环糊精包合技术15988
关于环糊精分子包和技术在日用化工领域应用综述
关于环糊精分子包和技术在日用化工领域应用综述轻化121丁豆豆101205682015年5月25日摘要本文主要对环糊精的研究进展及环糊精的结构，物化性质，环糊精包和技术的原理及其在日化方面的应用进行了综述并对其日后的发展提出了几点建议。
0前言环糊精是直链淀粉经微生物降解的产物。
其于1891年由德国Villiers首先分离出来，1904年Schardinger表征它为环状低聚物(oligoscharides)，因此环糊精又名为：chardinger dextrins或cycloglucans或cycloamyloses等。
1938年，Freudenberg 等人指出，环糊精是由吡喃葡萄糖单元通过l，4-糖苷键连接构成的大环化合物。
1954年，Cramer称，环糊精的特性是“被包合在环糊精空腔中的化学物质，没有形成任何化学键”。
现在对这种分子包合现象的研究，经过许多科学家的努力，已形成一门新的学科－主客化学或称超分子化学。
1987年瑞典皇家科学院将当年诺贝尔化学奖授予美国化学家克拉姆·佩德森和法国化学家莱恩，以表彰他们在化学研究中最活跃的和不断扩展的领域之一－主客化学的研究和应用方面所作出的贡献，其中最重要的基础物质之一便是环糊精(Cyclodextrin，简称CD)。
人们对环糊精的研发过程可划分为两个阶段。
1970年以前，主要是对环糊精的结构和化学性能的研究；1970年以后，开始进入应用开发阶段。
近40多年来，环糊精及其各种衍生物在国内外已广泛应用于各个工业生产领域和科研部门，如医药、农药、日用化妆品、食品以及化学分析、分子识别和催化等，甚至还进入最前沿的分子信息科学，成为重要的超分子化学学科。
环糊精得到广泛应用的最重要原因是其独特环状分子结构(主体)。
人们可以利用其空腔的疏水性，与各种有机化合物(客体)进行包合，形成主客体非键合类复合物(Complex)，从而改变和保护客体分子的物理化学和生物学性能，形成一种新的化学品。
挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究
挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究摘要：β-环糊精具有特殊的“内腔疏水，外壁亲水”的结构，能包合多种客观分子形成包合物。
挥发油与β-环糊精形成包合物后，能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖，并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用，从而提高了挥发油的生物利用度。
因此，β-环糊精在改善挥发油的应用限制方面有着非常重要的价值。
本文简述了几类新型挥发油与β-环糊精的包合方法及其最佳合成工艺条件，并对其发展趋势和前景做了展望。
关键词：挥发油β-环糊精包合物一、引言环糊精（cyclodextrin，简称CD）是环状低聚糖，目前所用的环糊精主要是α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精。
近年来，随着对环糊精改性技术研究的不断深入，其应用领域已扩展到医药、食品、环境、材料的改性等各个领域，已引起了全世界学者的广泛关注[1]。
挥发油在医药方面有着广泛的应用前景，如毫菊挥发油具有治疗头痛眩晕、风热感冒、眼目昏花等功效[2]。
然而，挥发油存在的易于挥发、易于氧化、难以稳定存在、水溶性差、有异味等缺点，极大的限制了挥发油在医药方面的应用。
现将β-环糊精应用于挥发油的包合，从而解决挥发油应用限制这一瓶颈问题。
二、挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺作为衡量包合效果重要指标的挥发油包合率，其值越高，包合效果越好，因此挥发油包合率可作为工艺筛选的重要指标。
包合物的形成可以显著改善挥发油在应用中易挥发、热稳定性差等缺点，而在最佳工艺条件下制备包合物，才能实现挥发油的最高利用率。
1.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺毫菊挥发油有水溶性差，在常温储存过程中有异味、不稳定的缺点，限制了其在中药方面的使用率。
王存琴等[3]采用饱和水溶液法，以毫菊挥发油和液态β-环糊精为原料，是室温下搅拌一定时间后冷藏得毫菊挥发油β-环糊精包合物。
红外光谱（IR）分析及薄层色谱（TLC）分析结果表明，β-环糊精固载到了毫菊挥发油上，证明包合成功，并且包合前后毫菊挥发油的成分没有任何改变。
环糊精包合物的里物质检测方法
在环糊精包合物的日常质量检测中需要有一些特定的方法去验证环糊精与药物是否已形成预期效果的包合物.可以通过相溶解度法原理观察加入环糊精前后原料药在水中溶解度的变化,来验证包合物能否达到增溶的效果.显微成像法、紫外分光光度法、薄层色谱法、热分析、红外光谱、核磁共振方法和圆二色谱用于验证是否已形成和存在包合物的新物相,从而确认是否达到预期的效果.影响包合工艺的因素：投料比例选择、包合方法的选择、包合温度、分散力大小、搅拌速率及时间、干燥方法等.1紫外－可见吸收光谱法紫外－可见光谱用于表征主客体相互作用的基础是客体包合到ＣＤ后，ＣＤ空腔内的高电子密度诱导客体分子电子移动，吸收波长和吸收度发生不同程度的变化。
紫外分光光度法通过两种方法测定包合物的组成比，一是连续变异法（Ｊｏｂ法），其基本原理是维持总摩尔数不变，改变ＣＤ和客体分子的比例，当２种组分的摩尔分数之比等于包合物组成比时，包合物的浓度最高；二是摩尔比法，即保持客体分子浓度不变，不断增加ＣＤ浓度配制一系列包合物溶液，测定吸光度，最大吸光度所对应的摩尔比即为包合物的组成比。
确定化学计量之后，用Ｈｉｌｄｅｂｒａｎｄ－Ｂｅｎｅｓｉ方程及其改进式计算包合物的稳定常数，利用ＵＶ－ｖｉｓ光谱变化的本质研究包合物结构和相互作用。
Ｄｏｔｓｉｋａｓ等［３］用紫外分光光度法研究了６－对－酰替甲苯萘胺－２－磺酸盐（ＴＮＳ）同β－ＣＤ在水溶液中的相互作用。
先用连续变异法确定了包合物的化学计量比为１：１，再用线性和非线性模型观测β－ＣＤ浓度不断增加时ＴＮＳ的图谱特征，计算包合物的动力学参数和稳定常数。
这种模型只需ＴＮＳ和ＣＤ的初始浓度而不受其他条件限制，因此可以避免实验和理论上的缺陷。
紫外－可见分光光度法学虽能测定溶液中包合物的稳定常数和表观热力学参数，但灵敏度低，只适用于有适当强度的紫外吸收的药物。
羟丙基倍他环糊精包合物制备
羟丙基倍他环糊精包合物制备引言•羟丙基倍他环糊精包合物是一种广泛应用于药物输送和食品工业的功能性材料。
•本文将介绍羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法、应用领域和未来发展方向。
制备方法步骤1：原料准备1.羟丙基倍他环糊精2.目标物质步骤2：溶液制备1.将羟丙基倍他环糊精溶解在适宜的溶剂中2.待羟丙基倍他环糊精溶液稳定后，加入目标物质步骤3：搅拌反应1.将溶液置于适宜的温度和pH条件下搅拌反应一段时间2.过程中需要控制搅拌速度和时间，以保证充分包合反应发生步骤4：分离和纯化1.将反应混合物离心分离，得到固体或液体产物2.对产物进行纯化和检测，以确保制备的羟丙基倍他环糊精包合物的质量和纯度应用领域药物输送1.羟丙基倍他环糊精包合物可以作为药物的载体，增加药物的稳定性和生物利用度2.通过包合作用，羟丙基倍他环糊精能够将药物稳定包裹在内部，保护药物不受外界环境的影响3.羟丙基倍他环糊精包合物在药物输送领域有广泛的应用，如靶向药物输送、缓释等食品工业1.羟丙基倍他环糊精包合物可以改善食品的质感和口感，增强食品的稳定性和储存期限2.在饼干、面包等食品加工中，羟丙基倍他环糊精包合物可以增加食品的膨松性和口感3.羟丙基倍他环糊精包合物还可以用于食品中有害物质的去除，提高食品的质量和安全性未来发展方向制备技术改进1.羟丙基倍他环糊精包合物的制备技术可以进一步改进，提高包合反应的效率和产物的纯度2.探索新的溶剂和催化剂，以提高包合反应的速度和选择性应用拓展1.羟丙基倍他环糊精包合物在药物输送和食品工业以外的领域有待进一步探索和应用2.研究羟丙基倍他环糊精包合物在环境修复、工业催化等领域的潜在应用结论•羟丙基倍他环糊精包合物作为一种功能性材料，在药物输送和食品工业中有广泛的应用和发展前景•通过制备方法的改进和应用领域的拓展，羟丙基倍他环糊精包合物的性能和应用范围将得到进一步提升。
环糊精包合技术及其在中药药剂中的应用
Ｄｅ ｃ ｅ ｍｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ３ ， Ｖｏ １ ． １ １ ， Ｎ ｏ． ３ ５ 报道相 一致 ，对腰椎 问盘 突出有 显著的治疗效 果，对患者的生活质量 起到 至关重要 的作用 ，在 临床当中值得大力推广 。
参 考文 献
［ １ ］ 杨爱 国， 罗才贵， 范宏元 ， 等． 腰椎 间盘 突 出症 之生 物力学基 础研 究
ｓ ｕ ｓ ｐ ｅ ｎｄ ｅ ｄ ｍｏ ｘｉ ｂｕ ｓ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｔ ｉ ｍ ｕｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｉ ｎ ｌ ｕｍｂａ ｒ ｄ ｉ ｓ ｃ ｈｅ ｒ ｎｉ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ：
疗效果 ，同时还可 以使错 位关节得 以复位 ，纠正腰 椎弯 曲，使软 组织
应力 功能得到改善 ，而且 使脊背压力 明显 降低 ，能够对腰椎肌 肉功能 给予 明显改善 ，使脊柱具 有稳定性 ，对创伤性 腰椎问盘突 出症有 明显
针刺对腰椎 受损部位可 以起 到活血 、通经 络、止疼痛效果 ，可以
使肌 肉以及 血管痉挛得到缓解 ，使血液循环 正常运行 ，使血液容 量充 足 ，使 受损 部位修复速度加快 ，进而获得非常 显著的治疗效果 ，并且 采用这种方法 具有安全稳定性 。除此之外 ，针 灸还能对痛 阂起到一定 的作用 ，使 患者承受疼痛 的能 力增强 ，对疼痛 的敏 感性减少 ，进 而使 症状得到明显 的好转 。 拔罐 治疗方法不 但可以使局部组 织血液循环速度 加快 ，同时还 能 够通过经络进 行传导 ，对周 围其他疾病进行一 定程度的治疗 ，具 有温
Ｌｅ ｉ ｄ ｅ ｎ － Ｔ ｈ ｅＨａ ｇ ｕ ｅＳ ｐ ｉ ｎ ｅＩ ｎ ｔ ｅ ｒ ｖ ｅ ｎ ｉ ｔ ｏ ｎＰ ｒ ｏ ｇ ｎ ｏ ｓ ｔ ｉ ｃＳ ｔ ｕ ｄ ｙＧｒ ｏｕ ｐ ． Ｍａ ｇ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｒ ｅ ｓ ｏ ｎ ａ ｎ ｃ ｅｉ ｍａ ｇ ｉ ｎ ｇｉ ｎｔ ｅ ｒ ｐ ｒ ｅ ｔ ａ ｉ ｔ ｏ ｎｉ ｎｐ ａ ｉ ｔ ｅ ｎ ｔ ｓｗｉ ｔ ｈ ｓ ｃ ｉ ａ ｔ ｉ ｃ ａｗｈ ｏａ ｅｐ ｒ ｏ ｔ ｅ ｎ ｉ ｔ ａ ｌ
(整理)β-环糊精包合物的研究进展
β-环糊精包合物的研究进展09药学2 班牛卉 2009071212【摘要】环糊精作为一种重要辅料, 已广泛用于医药、食品、化装品、色谱分析等多个领域。
总结了β-环糊精的结构特点，近年来包合物研究的新成果, 介绍了环糊精包合物制备的影响因素, 新的制备方法, 表征手段等。
【关键词】包合物，β-环糊精，结构特点，制备方法,表征手段。
可溶性差的药物是一种最需要发展、研究理化性质的新药。
因为超过三分之一的药物不溶于水或水溶性不佳。
为了准备一个液态配方用量，这些药物都需要改善溶解性。
最常用的技术是调整pH值,研究潜溶、共溶,形成胶束或包合作用。
环糊精(CDs)被广泛用作络合剂对于亲油性和两亲性物质和功能赋形剂,得到了广泛使用和关注。
因为它们可以溶解在某些情况下稳定性差的水溶性药物,使这口服和肠外配方，得以实现。
CD分子特有的α-D-glucose循环的寡聚物;他们的形状像截断结出有主要和次要的羟基组织在他们位于窄和更广泛的边缘。
这个主要用于本地环糊精由6、7和8葡萄糖单位,根据单体的数量在血红素蛋白中大环,他们被分别称为α、β和γ-cyclodextrin。
,尽管外表面上大量的羟基让它们可溶于水，但这些分子有疏水的内腔。
由于这种特殊的分子结构，环糊精能够形成包含许多药物配合物和其他化合物。
[1]包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴内，形成的特殊的络合物。
这种包合物是由主分子和客分子两种组分组成，主分子即是包合材料，具有一定的空穴结构，足以将客分子（药物）容纳在内，通常按1：1 比例形成分子囊。
[2]目前在制剂中常用的包合材料为环糊精及其衍生物。
下面主要介绍一下β-环糊精制剂中的应用及研究进展。
1 β-环糊精的特点由于其结构具有“外亲水,内疏水”的特殊性及无毒的优良性能,可与多种客体包合,采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善，如增加药物的溶解度和溶解速度，提高生物利用度；液体药物粉末化, 防止挥发性成份逸散, 提高药物稳定性；改善不良气味, 减少刺激性, 降低毒副作用等。
β-环糊精包合技术研究进展
β-环糊精包合技术研究进展章一【摘要】Inclusion technology refers to the technology of a molecule that provides some or all of its hole structure,which is used to package another molecule.The two molecules are subject and object,the former is called themain molecule,the latter is the guest molecules,their common inclusion ratio is 1:1.Inclusion complexes prepared by appropriate inclusion techniques can improve the properties of guest molecules.In recent years,there are more and more researches on cyclodextrin inclusion technology,and its application is more and more extensive.%包合物技术是指一种分子提供它的部分或全部空穴结构，去包合另一种分子的技术。
两种分子有主客之分，前者称为主分子，后者则为客分子，它们常见的包合比是1∶1。
采用恰当的包合技术制备的包合物可以改善客分子诸多性质。
近年来，有关于环糊精包合技术的研究逐渐增多，其应用也日趋广泛，其中最常用的包合材料是β-环糊精。
【期刊名称】《化工设计通讯》【年(卷),期】2016(042)012【总页数】2页(P87-87,100)【关键词】β-CD;包合技术;制备【作者】章一【作者单位】河北大学药学院，河北保定 071000【正文语种】中文【中图分类】P636.1常温下为白色结晶，水中易结晶。
苏合香β-环糊精包合物的制备工艺
苏合香β-环糊精包合物的制备工艺1.引言1.1 概述概述部分的内容：苏合香β-环糊精是一种新型的功能性食品添加剂，具有较强的包合能力和稳定性。
其制备工艺是关键的步骤，决定了产品的质量和性能。
本文旨在探讨苏合香β-环糊精包合物的制备工艺，并对其在食品工业中的应用进行探索。
首先，介绍了苏合香β-环糊精的化学特性和包合原理。
苏合香β-环糊精是一种含有苏合香生物活性成分的复合物，其分子结构中含有空心的环状腔室，可以与其他分子形成包合物。
这种包合作用可以增加苏合香的溶解度、稳定性和生物利用率，从而提高其在食品中的应用效果。
其次，详细介绍了苏合香β-环糊精包合物的制备工艺要点。
制备工艺涉及到原料的选择、配比、反应条件等一系列关键因素。
首先，选择优质的苏合香β-环糊精原料是制备工艺的基础。
然后，通过调整反应的pH值、温度和时间等参数，控制包合反应的进行，使得苏合香β-环糊精能与目标物质充分结合。
最后，通过适当的分离纯化工艺，获取高纯度且稳定的苏合香β-环糊精包合物。
最后，对苏合香β-环糊精包合物的制备工艺的应用和发展进行了展望。
该工艺在食品工业中具有广泛的应用前景，可以用于增加食品的稳定性、改善口感和延长保质期等方面。
未来，可以进一步优化制备工艺，提高包合效率和产品的质量，同时探索新的应用领域，拓展苏合香β-环糊精包合物的市场空间。
综上所述，苏合香β-环糊精包合物的制备工艺是一项重要的研究课题。
通过深入研究其制备工艺要点，不仅可以提高苏合香β-环糊精的包合效率和稳定性，还可以为食品工业提供更多具有特殊功能和优良品质的产品。
因此，加强对该领域的研究和应用具有重要的意义。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以是对整篇文章的组织和框架进行介绍。
下面是一种可能的内容：在本文中，我将详细介绍苏合香β-环糊精包合物的制备工艺。
文章分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分首先对苏合香β-环糊精包合物进行了概述，介绍了其背景和应用领域。
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精
客分子的结构和性质
分子大小、极性、分子状态
主分子的结构和性质
客分子对CYD的空洞有选择作用；CYD衍生物对药物的增溶作用有差异，如 甲基化CYD，甲基化程度较低的衍生物对药物增溶作用比较强，离子型CYD 衍生物所带的电荷与药物分子电荷相反，由于静电作用会增加包合作用。
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3.层状包合物： 客分子存在于主
分子的某一层空间。 如月桂酸钾使乙苯
增溶时，乙苯可存在 于表面活性剂亲油基 的层间以达到增溶目 的。
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第二节 环糊精包合物
环糊精包合物：是指药物分子被包含或嵌入环糊精的筒状结构内
形成的超微粒分散体，又称为分子胶囊。
环糊精：由淀粉酶解和环化后得到的由6-12个葡萄糖分子连接而成
在CYD分子外部嫁接疏水性的侧链，使其不仅具有亲水性， 同时也有一定的亲脂性
可以形成胶团，作为难溶性药物的载体，可作靶向制剂的 载体
溶解度：低温时短链取代产物溶解度高，高温时长链取代 产物溶解度高。
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CYD衍生物的安全性
毒性：分子间的氢键是其水溶性小并具有肾毒性的主要原因。应选择能
β-CYD应用最为广泛，美国、日本已将β-CYD收载为口服辅料，HPβ-CYD已被美国药典收载为注射用辅料。
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CYD包合物的优点
改善药物的溶解性能 提高药物的稳定性 改善药物的吸收和提高生物利用度 降低药物的毒副作用和刺激性 使液体药物粉末化 改善药物制剂的性能 用作蛋白质和多肽类药物的载体
消除形成分子间氢键基团的衍生物。
刺激性：对局部组织的刺激作用与衍生物种类有关。毒性明显低于其
他渗透促进剂。 肌内注射DM-β-CYD刺激性强，羟烷基化-β-CYD、分支链β-CYD和SBE
-β-CYD肌注没有或仅有轻微的刺激性
评价CYD衍生物对肌肉的刺激性：将CYD衍生物溶于灭菌生理盐水中，注射于 兔股四头肌外侧，由股肌所受到的刺激程 度评价刺激性。
CYD(TE- β-CYD) 水溶性随取代基的增加而按比例递减
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离子型CYD衍生物
包括羧基- CYD衍生物硫酸酯或磺烷基醚型衍生物 如：6-羧甲基钠- β-CYD（CM- β-CYD），2,3,6－丁磺
基钠－ β-CYD 在较大pH范围内具有较大溶解度
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两亲性CYD衍生物
溶血活性：某些CYD的衍生物可以“萃取”红细胞膜上的成分，如磷
脂、胆固醇和蛋白质，造成膜的破裂和细胞内重要物质的丢失。
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包合物的形成和包合作用
主分子和客分子进行包合作用时，相互之间不发生化学反 应，不存在离子键、共价键或配位键等化学健的形成， CYD的包合物作用主要是一种物理过程。
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环糊精的结构和性质
性质： 环糊精具有环状空桶的特殊结构，可
ß以-C包D含环很状多构小型分子化合物；呈亲水性，为水溶
性的白色粉末，对酸不稳定，对碱、热和机械 作用较稳定；毒性低。
立体结构
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环糊精衍生物
甲基化环糊精
2,6-二甲基-β-CYD（DM-β-CYD）、2,3,6-三甲基 -β-CYD(TM -βCYD)、不定位甲基化-β-CYD（RM -β-CYD） 在水中的溶解度高于母体CYD，溶解度随温度的升高而降低，制成液 体制剂加热或灭菌时会出现沉淀，浊点80度，冷却后又再溶解。 在有机溶剂中的溶解度高于母体CYD
环糊精包合技术
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第一节 包合技术
包合技术：是一种分子被包嵌在另一种分子空穴结构内形成包合物的 技术。
包合物由主分子和客分子两种组分组成，主分子即具有包合作用的外 层分子(host molecule)，具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳 在内。客分子即被包合到主分子空间中的小分子物质（guest molecu le或enclosed molecule）。
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羟烷基化环糊精
包括羟丙基-CYD(HP-CYD) 、羟乙基-CYD(HE-CYD) 羟丙基-CYD：所有衍生物溶解度大于50g/L，溶解度随温
度升高而增大。 羟乙基-CYD性质与羟丙基－ CYD相似
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支链CYD
分支链是一些糖的取代物，葡萄糖基-CYD（G1-CYD）、 麦芽糖基-CYD（G2－CYD）、麦芽三糖基-CYD（G3－ CYD）
的环状低聚糖化合物。
产品类型：α-CYD（6）、β-CYD（7）、γ-CYD（8） 溶解度： α-CYD（145g/L)、 β-CYD（18.5g/L)、 γ-CYD(232g/L)
β-CYD在不同温度时的溶解度： （20，18.5g/L)、(40,37g/L)、(60,80g/L) 、(80,183g/L)、(100,256g/L)
溶解度高于母体γ－CYD，温度对其溶解度的影响小
对酸稳定性：β－ CYD< G1- β –CYD< G2- β –CYD< 2G2- β –CYD
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疏水性的CYD衍生物
用于做控释制剂中缓释部分的阻滞剂或亲水性药物的缓释 载体
常用的为羟基的H被乙基或酰基取代的衍生物 2,6-二乙基- β-CYD(DE- β-CYD)，2,3,6-三乙基- β-
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一、包合物的分类：
（一）按包合物的结构和性质分类
1.多分子包合物：若干主分子由氢键连接，按一定的方向松散的排列 形成晶格空洞，客分子嵌入空洞而成。包合辅料有：硫脲、尿素、去 氧胆酸等。
2．单分子包合物：单一的主分子与单一的客分子包合而成。包合辅 料:环糊精。
3．大分子包合物：天然或人工大分子化合物可形成多空结构，能容 纳一定大小的分子。包合辅料:葡萄糖凝胶、沸石、硅胶纤维素和蛋 白质等。
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（二）按包合物的几何形状分类
1.管状包合物： 是由一种分子构成管形或筒
形空洞骨架，另一种分子填充其 中而成。
尿素、硫脲、环糊精、去氧 胆酸等均能与客分子形成管状包 合物。
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2.笼状包合物： 是客分子进入由几个主分
子构成的笼状晶格中而成，其 空间完全闭合且包接过程为非 化学结合，包合物的形成主要 取决于主分子和客分子的大小。 如苯二酚包合。 这种包合物在溶液中很不稳定， 极易分解；形成有固态包合物 则比较稳定。