欧美宁(替米沙坦片)
立文(替米沙坦片)

立文(替米沙坦片)【药品名称】商品名称:立文通用名称:替米沙坦片英文名称:Telmisartan T ablets【成份】本品主要成分为替米沙坦,其化学名称为:4’-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸;分子式:C33H30N4O2分子量:514.63【适应症】用于治疗原发性高血压。
【用法用量】成人推荐剂量40mg(1片),每日一次,口服。
根据降压效果,遵医嘱在20mg~80mg 间调整剂量。
最大剂量80mg(2片),每日一次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,有协同降压作用。
若欲加大药物剂量,必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间,通常在治疗开始后四至八周。
肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者,服用本品不需调整剂量。
肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者,本品用量每日不应超过40mg。
老年人服用本品不需调整剂量。
儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】服用本品后可能出现的不良反应有头晕、头痛、背痛、恶心、食欲下降、腹泻、上呼吸道感染等,多数可在72小时内或服药1周后自行缓解。
极少数病例报道出现血管性水肿、搔痒、皮疹、荨麻疹。
【禁忌】对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。
【注意事项】双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者,导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。
强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品,可导致症状性低血压。
因而,在使用本品之前,应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。
严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者,本品可引起急性低血压,高氮血症,少尿或罕见的急性肾功能衰竭。
本品对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。
替米沙坦和高血压

替米沙坦和高血压ARB的药理学比较及相关进展ARB的共性在于其特异性阻断血管紧张素ⅡAT1受体,而对AT2受体及ACE几乎无作用。
这就避免了ACEI的血管紧张素Ⅱ逃逸现象,并且对缓激肽降解无抑制作用,从而避免了咳嗽、血管水肿等副作用。
许多大规模临床研究显示,ARB具有良好的心肾保护作用。
与其他抗高血压药物相比,ARB的最大优点是安全性好、不良事件轻微而且呈一过性,患者对其依从性好。
ARB分3类:二苯四咪唑类(氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等)、非二苯四咪唑类(依普沙坦)和非杂环类(缬沙坦)。
ARB类都有苯丙咪唑环,但每种药物因对咪唑环的修饰各不相同,因此具有不同的物理化学特性。
替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)特有异芳香基团修饰,使该药具有很强的脂溶性,因此组织穿透性好。
同时异芳香基团使替米沙坦与AT1受体的亲合力更高,从而对血管紧张素Ⅱ的拮抗作用更强。
替米沙坦的半衰期为18~24个小时,用药后1~4小时即可起效,药效作用时间可达35小时,谷峰比值(T/P)高,尤其对控制清晨血压效果突出。
因此,该药可有效控制24小时血压,符合一天一次的用药标准(40~80mg,qd)。
替米沙坦保护肾功能,延缓肾病发展“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。
替米沙坦商品名为美卡素、诺金平、舒尼亚,降压作用持久。
常用剂量为40~80毫克/天。
“沙坦”家族成员均为长效制剂,但各自的作用时间仍有一定差异。
“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时,谷峰值最高,达95%,对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势。
坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长。
替米沙坦不良反应轻微目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的,其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处。
舒尼亚(替米沙坦片)

舒尼亚(替米沙坦片)【药品名称】商品名称:舒尼亚通用名称:替米沙坦片英文名称:Telmisartan T ablets【成份】本品主要成份为替米沙坦,其他学名称为:4-[(1,4-二甲基-2丙基[2,6-二1H-苯并咪唑]-1-基)甲基]-[1,1-二联苯基]-2-羧酸。
【适应症】用于治疗原发性高血压。
【用法用量】成人:一次40mg---80mg,一日一次。
服用时间不受饮食影响。
轻或中度肾功能不良的病人,以及老人服用本品不需调整剂量。
轻或中度肝功能不全的病人,本品用量不应超过40mg/日。
对于儿童:本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】超过3700例进行了替米沙坦安全性评估,包括1900例治疗超过6个月,1300例以上治疗超过1年,不良反应通常是轻微可自行回复的,绝少数需停药。
在安慰剂对照试验中,包括1041例以不同剂量(20~160mg)的替米沙坦治疗12周以上,总不良反应与安慰剂组相似。
副反应发生率比安慰剂组高1%。
副反应的发生率比安慰剂组高1%,流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。
在安慰剂对照试验中,1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%,380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。
不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。
在六个安慰剂对照试验中,治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。
补充说明以下,3500名服用替米沙坦的患者中,0.3%的病人发生了不良反应,具体情况如下,但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关:自主神经系统:阳痿、多汗、潮红;全身性:过敏、发烧、腿疼和感觉不适;心血管:心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG;CNS:失眠、嗜睡、偏头疼、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退;胃肠道:胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适;代谢:痛风、血胆固醇高、糖尿病;肌肉和骨骼:关节炎、关节和腿疼;神经:精神焦虑、抑郁、神经质;抵抗机制:感染、真菌感染、化脓和中耳炎;呼吸系统:哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血;皮肤:皮炎、皮疹、湿疹和瘙痒症;泌尿系统:尿频、膀胱炎;血管:脑血管疾病;特殊的感觉:视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。
替米沙坦片的作用与功效

替米沙坦片的作用与功效米沙坦片是一种抗高血压药物,其主要成分是米沙坦。
米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,它可以通过抑制血管紧张素Ⅱ与其受体的结合,从而使血管舒张,降低血压。
米沙坦片被广泛用于治疗高血压,其作用机制是通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,使血管舒张,降低外周血管阻力,从而降低血压。
除了降低血压外,米沙坦片还具有一些其他的作用和功效。
首先,米沙坦片可以减轻心脏负担。
高血压患者往往伴随着心脏负荷加重的情况,长期高血压会导致心脏肥大,进而引发心衰等严重疾病。
米沙坦片能够降低血压,减少心脏的负荷,从而预防心衰的发生。
其次,米沙坦片还具有抗肾脏损伤的作用。
肾脏是高血压患者非常容易受损的器官,高血压会导致肾小球滤过率的下降,进而引发肾功能异常。
米沙坦片可以通过调节肾血流、改善肾小球滤过率,保护肾脏免受损伤。
另外,米沙坦片还可以缓解血管炎症。
一些研究发现,血管紧张素Ⅱ在血管壁发生炎症反应时起着重要作用,而米沙坦片的抗血管紧张素Ⅱ的机制可以减轻血管炎症的程度,有助于缓解相关疾病,如动脉粥样硬化等。
此外,米沙坦片还具有改善内皮功能的作用。
血管内皮细胞在血管舒张、抗凝血、抗炎等方面起着重要的作用,而高血压、糖尿病等疾病往往会损伤血管内皮细胞功能。
研究表明,米沙坦片可以通过改善内皮细胞功能,减轻动脉硬化程度。
另外,米沙坦还被发现可以减少蛋白尿。
蛋白尿是许多肾脏疾病的一个重要指标,也是肾功能进一步恶化的一个征兆。
有研究发现,米沙坦可以通过减少肾小球内毛细血管内皮细胞的肿胀和通透性增加,从而减少蛋白尿的发生。
不过,需要提醒的是,米沙坦片也有一些副作用。
常见的副作用有头痛、头晕、乏力、胃肠道不适、皮疹等。
长期大剂量使用可能导致肾功能异常、高钾血症等。
因此,在使用过程中,应根据医生的指导合理用药,密切观察身体变化,避免剂量过大或长期使用。
总的来说,米沙坦片是一种安全有效的降压药物,除了降低血压外,还具有减轻心脏负担、保护肾脏、缓解血管炎症、改善内皮功能等作用。
美FDA批准替米沙坦和氨氯地平复合片剂Twynsta治疗高血压

© 1994-2010 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. 3 血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂血管紧张素转换酶抑制剂能改善左室重构、延缓病程进展和降低病死率,尤其适用于急性心肌梗死或近期发生心肌梗死合并心功能不全的患者。
最近的证据还表明,血管紧张素转换酶抑制剂用于不伴有高血压和左室功能不全冠心病患者也可减少心血管事件发生。
常用的血管紧张素转换酶抑制剂有:依那普利(10mg/d )、贝那普利(10mg/d )、雷米普利(5~10mg/d )和福辛普利(10mg/d )等。
但用药过程中要注意防止血压偏低。
如出现明显的干咳副作用,可改用血管紧张素受体拮抗剂(沙坦类)。
常用沙坦类药物有洛沙坦(50~100mg/d )、缬沙坦(40~80mg/d )、厄贝沙坦(150mg/d )和替米沙坦(40~80mg/d )等。
4 调脂药物调脂药物可对高胆固醇、高低密度脂蛋白胆固醇和低高密度脂蛋白胆固醇这三个指标进行调节,以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇、提高高密度脂蛋白胆固醇,从而稳定冠状动脉病变处脂质斑块,防止其破裂及斑块继续增大,甚至使脂质斑块消减。
冠心病患者应当改变不良生活习惯,戒烟,采用低脂饮食,减轻体重,适当运动,并常规测血胆固醇水平。
对伴血低密度脂蛋白胆固醇≥2.6mmol/L 的冠心病患者,必须在改变生活习惯的基础上加用调脂药物治疗。
大量证据表明,他汀类药物除能显著降低低密度脂蛋白胆固醇水平外,还可降低冠心病患者的长期心血管事件发生率和死亡率,减少伴心血管多重危险因素患者最终进展至动脉硬化性疾病几率[2]。
常用的调脂药物有:洛伐他汀(20mg/d )、普伐他汀(40mg/d )、辛伐他汀(20mg/d )和阿托伐他汀(20mg/d )。
对血甘油三酯水平增高显著,而胆固醇水平尚正常的冠心病患者宜使用贝特类药物,如吉非罗齐等。
替米沙坦说明书

万通药业替米沙坦片说明书∙【批准文号】∙国药准字H20070121∙【药品类型】∙调节血压∙【中文名】∙万通药业替米沙坦片∙【产品英文名】∙TelmisartanTablets∙【生产企业】∙吉林万通药业集团郑州万通复升药...∙【功能主治】∙∙【药品性状】∙本品为白色或类白色片。
∙【适应症】∙用于原发性高血压的治疗。
∙【药品禁忌】∙对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。
∙【药理作用】∙药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。
由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。
替米沙坦可致血醛固酮水平下降。
替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。
血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽∙【药物相互作用】∙1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。
也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。
因此,锂剂和本品合用须慎重。
如需合用,则合用期间应监测血锂水平。
2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高(参见注意事项)。
3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。
可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。
4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。
其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。
∙【不良反应】∙在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。
替米沙坦概述与其他降压药的比较

降血压新药——替米沙坦1.概述替米沙坦由德国Boehringer Ingenlheim公司研制开发,1998年获美国FDA批准在美国上市,商品名为MICARDISR○R,随后相继在十多个国家上市,上市剂型为片剂,现我国上海信谊嘉华药业有限公司已将该产品国产化,并已上市,商品名嘉瑟宜。
替米沙坦是一种新型的降血压药物,是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。
替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与许多组织的AT1受体的结合,从而抑制了血管紧张素Ⅱ收缩血管和分泌醛固酮的作用,引起血压降低。
此外,在体内许多组织中存在AT2受体,替米沙坦与AT1受体的亲和力大约是与AT2受体亲和力的3000倍,因此选择性很强。
并且不抑制ACE,不影响缓激肽的反应,也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用。
对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。
替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。
替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压。
在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
2.临床药效及特点(1)药代动力学显示:作用迅速(0.3h),持续时间长(35.4h),降压时对心率的影响小。
(2)同依那普利比较:降压效果优于依那普利,两者同利尿剂合用,效果仍为替米沙坦好,且咳嗽发生率少。
[6][11](3)同赖诺普利比较:降压(收缩压和舒张压)效果更为明显,咳嗽发生率替米沙坦组(16%)明显低于赖诺普利组(60%)。
[4](4)同阿替洛尔比较:降压效果相当,副作用(阳痿和疲劳)发生率低。
(5)同氨氯地平比较:替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点显著性地降低心率。
[6][11][12]总之替米沙坦与其它类抗高血压药物相比有以下特点:具有受体作用的专一性,抗高血压作用显著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狭窄障碍,用药安全,耐受性良好,1日1次,服用方便。
调节血脂抗高血压类用药

规格 10mg*10s 20mg*14s 20毫克*7片 10mg*10片
厂家 南通华山药业 宜昌长江 宜昌长江药业 北京双鹭药业
自代
辛伐他汀片(天银)
10毫克*20片
成都天银制药
卖点
1)大品牌 ,质量可靠 2)抑制内源性胆固醇合成,稳定降血脂,降低心血管疾病 发病率和死亡率,质量稳定, 3)生物利用度高,对肝脏有高度选择性,具有良好的耐受 性和安全性 4)高胆固醇血症患者,冠心病患者首选用药
1)现在目前市场上高血压,冠心病的首先用药,,全球销量最大的 降压药,它能24小时平稳降压。 2)心功能不全高血压患者的理想选择. 3)全球卫生组织公认最安全有效的降压药
通 用 名:苯磺酸左旋氨氯地平 类 别:抗高血压类 作 用:1.高血压(单独或与其他药物合并使用)。 2. 心绞痛:尤其自发性心绞痛。。 2 慢性稳定性心绞痛和特异性心绞痛 不良反应:大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药 的为1.5%,最常见的不良反应是头痛和水肿。 联合用药: 1.高血压:由于高血压的类型不同用药不同,不建议对未使用过 苯磺 酸氨氯地平的患者进行促销,一般仅作为对安内真、压氏达、 络活 喜等的拦截以及同名医院处方的替换等;如有可能也尽可能与 降压 的中成药搭配,以避免出现严重的不良反应,联合用药:苯磺 酸氨 氯地平+降压片or清脑降压片或 +替米沙坦 或+利尿剂 或+美 托 洛尔(可中和心悸的副作用) 2. 心绞痛:一般不与其他药物合用。
通 用 名:苯磺酸氨氯地平 类 别:抗高血压类 作 用:1.高血压(单独或与其他药物合并使用)。 2. 心绞痛:尤其自发性心绞痛( 修正为慢性稳定性心 绞痛及变异性心绞痛) 不良反应:大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药 的为1.5%,最常见的不良反应是头痛和水肿。(心率加快) 联合用药: 1.高血压:由于高血压的类型不同用药不同,不建议对未使用过 苯磺酸氨氯地平的患者进行促销,一般仅作为对安内真、压氏达、络 活喜等的拦截以及同名医院处方的替换等;如有可能也尽可能与降压 的中成药搭配,以避免出现严重的不良反应,联合用药: 苯磺酸氨氯地平+降压片or清脑降压片 2. 心绞痛:一般不与其他药物合用。
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欧美宁(替米沙坦片)
【药品名称】
商品名称:欧美宁
通用名称:替米沙坦片
英文名称:Telmisartan T ablets
【成份】
替米沙坦
【适应症】
用于原发性高血压的治疗。
【用法用量】
成人: 应个体化给药。
常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。
在20~80 mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。
若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80 mg,每日1次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。
因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。
肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。
替米沙坦不通过血过滤消除。
肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不应超过40mg。
老年人服用本品不需调整剂量。
儿童和青少年对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【不良反应】
在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。
不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。
以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。
不良反应按发生频率分
为:非常常见(>1/10);常见(>1/100,1/1000,1/10000,
【禁忌】
对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者妊娠中末期及哺乳者胆道阻塞性疾病患者严重肝功能不全患者严重肾功能不良患者(肌酐清除率﹤30ml/分钟)
【注意事项】
肝功能不全本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。
本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。
肾血管性高血压对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全和肾移植患者本品不得用于严重肾功能不全患者(肌酐清除率﹤30 mL/分钟,参见禁忌症)。
对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。
尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。
血容量不足患者对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压。
因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。
与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压、高氮血症、少尿,或罕见急性肾功能衰竭。
原发性醛固酮增多症抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。
电解质不平衡:高钾血症使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰
及糖尿病患者。
但对于有此危险性的病人,服用本品期间,应严密监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用可致血钾水平升高,因此与本品合用应谨慎。
(参见药物相互作用)。
其它与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。
与其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可引起心肌梗塞或中风。
对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。
但是在驾驶和操作机器时必须注意,抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。
妊娠与哺乳期注意事项:
妊娠中末期及哺乳者禁用。
老人注意事项:
服用本品不需调整剂量。
【药物相互作用】
1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。
也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。
因此,锂剂和本品合用须慎重。
如需合用,则合用期间应监测血锂水平。
2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物
合用,可致血钾水平升高(参见注意事项)。
3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。
可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。
4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。
其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。
5、基于其药理学特性,下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。
另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
6、当与替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。
【药理作用】
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。
由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。
替米沙坦可致血醛固酮水平下降。
替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。
血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。
替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。
在人体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高,抑制效应持续24小时,在48小时仍可测到。
首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。
在治疗开始后4周可获得最大降压效果,并可在长期治疗中维持。
动态血压监测显示,服药后降压效果持续超过24小时,包括下次给药前的4小时。
这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实:服用替米沙坦40mg和80mg
后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。
恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。
此方面关于DBP的数据不一致。
对于高血压患者,替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。
替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。
(临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较)替米沙坦治疗如突然中断,数天后血压逐渐恢复到治疗前水平,不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中,替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。
替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量,与临床治疗剂量相当,能引起红细胞指数(红细胞,血红蛋白,红细胞压积)降低和肾脏血液动力学改变(血尿素氮与肌酐增加)以及血压正常的动物血钾升高。
在狗可见肾小管扩张及萎缩。
大鼠和狗也可见消化道黏膜损伤(糜烂、溃疡或炎症)。
这些药理学不良反应,从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,可以使用口服盐类补充剂预防。
在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。
上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床特异性。
动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响,包括体重减轻,睁眼延迟,死亡率增高。
体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性。
在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。
【贮藏】
室温,遮光,密封保存。
【有效期】
48个月。
【批准文号】
国药准字H20050934
【说明书修订日期】
核准日期:2007年01月19日修改日期:2008年07月08日修改日期:2010年08月13日
【生产企业】
企业名称:宜昌长江药业有限公司
生产地址:湖北省宜都市滨江路38号。