抑制与炎症有关的蛋白酶。
抗癌作用 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
抑制炎症因子的产生 降低炎症相关蛋白酶的活
性（如MMP） 参与血液凝固及溶解 抗氧化
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1在基础研究方面， 蛋白酶抑制剂与靶蛋白
酶的相互作用及结合机制 已成为研究蛋白质与蛋白 质相互作用的极好材料。 同时将有更多特异性的蛋 白酶抑制剂将用于实验室 中，来纯化特定的蛋白酶( 亲和层析)。
乙酰胆碱酯酶抑制剂治疗阿尔茨海默病的研究 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 进展 ---科技信息 2012年25期
阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease,简称AD）是一种渐进性神经退
化失调症，其表现为记忆功能衰减及识别能力障碍，是老年期痴呆病的
蛋白质类蛋白酶抑制剂
◆主要来源于植物，以丝氨 酸PI、半胱氨酸PI、金属PI为主
最新[高等教育]第二章 酶抑制剂及反应动力学教学讲义PPT课件
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化酶
管上积累。
开搏通(巯基 血管紧张素转 降血压。自杀性底物；抑制血管
甲脯氨酸) 化酶
紧张素Ⅱ的生成。
阿卡波糖
α-葡萄糖苷酶 治疗糖尿病。酶的竞争性抑制剂； 降低血糖。
酪氨酸酶（微生物产黑色素的关键酶）
酪氨酸
L-多巴（DOPA）
酪氨酸酶抑制剂（曲酸）
黑色素
❖肉毒素的小分子抑制剂 肉毒素是由两个肽链构成的，一个重链和一个轻 链。重链靶向并结合到神经末梢的表面受体。这 样肉毒素就可进入神经末梢内部。一旦进入，轻 链就与重链分离，切断控制神经肌肉功能的特异 蛋白。这些蛋白的破坏有效阻止了引起肌肉收缩 的神经递质的释放，而肌肉收缩是呼吸所必需的。 肉毒素侵入神经末梢的结果就是导致瘫痪，最终 导致窒息和死亡。
❖ 米-曼模式使用如下的酶催化概念
k1
E+S
k2
ES
E+P
K-1
❖ 米-曼推导公式描述出实验观察的结果.
V0=Vmax[S]/（Km+[S]） ❖ 米-曼在推导此公式时,规定一新的常数即
❖ Km,称为米氏常数(单位:mol/L)
Km=(K-1+K2)/K1
❖ 二：双倒数做图（Lineweaver-Burk） 双倒数图是测定抑制剂如何与酶结合的有用方法
❖ Kcat（catalyze)型不可逆抑制剂(自杀性底 物)：具有与天然底物相类似的结构，本身也是酶 的底物，被酶催化后，潜伏性的反应基团因酶的 催化而暴露或活化，作用于酶的活性中心或辅基， 使酶被共价修饰而失活。
E +Ss ESs EI
自杀性底物
克拉维酸在抑制β—内酰 胺酶的过程中，既为酶 的底物又为酶的抑制剂, 当每一个酶分子被不可 逆的钝化，约有115个 克拉维酸分子作为底物 被破坏。
GLP-1受体激动剂与DPP-4酶抑制剂有区别吗ppt课件
生理水平 GLP-11 (15 mM 高糖钳夹) 6000 胰岛素 (pmol/L) 5000 4000 3000 2000 1000 0 0 血浆 GLP-1: 46 pM 健康人 GLP-1 输注时间 胰岛素 (pmol/L) (0.5 pmol/kg/min) 6000 5000 4000 3000 2000 血浆 GLP-1: 126 pM 2型糖尿病患者 药理水平 GLP-12 (15 mM 高糖钳夹) GLP-1 输注时间 (1.0 pmol/kg/min)
活性的 GLP-1(7-36)
DPP-4
DPP-4 抑制剂
无活性的 GLP-1 (9-36)
Drucker. Expert Opin Invest Drugs 2003;12:87–100; Ahré n. Curr Diab Rep 2003;3:365–72
与DPP-4 抑制剂相比，GLP-1受体激动剂使体 内GLP-1达到药理浓度
进餐
0
*利拉鲁肽的GLP-1水平按照 1.5% 游离利拉鲁肽量计算
Adapted from Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94; Aaboe et al. Diabetes Obes Metab 2010;12:323–33
药理浓度的GLP-1才能够发挥更好的降糖作用
10 5
肠促胰素 效应
0 –10 –5
60 120 时间 (分)
180
60 120 时间 (分)
180
口服葡萄糖负荷
静脉输注葡萄糖
• 尽管血浆葡萄糖浓度相似，口服葡萄糖后的胰岛素应答反应要强于静脉输注葡萄糖
Nauck et al. Diabetologia 1986;29:46–52, 健康志愿者(n=8)
活性的 GLP-1(7-36)
DPP-4
DPP-4 抑制剂
无活性的 GLP-1 (9-36)
Drucker. Expert Opin Invest Drugs 2003;12:87–100; Ahré n. Curr Diab Rep 2003;3:365–72
与DPP-4 抑制剂相比，GLP-1受体激动剂使体 内GLP-1达到药理浓度
进餐
0
*利拉鲁肽的GLP-1水平按照 1.5% 游离利拉鲁肽量计算
Adapted from Degn et al. Diabetes 2004;53:1187–94; Aaboe et al. Diabetes Obes Metab 2010;12:323–33
药理浓度的GLP-1才能够发挥更好的降糖作用
10 5
肠促胰素 效应
0 –10 –5
60 120 时间 (分)
180
60 120 时间 (分)
180
口服葡萄糖负荷
静脉输注葡萄糖
• 尽管血浆葡萄糖浓度相似，口服葡萄糖后的胰岛素应答反应要强于静脉输注葡萄糖
Nauck et al. Diabetologia 1986;29:46–52, 健康志愿者(n=8)
最新5α还原酶抑制剂与bph谢立平幻灯片课件
非间接对照研究显示在治疗LUTS方面非那雄胺与度他雄胺有着相似的有效性
/content/guidelines-and-quality-care/clinical-guidelines/main-reports/bphmanagement/chapt_1_appendix.pdf. Accessed November, 22, 2010. /fileadmin/tx_eauguidelines/2004/Full/BPH.pdf. Accessed November, 22,2010
#Wurzel R, Ray P, Major-Walker K et al. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2007;10(2):149-54.
指南推荐意见——临床疗效
2010 AUA:
没有直接对照的研究或其他数据说明二者对于适合的适应症的临床疗效有差异
2011 EAU:
BPH组织中5AR1和5AR2分布比例约为1:10
The prostate 2005;63:231-239
5AR的比较—活性
I型和II型5α-还原酶的活性比约为1:2
标本
5AR2, pH 5.5
(pM/mg蛋白/分钟)
5AR1,
n
pH 7.5
良性前列腺组织
319.7
166.9
12
(45.6–486.7) (103.3–335.1)
IPSS,Qmax:第1, 3, 6, 12, 18, 24个月 PV:第1,3,6,12,24个月
5AR的比较-分布水平
I型主要分布在肝脏、肌肉皮肤角质细胞及纤维细胞 II型主要分布在前列腺
Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 68 (1999) 189-195 J Invest Dermatol 1994;食物影响
/content/guidelines-and-quality-care/clinical-guidelines/main-reports/bphmanagement/chapt_1_appendix.pdf. Accessed November, 22, 2010. /fileadmin/tx_eauguidelines/2004/Full/BPH.pdf. Accessed November, 22,2010
#Wurzel R, Ray P, Major-Walker K et al. Prostate Cancer Prostatic Dis. 2007;10(2):149-54.
指南推荐意见——临床疗效
2010 AUA:
没有直接对照的研究或其他数据说明二者对于适合的适应症的临床疗效有差异
2011 EAU:
BPH组织中5AR1和5AR2分布比例约为1:10
The prostate 2005;63:231-239
5AR的比较—活性
I型和II型5α-还原酶的活性比约为1:2
标本
5AR2, pH 5.5
(pM/mg蛋白/分钟)
5AR1,
n
pH 7.5
良性前列腺组织
319.7
166.9
12
(45.6–486.7) (103.3–335.1)
IPSS,Qmax:第1, 3, 6, 12, 18, 24个月 PV:第1,3,6,12,24个月
5AR的比较-分布水平
I型主要分布在肝脏、肌肉皮肤角质细胞及纤维细胞 II型主要分布在前列腺
Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 68 (1999) 189-195 J Invest Dermatol 1994;食物影响
间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂治疗晚期非小细胞肺癌中国专家建议2024版解读PPT课件
不良反应处理
对于轻度不良反应，可通过调整药物剂量或对症治疗进行缓解。对于重度不良反应，应立即停药并采取相应 的治疗措施。
预防措施
在使用ALK抑制剂前，应对患者进行全面的评估，包括肝功能、肾功能、心电图等检查。同时，在治疗过程 中应密切监测患者的各项指标，及时发现并处理可能出现的不良反应。
05
专家观点与争议问题探讨
目的
制定针对ALK-TKI治疗晚期NSCLC的中国专家建议，为临床 医生提供规范化、个体化的治疗指导，改善患者生存质量。
国内外研究现状及发展趋势
01
国内研究现状
国内在ALK-TKI治疗晚期NSCLC领域已积累一定经验，多项临床研究证
实了其疗效和安全性，但仍存在诸多挑战和问题。
02
国外研究现状
国外在ALK-TKI治疗晚期NSCLC方面已取得显著进展，新型药物和联合
禁忌症
对于ALK阴性的非小细胞肺癌患者，或未经ALK检测的患者，不建议使用ALK抑制剂进行治疗。此外 ，对于妊娠期妇女和哺乳期妇女，也应避免使用此类药物。
治疗方案选择及调整策略
一线治疗方案
对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者，一线治疗可选择克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等 ALK抑制剂进行治疗。
二线及后线治疗方案
不同ALK-TKIs药物之间在疗效和安全性方面存 在一定的差异，因此需要根据患者的具体情况 选择合适的药物进行治疗。
药物安全性及耐受性评估
ALK-TKIs药物的安全性及耐受性 良好，大多数患者能够耐受治疗
。
常见的不良反应包括恶心、呕吐 、腹泻、疲劳等，但多为轻度至 中度，且可通过调整药物剂量或
对症治疗进行缓解。
强调间变性淋巴瘤激酶酪氨酸 激酶抑制剂（ALK-TKIs）在晚 期非小细胞肺癌治疗中的重要
对于轻度不良反应，可通过调整药物剂量或对症治疗进行缓解。对于重度不良反应，应立即停药并采取相应 的治疗措施。
预防措施
在使用ALK抑制剂前，应对患者进行全面的评估，包括肝功能、肾功能、心电图等检查。同时，在治疗过程 中应密切监测患者的各项指标，及时发现并处理可能出现的不良反应。
05
专家观点与争议问题探讨
目的
制定针对ALK-TKI治疗晚期NSCLC的中国专家建议，为临床 医生提供规范化、个体化的治疗指导，改善患者生存质量。
国内外研究现状及发展趋势
01
国内研究现状
国内在ALK-TKI治疗晚期NSCLC领域已积累一定经验，多项临床研究证
实了其疗效和安全性，但仍存在诸多挑战和问题。
02
国外研究现状
国外在ALK-TKI治疗晚期NSCLC方面已取得显著进展，新型药物和联合
禁忌症
对于ALK阴性的非小细胞肺癌患者，或未经ALK检测的患者，不建议使用ALK抑制剂进行治疗。此外 ，对于妊娠期妇女和哺乳期妇女，也应避免使用此类药物。
治疗方案选择及调整策略
一线治疗方案
对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者，一线治疗可选择克唑替尼、阿来替尼、塞瑞替尼等 ALK抑制剂进行治疗。
二线及后线治疗方案
不同ALK-TKIs药物之间在疗效和安全性方面存 在一定的差异，因此需要根据患者的具体情况 选择合适的药物进行治疗。
药物安全性及耐受性评估
ALK-TKIs药物的安全性及耐受性 良好，大多数患者能够耐受治疗
。
常见的不良反应包括恶心、呕吐 、腹泻、疲劳等，但多为轻度至 中度，且可通过调整药物剂量或
对症治疗进行缓解。
强调间变性淋巴瘤激酶酪氨酸 激酶抑制剂（ALK-TKIs）在晚 期非小细胞肺癌治疗中的重要
药物设计学酶抑制剂和肽拟似物PPT.
第三章 酶抑制剂和肽拟似物
酶的基础知识、酶的特性及分类、酶的结构与催化功
能、酶激动剂与抑制剂、抑制剂对反应速度的影响
第一节
酶抑制剂
酶的抑制剂（inhibitor）：能使酶的催化活性下降而
不引起酶蛋白变性的物质。
（区别于酶的变性）
•抑制剂对酶有一定的选择性
•引起变性的因素对酶没有选择性
一、酶抑制剂的类型及实例
水，增加血容量
超值部分
第四课时 遇到地震怎么办
血管收缩
醛固酮分泌
强烈收缩外周小动脉
0.1 ppm 仍有收缩血管作用 血压上升
与应聘者面谈时，即使是通过电话交谈，他们撒谎的难度比书面申请大。
客户害怕进入实质，特别是在付款的时候。当事情都谈得差不多了，该付定金、签合同时，客户还是会犹豫，他总是在想，“我还有
Байду номын сангаасNH
N
2NHR
H2N
OH
O
N
N
O
O
P O POH
OH OH
H2N
N
二氢叶酸
合成酶
H2N
N
H
N
OH
N
N
二氢喋啶焦磷酸酯
为DNA合成中所必需的
嘌呤、嘧啶碱基的合成提
供一个碳单位
H2N
H2N
COOH
（PABA）
体内合成
构成体内叶酸 叶酸原料
辅酶基本原料
为微生物生长（Folic Acid）
必要物质
N
H
N
NH
血管紧张素I
血管紧张素II
453个氨基
无活性10肽 活化
活性8肽
酸
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe
酶的基础知识、酶的特性及分类、酶的结构与催化功
能、酶激动剂与抑制剂、抑制剂对反应速度的影响
第一节
酶抑制剂
酶的抑制剂（inhibitor）：能使酶的催化活性下降而
不引起酶蛋白变性的物质。
（区别于酶的变性）
•抑制剂对酶有一定的选择性
•引起变性的因素对酶没有选择性
一、酶抑制剂的类型及实例
水，增加血容量
超值部分
第四课时 遇到地震怎么办
血管收缩
醛固酮分泌
强烈收缩外周小动脉
0.1 ppm 仍有收缩血管作用 血压上升
与应聘者面谈时，即使是通过电话交谈，他们撒谎的难度比书面申请大。
客户害怕进入实质，特别是在付款的时候。当事情都谈得差不多了，该付定金、签合同时，客户还是会犹豫，他总是在想，“我还有
Байду номын сангаасNH
N
2NHR
H2N
OH
O
N
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O
P O POH
OH OH
H2N
N
二氢叶酸
合成酶
H2N
N
H
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OH
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N
二氢喋啶焦磷酸酯
为DNA合成中所必需的
嘌呤、嘧啶碱基的合成提
供一个碳单位
H2N
H2N
COOH
（PABA）
体内合成
构成体内叶酸 叶酸原料
辅酶基本原料
为微生物生长（Folic Acid）
必要物质
N
H
N
NH
血管紧张素I
血管紧张素II
453个氨基
无活性10肽 活化
活性8肽
酸
Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe