黄芪的现代药理研究进展

［５］高淑红 ．简述胺碘 酮在 心房 纤颠 中的应 用［Ｊ］．中华 中西 医 学杂 志 ，２００９，７（１１）：６２—６３．
黄芪 的现 代 药理 研 究进 展
沈 自 强
关 键 词 ：黄 芪 ；药 理 ；研 究进 展 中 图分 类 号 ：Ｉ＇，２８５
文 献标 识 码 ：Ｂ 文 章 编 号 ：１００６—０９７９（２０１１ｌ１９—０１１７一，０２
表 明 在 １０ｗ．ｉｎ内快 速 静 脉 滴 注 伊 布 利 特 ０．０３ ｍｇ／ｋｇ时 或 在 ８ ｈ 内 缓 慢 静 脉 滴 注 ０．１ ｍｇ，／ｋｇ时 ，可 使 ＱＴｃ时 间延 长 ３８％ 一４３％ 。 不 良反 应 ：伊 布 利 特 对 人 体 的 不 良作 用 在 静 推 伊 布 利 特 转 复 房 颤 、房 扑 过 程 中发 生 最 多 ，且 最 值 得 注 意 的 不 良 事 件 为 多 形 性 室性 心动 过 速 。 ５ 多 非 利 特
现 代 药 学 研 究 表 明 ，黄 芪 含 有 多 种 有 效 成 分 ，主 要 有 黄 芪 多 糖 Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ 和 ２５种 氨 基 酸 ，黄 芪 皂 苷 甲 、乙 、丙 ，黄 酮 类 ，生 物 碱 ，蛋 白质 ，维生紊 ，及硒 、硅 、钴 、钼等微量 元素 ，相应 的药 理 作 用 及 应 用 也 就 比 较 多 。广 泛 的 应 用 于 呼 吸 系 统 、消 化 系 统 、 心血管 系统 、内分泌系统等疾病 。 １ 对 机 体 免 疫 调 节 作 用
作 用 机 制 ：决 奈 达 隆 于 ２００９年 被 美 国 ＦＤＡ批 准 上 市 。 是 在胺 碘 酮 分 子 结构 上移 除含 碘 部 分 并 加 入 硫 酰 基 而 成 的 ，因 而 对 甲 状腺 功 能几 乎 没 有 影 响 ，且 脂 溶 性 减 低 、体 内 分 布 体 积 减 少 ，口服 后 体 内 更 快 达 到 稳 定 的 状 态 ，清 除 半 衰 期 仅 为 １～２ 天 。决 奈 达 隆 在 体 内 主 要 经 过 肝 脏 代 谢 排 出 ，只 有 ６％ 经 过 肾 脏 排 泄 ，因 此 肾 功 能 情况 基 本 不 影 响其 血 药 浓 度 。决 奈 达 隆 的 电生 理 作 用 与 胺 碘 酮 基 本 一 致 ，以 阻 断 多 种 钾 离 子 通 道 作 用 为 主 ，也具 有 Ｉ、Ⅱ、ＩＶ类 抗 心 律 失 常 药 物 效 应 。决 奈 达 隆也 降 低 窦 房 结 的 自律 性 、减 慢 传 导 速 度 ，延 长 动 作 电 位 时 程 和 ｏＴ与 ＱＴｃ 间期 、但 引 起 ＴｄＰ的 风 险 极 低 。 适 应 症 及 用 法 ：决 奈 达 隆 被 批 准 用 于 心脏 节 律 已恢 复 至 正 常 或 将 采 用 药 物 或 心 脏 电 复 律 治 疗 以恢 复 至 正 常 心 脏搏 动 的 患 者 。不 良反 应 ：决 奈 达 隆 可 能 存 在对 近期 曾发 生 严 重 心 力 衰 竭 的患 者 引 起 致 命 不 良 反 应 的 风 险 ，临 床 试 验 中常 见 的 不 良反 应 有 腹 泻 、恶 心 、呕 吐 等 。 参 考 文 献 ［１］金 惠铭 ．病理生理 学［Ｍ］．第 ５版 ，北京 ：人 民卫 生 出版 社 ，
作 用机 制 ：伊 布 利 特 具 有 延 长 复 极 的作 用 ，它 的 基 本 作 用 原 理 是 延 长 动 作 电 位 时 间 ，但 有 独 特 的 作 用 特 点 。 它 通 过 对 Ｋ 外 向 电 流 的 抑 制 ，可延 长动 作 电 位 时 间 ，延 长 ＱＴ时 间 ，延 长 心 肌 的 有 效 不 应 期 ，它 还 可 促 进 平 台 期 缓 慢 内 向 Ｎａ 电 流 ，延 长 动 作 电位 时 间 ，延 长 心 肌 的 有 效 不 应 期 和 ＱＴ时 间 ，减 慢 传 导 ，使 折 返 激 动 不 易形 成 。 此 外 ，它 还 可 促 进 平 台 期 内 向 Ｃａ２ 电流 ，在 复极 ＩＩ相 时抵 消了部分 Ｋ 外 流的作用 ，使复极 Ｈ相 出 现 平 台期 ，最 终 Ｋ 外 流 速 率 超 过 Ｃａ２ 内 流 ，或 Ｃａ２ 内 流 停 止 使 复 极 Ⅱ相 结 束 。适 应 症 ：伊 布 利 特 是 一 种 速 效 、安 全 的 抗 心 律 失 常 药 物 ，特 别 对 快 速 终 止 房 扑 、房 颤 疗 效 较 好 。临 床 研 究
亦有免疫调节作 用 。黄 芪煎 剂或 提取 物 ，有 良好 的促 进 ＩＬ２２ 产 生 、提 高 自然 杀 伤 细 胞 （ＮＫ）活 性 的 作 用 ；ＮＫ是 机体 防 御 反 应 中 行使 免 疫 监 视 功 能 的 主 要效 应 细 胞 之 一 ；黄 芪 能 提 高 免 疫 球 蛋 白 、促 进 抗 体 产 生 、对 Ｂ淋 巴细 胞 免 疫 功 能 具 有 明 显 的 增 强 作 用 ，对 Ｔ淋 巴细 胞 功 能 也 有 增 强 作 用 ｌ２ ；实 验 证 实 ，黄 芪 皂 甙对体外肺癌浸润淋巴细胞（ＴＩＬ）有 杀伤作 用 ，黄芪 皂甙对 ＴＩＬ 杀 伤 活 性 影 响 大 小 与 ＴＩＬ抑 制 状 态 解 除 有 关 ，是 通 过 作 用 于 ＴＩＬ而 影 响其 杀 伤 活 性 的 。 现代 医 学 认 为 ，中 医 学 的元 气 与 机 体免疫功能有关 ，动物实验证 明黄芪能 明显促 进 中性 粒细胞 趋 化 运 动 ，减 少 Ｔ抑 制细 胞 ，增 加 １１２２等免 疫 调 节 因 子 生 成 ，从
２ｏ０１．
［２］吴明 ．心律 失常 药物 治疗进展 与评 价 ［Ｊ］．海 南 医学，２００７， １８（３）：１—３． ［３】薛玉梅 ，吴书林 ．抗 心律 失 常药物 治 疗进展 ［Ｊ］．中 国处方 药 ，２００６，７（５２）：１０—１３． ［４］冒玉娟 ，陈鑫 ．抗心律失常药物的新靶点及新 药研发 ［Ｊ］．海 峡 药 学 ，２００９，２１（９）：７６—７９．
作 用 机 制 ：托 西 溴 苄 铵 被 肾 上 腺 素 能 神 经 末 梢 摄 取 ，促 进 去 甲 肾上 腺 素 排 出 ，表 现 短 暂 的拟 交 感 作 用 ，然 后 阻 滞 去 甲 肾 上 腺 素 释 放 ，呈 持 久 的抗 交 感 作 用 。对 心 肌 细 胞 的直 接 作 用 是 抑 制 Ｋ 通 道 ，阻止 动 作 电位 复极 ，延 长 希 浦 系 统 和 心 室 的 不 应 期 和 动 作 电位 时程 ，明显 增 强 心 肌 收 缩 力 和 消 除 传 导 阻 滞 。 适 应 症 ：用 于 其 他 抗 心 律 失 常 药 无 效 的 室 性 心 动 过 速 ，尤 其 对 心 肌 梗 死 时 的室 性 ，心 动 过 速 或 室 颤 的 电 转 复 有 辅 助 作 用 。 不 良 反 应 ：静 注初 期 发 生 短 暂 的 血 压 升 高 和 心 率 加 速 ，５０％ 一７５％发 生 低 血 压 ，快 速 静 注 可 出 现 恶 心 和 呕 吐 。此 外 ，托 西 溴 苄 铵 会 加 重 强 心 甙 类 药 物 引起 的心 律失 常 。 ４ 伊 布 利 特
作用 机 制 ：索他 洛 尔 有 ｐｌ和 受体 阻滞 作用 ，并 能 延 长 心 肌 动 作 电位 ，有 效 不 应 期 及 ＱＴ新 时 期 ，抑 制 窦 房 结 、房 室 结 传 导 时 间 ，并 延 长 房 室 旁 路 的传 导 。 心 电 图 表 现 为 Ｐ—Ｒ 间 期 延 长 ，ＱＲＳ时 限 轻 度 增 宽 ，０Ｔ间期 显 著 延 长 。 本 药 有 轻 度 正 性 肌 力 作 用 ，可 能 由 于动 作 电位 延 长 ，钙 内 流 时 间 增 加 ，胞 浆 内 钙 增 高 所 致 。适 应 症 ：索 他 洛 尔 可 作 为 室 性 抗 心 律 失 常 的 首 选 药 物 。房 室 结 折 返 性 心 动 过 速 也 可 用 于 予 激 综 合 征 伴 室 上 性 心 动 过 速 。此 外 还 可 用 于 心 房 扑 动 、心 房 颤 动 、室 性 早 搏 、持 续 性 及 非 持 续 性 室 性 心 动 过 速 、急 性 心 肌 梗 死 并 发 严 重 心 律 失 常 。 不 良反 应 ：静 脉 注 射 常 见 的副 作 用 为 低 血 压 、心 动 过 缓 、传 导 阻 滞 ，其 它 不 良反 应 为 疲 倦 、呼 吸 困难 、无 力 、眩 晕 。 与 其 它 抗 心 律 失 常 药 物 相 似 ，本 品 在 某 些 病 人 可 产 生 致 心 律 失 常 的 不 良 反 应 ，其 中包 括 诱 发 尖 端 扭 转 型 室 性 心 动 过 速 。 ３ 托 西 澳 苄 铵
２０１１年 第 １９期
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
的 ａ及 口肾 上 腺 索 受 体 阻 滞 和 轻 度 阻 断 钠 通 道 及 Ｌ型 钙 通 道 。 由 于 复 极 过 度 延 长 ，口服 后 心 电 图有 ＱＴ间 期 延 长 及 Ｔ波 改 变 ， 可 以减 慢 心 率 １５—２Ｏ％ ，使 ＰＲ 和 Ｑ —Ｔ 间 期 延 长 ｌＯ％ 左 右 。 对 冠 状 动 脉 及 周 围 血 管 有 直 接 扩 张 作 用 ，可 影 响 甲状 腺 素 代 谢 。适 应 症 ：胺 碘 酮 抗 心 律 失 常 谱 广 ，其 半 衰 期 长 ，故 服 药 次 数 少 ，治 疗 指 数 大 。针 对 不 同 的 心 律 失 常 ，其 用 药 途 径 、方 法 和 剂 量 均 有 不 同 的 要 求 ，这是 因 为 该 药 的个 体 反 应 差 异 很 大 。不 同 患 者 的 剂 量 可 有 很 大 的 差 别 ，应 根 据 心 律 失 常 的发 作 情 况 和 患 者 的 其 他 情 况 进 行 调 节 。不 良反 应 ：由 于组 织 清 除半 衰 期 长 和 结 构 中 含 碘 ，胺 碘 酮 心外 毒 性 作 用 比较 突 出 。 ２ 索他 洛 尔
黄芪茎 叶总黄酮… （ＦＡＭ）对小 鼠免疫功 能的影 响实验结果 表 明 ：ＦＡＭ 可 明 显 提 高 免 疫 受 抑 小 鼠 的 Ｔ细 胞 总 数 ，并 调 整 Ｔ 细胞亚群紊 乱 ，使其 接近 正常值 ，ＦＡＭ不仅 有免疫 增强作 用 ，