药物化学练习题
药物化学练习题集团档案编码：[YTTR-YTPT28-YTNTL98-UYTYNN08]
二。填空题
1．吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。
2．在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物
的．
3．吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。
4．巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活
性。
5．吗啡的氧化产物有和。
6．巴比妥类药物是的衍生物。
7．奥沙西泮是的体内活性代谢物。
8．吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取
代的二苯胺。
9．盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。
10．吗啡的全合成代用品的结构类型包括 , , 和。
11．肾上腺素能药物包括和两大类。
12． H
1受体拮抗剂临床用作 , H
2
受体拮抗剂临床用作
13．麻醉药可以分为和两大类。
14．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化．酯化得，再经
成盐即得。
15．可以将麻醉药的结构分成．和三部分。
16．维拉帕米属于类抗心绞痛药。
17．新伐他汀为类降血脂药物。
18．卡托普利是抑制剂的代表药。
19．米力农属于酶抑制剂类强心药。
20．地尔硫卓为类衍生物,分子结构中含有个手性碳原子。
21．按作用机制，可将抗心律失常药物分为离子通道阻滞剂和两大类，其中离子通道阻滞剂包括．＿和＿等种类．
22．作用于离子通道的抗高血压药Niguldipine 是一种，其降压活性来自于对血管平滑肌的
23．研究表明，ACE 中有三个活性部位，包括 , 和24．在硝酸酯类抗心纹痛药物中硝酸酯基团的个数与药理水平，而脂水分配系数与有关。
25．地尔硫卓的代谢途径主要包
括．和。
26．阿司匹林在合成过程中产生的是用药时产生过敏反应的根源。27．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为和。
28．非甾体抗炎药的副作用是由于它作用酶。
29．对乙酰氨基酚的水溶液与而呈紫色。
30．前药是指一类在活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
31．前药的设计中通常把羟基设计成形式。
32．布洛芬吡甲酯为的前药。
33．抗炎活性
34．吲哚美辛的合成通法一般采用Fischer吲哚合成法，以为原料。35．苯胺类药物有很强的作用,但是无作用。
36．按化学结构分类,塞替哌属于类烷化剂。
37．甲酰溶肉瘤素是改造所得的药物。
38．按化学结构分类，生物烷化剂可以分为：，，和39．氮芥类烷化剂在体内可以生成，后者对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
40．脂肪氮芥的烷化作用是基于的取代反应。
41．链霉素从结构上属于抗生素。
42．克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为得到的。43．卡那霉素属于类抗生素。
44．克拉维酸（棒酸）为酶抑制剂类抗生素。
45． 7-ACA 的全称是：
46． 7-ADCA是合成的主要原料。
47．氨基糖苷类抗菌素是通过抑制的生物合成而呈现杀菌作用的。
48． 7-ADCA 的全称是：
49． 6-APA 的全称是：
50．氯霉素的结构中含有个手性碳，有个异构体，其中有活性的
是。
51．米诺环素是对抗菌素结构改造中得到的。
52．将土霉素6位羟基除去，则得到。
53．四环素在pH2-6条件下，可发生变化。
54．合成半合成青霉素的主要中间体是。
55．化学结构类型看，乙酰螺旋霉素属于类抗生素。
56． 7-ACA是合成的主要原料。
57．四环素在性条件下可部分生成脱水四环素。
58．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与酶的亲和力，而使活性增大。
59．氟康唑在化学结构上属于类抗真菌要，它通过抑制的活性来抑制细菌细胞膜的合成而发挥其抗真菌作用。
60．碘苷是第一个用于临床治疗的抗类药物，它本身无活性，在体内被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成的形式而发挥作用。
61．喹诺酮类药物是酶抑制剂。
62．“复方新诺明”是由和甲氧苄啶（TMP）组成的。63．磺胺类药物的基本结构目核为，
64．磺胺类药物能和PABA竞争性拮抗是由于其和
相似的缘故。
65．盐酸乙胺丁醇在临床上使用旋光体。
66．喹诺酮类药物的母核是。
67．维生素B
在体内需转化为才有生物活性
2
经紫外光过分照射，可部分生成和。68．维生素D
3
69．常见的脂溶性维生素有：。
70．水溶性维生素有：。
71．维生素E可由和缩合而成。
72.青霉素在在强酸加热或在氯化汞存在条件下，发生裂解，生成______和_______。73盐酸阿糖胞苷在体内转化为活性的三磷酸______，发挥抗癌作用。
74.苯丙酸诺龙由于19位失碳，________活性降低，但_______激素活性相对增高。
75.阿法骨化醇类别为_______性维生素,适用于______人补钙。
76.药物与氨基酸的结合反应芳香羧酸类药物与体内游离的_______结合，其中以与
______
的结合反应最为常见。
77.现代研究认为，药物被吸收后全身分布，在抑制炎症部位前列腺素合成的同时，也抑制
了______中前列腺素的合成。
78.丙胺类将_______类、______类的氧原子或氮原子置换成碳原子得到丙胺类Hl受体拮抗
剂。
79.当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性_______，脂水分配
系数______。
80.常用的镇静催眠药按结构类型分为_______类、______类和其他类。
81.多巴酚丁胺、沙丁胺醇等对β一受体有较好的______性。
82.在α碳上再引入其他芳基或芳氧基取代的卤芬酯、利贝特的______作用增强，同时能
降低________及________水平。
83.多萘培齐对乙酰胆碱酯酶具有高度的_______性，对外周神经系统产生的副作用较_____，也不引起肝毒性。
84.通过成盐可调节适当的pH，_______溶解度，_____对机体的刺激性等。
85.局麻药的基本结构可以归纳为3部分：即_______部分、______部分和_______部分。
86.吗啡的酚羟基显______性，但第三胺的_____性较强，通常与_____成盐。
87.枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对_______及_____也有效。
88.诺酮类药物的A环(吡啶酮酸)是抗菌作用必需的_____基团。
89.头孢噻吩钠在干燥固态下比较_______，水溶液在25℃存放24小时会失活
________％，
溶液的_______性对其有较大的影响，在pH_____之间较稳定，但在pH______以上室温条件下会迅速分解。
90.长春碱类抗肿瘤药与微管蛋白结合阻止微管蛋白双倍体聚合成为_____；又可诱导微管
蛋白的________，使纺锤体不能形成，细胞停止于分裂中期，从而阻止______分裂增殖。
91.丙酸睾酮为睾酮的长效______，注射一次可维持药效______天。
92.成人缺乏维生素D时，可得骨_______，______性骨质疏松症等。
93.药物与谷胱甘肽的结合反应,由谷氨酸一半胱氨酸一甘氨酸组成的三肽化合物(谷胱甘肽)具有良好的______性和_______性质，可通过结合反应解除某些细胞毒类药物代谢物对人体的毒害。
二。填空题
1．5, 蓝
2．对代谢的稳定性
3．降低, 成瘾性降低
4．5位双取代后5．伪吗啡
6．丙二酰脲
7．地西泮
8．邻氯苯甲酸
9．对硝基苯甲酸
10．苯基哌啶类, 苯基氨基酮类, 吗啡烃类, 苯吗喃类
11．肾上腺素能激动剂, 肾上腺素能拮抗剂
12．抗过敏, 抗溃疡
13．全身麻醉药，局部麻醉药
14．对硝基甲苯，硝基卡因，还原
15．亲脂部分，中间连接部分，氨基酮
16．钙拮抗剂
17．HMG-CoA还原酶抑制剂
18．ACE
19．磷酸二酯20．苯并硫氮卓；两
21．β-阻断剂; 钠离子通道阻滞剂; 钙离子通道阻滞剂; 钾钠离子通道阻滞剂; 22．钾通道开放剂; 直接舒张作用
23．正电荷部分; 倾键供体部分; 锌离子结合部位
24．无直接关系; 抗心绞痛活性
25．脱乙酰化; N-脱甲基化; O-脱甲基化
26．乙酰水杨酸酐
27．扑热息痛；阿斯匹林
28．环氧化酶
29．三氯化铁
30．体外
21．羧酸酯
32．布洛芬
33．抗炎活性
34．对甲氧基苯胺
35．解热镇痛；抗炎
36．乙撑亚胺
37．氮芥
38．氮芥；乙撑亚胺；亚硝脲；甲磺酸酯和多元醇
39．乙撑亚胺离子
40．双分子亲核取代
41．氨基糖苷
42．甲氧基
43．氨基糖苷
44．β-内酰胺
45．7-氨基头孢烷酸
46．半合成头孢菌素
47．细菌蛋白质
48．7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸49．6-青霉烷酸
50． 2; 4; (1R,2R);
51．四环素类
52．多西环素
53．差向异构化
54． 6- APA
55．大环内酯
56．半合成头孢菌素
57．酸性
58．DNA回旋酶
59．唑, 细胞色素P-450酶
60．抗病毒, 三磷酸酯
61．DNA回旋
62．磺胺甲基异恶唑
63．对氨基苯磺酰胺
64．体积大小和电荷分布
65．对代谢的稳定性
66．4-哌啶酮-3-羧酸
67．FMN和FAD
68．光甾醇, 速甾醇
69．VA,VD,VE,VK
70．VB,BC,VH,烟酸
71．3-甲基醌,异植物醇;
72.青霉酸青霉醛酸
73.阿糖胞苷
74.雄激素蛋白同化
75.脂溶老年
76.氨基酸甘氨酸
77.胃黏膜
78.氨基醚乙二胺
79.增大减小
80.巴比妥苯二氮卓
81.选择
82.降血脂胆固醇甘油三酯
83.专一轻
84.提高降低
85.亲脂亲水中间连接
86.酸碱M 强酸
87.微丝蚴成虫
88.基本药效
89.稳定 8 酸碱 3-7 8.O
90.微管解聚癌细胞
91.衍生物 2-4
92.软化老年
93.亲核氧化还原
三。概念题
(1).药物的结合反应(2).全身麻醉药 (3).镇静催眠药(4).肾上腺素
(5).吉非贝齐 (6).乙酰胆碱 (7).抗消化道溃疡药 (8).成盐修饰
(9).解热镇痛药 (10).吗啡生物碱 (11).lgP (12).吸入麻醉药
(13).抗癫痫药 (14).麻黄碱(15).心力衰竭 (16).拟胆碱药物
(17).成酯、成酰胺修饰(18).药效构象 (19).盐酸吗啡(20).静脉麻醉药
(21)．药物（22)．药物化学（23）．药物通用名（24）．药物化学名（25）．药物商品名（26）．中枢兴奋药（27）．pKa 值（28 ）．拟胆碱药（29）．胆碱受体
30．拟交感神经药（31）．NO供体药物（32）．钙离子通道阻滞剂（33）．ACEI （34）．HMG-COA
35． NSAIDs 36．环氧化酶 37．痛风
三。概念题
1.是将第一相生物转化中药物产生的极性基团与体内的内源性水溶性极性分子，如葡萄糖醛
酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合排出体外的过程。
2.全身麻醉药按给药方式分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。
3.镇静催眠药在小剂量时可使病人紧张烦躁的情绪和状态得到改善，使之处于平稳和安静的
状态，
用作镇静剂；剂量较大时会使服用者进入睡眠状态，用作催眠。
4.又名副肾素。内源性的肾上腺素的β一碳构型为R构型，为左旋体。
5.吉非贝齐是一种非卤代的苯氧戊酸衍生物，能显着降低甘油三酯和总胆固醇。表明苯的对
位取代和氯取代都不是必需的。
6.是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。
7.消化道溃疡病为一种常见病和多发病，主要发生在胃幽门和十二指肠处，为胃液的消化作
用所引起的胃黏膜损伤。
8.许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为适当形式的
盐供临床使用。
9.解热镇痛药是一类能降低过高的体温，并能缓解疼痛的药物。
10.来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。
11.评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物
质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。通常用lgP来表示。
12.吸入麻醉药是一类化学性质不活泼的气体或低沸点、易挥发的液体，具有脂溶性大、水
溶性小的性质。临床常用的全身麻醉药有乙醚和氟代烃或氟代醚等。
13.根据癫痫临床上发作时的症状，现将其分为三型：大发作、小发作和精神运动性发作。
采用抑制中枢神经兴奋的抗癫痫药物可防止和抑制癫痫的发作。
14.麻黄碱有两个手性碳原子，四个光学异构体。一对为赤藓糖型对映异构体[(1R，2s)和(1s，
2R)]，称为麻黄碱
15.是一种心肌收缩力减弱的疾病，不能泵出足够的血量来满足身体组织器官代谢以及应激
反应的需要，导致血压和肾血流量降低，严重时会发展成下肢水肿、肺水肿以及肾衰竭。
16.是一类作用类似乙酰胆碱作用的药物,可使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动
及分泌增加，临床上用于青光眼、肠麻痹和血管痉挛性疾病。
17.含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生酰化反应，生成相
应的酯或酰胺。
18.药物的构象异构药物与受体相互作用时，其结构和构象产生互补性，这种互补的
药物构
象称之为药效构象。
19.吗啡结构具有部分氢化菲环的母核，为由五个稠杂环组成的刚性分子，具有5个
手性碳
原子(C5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。
20.静脉麻醉药通常是一些水溶性的化合物，大部分是盐类。药物由静脉注射进入血液，随
血液循环进入中枢神经后产生作用。
21.药物：具有治疗．预防．缓解和诊断疾病或调节生理功能．符合药品质量标准并
经政府有关部门批准的化合物。
22.药物化学：用现代科学方法研究化学药物的化学结构．理化性质．制备原理．体
内代谢．构效关系．药物作用的化学机理以及寻找新药的途径和方法的一门学科。23.药物通用名：国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的"国际非专利药名"(International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN) 。
24．药物化学名:药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药
品的化
学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体
的选定与美国《化学文摘》(C h e m i c a l A b s t r a c t,C A)系统一致，然后将其它的取代基的位
置和名称标出。25．药物商品名：生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。26．中枢兴奋药：具有增强中枢神经功能的一类药物。
27．pKa 值：解离常数，对于弱酸性要物，
28．拟胆碱药：一类具有乙酰胆碱相似作用的药物。
29．胆碱受体：与乙酰胆碱结合的受体。
30．拟交感神经药：一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，也称为拟肾上腺素药。
31．NO供体药物：一类在体内提供不稳定但又有一定脂溶性的NO分子的药物。32．钙离子通道阻滞剂: 在通道水平上选择性地租滞钙离子精细膜上的钙离子通道进入细胞内部，减少细胞内钙离子浓度的药物。
33．ACEI: 血管紧张素转化酶抑制剂．
34．HMG-COA: 羟甲戊二酰辅酶A
35．NSAIDs: 非甾体抗炎药, 本类药物具有解热, 镇痛和抗炎作用,由于这类药物在结构上与
肾上腺皮质激素类不同故称之为非甾体抗炎药。
36．环氧合酶: 存在于哺乳动物各种细胞内质网内,有很高活性．有两种形式,即COX-1和COX-2
37．痛风:因体内嘌呤代谢紊乱或尿酸排泄减少而引起的一种疾病。
四。简答题
(1).简述用于抗高血压的拟肾上腺素药物。
(2).简述硝酸异山梨酯药物特性。
(3).简述乙酰胆碱药物特性。
(4).异环磷酰胺的理化性质及用途。
(5).丙酸睾酮的化学名、理化性质和用途。
(6).简述维生素K3类别、作用特点和用途。
(7).药物化学结构修饰的基本方法。
(8).简述盐酸氯胺酮、依托眯酯和丙泊酚的特性。
(9).简述药物作用与脂水分配系数关系。
(10).简述盐酸赛庚啶药物特性。
(11).简述二盐酸奎宁的结构类型、理化性质及用途。
(12).简述对氨基水杨酸钠作用特点和用途。
(13).简述氨曲南的理化性质及用途。
(14).简述含卤素药物的代谢。
(15).简述药物的溶解度和脂水分配系数对药效的影响。
(16).简述吲哚美辛和舒林酸的作用特点和用途。
(17).简述药物化学的基本内容。
(18)．简述新药开发和研究的基本过程。
(19)．常见的药物作用靶点都有哪些？
(20) .简述麻醉药的分类。
(21) .简述局麻药的作用机制。
(22) .为什么利多卡因比普鲁卡因稳定
(23) .试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。
(24)．试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。（25)．为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
(26)．抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。
(27)．天然青霉素G有哪些缺点？
(28)．试述半合成青霉素的结构改造方法。
(29)．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？
(30)．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？
(31)．试说明耐酸．耐酶．广谱青霉素的结构特点，并举例。
五。论述题
(1).简述马来酸氯苯那敏药物特性。
(2).简述盐酸左旋咪唑的结构类型、化学名、理化性质及用途。
(3).简述盐酸环丙沙星特性。
(4).简述阿莫西林的理化性质及用途。
四。简答题
1.中枢α肾上腺素受体激动剂，可抑制交感神经冲动的输出，导致血压下降。可乐定是中枢
β2受体激动剂，通过神经节减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放产生降压作用。类
似的药物还有莫索尼定和胍那苄。这些药物现有人认为是通过兴奋中枢侧网状核的咪唑啉受
体I亚型来实现的。咪唑啉受体I亚型的分布与中枢β2受体的分布相似。用于抗高血压的
拟肾上腺素药物还有甲基多巴，也是中枢α2体激动剂。
2.本品加水和硫酸会水解生成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，接界面显棕色。硝酸异山梨酯
为血管扩张药，用于缓解和预防心绞痛，也用于充血性心力衰竭。本品扩张血管平滑肌的作
用，效果比硝酸甘油更显着，且持续时间长，能明显地增加冠脉流量，降低血压。本品口服
约30分钟见效，持续约5小时；舌下含服后约5分钟见效，持续2小时。常见的不良反应
为头晕、面部潮红、灼热、恶心等，长期服用可产生药物耐受性，与其他硝酸酯有交叉耐药
性。
3.乙酰胆碱是躯体神经、交感神经节前神经元和全部副交感神经的化学递质。药物可通过影
响乙酰胆碱与受体的相互作用和乙酰胆碱的代谢等环节，达到增强或减弱乙酰胆碱作用的结
果，调节胆碱能神经系统兴奋低下和过度兴奋的病理状态，用于治疗的目的。
4.类别：氮芥类抗肿瘤药。作用特点和用途：本品为前体药物，在体内经酶代谢活化后发挥
作用。虽然它的代谢途径和环磷酰胺基本相同，但异环磷酰胺经代谢可产生单氯乙基环磷酰
胺而产生神经毒性。异环磷酰胺的抗瘤谱与环磷酰胺不完全相同，临床用于骨及软组织肉瘤、
非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌的治疗。由于主要毒性为骨髓抑制、
出血性膀胱炎等肾脏毒性、尿道出血等，须和尿路保护剂美司纳一起使用，以降低毒性。
5.类别：雄甾烷类。理化性质：白色或类白色结晶性粉末，在氯仿中易溶，乙醇中溶解，植
物油中略溶，在水中不溶，mp．118-123℃，[α]25D+84°+90°。由于具有△4-3一酮不饱
和酮结构部分的存在，具有紫外吸收。
用途：丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物，注射一次可维持药效2～4天。
6.类别：脂溶性维生素。用途：主要用于凝血酶原过低症、维生素K缺乏症及新生儿出血症
的防治。本品有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛。但有引起溶血性贫血等不
良反应。
7.1．成盐修饰许多药物为弱酸或弱碱，可以与某些碱金属离子或有机、无机酸根转变成为
适当形式的盐供临床使用。通过成盐可调节适当的pH,提高溶解度，降低对机体的刺激性
等。
2．成酯、成酰胺修饰含有羧基、羟基和氨基类的药物可分别与醇、胺和羧酸类化合物发生
酰化反应，生成相应的酯或酰胺。通过修饰可降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物
的稳定性，减少刺激性和改善药物的药代动力学性质等。
8.氯胺酮为盐酸盐易溶于水；依托咪酯为分子型，在水中不溶，在乙醇或氯仿中极易溶解。
依托咪酯含有第三胺的结构，碱性较强，可与强酸成盐,所以在稀盐酸中易溶。氯胺酮在体
内的主要代谢途径为N一去甲基化，胺，基上有甲基或乙基均发生去烃基化代谢，为药物的
代谢规律。依托咪酯的体内代谢为酯水解。氯胺酮和依托咪酯均含一手性碳原子。氯胺酮药
用外消旋体，右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强，而左旋体产生恶梦和幻觉等副作用；依
托咪酯药用R构型的右旋体。丙泊酚为新型的静脉麻醉药，还具有镇痛作用。
9.药物要能在体液中转运需要有一定的水溶性和脂溶性，常用脂水分配系数来表示。对大量
巴比妥类药物的研究总结出：①5位两个取代基的总碳数以4-8个为最好，具有良好的镇静
催眠作用；碳数超过8个，脂溶性过大可导致惊厥作用。②在酰亚胺氮原子上引入甲基可降
低酸性和增加脂溶性，起效快。若2个氮原子上都引入甲基则产生惊厥作用。③环中2位氧
原子以电子等排体硫原子代替，其脂溶性增加易吸收，起效快，如硫喷妥。
10.盐酸赛庚啶具有较强的H1受体拮抗作用，并具有轻、中度的抗5-HT及抗胆碱作用。适
用于荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其他过敏性疾病。由于还可抑制下丘脑饱觉中枢，故尚有
刺激食欲的作用，服用一定时间后可见体重增加。盐酸赛庚啶易吸收，几乎等量地从尿及大
便中排出。盐酸赛庚啶的代谢随动物不同而异。在人体内，主要代谢物是葡萄糖醛酸苷季铵
物，以及芳环羟基化、N-去甲基化和杂环氧化产物
11.结构类型：喹啉醇类。由喹啉环及喹核碱环两部分组成。分子中有4个手性碳，即C3(R)、
C4(S)、C8(S)、C9(R)。作用特点和用途：奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫
的红细胞内期裂殖体，有解热作用和子宫收缩作用。临床上用于控制疟疾的症状。12.对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用，而抑制结核杆菌的生长。口服吸收快且完
全，分布于全身组织及体液及干酪样病灶中，但不易透人脑脊液及细胞。约50％药物在体
内乙酰化，80％原药及代谢物从尿中排泄，半衰期为0．5～1．5小时。因排泄快、使用剂
量大以及只对结核杆菌有抑制作用，所以很少单独使用，多与异烟肼、链霉素合用，以增加
疗效和避免细菌产生耐药性。
13.类别：单环β一内酰胺类。用途：对需氧的革兰阴性菌包括绿脓杆菌有很强的活性，对
需氧的革兰阳性菌和厌氧菌作用较小，对各种β一内酰胺酶稳定，能透过血脑屏障，不良反
应小。临床用于呼吸道感染、尿路感染、软组织感染、败血症等，疗效较好。
14.最常见的代谢途径是氧化脱卤素反应，继而对组织蛋白烷基化，产生毒性。
15.人体细胞的组成含有80％的水，因此药物要转运扩散到血液或体液，需要溶解在水相，
要求药物有较高的水溶性(又称亲水性)。而药物吸收转运必须要跨越无数的细胞层，生物膜
是由磷脂所组成的，因此又要求药物有一定的脂溶性(又称亲脂性)。由此可见，药物亲水性
或亲脂性的过高或过低，都对药效产生不良的影响。评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是
药物的脂水分配系数，即药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
通常用lgP来表示。药物分子结构的改变对药物脂水分配系数影响较大。药物的水溶性与分
子的极性和所含的极性基团有关；与药物形成氢键的能力有关；与药物的晶格能有关。若药
物分子结构中引人大的烃基、卤素、硫原子、脂环等非极性结构时，导致药物的脂溶性增大，
脂水分配系数升高。当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，
脂水分配系数减小。作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。
但脂水分配系数应有一定的范围，才能显示最好的药效。如吸人性全身麻醉药的最适脂水分
配系数lgP在2左右。
16.吲哚美辛在室温下空气中稳定，但对光敏感。水溶液在pH2-8时较稳定，强酸或强碱条
件下水解，生成对氯苯甲酸和5一甲氧基一2一甲基吲哚一3一乙酸。后者可脱羧生成有色
物质5一甲氧基一2，3一二甲基吲哚。吲哚类的分解物还可进一步氧化变为有色物质。本
品对炎症疼痛作用明显，是最强的前列腺素合成酶抑制剂之一。主要作为对水杨酸类不耐受、
疗效不显着时的替代药，也可用于急性痛风和炎症发热。在非甾体抗炎药中，吲哚美辛对
中枢神经系统的影响最为显着，表现为精神抑郁，幻觉，精神错乱等，对肝功能与造血系
统也有影响，过敏反应和胃肠道反应亦较常见。本品主要用于成人，对有精神性疾病患者、
老年人慎用，对孕妇、哺乳妇女、14岁以下儿童及消化道溃疡和阿司匹林过敏者禁用。对
吲哚美辛的结构改造发现吲哚的5位除甲氧基外，可以用烷氧基、二甲氨基、乙酰基和氟等
取代，这些化合物的作用均比未取代化合物或5一氯化物的活性强。2位甲基取代比2一芳
环取代活性强。1一N一苯甲酰基对位取代基的活性顺序序为： Cl，F，
CH3S>CH3C0，SH>CF3,3
位乙酸基是重要的，羧基若用醛、醇、酯或酰胺基取代，则活性降低。舒林酸是在吲哚美辛
的结构改造中，把吲哚环的一N＝换成-CH＝得到茚类的衍生物。其抗炎效果是吲哚美辛的1
／2，易被人体吸收，其副作用较吲哚美辛为小。本品在体外无效，在体内甲砜基还原为
甲硫醚的活性代谢物而显活性。因甲硫醚化合物自肾脏排泄较慢，半衰期长，故起效慢、作
用持久。
17．简述药物化学的基本内容如下。
(1)发现．发展和鉴定新药。
(2)在分子水平上解释药物及具有生物活性化合物的作用机理；
(3)药物及有关化合物代谢产物的研究．鉴定和合成。
18新药开发和研究的基本过程：(1)先导化合物的发现。
(2)先导化合物的结构优化。
(3) 临床前研究
(4) 临床研究
(5) 上市
19常见的药物作用靶点有：
受体作为药物的作用靶点；以酶作为药物的作用靶点；以离子通道作为药物的作用靶点；以核酸作为药物的作用靶点。
21．麻醉药根据其用途和作用特点的不同分成全身麻醉药，局部麻醉药;而全身麻醉药又根据给药途径不同分成吸入麻醉药和静脉麻醉药．
22．局麻药阻断感觉神经冲动的发生和传导, 直接与神经膜上电压门控钠离子通道相互作用,引起钠离子通道蛋白质构象变化, 促使非活化状态的钠离子通道闸门关闭,阻断钠离子通道, 传导阻滞,产生局麻作用。
23．因为利多卡因结构中的不稳定部分为酰胺键而普鲁卡因为酯键，酰胺键较酯键稳定。另外，利多卡因酰胺键的两个邻位均受到甲基的空间位阻作用，使其不易水解，体内酯解的速度也比较慢，所以较稳定。
天然药物化学试题与答案
第一章 一、指出下列各物质得成分类别 1、纤维素多聚糖类 2、酶蛋白质类 3、淀粉多聚糖类 4、维生素C 酸类(抗坏血酸) 5、乳香萜类 6、五倍子酸类(没食子酸) 7、没药挥发油 8、肉桂油挥发油 9、苏藿香挥发油 10、蓖麻油油脂 11、阿拉伯胶植物多糖,树胶 12、明胶植物多糖,树胶 13、西黄芪胶植物多糖,树胶 14、棕榈蜡油脂 15、芦荟醌类 16、弹性橡胶植物多糖,树胶 17、松脂油脂 18、花生油油脂 19、安息香植物多糖,树脂 20、柠檬酸酸类 21、阿魏酸苯丙酸类 22、虫白蜡油脂 23、叶绿素植物色素(脂溶性色素) 24、天花粉蛋白蛋白质 二、解释下列概念 1、天然药物化学:就是运用现代科学理论与技术研究天然产物中生物活性物质得一门学科,主要研究其生物活性物质得化学结构、理化性质、提取分离、结构鉴定、生理活性、药物开发等方面得基本理论与实验技术。 2、反相层析:根据流动相与固定相相对极性不同,液相色谱分为正相色谱与反相色谱。流动相极性大于固定相极性得情况,称为反相色谱。 3、有效成分与无效成分:有效成分即具有生物活性且能起到防治疾病作用得化学成分,无效成分即没有生物活性与不能起到防治疾病作用得化学成分。 4、双向展开:将试样点在方形得纸或薄层板得一角,熔剂沿纸或薄层板得一个方向展开,然后再沿垂直方向作第二次展开。两次展开可采用不同得溶剂系统,使复杂混合物得到较好得分离。 5、单体、有效部位:单体,即化合物,指具有一定分子量,分子式,理化常数与确定得化学结构式得物质。在中药化学中,常将含有一种主要有效成分得提取分离部分,称为有效部位。 6、 R f值:R f value 写做R f值(比移值)。主要就是纸上层析法得用词。溶剂从原点渗透到距离a(一般在20—30厘米时测定)得时候,如果位于原点得物质从原点向前移动到b,那么b/a得值(0、0—1、0)就就是这种物质得Rf值。 7、硅胶G、硅胶H、硅胶GF254:硅胶可分为硅胶H(不含黏合剂)、硅胶G(含黏合剂)与硅胶HF(含荧光物质)。6eaZ0wK 8、相似相溶原理:相似相溶原理中“相似”就是指溶质与溶剂在结构上相似,“相溶”
应用药物化学思考题_1
应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药
天然药物化学期末考试
天然药物化学基础期末考试 班级---------- 姓名------------ 得分-------------- 一．单项选择题（50分） 1、天然药物有效成分最常用的提取方法是 A、水蒸气蒸馏法 B、容剂提取法 C、两相溶剂萃取法 D、沉淀法 E、 盐析法 2不属于亲脂性有机溶剂的是 A、三氯甲烷 B、苯 C、正丁醇 D、丙酮 E、乙醚 3，与水互溶的溶剂是 A、丙酮 B、乙酸乙酯 C、正丁醇 D、三氯甲烷 E、石油醚 4，能与水分层的溶剂是 A、乙醚 B、丙酮 C、甲醇 D、乙醇 E、丙酮和甲醇（1：1） 5、溶剂极性由小到大顺序排列的是 A、石油醚、乙醚、乙酸乙酯 B、石油醚、丙酮、乙酸乙酯 C、石油醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 D、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙醚 E、乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷 6、下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 A、水 B、乙醇 C、乙醚 D、苯 E、三氯甲烷 7、银杏叶中含有的特征成分类型为 A、黄酮 B、二氢黄酮醇 C、异黄酮 D、查耳酮 E、双黄酮 8、煎煮法不宜使用的器皿是 A、不锈钢锅 B、铁器 C、瓷器 D、陶器 E、砂器 9、下列方法不能使用有机溶剂的是 A、回流法 B、煎煮法 C、渗漉法 D、浸渍法 E、连续回流法 10、从天然药物中提取对热不稳定的成分选用 A、回流提取法 B、煎煮 C、渗漉 D、连续回流法 E、水蒸气蒸馏 11、影响提取效率的关键因素是 A、天然药物粉碎度 B、温度 C、时间 D、浓度差 E、溶剂的选择 12、最常用的超临界流体物质是 A、二氧化碳 B、甲醇 C、苯 D、乙烷 E、六氟化硫 13、两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A、密度不同 B、分配系数不同 C、移动速度不同 D、萃取常数不同 E、介电常数不同 14、从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分，宜选用 A、乙醇 B、甲醇 C、正丁醇 D、乙酸乙酯 E、苯 15、采用两相溶剂萃取法分离化学成分的原理是 A、两相溶剂互溶 B、两相溶剂互不相溶 C、两相溶剂极性相同 D、两相溶剂极性不同 E、两相溶剂亲脂性有差异 16、四氢硼钠反应用于鉴别 A、黄酮、黄酮醇 B、异黄酮 C、二氢黄酮、二氢黄酮醇
电大药物化学形成性考核册答案(全部)
药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章） 一、药品名称及主要用途 二、药物的化学结构式及化学名称 1．结构式： 参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 2．结构式： 参见教材第21页。 化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮 3．结构式： 参见教材第31页。 化学名：2-丙基戊酸钠 4．结构式：
参见教材第34页。 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 5．结构式： 参见教材第44页。 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 6．结构式： 参见教材第52页。 化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸 7．结构式： 参见教材第51页。 化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠 三、分解产物 1．产物结构式参见教材第13页。 2．产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。 4．产物结构式参见教材第36页。 5．产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为： 对氯苯甲酸 5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸 （请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构） 四、选择题
五、填充题 1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。（参见教材第3页） 2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页） 3．芳伯胺（参见教材第13页） 4．抗心律时常（参见教材第5页） 5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页） 6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页） 7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页 8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页 9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页） 11．保泰松（参见教材第46页） 12．强外消旋体（参见教材第52页） 13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页） 14．5 左旋体（参见教材第55页） 15．吗啡镇咳药（参见教材第56页） 简答题（以下为答题要点） 1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。（参见教材第3页） 2．参见教材第12页。注意注明反应条件。 3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。 相关反应式参见教材第22页。 4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。 5．按化学结构分类： （1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；
天然药物化学试题及答案
天然药物化学试题（1） 一、指出下列各物质的成分类别（每题1分，共10分） 1、纤维素 2、酶 3、淀粉 4、桔霉素 5、咖啡酸 6、芦丁 7、紫杉醇 8、齐墩果酸 9、乌头碱 10、单糖 二、名词解释（每题2分，共20分） 1、天然药物化学 2、异戊二烯法则 3、单体 4、有效成分 5、HR-MS 6、液滴逆流分配法 7、UV 8、盐析 9、透析 10、萃取法 三、判断题（正确的在括号内划“√”，错的划“X ” 每题1分，共10分） （ ）1．13C-NMR 全氢去偶谱中，化合物分子中有几个碳就出现几个峰。 （ ）2．多羟基化合物与硼酸络合后，原来中性的可以变成酸性，因此可进行酸碱中和滴定。 （ ）3．D-甘露糖苷，可以用1H-NMR 中偶合常数的大小确定苷键构型。 （ ）4．反相柱层析分离皂苷，以甲醇—水为洗脱剂时，甲醇的比例增大，洗脱能力增强。 （ ）5．蒽醌类化合物的红外光谱中均有两个羰基吸收峰。 （ ）6．挥发油系指能被水蒸气蒸馏出来，具有香味液体的总称。 （ ）7．卓酚酮类成分的特点是属中性物、无酸碱性、不能与金属离子络合，多有毒性。 （ ）8．判断一个化合物的纯度，一般可采用检查有无均匀一致的晶形，有无明确、尖锐的熔点及选择一种适当的展开系统，在TLC 或PC 上样品呈现单一斑点时，即可确认为单一化合物。 （ ）9．有少数生物碱如麻黄碱与生物碱沉淀试剂不反应。 （ ）10．三萜皂苷与甾醇形成的分子复合物不及甾体皂苷稳定。 四．选择题（将正确答案的代号填在题中的括号内，每小题1分，共10分） 1． 糖的端基碳原子的化学位移一般为（ ）。 A δppm<50 B δppm60~90 C δppm90~110 D δppm120~160 E δppm>160 2． 紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（ ）。A 黄酮苷 B 酚性生物碱 C 萜类 D 7-羟基香豆素 3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（ ）。 A 沉淀法 B 透析法 C 水蒸气蒸馏法 D 离子交换树脂法 4．中药的水提液中有效成分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（ ）。 A 丙酮 B 乙醇 C 正丁醇 D 氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（ ）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH 6．植物体内形成萜类成分的真正前体是（ ），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。 A.三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯 7．将穿心莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（ ）。 A.增加在油中的溶解度 B.增加在水中的溶解度 C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度 8．在萜类化合物结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR 光谱中吸收波长（ ）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强度 9．挥发油的（ ）往往是是其品质优劣的重要标志。 A.色泽 B.气味 C.比重 D.酸价和酯价 10．区别甾体皂苷元C25位构型，可根据IR 光谱中的（ ）作为依据。 A.A 带>B 带 B.B 带>C 带 C.C 带>D 带 D.D 带>A 带 五、指出下列化合物结构类型的一、二级分类：（每小题2分，共10分） 1. 2. O O H H OMe OGlc OMe GlcO OMe MeO O O OH O OH O
药物化学复习思考题
第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药：
2019年初级药士《药物化学》试题及答案(卷三)
2019年初级药士《药物化学》试题及答案（卷三） 一、A1 1、对马来酸氯苯那敏的性质描述中正确的是 A、又名扑尔敏 B、药用其右旋体 C、分子结构中含有芳伯氨基 D、属于降血糖药物 E、无升华性 2、下列哪个与马来酸氯苯那敏不符 A、有升华性 B、游离碱为油状物 C、氯苯那敏有两个对映异构体，药用其消旋体 D、左旋体活性高于右旋体 E、有叔胺的特征性反应 3、哪一个药物由于是两性化合物而不易通过血-脑屏障，因而不影响中枢神经系统，属于非镇静类H1受体拮抗剂 A、异丙嗪 B、盐酸赛庚啶 C、马来酸氯苯那敏 D、富马酸酮替芬 E、盐酸西替利嗪 4、下列属于非镇静性H1受体拮抗剂的是
A、西替利嗪 B、苯海拉明 C、奥美拉唑 D、咖啡因 E、西咪替丁 5、属于马来酸氯苯那敏理化性质的是 A、淡黄色粉末，无升华性 B、几乎不溶于水 C、其水溶液呈酸性 D、左旋体活性高于右旋体 E、与苦味酸试液生成紫色沉淀 6、由于分子中存在的羧基，易离子化，不易透过血脑屏障的非镇静类H1受体拮抗剂是 A、异丙嗪 B、盐酸赛庚啶 C、富马酸酮替芬 D、盐酸西替利嗪 E、马来酸氯苯那敏 7、马来酸氯苯那敏又名 A、苯那君 B、扑尔敏 C、非那根
D、息斯敏 E、泰胃美 8、三环类的抗过敏药物是 A、苯海拉明 B、马来酸氯苯那敏 C、西替利嗪 D、色甘酸钠 E、赛庚啶 9、作用于胃酸分泌最后环节的抗溃疡药是 A、法莫替丁 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、哌仑西平 E、丙胺太林 10、雷尼替丁按化学结构是哪一类的H2受体拮抗药 A、咪唑 B、呋喃 C、噻唑 D、吡啶 E、哌嗪甲苯类 11、与法莫替丁的叙述不相符的是 A、为高选择性的H2受体拮抗剂
(完整word版)2017年春西安交通大学17年3月课程考试《天然药物化学》作业考核试题满分标准答案
一、单选题（共 20 道试题，共 40 分。）得分：28 1. 结构相似的香豆素混合物适宜用下列哪种方法分离（） A. 水蒸气蒸馏法 B. 碱溶酸沉法 C. 系统溶剂法 D. 色谱方法 答案:C 满分：2 分得分：0 2. 人参中的主要成分属于( )。 A. 五环三萜皂苷 B. 四环三萜皂苷 C. 香豆素 D. 黄酮 答案:B 满分：2 分得分：2 3. 黄芪中的主要成分属于( )。 A. 五环三萜皂苷 B. 四环三萜皂苷 C. 香豆素
D. 黄酮 答案:B 满分：2 分得分：2 4. 某化合物测得的IR光谱为：区域A1393-1355Cm-1有两个吸收峰，区域B1330-1245 Cm-1有三个吸收峰，该化合物属于（）皂苷。 A. 乌苏烷型皂苷 B. 齐墩果烷型皂苷 C. 达玛烷型皂苷 D. 葫芦素烷型皂苷 答案:B 满分：2 分得分：2 5. A. B. C. D. 答案:A 满分：2 分得分：2
6. A. B. C. D. 答案:A 满分：2 分得分：2 7. 生源的异戊二酸法则认为，自然界存在的二萜化合物都是由（）衍生而来。 A. 异戊二酸 B. 甲戊二羟酸 C. 莽草酸 D. 焦磷酸麝子油脂 答案:B 满分：2 分得分：2 8. A. B. C. D.
答案:C 满分：2 分得分：0 9. 分子结构中含有羧基，糖为葡萄糖醛酸的三萜皂苷为（） A. 人参皂苷-RB1 B. 人参皂苷-RB2 C. 甘草酸 D. 柴胡皂苷-A 答案:C 满分：2 分得分：2 10. 区别三萜皂苷元和三萜皂苷用（）。 A. LieBermAnn-BurChArD反应 B. MolisCh反应 C. 盐酸-镁粉反应 D. 异羟肟酸铁反应 答案:B 满分：2 分得分：2 11. 能确定苷键构型的是（）。 A. 酸解 B. 乙酰解
药物化学前八章思考题 答案
一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么
天然药物化学期末考试题及答案
2010年秋季学期期末考试 试卷（A） 考试科目：天然药物化学考试类别：初修 适用专业：制药工程 学号：姓名：专业：年级：班级： 1分，共20分）每题有4个备选答案，请从中选出1个最佳答案，将其序号字母填入括号内，以示回答。多选、错选、不选均不给分。 1．下列溶剂中极性最强的溶剂是：（） A．CHCl 3 O B. Et 2 C. n-BuOH CO D. M 2 2. 能与水分层的溶剂是：（） A．EtOAC B. Me CO 2 C. EtOH D. MeOH 3.两相溶剂萃取法分离混合物中各组分的原理是：（） A.各组分的结构类型不同 B.各组分的分配系数不同
C.各组分的化学性质不同 D.两相溶剂的极性相差大 4. 下列生物碱碱性最强的是:( ) A. 麻黄碱 B. 伪麻黄碱 C. 去甲麻黄碱 D. 秋水酰胺 5. 下列黄酮类化合物酸性最强的是:( ) A. 黄苓素 B. 大豆素 C. 槲皮素 D. 葛根素 6.中药黄苓所含主要成分是:( ) A. 生物碱类 B. 二氢黄酮类 C. 查耳酮类 D.黄酮类 7．葡聚糖凝胶分离混合物的基本原理是 A. 物理吸附 B. 离子交换
C. 分子筛作用 D. 氢键作用 8.阳离子交换树脂一般可以用于分离：（）A．黄酮类化合物 B．生物碱类化合物 C．有机酸类化合物 D．苷类化合物 9．P-π共轭效应使生物碱的碱性：（）A．增强 B．无影响 C．降低 D．除胍外都使碱性降低 10．供电诱导效应一般使生物碱的碱性：（）A．增强 B．降低 C．有时增强，有时降低 D．无影响 11．大多数生物碱生物合成途径为：（）A．复合途径
医科大学考试天然药物化学考查课试题
医科大学考试天然药物化学考查课试题 文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]
(单选题)1: 可水解寡聚鞣质二聚体、三聚体的划分依据是 A: 结构中多元醇的数目 B: 结构中没食子酰基的数目 C: 水解后产生多元醇的种类 D: 水解后产生酚酸的种类 正确答案: (单选题)2: 天然存在的苷多数为 A: 氧苷 B: 碳苷 C: 去氧糖苷 D: 鼠李糖苷 正确答案: (单选题)3: 填料为RP-18、RP-8、RP-2的键合相硅胶色谱为 A: 反相分配色谱 B: 正相分配色谱 C: 正相吸附色谱 D: 反相吸附色谱 正确答案: (单选题)4: 萜类化合物在提取分离及贮存时,若与光、热、酸及碱长时间接触,常会产生结构变化,是因为其结构具有 A: 醇羟基 B: 醛基
C: 酮基 D: 芳香性 E: 脂烷烃结构 正确答案: (单选题)5: 用酸、碱、酶处理后可产生小分子酚酸类化合物和糖或多元醇的是 A: 可水解鞣质 B: 缩合鞣质 C: 两者均是 D: 两者均不是 正确答案: (单选题)6: 根据苷原子分类,属于硫苷的是 A: 山慈菇苷A B: 萝卜苷 C: 巴豆苷 D: 天麻苷 正确答案: (单选题)7: 能使β-葡萄糖苷键水解的酶是 A: 麦芽糖酶 B: 苦杏仁苷酶 C: 均可以 D: 均不可以
正确答案: (单选题)8: 下列化合物中属于呋喃香豆素类的是 A: 七叶内酯 B: 补骨脂素 C: 邪蒿内酯 D: 当归内酯 E: 岩白菜素 正确答案: (单选题)9: 一般情况下,认为是无效成分或杂质的是 A: 生物碱 B: 叶绿素 C: 蒽醌 D: 黄酮 E: 皂苷 正确答案: (单选题)10: 在5% NaHCO3水溶液中溶解度最大的化合物是A: 3,5,7三羟基黄酮 B: 7,4＇-二羟基黄酮 C: 3,6二羟基花色素 D: 2＇-OH查耳酮 正确答案: (单选题)11: 环烯醚萜苷具有下列何种性质
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
2017天然药物化学期末考试答案
天然药物化学 交卷时间：2017-09-08 10:43:00 一、单选题 1. (2分)具有抗疟作用的倍半萜内酯是（） ? A. 莪术醇 ? B. 莪术二酮 ? C. 马桑毒素 ? D. 青蒿素 ? E. 紫杉醇 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案D 解析2. (2分)蟾蜍毒素是一种（） ? A. 甲型强心甙元 ? B. 乙型强心甙元 ? C. 具有乙型强心甙元结构,有强心作用的非苷类 ? D. 无强心作用的甾体化合物 得分：2 知识点：天然药物化学作业题
答案C 解析3. (2分)通常以树脂.苦味质.植物醇等为存在形式的萜类化合物为（） ? A. 单萜 ? B. 二萜 ? C. 倍半萜 ? D. 二倍半萜 ? E. 三萜 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析4. (2分) 对下述结构的构型叙述正确的是（） ? A. α-D型， ? B. β-D型， ? C. α-L型， ? D. β-L型 得分：0
知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析5. (2分)原理为氢键吸附的色谱是（） ? A. 离子交换色谱 ? B. 凝胶滤过色谱 ? C. 聚酰胺色谱 ? D. 硅胶色谱 ? E. 氧化铝色谱 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案C 解析6. (2分)在蒽醌衍生物UV光谱中，当262～295nm吸收峰的logε大于4.1时，示成分可能为（） ? A. 大黄酚 ? B. 大黄素 ? C. 番泻苷 ? D. 大黄素甲醚 ? E. 芦荟苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案B 解析7.
(2分)在天然界存在的苷多数为（） ? A. 去氧糖苷 ? B. 碳苷 ? C. β-D-或α-L-苷 ? D. α-D-或β-L-苷 ? E. 硫苷 得分：2 知识点：天然药物化学考试题 答案C 解析8. (2分)在水液中不能被乙醇沉淀的是（） ? A. 蛋白质 ? B. 多肽 ? C. 多糖 ? D. 酶 ? E. 鞣质 得分：2 知识点：天然药物化学作业题 答案E 解析9. (2分)20（S）原人参二醇和20（S）原人参三醇的结构区别是( ) ? A. 3—OH
天然药物化学各章习题及参考答案
天然药物化学 各章习题及答案 (答案见最后) （第十、十一不是重点，没有）
第一章（一） 一、名词解释 1、高速逆流色谱技术 2、超临界流体萃取技术 3、超声波提取技术 4、二次代谢过程 二、以下每一道考题下面有A、B、C、D、四个备选答案。请从中选择一个最佳答案。 1、纸层析属于分配层析, 固定相为：（） A. 纤维素 B. 展开剂中极性较小的溶液 C. 展开剂中极性较大的溶液 D. 水 2、硅胶色谱一般不适合于分离（） Ａ、香豆素类化合物Ｂ、生物碱类化合物 Ｃ、酸性化合物Ｄ、酯类化合物 3、比水重的亲脂性有机溶剂有： A. CHCl3 B. 苯 C. Et2 O D. 石油醚 4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是： Ａ、连续回流法Ｂ、加热回流法 Ｃ、渗漉法Ｄ、浸渍法 5、由甲戊二羟酸演变而成的化合物类型是 A. 糖类 B. 萜类 C. 黄酮类 D. 木脂素类 6、调节溶液的pH改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有 A．醇提水沉法B．铅盐沉淀法C．碱提酸沉法D．醇提丙酮沉法 7、与水不分层的有机溶剂有： A. CHCl3 B. 丙酮 C. Et2 O D. 正丁醇 8、聚酰胺层析原理是 A物理吸附B氢键吸附C分子筛效应D、化学吸附 9、葡聚糖凝胶层析法属于排阻层析，在化合物分离过程中，先被洗脱下来的为： A. 杂质 B. 小分子化合物 C. 大分子化合物 D. 两者同时下来 三、判断对错 1、某结晶物质经硅胶薄层层析，用一种展开剂展开，呈单一斑点，所以该晶体 为一单体。( ) 2、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质，因此称之
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
天然药物化学考试试题
天然药物化学考试试题 一、单项选择题 注：在每小题列出的备选项中只有一个是符合题目要求的。错选、多选或未选均无分。 1两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的 A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 2原理为氢键吸附的色谱是 A. 离子交换色谱 B. 凝胶滤过色谱 C. 聚酰胺色谱 D. 硅胶色谱 3分馏法分离适用于 A. 极性大成分 B. 极性小成分 C. 升华性成分 D. 挥发性成分 4在水液中不能被乙醇沉淀的是 A. 蛋白质 B. 多肽 C. 多糖 D. 鞣质 5. 以硅胶分配柱色谱分离下列苷元相同的成分,以氯仿-甲醇9∶1洗脱最后流出色谱柱的是 A. 四糖苷 B. 三糖苷 C. 双糖苷 D. 单糖苷 6. 糖的纸色谱中常用的显色剂是 A molisch试剂 B苯胺-邻苯二甲酸试剂 C Keller-Kiliani试剂 D醋酐-浓硫酸试剂 7鉴别香豆素首选的显色反应为 A. 三氯化铁反应 B. Gibb’s反应 C. Emerson反应 D. 异羟酸肟铁反应 8游离香豆素可溶于热的氢氧化钠水溶液是由于其结构中存在 A. 甲氧基 B. 亚甲二氧基 C. 内酯环 D. 酮基 9香豆素的基本母核为 A. 苯骈α-吡喃酮 B. 对羟基桂皮酸 C. 反式邻羟基桂皮酸 D. 顺式邻羟基桂皮酸 10在羟基蒽醌的红外光谱中有1个羰基峰的化合物是 A. 大黄素 B. 大黄酚 C. 大黄素甲醚 D. 羟基茜草素 11. 1-OH蒽醌的红外光谱中羰基峰的特征是 A. 1675cm-1处有一强峰 B. 1675-1647cm-1和1637-1621cm-1范围有两个吸收峰,两峰相距24-28cm-1 C. 1678-1661cm-1和1626-1616cm-1范围有两个吸收峰,两峰相距40-57cm-1 D. 在1675cm-1和1625cm-1处有两个吸收峰,两峰相距60cm-1 12中药丹参中治疗冠心病的醌类成分属于 A. 苯醌类 B. 萘醌类
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)
天然药物化学期末考试A卷
12药剂学《天然药物化学基础》期末考试A卷 班级姓名学号 一、选择题 （一）单项选择题（在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案， 并将正确答案的序号填在题干的括号内，每题1分。） 1. 下列各组溶剂，按极性大小排列，正确的是（） A. 水＞丙酮＞甲醇 B. 乙醇＞醋酸乙脂＞乙醚 C. 乙醇＞甲醇＞醋酸乙脂 D. 丙酮＞乙醇＞甲醇 2. 两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的（） A. 比重不同 B. 分配系数不同 C. 分离系数不同 D. 萃取常数不同 3．化合物进行硅胶吸附薄层色谱时的结果是（） A. 极性大的Rf值大 B. 极性小的Rf值大 C.熔点低的Rf值大 D. 熔点高的Rf值大 4．聚酰胺薄层色谱在下列展开剂中展开能力最弱的是（） A. 30%乙醇 B. 无水乙醇 C. 丙酮 D. 水 5.常见的供电子基是（） A. 烷基 B. 羰基 C. 双键 D. 苯基 6.下列哪类生物碱结构是水溶性的（） A.伯胺生物碱 B. 叔胺生物碱 C. 仲胺生物碱 D. 季胺生物碱 7.大多数生物碱具有（）。 A．甜味 B．苦味 C．辛辣味 D．酸味 E．（B、C）8. 下列化合物，属于异喹啉衍生物类的是（）。 A．N B．N C．N H D．N CH3 E． N N 9.生物碱结构最显著的特征是（） A．含有N原子 B . 含有O原子 C . 含有S原子 D.含有苯环 E.含有共轭体系 10.生物碱沉淀反应常用的介质是（） A.酸性水溶液 B.碱性水溶液 C.中性水溶液 D.乙醚溶液 E.三氯甲烷溶液 11.糖类最确切的概念是（） A. 多羟基醛 B. 多羟基醛酮 C. 碳水化合物 D. 多羟基醛（或酮）及其缩聚物 12. 最难水解的苷是（）A. S-苷 B. N-苷 C. C-苷 D. O-苷 13. 欲获取次生甙的最佳水解方法是（）。 A．酸水解 B．碱水解 C．酶水解 D．加硫酸铵盐析 E．加热水解 14. 下列黄酮类酸性最强的是（） A. 5，7-OH黄酮 B. 3，4′-OH黄酮 C. 3，5-二-OH黄酮 D. 7，4′-二-OH黄酮 15. 具邻位酚羟基的黄酮用碱水提取时，保护邻位酚羟基的方法是 （） A. 加四氢硼钠还原 B. 加醋酸铅沉淀 C. 加硼酸配合 D. 加三氯甲烷萃取 16．四氢硼钠反应用于鉴别（） A．异黄酮 B．黄酮、黄酮醇 C．花色素 D．二氢黄酮、二氢黄酮醇 17．下列化合物属于蒽醌成分的是（） A. 苦杏仁苷 B. 小檗碱 C. 大黄酸 D. 粉防己甲素 18．蒽醌苷类化合物一般不溶于（） A. 苯 B. 乙醇 C. 碱水 D. 水 19．蒽酮类化合物的专属性试剂是（） A. 对亚硝基二甲苯胺 B. 0.5%醋酸镁 C. 对二甲氨基苯甲醛 D. 两相溶剂极性不同 20.下列蒽醌类化合物酸性最弱的是（） A.1，3-二-OH蒽醌 B.2，6-二-OH蒽醌 C.2-COOH蒽醌 D.1，8-二-OH蒽醌 21.下列化合物属于香豆素的是（） A. 槲皮素 B. 七叶内酯 C. 大黄酸 D. 小檗碱 22. Emerson试剂为（） A．三氯化铁 B．4-氨基安替比林-铁氰化钾 C．氢氧化钠 D．醋酐-浓硫酸 23.香豆素苷不溶于下列何种溶剂（） A. 热乙醇 B. 甲醇 C. 氯仿 D. 水 24.中药水煎液有显著强心作用，应含有( ) A．蒽醌苷 B．香豆素 C．皂苷 D．强心苷 25.向某强心苷固体样品中加呫吨氢醇试剂，水浴3分钟，能显红色， 说明分子中有( ) A．α-D-葡萄糖 B．β-D-葡萄糖 C．6-去氧糖 D．2，6-去氧糖 26.甲型强心苷和乙型强心苷结构的主要区别是（） A. A/B环稠合方式不同 B. B/C环稠合方式不同 C. C3位取代基不同 D. C17位取代基不同 27. I型强心甙、甙元和糖的连接方式为（）。 A．甙元C3—O—（2，6-去氧糖）X—（D-葡萄糖）y， B．甙元C3—O—（6-去氧糖）X—（α-OH糖） C．甙元 C3—O—（α-OH糖）X—（2，6-二去氧糖） D．甙元C3—O—（α-OH糖）X—（6—去氧糖） E．甙元C3—O—（α-OH糖）X 28.根据皂苷元的结构，皂苷可分为（） A．甾体皂苷和三萜皂苷两大类 B．四环三萜皂苷和五环三萜皂苷两大类 C．皂苷和皂苷元两大类 D．甾体皂苷、三萜皂苷、酸性皂苷和中性皂苷四大类 29. 属于皂苷的化合物是（） A. 苦杏仁苷 B. 毛花洋地黄苷丙 C. 甘草酸 D. 天麻苷 30. 下列具有溶血作用的成分是（）。 A．黄酮甙 B．香豆素甙 C．强心甙 D．皂甙 E．蒽醌甙 31. 组成挥发油的主要成分是（） A．苯酚 B．苯甲醛 C．苯丙素 D．单萜、倍半萜及其含氧衍生物 32.具有抗疟作用的成分是（） A.穿心莲内酯 B.丁香酚 C.青蒿素 D.薄荷醇 33. 挥发油采用何法处理后可得到“脑”（）。 A．蒸馏法 B．冷藏法 C．加热法 D．盐析法 E．升华法 34. 区别挥发油和油脂最常用的物理方法是（）。 A．香草醛-浓硫酸反应 B．皂化反应 C．油斑反应 D．异羟肟酸铁反应 E．三氧化铁-冰醋酸反应 35. 挥发油重要的物理常数，也是质控首选项目为（）。 A．颜色 B．比重 C．沸点 D．折光率 E．比旋度 36.检查氨基酸最常用的试剂是（） A.氨水 B.吲哚醌试剂 C.茚三酮试剂 D.磷钼酸试剂 E.双缩脲 37.鞣制具有还原性，在空气中久置，可以产生 A.没食子酸 B.儿茶素 C.鞣红 D.糖类 E.多元醇 38.高效液相色谱的缩写符号是（） A．UV B.MS C.IR D.TLC E.HPLC 39.下面哪个反应能区别检识3-OH和5-OH黄酮类化合物（） A.四氢硼钠反应 B. 锆盐-枸橼酸反应 C.醋酸镁反应 D. 铅盐反应 40. 银杏叶中含有的特征成分类型为（） A.黄酮 B.二氢黄酮醇 C.异黄酮 D.双黄酮 （二）多项选择题（在每小题的五个备选答案中，选出二至五个正确 的答案，并将正确答案的序号分别填在题干的括号内，多选、少选、 错选均不得分，每题2分） 1．影响提取的因素有（）。 A．合适的溶剂和方法 B．药材的粉碎度 C．浓度差