环糊精包合原理
中药药剂学-第二十章环糊精包合技术重点
第二十章环糊精包合技术
环糊精包合技术
定义：是指采用适宜的方法，将某些小分子物质（又称为客分子）包藏于环糊精分子（又称为主分子）的空穴结构内，形成环糊精包合物的技术。
特点：
1.增加药物的稳定性
2.增加药物的溶解度
3.液体药物粉末化
4.掩盖不良气味，减少刺激性和毒副作用
5.提高药物的生物利用度
结构和理化性质：
环糊精是由6-12个D-葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，常见的有α、β、γ三型，分别有6、7、8个葡萄糖分子构成。
以β-CD最为常用，为7个葡萄糖分子以1,4-糖苷键连接而成。
固体分散体
是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。
微囊
是指利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜，将固体或液体药物（囊心物）包裹而成的微小胶囊。
微球
是指药物分散或被吸附在高分子材料中形成的骨架型微小球形或类球形实体。
微囊微球的特点
1、掩盖药物的不良气味
2、提高药物的稳定性
3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
4、使液态药物固态化，便于贮存或再制成各种剂型
5、减少复方药物的配伍变化
6、使药物具有缓释或控释性能
7、使药物具有靶向性
8、可将活细胞或活性生物材料包裹，从而使其具有很好的生
物相容性与稳定性
9、栓塞性微球直接经动脉管导入，阻塞在肿瘤血管，断绝肿
瘤组织养分和抑杀癌细胞
脂质体
是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊，也称为类脂质小球或液晶微囊。
羟丙基环糊精的性质及包合技术的原理
羟丙基环糊精的性质及包合技术的原理1环糊精的定义及发展近况环糊精是由淀粉经环糊精葡萄糖转移酶作用环合后得到的由六个以上葡萄糖连接形成的环状低聚化合物。
它是一种白色、结晶粉状，味甜、不吸湿，其稳定性同甘蔗或淀粉相似，可保存数年不变性或降解。
环糊精的分子结构为六个以上葡萄糖以α-1，4-糖苷键连接而成的环状低聚糖。
其中常见的是α-环糊精、β-环糊精和γ-环糊精三种（见图1-1），分别有六个、七个和八个葡萄糖分子结构。
其中β-环糊精生产工艺简单，成本较低，是目前唯一工业上能大量生产且应用广泛的环糊精产品。
但是，由于β-环糊精在C2、C3羟基之间形成分子内氢键，导致其在水中溶解度较低（1.85g/100ml, 20℃），限制了β-环糊精的应用。
研究者通过化学改性的方法打开环糊精分子内氢键，对其结构进行修饰，使得环糊精能复合较大分子的客体物质, 并改善其功能特性。
这些化学改性环糊精被称为第二代环糊精。
目前，能工业级生产且有一定应用的化学改性环糊精主要有甲基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、硫乙基-β-环糊精和乙酰基-β-环糊精等。
特别是羟丙基-β-环糊精，水溶性大大提高，溶血性更低，可用作注射制剂添加物，并且已经通过美国食品药品管理局(FDA)的审批，是目前最有应用潜力的环糊精材料。
羟丙基环糊精(Hydroxypropylcyclodextrin, HPCD)是环糊精的一类无定型多组分化学衍生物，由羟丙基取代环糊精2、3或6位羟基的H原子而得到。
由于环糊精主要有α、β和γ三种，羟丙基环糊精也有HP-α-CDs、HP-β-CDs和HP-γ- CDs三类。
环糊精自上世纪末发现以来，由于良好的包合性能，并且基本没有毒性，价格也逐步降低，其应用领域不断扩大，应用量逐年增加，相关文献的数量也直线上升。
本文将详细介绍羟丙基环糊精的结构、功能和安全性性，分析羟丙基环糊精包合物的形成与客体分子释放的机理，对其包合产品的目的进行简单阐述及对环糊精的应用进行前景展望。
环糊精包合技术
环糊精包合技术1. 介绍环糊精包合技术是一种重要的纳米材料制备和应用技术，在领域中扮演着重要角色。
作为一种多功能材料，环糊精包合体能够通过非共价相互作用与分子相互作用，从而实现环境响应性、选择性和可控性释放等功能。
环糊精包合技术在药物传递、环境污染治理、食品加工和化妆品等领域发挥着重要作用。
2. 基本原理2.1 环糊精的结构环糊精是一种由α-D-葡萄糖分子组成的环状分子，具有特殊的空心三维结构。
它的疏水外壳和疏水内腔使得它可以与一定大小和形状的分子发生相互作用。
2.2 包合作用环糊精通过水分子与疏水环糊精外壳相互作用，并将不溶于水的物质分子包含进其内腔。
包合作用是非共价作用力，如范德华力、氢键和静电作用等，实现非选择性的包合。
2.3 环糊精包合技术环糊精包合技术是利用环糊精的包合作用，将目标物质包合进环糊精的内腔中，形成环糊精包合体。
通过环糊精包合技术，可以实现分子的稳定、保护、运输、溶解度增强、毒性减少及控释等功能。
3. 应用领域3.1 药物传递系统环糊精包合体可以作为药物传递系统的载体，将药物包合进环糊精的内腔中，从而增强药物的溶解度、稳定性以及口服生物利用度。
此外，环糊精包合体还可以通过与生物膜靶部位的亲和性，实现药物的靶向传递，提高治疗效果。
3.2 环境污染治理环糊精包合技术在环境污染治理中发挥着重要作用。
通过将环境污染物包合进环糊精的内腔中，可以有效地降低其溶解度，并增强其稳定性。
此外，环糊精包合体还可以用于吸附环境中的有害物质，从而实现污染物的去除和治理。
3.3 食品加工环糊精包合技术在食品加工中也有广泛的应用。
环糊精包合体可以增强食品的稳定性、口感和抗氧化性能。
此外，环糊精包合体还可以用于控制食品中的香味、颜色和保鲜性，提高食品的品质和附加值。
3.4 化妆品在化妆品领域，环糊精包合技术被用于增强化妆品的稳定性、溶解度和吸附性能。
通过将活性成分包合进环糊精的内腔中，可以实现化妆品成分的控释，延长其作用时间和效果。
环糊精能包合,干法研磨
环糊精能包合的干法研磨1.引言环糊精是一种具有分子包合能力的环状大分子化合物，可以通过包合来固定、分离或改变其他化合物的物理化学性质。
它被广泛应用于医药、食品、环境等领域。
干法研磨是一种常用的制备环糊精颗粒的方法，本文将对环糊精的干法研磨进行详细介绍。
2.干法研磨的原理干法研磨是将环糊精与其他材料一起进行机械研磨的方法。
通过机械力的作用下，环糊精颗粒与其他材料颗粒之间发生碰撞、摩擦和剪切等作用，从而实现环糊精颗粒的制备。
干法研磨的主要原理包括以下几个方面：•碰撞: 研磨机械对环糊精颗粒和其他材料颗粒施加力使其碰撞，从而使颗粒之间的结合受到破坏。
•摩擦: 高速旋转的研磨机械使颗粒之间产生摩擦力，从而加热颗粒，增加颗粒的活性，有助于研磨过程的进行。
•剪切: 研磨机械的运动使环糊精颗粒和其他材料颗粒进行剪切，破坏颗粒的结构，促进颗粒的碎裂和粉碎。
3.干法研磨的步骤干法研磨通常包括以下几个步骤：3.1 原料准备首先需准备环糊精和其他需要研磨的材料。
环糊精的选择应根据具体的应用需求来确定，不同类型的环糊精具有不同的包合能力和稳定性。
其他材料的选择也应根据研究的目的和要求来确定。
3.2 研磨设备选择适当的研磨设备，常见的有球磨机、研磨机和颗粒破碎机等。
研磨设备的选择应根据材料的性质和研磨需求来确定，以保证研磨效果和效率。
3.3 研磨过程将环糊精和其他材料一起放入研磨设备中进行研磨。
研磨过程中，设备会对颗粒进行机械碰撞、摩擦和剪切等作用，从而实现颗粒的破碎和粉碎。
3.4 结果分析研磨结束后，需要对研磨得到的环糊精颗粒进行结果分析。
常见的分析方法包括颗粒大小分析、形貌表征和稳定性测试等。
通过结果分析，可以评估研磨的效果和质量，为后续的应用提供参考。
4.研磨参数的影响因素研磨参数是指影响干法研磨效果的各种参数，包括研磨时间、转速、研磨介质、颗粒浓度等。
这些参数的合理设置可以对研磨效果产生重要影响。
•研磨时间: 研磨时间的长短直接影响颗粒的破碎和粉碎程度。
苏合香β-环糊精包合物的制备工艺
苏合香β-环糊精包合物的制备工艺1.引言1.1 概述概述部分的内容：苏合香β-环糊精是一种新型的功能性食品添加剂，具有较强的包合能力和稳定性。
其制备工艺是关键的步骤，决定了产品的质量和性能。
本文旨在探讨苏合香β-环糊精包合物的制备工艺，并对其在食品工业中的应用进行探索。
首先，介绍了苏合香β-环糊精的化学特性和包合原理。
苏合香β-环糊精是一种含有苏合香生物活性成分的复合物，其分子结构中含有空心的环状腔室，可以与其他分子形成包合物。
这种包合作用可以增加苏合香的溶解度、稳定性和生物利用率，从而提高其在食品中的应用效果。
其次，详细介绍了苏合香β-环糊精包合物的制备工艺要点。
制备工艺涉及到原料的选择、配比、反应条件等一系列关键因素。
首先，选择优质的苏合香β-环糊精原料是制备工艺的基础。
然后，通过调整反应的pH值、温度和时间等参数，控制包合反应的进行，使得苏合香β-环糊精能与目标物质充分结合。
最后，通过适当的分离纯化工艺，获取高纯度且稳定的苏合香β-环糊精包合物。
最后，对苏合香β-环糊精包合物的制备工艺的应用和发展进行了展望。
该工艺在食品工业中具有广泛的应用前景，可以用于增加食品的稳定性、改善口感和延长保质期等方面。
未来，可以进一步优化制备工艺，提高包合效率和产品的质量，同时探索新的应用领域，拓展苏合香β-环糊精包合物的市场空间。
综上所述，苏合香β-环糊精包合物的制备工艺是一项重要的研究课题。
通过深入研究其制备工艺要点，不仅可以提高苏合香β-环糊精的包合效率和稳定性，还可以为食品工业提供更多具有特殊功能和优良品质的产品。
因此，加强对该领域的研究和应用具有重要的意义。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以是对整篇文章的组织和框架进行介绍。
下面是一种可能的内容：在本文中，我将详细介绍苏合香β-环糊精包合物的制备工艺。
文章分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分首先对苏合香β-环糊精包合物进行了概述，介绍了其背景和应用领域。
环糊精的包合作用原理
环糊精的包合作用原理环糊精是一种糖类衍生物，它具有特殊的空心结构。
这种结构使得环糊精能够与各种分子相互作用，并形成包合物。
环糊精的包合作用是一种物理过程，其中环糊精分子将其他分子通过空腔包裹进去，形成一种稳定的复合物。
环糊精的包合作用原理可以通过以下两个方面来解释：空腔效应和疏水效应。
首先是空腔效应。
环糊精分子中含有一个空心的环状结构，这个空心结构对于小于其空腔直径的分子具有一定的选择性。
当目标分子尺寸适合于环糊精的空腔时，目标分子可以进入环糊精的空腔内。
环糊精的空腔可以与目标分子之间形成氢键、范德华力、电荷间相互作用等各种相互作用力。
这些力可以帮助稳定包合物的形成。
其次是疏水效应。
环糊精分子的外层由氧原子组成，这些氧原子比碳原子更具电负性。
因此，环糊精的外层具有亲水性，而内层则是由碳原子构成，具有疏水性。
这种疏水效应导致了环糊精分子在水中形成的疏水内壁和亲水外壁。
当溶液中存在疏水性分子时，这些分子倾向于进入环糊精的内部空腔，以减少其与水分子的接触。
综上所述，环糊精的包合作用是通过空腔效应和疏水效应共同作用来实现的。
空腔效应使得环糊精能够选择性地包裹适合尺寸的分子，而疏水效应则增强了包合物的稳定性。
在环糊精与目标分子相互作用的过程中，环糊精的空腔与目标分子之间的相互作用力有助于形成稳定的包合物。
环糊精的包合作用在许多领域都有重要的应用。
例如，在药物传递领域，环糊精可以将药物分子包裹在其内部，提高药物的稳定性和溶解度，从而增强药物的传递效果。
在食品工业中，环糊精可以用作食物添加剂，用于改善口感、延缓食物的氧化和腐败。
此外，环糊精还可以用于分离纯化化合物、降低毒性化学物质的风险以及改善环境污染等方面。
总的来说，环糊精的包合作用通过空腔效应和疏水效应相互作用来实现。
这种作用机制使得环糊精能够与其他分子形成稳定的包合物，广泛应用于医药、食品和环境等领域。
随着对环糊精的研究的深入，环糊精及其包合作用在各个领域的应用还将进一步提升。
环糊精包合物 比例
环糊精包合物比例环糊精（cyclodextrin）是一种具有环状结构的多糖分子，可以通过包合作用与其他分子形成包合物。
这种包合作用对于药物传递、食品工业、化妆品等领域有着重要的应用。
以下是关于环糊精包合物比例的详细解释：*1.环糊精的结构和性质：结构：环糊精的分子结构呈环状，由若干个葡萄糖分子构成，形成了一个中空的圆环。
性质：环糊精由于其特殊的环状结构，可以形成包合物，将分子嵌入其空心结构中。
*2.包合物形成的条件：亲合性：分子与环糊精之间的亲合性是包合物形成的关键。
这种亲合性通常基于分子的大小、形状以及化学性质。
水溶性：环糊精及其包合物通常是水溶性的，这对于在医学、食品等领域的应用至关重要。
*3.包合物比例的考虑因素：溶解度：包合物的形成可能受到溶剂的影响，因此在确定比例时需要考虑溶解度。
配体浓度：配体（需要被包合的分子）的浓度也是一个重要的考虑因素。
环糊精浓度：环糊精的浓度会直接影响包合物的形成。
*4.实验方法和技术：核磁共振（NMR）：NMR是一种常用的技术，用于研究包合物的形成及其比例。
紫外可见光谱（UV-Vis）：UV-Vis可以用于监测包合物的形成，特别是对于含有色团的配体。
*5.药物传递中的应用：改善溶解度：在药物传递领域，环糊精包合物被用来改善药物的溶解度，提高其生物利用度。
控释系统：环糊精包合物还可以用于构建控释系统，延长药物的释放时间。
*6.食品工业的应用：食品添加剂：在食品工业中，环糊精可以被用作食品添加剂，改善某些成分的稳定性和溶解性。
食品香料：通过与香料分子的包合，可以改善香料的释放特性。
*7.安全性考虑：毒性：环糊精通常被认为是相对安全的，但在一些高浓度的使用情况下可能会引起一些问题，因此在应用中需要谨慎使用。
*8.研究和发展趋势：新型环糊精：研究人员不断尝试合成新型环糊精，以提高其包合效率和应用范围。
定制化设计：针对不同的应用需求，研究人员也在定制化设计环糊精及其包合物。
环糊精包合原理
β环糊精及其衍生物包合原理与制药技术资料来源：超星电子图书馆藏书\<药剂学>第四版\毕殿洲主编第六章制剂新技术(P108-112)\陆彬编著制剂新技术涉及范围广，内容多。
本章仅对目前在制剂中应用较成熟，且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论，内容有包合技术、固体分散技术以及微型包囊技术。
包合技术在药剂学中的应用很广泛。
包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物(inClusion Compound)的技术。
这种包合物是由主分子(host mo1eCule)和客分子(guest moleCule)两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊(mo1eCule Capsule)。
药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。
如难溶性药物前列腺素E 2经包合后溶解度大大提高，并可制成粉针剂。
盐酸雷尼替丁具有不良臭味，可制成包合物加以改善[1]，可提高病人用药的顺从性。
陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发[2]。
诺氟沙星难溶于水，口服生物利用度低。
制成诺氮沙星-β环糊精包合物胶囊[3]，该胶囊起效快，相对生物利用度提高到％。
用研磨法制得维A酸-β环糊精包合物后[4]，包合物稳定性明显提高，副作用的发生率明显降低。
硝酸异山梨醇酯-二甲基β环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间，说明包合物具有明显的缓释性。
目前利用包合技术生产且已上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。
包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分间的范德华力。
包合过程是物理过程而不是化学反应。
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β环糊精及其衍生物包合原理与制药技术资料来源：超星电子图书馆藏书\<药剂学>第四版\毕殿洲主编第六章制剂新技术(P108-112)\陆彬编著制剂新技术涉及范围广，内容多。
本章仅对目前在制剂中应用较成熟，且能改变药物的物理性质或释放性能的新技术进行讨论，内容有包合技术、固体分散技术以及微型包囊技术。
包合技术在药剂学中的应用很广泛。
包合技术系指一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物(inClusion Compound)的技术。
这种包合物是由主分子(host mo1eCule)和客分子(guest moleCule)两种组分加合组成，主分子具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳在内，形成分子囊(mo1eCule Capsule)。
药物作为客分子经包合后，溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化，可防止挥发性成分挥发，掩盖药物的不良气味或味道，调节释药速率，提高药物的生物利用度，降低药物的刺激性与毒副作用等。
如难溶性药物前列腺素E 经包合后溶解度大大提高，并可制成粉针剂。
盐酸雷尼替丁具有不良臭味，可制成包合物2加以改善[1]，可提高病人用药的顺从性。
陈皮挥发油制成包合物后，可粉末化且可防止挥发[2]。
诺氟沙星难溶于水，口服生物利用度低。
制成诺氮沙星-β环糊精包合物胶囊[3]，该胶囊起效快，相对生物利用度提高到141.6％。
用研磨法制得维A酸-β环糊精包合物后[4]，包合物稳定性明显提高，副作用的发生率明显降低。
硝酸异山梨醇酯-二甲基β环糊精包合物片剂血药水平可维持相当长时间，说明包合物具有明显的缓释性。
目前利用包合技术生产且已上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可遮盖舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。
包合物能否形成及其是否稳定，主要取决于主分子和客分子的立体结构和二者的极性：客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应，包合物的稳定性主要取决于两组分间的范德华力。
包合过程是物理过程而不是化学反应。
包合物中主分子和客分子的比例一般为非化学计量，这是由于客分子的最大填入量虽由客分子的大小和主分子的空穴数决定，但这些空穴并不一定完全被客分子占据，主、客分子数之比可在较大的范围内变动。
客分子比例极大时的组成式可用(nH)(mG)表示*其中H和G分别表示主分子和客分子组分，n为每一个单位中H的分子数，m为每一个单位空穴所能容纳G分子的最大数目。
包合物根据主分子的构成可分为多分子包合物、单分子包合物和大分子包合物；根据主分子形成空穴的几何形状又分为管形包合物、笼形包合物和层状包合物。
溶剂化物与包合物虽有许多相似处，但溶剂化物受化学计量约束，也不存在包合物的空穴结构。
包合物中处于包合外层的主分子物质称为包合材料，通常可用环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等作包合材料。
制剂中目前常用的，也是本节介绍的是环糊精及其衍生物。
(一)环糊精环彻精(CyClodextrin，CYD)系指淀粉用嗜碱性芽胞杆菌经培养得到的环糊精葡萄糖转位酶(CyClodextrin g1uCanotransferase)作用后形成的产物，是由6-12个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为水溶性的非还原性白色结晶状粉末，结构为中空圆筒形，其俯视图如图6-1。
对酸不太稳定，易发生酸解而破坏圆筒形结构。
常见有α、β、γ三种。
分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。
经x射线衍射和核磁共振证实，α-CYD的立体结构如图6-2。
由于2、3位上的-OH基排列在空穴的开口处或空穴的外部，而6位上的-OH基排列在空穴的另一端开口处，开口处呈亲水性。
6位上的-CH2基以及葡萄糖苷结合的氧原子，则排列在空穴的内部呈疏水性。
这表明CYD的上、中、下三层分别由不同的基团组成。
由于CYD是环状中空圆筒形结构，故呈现出一系列特殊性质，能与某些小分子药物形成包合物。
α、β、γ三种CYD的空穴内径与物理性质都有较大的差别，见表6-1。
三种CYD中以βCYD最为常用，它在水中的溶解度最小，易从水中析出结晶，随着温度升高溶解度增大，温度为20、40、60、80、100 ℃时，其溶解度分别为18.5、37、80、183、255g／L。
βCYD在不同有机溶剂中的溶解度见表6-2。
CYD包合药物的状态与CYD 的种类、药物分子的大小、药物的结构和基团性质等有关。
如将前列腺素F2α采用三种不同的CYD进行包合，结果包合的状态各不相同，见图6-3。
又如苯丙酸光化脱羧聚合物被βCYD 包合的状态[5]，见图6-4。
βCYD经动物试验证明毒性很低。
美国采用大鼠每日口服0.1、0.4、1.6g／kg，经6个月的慢性毒性试验，未显示毒性。
用放射性标记的淀粉和CYD作动物代谢试验，结果在初期CYD被消化的数量比淀粉低，但24小时后两者代谢总量相近，说明CYD可作为碳水化合物为人体吸收。
(二)环糊精衍生物CYD衍生物更有利于容纳客分子，并可改善CYD的某些性质。
近年来主要对βCYD 的分子结构进行修饰，如将甲基、乙基、羟丙基、羟乙基、葡糖基等基团引入βCYD分子中(取代羟基上的H)。
引入这些基团，破坏了βCYD分子内的氢键.改变了其理化性质。
1.水溶性环糊精衍生物常用的有葡萄糖衍生物、羟丙基衍生物、甲基衍生物等。
葡萄糖衍生物是在CYD分子中引入葡糖基(用G表示)后其水溶性发生了显著改变，如G-βCYD、2G-βCYD溶解度(25℃)分别为970、1400g／L(βCYD为18.5)。
苟糖基-βCYD为常用的包合材料，包合后可使难溶性药物增大溶解度，促进药物的吸收，浴血活性降低，还可作为注射剂的包合材料。
如雌二醇-葡糖基-βCYD包合物的水溶性大，溶血性小，可制成注射剂。
有人用羟丙基βYD(2—HP βCYD，水中溶解度大于600g／L)对15种药物包合，其溶解度在包合前后的数值见表6-3。
甲基βCYD的水溶性较βCYD大，如二甲基βCYD(DM-βCYD)是将βCYD分子中C2和C4位上两个羟基的H都甲基化，产物既溶于水，又溶于有机溶剂，25℃水中溶解度为570g/L，随温度升高，溶解度降低；在加热或灭菌时出现沉淀，浊点为80℃，冷却后又可再溶解；在乙醇中溶解度为βCYD的15倍。
但急性毒性试验DMβCYD的LD50(小鼠)为200mg／kg，而βCYD为450mg/kg, 前者的刺激性也较大，故不能用于注射与粘膜。
而具有缓释性。
常用的有βCYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，取代程度愈高，产物在水中的溶解度愈低。
乙基-βCYD微溶于水，比βCYD的吸湿性小，具有表面活性，在酸性条件下比βCYD更稳定。
1.药物与环糊精的组成和包合作用CYD所形成的包合物通常都是单分子包合物，药物在单分子空穴内包入，而不是在材料晶格中嵌入药物。
单分子包合物在水中溶解时，整个包合物被水分子包围使溶剂化较完全，形成稳定的单分子包合物。
大多数CYD与药物可以达到摩尔比1:1包合，若CYD用量少，药物包合不完全；若CYD用量偏多，包合物的含药量低。
2.包合时对药物的要求有机药物应符合下列条件之一：药物分子的原子数大于5; 如具有稠环，稠环数应小于5；药物的分子量在100-400之间；水中溶解度小于10g/L，熔点低于250℃。
无机药物大多不宜用CYD包合。
3.药物的极性或缔合作用可影响包合作用由于CYD空穴内为疏水区，非极性脂溶性药物易进入而被包合，形成的包合物溶解度较小；极性药物可嵌在空穴口的亲水区.形成的包合物溶解度大。
疏水性药物易被包合，非解离型的比解离型的药物易被包合。
自身可缔合的药物，往往先发生解缔合，然后再嵌入CYD空穴内。
4.包合作用具有竞争性包合物在水溶液中与药物呈平衡状态，如加入其它药物或有机溶剂，可将原包合物中的药物取代出来。
四、常用的包合技术1.饱和水溶液法将CYD配成饱和溶液，加入药物(难溶性药物可用少量丙酮或异丙醇等有机溶剂溶解)混合30分钟以上，使药物与CYD起包合作用形成包含物，且可定量地将包合物分离出来。
在水中溶解度大的药物，其包合物仍可部分溶解于溶液中，此时可加入某些有机溶剂，以促使包合物析出。
将析出的包合物滤过，根据药物的性质，选用适当的溶剂洗净、干燥即得。
此法亦可称为重结晶法或共沉淀法。
如吲哚美辛-βCYD包合物的制备。
称取吲哚美辛1.25g，加25m1乙醇，微温使溶解，滴入500ml、75℃的βCYD饱和水溶液中，搅拌30分钟，停止加热再继续搅拌5小时，得白色沉淀.室温静置12小时，滤过，将沉淀在60℃干燥，过80目筛，经P2O5真空干燥, 即得包合率在98％以上的包合物。
又如大蒜油-βCYD包合物的制备[6]：按大蒜油和βCYD投料比1：12称取大蒜油，用少量乙醇稀释后，在不断搅拌下滴入βCYD饱和水溶液中，调节pH值约为5.在20℃搅拌5小时，所得混悬液冷藏放置，抽滤，真空干燥，即得白色粉末状包合物，大蒜不良臭味基本上被遮盖.2.研磨法取βCYD加入2-5倍量的水混合，研匀，加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中)，充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用适宜的有机溶剂洗净，再干燥，即得。
如维A酸-βCYD包合物的制备[4]。
维A酸易受氧化，制成包合物可提高稳定性。
维A 酸与βCYD按1︰5摩尔比称量，持βCYD于50℃水浴中用适量蒸馏水研成糊状，维A酸用适量乙醚溶解加入上述糊状液中，充分研磨，挥去乙醚后糊状物已成半固体物，将此物置于遮光的干燥器中进行减压干燥数日，即得。
3.冷冻干燥法此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。
所得成品疏松.溶解度好，可制成粉针剂。
如易氧化的盐酸异丙嗪(PMH)可用此法制成βCYD包合物[7]。
将PMH与βCYD按1：1摩尔比称量，βCYD用60 ℃以上的热水溶解，加入PMH搅拌0.5小时，冰箱冷冻过夜再冷冻干燥，用氯仿洗去未包入的PMH，最后除去残留氯仿，得白色包合物粉末，内合PMH 28.1％±2.1％，包合率为95.64％。
经影响因素试验(如光照、高温、高湿度)、均比原药PMH 稳定性提高；经加速试验(37℃、RH75％)，2个月时原药外观、含量、降解产物均不合格，而包合物3个月上述指标均合格，说明稳定性提高。
4.喷雾干燥法此法适用于难溶性、疏水性药物，如地西泮与β环糊精用喷雾干燥法制得的包合物.环糊精增加了地西泮的溶解度，也提高了地西泮的生物利用度。
上述几种方法适用的条件不一样，包合率与产率等也不相同。
如苯佐卡因-βCYD采用研磨法与饱和水溶液法进行两法比较，结果包合率是饱和水溶液法＞研磨法，故以选用饱和水溶液法为宜。
又如维A酸-βCYD包合物采用研磨法与饱和水溶液法进行比较，结果在水中的溶解度，饱和水溶液法的包合物(维A酸173mg/L)＞研磨法的包含物(维A 酸104mg／L)＞＞原药维A酸(0.2g／L)。