KC01_ABHD16A的选择性抑制剂_Apexbio
DIDS_阴离子运输抑制剂_67483-13-0_Apexbio
Limited solubility
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
来源于 6-8 周龄 Sprague-Dawley 大鼠的 DRG（背根神经节）神经 元细胞
在 DMSO 中的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心 管在 37℃加热 10 分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可 以在-20℃以下储存几个月
0.1, 1, 3, 10, 100μm 作用 2min，加入第一滴药物开始同时观察
在 DGR 神经元中，尽管 DIDS 并没有诱导 TRPV1（瞬时受体电位 香草酸亚型 1 型）自身的活化，但是显著提高了辣椒素或低 pH 诱导的 TRPV1 电流。DIDS 可以以激动剂依赖的方式改变 TRPV1 通道功能。
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略 有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
参考文献: [1] Wulff, Heike. "New light on the “Old” chloride channel blocker DIDS." ACS chemical biology 3.7 (2008): 399-401. [2] Hogg, R. C., Q. Wang, and W. A. Large. "Effects of Cl channel blockers on Ca‐activated chloride and potassium currents in smooth muscle cells from rabbit portal vein." British journal of pharmacology 111.4 (1994): 1333-1341. [3] Nelson, Mark T., et al. "Chloride channel blockers inhibit myogenic tone in rat cerebral arteries." The Journal of Physiology 502.2 (1997): 259-264. [4] Lyons, John C., Brian D. Ross, and Chang W. Song. "Enhancement of hyperthermia effect in vivo by amiloride and DIDS." International Journal of Radiation Oncology* Biology* Physics 25.1 (1993): 95-103
OTX-015_BRD抑制剂_202590-98-5_Apexbio
产品名: OTX-015修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:OTX-015 Cas No.:202590-98-5 分子量:491.99 分子式:C25H22ClN5O2S 别名:OTX 015;OTX015 化学名:SMILES:CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)O)C5=CC=C(C=C5)Cl)C 溶解性:>24.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Chromatin/Epigenetics 信号通路:Bromodomain 产品描述:OTX-015是一种有效的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，IC50范围介于92-112 nM 之间[1]。
BRD2、BRD3和BRD4属于BET bromodomain 家族，在调控转录中发挥重要作用。
BRDs 在多种癌症中调节几种癌基因的转录，因而是一个有希望的癌症治疗靶标[2]。
OTX-015是一种选择性的BRD2、BRD3和BRD4抑制剂，抑制BRD2、BRD3和BRD4与AcH4的结合。
用TR-FRET 方法和含有BRD2、BRD3和BRD4的CHO 细胞裂解物来研究OTX-015的效应，结果表明，OTX-015剂量依赖地抑制BET家族与AcH4的结合，EC50范围介于10-19 nM 之间。
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)
治疗精神分裂症与重度抑郁症辅助用药——依匹哌唑(Brexpiprazole)陈本川【摘要】美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准丹麦灵北制药与日本大冢制药株式会社联合研制的brexpiprazole(暂译名依匹哌唑)片剂上市,商品名为Rexulti@.用于治疗成人精神分裂症与重度抑郁症的辅助治疗.该文对依匹哌唑非临床药理毒理学、临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)001【总页数】4页(P后插1-后插4)【关键词】依匹哌唑;精神分裂症;抑郁症,重度【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益科技有限公司,武汉430205【正文语种】中文【中图分类】R971.41;R969Brexpiprazole暂译名依匹哌唑，中文异名布瑞哌唑、依匹唑哌、依匹唑派等，中文化学名7-(4-(4-(苯并[b]噻吩)-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮，代号为OPC-34712，由丹麦灵北制药(Lundbeck)和日本大冢制药株式会社共同研发。
美国食品药品管理局(FDA)于2015年7月10日批准依匹哌唑上市[1-4]，用于治疗成人精神分裂症(schizophrenia)与重度抑郁症(major depressive disorder，MDD)的辅助治疗。
商品名为Rexulti®。
成人精神分裂症是慢性致残性脑神经变性疾病，涉及感知、思维、情感和行为等多方面的障碍及精神活动的不协调。
MDD也是常见的脑精神障碍性疾病，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，严重者可导致持续的悲伤、挫折感或愤怒，并有自杀念头和行为，多数病例有反复发作倾向。
1.1 致畸、致突变作用1.1.1 致畸对美国癌症研究所(Institute of Cancer Research，ICR)培育的小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠的生命周期进行致癌实验，分别给予雄性和雌性小鼠依匹哌唑0.75，2.0和 5.0 mg·kg-1·d-1，为期2年，该剂量相当于按体表面积[mg·(m2)-1]计算为人用口服最大推荐量(maximum recommended human dose，MRHD)4 mg·d-1 的0.9～6.1倍；分别给予雄性和雌性大鼠依匹哌唑1.0，3.0和10.0 mg·kg-1·d-1和3.0，10.0，和30.0 mg·kg-1·d-1，相当于按体表面积计算为MRHD 4 mg·d-1的2.4～24.0倍和7.32～73.00倍。
AA 29504_GABAA受体调节剂_945828-50-2_Apexbio
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
CCO/C(O)=N/C1=C(N)C=C(NCC2=C(C=C(C=C2C)C)C)C=C1
Soluble in DMSO > mM
Store at +4°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
和 gaboxadol（THIP）对两个受体的 EC50 值左移。AA 29504（1 μM）对α1β3γ2s 受体的 最大 GABA 响应未发生改变，但对α4β3δ受体提高了 3 倍[1]。 GABA 可瞬时激活突触 GABAA 受体，导致经典的抑制性突触后电流（相位性抑制）[2]。KCNQ （也称 Kv7）通道是电压依赖的钾离子通道，由五个不同的 KCNQ 亚基（KCNQ1-5，或称作 Kv7.1-Kv7.5）的同源和异源复合体组成[3]。 在爪蟾卵母细胞中，AA 29504 低于 3 μM 的浓度下无内在活性，但在 3 μM 及以上 AA 29504 可诱发微小的响应，且不能被 bicuculline 阻断。浓度为 1 μM 的 AA 29504 处理对 GABAA 受体和 KCNQ 通道无内在活性，但可左移 GABA 的浓度反应曲线，而不影响 GABA 的最大响 应[1]。 在亚慢性苯环己哌啶（PCP）处理的大鼠中，AA 29504 在 1 和 4 mg/kg 下急性给药可逆转 PCP 诱导的短缺，但中间剂量 2 mg/kg 则不能。AA 29504 处理不影响自发活动。AA 29504 处理 的动物组不能显著区分熟知事物和新事物。2 mg/kg 的 AA 29504 处理的组对左边的物体有微 弱但显著的偏好[2]。
AM251_有效的CB1拮抗剂_183232-66-8_Apexbio
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
FDA批准放宽对帕金森病药物Azilect的标签限制
临床数 据证实 ， 以推荐剂 量 ０５ｍｇ和 １ ． ｍｇ应 用 时 ， ｚ ｅｔ Ａ ｉ ｃ ｌ 在 作 用机 制 上 是 … 种选 择 性 单 胺 氧 化酶 Ｂ ＭＡＯ Ｂ 抑 制 剂 。 （ —１
爹 攀 羹 ： 魏蕊 蕊
同 事 发 表 文 章 称 ，４例 甲 型 流 感 ｆ Ｎ１尸 检 结 果 显 示 ．０ ９ ３ Ｈ１ １ ２０ 年 大 流 行 性 Ｈ１ 病 毒 可 造 成 从 气 管 到 肺 泡 的 全 气 道 损 害 ． Ｎ１ 所有 尸 检均 有 局灶 或 广泛 分 布 的气 管和 支气 管 炎 。
药 对 ＭＡ Ｂ 呈 选 择 性 抑 制 。陔 酪 胺 研 究 结 果 已 被 递 交 至 Ｏ— Ｆ Ａ， 为 变 更 Ａ ｉ ｃ 处 方 信 息 的 依 据 。 选 择 性 ＭＡ 抑 Ｄ 作 ｚ ｅｔ ｌ 非 Ｏ 制 剂 ｕ 干 扰 酪 胺 在 体 内 的 分 解 和 消 除 ． 从 而 引 起 高 血 压 』
局 （ＤＡ 已批 准 新 修 改 的 Ａ ｉ ｃ（ Ｆ ） ｚｌ ｔ ｅ 雷萨 吉 兰） 方 信 息 ， 药 适 处 该
用 于治 疗 帕金 森病 症 状 。
在 加 用 蛋 白酶 抑 制 剂 ｂ ｃｐｅ ｉ后 都 获 得 了持 续 病 毒 学 应 ｏｅ ｒｖｒ 答 。美 国 印第安 纳 大 学 Ｐ ｕ ． ｗ ａ ｌ Ｋ ｏ博士 称 ，该 应 答 率 大大 Ｙ “ 高 于我 们 通 常 预计 的初 始 治 疗 无 应 答 的 患 者 经传 统 治 疗 后
未 曾接 受 过 治 疗 的 丙肝 病 毒 ｆ Ｖ 基 『 型 １型 或 １ ＨＣ ） 大 Ｉ ｂ型 患 者
KN-93_钙离子-钙调素依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂_139298-40-1_Apexbio
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
ABT-199_选择性的Bcl-2抑制剂_1257044-40-8_Apexbio产品说明书
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定
的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
血液系统肿瘤的抗肿瘤活性，同时保留了血小板。据报道，在几种人类血液系统肿瘤的异种 移植模型中，ABT-199 能够抑制肿瘤的生长。 参考文献: Matthew S. Davids and Anthony Letai. ABT-199: a new hope for selective BCL-2 inhibition. Cancer Cell 2013; 23(2): 139-141
产品反馈
Treatment of ABT-199 induced apoptosis and cytochrome c release
S1 induces apoptosis and interrupts glucose metabolism in SKOV3 cells. Extracellular acidifcation rates were measured in the presence of Bcl-2 inhibitors ABT-737, ABT-199, and obatoclax mesylate (Oba) or antimycin A (2.5 µM). *P<0.05, **P<0.01, ***P<0.001 compared with control group (n=4). Int J Oncol. 2016 Aug;49(2):773-84.
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
Autophagy
产品描述:
KC01 是一种有效的 ABHD16A 选择性抑制剂。通过基于凝胶的竞争性 ABPP 测量，KC01 和 KC02 抑制 ABHD16A 的 IC50 值分别为约 0.2–0.5 μM 和大于 10 μM。PS 底物实验表明，KC01 抑制人类 ABHD16A 的 IC50 值为 90 ±20 nM。 溶血磷脂酰丝氨酸（lyso-PSs）是一类信号脂类，可调控免疫和神经过程。ABHD16A 是一种 磷酯酰丝氨酸（PS）脂肪酶，在哺乳动物系统中可生成 lyso-PS。KC01 可耗尽细胞中的 lysoPSs， 包括 PHARC 个体来源的淋巴母细胞。在 2 月龄的 Abhd12+/+和 Abhd12/小鼠中，KC01 而非
ApexBio Technology
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Ubiquitination/ Proteasome
信号通路:
KC02 可抑制脑膜裂解液中的 PS 脂肪酶活性。K562 细胞系使用不同浓度的 KC01 处理 4 h， 使用基于凝胶的 ABPP 对细胞膜碎片进行分析，表明对 ABHD16A 的原位抑制，IC50 值约为 0.3 μM。 在小鼠巨噬细胞中，破坏 ABHD12 和 ABHD16A 可分别增加和减少 lyso-PS 及脂多糖诱导的细 胞因子生成。Abhd16a/敲除小鼠的脑中 lyso-PSs 降低，这与 lyso-PS 的升高背道而驰。 参考文献: [1]. Kamat SS, Camara K2, Parsons WH et al. Immunomodulatory lysophosphatidylserines are regulated by ABHD16A and ABHD12 interplay. Nat Chem Biol. 2015 Feb;11(2):164-71.
CCCCCCCCCCCCCC1OC(/C1=C\CCCCC(N)=O)=O
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
KC01
365.55ห้องสมุดไป่ตู้C22H39NO3
产品名: KC01 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
(Z)-6-(2-oxo-4-tridecyloxetan-3-ylidene)hexanamide