柴胡的药理作用及临床运用

湖南食品药品职业学院毕业设计
1
目 录
摘要………………………………………………………………………2
正文………………………………………………………………………4
一、柴胡的化学成分研究………………………………………………4
二、柴胡的药理作用研究……………………………………………4-7
三、柴胡的临床运用…………………………………………………7-8
四、结语…………………………………………………………………8
参考文献………………………………………………………………8-9
湖南食品药品职业学院毕业设计

2
内容摘要
柴胡是伞形科多年生草本植物,以干燥根供药用。性味辛、苦，微寒; 具有疏
散退热、疏肝解郁、升举阳气之功效。通过查阅近年来有关资料，对柴胡的化学
成分，药理作用及临床运用的研究进展进行综述，为进一步研究和开发柴胡提供
依据。
关键词:柴胡;化学成分；药理作用;临床运用
湖南食品药品职业学院毕业设计

3
柴胡的作用简介
柴胡是伞形科多年生草本植物,以干燥根供药用。最早的药学专著《神农本草
经》称之谓茈胡,又名地薰［1］;应用临床最早的医学著作见于《伤寒论》,也称茈胡
［2］
,中国药典收录有两种:柴胡Buplerum dc和Bupleurum.scorzonerfolium W ILLD.

前者称北柴胡,后者称南柴胡。本品嫩者入菜,老者采而为柴,故苗有芸蒿、山菜、
茹茸之名;根名柴胡,以根条粗长,须根少者为佳。柴胡性微寒,味苦,微辛,功可轻
清、升散、疏泄,既能透表退热、疏肝解郁,又可升举阳气,可治妇女月经不调。临
床上常用其疏散少阳半表半里之邪。治疗寒热往来、气虚下陷之症。
一、
柴胡的化学成分研究

柴胡根中主要成分为柴胡皂苷， 其次含有植物甾醇，侧金盏花醇，以及少量
挥发油、多糖；地上部分主要含黄酮类、少量皂苷类、木脂素类、香豆素类等成
分。
1.1 黄酮类
柴胡属植物的黄酮类成分主要为黄酮醇类，又分为山奈酚(kaempferol)、槲皮
素(quercetin)、异鼠李素(isorhamnetin)3 个主要苷元。
1.2 皂苷类
迄今为止，对柴胡皂苷的研究较为深入，从柴胡属植物已分离出 90 多种皂苷
类成分，共研究了该属植物 20 多种柴胡。 这些柴胡成分有 a、c、d、b1、b2、
b3、b4 等， 其中皂苷 a、d的生物活性最强。柴胡皂苷结构为五环三萜类齐墩果
烷型衍生物，其苷元分为 7 种不同类型：环氧醚（Ⅰ）、异环双烯（Ⅱ）、12 烯
（Ⅲ）、同环双烯（Ⅳ）、12 烯 28 羧酸（Ⅴ）、异环双烯 30 羧酸（Ⅵ）、18
烯型（Ⅶ）。柴胡皂苷中一般只含葡萄糖、呋糖、鼠李糖、木糖及戊糖醇（pentitol）。
1.3 木脂素类
柴胡属植物中的木脂素类大多数为油状物质，且多从植物叶中分离得到。 目
前已从该属植物中分到 30 个木脂素类化合物，这些化合物有三种结构类型：木
脂内酯类、单环氧木脂素及双环氧木脂素。
湖南食品药品职业学院毕业设计
4
1.4 香豆素类
柴胡属植物中分离得到的香豆素类多为简单香豆素类，它们是脱肠草素
（herniarin）、莨菪亭（scopoletin）、蒿属香豆素（scoparone）、 白柠檬素
（limettin citropten）、 白蜡素亭（frax-etin）、七叶亭（aesculetin）、6，
7，8－trimethoxycoumarin、prenyletin、7－（3－methyl－2－butenyloxy）－
6－methoxycoumarin、angelicin（7，8－furanocoumarin）、isoscoparome 等。
1.5 多糖
北柴胡多糖主要由 L－阿拉伯糖、核糖、D－木糖、L－鼠李糖、D－葡萄糖 、
D－半乳糖等组成 。 南柴胡多糖成分与北柴胡相近，但无鼠李糖而有甘露糖。
1.6 甾醇类
北柴胡、三岛柴胡、大叶柴胡、金黄柴胡的地上部分含有α－菠菜甾醇，北柴
胡、三岛柴胡的茎中还含有 β－谷甾醇。

二、柴胡的药理作用研究
2.1 抗炎作用
炎症是机体对于刺激的一种防御反应,表现为红、肿、热、痛和功能障碍。主
要是由一些生物性、物理性和化学性的炎症因子引起局部组织变质、渗出和增生。
柴胡治疗炎症主要成分是柴胡皂苷(SS),其中柴胡皂苷d(SSd)的抗炎作用最强,它
对多种炎症过程包括炎性渗出、毛细血管通透性升高、炎症介质释放、白细胞游
走、结缔组织增生和多种变态反应炎症均有显著抑制作用。Navarro等［3］从圆叶
柴胡(Bupleurum rotundifolium L. )中提取出SS单体1-7,其中SS单体,l 2, 3,
4和6可以有效抑制对酞酸(TPA)引起的急性鼠耳水肿,其抑制率分别是65%, 82%,
76% , 84%和67% ,单体皂苷3和6还可以抑制TPA引起的皮肤慢性炎症。10 g/kg
剂量的北柴胡、5 g/kg、10 g/kg的春柴胡可对抗二甲苯所致小鼠耳肿胀,减少醋
酸致小鼠毛细血管通透性增加,减少小鼠扭体次数,提高小鼠的痛阈值,与空白组
比较有显著性差异(P<0. 05);进一步表明柴胡的抗炎效果,无论是北柴胡还是春柴
胡［4］。
小柴胡汤是一种方剂,属中药类,源自《伤寒杂病论》。其功效主要是和解少
阳,和胃降逆,扶正祛邪。临床上被广泛用于治疗包括胸膜炎、肾炎、胃炎在内的
湖南食品药品职业学院毕业设计
5
各种急、慢性炎症。孙明瑜等［5］发现小柴胡汤可治疗角叉胶诱导的大鼠胸膜炎,
减少大鼠胸腔渗出液及渗出液中自细胞数量,髓过氧化物酶(MPO)、肿瘤坏死因子
-a(TNF-a)、白细胞介素-B(IL-B)及血清白细胞介素-8(IL-8)含量显著降低。
TNF-a、IL.和IL-8等细胞因子相互作用、相互诱生,共同在炎症反应调节中发挥
重要作用,既可通过自分泌方式使其生成和释放进一步增加,也可通过旁分泌方式
作用邻近细胞激发引起介质释放,从而加大炎症反应。小柴胡汤及其群药配伍可能
通过抑制TNF-a、IL-9和IL-8等细胞因子的升高,抑制白细胞活化、浸润游走等
环节而起到抗炎作用。
2.2 抗肿瘤作用
柴胡中柴胡皂甙具有抗肿瘤细胞分子黏附,干扰肿瘤细胞s期DNA合成及蛋白
质代谢,抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡等作用。宋景贵等［6］报道柴胡提取物可抑制
人肝癌SMMC7721细胞线粒体代谢活性,细胞增殖。对小鼠Stso实体肿瘤有明显抑
制作用。目前,国内外学者对其全方和单味药抗肿瘤进行了大量研究,从不同方面
显示出该方具有防治肿瘤的作用。小柴胡汤除去在抗炎方面发挥重要作用,抗肿瘤
也是经典的药方［7］。梁靓靓等对近年来柴胡汤治疗肿瘤方面的研究进行系统的总
结,列举了柴胡汤增强肿瘤患者免疫力,提高了患者自身的抵抗力;并且能够直接
作用于肿瘤细胞自身。抑制肿瘤的生长,清除自由基;最后提出了小柴胡汤的预防
作用。
2.3 保肝作用
肝脏是身体内以代谢功能为主的一个器官,并在身体里面扮演着去氧化,储存
肝糖,分泌性蛋白质的合成等等。柴胡皂苷的保肝活性主要表现在以下几个方面:¹
降低细胞色素P45o的活性,保护肝细胞坏死,促肝细胞再生;刺激垂体肾上腺皮质
系统,使内原性糖皮质激素分泌增加；降低脱氢酶的辅酶细胞色素C还原酶的活性,
降低激素样副作用的反应;¼可以使巨细胞活性化,促进抗体、干扰素的产生;½促进
蛋白合成,增加肝糖原,降低过氧化质,促进肝细胞再生;¾增强NK细胞和LAK的活
性。柴胡对急性肝脏缺血性损伤具有保护作用。高毅等［8］人通过采用常温下肝门
血流完全阻断60min制备大鼠肝脏缺血性损伤模型,动态检测术后血清丙氨酸转氨
酶、谷草转氨酶及肝组织5-核苷酸酶活性的变化发现,能降低血清转氨酶、保护肝
功能、抑制肝损害。肝脏缺血再灌注损伤能促进肝内胆管上皮细胞凋亡的发生,小
柴胡汤预处理可减轻肝内胆管上皮细胞损伤［9］。36只大鼠随机分为缺血再灌注(IR)
组、假手术(SO)组,小柴胡汤预处理(XP)组,肝脏缺血时间为30min,于再灌注
湖南食品药品职业学院毕业设计
6
120min末引流胆汁,取肝脏标本,观察各组大鼠胆汁中Glu、GGT、AKP水平变化,
并通过原位末端标记法检测肝内胆管上皮细胞凋亡情况。结果: IR组胆汁中Glu、
GGT、AKP含量均明显高于SO组(P<0. 01);XP组则显著低于IR组(P<0. 01)。IR
组胆管上皮细胞凋亡指数(AI)明显高于SO组,差异具有高度显著性(P<0. 01),凋
亡细胞主要见于肝内大胆管, SO组凋亡的胆管上皮细胞罕见;XP组胆管上皮细胞
凋亡指数(AI)明显低于IR组,差异具有显著性(P<0. 01)。二甲基亚硝胺(DMN)导
致的慢性肝纤维化大鼠模型给予柴胡后,从血液生化学、肝组织胶原蛋白含量、肝
细胞凋亡比较春柴胡及北柴胡的保肝作用。结果发现春柴胡和北柴胡各剂量组均
能不同程度地降低慢性肝纤维化模型动物的死亡率;肝功能指标均有不同程度的
改善,各剂量组对ALT、AST、AI P的升高和TP、ALB的降低有明显抑制作用;春柴
胡和北柴胡给药4周后,肝组织胶原蛋白含量、HA、LN的含量均明显降低。从而研
究者得出北柴胡大、小剂量组和春柴胡大剂量组均有良好的抗肝细胞凋亡的作用。
［10］
2.4 解热作用
柴胡作为中药传统的解表药多年来一直用于治疗感冒发热,传统上认为北柴
胡(Bupleurum ChineseDC)比南柴胡(B. scorzonerifolium wmd)临床疗效好。谢
东浩［11］采用干酵母所致大鼠发热模型及内毒素所致家兔发热模型,观察北柴胡及
春柴胡的解热作用。结果显示北柴胡及春柴胡均可降低干酵母所致大鼠体温升高
和降低内毒素所致家兔体温升高,与模型组比较差异有显著性(P<0. 05),从而得出
北柴胡及春柴胡均具有良好的解热作用,提示春柴胡在临床上可以替换北柴胡。应
用小柴胡汤治疗小鼠肺炎链球菌感染模型及内毒素致大鼠发热模型,通过板蓝根
煎剂作为对照来比较感染动物死亡数及发热动物不同时间段体温变化情况。结果
小柴胡汤可明显降低肺炎链球菌感染模型动物死亡的发生率(93. 3% -26. 7% )及
内毒素致发热模型动物各时间段体温的升高水平(P<0. 05)［12］。
2.5 免疫调节
目前应用免疫抑制剂治疗某些疾病导致的免疫低下越来越多,免疫低下可致
多种感染性疾病和肿瘤,已经严重影响治疗效果,威胁人类的健康。所以在不可避
免使用免疫抑制剂的同时,纠正机体免疫功能,避免因免疫功能低下所致的各种机
会性感染和肿瘤是非常必要的。小柴胡汤依然是典型的方剂。BALB/c小鼠肌肉注
射环磷酰胺建立免疫抑制小鼠模型,同时给予小柴胡汤,连续7d,并设免疫抑制模
型及正常对照组。与正常对照小鼠比较,免疫抑制小鼠T细胞增殖能力明显下降,T