药剂学实验指导——对乙酰氨基酚β-环糊精包合物的制备
《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》
《维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响研究》一、引言维生素E是一种重要的脂溶性抗氧化剂，具有多种生物活性，如抗衰老、抗癌、提高免疫力等。
然而，其水溶性差、稳定性不足等问题限制了其广泛应用。
β-环糊精作为一种天然的环状低聚糖，具有良好的水溶性和包合能力。
因此，本文研究了维生素E-β-环糊精包合物的制备、体外释放以及对大鼠生理指标的影响。
二、材料与方法1. 材料维生素E、β-环糊精、大鼠饲料等。
2. 包合物的制备（1）称取一定量的维生素E与β-环糊精，加入适量溶剂中，搅拌溶解；（2）将维生素E溶液与β-环糊精溶液混合，搅拌一定时间后，静置、过滤；（3）将滤液浓缩、干燥，得到维生素E-β-环糊精包合物。
3. 体外释放实验采用模拟胃肠液进行体外释放实验，观察包合物的释放情况。
4. 对大鼠生理指标的影响研究（1）将大鼠分为实验组和对照组，实验组饲喂含维生素E-β-环糊精包合物的饲料；（2）观察并记录大鼠的体重、毛色、活动状态等生理指标；（3）采集大鼠血液样本，检测血清中相关生化指标的变化。
三、结果与分析1. 包合物的制备与表征通过上述方法成功制备了维生素E-β-环糊精包合物。
通过红外光谱、X射线衍射等手段对包合物进行表征，证实了包合物的成功制备。
2. 体外释放实验结果体外释放实验结果显示，维生素E-β-环糊精包合物在模拟胃肠液中具有较好的释放性能，能够在一定时间内持续释放维生素E。
3. 对大鼠生理指标的影响（1）体重变化：实验组大鼠体重增长情况与对照组相比无明显差异，说明包合物对大鼠体重无不良影响。
（2）毛色与活动状态：实验组大鼠毛色光亮，活动状态良好，说明包合物对大鼠健康状况有积极影响。
（3）血清生化指标：实验组大鼠血清中抗氧化指标（如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶等）明显升高，说明包合物中的维生素E被有效吸收并发挥了抗氧化作用。
同时，实验组大鼠血清中其他相关生化指标与对照组相比无明显差异，说明包合物对大鼠其他生理功能无不良影响。
布洛芬-β-环糊精包合物制备工艺的研究
Ｔａ ． Ｒｅ ｕ ｔ ｆｏ ｔ ｏ ｏ ａ ｅ ｔ ｂ２ ｓ ｌｓ ｏ ｒ ｈ ｇ ｎ ｌｔ ｓ ｓ
用 ＝ ０ 的乙醇溶 解 ， 定 容 于 ５ Ｌ的容量 瓶 ５％ 并 ０ｍ 中， 摇匀 ， 以 ＝ ０ 的 乙醇为 空 白对 照 ， ２ ３ｎ ５％ 于 ２ ｍ
床意义 。国内外曾有利用 卢 环 糊精 （ 一ｙｌ ｅｔｎ 一 卢 ｅｅ ｄｘ ｉ， ｏ ｒ 口ｃ 对 Ｂ 增 溶和减少其 刺激性 的研究 报道 “ 。 一 Ｄ） Ｆ 本试验 旨在 采用正交设计 ， 和溶液法制备 工艺 ， 饱 探 讨制备 Ｂ 口 Ｃ Ｆ一 一Ｄ包合 物的最佳工艺 。
Ｂ： Ｆ
维普资讯
第２ ０卷第 ３ 期
２０ ０ ４年 ６月
广
东
药
学
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学
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Ｖ０ ． ０ Ｎｏ ３ １２ ．
Ａ ＡＤ ＭＩ ０ ＮＡ ＵＡ Ｄ Ｇ ０ Ｌ Ｅ ０ＦＰ ＲＭＡ Ｃ Ｅ ＣＪ ＵＲ Ｌ０Ｆ Ｇ ＮＧ ＯＮ Ｃ Ｌ ＥＧ ＨＡ ＣＹ
８ ４．
［］ １ 袁振营 ， 陈洪英 ， 王富丽． Ｐ Ｃ法测定杞 菊地黄丸（ ＨＬ 浓缩 丸） 中丹皮酚的含 量［ ］ 中国实验 方剂 学杂志 ，０ １７ Ｊ． ２０ ，
红外光 谱 测 定 ， 红外 光 谱 图 见 图 ５～７ Ｂ ， Ｆ图谱 在 存在有 ， 由此 可见该 ３个峰 为 Ｂ 一 Ｄ的特征 峰 ， Ｆ一 Ｃ １ １ ｍ 和 ２ ５ ｍ 附近 的特 征峰在物理 混合物 以上分析说 明 ， Ｆ与 一Ｄ确实形成 了包合物 。 ７ ８ｅ ９５ｅ Ｂ Ｃ 图谱 中依然清晰 可见 ， 而在包 合物 图谱 中没有 出现 ； （ 下转第 ２２页） ５
图 １ 布 洛芬 的 Ｔ 和 Ｄ Ｇ 曲线 图 Ｇ Ｔ
实验三 薄荷油β-环糊精包合物的制备及检查
（2）[制法] 称取β-CD 4g置100 mL带塞锥形瓶中，加水50 mL，加热溶解，降温至50℃，滴加薄荷油1 mL，恒温 搅拌2.5 h，有白色沉淀析出，显微镜观察。待沉淀完全 后过滤，用无水乙醇5 mL洗涤3次，至表面近无油迹， 将包合物置干燥器中干燥即得，称重。
（3）[包合物收得率测定]
包合物收得率=
思考与分析
1. 制备包合物时应注意哪些关键操作和问 题？
2. 除本实验采用的方法，还有哪些方法可 以制备包合物，各有何优缺点？
3. 包合物在药物制剂中有何意义？
实验原理
薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。用于皮肤黏膜能 产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。薄荷油通常在西 方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。薄 荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水 剂、软膏和微囊。含有挥发性物质的固体应该有适当地保 护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。环糊精包合物 技术可以用于固化挥发性物质。
包合物的量 (g) b CD(g) 薄荷油投入量 (g)
×100%
实验步骤 (待定)
（4）薄层法检查包合物： (1)样品制备：取包合物0.5 g，加入95%乙醇2 mL，振摇后
过滤，得样品A。另取薄荷油2滴，加入95%乙醇2 mL， 混全溶解，得样品B。 (2)制板：取硅胶G和水以1：3的比例研磨、铺板、自然干 燥，置烘箱中105℃活化1小时，备用。 (3)点样：以毛细管吸取样品A和B各10 L，点样。 (4)展开：展开剂为乙酸乙酯-石油醚（15：85）共溶剂系 统。将点样后的硅胶板放入展开槽中饱和5min，再斜行 展开。 (5)显色：喷1%香荚兰醛硫酸液，烘干，比样A、B斑点异 同。
实验原理
薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹 调的草药。薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸 馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得 到的油。薄荷叶中含有大约0.1%～1.0%的挥发油，其最 主要的组分是薄荷脑。中国药典规定薄荷油应符合下列标 准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于2.0%（w/w） 和不得大于6.5%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少 于50%。
医学论文--β-环糊精在药剂中应用的研究
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
β-环糊精包合物的制备及对苯佐卡因水解速度的影响
β-环糊精包合物的制备及对苯佐卡因水解速度的影响焦姣;王高峰;张稳婵;鱼银虎;任琰晨;王鑫【摘要】通过优化β-环糊精-苯佐卡因包合物(β-CD-benzocaine,β-CD-ben)的制备条件,研究其对苯佐卡因水解速度的影响.具体以β-环糊精、苯佐卡因为原料,水溶液搅拌法为制备方法,在不同投料比(苯佐卡因:β-CD分别为1∶0.5、1∶1、1∶2和1∶3)、搅拌时间(3h、5h和8h)、包合温度(40℃、55℃和80℃)、干燥后产物洗涤剂(甲醇、乙醇和异丙醇)的条件下,优化包合物的最佳制备条件,即投料比,苯佐卡因:β-CD=1∶1,搅拌时间5h,包合温度55℃,干燥后产物洗涤剂选择异丙醇.通过形态表观、电镜分析及X-射线衍射分析对包合物进行表征,并考察5×10-6g/mL 的苯佐卡因溶液和β-CD-ben包合物溶液在碱性条件下的水解速度.结果表明:优化条件下制备的β-CD-ben包合物在一定程度上降低了苯佐卡因的水解程度.该研究结果对β-CD-ben包合物制备中的影响因素进行了补充,为增加不稳定药物稳定性提供了一定借鉴.【期刊名称】《贵州师范大学学报（自然科学版）》【年(卷),期】2019(037)001【总页数】7页(P30-36)【关键词】β-环糊精;苯佐卡因;包合物;水解速度【作者】焦姣;王高峰;张稳婵;鱼银虎;任琰晨;王鑫【作者单位】运城学院应用化学系,山西运城044000;运城学院应用化学系,山西运城044000;运城学院应用化学系,山西运城044000;运城学院应用化学系,山西运城044000;运城学院应用化学系,山西运城044000;运城学院应用化学系,山西运城044000【正文语种】中文【中图分类】R940 引言近些年，随着技术的不断发展，越来越多的材料应用于药品及食品工业，β-环糊精(β-Cyclodextrin，β-CD)便是其中之一。
β-CD是由环糊精水解环合而成的3种产物中的其中一种，其在水中的溶解度较小但易形成稳定的水合物，且易从水中析出晶体，因而常用作医药辅料、食品添加剂等。
β-环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和表征
β-环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和表征β-环糊精及其衍生物与黄芩素包合物的制备和表征摘要：这篇文章讨论了β-环糊精及其衍生物与黄芩素的包合物的制备和表征。
β-环糊精是一种环状多糖，具有良好的稳定性和生物相容性。
黄芩素是一种天然药物，具有广泛的生理活性。
通过采用不同的方法制备β-环糊精及其衍生物与黄芩素的包合物，可以提高黄芩素的溶解性和稳定性，并改善其药理活性。
引言：β-环糊精是一种环状多糖，由七个葡萄糖分子构成。
由于其特殊的分子结构，β-环糊精在药物包装、制剂稳定性和缓释控释等方面具有广泛的应用。
黄芩素是一种重要的天然药物成分，具有抗氧化、抗炎和抗菌等多种药理活性。
然而，由于其极性和溶解度较低，黄芩素的应用受到一定的限制。
因此，制备β-环糊精及其衍生物与黄芩素的包合物，可以提高黄芩素的溶解性和稳定性，并增强其药理活性。
实验方法：1. 制备β-环糊精及其衍生物：通过改变反应条件和使用不同的催化剂，可以制备不同结构和性质的β-环糊精衍生物。
2. 制备β-环糊精与黄芩素的包合物：可以采用溶剂共结晶、固相包合和浸渍法等方法制备β-环糊精与黄芩素的包合物。
通过调整反应温度、反应时间和添加剂的浓度等条件，可以得到不同的包合物形态。
3. 表征包合物：使用X射线衍射、差示扫描量热法和红外光谱等手段分析包合物的结构和性质。
进一步通过核磁共振波谱、热重分析和扫描电镜等技术，确定包合物的稳定性、形貌和尺寸。
结果和讨论：通过制备不同结构和性质的β-环糊精衍生物，可以调控包合物的相容性和药理活性。
实验结果表明，包合物的形态和结构对黄芩素的溶解度和稳定性具有重要影响。
其中，溶剂共结晶法制备的包合物具有良好的溶解性和稳定性，且能够延缓黄芩素的释放速率。
X射线衍射和红外光谱结果表明，黄芩素被完全包合在β-环糊精中，形成了稳定的包合物。
结论：通过制备β-环糊精及其衍生物与黄芩素的包合物，可以提高黄芩素的溶解性和稳定性，并改善其药理活性。
包合物的制备与验证实验报告
竭诚为您提供优质文档/双击可除包合物的制备与验证实验报告篇一：包合物实验报告姜黄素β—环糊精包合物的制备及质量检测摘要采用饱和水溶液法，以姜黄素、β-环糊精为主要原料，制备姜黄素β—环糊精包合物，得到颗粒状、铁锈红的包合物。
并利用紫外分光光度法对其进行质量评价。
关键词姜黄素β-环糊精包合物紫外分光光度法饱和水溶液法Abstractusingcurcumin,β-cyclodextrinsasthemainrawmaterialtomaketheInclusio ncompoundofcurcuminwithβ-cyclodextrinbythesaturatedsolutionmethod.wegetgran ularandrustyInclusioncompound.ThenuV-Visspectrophot ometerwasusedtodeterminethequalityofInclusioncompou nd.Keycurcuminβ-cyclodextrinsInclusioncompounduVspectrophotometrys aturatedsolutionmethod姜黄素为中药姜黄的主要成分。
现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂、抑菌等多种药理作用。
分子极性较小，分子量为368，能与b一环糊精形成包合物，可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度，可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性与毒副作用。
[1]1.材料与方法1.1仪器和药品DF-101s集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）循环水式多用真空泵（shb-Ⅲ，郑州长城科工贸有限公司）755b紫外可见分光光度仪（上海菁华科技仪器有限公司）电子天平（JA5003A，上海精天仪器有限公司）烧杯玻棒托盘天平布氏漏斗冰箱滴管无水乙醇（AR，重庆川东化工（集团）有限公司）姜黄素β-环糊精（bR，成都市科龙化工试剂厂）1.2方法1.2.1处方姜黄素0.2gβ-环糊精0.6g无水乙醇50ml水50ml1.2.2制备方法称取0.6gβ-环糊精，60℃下溶解于50ml 水中，再取姜黄素0．2g，完全溶解于50mL无水乙醇中，用滴管滴加到β-环糊精溶液中，恒温搅拌1h，停止加热，置于冰箱中静置冷却40min，抽滤，干燥沉淀，称其重量。
包合物的制备与验证实验报告
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并利用紫外分光光度法对其进行质量评价。
关键词姜黄素β-环糊精包合物紫外分光光度法饱和水溶液法Abstractusingcurcumin,β-cyclodextrinsasthemainrawmaterialtomaketheInclusio ncompoundofcurcuminwithβ-cyclodextrinbythesaturatedsolutionmethod.wegetgran ularandrustyInclusioncompound.ThenuV-Visspectrophot ometerwasusedtodeterminethequalityofInclusioncompou nd.Keycurcuminβ-cyclodextrinsInclusioncompounduVspectrophotometrys aturatedsolutionmethod姜黄素为中药姜黄的主要成分。
现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂、抑菌等多种药理作用。
分子极性较小，分子量为368，能与b一环糊精形成包合物，可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度，可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性与毒副作用。
[1]1.材料与方法1.1仪器和药品DF-101s集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）循环水式多用真空泵（shb-Ⅲ，郑州长城科工贸有限公司）755b紫外可见分光光度仪（上海菁华科技仪器有限公司）电子天平（JA5003A，上海精天仪器有限公司）烧杯玻棒托盘天平布氏漏斗冰箱滴管无水乙醇（AR，重庆川东化工（集团）有限公司）姜黄素β-环糊精（bR，成都市科龙化工试剂厂）1.2方法1.2.1处方姜黄素0.2gβ-环糊精0.6g无水乙醇50ml水50ml1.2.2制备方法称取0.6gβ-环糊精，60℃下溶解于50ml 水中，再取姜黄素0．2g，完全溶解于50mL无水乙醇中，用滴管滴加到β-环糊精溶液中，恒温搅拌1h，停止加热，置于冰箱中静置冷却40min，抽滤，干燥沉淀，称其重量。
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实验二十二 对乙酰氨基酚β-环糊精包合物的制备
实训目的
理解常用包合物制备方法。
理解在β-环糊精药剂学中的应用及其体外释放试验。
了解β-环糊精包合物的质量控制。
实训器材
药品 对乙酰氨基酚（药用）、β-环糊精（β-CYD）、淀粉（药用）。
器材 溶出实验仪、小型粉碎机、小型球磨机、紫外-可见分光光度计、透皮实验仪（三
杯）、试管（10ml）、微孔滤膜（0.8μm）、容量瓶（10ml，100ml）。
实训指导
1．方法步骤
（1）对乙酰氨基酚的粉碎 ①将药物置小型粉碎机中粉碎，过80目不锈钢筛备用；②
另将80目药物粉末置小型球磨机中粉碎，过200目不锈钢筛网，备用。
（2）β-CYD包合物的制备 ①取对乙酰氨基酚（200目粉）与β-CYD按1∶1，1∶2
和1∶4的重量比（W/W）称量；②取β-CYD1份，水各1份、2份和4份，分别置研钵中
充分研磨，各加入主药1份，研磨时间40～60min，成均匀的糊状物；③将糊状物平铺于盘
中，置40～50℃烘箱中干燥6h，制得对乙酰氨基酚β-CYD包合物（Ⅰ）、（Ⅱ）和（Ⅲ）；
④将（Ⅰ）、（Ⅱ）和（Ⅲ）分别粉碎，过40目不锈钢筛，按每粒含主药150mg装入1号胶
囊中。
（3）标准曲线的绘制 ①精密称取对乙酰氨基酚对照品250.0mg，加入0.1ml/L盐酸溶
液适量，置37℃水浴溶解2h后，加上述溶液配成浓度为25.0μg/ml的对照溶液；②分别吸
取1、2、2.、3、4、4.5、5、6ml至10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸定容，于257nm波长处
测定吸收度A；③绘制标准曲线。请将实验数据填写在表22-1中。
（4）释放度测定 ①取本品，照《中国药典》2005年版附录溶出度测定法第一法，以
0.1mol/L HCl溶液（9→1000ml）900ml为溶剂，转速为100r/min，依法操作，于45min时，
取溶液5ml，滤过（同时补液5ml）；②另取对乙酰氨基酚对照品适量，用上述溶剂制成每
1ml中含7.5μg的溶液，取上述溶液照分光光度法，在257nm的波长处分别测定吸收A，计
算溶出百分率。请将实验数据填写在表22-2中。
（5）溶解度试验 ①称取对乙酰氨基酚细粉80目和200目；对乙酰氨基酚β-CYD包合
物（1∶1，1∶2，1∶4），分别置锥形瓶中；②加蒸馏水100ml，置智能透皮仪上加搅拌子
（转速150～200r/min），水温30℃；③于1、4、8、12、24、30、36h分别取上清液过滤，
稀释后，在252nm处测定吸收度A，代入标准曲线方程求算药物在蒸馏水中的溶解度（Cs）。
请将实验数据填写在表22-3中。
2．注意事项
（1）对乙酰氨基酚为难溶性药物，通过球磨机微粉化后，可减小粒径，增加药物的溶
出速率。
（2）β-CYD包合物的制备方法采用研磨法，尤其要控制研磨时间和加入的水的体积。
（3）普通胶囊剂的制备。将粉碎的对乙酰氨基酚80目和200目细粉，分别与适量淀
粉混匀，按每粒含主药150mg装入胶囊中，成为胶囊剂A和胶囊剂B。
实训报告
实验二十二 对乙酰氨基酚β-环糊精包合物的制备
实训目的
实训结果
1．β-CYD包合物外观
2．体外溶出度试验
（1）标准曲线
表22-1 对乙酰氨基酚标准曲线数据
浓度C(μg/ml)
吸收度A
将各浓度（C）对测得的吸收度（A）进行线性回归，得标准曲线方程为：
C= ， r =
（2）溶出度计算
表22-2 对乙酰氨基酚胶囊剂及其包合物溶出度数据
样品 A A′ 溶出度（%）
包合物Ⅰ胶囊
包合物Ⅱ胶囊
包合物Ⅲ胶囊
胶囊剂A
胶囊剂B
（3）方差分析
经t检验，比较对乙酰氨基酚β-CYD包合物与胶囊剂的溶出度之间有无显著性差异。
（4）计算溶解度
将前述方法测得吸收度（A）代入标准曲线方程，求出各条件下的溶解度（Cs）。
表22-3 对乙酰氨基酚细粉及其包合物溶解度数据
样品
乙酰氨基酚细粉 80目 200目 对乙酰氨基酚β-CYD包合物
1∶1 1∶2 1∶4
吸收度A
溶解度Cs
实训讨论
姓名: 学号: 实验日期: 气温: ℃