苦参的药理活性研究进展
苦参生物碱的临床及药理研究进展
结果 有效率 为 ６ ．％ 。苦参 液 （ ３５ 主要成分 为 氧化
Ｉ １ｏ ２
苦 参 碱 ） 化 吸人佐 治 小 儿哮 喘急性 发 作 ０１ 雾 ，治疗 组 ｉ ４
喘急 、肺部哮鸣音 、湿罗音的消失时 间均优 于对照 组 。证明该药确实可控制 哮喘的发作 。实验研 究发
时 用 氧化 苦 参 碱 防 治 ，病理 检 查 及 计 算 机 图 象 分 析
感者对各种激发因子具有气道高反应性 ， 并可 引起气 道缩窄。临床上应用苦参水煎剂作哮 喘发作期治疗
ｌ３ 】ｌ
，
发现氧化苦参碱能抑制胶原合成 ，抑制肝 内纤维组 织 增 生 ，大 剂 量 治 疗 组 （０ｍ ／ ｇ 作 用 更 为 明 显 ６ ｇ ｋ ） 同时氧化苦参碱可抑制肝组织内炎症活动度 ， 下调血清透明质酸 、Ⅳ型胶原、Ｔ Ｆ “水平 。 Ｎ 一
样 性 的。苦参碱 能 明显减低 异位 节律 性 ，对 离 体右 心
房的自律性也能 明显对抗。对大鼠心电图作用表现为
Ｐ—Ｒ 间 期延 长 ，也 能 使 Ｑ—Ｔ ｃ间 期 延 长 。 据 此 认 为 ，负性 自律性 、负性传导 、负性 频率 的作用 可 能是
病毒蛋白质合成的抑制。现已有临床应用苦参碱治疗
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中药新药与临床 药理 ２０ ０２年 ５月弟 １ ３卷第 ３期
苦参生物碱 的临床及药 理研 究进展
焦 霞，沈其 昀 （ 上海第二医科大学附属仁济医院呼吸科．上海 ２００ ） ００ １
摘要 ：苦参生物碱 具有抗 律 失常、抗病毒 、抗肝 纤维化 、抗 炎、平喘、免疫调 节厦抗肿 瘤等多种药理作用 ，其 制
力作用 ，故ห้องสมุดไป่ตู้于慢性心衰合并心律失常亦有较好的疗
苦参清热解驱虫菌
苦参清热解驱虫菌苦参，又称川厚朴、巴豆、巴厚、苦树等，是一种具有广泛药用价值的中药材。
在传统中医药理论中，苦参具有清热解毒、杀虫驱虫、湿热下行等功效，并被广泛用于治疗各种热毒病症及多种虫害疾病。
本文将就苦参中的清热解毒和驱虫功效进行详细阐述。
一、苦参的清热解毒效能苦参具有清热解毒的功效，被广泛用于中医药领域。
它可以有效地排除体内的热邪毒素，调节人体的阴阳平衡，并具有明显的消肿止痛作用。
在中医方剂中，苦参常被用于治疗疮疡肿毒、火热内盛、痈疽疖疮等疾病。
二、苦参的杀虫驱虫功效除了清热解毒的功效外，苦参还是一种具有强烈驱虫作用的药材。
它可以有效地杀灭体内的寄生虫，并对多种蠕虫和线虫有明显的驱除作用。
在中医上，苦参常被用于治疗蛔虫病、钩虫病、肠道寄生虫等感染疾病。
三、苦参的药理成分苦参含有丰富的生物碱、黄酮类化合物等多种药理活性成分，这些成分赋予了苦参具有清热解毒和驱虫抗虫的功效。
其中最重要的药理成分是连叶苦参碱，它是一种具有抗炎、抗病毒、杀虫作用的生物碱。
四、苦参的适用病症苦参适用于多种热毒病症，包括疮疡肿毒、火热内盛、痈疽疖疮等疾病。
同时，苦参还可以用于治疗蛔虫病、钩虫病、肠道寄生虫等寄生虫感染疾病。
此外，苦参还可以作为驱虫剂使用，用于预防和治疗家畜和家禽的蠕虫感染。
五、苦参的使用方法苦参可以制成药物，也可以直接使用。
对于中药煎煮，可取苦参适量，清洗干净后研磨成粉末，或者直接制成苦参颗粒、苦参胶囊等制剂，按照医嘱使用。
对于驱虫目的，可将苦参煮水喂食家禽、家畜，或将苦参粉末混合到饲料中。
六、苦参的禁忌与副作用尽管苦参有许多药用价值，但也存在一些禁忌和副作用。
苦参是一种药性较为猛烈的中药材，在使用时应遵医嘱，避免过量使用或长期服用。
同时，患有肝肾功能障碍、孕妇、儿童等特殊人群应尽量避免使用苦参。
七、苦参在现代医学中的应用随着现代医学技术的发展，苦参及其提取物在治疗疾病和驱虫方面的应用也被逐渐认可。
苦参提取物中的活性成分已被广泛研究，并在抗炎、抗病毒、消炎、杀虫等领域得到应用。
苦参素的药学研究进展
网状内皮 系统所捕获， 主要 集中肝脾等组织 ， 因此有一 定的靶 向作 用。 体外试验证实 ， ｐ 在 Ｈ值为７ ４ ． ｏ／ ． 的０ １ ｌＬ磷 酸盐缓 冲溶液 中 ｍ
缓 释 作用 明显 ， 合 一 级 释 放机 理 。 符
３ 复方制剂 ： ） 虞绍铸等 采用苦参 素与喜树碱 、 西咪替丁和氯
子水平 阐明 了苦 参素 能 明显抑 制成纤 维细 胞增 殖及 Ⅲ型 原胶原
ｍＲ Ａ 的 表 达 ， 呈 剂 量 依 赖 性 ， 示 苦 参 素 可通 过 这 两 方 面 的作 Ｎ 并 提 用使 胶 原合 成 减 少 。 外 它还 可抑 制 成 纤 维 细 胞 增 殖 及转 化 生 长 因 另 子 Ｂ的 表达 而起 到 抗 肝 纤 维 化 作用 。 。 免 疫 调 节作 用 ： 锐 松 等 报 道 氧 化 苦参 碱 对 某 些 免疫 反 应 和 李 免疫 器 官有 抑 制 作 用 。 亚 珍 等 又 报 道 昆 明种 小 鼠 口服 苦参 提取 冯 物２ 后 ， 现 脾 细 胞 和胸 腺 细 胞 对 刀 豆蛋 白 Ａ和 脂 多 糖 刺 激 的增 周 发 殖 反应 ， 细 胞 产 生 白细 胞介 素 （Ｌ 一２ 腹 腔 巨噬 细 胞 产 生 Ｉ 脾 Ｉ） 和 Ｌ—ｌ 的 性 能 都 明显 低 于正 常 对 照 组 小 鼠 。 些 结 果 表 明 苦 参 提取 物 在 小 这 鼠体 内对 Ｔ细 胞 、 胞 和腹 腔 巨 噬 细 胞 的 免 疫 功 能 活性 都 有 抑 制 Ｂ细 作 用 ［】临床 上 ， 性 乙型 和 丙 型 病 毒 性 肝炎 患 者 常 有 免 疫学 异常 。 １。 ６ 慢
抑 制 肝 内胶 原 合 成 及 抗 肝 纤 维 化 的 作 用 … 】 健 等 ｍ 细 胞 及 分 。 宋 从
苦参碱对心血管的作用及其机制的研究进展
Ｃ 的影 响 ． 究 发 现 苦 参 碱 的抗 心 律 失 常 的 机 制 主 要 是 与 其 影 响 细 胞 内 Ｃ 的浓 度 有 关 ． ａ 研 ａ 实验 数 据 表 明 细胞 外 无 钙 的情
以上 实 验 都 只是 揭 示 了苦 参 碱 的药 效 活 性 ， 对 于 具 体 的药 效 机 制 ， ， 参 碱 可 以升 高 心 肌 细 胞 钙 离 子 浓 度 ， 加 兴 而 如 苦 增 奋 收 缩 偶 联 而 产 生 强 心作 用 的确 切 机 理 ， 以及 其 利 尿作 用 的具 体 机 制 却 没 有 进 一 步 的 给 出证 明 ， 也 为 后 面 的 研 究 提 供 了 这
通 过 作 用 于一 些 具 有 生 物 活 性 的 因 子 ， 号 物 质 以 及 酶 来 影 响 心 肌 细 胞 的代 谢 活动 等 ， 体 表 现 在 以 下 ８ 方 面 ： 信 具 个
１ １抗 心 律 失 常 ．
谢 华 等 ＿ 通 过 观 察 苦 参 碱 对 豚 鼠心 脏 乳 头 状 肌 动 作 电 位 和 收 缩 力 的 影 响 ， 心 肌 电 生 理 机 制 讨 论 了 苦 参 碱 的 抗 心 律 ｌ 从 失 常 的作 用 机 制 ， 能 是 苦 参 碱 使 得 快 反 应 动 作 电 位 明 显 延 长 ， 明苦 参碱 的 一 种 抗 心 律 失 常 的 机 制 为 ， 对 Ｋ＋ 通 道具 有 可 表 其
一
中药药理学知识辅导：苦参功效的药理学研究
本品为豆科植物苦参的干燥根。
主要成分为生物碱和黄酮类。
目前认为具有药理活性的5种主要生物碱是苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱(，槐胺碱及槐定碱。
苦参味苦，性寒。
归心、肝、胃、大肠、膀胱经。
【药理作用】1．与功效主治相关的药理作用苦参具有清热燥湿、杀虫、利尿功效。
(1)抗病原体体外实验表明：苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、乙型溶血性链球菌及金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用；苦参及苦参总碱对柯萨奇B3组病毒引起的细胞病变有抑制作用；醇浸膏能杀灭阴道滴虫。
苦参及苦参总碱在体内可抑制病毒在心肌中的增殖。
苦参水煎液能抑制多种皮肤真菌的生长。
(2)抗炎苦参水煎液及苦参碱均有显著的抗炎作用。
可明显抑制大鼠蛋清性足肿胀、巴豆油诱发的大小鼠耳壳肿胀、角叉菜胶诱发的大鼠后肢肿胀、冰醋酸诱发的腹腔毛细血管通透性增加等多种炎性反应。
(3)抗过敏苦参有免疫抑制作用。
比较5种生物碱(苦参碱、槐胺碱、氧化苦参碱、槐定碱、槐果碱)的免疫抑制作用，以苦参碱的免疫抑制作用较强，而槐果碱作用较弱。
(4)抗肿瘤多种苦参生物碱对小鼠移植性肿瘤、鼠肉瘤S180、小鼠实体性宫颈癌(U14)有不同程度的抑制作用，显示有抗肿瘤作用；对苦参提取液作诱导分化剂，有促人红白血病细胞株K562向粒系和红系分化成熟的作用。
复方苦参水溶液体外对结肠癌细胞SW480。
有明显的抑制作用，而且这种抑制作用呈现浓度和时间的依赖性。
(5)解热苦参注射液或氧化苦参碱给家兔静脉注射，对四联菌苗引起的体温升高有明显的解热作用。
给正常大鼠腹腔注射，可使体温显著降低，产生降温作用。
(6)止泻苦参碱灌胃能明显延长灌服炭末小鼠黑便排出潜伏期，延缓蓖麻油性湿粪排出时间，减少小鼠排粪量，但对小鼠小肠推进功能未见明显影响。
2．其他药理作用(1)抗心律失常苦参碱对乌头碱、哇巴因、氯化钡、肾上腺素诱发的实验性心律失常模型有一定的对抗作用。
苦参碱及氧化苦参碱的作用比槐定碱、槐胺碱及槐果碱大。
苦参现代研究进展
苦参现代研究进展李丽丽;金哲雄【摘要】苦参是一味清热解毒的传统中药,具有很高的药理作用和应用价值.本文综述了苦参近年来国内外的研究进展,包括提取方法的研究,在传统药理作用上的药理学进展以及在临床、农畜牧业方面的应用.并对苦参的进一步开发利用进行了展望.【期刊名称】《黑龙江医药》【年(卷),期】2012(025)005【总页数】4页(P671-674)【关键词】苦参;提取工艺;药理作用;应用【作者】李丽丽;金哲雄【作者单位】哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076【正文语种】中文【中图分类】R28中药苦参为豆科槐属植物苦参(Sophora flavescens Ait)的干燥根，又名苦骨、苦豆根、牛参、苦平子、野槐根等，始载于《神农本草经》，列为中品，是我国历史悠久的传统中药之一。
苦参在中药中按功效分类是属于清热药中的清热燥湿药。
其味苦、性寒，具清热燥湿、杀虫、利尿等功效;用于热痢，便血，黄疸尿闭，赤白带下，阴肿阴痒，湿疹，湿疮，皮肤瘙痒，疥癣麻风;外治滴虫性阴道炎［1］。
明代李时珍在《本草纲目》曰:“苦以味名，参以功名。
”苦参的药理作用以抑菌、抗心律失常为主，具有抗炎、抗肝损伤、抗肝纤维化及抗肿瘤、中枢抑制等多种药理活性。
现广泛应用于治疗急性细菌性痢疾，顽固性湿疹等疾病，近年来又用于治疗非典和肿瘤，也可作天然绿色动植物杀虫剂［2］，作为一种兽药，苦参在畜牧业上同样应用广泛。
1 主要化学成分提取及含量测定方法研究1.1 主要化学成分研究苦参中所含的主要化学成分有生物碱和黄酮两大类化合物。
苦参生物碱大多数是喹诺里西啶类，极少数为双哌啶类。
苦参生物碱主要包括苦参碱和氧化苦参碱，还含有羟基苦参碱等，这些生物碱都属于喹诺里西啶类衍生物。
苦参类生物碱是具有广泛生理活性的一类重要化学成分，它们均具以苦参碱为代表的骨架结构，化学式为C15 H24 N20。
黄酮类成分包含有二氢黄酮和二氢黄酮醇，少数为黄酮、异黄酮、查耳酮及其醇。
苦参的原理
苦参的原理苦参（Sophora flavescens）是一种传统草药，被广泛用于中医药学中。
其有效成分包括苦参碱、大黄素、苦参素等，具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理活性。
苦参的功效与原理可以从以下几个方面进行解析。
首先，苦参具有抗菌作用。
苦参提取物中的苦参碱等化合物对多种细菌和真菌具有较强的抑制作用，能够抑制细菌的生长和繁殖。
研究表明，苦参提取物能够抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见病原菌，对耐药菌也具有一定的抑制作用，这与苦参中的苦参碱具有强烈的抗菌活性相关。
其次，苦参具有抗病毒作用。
苦参提取物中的苦参素等化合物对多种病毒具有一定的抑制作用，如对流感病毒、乙肝病毒、单纯疱疹病毒等。
苦参素能够抑制病毒的复制和传播，降低病毒感染的风险。
研究还发现，苦参提取物中的苦参碱对艾滋病毒也具有一定的抑制作用，这为苦参在治疗病毒感染方面的应用提供了一定的科学依据。
此外，苦参具有抗肿瘤作用。
苦参提取物中的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的功能。
苦参提取物中的苦参碱被证实能够通过多种途径干扰肿瘤细胞的生理功能，抑制肿瘤的生长和转移。
同时，苦参提取物还可以调节免疫功能，增强机体对肿瘤的免疫防御作用。
因此，苦参在肿瘤治疗中被广泛应用，并显示出较好的抗肿瘤效果。
最后，苦参具有抗炎作用。
炎症是许多疾病的共同特征，包括关节炎、糖尿病、肝炎等。
苦参提取物中的苦参碱等成分能够抑制炎症反应，减轻炎症的症状和程度。
苦参素等化合物通过调节炎症相关信号通路，抑制炎症介质的产生，降低炎症反应的强度，从而改善炎症相关疾病的症状。
综上所述，苦参的原理主要涉及其抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理活性。
苦参中的活性成分，如苦参碱、苦参素等，通过调节多种信号通路，抑制病原菌、病毒、肿瘤细胞的生长和繁殖，调节机体的免疫反应，减轻炎症反应等，实现其药理效应。
但需要指出的是，苦参的应用仍需要多方面的研究和临床验证，以确保其安全性和有效性。
苦参胶囊的功效与作用
苦参胶囊的功效与作用苦参胶囊是一种由苦参植物提取出的中药制剂，具有多种功效和作用。
苦参胶囊主要含有苦味成分和活性成分，经过现代科学研究发现，它在抗病毒、抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、降血压等方面具有显著的药理作用，对人体健康有重要的保护作用。
首先，苦参胶囊具有抗病毒作用。
研究表明，苦参中的活性成分能够抑制多种病毒的复制和感染，包括流感病毒、登革热病毒、乙肝病毒等。
苦参胶囊可通过抑制病毒蛋白合成、干扰病毒的RNA和DNA复制等机制抑制病毒的生长和繁殖，从而达到抗病毒的效果。
其次，苦参胶囊具有抗菌作用。
苦参中所含的苦味成分和活性成分具有较强的杀菌能力，可以抑制多种细菌的生长和繁殖，包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、痤疮杆菌等。
苦参胶囊通过影响细菌的代谢活性、破坏细菌细胞壁、干扰细菌蛋白质合成等方式抑制细菌的生长，从而起到抗菌作用。
此外，苦参胶囊还具有抗炎作用。
苦参中所含的苦味成分和活性成分能够抑制炎症反应，并减轻炎症组织的损伤。
苦参胶囊可通过调节炎症细胞的活性、抑制炎症介质的释放、减轻炎症组织的水肿和纤维化等机制，发挥抗炎作用，从而减轻炎症引起的不适和症状。
此外，苦参胶囊还具有抗肿瘤作用。
研究发现，苦参中的苦味成分和活性成分可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，促进肿瘤细胞的凋亡和细胞周期的阻滞。
苦参胶囊通过干扰肿瘤细胞的DNA合成、破坏肿瘤细胞内的粒脂体、抑制肿瘤细胞的氧化磷酸化等方式，发挥抗肿瘤作用，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
此外，苦参胶囊还具有抗氧化作用。
苦参中的活性成分具有较强的抗氧化能力，可以清除自由基、抑制氧化应激，降低人体的氧化损伤。
苦参胶囊可通过抑制脂质过氧化、提高抗氧化酶活性、抑制炎症介质的形成等方式，发挥抗氧化作用，从而保护细胞免受氧化损伤。
此外，苦参胶囊还具有降血脂作用。
研究发现，苦参中的活性成分可以降低血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的水平，同时提高高密度脂蛋白胆固醇的水平，从而降低血脂、促进脂肪代谢。
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苦参的药理活性研究进展【关键词】苦参苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。
用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。
其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol 等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。
近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。
1 抗肿瘤活性肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。
因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。
近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。
研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。
对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。
抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。
MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。
随着作用时间延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。
病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。
其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。
诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。
研究表明,苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加,一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应,这一结果为临床探索中药非杀伤性治疗白血病打下了良好的基础。
曾晖等人研究发现,苦参碱具有诱导人胃癌SGC7901细胞凋亡的作用。
/mL苦参碱作用于SGC7901胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,细胞凋亡率呈上升趋势。
有学者发现,大部分肿瘤有端粒酶活性表达,而正常细胞(除生殖细胞外)没有端粒酶活性表达,不能无限分裂,因而端粒酶有可能成为肿瘤治疗的突破口。
最近一些研究探讨了不同浓度的苦参碱对K562细胞端粒酶活性的抑制作用,体外用药2~5d后,利用TRAP ELISA方法检测K562细胞端粒酶的活性显着降低,同时伴随着细胞的明显分化,推测苦参碱可能抑制端粒酶的RNA模板或蛋白质亚单位(如端粒酶逆转录酶)等组分的一个或多个基因的表达,从而下调了端粒酶的活性,同时导致细胞进一步分化,诱导肿瘤细胞的凋亡。
抑制肿瘤转移 CD44分子是粘附分子家族中的一员,它所编码的是细胞表面的一组跨膜糖蛋白。
目前已发现有16种CD44分子的变异异构体,即CD44V,一些肿瘤转移的过程中往往伴有CD44表达的上调。
CD44V的表达有助于肿瘤细胞获得转移潜能。
研究表明,苦参碱处理后的PG细胞(人肺高转移巨细胞癌细胞系)CD44、CD49粘附因子表达明显减少,内皮细胞通透性明显降低,表明苦参碱可明显抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,减轻肿瘤的转移。
2 对治疗慢性肝炎、肝损伤及抗肝纤维化的作用苦参素的主要成分为氧化苦参碱,是从苦参根中提取出的一种生物碱。
在临床上具有免疫调节、保护肝细胞及抗病毒的作用。
其作用机制是苦参素能够抑制HBVDAN的复制及表达。
因此,苦参素在慢性乙型肝炎的治疗中具有一定的价值。
甘乐文等报道,苦参素对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤具有一定的防护作用。
用CCl4造成大鼠慢性肝损伤的病理过程与人类慢性肝炎向肝硬化发展的病理过程相类似,因此,苦参素有可能治愈人类肝损伤,防止慢性肝炎向肝硬化发展,对急性肝损伤也具有保护作用。
刘天灯[11]报道,苦参素能有效降低血液中HA(血清透明质酸)、PC(型前胶原)、ALT(丙氨酸转移酶)和TBIL(总胆红素)的含量,改善临床症状,减轻炎性细胞浸润及肝细胞坏死,具有抗肝纤维化的作用。
研究发现,苦参碱能显着减轻大鼠肝细胞坏死,保护肝细胞,降低不同试验阶段大鼠血清中ALT及HA的含量,有效防治肝的纤维化[12]。
3 对心血管系统的作用抗心率失常作用苦参碱200μmol/L的能显着减慢离体大鼠右心房的自发频率,拮抗异丙肾上腺素诱发的心率加快认为苦参碱有抗β肾上腺受体作用[13]。
给家兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,能缩短异丙肾上腺素诱发的心率失常的恢复时间;静脉注射42mg/kg的槐果碱,能对抗氯化钙诱发的小鼠室性心率失常和乌头碱诱发的大鼠心率失常;静脉注射20mg/kg的槐胺碱,能对抗乌头碱和氯化钙所致的大鼠心率失常;静脉注射槐定碱,可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心率失常;而苦参碱对大鼠有明显的抗心率失常作用。
赵慧娟[14]报道,苦参总黄酮能降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率,表明苦参总黄酮同样具有抗心率失常作用。
对其他心血管系统的作用余志华[15]报道,氧化苦参碱对心肌却血再灌注损伤具有保护作用,且这种保护作用不具有剂量依赖性。
苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、预防心肌缺血的作用。
50mg·kg-1苦参碱能显着降低大鼠实验性高血脂症的血清甘油三酯,降低血液粘度,改善血液流变学各项指标[16]。
氧化苦参碱具有强心作用,能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量,强心的同时不增加心率,并能显着增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌缩力[17]。
4 对中枢神经系统的作用苦参能明显抑制小鼠的自发活动,能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用,增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用。
槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度升高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物——二羟苯乙胺(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。
槐果碱还能降低纹状体中多巴胺含量,将其注入延髓能明显升高脑内的cAMP(环腺苷酸)[16]。
蒋袁絮等人[18]用经典的药理试验方法证实,氧化苦参碱具有明显的镇静、催眠等中枢神经抑制作用。
苦参碱与氧化苦参碱有类似安定的作用,对中枢均有抑制作用,并与脑中递质γ氨基丁酸和甘氨酸含量增加有关,作用随剂量增加而增强。
5 对免疫系统的活性作用苦参中的生物碱——苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂,对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应,对依赖T细胞的抗致敏红细胞(SRBC)有抗体反应,苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。
氧化苦参碱对小鼠脾T、B淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用,即高浓度(1mg/mL)呈不同程度的抑制效应,而低浓度(10~5mg/mL)则有明显的增强效应,较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[16]。
6 抗炎抑菌作用苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显着的抑制作用,对瑾色毛癣菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用[19]。
肌肉注射苦参碱,能明显对抗由巴豆油诱发的耳壳炎症,长期给药,其作用随剂量增加而增强苦参还对大鼠后肢因角叉菜胶诱发的炎症及因小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症有明显的抑制作用[20]。
苦参根的甲醇提取物具有很强的抗菌活性,对G(+)菌MIC在25~50ng·mL-1之间,对枯草杆菌尤为敏感;对G(-)绿脓杆菌值MIC为25ng·mL-1[21]。
李洪敏等人[22]采用二倍梯度稀释法研究苦参碱对结核杆菌的作用,结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10mg/L,但杀菌效果较弱。
现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀甙和高丽槐素[23]。
7 抗病毒活性玄延花等[24]报道,采用细胞化学染色、心肌酶及MDA含量测定等方法,证明苦参碱具有抗柯萨奇B3病毒(CVB3)能力,对体外培养的小鼠感染CVB3心肌细胞有保护作用。
苦参总碱浓度在~/mL时,可产生明显的抗柯萨奇B病毒(CVB)活性,且作用与药物浓度存在剂量依赖关系。
刘晶星等[25]以纯化的CVB作为病毒蛋白质对照,研究其作用机理,结果表明纯化苦参总碱抗CVB的作用机理是不影响病毒的吸附,它能进入细胞内影响病毒的生物合成,主要表现为抑制病毒蛋白质的合成。
研究表明,苦参总碱在体外有明显抗CVB3(柯萨奇B组3型病毒)的作用[26]。
近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展如下:①氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用;②氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化;③氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡;④氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用;⑤氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效[27]。
8 抗生育作用苦参碱体外杀精子效力研究显示,使精子瞬间失活的最低有效浓度为~/L,与国外杀精子剂比较,苦参碱的有效杀精浓度强于TS88,稍弱于NP10。
另有报道,体外抑精活性存在明显的量效关系,低浓度时可使精子运动受抑制,随着浓度的提高,抑制作用逐渐增强[28]。
9 抗过敏和平喘作用鲍淑娟等人[29]报道,氧化苦参碱能抑制IgE和由抗原引起的肥大细胞释放组织胺,但不改变Pa细胞的cAMP水平,说明氧化苦参碱有抗过敏作用;对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有Ca2+和无Ca2+的情况下,苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌的作用,在无Ca2+的情况下,这种对抗作用更为明显。
可见,苦参具有平喘作用,临床上已用来治疗支气管哮喘及喘息型气管炎。
苦参还有利尿、镇静、镇痛解热的作用,苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃粘膜损伤有明显的保护作用。
具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫的活性等多种药理作用,具有广泛的应用前景。
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