最新文档-农药化学-绪论课件-PPT精品文档

合集下载

药物化学绪论 ppt课件

药物化学绪论   ppt课件
药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容

药物的名称(通用名、化学名) 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论(Introduction)

药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义

药物的分类: 天然药物(植物药、抗生素、生化药物) 合成药物 基因工程药物(干扰素、疫苗等)

药物的化学本质:
化学元素组成的化学品

定义: 人类用来预防、诊断、治疗疾病,或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10~15年
o o
Ⅲ期临床 o ( 3个) 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力

探索、研究发现新的高效低毒的药物

新疾病的出现

现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利


药物靶点寻找

先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件

药物化学-绪论 ppt课件

药物化学-绪论  ppt课件

一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义:阐明药物的理化性质,研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用,并 研发新药,制备化学药物的综合性学科
研究内容:
-药物的性质 -药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征:色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性(鉴别反应)
1) 发现天然产物:吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物: 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂;染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段:
1)生物化学的发展,使得现有药物作用靶点不断 明晰,新靶点不断发现,为药物的合理设计提供了 靶点(人类基因组计划),出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段:
2)有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障:手性药物(反应停事
件,S 构型为毒性构型),组合化学
(Combinatorial Chemistry)
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务(应用、生产、开发)

药化绪论PPT医学课件

药化绪论PPT医学课件

药物化学的研究内容
选取药物作用靶点,设计新的活性化 合物分子;
药物的制备原理、合成路线及其稳定 性;
生物体内的吸收、分布和代谢; SAR;SMR; 寻找和发现新药。
药物化学的研究的主要任务为:
不断探索研究和开发新药 发现具有进一步研究、
开发价值的先导化合物(Lead Compounds), 对其进行结构改造和优化,创制出疗效好,毒 副作用小的新药;改造现有药物或有效化合物, 以期获得更为有效、安全的药物。
释有机化学和药物化学中的构-性和构-效关系。
发展阶段
大致是在20世纪30年代到60年代。 其特点是合成药物的大量涌现, 内源性生物活性物质的分离、测 定和活性的确定,酶抑制剂的临 床应用等,可称为药物发展的 “黄金时期”。
由百浪多息(Prontosil)研究发展 磺胺药。
甾体激素类药物如肾上腺皮质激素 和性激素研究和应用,对调整内分 泌失调起重要作用,皮质激素类药 物治疗牛皮癣。
系、计算机辅助药物设 计、X-线结晶学、计算 化学和计算机图形学)
药物化学
3
化学学科 (有机化学、 分析化学、 物理化学、 量子化学)
三、药物化学的发展概况
药物研究与开发的历史,是个由 粗到精,由盲目到自觉,由经 验性的试验到科学的合理设计 的过程,大致可以分为3个阶段:
发现阶段(Discovery)
相应时期理论上的发展
迅渐了解到一些药物的化学结构与活性的关系, 发现了某类型药物呈现类似的药效都具有共同的
基本结构,提出了药效团(Pharmacophore)的
概念,指导简化改造天然产物的化学结构;
本世纪初,Ehrlich提出受体理论,提出了著名
的药物只有结合后才可起效的论断,被认为是现

化学农药的基础知识 ppt课件

化学农药的基础知识 ppt课件
农药基础知识
一、农药的种类与剂型
➢ (一)农药的含义与分类
➢ 农药:主要是指用于防治为害农、林、牧业生产的有害生物(害虫、 害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类等)和调节植物生长的化学药品。
➢ 农药的含义和范围,古代和近代有所不同,不同国家也有所差异。古 代主要是指天然植物性、动物性、矿物性物质;近代主要是指人工合 成的化工产品。
PPM
含义 原药 可湿性粉剂 可溶性液剂 微乳剂 水剂 粉剂 有效成份 百万分之一浓度
英文符号 EC
SP CS WS F(或SC) LD50 hms WT
含义 乳油 可溶性粉剂 微胶囊剂 干种衣剂 胶悬剂 半数动物致死浓度 1公顷(15亩) 重量
G、不育剂:药剂进入害虫体内后,可直接干扰或破 坏害虫的生殖系统,使细胞不能形成或性细胞不能结 合或受精卵和胚胎不能正常发育。
H、昆虫生长调节剂:药剂阻碍害虫的正常生理功能, 阻止正常变态,使幼虫不能变蛹,或蛹不能变为成虫, 形成没有生命力或不能繁殖的畸形个体。
(2)杀菌剂
A、保护剂:在植物发病前,将药剂均匀喷洒在植物体 表面,以预防病原微生物入侵与传播。保护途径有两种: 一是消灭病害浸染源,二是将药剂施到寄主作物表面, 以便病原菌无法侵入。
(1)杀虫、杀螨剂 A、触杀剂:药剂通过体壁及气门进入害虫,害螨体内,使之中毒死亡,
具有这种作用方式的药剂称触杀剂。 B、胃毒剂:药剂通过害虫取食而进入消化系统,使之中毒死亡。 C、内吸剂:药剂被植物的茎、叶、根或种子吸收而进入植物体内,并
在植物体内传导扩散,或产生更毒的代谢物,使取食植物的害虫中毒 死亡。
B、治疗剂:在植物发病后施用,以抵制病菌的生长或 致病过程,使植物病害停止发展或使植株恢复健康的一 类杀菌剂称治疗剂。这类杀菌剂具有保护剂达不到的治 疗效果。如多菌灵,抑布津,粉锈灵等。用能直接杀死 已侵入植物体内的病原微生物的杀菌剂,称为铲除剂。

农药教学ppt

农药教学ppt

2、 物理特性:
大多呈油状液体,易挥发,常有似大蒜 样臭味。 微溶于水,易溶于有机溶剂。 对光、热、氧及酸稳定。 在碱性溶液中分解、解毒。
**例外:敌百虫在碱性液中变成敌敌 畏,毒性增加。
四、接触机会;
1、 生产:出料、包装等 2、 使用:喷药等 3、 误服 :有意识的
无意识的
五、进入体内途径:
3、农药运输应有专人负责运送和保管,不得与粮食及 其他用品等混合装载,对可能污染的地面、运输工具、 包装材料等冲洗、处理。
4、供销部门应专人保管、收发农药,容器不得作其他 用途。
5、普及农药中毒知识,严格按照规定合理用农药。
(二)、遵守农药安全操作规程
1、提高工人自我防护意识。
2、配药、拌药有专有工具,要正确掌握配 药浓度和施药时间,容器和工具使用后应在指 定地点清洗。
简称:有机磷农药
一、有机磷农药的定义:
是一类含有磷原子的有机酯类化合物,在体内与 胆碱酯酶形成磷酸化胆碱酯酶,使胆碱酯酶活性受抑 制,而产生毒性作用的一类农药的总称。大多为磷酸 酯类或硫代磷酸酯类。
二、分类:
1、剧毒类:LD50<10mg/kg 甲拌磷、对硫磷、内吸磷
2、高毒类:LD50:10─100mg/kg 甲胺磷、氧乐果、敌敌 畏
1、 M受体:
M1型:神经系统中 M2型:主在心肌、平滑肌副交感节后纤维支配的效 应器细胞膜上 M3型:外分泌腺上
2、 N受体:
N1型:植物神经结突触后膜上,使突触后神经元兴 奋
N2型:终板膜上,骨骼肌收缩。
3、在中枢神经系统中,M、N型受体也分布广泛。
九、毒作用表现:
1、 潜伏期:按农药品种及浓度,吸收途 径及机体状况而异。
阿托品中毒:

药物化学绪论PPT课件

药物化学绪论PPT课件
化工与制药工程系
5
Medicinal Chemistry的定义(IUPAC)
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure- activity relationships
化工与制药工程系
29
四、我国医药的发展
• 建国后我国经济处于恢复发展时期,难于对新药研 究提供大量经费支持,改革开放以来,我国经济高 速发展,新药研究投资逐年加大。
• 1993年1月起我国开始实施药品专利法,药品生产 开始从仿制转向创新。
化工与制药工程系
30
四、我国医药的发展
• 我国从传统抗疟中药青蒿中分离出青蒿素 (Artemisinin)。青蒿素结构修饰得到的双氢 青蒿素(Dihydroartemisinin),蒿甲醚 (Artemether)和青蒿琥(Artesunate), 抗疟作用增强,毒性低,已在国外注册,进入 国际市场;
化工与制药工程系
16
1.发现阶段

第一章 农药合成导论_PPT幻灯片


有机氯杀虫剂的问世
• 1828年德国著名化学家维勒由无机物合成出从生物体产生出来的有机物尿素, 从而使当时盛行的“生命力”学说
• 有机合成农药出现的一个重要标志是缪勒(P.Müller)于1939年发现了人 工合成的有机氯杀虫剂滴滴涕,它具有优异的广谱杀虫作用;
• 英国人法拉第(M.Faraday)于1925年第一个合成出六六六,由英国(1945 年)和法国(1942年)独立地发现其杀虫作用
价键理论是研究化合物结构、性质及发生 化学反应的化学基础。凡化合物中两相邻原 子或原子团之间因电子配合关系而使之结合 在一起,就说其间形成一种化学键。
一、 价键理论
价键理论的核心 是指两个含单电子的原子,若它们的电
子自旋方向相反,则通过电子的配对,在这 两个原子间形成一个共价键。
一、 价键理论
1 共价键的形成 原子A和B分别含有一个(两个或三个)未
二电子效应electroniceffect在分子中引进一个原子或原子团后可使分子中电子云密度分布发生变化这种变化不仅发生在直接相连部分而且沿着分子键影响到分子中的其它部位这种因某一原子或原子团的极性而引起分子中键电子云分布发生变化从而引起分子性质变化的的效应叫诱导效应
农药的概念
农药(pesticides)主要是指用来防治危害 农林牧业生产的有害生物(害虫、害螨、线 虫、病原菌、杂草及鼠类)和调节植物生长 的化学药品,通常也把改善有效成分物理、 化学性状的各类助剂包括在类。
2 共轭效应(Conjugative effect)
斥电子共轭效应+C -F >-Cl >-Br >-I , -OR >-SR , - NR2 >-OR>-F>-O->-OR 吸电子共轭效应-C -NO2 , -CN , -COR , -CO2R

第一节 农药的基本知识PPT课件


3、按 使用方法
分类
(1)soil处理剂 (2)茎叶处理剂
还有:杀螨剂、杀线虫剂、杀鼠剂、植物生长调节剂。
2020/7/20
33
灭生性除草剂
1、百草枯(克芜踪、百朵、对草快) 速效触杀型灭 生性除草剂;剂型有20%水剂;对单、双子叶植物受 药部位有很强的破坏作用,可用于防除果园、菜园、 休闲园、免耕园行间已长出的杂草。只能作茎叶处理, 土壤处理无效。
1、按成分 分类
(2)有机…… (3)微生物……
代森锌、多菌灵、粉锈宁 井冈霉素
(4)植物性……
大蒜素
2、按 作用方式
分类
(1)保护剂 (2)治疗剂
波尔多液、代森锌 甲基托布津、乙磷铝
3、按是否能 被植物内吸、 传导、存留 分类
(1)内吸性杀菌剂 (2)非内吸性杀菌剂
2020/7/20
21
杀菌剂
内吸性
改善剂型的理化性质,提高药效的物质。 简称助剂。
注意: 助剂本身是没有生物活性的,但选用是否得当,对农
药的性能有很大影响。
2020/7/20
.
43
种类
1、填料 2、湿展剂
3、乳化剂 4、溶剂
2020/7/20
助剂种类及作用
作用
.
举例
44
助剂种类及作用
种类
作用
举例
1、填料
用来稀释农药原药以减少原药用量,使原药 便于机械粉碎,增加原药的分散性,是制造
粉剂和可湿性粉剂的填充物质。
2、湿展剂
可降低水的表面张力,使水易于在固体表面 湿润与展布的助剂。
3、乳化剂
能使原来不相溶的两种液体(如油和水), 其中一种液体以极小的液珠稳定分散在另一

化学农药的基础知识52页PPT

化学农药的基础知识
11、获得的成功越大,就越令人高兴 。野心 是使人 勤奋的 原因, 节制使 人枯萎 。 12、不问收获,只问耕耘。如同种树 ,先有 根茎, 再有枝 叶,尔 后花实 ,好好 劳动, 不要想 太多, 那样只 会使人 胆孝懒 惰,因 为不实 践,甚 至不接 触社会 ,难道 你是野 人。(名 言网) 13、不怕,不悔(虽然只有四个字,但 常看常 新。 14、我在心里默默地为每一个人祝福 。我爱 自己, 我用清 洁与节 制来珍 惜我的 身体, 我用智 慧和知 识充实 我的头 脑。 15、这世上的一切都借希望而完成。 农夫不 会播下 一粒玉 米,如 果他不 曾希望 它长成 种籽; 单身汉 不会娶 妻,如 果他不 曾希望 有小孩 ;商人 或手艺 人不会 工作, 如果他 不曾希 望因此 而有收 益。-- 马钉路 德。
谢谢你71、既然我已经踏上这条道路,那么,任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远,吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应,言行相称。——韩非

第十一章 农药概 述.ppt

现今的农业生产 已离不开农药的使用,它已 成为植物免受病、虫、草害的有效保护手段 之一。有人估计,如果没有农药,全世界因 病、虫、草害造成的粮食损失可达50%左右。 使用了农药可挽回损失约15%。
2019年8月29
感谢你的观看
3
农业有害生物
世界: 昆虫: 80万种 ,危害植物的1万 种; 植物致病微生物 :8~10 万种; 线虫: 1.5万种,危害植物的2.5~3千种; 杂草: 8千种,影响作物产量的1800种; 鼠类: 2800种 中国: 农业有害生物1648种:
感谢你的观看
8
人类与农业有害生物斗争的性质
复杂的斗争 • 保护对象多:种植的作物多;
• 防治对象多:每种作物都有多种病、虫、草害; • 保护与防治对象均为生物:防治方法要有选择性
永无休止的斗争 • 农业有害生物的个体小、繁殖力强、适应能力强、
易发生变异。
2019年8月29
感谢你的观看
9
* 农药是动态发展的,为了适应农业发展的需要
限制条件多:靶标详细结构未知。活性、毒 性、稳定性(风吹日晒雨淋)、环境残留、生 物多样性、生态影响。医药:靶标结构已知(酶、 蛋周白期质长)。、活投性入、大毒、性效率低 (传统研究策略):
1-2亿美元,10年

化合物 1/80000
先导结构 候选物
2019年8化月2合9 物筛选
药效感验谢证你的观毒看 性-代谢-残留
2019年8月29
非靶标生物: 鱼、虾等水生生物 鸟、禽等野生生物 益虫、微生物
人、畜
感谢你的观看
18
农药的重要性及安全性
农药: 全球减少30-35%作物损失,挽回3000亿
美元/年。
停用化学农药:在中国,这意味着将有 3.5 亿人挨 饿。水果将减产 78 %,蔬菜减产 54 %,谷物减 产 32 %。----- L. Cooping(英)
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
相关文档
最新文档