国内β-环糊精包合工艺的研究

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环糊精包合技术研究进展

环糊精包合技术研究进展

环糊精包合技术研究进展关键词:β-环糊精;β-环糊精包合物;制备方法包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成,又称分子胶囊〔1〕。

环糊精由于其结构具有“外亲水,内疏水”的特殊性及无毒的优良性能,可与多种客体包结,采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善。

〔2,13〕近年来,对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。

本文在阅读大量文献基础上,总结出环糊精包合技术研究进展状况,以便为充分开发新疆地方植物、药物资源起到重要的参考作用。

1 环糊精的结构与性质环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1,4糖苷键连接而成,呈桶状。

桶内形成疏水性空腔,能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团,形成稳定的非共价复合物。

分别由六,七,八个葡萄糖单体通过α-1,4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。

β-CD是已知效果最好的包合材料之一,在三种类型中应用最为广泛,而且已得到美国食品药物管理局的认可。

2 包合物形成的条件环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质,主要有以下三方面:〔4〕2.1 主客体之间有疏水亲脂相互作用因环糊精空腔是疏水的,客体分子的非极性越高,越易被包合。

当疏水亲脂的客体分子进入环糊精空腔后,其疏水基团与环糊精空腔有最大接触,而其亲水基团远离空腔。

2.2 主客体符合空间匹配效应环糊精孔径大小不同,它们分别可选择容纳体积大小与其空腔匹配的客体分子,这样形成的包合物比较稳定。

2.3 氢键与释出高能水一些客体分子与环糊精的羟基可形成氢键,增加了包合物的稳定性。

即客体的疏水部分进入环糊精空腔取代环糊精高能水有利于环糊精包合物的形成,因为极性的水分子在非极性空腔欠稳定,易被极性较低的分子取代。

包合物的形成还受时间,反应温度,搅拌(或超声振荡)时间,反应物浓度等外在条件的影响。

3 β-CD包合物常用制备方法3.1 饱和水溶液法(重结晶或共沉淀法)将客分子物质或其溶液加入饱和的β-CD水溶液中,在一定的温度下搅拌相当时间后冷却使结晶,过滤,干燥即可。

β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物-基因载体的应用研究共3篇

β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物-基因载体的应用研究共3篇

β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物-基因载体的应用研究共3篇β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物/基因载体的应用研究1β-环糊精聚合物的合成、自组装及作为药物/基因载体的应用研究β-环糊精是一种经过改性的环糊精,它具有多个环状的糖类分子,能够形成空心的圆柱形分子结构。

可以通过不同的反应条件来控制它们的分子大小和分子量,从而将它们聚合形成β-环糊精聚合物。

β- 环糊精聚合物具有良好的水溶性、生物相容性和生物可降解性,因此在生物学领域中得到了广泛的研究和应用。

β-环糊精聚合物的制备通常采用化学聚合、桥联聚合和模板聚合等方法。

其中,化学聚合是最常用的方法之一,一般是将β-环糊精和其它含有官能化合物(如羟基,羧基,酐等)的单体共聚合而成。

通过调节反应物的比例和反应条件,可以获得不同分子量和不同结构的β-环糊精聚合物。

β-环糊精聚合物具有自组装性能,能够形成纳米级的自组装体。

自组装体结构稳定,分子间作用力强,因此可以作为药物和基因的载体。

药物和基因分子可以通过物理吸附、静电作用、氢键等相互作用方式与β-环糊精聚合物相结合,在体内释放,发挥其治疗效果。

β-环糊精聚合物在药物传递和靶向治疗方面有着广泛的应用。

由于环糊精具有良好的生物相容性和水溶性,可以用作靶向性药物输送的载体,将药物包裹在β-环糊精聚合物内,可以延长药物的半衰期、提高生物利用度、降低药物毒性。

另外,结合封闭性的化学性质,它可以改善化学药物的物理化学性质,如溶解性,稳定性和生物体内转换率等,从而增强其治疗效果。

在基因治疗方面,β-环糊精聚合物作为基因载体具有独特的优势。

β-环糊精的分子间空间结构和生物可降解性,使其在低细胞毒性下可以有效地传递和表达遗传材料。

如通过将负电荷的RNA和DNA与β-环糊精聚合物结合,有效避免了因负电荷之间的互斥而导致的传递困难。

此外,β-环糊精聚合物在基因转染过程中可以起到保护DNA/RNA的作用,因此在基因治疗中有很大潜力。

阿司匹林β-环糊精包合物的制备工艺优化研究

阿司匹林β-环糊精包合物的制备工艺优化研究

21 0 2年 9月
文章 编 号 :0 72 5 ( 0 2 0 -0 50 10 -83 2 1 )90 5 -4
阿司 匹林 p环糊精包合物的制备 工艺优化研 究 一
王 慧竹 , 陈 帅 , 常 琳 , 方 丽 钟
( 吉林化工学 院 化学与制药工程学院 , 吉林 吉林 12 2 ) 30 2
城华 鲁 仪 器 公 司) ;数 控 超 声 波 清 洗 机 ( Q 2 0 E, 山超 声 波仪 器 有 限公 司 ) 倒 置 显 K 50 D 昆 ;
精 密取 包合 物 2 g 置 5 5m , 0mL容 量 瓶 中 , 无
水 乙醇定容 至 刻 度 , 匀 , 声 振 荡 3 n进 行 摇 超 0mi
关 于阿 司匹林 包 合 物 制 备 工艺 的研 究 报 道 , 实 本
精密称取 1. 阿司匹林标准 品, 于 2 L 25 mg 置 5m 容 量 瓶 中 , 少量无 水 乙醇溶 解 , 用 蒸馏 水 定容 至刻
度, 即得 0 5m L的 乙酰 水 杨 酸 标 准溶 液 液 . . m
论 : 8 环糊精包合阿 司匹林工艺条 件稳 定 、 用 一 可行和有效 , 具有应用价值 . 关 键 词: 阿司匹林 ;- 3环糊 精 ; 包合工 艺 ; 正交试验
文献标 志码 : A 中 图分 类 号 : 4 R94
阿 司 匹林 ( sr , S ) 最 广泛 的解 热 、 A pi A P 是 n 镇 痛和 抗炎 药 , 胃肠道 黏膜 具有 强刺 激 性 j B 环 对 .一
摘 要:目的: 考察 B 环糊精包合阿 司匹林 的工 艺条件. . 方法 : 选择阿司匹林与 p环糊精用量 比、 一 包合温度 及搅拌 时间为主要 影响因素 , 以包 合率为评价指标 , 行 L ( 正交试 验 , 化包合 阿司匹林 的工 艺条 进 93) 优 件. 结果 : 最佳包 合工艺条件为阿司 匹林 与 B环糊精 的用量 比 1: , 合温度 6 一 2包 0℃ , 搅拌 时间 15h 结 . .

维生素E、β-环糊精包合物的制备工艺研究

维生素E、β-环糊精包合物的制备工艺研究

维生素E、β-环糊精包合物的制备工艺研究摘要:采用正交设计法对饱和水溶液法制备维生素E、β-环糊精包合物工艺中维生素E与β-环糊精的比例、包合时间、包合温度进行研究,以筛选出最佳制备工艺。

关键词:维生素E;β-环糊精;包合物维生素 E (VitE)为脂溶性维生素,在临床上有较广泛的应用,它能抑制体内自由基反应,促进RNA和蛋白质的合成及增加免疫功能,具延缓衰老作用。

维生素E常采用胶丸剂,亦有将其加入到各种复合维生素制剂中的方法。

近来有将维生素E制成乳膏剂外用,用于治疗老年性角化斑等皮肤病的报道[1]。

VitE 易氧化,在各种复合制剂和乳膏中不稳定,增加其稳定性可提高这类制剂的质量。

采用复凝聚法制备VitE微囊,能提高稳定性,但制备工艺复杂[2]。

制备VitE、β-环糊精(β-CD)包合物的方法有研磨法、饱和水溶液法等[3]。

本实验使用饱和水溶液法制备VitE、β-CD包合物来提高其稳定性。

β-环糊精(简称β-CD),具有一个高0.79 nm,直径为0.60~0.65 nm的非极性筒状空腔,这种特殊的分子结构使β-CD可与其它极性相似,分子大小与其空腔相匹配的不同类型的分子形成包合物[4-5],经包合后形成的包合物具有比客体分子更优良的性能。

β-CD不但能够包合药物中的有效成分,同时其作为药物载体能够除去药物的异味,增加药物的溶解度,减少药物的挥发和氧化等,有利于提高其生物利用度[6-7]。

1 材料与方法1.1 材料与仪器材料:β- CD (国药集团化学试剂有限公司);VitE (西南制药厂);无水乙醇(分析纯);苯二甲醇;微晶纤维素。

仪器:UV-1810双光束紫外可见分光光度计(北京普析);SK250H超声波清洗机(上海一恒);电热恒温干燥箱(天津泰斯特);78-1磁力搅拌器(江苏金坛市金南仪器厂);超级恒温器。

1.2 实验方法采用饱和溶液法将β-CD制成饱和水溶液,然后将VitE加入β-CD饱和溶液中。

《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》

《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》

《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》一、引言维生素E是一种重要的脂溶性抗氧化剂,具有多种生物活性,如抗衰老、抗癌、提高免疫力等。

然而,其水溶性差、稳定性不足等问题限制了其广泛应用。

β-环糊精作为一种天然的环状低聚糖,具有良好的水溶性和包合能力。

因此,本文研究了维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响。

二、材料与方法1. 材料维生素E、β-环糊精、大鼠饲料等。

2. 包合物的制备(1)称取一定量的维生素E与β-环糊精,加入适量溶剂中,搅拌溶解;(2)将维生素E溶液与β-环糊精溶液混合,搅拌一定时间后,静置、过滤;(3)将滤液浓缩、干燥,得到维生素E-β-环糊精包合物。

3. 体外释放实验采用模拟胃肠液进行体外释放实验,观察包合物的释放情况。

4. 对大鼠生理指标的影响研究(1)将大鼠分为实验组和对照组,实验组饲喂含维生素E-β-环糊精包合物的饲料;(2)观察并记录大鼠的体重、毛色、活动状态等生理指标;(3)采集大鼠血液样本,检测血清中相关生化指标的变化。

三、结果与分析1. 包合物的制备与表征通过上述方法成功制备了维生素E-β-环糊精包合物。

通过红外光谱、X射线衍射等手段对包合物进行表征,证实了包合物的成功制备。

2. 体外释放实验结果体外释放实验结果显示,维生素E-β-环糊精包合物在模拟胃肠液中具有较好的释放性能,能够在一定时间内持续释放维生素E。

3. 对大鼠生理指标的影响(1)体重变化:实验组大鼠体重增长情况与对照组相比无明显差异,说明包合物对大鼠体重无不良影响。

(2)毛色与活动状态:实验组大鼠毛色光亮,活动状态良好,说明包合物对大鼠健康状况有积极影响。

(3)血清生化指标:实验组大鼠血清中抗氧化指标(如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶等)明显升高,说明包合物中的维生素E被有效吸收并发挥了抗氧化作用。

同时,实验组大鼠血清中其他相关生化指标与对照组相比无明显差异,说明包合物对大鼠其他生理功能无不良影响。

β-环糊精包合物的研究进展

β-环糊精包合物的研究进展

第18期 收稿日期:2020-06-24β-环糊精包合物的研究进展任 敏1,2,孙希阳1,2,贺丰洋1,2,张陆军1,2,王作栋1,2,郭茗寒1,2,苏 琼1,2(1.西北民族大学化工学院,甘肃兰州 730030;2.甘肃省高校环境友好复合材料及生物质利用省级重点实验室,甘肃兰州 730030)摘要:β-环糊精(β-CD)是一类环状低聚糖,价格低廉且易得,因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子,与其他物质形成包合物。

β-环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体,可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。

β-环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。

综述了β-环糊精包合物包合条件、影响因数及应用,并在β-环糊精包合物应用前景进行了展望。

关键词:β-环糊精;包合物;进展中图分类号:TB347 文献标识码:A 文章编号:1008-021X(2020)18-0077-02ResearchProgressofβ-CyclodextrinInclusionComplexRenMin1,2,SunXiyang1,2,HeFengyang1,2,ZhangLujun1,2,WangZuodong1,2,GuoMinghan1,2,SuQiong1,2(1.NorthwestMinzuUniversity,Schoolofchemicalengineering,Lanzhou,Gansu 730030,China;2.GansuProvincialKeyLaboratoryofEnvironmentallyFriendlyCompositeMaterialsandBiomassUtilization,Lanzhou,Gansu 730030,China)Abstract:β-cyclodextrin(β-CD)isakindofcyclicoligosaccharide,whichischeapandeasytoobtain.Becauseofitsuniquecavitystructure,itisoftenusedasahostmoleculetoforminclusioncomplexeswithothersubstances.β-cyclodextrininclusioncomplexisoftenusedasanintermediateforpharmaceuticalpreparations,andcanbeusedinlargeamountstoincreasedrugsolubility,improvestability,solidifyliquiddrugs,andreduceirritation.Beta-cyclodextrininclusioncompoundsarealsowidelyusedinfoodandcosmetics.Theinclusionconditions,influencefactorsandapplicationsofβ-cyclodextrininclusioncomplexwerereviewed,andtheapplicationprospectsofβ-cyclodextrininclusioncomplexwereprospected.Keywords:β-cyclodextrin(β-CD);inclusioncomplex;researchprogress 环糊精(CD)是从淀粉中产生的环状低聚糖,其包合物是一种分子被包嵌于环糊精分子的空穴结构中所形成的包合体。

β-环糊精包合技术研究进展

β-环糊精包合技术研究进展章一【摘要】Inclusion technology refers to the technology of a molecule that provides some or all of its hole structure,which is used to package another molecule.The two molecules are subject and object,the former is called themain molecule,the latter is the guest molecules,their common inclusion ratio is 1:1.Inclusion complexes prepared by appropriate inclusion techniques can improve the properties of guest molecules.In recent years,there are more and more researches on cyclodextrin inclusion technology,and its application is more and more extensive.%包合物技术是指一种分子提供它的部分或全部空穴结构,去包合另一种分子的技术。

两种分子有主客之分,前者称为主分子,后者则为客分子,它们常见的包合比是1∶1。

采用恰当的包合技术制备的包合物可以改善客分子诸多性质。

近年来,有关于环糊精包合技术的研究逐渐增多,其应用也日趋广泛,其中最常用的包合材料是β-环糊精。

【期刊名称】《化工设计通讯》【年(卷),期】2016(042)012【总页数】2页(P87-87,100)【关键词】β-CD;包合技术;制备【作者】章一【作者单位】河北大学药学院,河北保定 071000【正文语种】中文【中图分类】P636.1常温下为白色结晶,水中易结晶。

β-环糊精/香精包合物研究进展


( .c ol f efme n rma eh ooy S a g a Is tt o T c n k 。 l l h i02 5 C h 1Sh o o P r u a dA o T cn l , h n h in tue r eh o  ̄ sl l a2 03 , h m; g i ag  ̄ n g o F o c ne n eh o y S a g a O enU i r t。 h g 2 1 0 , hn ee f odSi c a dT c n  ̄ , h n h i ca n esy S ml ̄ 0 3 6 C ia) e v i l
R e a c e l 0… c o 'xt i ta o nc ps - ・ ' e r l r V●w IP y l fe -- ■ v re a ul t n ~s h e - -c l rw 一 l a● i o
XI AO o b n , Zu — i LV i c i 。 ENG o Cu — u F Ta
水性 区域
1 .6 2 一环糊 精 化 学性 质
D 一环糊精在 较高温 度下和碱性 溶液 中相 对 比较 稳定 , 不易分解 。D 一环糊精 没有确定 熔点 , 当温度升 至约 2 0 0 ℃时才开始分解 , 温时相对稳定 。p 低 一环糊 精在碱 乃至强碱性 溶液中都 呈稳 定: 但处酸性时可部 分水解 为葡萄糖和非环麦芽糖 。 不同温度和酸度下 D 一 环糊精酸水解速度常数如表 1 所示 。 表 1 p一环糊精酸水解速 度常数 []
api t n fh -yldxr /l o cpuao . p lai s e1ccoetnf vr naslin c o ot 3 i a e t Ke r s 1 c c dxr ; n a slt n f v r ywod :3 y l et n e cpuai ; a o - o i o l 中图分类 号 : S 3 . T 26 9 文献标 识码 : A 文章编 号 : o 8 58(0 0 0 — 00 —0 l0 —9 7 2 1 ) 3 0 1 6

当归挥发油β-环糊精包合工艺研究


sinensis by the orthogonal design.Methods Using three indexes including the using amount and ratio of volatile oil to B—cyclodextrin( W),
inclusion temperature and stirring time as the investigation factors,to comprehensively evaluate the volatile oil utilization ef i ciency,inclusion
其为液体而不利于进一步制备成制剂。近年来 ,环糊精包合技术在
当归油空 白回收试验 :精 密量取 当归挥发油 1.0 mL,置圆底烧
药学 中的应用 日益广泛 。将药 物制成环糊精包合物后,可使 液体药 瓶中 ,加蒸馏水 200 mL,加热 ,按 2005年版《中国药典 (一部)》附录
物粉末化而防止挥发,可掩 盖药物的不 良气 味与刺激性,且可 防止 XD挥 发 油 测 定 法 (一 法 )提 取 当 归 挥 发 油 ,读 数 ,平 行 试 验 3次 ,
药物氧化分解 。笔者采用正交试验法考察了当归挥发油 B一环糊精 结 果分别 为 0.93,0.90,0.89 mL,平 均得油量 为 0.91 mL,计算空
包合物的制备工艺 ,为临床和生产更好地利用 当归提供依据。
白 回收 率 为 91.o0% 。
1 仪器 与 试 药
包 合 物 收 率 及 包 合 物 含 油 量 测 定 :将 所 得 包 合 物精 密称 重 ,置
by B—cyclodextrin.The whole inclusion technology is simple,stable and feasible. Key words:volatile oil in radix angelica sinensis;B—cyclodextrin inclusion compound;orthogonal design

姜黄挥发油β-环糊精包合工艺研究


率 为 指 标 ,采 用 正交 实验 优 选 制 备 挥 发 油 B 环 糊 精 的最 佳 包 合 工 艺 条 件 ;通 过 薄 层 色 谱 法 验 证 包 合 物 结 果 ;采 用 热 重 分 析 一
法 对 包 合 物 的 性 质 和 包合 效 果 进 行 检 测 。结 果 :最 佳 包 合 工 艺 条 件 为 姜 黄 挥 发 油 与 B 环 糊 精 比例 1 一 :6 ( lg ,包 合 温 度 m/ )
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1 I 5物 研 究
n地 me iie su y dcn t d
3 ・ 4
C ieejunl f tn m dcn n tnp a n c hns ra o h o e i eadeh o hn ay o e i
S l c n e i cu in p r e tg n e i c u in c mp u d s t e c n rli d x n d o to o a e tme o s s d t lc e e t g t n l so e c na e a d t n l so o o n s a h o t n e ,a r g n ts t d Wa u e o s e t i h h o h l h e t e o t lc n i o ft e i cu in ;T C me o a u e o v l ae te ic u i n p o e s T e h ta d h a y a ayi a to h p i o d t n o l so . L t d w ma i h n h s s d t ai t n l so r c s . h o n e v l t l h d d h n c me w s s lc e e e mi e te c aa t r fte i cu i n c mp u d a d i cu in e e t Re ut T e o t l o d t n f r r p r t n a e t t d t r n h r c e n l so o o n n l s f c. s l e d o h o h n o s h p ma n i o o e a a o i c i p i
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。

如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。

㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。

(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。

如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。

对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。

二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。

2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。

㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。

2、矿产品价格稳定性及变化趋势。

三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。

2、矿区矿产资源概况。

3、该设计与矿区总体开发的关系。

㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。

2、矿床开采技术条件及水文地质条件。

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