丁香酚的药理学研究进展
丁香的毒性研究报告

丁香的毒性研究报告
丁香是一种常见的花卉植物,被广泛用于园艺和草药治疗。
然而,丁香的毒性也一直备受关注。
本文将对丁香的毒性进行研究,并展示研究报告。
研究目的:
1. 了解丁香的主要毒性成分和其对人体的影响;
2. 评估丁香的安全用途和适当使用方法。
研究方法:
1. 收集丁香的毒性成分和其作用机制的相关文献资料;
2. 设计实验,使用动物模型和细胞培养模型,评估丁香的毒性和剂量效应;
3. 收集消费者的用药反馈和药物记录。
研究结果:
1. 丁香叶和花中的主要毒性成分是丁香酚(Eugenol),它具
有抗菌、抗病毒和抗氧化的作用;
2. 高剂量的丁香酚可以引起中枢神经系统抑制,可能导致头晕、昏迷甚至死亡;
3. 丁香酚对人体肝功能有一定影响,大剂量长期使用可能导致肝损伤;
4. 丁香还可能引起过敏反应,包括皮肤过敏和呼吸道反应。
研究讨论:
1. 尽管丁香具有一定的毒性,但适量和正确使用时,丁香可以作为一种安全的草药治疗工具;
2. 对于丁香的使用应遵循正确的剂量和使用方法,避免过量使用;
3. 对于过敏体质的人群,应慎重使用丁香,并根据自身体质调整剂量;
4. 丁香酚可以应用在口腔护理方面,但长期和大量使用可能对口腔黏膜和牙齿产生不良影响。
结论:
丁香具有一定的毒性,特别是高剂量和长期大量使用时。
因此,在使用丁香时应遵循正确的剂量和使用方法,并密切关注个体的体验和不适反应。
对于那些存在潜在过敏反应或肝功能损害风险的人群,减少或避免使用丁香可能更为妥当。
进一步研究还需要对丁香的安全性和有效性进行更深入的评估。
丁香的止痛镇静作用及适用范围

丁香的止痛镇静作用及适用范围丁香,是一种具有丰富药用价值的植物,常用于中医药中。
它被广泛应用于止痛和镇静的治疗中,具有良好的效果和广泛的适用范围。
本文将就丁香的止痛和镇静作用,以及其适用范围进行探讨。
一、丁香的止痛作用丁香含有丰富的丁香酚,这是一种有效的止痛成分。
丁香酚能够与人体内的疼痛相关传导物质结合,发挥镇痛作用。
其主要机制包括降低炎症导致的局部疼痛、抑制疼痛信号传导等。
实验证明,丁香可用于各种疼痛的缓解,包括但不限于头痛、牙痛、关节炎引起的关节疼痛等。
丁香可以通过悬浮液、粉剂、栓剂等形式进行外用或内服,达到止痛的效果。
一般来说,丁香的局部应用更适合于表浅的皮肤疼痛,而丁香内服则适用于内脏疼痛等。
二、丁香的镇静作用丁香除了具有止痛作用外,还可发挥镇静的作用。
这得益于丁香中所含的丁香酸、丁香醛等成分。
这些成分可以通过调节中枢神经系统的兴奋性,减少神经递质的释放,达到镇静的效果。
在临床应用中,丁香可用于缓解焦虑、失眠等症状。
丁香的镇静作用可以使人体放松,有助于改善情绪,缓解紧张和焦虑感。
此外,丁香还可以促进睡眠,并增加睡眠的质量。
三、丁香的适用范围丁香的止痛和镇静作用使其具有广泛的适用范围,以下是丁香的一些常见应用领域:1. 口腔领域:丁香可以用于治疗牙痛、牙龈疼痛等口腔问题。
可以将丁香制成丁香油或者口服丁香胶囊,直接涂抹在患处或者内服。
2. 骨骼关节领域:丁香可用于缓解骨关节疼痛,特别是由于关节炎引起的疼痛。
可以用丁香油进行局部按摩,或者口服丁香胶囊。
3. 神经系统领域:丁香可用于治疗焦虑症、失眠等神经系统相关疾病。
可以通过口服丁香胶囊或者使用丁香精油进行香薰。
4. 皮肤领域:丁香可以用于治疗皮肤疼痛,如痱子、水痘疼痛等。
可以使用丁香油进行外用。
需要注意的是,丁香具有较强的药效,使用时应遵医嘱,避免长期过量使用,以免引起不良反应。
综上所述,丁香具有较好的止痛和镇静作用,并且适用范围广泛。
丁香的应用可以在一定程度上缓解疼痛、焦虑等症状,提高生活质量。
丁香酚的药理学作用研究进展

摘要院丁香酚是丁香油的主要成分袁为一种有机酚遥 现代药理学研究表明其具有解热镇痛尧抗炎尧麻醉等
药效曰此外还具有抗细菌尧抗真菌尧抗氧化尧抗癌尧驱蚊避虫等多种活性袁同时毒副作用小袁代谢残留少袁因
而在医药尧化妆品等诸多领域备受青睐遥 随着其功能团尧作用位点尧作用方式的进一步阐明以及有关数据
库的建立袁丁香酚的应用前景将更加广阔遥 对丁香酚的药理学作用研究进展进行了综述遥
阳 卫 超 等 咱源暂将 丁 香 酚 制 成 复 方 纳 米 乳 的 透 皮 剂袁分别观察小鼠注射化学刺激物后的扭动次数和 热板致痛模型袁发现复方纳米乳可使小鼠的扭动次 数减少袁 对化学刺激性疼痛的抑制率分别为 猿苑援怨豫 和 远园援缘豫袁 对热板致痛模型的有效率分别为 缘源援源豫 和 怨远援缘豫遥 复方纳米乳与普通混合液和阳性对照有 极显著的差异遥 其有效成分丁香酚可使模型小鼠痛 阈升高袁起到明显的镇痛作用遥 运怎则蚤葬灶 等咱缘暂在研究丁 香酚的镇痛活性时发现其对致痛模型的小可抑制末梢神经活性袁产生局
部镇痛和麻醉效果袁但高剂量会引起昏迷遥 研究发
现丁香酚可以显著抑制前列腺素 耘圆渊孕郧耘圆冤的产 生咱猿暂袁由于外源性的前列腺素渊孕郧冤能够引起痛觉反 应或者使模式生物对触觉的敏感性增加袁而外源性 的 孕郧 中袁 前列腺素 耘员 渊孕郧耘员冤 和前列腺素 耘圆 渊孕郧耘圆冤比其他类型的 孕郧 发挥的效应要强袁丁香酚 正是通过抑制 孕郧耘圆 的产生而发挥镇痛活性遥
丁香酚 渊耘怎早藻灶燥造袁源原葬造造赠造原圆原皂藻贼澡赠燥曾赠责澡藻灶燥造冤又 名子丁香酚袁化学名为 圆原甲氧基原源原烯丙基苯酚袁分 子式为 悦员园匀员圆韵圆袁相对分子质量 员远源援圆员遥 主要存在于 丁香油尧樟脑油尧肉桂叶油尧肉豆蔻油中袁常温下为 淡黄色黏稠油状液体袁呈强烈的丁香气息和特殊辛 辣味袁微溶于水而易溶于有机溶剂遥 其广泛用于牙 科镇痛尧麻醉剂尧抗炎镇痛咱员暂以及调味剂等遥 近年来袁 丁香酚药效学研究发展到了免疫功能尧中枢神经调 节尧生殖影响尧心血管系统尧胃尧血液生化咱圆暂以及泌尿 系统等方面遥
丁香酚制备香兰素研究进展

丁香酚制备香兰素研究进展王立志;章平毅;毛海舫【摘要】香兰素是世界上产量最大、应用最广泛的香料之一.随着石油资源的消耗和枯竭,使用可再生资源丁香酚制备香兰素具有重要的意义.介绍了目前国内外利用丁香酚制备香兰素的方法,包括化学合成法和生物转化法,对其进行了评述,并对利用丁香酚制备香兰素的发展趋势进行了预测和展望.【期刊名称】《上海应用技术学院学报(自然科学版)》【年(卷),期】2016(016)002【总页数】7页(P125-131)【关键词】丁香酚;香兰素;合成;研究进展【作者】王立志;章平毅;毛海舫【作者单位】上海应用技术大学化学与环境工程学院,上海 201418;上海应用技术大学化学与环境工程学院,上海 201418;上海应用技术大学化学与环境工程学院,上海 201418【正文语种】中文【中图分类】TQ655香兰素,又名香兰醛、香草醛,化学名称为3-甲氧基-4-羟基苯甲醛,为白色或淡黄色针状晶体,微甜,有奶油香草气味,是一种重要的广谱型高档香料,也是目前世界上产量最大的合成香料之一[1].香兰素在食品行业中主要作为一种增味剂应用于冰激凌、软饮料、巧克力、烤糖果和酒类中,也作为一种食品防腐剂应用于香肠和调味料中;在化妆品行业,作为一种香味成分应用于香水和面霜中;在化学工业上,作为消泡剂、硫化剂和化学前体;在制药行业,作为屏蔽气味的药剂[2-3].最近,有报道认为香兰素具有一定抗氧化性和预防癌症的作用,并且还能参与细菌细胞间信号的传递[4].这些潜在的发现都极大地增加了香兰素的重要性,目前全球香兰素年需求量高达1.5万t[5].传统上,人们主要从热带香草兰花的豆荚中提取香兰素,它主要生长在印度尼西亚、马达加斯加和中国,但多年来植物提取供应的香兰素不足全球产量的1%.香草植物的种植、采收、制备和提取过程决定了其为劳动密集型产品,从自然资源获得的香兰素成本是化学合成的100多倍[6].在工业生产上,主要以经石油化工为起始原料获得的愈创木酚来合成香兰素,占全球供应量的85%.虽然该方法操作相对简单,反应混合物中香兰素的分离纯化条件温和、收率高,但由于反应原料来源于石油导致其在作为食品添加剂使用时不受高端市场欢迎.以生物质为原料生产的香兰素约占世界产量的15%,由于其可持续性和可再生性而受到重视.随着石油资源的消耗和枯竭,使用可再生资源生产香兰素具有重要的意义[7].以丁香酚为原料制得的天然级香兰素具有香气诱人、食用安全、实用价值高的优点而受到人们的青睐[8],利用丁香酚为原料制备香兰素具有重要的研究意义.丁香酚天然存在于多种精油中,其中丁香油、丁香罗勒油、月桂叶油中含量最高,樟脑油、依兰油、紫罗兰油和金合欢油中也均有存在.由于丁香酚为可再生资源,且制备的香兰素质量接近天然[9],故以丁香酚为原料制备香兰素成为了香兰素合成研究的热点.以丁香酚为原料制备香兰素的方法包括化学合成法和生物转化法.1.1 化学合成法丁香油、月桂叶油等植物精油中丁香酚的含量较多,在合成和半合成香兰素中,以丁香酚为原料生产的香兰素不仅食用安全,而且香气最佳,有一定的实用价值.丁香酚法合成路线一般分为2步:丁香酚在碱性环境下异构为异丁香酚;异丁香酚在氧化剂作用下转化为香兰素[10].丁香酚合成香兰素路线如图1所示.在该路线中,丁香酚异构化为异丁香酚传统上采用苛性碱(如氢氧化钾)为催化剂在醇溶液中高温反应制得,通过采用微波技术,使反应加快,收率得到提高[11].而计国平[12]用羰基铁催化异构丁香酚得到异丁香酚含量约99%,其中反式比例高于90%,顺式比例低于10%,整体香气质量较好.LUU等[13]用氧化铝负载的氟化钾为催化剂催化丁香酚双键异构化为异丁香酚,在140°C条件下反应2.5 h,发现反应转化率为100%,收率为99%,其中顺式为10%,反式为90%.JINESH等[14]发现NiAl3-HT在二甲基甲酰胺(DMF)中,200°C条件下对丁香酚进行异构,获得异丁香酚的收率为77%,其中,产物中反式异构体与顺式异构体的比例为1∶5,该催化剂能多次循环使用.目前报道针对合成路径中第2步的氧化反应研究较多.1.1.1 采用重铬酸钠(或高锰酸钾)为氧化剂采用重铬酸钠(或高锰酸钾)为氧化剂,制备香兰素的方法如图2所示.其过程为丁香酚异构为异丁香酚,异丁香酚和乙酐作用生成异丁香酚乙酸酯,再在对氨基苯磺酸的条件下,经氧化后在酸性介质中水解生成香兰素.在反应中用酰化法保护易被氧化的酚羟基,由于重铬酸钠能继续氧化香兰素,故在反应中加入对氨基苯磺酸抑制其继续氧化.粗品收率一般为40%~45%[15].诸富根等[16]对此方法进行了改进,将丁香油(质量分数为60%~98%)原料投入反应器,加入适当浓度的苛性碱溶液、氧化剂(高锰酸钾或硝基苯)和氧化剂(羰基类混合催化剂),在100~300°C搅拌加热,反应时间1~5 h,得香兰素.香兰素成品收率为50%以上. 采用重铬酸钠(或高锰酸钾)为氧化剂制备香兰素设备简单、操作方便,但该法需消耗大量氧化剂,收率不高,生产成本较高.此外,生产过程中排放大量重金属的废水,污染环境[17].1.1.2 采用碘苯二乙酸为氧化剂用碘苯二乙酸为氧化剂,在微波照射下可将异丁香酚氧化合成香兰素.碘苯二乙酸能溶于大部分有机溶剂,而且可以通过再生重复利用.此方法条件简单、反应时间短、易操作,但反应收率不高,香兰素的收率最高为43%,还有其他酮、环氧化合物及酸副产物生成[18].1.1.3 采用高铁酸钾为氧化剂文献[19]中公开了一种采用丁香酚制备天然香兰素的方法,步骤为丁香酚在氢氧化钾作用下异构为异丁香酚钾盐,经高铁酸钾氧化为香兰素钾盐,再经酸化处理得到香兰素,其合成路线如图3所示.该反应稳定、条件温和、收率高,但是使用高铁酸钾作为氧化剂,增加了成本,反应产生的废液难以处理,环境污染严重. 1.1.4 采用臭氧为氧化剂国外早期就有文献报道采用臭氧为氧化剂制备香兰素,其合成方法如图4所示.使用臭氧氧化丁香酚,再使用锌与醋酸还原得到香兰素,收率为70%.近期,诸富根等[20]对此有比较详细的研究,其过程为连续反应,采用甲、乙两台塔串联组成,异丁香酚溶液从甲塔顶泵入,臭氧则从乙塔底流入.臭氧与异丁香酚溶液按所需的气液比逆流流动,连续反应.在最佳工艺条件下,香兰素得率为86%.采用臭氧为氧化剂,虽然原料成本低、香兰素收率高、环境污染少、操作方便,但是对设备和操作技术要求均很高[20],目前尚未见有工业化应用的报道.1.1.5 采用过氧化氢为氧化剂近来有报道称采用过氧化氢氧化异丁香酚可制得香兰素,反应过程如图5所示.将异丁香酚加入到过氧化氢溶液(过氧化氢溶于无水叔丁醇中)中,再加入少量催化剂,加热反应12 h.回收溶剂,醋酸酸化得到香兰素,收率为66%[21]. HERRMANN等[22]采用甲基三氧化铼(MTO)/H2O2体系对碳碳双键具有氧化断键成醛的性质,将其应用于异丁香酚的氧化反应中,短时间内原料几乎全部转化为香兰素,该方法反应速度快,原料几乎全部转化为香兰素.但催化剂价格极高,虽经处理可以重复使用,其成本与实用价值还是有距离,反应过程如图6所示.此外,还可以采用过氧化氢为氧化剂,水和1,4-二氧六环为溶剂,二氧化硒为催化剂制备香兰素.1.1.6 采用硝基苯为氧化剂采用硝基苯为氧化剂,制备香兰素的方法如图7所示.其过程为丁香酚异构为异丁香酚,异丁香酚经氧化、水解得到香兰素,收率为71.5%~95.0%[23].采用硝基苯为氧化剂制备香兰素的方法,因具设备简单、操作方便、产物收率高等优点,曾实现工业化生产,但因氧化剂毒性大等原因目前已不再受欢迎.1.1.7 以氧气为氧化剂ADILINA等[24]以Co TPyP/TN为催化剂,催化剂/异丁香酚物质的量之比为3∶100、乙腈为溶剂,保持异丁香酚的物质的量浓度为0.03 mol/L、氧气压力为0.3 MPa时,于50°C下反应24 h,最终得到异丁香酚的转化率为99%和香兰素的收率为72%,该催化剂至少可以回收利用3次且香兰素收率几乎不变.反应过程如图8所示.WOLFGANG等[25]以一种结构复杂的铁盐为催化剂,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,在0.1 MPa的氧气压力下于25°C反应24 h得到香兰素的收率为66%. 文献[26]中考虑到目前丁香酚制备香兰素的方法,至少要采用2步:①丁香酚异构转化为异丁香酚;②异丁香酚氧化转化为香兰素,反应过程如图9所示.采用乙酸钴为催化剂,甲醇为溶剂,在0.06 MPa的氧气压力下于100°C反应20 h,直接氧化丁香酚制得香兰素,转化率为100%,香兰素的收率为72%.该方法具有操作简单、步骤短(仅1步)、收率高的特点.PARREIRA等[27]以氯化钯为催化剂,二甲基乙酰胺与水为溶剂,在氧气压力约10.1 MPa(100 atm)下,80°C反应2 h,异丁香酚转化率为99%,香兰素的收率为18%,其主产物4-羟基-3-甲氧基苯基丙酮收率为80%.将过渡金属催化剂以金属卟啉化合物的形式对异丁香酚进行催化氧化.纪红兵等[28]发明了一种以金属卟啉化合物为催化剂、异丁香酚为原料制备香兰素的方法,其大致过程为以金属卟啉化合物为催化剂,以氧气或空气为氧化剂,加入一定量的有机溶剂和助剂,在压力为0.1~2.0 MPa、温度30~150 °C的条件下进行反应制备香兰素,香兰素收率为7.3%~20.6%.该发明具有操作简便、反应条件温和以及催化剂用量少等优点,但收率偏低.1.2 生物转化法随着对食品安全的关注和重视,人们对香兰素品质的要求越来越高,对天然香兰素的需求也越来越大,然而仅仅依靠化学合成法生产的香兰素已经不能够满足人们日益增长的需求.采用生物转化技术将异丁香酚转化得到的香兰素香气浓郁、质量可靠,属于天然产品,符合当今人们的消费理念.除此之外,生物法还具有生产安全、清洁、污染少等优点[29].生物转化法包括微生物发酵法、植物细胞培养法和酶法.1.2.1 微生物发酵法微生物发酵法是根据微生物的代谢活动机制,利用不同的微生物细胞转化不同的底物为目标产物的方法,具有周期短、效率高、易控制、易分离、环境友好、反应条件温和以及立体选择性强等优点[30].孙志浩等[31]将从土壤中筛选得到的纺锤芽孢杆菌(Bacillus Fusiformis)CGMCC1347(SW-B9)通过培养发酵用于转化异丁香酚制备香兰素的方法中.将异丁香酚放入发酵液或游离细胞或其固定化细胞中,保持1~4 d,转化液中香草酸的质量浓度为2~4 g/L;在水-有机溶剂双相体系中进行转化反应3 d,有机相中香兰素达到最高质量浓度为32.5 g/L.用树脂吸附和乙酸乙酯等溶剂萃取转化液中的香兰素,得到淡黄色针状晶体香兰素,提取收率为87%,纯度为98.1%.赵丽青等[32]也对该纺锤芽孢杆菌进行了研究,把微生物细胞放在异丁香酚-水体系中,使异丁香酚体积分数为60%,p H为4.0,温度为37 °C,转速为180 r/min,保持3 d,湿细胞质量浓度达到60 g/L,香兰素最高质量浓度为46 g/L.目前已经发现具有把丁香酚转化为香兰素的菌类有枯草芽孢杆菌、假单胞杆菌、镰刀菌、棒状杆菌、肠杆菌、克雷伯氏菌、氰霉菌和半知菌纲类的某种真菌等,但是利用微生物发酵法制备香兰素存在产品收率低、难分离的问题,因而很难实现工业化生产[].1.2.2 植物细胞培养法植物细胞培养法是在离体的条件下,将愈伤组织或其他易于分散的组织置于液体培养基中进行震荡培养,得到分散成游离的悬浮细胞,通过继代培养使细胞增殖,从而获得大量细胞群体的一种方法.通过植物细胞培养,如果产生的细胞可以将丁香酚或异丁香酚转化为香草醛,就可以人为地进行大量的细胞培养生产更多的香草醛,从而使生产效率大大提高[34].目前已经发现雨生红球藻细胞(Haematococcus Pluvialiscell)和灌木状辣椒细胞(Capsicum Frutescens Cell)等可以将异丁香酚转化为香草醛.细胞培养和香草醛的生成会不可避免地受到异丁香酚和细胞生成环境的影响[35].1.2.3 酶法生物体内的所有化学变化都是在酶的催化作用下发生的.研究表明,酶法是通过生物法合成香草醛最直接的方法,具有专一性、高效性、反应条件温和等优点.而且用酶法制备香草醛还具有产品易积累、易提纯和副产物少等好处.在生物法制备香草醛中,如果能够通过某种方式获得有利于香草醛生成的酶,那么就可以利用酶促反应在比较温和的条件下高效地制备香草醛[36].利用酶促反应将丁香酚或异丁香酚转化为香草醛的研究报道大多出现于国外,目前,国内也有相应的报道.孙敏等[37]利用黏质沙雷氏菌菌株AB90027产生的离体酶催化异丁香酚进行生物转化,异丁香酚分别经过阿魏酸和香草醛两条途径开环降解为小分子,中间体香草醛收率达10.9%.王丰收等[38]用大豆脂氧合酶粗酶催化异丁香酚转化为香兰素,在异丁香酚量为15 g/L、吸附剂HD-8树脂量150g/L的条件下,得到的香兰素产率高达3.41 g/L,对应的物质的量转化率为24.5%.酶法是一种在丁香酚或异丁香酚制备香草醛中被普遍研究的方法,但是作为生物催化剂的酶也有其缺点,具有不稳定、不易于分离和提取、成本高、价格昂贵的特点.虽然目前已经对其进行了大量研究,但是由于产品收率低和酶不稳定等因素的限制,尚不能用于工业化生产[39].在化学合成法上,国内早期曾采用重铬酸钠(或高锰酸钾)为氧化剂氧化异丁香酚生产香兰素,由于收率较低,生产过程中还会排放大量含重金属离子的废水而被逐渐淘汰;采用硝基苯为氧化剂的方法,因其操作简单、反应收率高的优点,也曾是丁香酚生产香兰素的主要方法,但随着硝基苯的毒性因素被广泛关注后,近年来这一方法也较少采用了;采用臭氧作氧化剂,操作方便、香兰素收率高,但设备投入大且有安全风险,也未作为主流方法得到应用.采用过氧化氢为氧化剂,甲基三氧化铼为催化剂,反应速度快、收率高,但催化剂价格太高,具有科学研究价值而没有应用前景.采用氧气为氧源,以钴盐为催化剂通过催化氧化方法制备香兰素是目前的研究热点,特别是以乙酸钴为催化剂,将丁香酚直接催化氧化成香兰素的方法值得关注.随着生物学的发展,以丁香酚为原料通过生物方法合成香兰素的报道很多,也很受关注,国内外也有很多企业在积极将其实现产业化.总之,随着绿色、环境友好的理念逐渐深入人心,以丁香酚为原料通过化学方法合成香兰素的比例在下降,而采用催化氧化与生物方法合成香兰素的比例在提高.通过改善酶的结构和性质来提高其催化效率,采用高效、实用的酶反应器,来降低酶法生产香兰素的成本,则酶法生产香兰素的方法将受到欢迎.【相关文献】[1] KAYACI F,UYAR T.Solid inclusion complexes ofvanillin with cyclodextrins:their formation,characterization,and high-temperature stability[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2011,59(21):11772-11778.[2] SAINSBURY P D,HARDIMAN E M,AH MAD M,et al.Breaking down lignin tohigh-value chemicals:the conversion of lignocellulose to vanillin in a gene deletion mutant of Rhodococcus jostii RHA1[J]. ACS Chemical Biology,2013,8(10):2151-2156.[3] JIANG Q,SHENG W,GUO X,et al.Metalloporphyrin-catalyzed aerobic oxidationof 2-methoxy-4-methylphenol as a route to vanillin[J].Journal of Molecular Catalysis A:Chemical,2013,373:121-126.[4] PACEK A W,DING P,GARRETT M,et al.Catalytic conversion of sodium lignosulfonate to vanillin:engineering aspects.Part 1.effects of processing conditions on vanillin yield and selectivity[J].Industrial&Engineering Chemistry Research,2013,52(25):8361-8372.[5] ZAMZURI N A,ABD-AZIZ S.Biovanillin from agro wastes as an alternative food flavour[J].J Sci Food Agric,2013,93(3):429-438.[6] ANURADHA K,SHYAMALA B N,NAIDU M M.Vanilla-its science of cultivation,curing,chemistry,and nutraceutical properties[J].Critical Reviews in Food Science and Nutrition,2012,53(12):1250-1276.[7] LIU S W,SHI Z L,LI L,et al.Process of lignin oxidation in an ionic liquid coupled with separation[J].RSC Advances,2013,3(17):5789.[8] HANSEN A-M S,FROMBERG A,FRANDSEN H L.Authenticity and traceability of vanilla flavors by analysis of stable isotopes of carbon and hydrogen[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2014,62(42):10326-10331.[9] MISHRA S,SACHAN A,SACHAN S G.Production of natural value-added compounds:an insight into the eugenol biotransformation pathway[J].J Ind Microbiol Biotechnol,2013,40(6):545-550.[10] UNNO T,KIM S J,KANALY R A,et al.Metabolic characterization of newly isolated Pseudomonas nitroreducens Jin1 growing on eugenol and isoeugenol[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2007,55(21):8556-8561.[11] SALMORIA G V,DALL'OGLIO E C,ZUCCO C. Isomerization of safrole and eugenol under microwave irradiation[J].Synthetic Communications,1997,27(24):4335-4340.[12]计国平.羰基铁催化丁香酚异构化反应的改进[J].香料香精化妆品,1996(4):9-12. [13] LUU T X,LAM T T,LE T N,et al.Fast and green microwave-assisted conversion of essential oil allylbenzenes into the corresponding aldehydes via alkene isomerization and subsequent potassium permanganate promoted oxidative alkene group cleavage[J].Molecules,2009,14(9):3411-3424.[14] JINESH C M,ANTONYRAJ C A,KANNAN S. Isomerization of eugenol and alkenyl aromatics of perfumery interest over Ni-containing layered double hydroxides as solid base catalysts[J].Catalysis Today,2009,141(1-2):176-181.[15]徐明.异丁香酚氧化制备香兰素工艺优化[J].生物质化学工程,2009,43(3):34-36. [16]诸富根,周山花,靳秀琴.以丁香油为原料制备香兰素的方法:中国,CN1289836[P].2001-04-04.[17] TABER D F,PATEL S,HAMBLETON T M,et al.Vanillin synthesis from 4-hydroxybenzaldehyde[J].Journal of Chemical Education,2007,84(7):1158.[18] ALVAREZ H M,BARBOSA D P,FRICKS A T,et al.Production of piperonal,vanillin,and p-anisaldehyde via solventless supported iodobenzene diacetate oxidationof isosafrol,isoeugenol,and anethol under microwave irradiation[J].Organic Process Research &Development,2006,10(5):941-943.[19]乐长高,谢宇,曾繁山.一种丁香酚制备天然香兰素的方法:中国,CN103641698A [P].2014-03-19.[20]诸富根,周山花.异丁香酚连续臭氧化制备香兰素研究[J].香料香精化妆品,2000(3):13-16.[21] GUSEVSKAYA E V,MENINI L,PARREIRA L A,et al.Oxidation of isoeugenol to vanillin by the“H2O2-vanadate-pyrazine-2-carboxylic acid”reagent[J].Journal of Molecular Catalysis A:Chemical,2012,363-364:140-147.[22] HERRMANN W A,WESKAMP T,ZOLLER J P,et al.Methyltrioxorhenium:oxidative cleavage of CC-double bonds and its application in a highly efficient synthesisof vanillin from biological waste[J]. Journal of Molecular Catalysis A:Chemical,2000,153(1):49-52.[23]乐长高,谢宇,张二次,等.一种以天然丁香酚为原料合成香兰素的制备方法:中国,CN103626643A[P]. 2014-03-12.[24] ADILINA I B,HARA T,ICHIKUNI N,et al.Oxidative cleavage of isoeugenol to vanillin under molecular oxygen catalysed by cobalt porphyrin intercalated into lithium taeniolite clay[J].Journal of MolecularCatalysis A:Chemical,2012,361-362:72-79. [25] WOLFGANG K,MIGUEL L.Process for the oxidative cleavage of the ethylenic double bonds of vinylaromatics:WO,2010003161[P].2010-01-14.[26]王立志.生物质香兰素的合成[D].上海:上海应用技术学院,2015.[27] PARREIRA L A,MENINI L,DA CRUZ SANTOS J C,et al.Palladium-catalyzed aerobic oxidation of naturally occurring allylbenzenes as a route to valuable fragrance and pharmaceutical compounds[J]. Advanced Synthesis&Catalysis,2010,352(9):1533-1538.[28]纪红兵,蓝虹云,周贤太.一种香兰素的制备方法:中国,CN102206146A[P].2011-10-05.[29]许美玲.生物法合成香兰素和香草酸的研究[D].北京:北京化工大学,2007.[30] SILVA FERREIRA A C,MONFORTE A R,TEIXEIRA C S,et al.Monitoring alcoholic fermentation:an untargeted approach[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2014,62(28):6784-6793.[31]孙志浩,郑璞,赵丽青.微生物转化异丁香酚制备香草醛的菌种和方法:中国,CN1712518A[P].2005-12-28.[32]赵丽青,何军邀,孙志浩,等.两相体系中微生物法转化异丁香酚生成香草醛的研究[J].中国生物学文摘,2007,21(5):15-15.[33] HUA D,MA C,LIN S,et al.Biotransformation of isoeugenol to vanillin by a newly isolated Bacillus pumilus strain:identification of major metabolites[J].Journal of Biotechnology,2007,130(4):463-470.[34] WINTER R T,VAN BEEK H L,FRAAIJE M W. The nose knows:biotechnological production of vanillin[J].Journal of Chemical Education,2012,89(2):258-261. [35] SURESH B,RAVISHANKAR G.Methyl jasmonate modulated biotransformation of phenylpropanoids to vanillin related metabolites using Capsicum frutescens root cultures [J].Plant Physiology and Biochemistry,2005,43(2):125-131.[36] VANBENEDEN N,SAISON D,DELVAUX F,et al.Decrease of 4-vinylguaiacol during beer aging and formation of apocynol and vanillin in beer[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2008,56(24):11983-11988.[37]孙敏,姚日生,高文霞.异丁香酚的生物转化及香兰素的合成[J].生物加工过程,2006,4(2):33-36.[38]王丰收,赵丽青,孙志浩.酶转化异丁香酚制备香草醛的反应分离耦合方法[J].过程工程学报,2005,5(3):273-276.[39] SUPPAVORASATIT I,CADWALLADER K R. Effect of enzymatic deamidation of soy protein by protein-glutaminase on the flavor-binding properties of the protein under aqueous conditions[J].Journal of Agricultural and Food Chemistry,2012,60(32):7817-7823.。
丁香酚体内外抗氧化作用及其机制研究

丁香酚体内外抗氧化作用及其机制研究丁香酚(Eugenol)是一种主要存在于丁香油中的天然化合物,具有广泛的生物活性和药理作用。
近年来,丁香酚的抗氧化作用备受研究者的关注。
本文将探讨丁香酚在体内外的抗氧化作用及其机制的研究进展。
首先,丁香酚在体内外均表现出显著的抗氧化活性。
研究表明,丁香酚能够中和自由基、清除活性氧和过氧化物,增强机体抗氧化能力。
丁香酚可以显著降低DNA氧化损伤和脂质过氧化水平,对抗氧化应激具有重要作用。
此外,丁香酚还可以调节一系列与氧化应激相关的信号通路,如NF-κB、Nrf2/HO-1、MAPK等,在体内外不同的疾病模型中展现出抗氧化的能力。
其次,丁香酚通过多种途径发挥抗氧化作用。
研究发现,丁香酚可以通过直接捕捉自由基、增强抗氧化酶活性和抑制氧化酶活性等方式来发挥抗氧化作用。
丁香酚能够与自由基发生反应,形成稳定的复合物,从而减少自由基对细胞和组织的损伤。
此外,丁香酚还可以增强SOD、CAT和GSH-Px等抗氧化酶的活性,进一步降低氧化应激对机体的伤害。
同时,丁香酚还能够抑制NO合成酶、酪氨酸酶和脂氧合酶等氧化酶的活性,减少过氧化物的产生。
此外,丁香酚的抗氧化作用还与其化学结构密切相关。
丁香酚的酚羟基可以与不饱和脂肪酸和脂质等进行反应,形成稳定的脂质过氧化物,从而减轻氧化应激对细胞膜的损伤。
此外,丁香酚的芳香环还能够与自由基发生共轭结合,从而降低自由基对细胞DNA的氧化损伤。
总之,丁香酚具有显著的抗氧化作用,在体内外对抗氧化应激具有重要的保护作用。
其机制包括直接捕捉自由基、增强抗氧化酶活性和抑制氧化酶活性等途径。
此外,丁香酚的化学结构也决定了其抗氧化能力。
然而,目前关于丁香酚的机制研究还存在一些不足,例如缺乏对特定信号通路的深入探讨和不完整的相关生物活性评价体系。
因此,未来的研究可以进一步探索丁香酚的抗氧化作用机制,并建立更完善的评价体系,以期为丁香酚的临床应用提供更有力的依据综上所述,丁香酚具有显著的抗氧化作用,可以通过多种途径发挥其保护机体免受氧化应激损伤的功效。
丁香酚提取方法-概述说明以及解释

丁香酚提取方法-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述:丁香酚是一种具有广泛应用价值的天然有机化合物,具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。
丁香酚广泛存在于丁香树、草本植物、食物中等,并被广泛用于医药、食品、化妆品等领域。
因此,研究丁香酚的提取方法对于充分利用这种宝贵物质具有重要意义。
本文将系统介绍丁香酚的特性、应用以及提取方法,旨在为相关领域的研究和应用提供参考。
1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
在引言部分中,将对丁香酚的概述、文章结构和研究目的进行介绍。
在接下来的正文部分中,将详细探讨丁香酚的特性、应用以及提取方法。
最后,在结论部分中将对提取方法进行总结,展望未来的研究方向并得出结论。
整篇文章框架清晰,逻辑性强,旨在全面介绍丁香酚提取方法,帮助读者更好地了解和应用该技术。
1.3 目的:本文旨在探讨丁香酚提取方法,通过系统性地介绍和分析不同的提取方法,帮助读者深入了解丁香酚的提取过程。
我们将讨论各种提取方法的优缺点,比较它们的效率和成本,以及在不同条件下的适用性。
通过这篇文章,读者将能够更好地选择适合自己研究或生产需求的丁香酚提取方法,为相关领域的研究和应用提供参考和指导。
2.正文2.1 丁香酚的特性丁香酚,又称为丁香醇,是一种常见的天然酚类化合物,具有独特的化学结构和多种生物活性。
其化学结构为苯环与羟基的结合,使其具有较强的抗氧化性和抗菌性。
丁香酚在医药、化妆品、食品等领域具有广泛的应用价值。
丁香酚具有很强的芳香性和挥发性,故在香精、香料和药物中被广泛使用。
它还可用作抗菌剂,具有一定的抗菌作用,可用于制备口腔卫生产品和药物。
此外,丁香酚还具有一定的抗氧化性,可用作食品添加剂,延长食品的保鲜期。
其独特的化学性质也使其成为医药领域中重要的原料,被用于制备抗生素和抗病毒药物。
总的来说,丁香酚是一种具有多种生物活性和广泛应用价值的化合物,其特性使其在不同领域中发挥着重要作用,对于人类健康和生活都具有重要意义。
丁香酚的药理学研究进展

丁香酚的药理学研究进展
彭宅彪! ,张琼光! ,代虹健! ,丁英平F
( !2 武汉健民药业集团股份有限公司武汉基地, 湖北 武汉" MDEEBF ; " F2 湖北中医学院, 湖北 武汉" MDEEL! ) 摘要: 综述了近年来国内外有关丁香酚的药理作用研究概况, 表明丁香酚有抑菌、 麻醉、 解热、 抗氧化、 抗肿瘤、 促进透皮 吸收、 祛蚊等多种药理活性。提示丁香酚具有很好的研究与开发前景。 关键词: 丁香酚; " 药理学 中图分类号: [FCB2 B" " 文献标识码: ?" " 文章编号: !EEC]ECEB ( FEEL ) !E]FETA]ED
" " 丁香酚 ( (.;(&+1) 是丁香 -*./ 0’12.3&2**, 及丁香罗勒油 ( _1(] ./ +5,/, ;7$%,88,/,) 的主要成分。近年来的研究表明其有抑菌、 麻醉、 解热、 抗氧化、 抗肿瘤、 促进透皮吸收、 祛蚊等多种药理活 性。综述如下。 !" 药理作用研究 !# !" 抑菌作用 [!] !# !# !" 对细菌的抑制作用 章明美等 对 !B 种具有抗菌抗炎作
aSHIS0I\3 O\RSKS3\ Q3R OQW\[SQ O\RSKQ [\H\Q[KI FEEL P_a2 !T 3_2 !E
时珍国医国药 FEEL 年第 !T 卷第 !E 期
" 刘晓睿, 丁 平 田2 口 腔 速溶 片 的 研究 进 展 [ >] 2 中 南 药 学, FEEM , F 内外相关性问题、 苦味药物的掩味问题、 大剂量药物的载药量问 [ !M ] ( B ) : FAL2 题、 湿热环境下药物的稳定性问题等等。这些问题还有待于进一 [ !B ] " ?, ) G, H.&$9$ I, )+&(-$4$ ),(% $12 @7(6$7$%,+& $&9 (<$1.$%,+& +J $ 步研究和解决。 5+/67(88(9 %$’1(% 7$6,91: 9,8,&%(;7$%,&; ,& %=( +7$1 5$<,%: [ >] 2 K=(/
丁香酚的药理学研究进展

[ ] 陈 岚 , 新安, 2 武 张国荣 , .1 等 I腔速崩 片的研制与评价[ ] 中国医 [ 8 I i w , t aeY U o c i ,t . e a t na dea t n f : J. 1 ] s k a Wa n , t u h e a P p r o v u o ha T ab g N r 1 a n i l i o [] 3
[9 Gw 1 ] o a WG . ai yds t r i hr ae ta d s ef n n R p l i n g t gp a c i oa r ad d ie an m uc l g o m p c s f ea tnt r o[ ] U : 7 7 9 19 0 0 . r es o p p r i h e fP . S5 6 5 , 9— 3- 2 o r r ao e 8 9 [0 C a va , ed t , e i e sA ,t .M lprc l e i n 2 ] hueu C G nr D m c l G e a oE hi 1 ui tu t d i tai a s —
( O :4 1 1 ) 15 .
cm r s be rp l d i er n eo lcvy J . hm o pe e t l i y in g t g i t r ai [ ] C e s da ta d s t a i nh a t
P am B l,96,4( 1 :1 1 hr ul19 4 1 )EDI NE AND MAT CI ERI MEDI A CA RES ARCH 0 6 VOL. 7 NO. 0 E 20 1 1
时珍 国医 国药 20 年 第 1 06 7卷第 1 期 0
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
丁香酚的药理学研究进展作者:彭宅彪,张琼光,代虹健,丁英平【关键词】丁香酚;,,药理学摘要:综述了近年来国内外有关丁香酚的药理作用研究概况,表明丁香酚有抑菌、麻醉、解热、抗氧化、抗肿瘤、促进透皮吸收、祛蚊等多种药理活性。
提示丁香酚具有很好的研究与开发前景。
关键词:丁香酚;药理学丁香酷(eugenol)是丁香 Flos caryophylli 及丁香罗勒油(Oleum ocimi gratissimi)的主要成分。
近年来的研究表明其有抑菌、麻醉、解热、抗氧化、抗肿瘤、促进透皮吸收、祛蚊等多种药理活性。
综述如下。
1药理作用研究1.1抑菌作用0. 1. 1对细菌的抑制作用章明美等[1]对15种具有抗菌抗炎作用的生药醇提物及其有效成分进行体外抑菌活性比较发现:丁香酚对痤疮致病菌高度敏感,油镜下观察发现抑制金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及痤疮短棒菌苗后较抑制前单位面积细菌数量明显减少,大部分细菌溶解死亡,失去正常形态,提示细菌的致病性可能相应降低。
丁香酚抑痤疮短棒菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为17, 106 M g/mlo实验还发现丁香酚与红霉素有协同抑菌作用。
夏明静等[2]的研究表明丁香酚对金黄色葡萄球菌、痤疮丙酸杆菌(P. acne, Propionibacterium acne)都有很强的抑制作用;进一步实验表明,丁香酚与桉叶精具有协同抗P. acne的作用;丁香酚与桉叶精抑制P. acne油镜下观察发现,细菌数量/单位面积较抑制前明显减少,且大部分细菌溶解死亡, 失去正常形态。
金黄色葡萄球菌、痤疮短棒菌(P. acne, Propionibacterium acne)、表皮葡萄球菌与痤疮的脓疱及炎性丘疹的发病机理有着密切关系[3],丁香酚可通过对痤疮致病菌的抑制来减少痤疮的发生。
周建新等[4]的研究表明丁香的抑菌成分富集于丁香油中。
丁香油对食品中常见的细菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、鼠伤寒沙门氏菌、大肠杆菌)的生长均有不同程度的抑制作用,了香油的抑菌成分为了香酿。
研究表明丁香油具有天然食品防腐作用,它不但是调味料,对需要辛辣味的食品,不失为良好的天然防腐剂。
变形链球菌和远缘链球菌是主要致龋菌。
龋病特点是致病菌首先形成牙菌斑,然后才开始致病,这些致龋菌的葡糖基转移酶催化蔗糖合成的细胞外葡聚糖。
葡聚糖的产生是形成牙菌斑,导致牙齿脱矿,发生龋齿的基础。
丁香酚不仅可以抑菌,而且对变形链球菌细胞外水溶性和水不溶性葡聚糖的合成有很好的抑制作用,从而达到清除牙菌斑,清洁口腔,预防龋齿的作用[5]。
1.1.2对真菌的抑制作用周建新等[4]的研究表明丁香油对食品中常见的霉菌(黄曲霉、烟曲霉、产黄青霉、桔青霉、粘红酵母)的生长均有不同程度的抑制作用,是一种良好的天然防腐剂,其有效成分为丁香酚。
朱敏等[6]以酮康唑粉及氟康唑粉为对照,对23种中草药及其14种单体抗马拉色菌(Malassezia)进行体外药敏实验,研究表明丁香酚对糠秕马拉色菌(Malassezia furfur)有较强的抑制作用,MIC值为7. 81 mg/L。
丁香酷釘治疗体、股癣等浅部真菌病效果较好,治愈率达91.67%,优于克霉唑软膏[7]。
丁香酚由于其良好的抗真菌效果而被应用于牙科疾病的治疗,并被广泛用于牙齿根管治疗的填充剂[8]。
含氧化锌和丁香酚的粘固剂由于良好的封闭性能及抗真菌活性而被广泛用丁•根管治疗。
Odell E的研究表明纯氧化锌丁香酚粘固剂对烟曲霉菌、黑曲霉菌、黄曲霉菌的抑制活性强于Kalzinol,Sealapex,AH26, Grossman, Quickset等5种根管充填剂[9]。
宋军等[10]采用固体琼脂法,以水杨酸为对照测定丁香酚对10种皮肤菌(石膏毛菌、断发毛菌、红色毛菌、黄菌、絮状表皮菌、羊毛状小孢子菌、粉小孢子菌、奥杜盎小孢子菌、石膏样小孢子菌、猪小孢子菌),5种深部真菌(申克孢子丝菌、裴氏着色真菌、疣状着色真菌、地丝菌、皮炎芽生菌),3种酵母菌及酵母样菌(白假丝酵母、光滑球拟酵母、新生隐球菌)抑制活性。
结果表明丁香酚对以上18种真菌均有明显的抑制作用。
电镜观察提示丁香酚与大多数抗真菌药物作用机理相似,主要作用于真菌的细胞膜,通过破坏真菌的细胞膜达到抑制和杀灭真菌的作用。
吴建华等[11]应用流式细胞仪测定中药有效成分对白念珠菌细胞周期的影响。
将白念珠菌培养在含不同药物浓度的YEPD培养基中培养48 h,流式细胞仪检测细胞生长周期、DNA荧光强度和细胞体积大小。
研究发现丁香酚对白念珠菌细胞生长周期有显著的影响。
细胞在分裂增殖前,必须首先进行DNA 的合成,即进入细胞周期的S期,DNA合成后再进入细胞周期的G2期和M期。
真菌在对数生长期其DNA合成主要处于SG2M期,而在稳定生长期其DNA主要处于G0G1期。
当真菌生长受到抑制时SG2M期的比例降低。
随着丁香酚浓度增高,其处PSG2M期的细胞比率越低,亦即细胞分裂受抑制越明显。
在含药物培养基中生长的真菌细胞的荧光度减弱,反映了细胞DNA片段的丢失,并随着药物浓度的升高,荧光强度减弱越明显,反映细胞体积大小、折光度、颗粒度的散点图向K和向左移动。
随着药物浓度的升高,这种图形变化越明显。
结果表明丁香酚通过抑制细胞分裂发挥抗真菌的作用。
1. 2麻醉作用Andetrson用丁香酚作为麻醉剂,对红鳟鱼进行麻醉研究,结果表明用丁香酚麻醉后的红鳟鱼的鳃活动频率明显降低,其游动速度变慢,行动迟缓,鱼体的活动及氧气消耗都有明显下降[12]。
张朝晖等[13]用不同浓度的丁香酚对质量115~175 g的黄蜡麻醉处理15 rain,测定装黄蜡的容器中的氧饱和度1次/min,数据表明黄蜡的耗氧率明显受到丁香酚的影响,各处理组屮以10X106组的耗氧率最低,为0.33 mg/ (g • h) ; 10X106组次之,为0. 42 mg/ (g . h);对照组为0. 57 mg/ (g . h)。
数据还表明,麻醉后的黄蜡鳃活动频率明显降低。
赵艳丽等[14]用不同浓度的了香酚研究其对大黄鱼的麻醉效果,水温25~27°C时,5 mg/L的丁香酚可在1 min内使大黄鱼鱼种(8. m.8 cm)进入麻醉状态,入水后3 min左右苏醒;20 mg/L的T香酚23s内即可使大黄鱼鱼种进入麻醉状态。
丁香酚与SFDA推荐的首选鱼用麻醉剂MS222相比,丁香酚毒性更小,对大黄鱼的30 min半数致死浓度(TLm)为10rag/L,对鲤鱼药浴30 min的TLm为112 mg/L,而MS222对体长6. 5~9. 0 cm的幼鱼药浴15 min的半数致死浓度为8. 2 mg/L,对鱼的毒性明显高于丁香酚,而且MS222价格昂贵,使用后不会从鱼体中完全消失,有残留,而丁香酚作为一种天然的植物香料,不必担心它对人类和环境造成危害。
以上研究表明作为活鱼运输过程中有效的麻醉剂,丁香酚具有更大的应用前景。
丁香酚由于其麻醉作用,常被用作牙科疾病治疗的局部麻醉剂和镇痛剂[15]。
1.3 对中枢神经的作用冯甲棣等[16]通过给大鼠中枢及外周注入丁香酚, 观察到小剂量的了香酚能解热,大剂量则能致低温,而且中枢用药效果明显强于外周用药,表明丁香酚很可能是一种中枢解热剂,它能通过影响P0/AH(视前区下丘脑前部)温度敏感神经元的放电活动从而参与体温调节,即抑制冷敏神经元,兴奋热敏神经元,从而达到降温效果。
冯甲棣等[17]的研究还表明腹腔注射丁香酚能影响猫的P0/AH区温度敏感神经元的放电活动,从而达到解热的作用。
肇晖等[18]采用微电极细胞外记录技术,在大鼠弓状核记录到单一放电单位68例,其中热敏神经元11例,冷敏神经元25例,温度不敏感神经元32例。
实验同时观察了皮下注射丁香酚(20m g/100g)对温度敏感神经元放电活动的影响,其结果为10例冷敏神经元的放电频率均减慢;4例热敏神经元的放电频率均增快;而14例温度不敏感神经元的放电活动则无明显改变。
结果表明弓状核内存在以冷敏神经元居多的温度敏感神经元;丁香酚的降温作用与它能够抑制弓状核的冷敏神经元,激活热敏神经元的电活动有关。
给弓状核毁损的大鼠注入致冷剂量的j香酚则无效,表明丁香酚可能是通过弓状核而起作用。
进一步研究证明j香酚能直接作用到弓状核温度敏感神经元,腹腔注射j—香酚对豚鼠弓状核中的冷敏神经元放电呈减频效应,而对温度不敏感神经元的电活动无影响[19]。
视前区-K丘脑前部(P0/AH)是体温调节的重要中枢所在,许多能影响体温的理化因素也都是通过改变这一区域的温度敏感神经元的活动而发挥其效应的,细菌性内毒素(ET)就是这样的物质之一。
大量的研究结果表明,ET可直接或间接作用于P0/AH区的温度敏感神经元,通过改变这些神经元的活动,而引起内源性物质如前列腺素E2 (PGE2)、环一磷酸腺苷(cAMP)等的释放而使体温升高的。
除TO/AH外,下丘脑的弓状核也在体温调节中发挥着重要作用,毁损弓状核的大鼠丧失了恒定体温的能力,且对致热原的反应增强,弓状核中也存在有温度敏感神经元,影响体温的物质也能改变该区温度敏感神经元的电活动。
皮下注射丁香酚25m 1/kg能够显著降低ET致热家兔的体温;丁香酚解热组家兔的弓状核及I^/A H区脑组织中PGE2,cAMP的含量明显低于ET发热组,差异非常显著(P<0.01) [20,21]。
丁香酚降低弓状核及P0/AH区脑组织中PGE2的机理是通过抑制花生四烯酸向PGE2的转化而发挥其解热效应的[22]。
1.4抗氧化氧自由基是生物体内有氧代谢的产物,能引起生物大分子发生氧化破坏,是生物体衰老和许多疾病的重要原因。
丁香酚对Fenton反应生成的羟自由基有明显的清除作用,其活性高于羟自由基特异性清除剂甘露醇。
丁香酚对核黄素-甲硫氨酸光照还原生成的活性氧也有清除作用[23]。
使用ESR (自旋捕获法)研究丁香酚的活性氧捕获机制。
通过Fenton反应与L多巴自然氧化生成羟自由基,通过黄嘌呤氧化酶生成超氧化物,以抑制尿酸生成为指标检测黄嘌呤氧化酶抑制活性。
实验证明T香酚未显示螯合作用,可捕获羟自由基。
丁香酚不仅能抑制黄嘌呤氧化酶活性,亦可抑制化学反应产生超氧化物,说明其可直接捕获超氧化物。
丁香酚由于其抑制黄嘌呤氧化酶的机制以及丁香酚捕获自由基,可以开发为一种良好的抗氧化膳食补充剂[24]。
1.5抗肿瘤为探讨苯丙醇类抗诱癌作用,以人肝培养细胞株的转化为指标,通过体外实验明确其清除NO的作用。
研究表明了香酚等苯丙醇类清除NO自由基的活性较好,提示其对NO诱导的肿瘤有抑制作用[25]。
杨柳依等[26]采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法测定酪氨酸酶活性,观察10种中药有效成分在试管内对酪氨酸酶系统的调节作用。