头孢类药物一、二、三、四代特点及种类

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头孢类药物有哪些

头孢类药物有哪些

头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物,在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。

头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种,其化学结构与青霉素类似,都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。

头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的,头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。

以下是关于头孢类药物的介绍。

1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员,其结构非常类似于青霉素G。

头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用,如金黄色葡萄球菌和链球菌等。

然而,与后来的头孢菌素相比,头孢菌素C的抗菌活性较弱,不常用于临床。

2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物,常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。

这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用,特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。

3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。

这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛,常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。

4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物,具有更广泛的抗菌活性。

常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。

这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效,尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。

5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物,具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。

第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。

这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果,特别适合治疗严重的感染疾病。

6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物,具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。

唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦,该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。

使用头孢菌素需要了解的10大要点

使用头孢菌素需要了解的10大要点

头孢菌素类药物因抗菌、杀菌能力较强,且在临床上的毒性较低,和青霉素类药物相比,出现过敏性反应的几率较低,因而在临床中应用地较为广泛。

头孢菌素类药物常用的约有30 多种,按其发明时间的先后和抗菌性能的不同而分为第1、2、3、4 代。

每一代都比上一代的杀菌效果好些,而且不良反应会小些,但如经常用高效的抗生素,会形成耐药性。

头孢菌素类药物抗菌效果特点总体来说,头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定,对肾的毒性一代比一代低;前三代头孢类药物,对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强。

第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。

第三代和第四代都能透入脑脊液。

1. 仅用于细菌感染对病毒、支原体、衣原体、真菌(霉菌)等引起的感染无治疗作用。

只有当临床确诊为细菌感染,如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高,应用头孢菌素才能发挥治疗作用。

2. 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染,临床常用头孢唑啉;第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染,临床应用的品种较多,如头孢三嗪;第二代的抗菌谱较广,临床主要用于外科感染的预防;第四代抗菌谱广,对耐药菌的抗菌作用增强,临床多用于重症细菌感染。

3. 不同情况及不同部位的用药不同第一、二代头孢菌素宜作为外科预防用药,第三代头孢菌素则不可。

口服头孢菌素因肝脏首过效应,作用较弱,常用于治疗轻中度呼吸道感染、肠道感染及尿路感染。

第一、二代适宜用于门诊轻症感染的治疗,第二、三代宜用于住院患者的治疗[4]。

口服制剂均不宜用于铜绿假单胞菌所致感染的治疗。

4. 第三代头孢菌素是应用最多的头孢菌素根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。

一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主,亦有杀灭革兰阳性菌的作用,常用的有头孢曲松、头孢噻肟等;另一类以杀灭铜绿假单胞菌为主,亦包括其他革兰阴性杆菌,常用的有头孢哌酮和头孢他啶。

常见抗生素记忆口诀

常见抗生素记忆口诀

常见抗生素记忆口诀罕见抗生素记忆口诀1.头孢类抗生素分类:一拉定唑林氨苄二呋孟替克丙烯三肟他啶哌曲松四代吡肟骑匹马五代洛林托罗普内容解释:一代四种:头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄;二代五种:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛、头孢丙烯;三代六种:头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松;四代二种:头孢吡肟、头孢匹罗;五代三种:头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普。

2.四环素抗菌谱:二菌四体一虫灵内容解释:二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。

3.磺胺类抗菌谱:二菌一体和一虫外加结核与麻风内容解释:二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。

注:磺胺类不良反响预防:碱化尿液多饮水,活期反省尿惯例。

4.抗疟药:控制疟疾用氯喹,根治须加伯氨喹。

进入疟区怎样办,乙胺嘧啶来防范。

伯氨喹啉毒性大,特异体质慎用它。

内容解释:氯喹是控制疟疾症状的首选药物,停止根治治疗,常用氯喹与伯氨喹结合治疗;疟疾可用乙胺嘧啶预防;伯氨喹啉毒性比其它抗疟药大,易发作疲惫、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热,停药后自行恢复。

少数特异质者可发作急性溶血性贫血(因其红细胞缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶),立刻停药,给予地塞米松或泼尼松可缓解,并静脉滴注5%葡萄糖氯化钠注射液,严重者输血。

5.甲硝唑抗菌谱:甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。

内容解释:甲硝唑对原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌都有很好的抗菌作用。

可抑制阿米巴原虫氧化恢复反响,使原虫氮链发作断裂,肠外肠内阿米巴感染首选甲硝唑治疗。

6.青霉素抗菌谱:窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;粘肽分解受搅扰,阳性细菌杀灭掉;过敏反响风险大,一问二试三观察。

内容解释:青霉素作用机制是竞争性抑制转肽酶。

使粘肽分解收到搅扰;主要作用于G+细菌;其中,青霉素最风险的不良反响是过敏,必需严厉规范操作:一问:讯问过敏史;二试:用药前做皮肤过敏实验;三观察:用药后观察30分钟。

头孢类抗生素

头孢类抗生素

头孢类抗生素头孢菌素类抗生素cephalosporins。

分子中含有头孢烯的半合成抗生素。

曾译先锋霉素。

属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。

本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。

对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。

所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。

基本信息•通用名:头孢菌素类抗生素•英文名:cephalosporins•化学结构:β -内酰胺抗生素•理化性质:一般不溶于水•优点:抗菌作用强,耐青霉素酶简介正在加载头孢类抗生素头孢菌素(先锋霉素),是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种。

产量占世界上抗生素产量的60%以上。

头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广,耐青霉素酶,疗效高、毒性低,过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。

头孢菌素已从第一代发展到第四代,其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。

需要指出的是,代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。

这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好,一、二代产品就属于淘汰产品,各有不同用途。

主要品种到目前为止,头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。

第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性,延长了半衰期,减轻了对肾的毒性。

第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。

它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用,对革兰阴性菌的作用稍差。

头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。

用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。

头孢唑啉是注射剂,它的抗菌作用比头孢氨苄强,头孢拉定既有静脉点滴,也可口服,使用方便。

头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。

实用药理我国头孢菌素类抗生素药物

实用药理我国头孢菌素类抗生素药物

我国头孢菌素类抗生素品种特点及市场分析摘要(Abstract):一、头孢菌素类抗生素的基本内容1、头孢菌素类抗菌素的优点2、头孢菌素类抗生素的分类3、头孢菌素类抗生素的品种特点4、头孢菌素类抗生素的临床应用原则5、注意事项二、我国头孢菌素类抗生素原料药及其制剂的生产现状与发展1、我国头孢菌素类抗生素现状2、我国主要原料药及制剂品种3、我国头孢菌素抗生素的销售状况关键词(Key words):头孢菌素类抗生素分类现状发展引言(Introduction ):头孢菌素类抗生素是近年来发展最快的一种抗生素,以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒副作用相对减少等优点而广泛应用于临床,几乎占领了国内外的抗生素市场,是最常见的处方类抗菌素。

目前常用的几类头孢菌素作用不同,在治疗感染性疾病中使用时应注意,以免滥用。

正文(Main body):一、头孢菌素类抗生素的基本内容1、头孢菌素类抗菌素的优点头孢菌素是β-内酰胺抗生素中临床中应用最广泛的一类药,它的杀菌力作用很强,耐青霉素酶,疗效高,毒性低,过敏反应较青霉素低等优点。

它不但可以破坏细菌的细胞壁,还可以在细菌的繁殖期内杀菌,而对机体的毒性相对较低。

所以正确应用头孢类抗菌素药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及减缓细菌耐药性发生的关键。

2、头孢菌素类抗生素的分类头孢菌素分为四代:第一代为中谱头孢菌素,有头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定等。

第二代也为中谱头孢菌素,有头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢替安等。

第三代为广谱抗菌素,有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等。

第四代也为广谱抗菌素,有头孢吡肟、头孢匹罗等。

3、头孢菌素类抗生素的品种特点1)第一代头孢菌素类对青霉素酶稳定,主要作用于产青霉素酶金葡萄菌和其他敏感的革兰阳性菌感染,其对革兰阳性菌包括耐药金葡萄株作用强于第二代,但可被革兰氏阴性菌产生的内酰胺酶所破坏,仅对少数肠杆菌属科有杀菌作用,多数品种具有一定的肾毒性。

头孢氨苄、头孢拉定口服用于流感杆菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和革兰阳性菌引起的感染,如扁桃体炎、咽炎、中耳炎、下呼吸道、皮肤软组织感染等,注射用头孢唑林钠对革兰阳性球菌有很好的杀菌作用,可用于胆系、肠道感染及一些手术切口感染的预防。

头孢菌素ppt

头孢菌素ppt

二.β-内酰胺抗生素
⒈ 结构
分子中含有四元的β-内酰胺环
2.β-内酰胺环的作用
•发挥生物活性的必需基团。 •四元环张力较大,使化学性质不稳定,易发生开环导致失活。 •β-内酰胺环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长。
3. β-内酰胺抗生素的分类 经典:
青霉素类
头孢菌素类
结构特点:


2位羧基 α位酰氨基并合杂环 β内酰胺环羰基的邻位有一个酰胺基
一. 二. 三.
认识抗生素的化学特性,理化性质,稳定性等 进行结构修饰寻找新的半合成抗生素 扩大临床应用
β-内酰胺抗生素:头孢菌素类 四环素类抗生素 抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 氯霉素类抗生素
5. 抗生素作用的主要机制(四种)
6. 细菌对抗生素的耐药机制
一. 二. 三. 四.
抗生素分解或失去活性 靶点发生改变 胞特性的改变 产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞
4. 头孢氨苄( 先锋霉素Ⅳ,头孢力新)
⑴ 结构和化学名
(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯 乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双 环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸 一水合物 ⑵作用 用于敏感菌所致感染的治疗呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖 器官等部位。
(3)合成头孢氨苄
2.头孢菌素的失活
C-3位乙酰氧基引起活性降低 较好的离去基团 C-2,3间的双键及β−内酰胺环成较大的共轭体系 易接受亲核试剂对β−内酰胺羰基的进攻 C-3位乙酰氧基带负电荷离去,导致β−内酰胺环开环 提高稳定性的方法 C-7位侧链 C-3位取代基
3. 7-ACA
由7-ACA进行半合成的β−内酰胺抗生素的研究是发展得比较迅速 的一个领域。 7-ACA的制备: 化学裂解法:比较复杂,收率低 酶水解法: 难度比较大 结构改造位置: Ⅰ. 7-酰胺基部分 Ⅱ. 7- α 氢原子 Ⅲ. 环中硫原子 Ⅳ. 3-位取代基

第一代头孢菌素

第一代头孢菌素

第一代头孢菌素(1)第一代头孢菌素常用药物包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

作用对革兰氏阳性细菌感染,包括耐药金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。

口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定主要用于轻中度呼吸道感染(如气管和支气管急性炎症)、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。

注射用头孢唑林广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。

(2)第二代头孢菌素常用药物包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。

常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

应用较多的有头孢呋辛,口服较多的为头孢克洛。

(3)第三代头孢菌素常用药物包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。

用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

(4)第四代头孢菌素常用药物头孢吡肟和头孢匹罗。

作用抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似,但抗菌谱有了进一步扩大。

对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。

对β-内酰胺酶稳定,临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

总的来说,头孢菌素类的β-内酰胺酶比第一代更稳定;对肾脏的毒性代代相传;前三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌能力低于第一代,而对革兰氏阴性菌的抗菌能力强于第一代;第四代头孢菌素对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。

第三代和第四代可以穿透脑脊液。

常用抗生素口诀

常用抗生素口诀

常用抗生素口诀该段落明显有问题,需要删除。

1、头孢类抗生素分类口诀:头孢一拉定唑林氨苄,二呋孟替克丙烯;三肟他啶哌曲松,四代吡肟骑匹马;五代洛林托罗普,记住口诀不用愁。

内容解释:头孢类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,根据其结构和药效,可分为一至五代。

该口诀可以帮助记忆头孢类抗生素的分类和名称。

2、四环素抗菌谱口诀:二菌四体一虫灵,记住口诀不费力。

内容解释:四环素是一类广谱抗生素,可用于治疗多种细菌感染和寄生虫疾病。

该口诀可以帮助记忆四环素对哪些微生物有抗菌作用。

3、磺胺类抗菌谱口诀:二菌一体和一虫,外加结核与麻风;碱化尿液多饮水,尿常规定期检查。

内容解释:磺胺类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,可用于治疗多种细菌感染和寄生虫疾病。

该口诀可以帮助记忆磺胺类抗生素对哪些微生物有抗菌作用,以及预防磺胺类不良反应的方法。

4、抗疟药口诀:控制疟疾用氯喹,根治须加伯氨喹;进入疟区怎么办,乙胺嘧啶来防范;伯氨喹啉毒性大,特异体质慎用它。

内容解释:抗疟药是一类用于预防和治疗疟疾的药物。

该口诀可以帮助记忆不同种类的抗疟药及其适应症和不良反应。

5、甲硝唑抗菌谱口诀:甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。

内容解释:甲硝唑是一种广谱抗生素,可用于治疗多种细菌和寄生虫感染。

该口诀可以帮助记忆甲硝唑对哪些微生物有抗菌作用,以及甲硝唑在肠内和肠外阿米巴感染中的应用。

6、青霉素抗菌谱口诀:窄谱杀菌青霉素,竞争菌体转肽酶;粘肽合成受干扰,阳性细菌杀灭掉;过敏反应危险大,一问二试三观察。

内容解释:青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素,主要作用于革兰阳性细菌。

该口诀可以帮助记忆青霉素的作用机制和不良反应,以及使用青霉素时需要注意的事项。

氯霉素是一种广谱抗生素,其抗菌谱包括老年人常见的革兰氏阳性和阴性菌,如肺炎链球菌、葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、大肠杆菌等。

但是,由于其可引起贫血和骨髓抑制等严重不良反应,且易导致耐药性,因此在临床上已经较少使用。

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一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7—氨基头孢烷酸(7—ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。

本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β—内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。

笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的.从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等.不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β—内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。

头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名:先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠.头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名:先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素.头孢来星(Cephaloglycin)别名:先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸.头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名:头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin)别名:先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。

其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。

头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)别名:先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。

头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)别名:头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素Ⅶ头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)别名:头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。

头孢硫脒 Cefathiamidine别名:先锋霉素18、头孢菌素18本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。

头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)头孢克罗(Cefaclor)别名:头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。

笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效.头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。

头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin)别名:甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。

头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone)别名:先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ。

头孢替安(Cefotiam)别名:头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM.头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)别名:头孢呋肟酯,新菌灵本品为头孢呋新的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性.头孢克洛 Cefaclor (Ceclor)别名:头孢氯氨苄笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。

对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效.(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)别名:头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。

第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强。

头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine)别名:先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢.头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum)别名:头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。

头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)别名:头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松.目前已作为治疗淋病的第一线药物。

头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)别名:头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。

由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。

头孢甲肟别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。

头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注)头孢替坦Cefotetan (Cefotan)别名:双硫唑甲氧头孢菌素头孢克肟 Cefixime (Cefspan)别名:氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名:施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素,是头孢泊肟的前体药物.本品口服后被肠道吸收,经肠壁酯酶水解产生具抗菌活性的头孢泊肟.头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)别名:头孢美特酯本品为半合成第三代的口服头孢菌素。

头孢地秦Cefdizime ,Modivid别名:莫敌头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)别名:头孢布坦头孢地尼头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。

头孢拉奈拉氧头孢 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)别名:羟羧氧酰胺菌素,氧杂头霉素、拉他头孢头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX别名:先力腾,头孢噻腾,头孢布坦口服后吸收良好头孢米诺别名:美士灵为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。

头孢罗齐笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染.近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。

头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)别名:马斯平、头孢匹美头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)头霉素类头霉素类(Cephamycins),具有头孢菌素的母核,并在7位C原子上有一个反式的甲氧基,系由链霉菌(S.lactamdurans)产生的头霉素C(Cephamy—cin C)经半合成改造侧链而制得。

主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。

性质类似头孢菌素,合并于本节中讨论。

头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素,对革兰阴性菌作用优异。

本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。

头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素,其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。

氧头孢类氧头孢(Oxacephems)的结构类似头孢菌素,母核中的S原子为O原子所取代,并在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧头孢,其性质与头孢菌素近似.本类药物对厌氧菌有较强作用. 头孢菌素类的不良反应(l)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。

头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应.两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。

一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。

应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。

②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。

皮试液参考浓度300pg/ml.皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。

③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。

(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。

本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。

也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。

(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

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