替米沙坦片可行性报告

新药研发立项的可行性评估
市场可行性评估
替米沙坦是国家二类降压新药，属于医保品种。
从该图可以看出，替米沙坦片剂2001年 9月6日已经批准进口。目前国内有多家企 业在申报，已发批件就有江苏万邦生化医 药股份有限公司，浙江金利源药业有限公 司，山东齐都药业有限公司，宜昌长江药 业有限公司，北京万生药业有限责任公司 等一百多家公司。
CN1548421A
替米沙坦盐及其制备方 法 制备替米沙坦的方法
CN100418953C
贝林格尔.英格海姆国际 有限公司
风险管理
虽然替米沙坦是个疗效不错的降压药，但 是目前国内已经有替米沙坦片，替米沙坦胶 囊，替米沙坦氢氯噻嗪片等多种剂型，且生 产企业众多。
结论：近几年在中国生产替 米沙坦片不可行，效益不会 有理论上的可观，需要慎重。
研发立项的市场调研
市场竞争现状分析
本病为最常见的心血管疾病，WHO公布成人高血压 患病率高达15%。国内本病患病率约7-10%。随年龄增 长，发病有明显上升趋势。 近几年，我国替米沙坦片市场发展迅速，产品产出持 续扩张，国家产业政策鼓励替米沙坦片产业向高技术含 量产品发展，国内企业新增投资项目逐渐增多，投资者 对替米沙坦片市场的关注越来越密切。
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研发立项的技术调研
替米沙坦简介
通用名：替米沙坦 英文名：Telmisartan 中文化学名： 4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑 -1-基]甲基}联苯基-2-羧酸 英文化学名： 4'-[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid CAS号： 144701-48-4 分子式： C33H30N4O2 分子量： 514.62
研发立项的技术调研
临床研究情况分析
适应症： 用于原发性高血压的治疗 疗效：替米沙坦在治疗轻、中度原发性高血压的临床试 验中，疗效显著，能有效降低收缩压和舒张压。在不同 的临床试验中，分别与安慰剂、钙拮抗剂、β 一阻断剂 及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较，结果发 现，替米沙坦具有相近或更显效，其总体疗效高于洛沙 坦等较早上市的沙坦类药物。它不仅有效地降低24小时 及白天、夜间的均压，还能有效控制高血压在清晨时的 突发症状。在轻、中度高血压患者中，40~80mg替米沙坦 与12.5mg氢氯噻嗪联合用药比单独用药疗效更好。
研发立项的市场调研
市场竞争现状分析
上图是2004年统计的 替米沙坦占的市场份额。
研发立项的市场调研
药源网查到的抗高血压药物， 有100多个，其中有 替米沙坦片和替米沙坦胶囊。
研发立项的市场调研
市场前景和未来供求趋势分析
替米沙坦片作为新一代抗原发性高血压病药物， 还是具有远大的市场前景的。 具体可以从以下几个方面阐述。 ①本病为最常见的心血管疾病，WHO公布 成人高血压患病率高达15%。 ②国内本病患病率约7-10%。 ③原发性高血压占总高血压者的95%以上。
治疗原发性高血压药物—— 替米沙坦片的可行性报告
contents
1 替米沙坦片知识产权调研 2替米沙坦片研发立项的市场调研 3 替米沙坦片研发立项的技术调研 4新药研发立项的可行性评估 5 风险管理
知识产权调研
替米沙坦上市背景 替米沙坦( Telmisartan) ，其商品名为美卡素 ( Micardis) ，是一种非肽结构型血管紧张素Ⅱ受 体拮抗剂，在临床上主要用于其他降压药不能治 疗的各型高血压。 替米沙坦由德国勃林格殷格翰公司研制开发， 规格为40 mg /片和80 mg /片，于1999 年首次在 美国上市，2000年02月在英国上市，2002 年在 我国进口上市。
研发立项的技术调研
药理学
①口服起效的，特异性血管紧张素II受体拮抗剂。 ②替代血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合。 ③在AT1受体位点无任何部分激动剂效应。 ④选择性与AT1受体结合，该结合作用持久。 ⑤对其他受体无亲和力。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。 ⑥不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。 ⑦不抑制血管紧张素转换酶，该酶亦可降解缓激肽，因此不 会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。 在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引 起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。
研发立项的技术调研
临床研究情况分析
临床评价：替米沙坦上市后受到了临床医生及 广大患者的普遍肯定和接受，短短几年销量猛 增，成为高血压治疗药物中一支新的生力军。
新药研发立项的可行性评估
政策法规可行性评 估
替米沙坦片剂 项目数量
新药研发立项的可行性评估
政策法规可行性评 估
由于替米沙坦化合物及制备方法并未在中国申请专利， 其他专利是关于其联合用药的专利，而且由于在该药品公 开上市后相当短的时间内，中国科学院上海药物研究所已 完成临床前研究，于2001年12月报江苏省药品监督管理局 审批，因此该药至今也没有申请行政保护，所以国内很多 企业已开始生产替米沙坦原料药及各种剂型。从2001年起， 国内企业开始申请生产替米沙坦的仿制品，2004年后陆续 有仿制品被批准上市。近几年来，替米沙坦以各种剂型申 请上市的项目共280项。2003年是替米沙坦仿制的高潮期。 以后开发可以着眼于国内尚未有人开发的剂型，从而避免 低水平的重复。
知识产权调研
药品注册品种受理信息及进度查询
可知该药物于1998年11月10日经美国食品药 品管理局批准上市。
知识产权调研
注册受理信息
知识产权调研
新药审评进度
知识ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ权调研
新药审评进度
从上面两个表可以看出，国 内多家公司和国外的公司都有在 申请替米沙坦片的。
知识产权调研
专利保护情况
替米沙坦片的产品专利均在 保护期内，无市场独占权。
知识产权调研
专利保护情况
研发立项的市场调研
医保药品查询
由中华人民共和国劳动 和社会保障部中查询， 查到该药品被列入医保。
研发立项的市场调研
流行病学调查
高血压可分为原发性及继发性两大类。在绝 大多数患者中，高血压的病因不明，称之为原发 性高血压，占总高血压着的95%以上；在不足5%患 者中，血压升高是某些疾病的一种临床表现，本 身有明确而独立的病因，称为继发性高血压。原 发性高血压，又称高血压病，患者除了可引起高 血压本身有关的症状以外，长期高血压还可成为 多种心脑血管疾病的重要危险因素，并影响重要 脏器如心、脑、肾的功能，最终可导致这些器官 的功能衰竭。
新药研发立项的可行性评估
技术可行性评 估 专利号
CN1182122C
所以现在如果想生产 专利权人 替米沙坦片的话， 就要避开其他公司的 制备专利，另辟蹊径。 替米沙坦的合成新路线 中国科学院上海药物研
专利名称 究所
CN1204124C
替米沙坦的一种制备路 线
中国科学院上海药物研 究所；上海特化医药化 工有限公司 上海医药工业研究院
新药研发立项的可行性评估
技术可行性评 估
替米沙坦在中国无化合物专利。 最早的替米沙坦 化合物专利是德国专利DE4137812（申请日期：1991年 11月16日，公开日：1993年5月19日），申请人为德国 Boehringer Ingetheim公司。该专利在中国未申请同族 专利。 1993年德国Boehringer Ingetheim公司就苯并咪唑 类化合物在中国申请了发明专利93108085.1，授权公告 号：CN1050122C，授权公告日：2000年3月8日。该专利 权利要求中未包括替米沙坦。
研发立项的技术调研
化学结构:
研发立项的技术调研
处方工艺
将处方量的葡甲胺和氢氧化钠（每40克替 米沙坦需3.36克氢氧化钠，12克葡甲胺）并溶 于适量水中，再将替米沙坦原料药混悬于少量 乙醇中，将之逐步加入上述水溶液，研磨待替 米沙坦完全溶解后，用乙醇进一步稀释后喷雾 干燥，收集干燥后的混合物粉碎，过60目筛， 加入处方量的其他辅料，混匀；测定混合物的 含量，计算片重，粉末直接压片。