IDO-IN-1_吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂_914638-30-5_Apexbio
ido小分子抑制剂的研究进展
ｃｅｎｔ ｙｅａｒｓꎬｓｍａｌｌ￣ｍｏｌｅｃｕｌｅ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ ｏｆ ｉｎｄｏｌｅａｍｉｎｅ ２ꎬ３￣ｄｉｏｘｙｇｅｎａｓｅ ａｔｔｒａｃｔ ｂｒｏａｄ ａｔｔｅｎｔｉｏｎ ａｎｄ ａｒｅ ａｃｔｉｖｅ ｉｎ ｔｈｅ ｆｉｅｌｄｓ
耐受中的机制还有待探究 [２] ( 除特殊说明ꎬ本文的
链占据ꎻ血红素远端口袋由大小 ２ 个区域及连接 ２
在肿瘤免疫逃逸中发挥一定作用ꎬ而 ＩＤＯ２ 在免疫
ＩＤＯ 均指 ＩＤＯ１) ꎮ ＩＤＯ 催化色氨酸( Ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎꎬ
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indoleamine2?3dioxygenaseinhibitor?antitumor?mechanism0引言吲哚胺2?3双加氧酶indoleamine2?3dioxygenase?ido是肿瘤免疫治疗的关键靶点之一?近年来?ido小分子抑制剂引起了研究者的广泛关注?本文主要针对ido抑制剂的作用机制和进展进行阐述?总结其研究现状?1ido简介吲哚胺2?3双加氧酶1indoleamine2?3dioxygenase?ido1是一种含有血红素的酶?在人体的大多器官和细胞中均有表达?在胎盘肺的内皮细胞以及女性生殖道上皮细胞中较多1?ido1有2个同工酶?分别是色氨酸双加氧酶tryptophan2?3dioxygenase?tdo和吲哚胺2?3双加氧酶2indoleamine2?3dioxygenase2?ido2?tdo在肿瘤免疫逃逸中发挥一定作用?而ido2在免疫耐受中的机制还有待探究2除特殊说明?本文的ido均指ido1?ido催化色氨酸tryptophan?trp降解为犬尿氨酸knurenine?kyn途径的第一步以及限速步3?在分解色氨酸的代谢途径中起到重要作用?其中犬尿氨酸可直接抑制效应t细胞的功能并促进调节性t细胞tregs分化?而通过消耗色氨酸?ido阻断t淋巴细胞的增殖4?通过多种途径发挥免疫抑制的作用?保护癌细胞免受免疫系统的识别和攻击?其作用机制见图1?肿瘤细胞的免疫逃逸是肿瘤生存的一个重要机制?有报道?ido表达水平的增加与几种癌症类型的生存预后不良相关5?表明ido通路阻断是一种抗肿瘤的重要策略?因此?ido是肿瘤免疫治疗的关键靶点之一?ido结构分2个区域?大区域中的4条长螺旋平行于血红素平面?并通过疏水作用与相邻的螺旋相互作用?其中某一长螺旋为血红素铁提供内源性配体?血红素的近端仅被来自大区域的侧链占据?血红素远端口袋由大小2个区域及连接2个区域的环路组成6?由于分子氧在该位点结合?因此?远端血红素袋的结构特征应该与ido催化的双加氧酶反应有关?2ido小分子抑制剂作用机制目前?研究已经鉴定了部分ido抑制剂的结????681????实用药物与临床2020年第23卷第2期practicalpharmacyandclinicalremedies?2020?vol23?no2图1ido发挥免疫抑制的机制构?但是可提供与ido结合机制有关见解的比较有限?下面对几种目前研究较多的ido抑制剂的
《2024年吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性研究》范文
《吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性研究》篇一一、引言特发性胎儿生长受限（IUGR，Intrauterine Growth Retardation）是一种常见的产科问题，指胎儿在宫内生长发育迟缓，且不能通过明显的母亲或胎儿异常来解释其发生原因。
而吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）作为一种重要的代谢酶，在机体免疫调节和细胞保护中起着重要作用。
近年来，越来越多的研究表明，IDO与胎儿生长发育有着密切的联系。
本文旨在探讨吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性，为临床诊断和治疗提供理论依据。
二、研究方法本研究采用回顾性分析方法，收集了近五年内在我院产前诊断为特发性胎儿生长受限的孕妇资料，以及同期健康孕妇的资料。
通过检测孕妇和胎儿的IDO表达水平、胎盘病理检查等方法，探讨IDO与特发性胎儿生长受限的相关性。
三、研究结果1. 孕妇和胎儿的IDO表达水平比较通过对比特发性胎儿生长受限组和健康对照组的孕妇和胎儿的IDO表达水平，发现特发性胎儿生长受限组孕妇的IDO表达水平明显低于健康对照组（P<0.05），而胎儿的IDO表达水平也呈现出类似趋势。
这表明IDO表达水平与特发性胎儿生长受限的发生有一定的关联。
2. IDO与其他因素的相关性分析进一步对特发性胎儿生长受限的影响因素进行分析，发现IDO的表达水平与孕妇年龄、孕期营养状况等因素密切相关。
此外，通过胎盘病理检查发现，特发性胎儿生长受限组胎盘组织中IDO表达也出现异常。
这提示我们，IDO可能是一个影响胎儿生长发育的重要生物标志物。
四、讨论本研究表明，吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限之间存在一定的相关性。
孕妇和胎儿的IDO表达水平降低可能导致胎儿生长发育受阻，而孕妇年龄、孕期营养状况等因素也可能影响IDO的表达水平。
此外，胎盘组织中IDO表达异常也可能与特发性胎儿生长受限的发生有关。
因此，在临床诊断和治疗中，应关注孕妇和胎儿的IDO表达水平，以及胎盘组织的病理变化，为早期发现和治疗特发性胎儿生长受限提供理论依据。
《2024年吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性研究》范文
《吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性研究》篇一一、引言特发性胎儿生长受限（IUGR，Intrauterine Growth Retardation）是一种常见的产科问题，指胎儿在母体内生长受限，无法达到其遗传潜力所决定的正常生长速度。
近年来，随着医学研究的深入，越来越多的研究开始关注胎儿生长过程中的各种生物标志物和酶类。
其中，吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）作为一种重要的代谢酶，与胎儿生长的关系逐渐受到关注。
本文旨在探讨吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限之间的相关性。
二、吲哚胺2,3-双加氧酶简介吲哚胺2,3-双加氧酶（Indoleamine 2,3-dioxygenase，简称IDO）是一种能够催化色氨酸分解的酶。
在人体内，IDO主要存在于肝脏、脾脏、肾脏和胎盘等组织中，对于维持机体色氨酸代谢平衡起着重要作用。
近年来研究发现，IDO还参与了免疫调节和肿瘤发生等多种生理和病理过程。
三、特发性胎儿生长受限的概述特发性胎儿生长受限是指无法找到明显病因的胎儿生长受限情况。
其发生可能与母体营养状况、胎盘功能、胎儿遗传因素等多种因素有关。
研究表明，特发性胎儿生长受限的发生率较高，对母婴健康均产生不良影响。
四、吲哚胺2,3-双加氧酶与特发性胎儿生长受限的相关性研究1. 研究方法本研究采用病例对照研究方法，收集了特发性胎儿生长受限孕妇和正常孕妇的胎盘组织样本，检测其中IDO的表达水平。
同时，我们还收集了孕妇的血清样本，分析其中IDO相关代谢产物的含量。
2. 研究结果（1）胎盘组织中IDO的表达水平：我们发现特发性胎儿生长受限孕妇的胎盘组织中IDO的表达水平显著高于正常孕妇。
这表明IDO的表达可能与胎儿生长受限有关。
（2）血清中IDO相关代谢产物的含量：我们发现在特发性胎儿生长受限孕妇的血清中，IDO相关代谢产物的含量也显著高于正常孕妇。
这进一步证实了IDO与特发性胎儿生长受限之间的相关性。
吲哚-2,3双加氧酶(IDO)调节免疫的最新进展
细胞 、Ｂ淋 巴细胞 ） ，但研 究发 现 Ｉ Ｄ Ｏ的表达 只局 限于 特殊
的Ａ Ｐ Ｃ ｓ 亚群 ，它表现为对某些炎性刺激可 以快速上调表达 。
细胞并激活 Ｔ ｒ ｅ ｇ ｓ 细胞免疫抑制功能 ＿ ２ ｌ ， ｚ 。并经由 Ｇ Ｃ Ｎ ２激 酶途 径抑制 Ｃ Ｄ ８ ＋ Ｔ细胞 的活性 ［ ｚ １ ］ 并使其细胞周期停止和细 胞无 功能 ［ ２ ３ ］ 。Ｉ Ｄ Ｏ 一 Ｄ Ｃ ｓ 还 可通 过 Ｇ Ｃ Ｎ ２阻止 Ｔ Ｈ１ ７细 胞分
表达 Ｉ Ｄ Ｏ的 Ｄ Ｃ细 胞 也 可 抑 制 Ｔ细 胞 的 增 殖 ［ 。 Ｉ Ｄ Ｏ
除 了在巨噬细胞 、树突状 细胞也 可以在人类 的合胞体 滋养层
细胞 表达 …。特别是在某些抗原 提呈细胞亚群 、上皮细胞及
Ｔ ｒ ｅ ｇ ｓ 细 胞能够诱 导 Ｄ Ｃ ｓ 表达 出 Ｉ Ｄ Ｏ，并能够 获得 免疫 耐受
浙江临床医学２ ０ １ ５ 年４ Ｊ １ 第ｌ ７ 卷第４ 朔
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６ ４７ ・
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述
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吲哚一 ２ ，３ 双加氧酶 （ Ｉ Ｄ Ｏ） 调节免疫的最新进展
贺继刚 严丹 （ 综述 ） 王平 李洪 荣 （ 审校 ）
吲 哚胺 ２ ， ３ 一双加 氧酶 （ Ｉ Ｄ Ｏ）是一种 含血 红素 限速酶 ， 或抑制 Ｄ Ｃ ｓ …］ 。治疗 上 ，应 用天然 及合成 的犬尿 氨酸 产物
化［ ２ ４ 。随着 色 氨 酸 的消耗 ，Ｉ ， Ｄ Ｏ在 Ａ Ｐ Ｃ ｓ 上 表达 同 时激
活Ｇ Ｃ Ｎ ２途 径 ，虽 然 Ｉ Ｄ Ｏ及 Ｇ Ｃ Ｎ ２ 途 径对 细 胞 成 长 的 影 响 尚 不完 全 清 楚 ｌ ２ 。但 Ｇ Ｃ Ｎ ２可 以表 现 为 增 强 Ｔ ｒ ｅ ｇ ｓ 细胞的活性
吲哚胺2, 3-双加氧酶——多种肝病中发挥双刃剑作用的重要介质
!N"!吲哚胺２，３－双加氧酶———多种肝病中发挥双刃剑作用的重要介质叶 森１，王宏宾２，付 永３１青海大学研究生院，西宁８１００１６；２青海大学附属医院肝胆胰外科，西宁８１０００１；３青海省畜牧兽医科学院，西宁８１００１６摘要：吲哚胺２，３－双加氧酶（ＩＤＯ）是一种重要的免疫调节酶，可降解哺乳动物必需氨基酸色氨酸水平，通过犬尿氨酸途径催化起始和限速步骤并产生多种代谢产物参与免疫应答。
ＩＤＯ一方面对微环境发挥免疫抑制作用，导致感染、肿瘤细胞免疫逃逸等；另一方面，对细菌、寄生虫等病原体同样发挥抑制作用，一定程度上保护机体免受病原体的侵害。
因此，ＩＤＯ被认为是在多种肝脏疾病发生发展中具有双刃剑作用的重要介质。
本文就ＩＤＯ在病毒性肝炎、肝纤维化、肝硬化、肝癌、肝棘球蚴病中的最新研究进展作一综述。
关键词：肝疾病；吲哚胺２，３－双加氧酶；免疫系统现象基金项目：国家自然科学基金（３１９６０７０８）；青海省应用基础研究（２０２１－ＺＪ－７２４）Ｉｎｄｏｌｅａｍｉｎｅ２，３－ｄｉｏｘｙｇｅｎａｓｅ：Ａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｍｅｄｉｕｍｗｉｔｈｔｈｅｒｏｌｅｏｆａｄｏｕｂｌｅ－ｅｄｇｅｄｓｗｏｒｄｉｎｖａｒｉｏｕｓｌｉｖｅｒｄｉｓｅａｓｅｓＹＥＳｅｎ１，ＷＡＮＧＨｏｎｇｂｉｎ２，ＦＵＹｏｎｇ３．（１．ＧｒａｄｕａｔｅＳｃｈｏｏｌｏｆＱｉｎｇｈａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉｎｉｎｇ８１００１６，Ｃｈｉｎａ；２．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＨｅｐａｔｏｐａｎｃｒｅ ａｔｏｂｉｌｉａｒｙＳｕｒｇｅｒｙ，ＴｈｅＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＱｉｎｇｈａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｘｉｎｉｎｇ８１０００１，Ｃｈｉｎａ；３．ＱｉｎｇｈａｉＡｃａｄｅｍｙｏｆＡｎｉｍａｌＨｕｓｂａｎｄｒｙａｎｄＶｅｔ ｅｒｉｎａｒｙＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｘｉｎｉｎｇ８１００１６，Ｃｈｉｎａ）Ｃｏｒｒｅｓｐｏｎｄｉｎｇａｕｔｈｏｒｓ：ＷＡＮＧＨｏｎｇｂｉｎ，138****9826＠１６３．ｃｏｍ（ＯＲＣＩＤ：００００－０００２－８８６５－３２３８）；ＦＵＹｏｎｇ，ｑｈｆｕｙｏｎｇ＠１６３．ｃｏｍ（ＯＲＣＩＤ：００００－０００３－３３５４－９１０７）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｉｎｄｏｌｅａｍｉｎｅ２，３－ｄｉｏｘｙｇｅｎａｓｅ（ＩＤＯ）ｉｓａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｉｍｍｕｎｏｒｅｇｕｌａｔｏｒｙｅｎｚｙｍｅ，ｗｈｉｃｈｃａｎｄｅｇｒａｄｅｔｈｅｌｅｖｅｌｏｆｔｈｅｍａｍｍａｌｉａｎｅｓｓｅｎｔｉａｌａｍｉｎｏａｃｉｄｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ（ＴＲＰ），ｃａｔａｌｙｚｅｔｈｅｉｎｉｔｉａｔｉｏｎａｎｄｒａｔｅ－ｌｉｍｉｔｉｎｇｓｔｅｐｓｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｋｙｎｕｒｅｎｉｎｅｐａｔｈｗａｙ，ａｎｄｐｒｏｄｕｃｅａｖａｒｉ ｅｔｙｏｆｍｅｔａｂｏｌｉｔｅｓｔｏｐａｒｔｉｃｉｐａｔｅｉｎｔｈｅｉｍｍｕｎｅｒｅｓｐｏｎｓｅ．Ｏｎｔｈｅｏｎｅｈａｎｄ，ＩＤＯｐｌａｙｓａｎｉｍｍｕｎｏｓｕｐｐｒｅｓｓｉｖｅｒｏｌｅｉｎｍｉｃｒｏｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｎｄｔｈｕｓｌｅａｄｓｔｏｉｎｆｅｃｔｉｏｎａｎｄｉｍｍｕｎｅｅｓｃａｐｅｏｆｔｕｍｏｒｃｅｌｌｓ；ｏｎｔｈｅｏｔｈｅｒｈａｎｄ，ＩＤＯａｌｓｏｅｘｅｒｔｓａｎｉｎｈｉｂｉｔｏｒｙｅｆｆｅｃｔｏｎｔｈｅｐａｔｈｏｇｅｎｓｓｕｃｈａｓｂａｃｔｅｒｉａａｎｄｐａｒａｓｉｔｅｓａｎｄｔｈｕｓｐｒｏｔｅｃｔｓｔｈｅｂｏｄｙｆｒｏｍｔｈｅｈａｒｍｏｆｐａｔｈｏｇｅｎｓｔｏａｃｅｒｔａｉｎｅｘｔｅｎｔ．Ｔｈｅｒｅｆｏｒｅ，ＩＤＯｉｓｃｏｎｓｉｄｅｒｅｄａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｍｅｄｉｕｍｗｉｔｈｔｈｅｒｏｌｅｏｆａｄｏｕｂｌｅ－ｅｄｇｅｄｓｗｏｒｄｉｎｔｈｅｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄｐｒｏｇｒｅｓｓｉｏｎｏｆｖａｒｉｏｕｓｌｉｖｅｒｄｉｓｅａｓｅｓ．ＴｈｉｓａｒｔｉｃｌｅｒｅｖｉｅｗｓｔｈｅｌａｔｅｓｔｒｅｓｅａｒｃｈａｄｖａｎｃｅｓｉｎＩＤＯｉｎｖｉｒａｌｈｅｐａｔｉｔｉｓ，ｌｉｖｅｒｆｉｂｒｏｓｉｓ，ｌｉｖｅｒｃｉｒｒｈｏｓｉｓ，ｌｉｖｅｒｃａｎｃｅｒ，ａｎｄｈｅｐａｔｉｃｅｃｈｉｎｏｃｏｃｃｏｓｉｓ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ＬｉｖｅｒＤｉｓｅａｓｅｓ；Ｉｎｄｏｌｅａｍｉｎｅ２，３－Ｄｉｏｘｙｇｅｎａｓｅ；ＩｍｍｕｎｅＳｙｓｔｅｍＰｈｅｎｏｍｅｎａＲｅｓｅａｒｃｈｆｕｎｄｉｎｇ：ＮａｔｉｏｎａｌＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅＦｏｕｎｄａｔｉｏｎｏｆＣｈｉｎａ（３１９６０７０８）；ＡｐｐｌｉｅｄＢａｓｉｃＲｅｓｅａｒｃｈｏｆＱｉｎｇｈａｉＰｒｏｖｉｎｃｅ（２０２１－ＺＪ－７２４）ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－５２５６．２０２２．０６．０４６收稿日期：２０２１－１０－１５录用日期：２０２１－１１－１７通信作者：王宏宾，138****9826＠１６３．ｃｏｍ；付永，ｑｈｆｕｙｏｎｇ＠１６３．ｃｏｍ 吲哚胺２，３－双加氧酶（ｉｎｄｏｌｅａｍｉｎｅ２，３－ｄｉｏｘｙｇｅｎａｓｅ，ＩＤＯ）是肝外唯一可催化色氨酸（ｔｒｙｐｔｏｐｈａｎ，ＴＲＰ）分子中的吲哚环裂解，从而沿犬尿氨酸（ｋｙｎｕｒｅｎｉｎｅ，ＫＹＮ）途径（图１）分解代谢的限速酶，最早被发现于兔肠道组织中［１－２］。
吲哚胺2,3二加氧酶与自身免疫性疾病
吲哚胺2,3二加氧酶与自身免疫性疾病周英霞【摘要】色氨酸通过犬尿氨酸通路被分解代谢,而遍布全身的吲哚胺2,3二加氧酶(IDO)则是犬尿氨酸通路的首要的限速酶.IDO通过把左旋色氨酸转化为甲酰犬尿氨酸,甲酰犬尿氨酸能快速地转化为更为稳定的犬尿氨酸分子.犬尿氨酸通路可有许多中间产物,大多都有活性调节的功能.现如今公认IDO为机体内重要的内源性免疫抑制剂,在维持机体免疫稳态,移植耐受、肿瘤局部免疫抑制微环境的形成和维持,以及在介导肿瘤的免疫逃逸中发挥重要作用.IDO的存在对自身免疫性疾病的防治研究有重要的影响,具有广阔的发展前景.%Tryptophan is catabolized by the kynurenine pathways of which the first and rate-limiting step is mediated by enzymes, indoleamine 2,3 dioxygenase(IDO )-active throughout the body. Lpon posttransla-tional activation IDO initiates kynurenine pathways through converting L-tryptophan to N-formylkynurenine, which is rapidly converted to the more stable kynurenine molecule. The kynurenine pathway comprises the generation of several intermediate products, most of which possess immunomodulatory activity. Nowadays it is universally acknowledged that IDO is an endogenous immunosuppressive enzyme which plays a significant role in keeping the balance of immune homeostasis, tumor transplantation tolerance, induction and mediation of partial tumor immune inhibition environment, and tumor immune escape. What's more, IDO is playing an important role in autoimmune diseases, where broad development prospects is expected.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2013(019)008【总页数】3页(P1383-1385)【关键词】尿氨酸通路;吲哚胺2;3二加氧酶;内源性免疫抑制剂;自身免疫性疾病【作者】周英霞【作者单位】上海交通大学医学院附属第三人民医院风湿免疫科,上海,201999【正文语种】中文【中图分类】R593.2吲哚胺2，3二加氧酶（indoleamine 2，3 dioxygenase，IDO）是一种调控色氨酸代谢的酶，人们对它的最初认识是它在调控生物细胞内杀伤中所起的作用，然而它在自身免疫性疾病（autoimmune diseases，AID）中所发挥的重要作用近年来才被人们逐步认识［1］。
吲哚胺2,3双加氧酶(IDO)的免疫调节作用
吲哚胺2,3双加氧酶(IDO)的免疫调节作用
朱晓勇;李大金
【期刊名称】《现代免疫学》
【年(卷),期】2004(24)4
【摘要】吲哚胺 2 ,3双加氧酶 (indoleamine 2 ,3 dioxygenase ,IDO )是肝脏以外唯一可催化色氨酸沿犬尿酸途径分解代谢的限速酶 ,在哺乳动物的组织与细胞 ,尤其是淋巴组织和胎盘中广泛表达。
它通过降解局部组织中的色氨酸 ,在诱发宿主免疫防御、抑制T细胞免疫和抗肿瘤免疫、诱导母胎免疫耐受和移植物免疫耐受中均发挥重要的代谢性免疫调节作用。
【总页数】3页(P349-351)
【关键词】吲哚胺2,3双加氧酶(IDO);免疫调节
【作者】朱晓勇;李大金
【作者单位】复旦大学附属妇产科医院
【正文语种】中文
【中图分类】R392.1
【相关文献】
1.吲哚胺2，3双加氧酶对免疫的调节作用 [J], 赵智成
2.吲哚胺2,3-双加氧酶对免疫系统双向调节作用的研究进展 [J], 王丹;张军平
3.靶向吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的肿瘤免疫治疗小分子抑制剂研发进展 [J], 陈瑞;方艳芬;章雄文
4.IFN-γ在早孕母胎界面对吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)表达的正性调节研究 [J], 涂媛媛; 喻海芬; 赵淑云; 翁宇红; 王珺; 李仕祥; 钱志瑶; 黄官友
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吲哚胺2,3—双加氧酶的研究进展
吲哚胺2，3—双加氧酶的研究进展吲哚胺2，3双加氧酶（IDO）是色氨酸沿犬尿酸途径分解代谢的限速酶，在多种肿瘤组织中均有较高的表达，其高表达是导致肿瘤免疫耐受的原因之一，与肿瘤患者的预后较差关系密切。
目前，学者们观点比较一致的是，IDO可通过3种机制参与诱导肿瘤微环境中的免疫耐受。
脂多糖和多种细胞因子等物质可调节IDO的表达，1-甲基色氨酸作为IDO的抑制剂在肿瘤患者的免疫治疗中显示出了积极的作用，因此对IDO如何参与肿瘤免疫耐受具体机制的进一步研究，将会对今后制定肿瘤治疗策略具有重要的指导意义。
[Abstract] Indoleamine 2，3-dioxygenase（IDO）is along the kynurenine pathway of tryptophan catabolism rate-limiting enzyme，have a higher expression in various tumor tissues，leading to its high expression of tumor immune tolerance one of the reasons for the poor prognosis of cancer patients closely. Currently，more consistent view of scholars is that，IDO through three mechanisms involved in the induction of tumor microenvironment immune tolerance.LPS and cytokines and other substances to adjust the expression of IDO，1-methyl-tryptophan as the IDO inhibitors in cancer immunotherapy of patients showed a positive effect，so how IDO involved in tumor immune tolerance further study of specific mechanisms will be an important guiding significance for the future development of therapeutic strategies.[Key words] IDO；Immune tolerance；Tumor在人类的多种肿瘤细胞及相关的某些免疫细胞中存在吲哚胺2，3-双加氧酶（Indoleamine 2，3-dioxygenase，IDO）的高表达现象，初步证实IDO与恶性肿瘤的免疫耐受密切相关，但在具体的不同肿瘤中以及相关的肿瘤转移组织中得到的结果并不一致；尤其是在IDO诱导肿瘤免疫耐受的具体机制方面，目前亦尚不确切。
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生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
IDO
产品描述:
IC50: 59 nM IDO-IN-1 is an indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO) inhibitor. IDO is expressed in various tissues throughout the body but mainly in cells within the immune system where it is induced in dendritic cells and macrophages at sites of inflammation by cytokines. The overexpression of IDO has been implicated in a variety of diseases, such as cancer,
neurodegenerative disorders, age-related cataract, and HIV encephalitis. In vitro: In previous study, IDO-IN-1 was found to have improved in-vitro human intrinsic clearances without loss in IDO cellular potency [1]. In vivo: IDO-IN-1 analog, named 5l, was chosen for further in vivo studies because of its improved physical chemical properties compared to IDO-IN-1. The efficacy of 5l was tested in C57BL/6 mice with GMCSF-secreting B16 tumors, where 1-MT had previously shown activity. Results showed that the dose-dependent inhibition of tumor growth was linked to increasing exposures of 5l in plasma. In addition, a maximal effect of 50% tumor growth control (TGC) was observed when 5l was subcutaneously administered at 75 mg/kg bid. For comparison, 1-MT showed around 45% TGC when administered as subcutaneous pellets [1]. Clinical trial: Up to now, IDO-IN-1 is still in the preclinical development stage.
参考文献: [1] Yue EW, et al. Discovery of potent competitive inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase with in vivo pharmacodynamic activity and efficacy in a mouse melanoma model. J Med Chem. 2009 Dec 10;52(23):7364-7.
FC1=CC=C(/N=C(C2=NON=C2N)\NO)C=C1Br
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
IDO-IN-1 914638-30-5 316.1 C9H7BrFN5O2
产品名: IDO-IN-1 修订日期: 6/30/2016
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
4-amino-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-1,2,5-oxadiazole-3carboximidamide
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