氟喹诺酮类抗菌药物的药理及不良反应
喹诺酮类药物
FQNs的化学结构和构效关系
母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
O
5
•3-羧基，4-羰基抗菌活 性必须基团 •6-氟高活性所必需，抑 制拓扑异构酶能力增强10 倍 •7位通常5或6元碱性氮杂 环-对抗菌谱，药代动力 学有较大影响 •8位主要控制体内活性， 扩大抗菌谱，包括厌氧菌 活性 •1位取代基控制抗菌活性
FQNs的临床应用
首选： 铜绿假单胞菌所致尿路感染：环丙沙星 细菌性前列腺炎：前列腺浓度可达血浓度的0.5-3倍 细菌性肠道感染 肠杆菌科或铜绿假单胞菌所致骨/关节感染：骨组织浓度可达血浓度 的0.3-2倍 伤寒沙门菌：成人患者 炭疽芽孢杆菌 可选： 肠杆菌科或非发酵革兰阴性菌败血症：FQNs血药浓度不高 不宜选用： 脑膜炎及颅内感染：要求最大治疗剂量，容易发生ADR 感染性心内膜炎：心脏毒性
氟喹诺酮类抗菌药物（FQNs）共同特点：
抗菌谱广 组织浓度高 无交叉耐药 抗菌活性强 口服吸收好 不良反应少
FQNs的抗菌作用机制
抑制细菌的DNA拓朴异构酶(Ⅱ和Ⅳ)，从而影响细菌 DNA的复制而呈现杀菌作用。 拓朴异构酶Ⅱ(DNA回旋酶)：主要影响DNA合成过程中 切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮 主要抑制DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子代的DNA解环连，喹诺酮类抑 制此酶，影响子代DNA解环连而干扰DNA复制。在G+菌 中喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ。
药物不良反应（ADR）
胃肠道反应 肝毒性 中枢神经系统反应 皮肤及光敏毒性 关节病变 肌腱炎 心血管毒性 致血糖改变 过敏反应 血液系统毒性 肾毒性 其他
中枢神经系统ADR
表现：发生率17%。 轻—中度：头昏/头痛、眩晕、失眠 、视觉异常（长期大量用药可致白 内障、视力丧失、色觉障碍），震 颤。 重度—神志异常、幻觉、抽搐/惊厥 。
氟喹诺酮类药物的药理特点及研究概况
衣原体等其他菌属。临床实践中发现氟喹诺酮类药物 研究 中， 研究最多的是大肠埃希菌 。６ ８～ １ ０ ６ 这块残基 对多数肠杆菌科细菌有 良好 的杀菌作用。第三代喹诺 因的区域 是大 肠埃希 菌 中 ｇ ｙ ａ Ａ序 列上发 生 基 因突变 较 ４ Ｊ 。 因此 ， 临床 用氟 喹诺酮 类 药物 的耐 药 酮类药物中以环丙沙星对肠杆菌科细菌杀菌作用最强 ， 为频 繁 的区域 ｕ 其次为司帕沙星、 妥苏沙星等 。临床研究 中发现莫西沙 决定 区域命 名 该 区域 。从 理 论 上来 看 ， 所有 ｇ ｙ ａ Ａ序 列 星、 加替 沙 星等新 一代 氟喹诺 酮抗 菌药 物 对革 兰 阴性 肠 都会 发 生突变 ， 耐药 性和交 叉感 染会 发生 在 其与 氟 喹诺
强。有体内外药学研究结果显示 ， 第 四代喹诺酮类抗菌 １ ． ３ ． １ 拓扑 异构酶 Ⅱ 氟喹诺 酮 类药 物耐 药 机制 主要 药物对肺炎链球菌、 化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗 表现 为 靶 酶 拓 扑 异 构 酶 Ⅱ在基 因 的 突变 下 发 生 改 变 。
菌作 用增 强 ＿ ｌ Ｊ 。国 内近年来 有研 究发 现 ， 第 四代 喹诺 酮 拓扑 异构酶 Ⅱ属 于典型 的 四聚体 ， 主要 组 成成 分是 两个 抗 菌药物 莫西 沙 星 和加 替 沙 星 对 大多 数 革 兰 阳 性球 菌 Ａ亚 基 和两个 Ｂ亚 基 。其 首 先 进行 ｇ ｙ ｒ Ａ和 ｇ ｙ ｒ Ｂ 的 编 的作 用强 于环 丙沙 星和 氧氟 沙星 。 码， 然 后转换 拓 扑 异 构 酶 Ⅱ为 Ｄ Ｎ Ａ逆 向超 螺旋 。在 这
１ ． １ ． ２ 革兰阴性杆菌
相较于革兰 阳性球 菌， 第三代 种情 况下 ， 如果 氟 喹诺 酮 类 药 物对 酶 的活 性 进 行 抑 制 ，
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析
氟喹诺酮类抗菌药物临床不良反应分析发表时间：2015-12-18T09:40:18.480Z 来源：《航空军医》2015年9期供稿作者：李倩[导读] 四川省泸州市中医医院药剂科氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，提高用药安全性。
四川省泸州市中医医院药剂科 646000【摘要】目的研究分析氟喹诺酮类抗菌药物应用后不良反应的特点，增大其临床应用的合理性。
方法选取我院2013年12月至2014年12月应用氟喹诺酮类抗菌药物产生不良反应的患者60例，对其临床资料进行回顾性分析。
结果分析资料得产生不良反应的病患中年龄>55岁占70%，<55占30%；男性80%，女性20%，差异均具有统计学意义。
患者使用氟喹诺酮类抗菌药物中左氧氟沙星和环丙沙星后的不良反应发生率较高。
此类药物对神经系统的损害最为严重。
结论氟喹诺酮类抗菌药物引起的不良反应较多，在临床应用中需综合考虑患者身体素质，加强管理和规范使用，提高用药安全性。
【关键词】氟喹诺酮类抗菌药物；不良反应；分析特点The Adverse Reactions that Fluoroquinolone antibiotics Clinical Adverse Reactions [Abstract] Objective To analyze the characteristics of adverse reactions after application fluoroquinolone antibiotics，increasing the rationality of its clinical applications.Methods in our hospital from December 2013 to December 2014 application fluoroquinolone antibiotics produce adverse reactions in 60 patients were retrospectively analyzed clinical data.Results of data obtained adverse reactions in patients aged> 55 years old accounted for 70%，<55 accounted for 30%；men 80%，women 20%，the differences were statistically significant.Patients taking fluoroquinolone antibiotics higher ciprofloxacin levofloxacin after adverse reactions and incidence.These drugs damage the nervous system is the most serious.Adverse conclusion fluoroquinolone antibiotics caused more clinical application please consider patient fitness，strengthen management and regulation of the use and improve drug safety. [keywords]Analysis of characteristics；adverse reactions；fluoroquinolone antibiotics氟喹诺酮类抗菌药物是一种新型的人工化学合成抗菌药物，该类药物抗菌活性强，抗菌谱广，与其他抗生素无交叉耐药性。
氟喹诺酮类药物不良反应分析
氟喹诺酮类药物不良反应分析发表时间：2017-12-28T11:33:43.383Z 来源：《中国误诊学杂志》2017年第21期作者：钟娟[导读] 药物不良反应指的经检验合格之后的药物，在采用正常剂量对患者进行诊断、治疗或者进行生理机能调节时。
湖南中医药大学第二附属医院药剂科湖南长沙 410000摘要：目的：分析氟喹诺酮类药物的不良反应。
方法：选取2015年6月～2017年6月我院50例服用氟喹诺酮类药物治疗后产生不良反应的患者为研究对象，对其临床资料进行回顾性分析，总结该药物不良反应发生特点。
结果：诺氟沙星、左氧氟沙星是促使患者出现不良反应的主要氟喹诺酮类药物；氟喹诺酮类药物的不良反应多种多样，涉及到运动系统、呼吸系统、血液系统、循环系统、肝胆系统、胃肠系统、神经系统、皮肤及其附件等，还有患者同时会合并有多种不良反应出现；氟喹诺酮类药物静脉注射给药后的不良反应发生率高于口服给药，差异显著，P＜0.05。
结论：氟喹诺酮类药物的不良反应表现多种多样，临床用药时，要对其适应征进行严格掌握，并且选择合适的给药方式，对用药安全性进行有效确保。
关键词：氟喹诺酮；不良反应；临床特点临床上，药物不良反应指的经检验合格之后的药物，在采用正常剂量对患者进行诊断、治疗或者进行生理机能调节时，出现了和用药目的无关、有害的反应[1]。
氟喹诺酮类药物属于全合成抗菌药物，其主要药理作用在于对DNA回旋酶和微生物拓扑异构酶进行选择性抑制，进而对微生物DNA复制、转录进行阻碍，最终促使细菌死亡。
该类药物具有较长的抗菌谱，并且抗菌活性较强，具有较高的生物利用度，较长的半衰期，组织分布广泛，并且药物剂型多种多样，所以在临床上得到了广泛应用[2]。
但是随着该类药物的广泛应用，出现药物不良反应患者的数量也显著增加，这会在一定程度上对患者造成影响，需要对其进行仔细观察与处理[3]。
本研究主要针对氟喹诺酮类药物用药治疗的不良反应临床特点进行分析，总结如下。
氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用
氟喹诺酮类药物常见不良反应及药物相互作用
林文丰;张晓琳
【期刊名称】《医学检验与临床》
【年(卷),期】2010(021)001
【摘要】@@ 国内外研究者对氟喹诺酮类药物不断进行结构修饰.根据氟喹诺酮类抗菌药物时常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱,将氟喹诺酮类抗菌药物分为4代:第1代代表药物有萘啶酸、吡哌酸等;主要用于泌尿系感染;第2代有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,适用于多种临床感染性疾病;第3代有左氧氟少星、司帕沙星、格帕沙星等;第4代曲伐沙星、西他沙星、莫西沙星、加替沙星等,以西他沙星为代表,可称是超广谱抗菌药物[1].
【总页数】2页(P91,96)
【作者】林文丰;张晓琳
【作者单位】山东大学校医院,山东济南,250014;山东省职业病防治研究所,山东济南,250002
【正文语种】中文
【相关文献】
1.氟喹诺酮类药物临床常见的不良反应分析 [J], 夏乔芳
2.氟喹诺酮类药物不良反应和药物相互作用 [J], 操练武
3.氟喹诺酮类药物相互作用及不良反应 [J], 支向红;闻嘉
4.氟喹诺酮类药物临床常见不良反应探讨 [J], 龙达开
5.氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析研究 [J], 时绘绘
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氟喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
万方数据
氟喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
作者：黄文杰， 马玉斌
作者单位：河北省宣化钢铁公司职工医院,河北,宣化,075100
刊名：
中国误诊学杂志
英文刊名：CHINESE JOURNAL OF MISDIAGNOSTICS
年，卷(期)：2008,8(8)
被引用次数：2次
参考文献(6条)
1.梁美凤;李嫣环丙沙星致精神异常 1999(03)
2.连儒强;张力衡;吴照刚喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用[期刊论文]-药物流行病学杂志 2002(02)
3.张婷;屠曾宏氟喹诺酮药物的光毒性[期刊论文]-世界临床药物 2003(03)
4.罗跃娥;刘斌氟喹诺酮类药物临床应用研究[期刊论文]-天津医药 2004(06)
5.李秀敏氟喹诺酮药物的进展与临床应用评价[期刊论文]-中国医院用药评价与分析 2003(02)
6.张致平抗菌药物研究进展[期刊论文]-中国抗生素杂志 2002(02)
引证文献(2条)
1.刘杰.黄寿和我院2006-2008年519例药物不良反应回顾性分析[期刊论文]-实用药物与临床 2010(1)
2.徐雷.侯勇.王儒强.张士勇2007年我院药品不良反应报告分析与评价[期刊论文]-淮海医药 2009(5)
本文链接：/Periodical_zgwzxzz200808246.aspx。
氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析
氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析摘要】目的了解氟喹诺酮类药物临床常见不良反应发生特点与分布规律。
方法回顾性分析我院2011年12月至2013年12月收治的115例氟喹诺酮类药物所致不良反应患者的临床资料。
结果氟喹诺酮类药物不良反应女性患者发生率显著低于男性患者(P＜0.05)；38-58岁年龄段氟喹诺酮类药物不良反应发生率明显高于其他年龄段(P＜0.05)，且此年龄段不良反应发生时间、恢复时间均显著高于其他年龄段(P＜0.05)。
喹诺酮类药物注射剂不良反应多见于神经系统、消化系统与皮肤及其附件，与常规治疗后可改善患者临床症状。
结论在氛奎诺酮类药物应用中，必须要掌握其禁忌症与不良反应，尽可能地提升药理利用水平,降低不良反应发生率，保证患者用药安全。
【关键词】氟喹诺酮类药物不良反应临床特点分布规律【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）10-0022-02氟喹诺酮类属于第三代喳诺酮类药物,究其化学结构，包含氟原子，组织渗透性强，抗菌活性作用显著，具有使用方便、抗菌谱广、血浆半衰期长、组织分布广、生物利用度高、吸收好等优势，在临床各种感染性疾病治疗中具有重要的应用价值,属于仅次于β-内酞胺类抗菌药物后的第二大化学合成抗菌药[1]。
在现阶段，临床常用氟喹诺酮类药物主要包括培氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、加替沙星、左氧氟沙星、帕珠沙星等[2]。
随着临床氟喹诺酮类药物用量的逐渐增大，不良反应也日益增多。
本文主要对我院2011年12月至2013年12月收治的115例氟喹诺酮类药物所致不良反应患者的临床资料进行回顾性分析，旨在探究氟喹诺酮类药物临床常见不良反应发生特点与分布规律，相关报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料本组选择我院于2011年12月至2013年12月收治的氟喹诺酮类药物所致不良反应患者115例为研究对象，均经活检组织病理学检查确诊，其中男性70例，女性有45例，年龄（16-82）岁，平均年龄在(50.82±5.56)岁之间。
喹诺酮类药物的合理用药及不良反应分析
喹诺酮类药物的合理用药及不良反应分析【摘要】目的:分析使用喹诺酮类药物应当注意的问题以及不合理使用该药物会导致的不良反应。
方法：选择2020年1月到2022年12月于我院就喹诺酮使用记录2000作为对象，分析不良反应、药物使用特点。
结果：2000例患者中，32例患者发生了不良反应；不良反应的发生率为3.2％，不良反应发生的主要涉及胃肠道事件，如恶心、呕吐和腹泻、以及神经病变，其中，神经病变较多。
结论：虽然在经验上，喹诺酮类药物通常足以在门诊治疗患者，但医生必须跟进患者，以确认治疗的有效性，并确保其抗生素疗程的完全完成；在有培养和敏感性的情况下，患者应服用更有针对性的抗生素，以便及时停止对喹诺酮类药物的使用。
【关键词】喹诺酮；合理；不良反应喹诺酮是一类具有优异口服生物利用度的广谱抗生素，可用于治疗各种细菌感染。
由于它们可能产生严重的副作用，它们的临床效用受到限制，特别是在门诊环境中；在美国，由于这些安全问题，如果还有其他可能发生严重不良事件的抗生素选择，FDA不建议将喹诺酮类药物作为一线药物[1-2]。
虽然最初的喹诺酮类药物只对革兰氏阴性细菌有效，但后续开发出来的药物对假单胞菌、革兰氏阳性和非典型细菌菌株具有活性。
在临床上，适合全身用途的喹诺酮药物类型包括：moxifloxacin,、ciprofloxacin,、gemifloxacin、levofloxacin、delafloxacin, ofloxacin。
在临床治疗上，奎诺酮类药物之间的活动光谱存在一些关键差异，例如：环丙沙星对肺炎链球菌无效，莫西沙星对铜绿假单胞菌缺乏足够的活性，但对治疗厌氧菌（以及地拉弗洛沙星）有效；地拉夫洛沙星是唯一对耐甲氧西林金黄色葡萄炎（MRSA）有效的喹诺酮。
喹诺酮对于机体的影响较为复杂，有正面影响，也存在负面影响，负面影响在疾病治疗中不仅仅不能起到改善治疗效果的作用，还可能增加患者的病情，本文就使用喹诺酮类药物应当注意的问题以及不合理使用该药物会导致的不良反应尽心分析。