毛果芸香碱作用
药理学经典病例分析题及答案
1.简述毛果芸香碱和毒扁豆碱对眼的作用和原理。
（4分）答：毛果芸香碱：直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体。
缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。
毒扁豆碱：可逆性抑制胆碱酯酶作用，吸收后在外周出现拟胆碱作用。
缩瞳，降低眼内压，调节痉挛。
2.何谓肾上腺素的翻转作用？（2分）答：肾上腺素给药后迅速出现明显的升压作用，如事先给予a受体阻断药，肾上腺素的升压作用可被翻转，呈现明显的降压反应，充分表现了肾上腺素对血管上β2受体的激动作用。
3.某女患，32岁。
近一年来情绪暴躁，食量增加，体重减轻，在颈前部可触及肿快。
入院诊断：甲状腺肿伴甲状腺功能亢进。
先入内科用甲硫氧嘧啶治疗治疗25天，在基础代谢率接近正常之后转入外科准备手术治疗同时给予口服复方碘液一周。
请分别说明甲硫氧嘧啶和复方碘液的作用机理以及应用的意义（3分）答：硫脲类作用机理：抑制甲状腺素的合成但可导致甲状腺腺体和血管增生（1分）大量碘剂的作用机理：抑制甲状腺素的释放可导致甲状腺腺体和血管缩小（1分）利于手术（1分）4.某女患56岁，由于患有神经官能症，连续多日严重失眠，无法入睡。
自服苯巴比妥10片（100mg/片），随后出现昏迷，呼吸抑制，反射减弱，血压下降。
入院诊断为急性苯巴比妥中毒时。
在抢救过程中除给予吸氧、洗胃等必要措施外，还给患者应用了碳酸氢钠，请说明使用碳酸氢钠的根据是什么。
（3分）答：应用碳酸氢钠目的在于提高血液的pH（1分），促使脑内的苯巴比妥向血中转移（1分），血中的苯巴比妥向尿中转移（1分），加快苯巴比妥的排泄速度。
5.在长期应用糖皮质激素治疗疾病时，为了减少不良反应的发生，医生往往采用隔日一次给药的方法，请问给药的时间应该在几点钟左右？为什么？（3分）答：7-8点（1分），因为此时对垂体的抑制程度最轻（1分），可以降低停药后医源性肾上腺皮质功能减退症的发生率（1分）。
毛果芸香碱对心律失常保护作用的研究
毛果芸香碱对心律失常保护作用的研究目的观察毛果芸香碱对动物心律失常模型的作用。
方法分别以乌头碱和氯化钡制造动物心律失常模型，观察毛果芸香碱（0 2mg/kg）对心律失常的影响。
结果毛果芸香碱可明显延迟乌头碱引起的大鼠室性心律失常的出现（P＜0.05）；延长大鼠出现心律失常后的存活时间（P＜0.05）；毛果芸香碱可明显延迟氯化钡引起的大鼠双向室性心律失常的出现（P＜0.05）、缩短大鼠心律失常的持续时间（P ＜0.05）。
4-DAMP可完全拮抗毛果芸香碱诱导的心律失常。
结论毛果芸香碱通过激动大鼠心肌M，受体而产生对抗乌头碱和氯化钡诱发大鼠心律失常的作用。
标签：毛果芸香碱；心肌M3受体；心律失常[文献标识码]A目前，通过分子生物技术已经克隆出哺乳动物M受体的五个亚型，即M1、M2、M3、M4、M5亚型，这些结构上有显著区别的亚型有独特的分布、不同的药理学特性和不同的生理功能。
研究表明，心肌细胞存在M3受体，毛果芸香碱是心脏M，受体特异的激动剂，可调节心脏细胞的电生理特性，产生负性肌力和负性频率的作用。
本研究选择阳性对照药胺碘酮在动物整体水平上观察毛果芸香碱对药物诱发的动物心律失常的影响，同时选用M，受体特异阻断剂4-DAMP 对心律失常作用的观察，验证毛果芸香碱产生抗心律失常作用的机理。
1.材料与方法1.1动物哈尔滨医科大学动物实验中心提供Wistar大鼠，均经心电图筛选健康、体重200～250g，雌雄兼用，共64只。
1.2材料戊巴比妥钠，北京普博斯生物科技有限公司。
乌头碱，毛果芸香碱，M3受体特异阻断剂4-二苯乙酰氧-N-甲基哌啶甲碘化物（4-DAMP）均出自美国sigma 公司，氯化钡，南京建成生物工程研究所。
1.3仪器生物机能实验系统BL-420E，成都泰盟软件有限公司。
恒流泵HL-2型，上海精科实业有限公司。
1.4动物分组与处理1.4.1毛果芸香碱对乌头碱诱发W1star大鼠心律失常的作用Wistar大鼠32只，随机分为模型对照组、毛果芸香碱组（G1组）、4-DAMP组（G2组）和胺碘酮组4组（G3组），每组8只，各组动物均以1%戊巴比妥钠40mg/kg腹腔注射麻醉，仰卧位固定于手术台上，记录正常Ⅱ导联心电图，然后自舌下静脉分别注射相应的制剂。
本科专用药理学简答题
药理学一、毛果芸香碱与毒扁豆碱降低眼内压的作用机制毛果芸香碱作用机制：直接兴奋虹膜括约肌M受体，虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。
毒扁豆碱作用机制：抑制乙酰胆碱酶，使乙酰胆碱增加，通过乙酰胆碱兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。
二、毛果芸香碱与阿托品对眼的作用的区别毛果芸香碱对眼的作用：(1)缩瞳:兴奋虹膜括约肌M受体，虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小(2)降低眼压：缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水易经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。
(3)调节痉挛：兴奋睫状肌的M受体，使睫状肌（环状肌）收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，只适合于视近物，而难以看清远物。
阿托品对眼的作用：(1)扩瞳----阻断乙酰胆碱对M胆碱受体的作用。
(2)眼压升高：扩瞳作用使前房角间隙变窄，阻碍房水回流进入巩膜静脉窦，而房水的产生是正常的。
(3)调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛而退向外缘，因而使悬韧带拉紧，致晶状体变扁平，屈光度降低，不能将近物清晰成像于视网膜上，造成视近物模糊不清，视远物清晰。
三、阿托品的药理作用（六点）重点1、心脏作用。
（1）心率：0.4—0.6mg心率短暂性减慢；1—2mg心率加快；（2）房室传导：促进心房和房室传导，增加房颤或房扑患者的心室率。
2、血管作用。
治疗剂量无显著影响，大剂量使皮肤血管扩张，表现为皮肤潮红、温热，尤以面颈部皮肤为甚。
3、平滑肌作用。
松弛内脏平滑肌，缓解胃肠道平滑肌痉挛，对输尿管及膀胱逼尿肌痉挛引起的绞痛较差，对胆道、支气管及子宫平滑肌的解痉作用最弱。
4、眼睛作用。
（1）扩瞳（2）升高眼压（青光眼禁用）（3）调节麻痹5、腺体作用。
阻断腺体细胞膜上M胆碱受体，使腺体分泌减少。
6、中枢神经系统作用。
治疗剂量作用不明显，1—2mg，轻度兴奋延髓和大脑，5mg,兴奋明显，焦躁不安、精神亢奋、多言，>10mg,出现中毒，再增加剂量，由兴奋转入抑制，出现昏迷及延髓和呼吸麻痹甚至死亡。
2毛果芸香碱
药理学Pharmacology毛果芸香碱pilocarpine案例患者，男，67岁。
因左眼反复胀痛，伴视物模糊、偶有头痛等症状2月余，加重2天来诊。
经检查后初步诊断为急性闭角型青光眼，遂给予2%毛果芸香碱滴眼液等药物控制眼压，对症治疗，待炎症反应消退后准备择期手术。
请问：毛果芸香碱为什么可以治疗青光眼呢？毛果芸香碱•又名匹鲁卡品，从毛果芸香属植物中提取的生物碱。
•为叔胺类化合物•现已能人工合成GOCH2OC2H5NNCH3【药理作用】•缩瞳 •降低眼内压•调节痉挛◆眼 ◆腺体 •M 胆碱受体激动药•增加汗腺、唾液腺分泌瞳孔括约肌 （1）缩瞳激动瞳孔括约肌M-R瞳孔开大肌（2）降低眼内压缩曈→虹膜向中心拉动→虹膜根部变扁平→前房角间隙变大→促进防水流出→眼内压下降睫状肌上皮细胞分泌血管渗透 房水后房 瞳孔 前房 前房角间隙 巩膜静脉窦 体循环（3）调节痉挛→→(+)睫状肌M-R → 睫状肌向瞳孔中心收缩 →悬韧带松弛→晶状体变凸 →看近物清楚，看远物模糊→ →【药理作用】 •缩瞳 •降低眼内压•调节痉挛 ◆眼 ◆腺体 •M 胆碱受体激动药•汗腺、唾液腺分泌↑↑•其他腺体分泌↑【临床应用】 青光眼【临床应用】◆青光眼●闭角型青光眼（充血性青光眼）---前房角间隙扩大●开角型青光眼（单纯性青光眼）---扩张巩膜静脉窦周围的小血管---收缩睫状肌，使小梁网结构发生改变【临床应用】◆青光眼◆虹膜睫状体炎---与阿托品交替应用，防止虹膜与晶状体粘连◆口腔干燥◆阿托品中毒的解救【思考题】毛果芸香碱治疗青光眼的机制及临床用药注意事项。
毛果芸香碱
pilocarpine
案例引入
• 王某，男，67岁。因左眼反复胀痛伴同侧 头痛,视力下降2月，加重一天来 诊。经诊 断为急性闭角型青光眼，同时使用多种药 物治疗：①2%毛果芸香碱液；②乙酰唑胺； ③20%甘露醇，待炎症反应退后准备择期手 术。请问该病人为什么使用毛果芸香碱？
学习目标
掌握毛果芸香碱药理作用 掌握毛果芸香碱临床应用 理解毛果芸香碱不良反应 了解毛果芸香碱的用药指导
课堂练习
• • • • • • 1．毛果芸香碱滴眼引起（ ） A． 缩瞳、眼内压升高、调节痉挛 B．缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 C． 缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D． 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 E． 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛
• • • • • •
2．毛果芸香碱临床用于（ ） A． 腹气胀 B． 尿潴留 C． 重症肌无力 D． 青光眼 E． 心动过速
毛果芸香碱---临床应用
• 2.治疗虹膜炎:与扩瞳药交替使用 • 虹膜炎的初期症状是眼睛发红、觉得不适 或疼痛,伴随而来的症状是视力略微减退。 • 3.解救M受体阻断药中毒:如阿托品中毒的解 救
不良反应
• 吸收过量可出现M受体过度兴奋症状，如腹 痛、 腹泻、多汗、流涎、支气管痉挛等， 可用阿托品对症处理。
毛果芸香碱简介
• 毛果芸香碱又称“匹鲁卡品”。是从 毛果芸 香属植物叶中提出的生物碱。 毛果芸香碱 属于胆碱受体激动药中的直接激动M胆碱受 体药。 • HC CH CH2 C N CH3
O C O CH2 HC N CH
Pilocarpine
毛果芸香碱---药理作用
• 一、对眼的作用 • 对眼的作用 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛
毛果芸香碱对眼的作用机制
2.6 毛果芸香碱
第二章传出神经系统药物
2.6 毛果芸香碱
2
心脏（M 2）：负性作用内脏平滑肌（M 3）：收缩
血管内皮细胞（M 3
）：血管舒张腺体：分泌增加眼睛（M 3）：缩瞳
温故知新
M-R 唾液腺和汗腺
（M 3）
毛果芸香碱(pilocarpine)药物作用机制药理作用
毛果芸香碱
激动
M 3受体
眼睛：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛
腺体：分泌增加
平滑肌：收缩
心脏：负性作用
药物作用机制药理作用毛果芸香碱
激动
M 3受体
眼睛
缩瞳
降低眼内压
调节痉挛
激动虹膜瞳孔括
虹膜根部变薄前房角间隙扩大房水回流通畅眼内压降低约肌的M受体
毛果芸香碱降低眼内压作用环节示意图
调节痉挛
•睫状肌上M-R（+）→向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→固定于近视状态，人失去视力调节能力，此时视近物清楚，视远物不清。
•调节痉挛准确的意思是导致痉挛。
药物作用机制临床应用
毛果芸香碱
激动
M3受体
青光眼
虹膜睫状体炎治疗口腔干燥阿托品中毒的解救
药物作用机制药理作用临床应用不良反应
毛果芸香碱
激动
M3受体眼睛：缩瞳，降低眼
内压，调节痉挛
青光眼
虹膜睫状体炎
阿
托
品
中
毒
的
解
救
？腺体：分泌增加口腔干燥
平滑肌：收缩
心脏：负性作用。
毛果芸香碱
毛果芸香碱，是从南美洲小灌木毛果芸香属植物中提出的生物碱。
【药理作用与机制】
毛果芸香碱能直接作用于副交感神经（包括支配汗腺交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
1.眼
（1）缩瞳：本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。
（2）降低限内压：毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进人巩膜静脉窦，使眼内压下降。
（3）调节痉挛：毛果芸香碱激动睫状肌M受体使环状肌纤维向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。
毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。
2.腺体
毛果芸香碱（10～15mg皮下注射）可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。
此外，其他腺体如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。
3.平滑肌
毛果芸香碱除兴奋眼内瞳孔括约肌和睫状肌外，本药还能兴奋肠道平滑肌、支气管平滑肌、子宫、膀胱及胆道平滑肌。
毛果芸香碱
一种生物碱。
分子式C11H16N2O2 。
存在于毛果芸香叶中，油状物或结晶。
熔点34℃，沸点260℃(5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度＋100.5° (水)。
溶于水、乙醇和氯仿，难溶于乙醚、苯。
其硝酸盐的熔点178℃(分解)＋80° (水，C＝4) ；盐酸盐熔点 204～205℃。
毛果芸香碱具有强烈的发汗作用，能缩小瞳孔，可用于治疗青光眼。
异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。
其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。
临床上主要局部用于治疗青光眼。
滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。
与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。
吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。
1，青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。
闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狭窄，眼内压增高。
毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从
而缓解或消除青光眼症状。
毛果芸香碱也适用于开角青光眼（慢性单纯性青光眼）的治疗。
这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。
毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。
2．虹膜炎与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。
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毛果芸香碱作用
毛果芸香碱是一种常见的植物生物碱，在许多植物中广泛存在。
它具有多种生物活性，包括抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用。
在中药中，毛果芸香碱被广泛应用于治疗各种疾病，如感冒、肺炎、癌症等。
首先，毛果芸香碱具有抗菌作用。
研究表明，毛果芸香碱能抑制多种致病菌的生长，如大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等。
这是因为毛果芸香碱能破坏细菌细胞膜的完整性，阻断其代谢途径，从而抑制菌落的生长。
此外，毛果芸香碱还可以增强机体的免疫力，帮助机体抵御病菌的入侵。
其次，毛果芸香碱具有抗炎作用。
炎症是机体对感染、刺激等外界因素的一种自我保护反应，但过度的炎症反应会导致组织损伤和疾病的发生。
研究发现，毛果芸香碱能够抑制炎症反应的发生和发展，减少炎症介质的释放。
这是因为毛果芸香碱可以抑制炎症相关信号通路的激活，减轻炎症反应引起的组织损伤。
此外，毛果芸香碱还具有抗肿瘤作用。
肿瘤是一种由于细胞遗传变异而导致的异常增殖现象。
研究发现，毛果芸香碱可以通过多种机制抑制肿瘤细胞的生长和分裂，阻断血液供应肿瘤的微血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡等。
此外，毛果芸香碱还能增强化疗和放疗的效果，提高患者的生存率。
除了以上作用，毛果芸香碱还具有抗氧化、抗血栓、抗心血管疾病等多种生物活性。
研究表明，毛果芸香碱能够清除自由基，
减少氧化应激对机体的损害，预防心血管疾病的发生。
此外，毛果芸香碱还能抑制血小板的聚集和血栓的形成，减少血栓性疾病的发生。
综上所述，毛果芸香碱具有多种生物活性，在中药中广泛应用于治疗各种疾病。
然而，由于毛果芸香碱的毒性较大，应慎重使用，避免过量使用或长期使用。
此外，毛果芸香碱还需要进一步研究，以揭示其作用机制，为临床应用提供更好的依据。
未来的研究还可以探索毛果芸香碱与其他药物的联合应用，以提高其疗效和减少副作用。
毛果芸香碱作为一种植物生物碱，其多种作用对人类健康具有重要意义，有望成为新药研发的重要来源。