最新【药学课件】一般药理学-药学医学精品资料
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药理学详细课件
（三）代谢的意义： 1、大多数药物灭活成为无活性的代谢产物； （灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象。） 2、少数药物仍有药理活性； （活化：药物经转化后，由无活性转变为有活 性的现象。 ） 3、药物经代谢后生成水溶性和极性增加的代谢产物。
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三、药物转化的酶系统： 1、非专一性酶：是混合功能氧化酶系统，称为细胞 色素P-450酶系统，简称肝药酶，主要功能是促进多 种脂溶性药物的转化
的病理模型，进行药效学或药动学研究。
3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药 物的疗效和安全性进行评价。
7
第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应，必须在作用部 1孔位．扩熟达散悉到、药适易物当化的扩浓跨散度膜、。转主运要动（达转脂到运溶适）扩。当散浓及度影响。因既素取、决膜 2给．掌药握剂药量物的的大吸小收，及影又响取因决素于；药分物布的及影体响内因过素程；， 转它化对的药方物式的、步起骤效及时意间义、；效排应泄及强影度响、因持素续。时间 3有．熟很悉大药影代响动。力学的一些基本概念（时间-药物浓度
14
二、直肠给药 大部分直肠给药避免不了首过消除，唯
一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循 环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时易被 破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、 异丙肾上腺素
15
四、注射给药（sc、im）
与口服给药比较优点：吸收迅速、完全； 适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物 （青霉素G、庆大霉素）；适用于肝中首过消 除明显的药物（利多卡因）；药物产生效应更 快。
当血液血浆蛋白过少（慢性肾炎、肝硬化） 或变质（尿毒症），使可与药物结合的血浆蛋白下 降，也容易发生药物作用增强和中毒。
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三、药物转化的酶系统： 1、非专一性酶：是混合功能氧化酶系统，称为细胞 色素P-450酶系统，简称肝药酶，主要功能是促进多 种脂溶性药物的转化
的病理模型，进行药效学或药动学研究。
3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药 物的疗效和安全性进行评价。
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第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应，必须在作用部 1孔位．扩熟达散悉到、药适易物当化的扩浓跨散度膜、。转主运要动（达转脂到运溶适）扩。当散浓及度影响。因既素取、决膜 2给．掌药握剂药量物的的大吸小收，及影又响取因决素于；药分物布的及影体响内因过素程；， 转它化对的药方物式的、步起骤效及时意间义、；效排应泄及强影度响、因持素续。时间 3有．熟很悉大药影代响动。力学的一些基本概念（时间-药物浓度
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二、直肠给药 大部分直肠给药避免不了首过消除，唯
一优点是防止药物对上消化道的刺激性。 三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循 环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时易被 破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、 异丙肾上腺素
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四、注射给药（sc、im）
与口服给药比较优点：吸收迅速、完全； 适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物 （青霉素G、庆大霉素）；适用于肝中首过消 除明显的药物（利多卡因）；药物产生效应更 快。
当血液血浆蛋白过少（慢性肾炎、肝硬化） 或变质（尿毒症），使可与药物结合的血浆蛋白下 降，也容易发生药物作用增强和中毒。
最新药学概论2-1药理学-4学时-药学医学精品资料
致死量：刚引起致死的量
2019/3/17 10
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量效曲线图
2019/3/17
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3、治疗指数
半数致死量（LD50）： 半数有效量（ED50）：
半数中毒剂量(TD50)： 治疗指数：TD50/ED50的比值。 安全范围：ED95~TD5之间的距离 效能：指药物产生的最大效应 效价：产生一定效应所需剂量的大小
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10. 受 体 的 调 节
耐受性，不应性，快速耐受性：连续用药后药 效递减的现象。 受体脱敏：长期连续用受体激动药而使受体数 目减少，反应性降低的现象。 受体增敏：连续应用拮抗药后，受体数目增加， 反应敏化。
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1、吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
简单扩散： 特点：不耗能， （脂溶扩散） 药物透过的推动力 易化扩散： 主动转运 取决于浓度差。
1、药理学（pharmacology）： 研究药物与机体（包括病原体）相互作用的 规律及其原理的科学。 2、药效学（pharmacodynamics ）： 研究药物对机体的作用及其作用规律的科学。 3、药动学（pharmacokinetics）： 研究药物在体内的过程（如吸收、分布、排 泄、代谢等）及药物浓度随时间变化规律的科 学。
被动转运 2、药物 的转运方 式
特点：耗能，逆浓度差，需载体参与
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3. 影响药物吸收的主要因素
给药途径
药物因素 吸收环境
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给药途径：
⑴静脉注射：可使药物迅速而准确地进入人体循环，没 有吸收过程。 ⑵皮下或肌肉注射：药物先沿结缔组织扩散，再经毛细 血管及淋巴内皮细胞进入血液循环，吸收较快而完全。 ⑶口服给药：是最常用的给药途径。药物—胃肠粘膜— 门静脉—肝脏（名词：首过效应）。此方法方便，但 吸收较慢。 ⑷粘膜给药：如眼、直肠、舌下、呼吸道（迅速）等。 ⑸皮肤给药：缓慢。 一般情况下，吸收快慢顺序为：粘膜（肺泡、舌 下） —肌肉或皮下—口服—皮肤
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学教学课件ppt
详细描述
禁忌症可能因药物种类、个体差异而 异，需根据具体药物说明书或医嘱进 行判断。
药物的相互作用
总结词
详细描述
药物相互作用是指两种或多种药物同时或 先后使用时，产生药效增强或减弱的现象 。
药物相互作用可能产生协同作用、拮抗作 用等效果，影响药物的疗效和安全性。
总结词
详细描述
了解药物相互作用有助于指导临床合理用 药，提高治疗效果。
药理学的重要性
药理学是医学和药学学科的基础 ，对于临床合理用药、防治疾病 和保障人类健康具有重要意义。
药理学的研究内容和方法
研究内容
药理学主要研究药物在体内的吸收、 分布、代谢和排泄过程，以及药物对 机体的作用机制、临床应用和不良反 应。
研究方法
药理学研究方法包括实验研究、临床 研究和药物流行病学研究等，涉及生 物学、化学、生理学和病理学等多个 学科领域。
01
药物的作用机制
药物的作用靶点
1 2
酶
药物通过与酶结合，抑制或激活酶的活性，从而 发挥药效。酶是许多药物的作用靶点，如抑酸药 、抗肿瘤药物等。
受体
药物与细胞膜上的受体结合，引起一系列的生理 或生化反应，如肾上腺素、阿片类药物等。
3
通道与转运体
药物作用于细胞膜上的通道或转运体，影响离子 的通透性和物质的转运，如利尿药、抗心律失常 药物等。
内分泌系统疾病的药物治疗
总结词
了解内分泌系统疾病药物治疗的原理和常用药物。
糖尿病治疗药
介绍胰岛素、口服降糖药的种类、作用机制和临床应用。
甲状腺疾病治疗药
阐述甲状腺激素类药物、抗甲状腺药物的种类和临床应用。
肾上腺皮质激素类药物
比较糖皮质激素和盐皮质激素的作用机制和临床应用。
药理学PPT课件
2.头孢菌素类（分为四代） 3.其它β-内酰胺类抗生素 4.β-内酰胺酶抑制药 5.β-内酰胺类抗生素复方制剂
O H R1 C N H C B C O N H C S A C CH3 CH3 C C O R2 H O
抗菌机理
抗菌机理
给药后的葡萄 球菌
青霉素类
• 1874年罗伯茨(william Roberts)在英国《皇 家学会会报》上首次发表微生物间拮抗现 象的报道。
%
敏感
化脓性 链球菌 青霉素G的MIC (mg 铜绿假 单胞菌 耐药
获得耐药性
庆大霉素的MIC (mg/L)
细菌的耐药性 -----机制
• • • • •
产生灭活酶：水解酶；钝化酶(合成酶) 细胞内靶位结构改变 改变胞浆膜通透性 主动外排 代谢改变。
O H R1 C N
青霉素类
• 口服耐酸青霉素（青霉素V、非奈西林）特点：耐酸，不耐 酶，抗菌活性弱。
• 耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、 甲氧西林）特点：耐酸， 耐酶；应用：耐青霉素的金葡菌 感染。 • 广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林）特点：对 G+及G-细菌均有作用。耐酸，不耐酶，广谱、对绿脓杆菌 无效。
作用机理—1.细胞壁
G+
G-
作用机理—2.细胞膜
多肽类抗生素 多粘菌素B 多烯类抗生素 制霉菌素 两性霉素
胞浆膜磷脂
胞浆膜固醇
胞浆膜通透性
菌体内成分外漏 细菌死亡
作用机理—3.蛋白质
氨基苷类 合成全过程：起始、延长、终止 四环素类
核蛋白体30S亚基 氯霉素类、林可霉素、大环内酯类
核蛋白体50S亚基
万古霉素类
• 多肽类抗生素 • 抗菌机制：阻碍胞壁合成和抑制RNA合成，不易产生耐药， 无交叉耐药。 • 抗菌谱与临床应用： G+菌作用强，用于严重感染、 MRSA，MRSE、假膜性肠炎。 • 不良反应：毒性反应大（耳、肾）。 • 体内过程：口服不吸收，肌注引起剧痛与坏死。
最新中国医科大药学医学药理学课件03药物效应动力学幻灯片课件
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第二节 药物与受体的相互作用
(Drug and Receptor)
一、受体类型 （一）细胞膜受体 ① 酶偶联受体:胰岛素受体 ② 配体门控离子通道偶联受体：烟碱受体 ③ G蛋白偶联受体：肾上腺素受体 ④ （二）细胞内受体 ⑤ 细胞质受体：甾体激素受体 ⑥ 细胞核受体：甲状腺素受体、维生素D受体
急者治其标，缓者治其本、标本兼治 如：哮喘
（三）、不良反应 （adverse reaction、 untoward reaction）
药物所引起的与用药目的无关的生理、生化的 功能紊乱、甚至器质性变化称为不良反应。
1、副作用 在治疗剂量下，产生的与用药目的无关，
对人体危害不大的反应。 属于药物本身所固有的，可以预知，不能消除。
二、药物作用于受体的方式 （一）直接调控离子通道（A）：
神经肌肉接头处的乙酰胆碱受体、 谷氨酸受体 （二）通过G蛋白偶联受体的调节（B）：
M胆碱受体 （三）直接调节蛋白磷酸化（C）：
胰岛素受体 （四）调控DNA转录（D）：
甲状腺激素、肾上腺皮质激素
1. 门控离子通道型受体
（离子通道型受体，Ligand-Gated Channels）
可有毒性或无效。
治疗指数
(Therapeutic Index)
表示药物 安全性
治疗指数 效应
死亡
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Warfarin: A Small Therapeutic Index
Percent of Patients
100
Desired
Therapeutic
50
Effect
Unwanted Adverse
药物不良反应
副 后 继 停 耐 药 毒 致 致致 变 特
药理学(全套课件185P)
二、药理学研究的对象、内容
1.对象
药物、机体（含病原体）相互作用
2 .药理学研究的主要内容 ⑴ 药动学(pharmacokinetics) (吸收、分布、代谢、排泄)
⑵ 药效学(Pharmacodynamics) (作用、作用机制)
三、药理学的地位
基础医学与临床医学的桥梁。
四、药理学任务
1.为临床合理用药奠定理论基础 2.开发新药(临床前研究、临床研究、售后调研)
(三)、药物与组织的亲和力
药物与不同组织的亲和力不同。碘主要分布在甲状腺， 钙沉积于骨骼组织中。
(四)、体液的pH
弱酸性药物在酸性环境中，难解离，主要呈 分子状态,易通过细胞膜。
弱酸性药物在碱性环境中，易解离，主要呈 离子状态，不易通过细胞膜。
当弱酸性药物苯巴比妥中毒时，可用什么药物抢救？
(五)、屏障
霉素
(二)、代谢方式
第一阶段(Ⅰ相反应):
氧化、还原、水解。
结构变，作用改变。 ① 作用消失（多数药物）
② 活化
例如：可的松
例如：异烟肼
氢化可的松
乙酰肼 + 乙酸
③ 增加毒性
第二阶段（Ⅱ相反应）：结合
与葡萄糖醛酸、甘氨酸等结合，水溶性增大，易 于排泄。
四、排泄(excretion)
药物及其代谢物由机体排出体外的过程。 1．肾脏排泄
三、代谢(metobolism)
又称生物转化 ，机体对药物的化学处理。
(一)、代谢酶（肝药酶）
肝微粒体酶：存在于肝细胞微粒体上。
细胞色素P450
特点： 特异性很低、竟争性、饱和性、个体差异性 大、可受药物影响。
药酶诱导剂：
凡使药酶的活性增强或合成增加的药物。如苯巴比妥
药理ppt课件
药物与受体
激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物。
拮抗药：与受体有亲和力而无内在活性的药物。
影响药物作用因素
首关消除：口服给药时，一些药物通过肠粘膜或肝脏时被酶灭活，使进入体 循环的药量减少，药效降低。（舌下给药、直肠给药可避免首关消除）
药物分布 （1）多数药物与血浆蛋白结合，暂时失去作用，游离的药物发挥作用 （2）PH值：酸性药物碱化尿液，促进其排泄。 （3）血—脑屏障：大分子的、水溶性的、解离型的药物不易通过。
不良反应 1、中枢抑制：头昏、嗜睡、记忆下降。 2、久用耐受性、依赖、成瘾（较轻） 3、拮抗药：氟马西平（中毒解救）
抗癫痫药、抗惊厥药
药物
苯妥英钠 卡马西平 苯巴比妥 扑米酮 乙琥胺 丙戊酸钠
临床应用
其他
癫痫大发作、局限发作 三叉神经痛、室性心律
首选。小发作无效
失常（强心苷中毒解救）
广谱、精神运动性发作 三叉神经痛、舌咽神经
传出神经系统的递质与受体
传出神经包括自主神经（植物神经）和运动神经
自主神经：交感神经和副交感神经。分布人体的血管、腺体、平滑肌、 心肌 运动神经：分布骨骼肌 一、递质： 1、乙酰胆碱（Ach）：交感、副交感节前纤维、副交感节后纤维、运动 神经、少数交感节后纤维 2、去甲肾上腺素（NA）：大部分交感节后纤维 二、受体： 1、胆碱受体（1）毒蕈碱受体（M受体）：副交感节后纤维支配的效应器 上，心脏、血管、胃肠道、支气管、腺体、眼，激动时，心脏抑制、血 管扩张、支气管及胃肠平滑肌收缩，腺体分泌，瞳孔缩小等效应。（2） 烟碱型受体（N受体）：N1分布在自主神经节；N2分布在骨骼肌，兴奋时 骨骼肌收缩 2、肾上腺素受体（1）a受体：a1分布皮肤、粘膜、内脏血管（2）B受体： B1分布心肌；B2分布其他内脏效应器管上
激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物。
拮抗药：与受体有亲和力而无内在活性的药物。
影响药物作用因素
首关消除：口服给药时，一些药物通过肠粘膜或肝脏时被酶灭活，使进入体 循环的药量减少，药效降低。（舌下给药、直肠给药可避免首关消除）
药物分布 （1）多数药物与血浆蛋白结合，暂时失去作用，游离的药物发挥作用 （2）PH值：酸性药物碱化尿液，促进其排泄。 （3）血—脑屏障：大分子的、水溶性的、解离型的药物不易通过。
不良反应 1、中枢抑制：头昏、嗜睡、记忆下降。 2、久用耐受性、依赖、成瘾（较轻） 3、拮抗药：氟马西平（中毒解救）
抗癫痫药、抗惊厥药
药物
苯妥英钠 卡马西平 苯巴比妥 扑米酮 乙琥胺 丙戊酸钠
临床应用
其他
癫痫大发作、局限发作 三叉神经痛、室性心律
首选。小发作无效
失常（强心苷中毒解救）
广谱、精神运动性发作 三叉神经痛、舌咽神经
传出神经系统的递质与受体
传出神经包括自主神经（植物神经）和运动神经
自主神经：交感神经和副交感神经。分布人体的血管、腺体、平滑肌、 心肌 运动神经：分布骨骼肌 一、递质： 1、乙酰胆碱（Ach）：交感、副交感节前纤维、副交感节后纤维、运动 神经、少数交感节后纤维 2、去甲肾上腺素（NA）：大部分交感节后纤维 二、受体： 1、胆碱受体（1）毒蕈碱受体（M受体）：副交感节后纤维支配的效应器 上，心脏、血管、胃肠道、支气管、腺体、眼，激动时，心脏抑制、血 管扩张、支气管及胃肠平滑肌收缩，腺体分泌，瞳孔缩小等效应。（2） 烟碱型受体（N受体）：N1分布在自主神经节；N2分布在骨骼肌，兴奋时 骨骼肌收缩 2、肾上腺素受体（1）a受体：a1分布皮肤、粘膜、内脏血管（2）B受体： B1分布心肌；B2分布其他内脏效应器管上
药理学基础知识ppt课件
第一章 药理学基础知识
1
学习目标
1.掌握药物及药品的基础知识、药物效应、 不良反应及防治、量效关系、联合用药、 配伍禁忌、药效的个体差异、合理用药 原则
2.熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、 药物依赖性、特殊药品及管理、处方药 与非处方药的管理规定、药物的保管方 法
2
学习目标 3.药物剂型、药物的安全性评价、生物利
预测药物基本消除的时间 48
二、血药浓度变化规律
（三）血药稳态浓度 （Css） 以半衰期为间隔，反复恒量给药，经过4～
5个半衰期，血药浓度可达到稳定水平， 称为稳态血药浓度
连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线 示意图
49
二、血药浓度变化规律
（三）血药稳态浓度 （Css）
意义：调整给药剂量的依据； 确定负荷剂量的依据； 制定理想给药方案（血药浓度一直在治
通用名称命名原则”制定的药品名称，可 作为国家药典收载的法定名称 临床用药要注意核对通用名和商品名，防 止重复用药
7
二、药品的名称与药物的剂型
（二）药物剂型 药物剂型是指根据药物特性和临床用药需
要制成的药物制剂 不同剂型的药物用药有其特殊要求
8
三、药品的分类与管理
（一）药品的分类
1.处方药与非处方药
（一）时-量关系和时-效关系
血药浓度-时间曲线（药时曲线）示意图
47
二、血药浓度变化规律
（二）药物半衰期 药一物半半所衰需期要（的t1时/2）间，，指通血常浆指药血物浆浓半度衰下期降
意义：
药物分类的依据之一，根据药物的半衰期可将 药物分为短效类、中效类和长效类
作为确定给药间隔时间和给药次数的重要参考； 临床用药一般以一个半衰期为给药间隔时间； 半衰期长，给药间隔时间长，给药次数少；反 之，给药间隔时间短，给药次数多
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学习目标
1.掌握药物及药品的基础知识、药物效应、 不良反应及防治、量效关系、联合用药、 配伍禁忌、药效的个体差异、合理用药 原则
2.熟悉药物的体内过程、耐受性、耐药性、 药物依赖性、特殊药品及管理、处方药 与非处方药的管理规定、药物的保管方 法
2
学习目标 3.药物剂型、药物的安全性评价、生物利
预测药物基本消除的时间 48
二、血药浓度变化规律
（三）血药稳态浓度 （Css） 以半衰期为间隔，反复恒量给药，经过4～
5个半衰期，血药浓度可达到稳定水平， 称为稳态血药浓度
连续恒量血管外给药的血药浓度时间曲线 示意图
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二、血药浓度变化规律
（三）血药稳态浓度 （Css）
意义：调整给药剂量的依据； 确定负荷剂量的依据； 制定理想给药方案（血药浓度一直在治
通用名称命名原则”制定的药品名称，可 作为国家药典收载的法定名称 临床用药要注意核对通用名和商品名，防 止重复用药
7
二、药品的名称与药物的剂型
（二）药物剂型 药物剂型是指根据药物特性和临床用药需
要制成的药物制剂 不同剂型的药物用药有其特殊要求
8
三、药品的分类与管理
（一）药品的分类
1.处方药与非处方药
（一）时-量关系和时-效关系
血药浓度-时间曲线（药时曲线）示意图
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二、血药浓度变化规律
（二）药物半衰期 药一物半半所衰需期要（的t1时/2）间，，指通血常浆指药血物浆浓半度衰下期降
意义：
药物分类的依据之一，根据药物的半衰期可将 药物分为短效类、中效类和长效类
作为确定给药间隔时间和给药次数的重要参考； 临床用药一般以一个半衰期为给药间隔时间； 半衰期长，给药间隔时间长，给药次数少；反 之，给药间隔时间短，给药次数多