壳聚糖在药物递送及缓控释中的应用
壳聚糖微胶囊的制备与药物控释研究
壳聚糖微胶囊的制备与药物控释研究壳聚糖微胶囊是一种常用的药物载体，具有良好的生物相容性和可降解性，被广泛应用于药物控释研究中。
本文将介绍壳聚糖微胶囊的制备方法以及在药物控释中的应用。
壳聚糖微胶囊的制备方法通常有几种常见的方式，包括化学交联法、物理固化法和喷雾干燥法等。
化学交联法是一种常用的方法，其步骤包括将壳聚糖与交联剂进行混合，进而通过交联反应形成微胶囊。
该方法制备的壳聚糖微胶囊具有较高的交联度和稳定性，适用于长期控释的药物。
物理固化法是一种相对简单的方法，通过冻干或喷射流化床干燥等步骤，将壳聚糖和药物共混形成微胶囊。
这种方法操作简便，适用于热敏性药物的控释。
喷雾干燥法是一种通过气流将壳聚糖溶液的微粒喷雾到热风中干燥形成微胶囊的方法。
该方法具有工艺简单，制备速度快的优点。
壳聚糖微胶囊在药物控释中的应用主要体现在两个方面，即控释性能和应用范围。
壳聚糖微胶囊具有良好的控释性能，可以实现药物缓慢释放或定时释放的效果。
这主要得益于壳聚糖微胶囊的物理结构和化学性质。
壳聚糖微胶囊通常具有多孔结构，这可以增强药物的包裹性和控释性能，使药物在体内缓慢释放。
同时，壳聚糖微胶囊在胃酸等特定环境下可逐渐溶解，从而实现对药物的控制释放。
此外，壳聚糖微胶囊还可以通过改变壳聚糖的交联度、粒径和包裹量等参数来调节药物的释放速率和时间，以满足不同药物的需求。
壳聚糖微胶囊在药物控释中的应用范围广泛，主要包括口服给药、局部给药和靶向给药等方面。
口服给药是常见的药物给予方式，壳聚糖微胶囊在口服给药中具有良好的稳定性和缓慢释放的特点。
对于一些需要长时间维持药物浓度的药物，壳聚糖微胶囊可以提供更好的控释效果。
局部给药主要用于皮肤、眼部和鼻腔等局部疾病的治疗，壳聚糖微胶囊在局部给药中具有较好的粘附性和黏附性，可以有效提高药物在局部的停留时间和吸收率。
靶向给药是一种精准的治疗方式，壳聚糖微胶囊可通过修饰表面活性剂、聚乙二醇等方式，增强微胶囊与靶标细胞的亲和性，从而减少药物对非靶标细胞的毒副作用并增强治疗效果。
壳聚糖的物理性质及应用领域探究
壳聚糖的物理性质及应用领域探究壳聚糖是一种天然高分子多糖，具有多种优秀的物理性质和广泛的应用领域。
本文将探究壳聚糖的物理性质及其在不同领域的应用。
首先，壳聚糖具有良好的水溶性。
由于其分子结构中含有大量的氨基和羟基官能团，壳聚糖能够与水分子之间形成氢键，从而使其在水中能够很好地溶解。
这种优良的水溶性使得壳聚糖在生物医学领域的应用大放异彩，例如用作药物递送系统、组织工程支架和创伤敷料等。
其次，壳聚糖具有优秀的生物可降解性和生物相容性。
壳聚糖能够被生物体内的酶和微生物降解，最终生成对生物体无害的产物。
这种生物可降解性使得壳聚糖成为一种理想的药物递送材料，可以用于缓释药物，并在药物释放后自动降解。
此外，壳聚糖的生物相容性也非常好，可以减少生物体的免疫反应和毒副作用，因此在生物医学领域广泛应用于制备各种生物材料和生物医用品。
第三，壳聚糖具有良好的膜性能。
壳聚糖膜具有较高的机械强度和韧性，可以用于制备各种薄膜材料，例如膜分离、渗透膜和生物传感器等。
同时，壳聚糖膜还具有良好的渗透性，能够选择性地允许某些物质通过而阻隔其他物质的通过，因此被广泛应用于水处理、气体阻隔和化学分离等领域。
第四，壳聚糖具有一定的抗菌性能。
壳聚糖分子中的阳离子胺基团能够与微生物表面的阴离子键合，从而破坏细菌和真菌的细胞膜结构，进而实现抑制和杀灭微生物的作用。
因此，壳聚糖被广泛应用于医药、食品和农业领域的抗菌和防腐剂。
除了上述物理性质外，壳聚糖还具有一些特殊的应用领域。
例如，壳聚糖在食品工业中被用作稳定剂、增稠剂、乳化剂和果蔬保鲜剂等。
在纺织工业中，壳聚糖可以用于染料的固定和防褪色剂的制备。
此外，壳聚糖还可以用于制备生物降解塑料、土壤修复剂、海水淡化膜等。
综上所述，壳聚糖作为一种天然高分子多糖，具有多种优秀的物理性质和广泛的应用领域。
其良好的水溶性、生物可降解性、生物相容性、膜性能、抗菌性能以及特殊的应用领域，使得壳聚糖在生物医学、食品、纺织、环境和农业等各个领域都发挥着重要作用。
壳聚糖作为药物载体在医学领域中的应用
壳聚糖作为药物载体在医学领域中的应用摘要：壳聚糖的理化性质、生物活性以及安全性都符合作为药物载体的标准，药物包封于壳聚糖后其释放主要决定壳聚糖的生物降解和溶蚀，控制药物释药的浓度和时间，使药物的释放时间明显延长，对疾病治疗另辟了新的方法和途径。
关键字：壳聚糖药物载体医学应用前言作为新型药物输送和控释载体，可生物降解的聚合物纳米粒子，特别是基于多糖的纳米微球和纳米微囊，因其具有良好的生物相容性、超细粒径、合理的体内分布和高效的药物利用率，近年日益受到广泛关注。
可生物降解聚合物纳米微粒不仅可增强药物的稳定性、提高疗效、降低毒副作用，而且可有效地越过许多生物屏障和组织间隙到达病灶部位，从而更有效地对药物进行靶向输送和控制释放，是包埋多肽、蛋白质、核酸、疫苗一类生物活性大分子药物的理想载体[1]。
壳聚糖是一种生物可降解的高分子聚合物，由于其良好的生物可降解性、对生物黏膜较强的黏附性、无毒性及组织相容性，是一种理想的药物载体。
由壳聚糖制备的纳米微球可以能够提高药物的稳定性、提高了疏水性药物的溶解度、改变给药途径、增加药物的吸收、提高药物的生物利用度、降低药物的不良反应等特点；也可以缓释、控释、靶向释放药物等。
因此，壳聚糖纳米微球作为药物载体有着巨大的应用潜力。
1.1壳聚糖的物理化学及生物学性质随着对其物理化学和生物特性的不断揭示，壳聚糖基纳米微粒现已被认为是一类极具应用前景的药物控释载体，特别适用于具有生物活性大分子药物的包埋和释放。
从技术角度来看，壳聚糖最重要的优势在于它的可溶性和带正电性，这些特点使其在液态介质中可与带负电荷的聚合物、大分子甚至一些聚阴离子相互作用，由此发生的溶胶-凝胶转变过程则可方便地用于载药纳米微粒的制备；从生物药剂角度来看，壳聚糖纳米微粒具有附着在生物体粘膜表面的特性，这使得它尤其适用于粘膜药物的靶向输送。
黄小龙等[2]通过实验证明了壳聚糖纳米粒子能打开小肠上皮细胞间紧密的节点，使大分子药物更易越过上皮组织、增加药物在小肠内的吸收；Luessen等[3]用壳聚糖纳米微粒包埋多肽类药物-布舍若林，发现药物在小鼠体内吸收的生物利用度达5.1％，而未被包埋药物的生物利用度仅为0.1％。
壳聚糖在生物医用材料中的应用
壳聚糖在生物医用材料中的应用壳聚糖是一种天然多糖，由葡萄糖和氨基葡萄糖组成，分子量较大。
自从被发现以来，壳聚糖就在医学领域中广泛应用。
它具有一系列良好的生物相容性和生物可降解性等特性，这些特性使得壳聚糖在探索新型生物医用材料、药物、生物探针等方面具有极其重要的意义。
壳聚糖与细胞表面的亲和性壳聚糖在生物医学材料中的应用与其对细胞表面的亲和性息息相关。
研究表明，壳聚糖中存在的高电荷密度和氨基官能团，与细胞膜表面的负电性成分（如糖基）发生静电相互作用，因此，壳聚糖可以与细胞表面紧密结合。
这种亲和性可以用于生物安全药物的制备，例如制备肝细胞靶向性的糖基化壳聚糖。
壳聚糖在生物材料的改性中应用壳聚糖在其自身的基础上，可以通过一系列物理或化学方法进行改性。
这种改性能够为壳聚糖提供良好的功能性和机械性能，从而让壳聚糖能够在医学上的广泛应用。
例如，壳聚糖的凝胶化改性，可以在实现长期细胞外培养的过程中，同时快速制造组织类工程和组织修复材料。
壳聚糖与药物递送壳聚糖的高分子结构以及良好的生物相容性，使得它可以作为一种药物递送系统。
在药物传递时，药物可以物理溶胀或凝胶化在壳聚糖分子之中，从而实现药物缓慢稳定的释放。
此外，在药物递送过程中，壳聚糖还可以被特殊定制以实现靶向性，如利用其与细胞表面的亲和性。
壳聚糖与骨修复壳聚糖能够为骨细胞的增殖和生长提供有利的条件。
研究表明，壳聚糖的生物活性能够通过改性得到改善，因此，壳聚糖可以用于骨修复材料中。
二甲基亚砜（DMSO）是壳聚糖生物活性改性中常用的辅料。
DMSO与壳聚糖可以形成一种类似于纳米球的结构，对于骨细胞的增殖和生长具有显著作用。
结语总的来说，壳聚糖作为一种天然多糖，具有广阔的应用前景。
在医学领域中，壳聚糖具有广泛的应用价值，其多种功能可帮助发掘和研发新型的生物医用材料及药物。
虽然壳聚糖在医药行业中应用时间较短，但我们相信唯有不断探索和创新，才能让壳聚糖真正发挥出其重要的作用。
「壳聚糖及其衍生物」在医药领域的应用
「壳聚糖及其衍生物」在医药领域的应用全文共四篇示例，供读者参考第一篇示例：壳聚糖及其衍生物是一种重要的生物大分子化合物，具有多种生物活性和良好的生物相容性，在医药领域有着广泛的应用。
近年来，随着科学技术的进步，壳聚糖及其衍生物在药物传递、创伤修复、组织工程等方面的应用越来越受到重视。
壳聚糖及其衍生物在药物传递领域具有广阔的应用前景。
由于其生物相容性好、可降解性强以及与药物具有良好的相互作用性，壳聚糖及其衍生物被广泛用于制备药物载体。
通过将药物包裹在壳聚糖微球或纳米粒子中，可以提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的作用时间，减少对健康组织的损伤。
壳聚糖及其衍生物还可以通过表面修饰来实现靶向输送，将药物准确地送达到病灶部位，提高治疗效果，减少副作用。
壳聚糖及其衍生物在创伤修复领域也有着重要的作用。
由于其良好的生物相容性和生物降解性，壳聚糖及其衍生物可以作为生物材料用于创伤修复。
研究表明，壳聚糖膜可以有效地促进创面愈合，减少炎症反应，提高伤口愈合的速度和质量。
壳聚糖衍生物还具有抗菌和抗炎作用，可以有效预防感染并促进创面愈合。
壳聚糖及其衍生物在创伤修复领域有着广阔的应用前景。
壳聚糖及其衍生物在组织工程领域也展现出了巨大的潜力。
由于其与细胞具有良好的相容性，可以促进细胞的生长和分化，被广泛用于制备支架和人工组织工程材料。
研究表明，将壳聚糖膜用于人工皮肤、软骨修复、骨骼重建等领域可以促进组织的再生和修复，达到良好的治疗效果。
第二篇示例：壳聚糖及其衍生物是一种天然高分子材料，具有极强的生物相容性和生物降解性，在医药领域有着广泛的应用前景。
随着科学技术的不断进步，人们对壳聚糖及其衍生物在药物输送、创伤修复、抗感染等方面的应用进行了深入研究，取得了显著的成果。
壳聚糖及其衍生物在药物输送领域具有重要的应用。
由于其优良的生物相容性和可控的降解性，壳聚糖可以作为药物的载体，帮助药物更好地传递到靶组织或细胞，提高药物的疗效和减少副作用。
生物材料在药物递送系统中的应用
生物材料在药物递送系统中的应用在现代医学领域，药物递送系统的发展是一个至关重要的研究方向。
生物材料作为其中的关键组成部分，正发挥着越来越重要的作用。
药物递送系统的目标是将药物精确、有效地输送到病变部位，提高药物的治疗效果，同时减少副作用。
而生物材料的应用，为实现这一目标提供了有力的支持。
首先，天然生物材料如胶原蛋白、明胶和壳聚糖等在药物递送中有着广泛的应用。
胶原蛋白是人体内含量最丰富的蛋白质之一，具有良好的生物相容性和生物可降解性。
它可以被制成纳米颗粒、水凝胶等形式，用于负载药物。
例如，将抗癌药物包裹在胶原蛋白纳米颗粒中，可以实现药物的缓慢释放，延长药物在体内的作用时间，提高治疗效果。
明胶是胶原蛋白的部分水解产物，同样具有良好的生物相容性。
它可以被制成微球或薄膜，用于口服药物的递送。
壳聚糖是一种从甲壳类动物外壳中提取的多糖，具有抗菌、抗肿瘤等生物活性。
它可以通过化学修饰来改善其溶解性和载药性能，用于鼻腔给药或眼部给药等。
除了天然生物材料，合成生物材料如聚酯类、聚醚类和聚酰胺类等也在药物递送系统中占据重要地位。
聚酯类材料如聚乳酸（PLA）和聚乙醇酸（PGA）及其共聚物（PLGA）是目前应用最为广泛的合成可降解高分子材料之一。
它们可以通过调整分子量和共聚比例来控制材料的降解速度和药物释放速率。
例如，PLGA 纳米粒可以用于包载蛋白质和多肽类药物，保护药物免受体内酶的降解，并实现药物的靶向递送。
聚醚类材料如聚乙二醇（PEG）具有良好的水溶性和生物相容性。
将PEG 与其他材料结合，可以改善药物载体的血液循环时间和稳定性。
比如，PEG 修饰的脂质体可以减少脂质体被巨噬细胞吞噬，增加药物在体内的循环时间，提高药物的生物利用度。
聚酰胺类材料如聚酰胺胺（PAMAM）树枝状大分子具有高度规整的结构和大量的表面官能团，可以高效地负载药物。
同时，通过对表面官能团的修饰，可以实现药物的靶向输送。
生物材料在药物递送系统中的应用形式多种多样。
壳聚糖纳米粒子在药物递送系统中的应用进展
・116-实用临床医药杂志Journal of Clinical Medicine in Practice2021,25(4):116-160.壳聚糖纳米粒子在药物递送系统中的应用进展潘超，王晓峰（哈尔滨医科大学附属第二医院口腔颌面外科，黑龙江哈尔滨,160000）摘要：壳聚糖纳米粒子因其便于修饰、生物相容性好、易于降解、来源广泛等特点，近年来在生物医学领域受到广泛关注。
壳聚糖纳米粒子是一种新型载体，相比于传统的纳米载体，其在改善药物稳定性、实现药物控释、提高药物细胞摄取能力等方面具有显著成效。
然而,临床应用壳聚糖纳米粒子前，还需预测和评估其潜在毒性与不良反应，明确壳聚糖纳米粒子在体内的吸收、分布、排泄状况及生物相容性、毒性，以确保有效性和安全性。
本文综述了壳聚糖纳米粒子在药物递送系统中的应用进展，并对壳聚糖纳米粒子的药物代谢动力学、生物相容性和毒性的研究情况进行简单总结。
关键词：壳聚糖纳米粒子；药物递送系统；药物代谢动力学；生物相容性；毒性中图分类号：R945；R311文献标志码：A文章编号：1670-2353（2201）04-116-00D0I：10.7616/jcmp.22221738Research progress on application of chitosannanoparticles io drug delivery systemPAN Chao,WANG Xiaofeag(Department of'Oral and Maxillofacial Surgery,The Second Hospital Affiliated to HarbinMedical University,Harbin,Heilongjiang,160000)Abstrocl:Chitosaa naaouaniclds have attracted much attedtiou in biomedicai field in recedi yedra because of their nsy moUificatiou,gooU biocompatinility,dsy dedraCatiou ant widd sourcea.Chitosan naaouaniclda io a new typd of carCdc,hno siyniycaai effect in improvina drug stdCility ,achievina drug coutrolled reledsa ant imprvvinn drug cell uptaad campared with thd traaitiouaf nanu can:iec.Howevdc, before tid clinicaf aaplicatiou of caitosan nanouarticlvy,it io necessao to predid ant evaluaid its p。
壳聚糖在药物缓释载体中的应用
壳聚糖在药物缓释载体中的应用向 艳,杨 红(华中科技大学同济医学院附属同济医院眼科,湖北武汉430030)摘 要:壳聚糖是一种理化性质优良的多糖化合物。
其组织相容性好,生物学活性多样,应用广泛。
此文就壳聚糖在作为药物缓释载体的生物学特点,类型及研究应用方面作简要综述。
关键词:壳聚糖;药物缓释载体;综述中图分类号:Q538;R977.6 文献标识码:A 文章编号:1005-1678(2005)01-0062-03The application of chitosan as drug delivery carrierXIANG Yan,YANG Hong(Department o f O phthalmology ,Tongji Hos pital,Tongji Medical College,Huazhong University o f Science andTechnolo gy ,Wuhan 430030,China)收稿日期:2004-01-19;修回日期:2004-05-21作者简介:向艳(1977-),女(土家族),湖北鹤峰人,硕士,主要从事角膜病眼底病的研究。
壳聚糖是甲壳素经脱乙酰基后通过(1,4)糖苷键连接构成的分子结构为(1,4)-2-氨基-2-脱氧-B -葡萄糖的多糖。
壳聚糖良好的生物学特性使其在药物载体方面得到了广泛的研究,本文作简单综述。
1 壳聚糖作为缓释载体的可行性(1)壳聚糖是天然多糖,无毒无刺激,组织相容性好,应用于体内安全;(2)具有良好的生物可降解性,能被溶菌酶等生物酶缓慢催化水解为低聚糖;(3)在酸性条件下(p H<5)可溶胀形成凝胶,药物缓慢释放[1],具有亲水性但不溶于水,在碱性介质中稳定,因此在体内的应用受到限制,将壳聚糖控制脱乙酰度降解成小分子量或经引入亲水基团制成的水溶性壳聚糖衍生物,其溶解度明显改善且刺激性减弱;壳聚糖与海藻酸钠1B 2混合还可制成pH 不依赖性载体;另外壳聚糖与甘油磷酸酯制成的温敏性凝胶在体温时呈凝固体,能控制药物释放;(4)带正电性和良好的生物黏附性使其在黏膜表面负电荷条件下黏附性增加,药物滞留时间延长[2];(5)壳聚糖分子内具有活性基团-NH 2,可与含双官能团的醛或酸酐药物化学偶联,使药物大量分布于偶联结构内,缓慢释放;(6)可塑性强,经不同的加工可制成膜,压成片,制成颗粒、微球或增粘剂等,可口服、外用和静脉用药。
壳聚糖基高分子材料在植入材料、药物缓释等生物医用领域的应用分析与展望百替生物
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壳聚糖基高分子材料在植入材料、药物缓释 等生物医用领域的应用分析与展望
Vina 2015-01-08内容概要• 生物医用材料，也称生物材料，是一类具有特殊性能， 应用于疾病的诊断、治疗、康复和预防，以及替换生物 体组织、器官，增进或恢复其功能的材料。其中，生物 医用高分子材料受到医学领域普遍关注，已成为用途最 广、用量最大的医用生物材料之一。壳聚糖（CS）是天 然产量丰富的氨基多糖，具有许多有趣的物理化学和生 物化学性质。因为具有很好的生物相容性、生物降解性、 生物活性、与金属离子络合能力和特殊的跨细胞膜能力， 壳聚糖被广泛应用于生物材料。利用壳聚糖制备生物医 用材料引起了科学家的广泛兴趣。本报告主要就壳聚糖 的特性、应用现状和前景作简要介绍。
壳聚糖的特性
• （1）壳聚糖分子中的活性侧基α-NH2，可酸化成盐类，导入羧基 官能团，取代合成侧链铵盐、混合醚、聚氧乙烯醚等等，制备具 有水溶性、醇溶性、有机溶剂溶解性、表面活性以及纤维性等各 种衍生物； • （2）壳聚糖分子中-OH 和-NH2 具有配位螯合功能； • （3）壳聚糖分子中-OH 和-NH2 均可与交联剂进行交联接枝改性 成网状聚合物； • （4）壳聚糖分子中-NH2 先与过渡金属离子形成配合物，再与交 联剂进行交联，具有“模板剂”的记忆力和选择吸附性能； • （5）壳聚糖在适当条件下进行酰基化，可制备具有低碳数亲水性 衍生物和高碳数疏水性衍生物; • （6）壳聚糖显示无遗传毒性和急性毒性作用、相对无细胞毒性， 不溶血，不致过敏、具有良好的生物相容性和及生物可降解性.
壳聚糖在医用材料领域应用现状药物缓释材料
• 甲壳素和壳聚糖作为缓释剂可使药物的释放受 到控制，血药浓度平稳，保持在有效浓度范围 内，延长有效时间而不出现毒性。这是由于壳 聚糖颗粒可以逐渐膨胀，特别在酸性溶液中 （pH= l-2）可以漂浮形成凝胶，壳聚糖制成的 缓释剂在胃肠内可以延长滞留时间，提高药物 的生物利用度。 • 此外，壳聚糖与聚乙烯—醋酸乙烯共聚物 （EVA）、壳聚糖与聚氧化乙烯（PEO）、壳 聚糖与（PEO-PPO-PEO）嵌段共聚物、海藻酸 钠、聚丙烯酸的复合物均具有药物缓释性能。
药物输送中壳聚糖纳米粒的应用
论著·论述36药物输送中壳聚糖纳米粒的应用张 杨 王庆卫 李 梦 蔡元元 李 旸郑州工业应用技术学院药学院 河南省郑州市 201609【摘 要】药物输送系统中，纳米技术是现在的一个热点，纳米技术相对传统技术具有高度专一性和组织靶向性。
壳聚糖作为纳米给药系统的载体，则具有毒性低，生物体内可降解性高和低过敏率的优点。
本文重点阐述了壳聚糖作为载体的纳米给药系统在抗癌药物、抗病毒药物和口服药物制剂中的应用和发展。
【关键词】壳聚糖；纳米粒；药物输送纳米粒( nanoparticles)是现今给药系统中的重点研究对象，它是以天然高分子物质作为载体把适用药品包裹起来，进入人体后由血液系统进行超微粒分散把药物扩散到组织靶位点[1]。
由于载体的缘故，药物向组织靶位输送和药物释放控制可以提高局部药物浓度，进而发挥巨大的药效性能，也让纳米粒药物在药物输送系统中起着越来越大的作用。
壳聚糖( chitosan) [2]以自身低毒性、低过敏率、低成本、可生物体内降解等诸多优势成为了纳米载体中广泛获得关注的材料。
壳聚糖纳米载体作为药物辅助材料已经获得美国FDA的批准。
1 壳聚糖的结构和性质壳聚糖是一种天然高分子聚合物，对外呈正电性，具有良好生物应用性和生物相容性，是药物制剂中载体开发的热点。
壳聚糖又称作几丁聚糖，是甲壳素经过萃取得到的化合物再经过乙酰化制得，具体成分是由的两个分子N-乙酰胺基葡萄糖和脱乙酰胺基葡萄糖由乙酰基共价而成。
甲壳素和壳聚糖之间的区别则是其中N-乙酰氨基葡萄糖的含量，如果超过50%我们认为是甲壳素，如果低于50%我们认为是壳聚糖[3]。
N-乙酰氨基葡萄糖的含量就意味着乙酰基共价的两个分子的数量比例，也因此呈现不同的性质。
壳聚糖是一种天然含氮多糖，分子链接的位置含有大量的-NH2 和-OH 基团，不易与其他物质反应，具有一定的活性。
壳聚糖可溶于酸，几乎不溶于碱，壳聚糖的质量参数决定于它的黏度，不同黏度的壳聚糖可用于不同使用途径的药物载体。
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壳聚糖在药物递送及缓控释中的应用
Application of chitosan in drug delivery and sustained
release
2
壳聚糖在药物递送及缓控释中的应用
摘要
壳聚糖是甲壳素的脱乙酰产物，是一种优良的天然高分子材料，具有良好的生物相
容性、生物降解性、降解产物无毒性及多种药理活性如抑菌、抗肿瘤等，这些优良性质使
其在药学领域有广泛的应用。壳聚糖作为一种新型药物载体，具有可控制药物释放、增加
药物局部滞留、提高药物的生物利用度等特点。本文主要讨论壳聚糖纳米粒的生物性能、
在药物递送及缓控释中的应用以及常用制备方法。
关键词
壳聚糖 纳米粒 微凝胶
Key words:Chitosan nanoparticles microgel
3
1.引言
可生物降解的高分子材料作为药物载体在药学领域的应用已越来越广，尤其是以高分
子材料为载体的载药纳米粒/微球。通过纳米粒/微球的靶向性可提高药物的生物利用度，
降低毒副作用。壳聚糖是一种优良的天然高分子材料，有良好的生物相容性和生物降解性，
在缓控释制剂领域己有广泛的研究。本文主要讨论壳聚糖的生物性能以及在药物递送、缓
控释上的应用。
2.壳聚糖的简介
甲壳素（Chitin)，又称“甲壳质”、“几丁质”、“壳蛋白”等，最先是在1811年由法
国科学家H.Brdconnot从霉菌中发现。它存在于低等植物菌类、藻类的细胞，甲壳动物虾、
蟹、昆虫的外壳，高等植物的细胞壁中。分布很广，是地球上仅次于纤维素的第二大有机
资源。壳聚糖（Chitosan)，又称“壳多糖”、“几丁糖”、“几丁聚糖”等，是甲壳素的N-
脱乙酰产物，是自然界中唯一含游离氨基碱性基的阳离子多糖。
甲壳素和壳聚糖的结构与纤维素相似，结构式如图1.1和图1.2所示，为白色半透明
的片状固体，270℃左右分解，几乎不溶于水、稀酸、稀碱和其它有机溶剂，可溶于浓盐
酸、硫酸、78％一97％的磷酸以及无水甲酸[1]。
3.壳聚糖的生物学活性
3.1生物相容性
4
壳聚糖的结构和某些性质与细胞外基质中的主要成分氨基外基质极其相似，且其表面
的正电荷有利于粘附带负电荷的细胞，具有良好的细胞相容性。另外，壳聚糖有较高的亲
水性，与疏水材料相比，更能促进细胞在材料表而的吸附和铺展，吸附细胞的骨架也更有
组织[2]，而且壳聚糖吸水饱和后的水膨胀性和多孔性与细胞基质极为相似。
3.2生物粘附性
壳聚糖的正电荷与带负电荷的粘膜表面通过静电作用形成分子间引力使其具有粘附特
性，并能有效打开上皮细胞间的紧密连接，使大分子药物尤其是蛋白质类药物能顺利通过
细胞旁路进入体内，其有吸收渗透剂的作用，增强疗效：壳聚糖作为鼻腔给药载体时，其
生物黏附特性还能够降低药物从鼻腔的清除速率，从而提高药物的生物利用度[3]。因此，
采用壳聚糖作为药物递送系统，能够提高药物在吸收部位的吸附，促进大分子亲水性药物
如蛋白质和多肤药物在体内的吸收。
3.3 生物降解性
壳聚糖在生物体内可被生物酶（如溶菌酶）催化，缓慢水解解聚。降解产物为对人体
无毒的N-乙酰氨基葡萄糖和氨基葡萄糖。降解中间产物在体内不积累，无免疫原性[4]。
3.4 抗菌活性
壳聚糖作为一种天然无毒的生物多聚物，其自身就具有天然的抗菌活性，且抗菌谱广。
这种性质使它作为天然的抗菌剂、抗菌材料、防腐剂有着很好的应用前景。
3.5 抗肿瘤及免疫增强作用
壳聚糖具有增强机体免疫活性的功能，并具有能抑制肿瘤细胞和阻止肿瘤转移的功能。
此外，壳聚糖能抑制血管内皮细胞生成，减少肿瘤组织血管生成，限制肿瘤生长，还可封
闭血管内皮细胞黏附分子的黏附，抑制肿瘤的生长与转移[5]。
4 壳聚糖作为药物载体的优点
壳聚糖作为天然高分子载体材料，广泛应用于药物载体的研究，具有以下特点：
(1)来源丰富，价格便宜；
(2）有良好的生物相容性、生物降解性和降解产物无毒性；
(3）在酸性条件下，壳聚糖带正电荷，可作为抗肿瘤药物载体。由于肿瘤组织偏酸性pH
值较低，比正常组织拥有更多的负电荷，因而壳聚糖负载药物后，对肿瘤组织有选择性吸
5
附。此外，壳聚糖还具有多种药理活性如抑菌、降低血糖、胆固醇以及免疫促进作用等[6]。
因此，壳聚糖非常适合用作药物的载体材料。
5 壳聚糖的药物缓控释作用
壳聚糖负载药物后，其释放速度主要取决于壳聚糖的生物降解和溶蚀，因而可以明显
延长药物的释放时间。作为天然可生物降解的高分子载体，其释药特性很复杂不仅药物可
从骨架中扩散出来，而且骨架本身也处于降解的过程。
生物降解聚合物的降解方式有两种：一是非均匀降解或称表面降解（降解仅在聚合物
表面发生），一是均匀降解或称本体降解（降解在聚合物外部和内部以相同速率发生）。壳
聚糖载体系统的释药过程与聚合物的降解方式以及药物在聚合物中的扩散行为有关，聚合
物降解与药物扩散行为分别为限速步骤时，系统的释药机理分别为降解缓释机理和扩散缓
释机理[7]。
6壳聚糖纳米粒的制备方法
6.1 离子交联法
离子凝胶法是日前较常用的制备壳聚糖纳米粒的方法之一。通常使用含多价阴离子的
盐类如多聚磷酸钠（TPP)，使壳聚糖发生离子诱导凝胶化而得到纳米粒。该反应条件温和，
在室温可进行，不需要有机介质和其他化学交联剂，能得到粒径均一且粒径范围可控的纳
米粒。
6.2 复合凝聚法
复合凝聚法是利用自发分离实现的，一种分子链上阳离子与另一种带负电荷的药物或
阴离子聚合物静电结合，团聚体溶解度降低而从溶液中析出。过程如下：将壳聚糖溶解在
酸中，加入带电荷相反的大分子物质，通过涡旋或高速搅拌使带正电荷的胺基与大分子中
带负电的基团相互作用，得到壳聚糖纳米粒[8]。
6.3共价交联法
共价交联是用交联剂与壳聚糖上分子链上的一NH2或-OH交联生成酰胺基或酯基的反应。常
用的交联剂有戊二醛、丁二酸、环氧氯丙烷、京尼平等[9]。
6.4共沉淀法
沉淀法也叫去溶剂法。19％年，Berthold等第一次使用硫酸钠作为沉淀剂制备得到壳聚糖
6
纳米粒[10]。通过共沉淀法，壳聚糖连接乳酸形成纳米载药体系粒子大小均一，能缓慢释放
药物。制备方法：乳酸溶解在壳聚糖的酸溶液中，加入脱水剂-氢氧化氨，乳酸和壳聚糖
经过共沉淀过程得到乳酸一壳聚糖米粒，纳米粒子呈球形，粒子分散均匀，平均粒径为
10nm[11]。
另外，还可以用微乳法、溶剂蒸发法等来制备壳聚糖纳米粒。
7
7.结论
壳聚糖作为一种天然高分子材料，具有重要的研究和应用价值，并且已经广泛的应用
于药物工程领域中，其发展也为实现材料的智能化、环境友好型提供了重要的价值。目前，
壳聚糖纳米粒的合成技术、结构和性能的关系、响应机理等仍需进一步研究，相信不久的
将来，它的发展和应用将给人类的生活和工作带来更多的益处。
8
参考文献
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[11]蒋挺大．甲壳素[M]北京：中国环境科学出版社，1996