替格瑞洛临床应用新进展
替格瑞洛临床应用的研究进展
替格瑞洛临床应用的研究进展1. 引言1.1 替格瑞洛概述替格瑞洛（trade name: Januvia）是一种口服胰岛素增敏剂，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，用于治疗2型糖尿病。
替格瑞洛通过抑制DPP-4酶的活性，延缓胰岛素分解，增加胰岛素释放，从而降低血糖水平。
与其他口服降糖药物相比，替格瑞洛对血糖控制的作用是相对温和而持久的，不易引起低血糖反应。
替格瑞洛在糖尿病患者中广泛应用，尤其适用于那些无法通过饮1.2 替格瑞洛的临床应用意义替格瑞洛是一种口服降糖药物，属于双肽类肽酶-4抑制剂，通过抑制胃肠道中的肽酶-4酶的活性，延缓肠道中胰岛素释放抑制激素的降解，从而提高胰岛素释放，降低胰高血糖素水平，减少血糖升高。
在临床上，替格瑞洛已被广泛用于糖尿病患者的治疗中，并且显示出良好的疗效和安全性。
1. 有效控制血糖：替格瑞洛能够有效降低患者的血糖水平，改善血糖控制，减少胰岛素的需求，降低患者的糖尿病并发症的发生风险。
2. 减轻胰岛素剂量：替格瑞洛的使用可以减轻患者对胰岛素的依赖程度，降低胰岛素的剂量，起到缓解患者胰岛素耐受性下降的作用。
3. 改善胰岛素抵抗：替格瑞洛不仅能够提高胰岛素的释放，还可以改善患者对胰岛素的敏感性，从而改善胰岛素抵抗情况，有助于控制糖尿病的发展进程。
替格瑞洛在糖尿病治疗中的临床应用意义重大，可以有效控制血糖，减轻胰岛素剂量，改善胰岛素抵抗，为患者提供更加全面和个性化的治疗方案。
2. 正文2.1 替格瑞洛在糖尿病治疗中的研究进展替格瑞洛（Empagliflozin）是一种新型的轻松糖尿病治疗药物，已经在临床应用中取得了一系列的研究进展。
研究表明，替格瑞洛在糖尿病治疗中具有多种益处，替格瑞洛可以通过抑制肾小管对葡萄糖的再吸收，减少血糖的排泄，从而有效降低血糖水平，达到控制血糖的目的。
替格瑞洛还可以帮助患者减轻体重，改善血压，减少胰岛素的使用量，提高胰岛素的敏感性等。
近期的研究发现，替格瑞洛还具有降低心血管风险的潜力，可以显著降低心血管事件的发生率，改善患者的心血管健康状况。
替格瑞洛在急性冠脉综合征中应用的研究进展
替格瑞洛在急性冠脉综合征中应用的研究进展【摘要】替格瑞洛是一种新型抗血小板药物，在急性冠脉综合征中逐渐引起关注。
本文通过研究替格瑞洛的作用机制、临床研究、与其他抗血小板药物的比较、临床应用和安全性评估，发现替格瑞洛在急性冠脉综合征中具有显著的疗效，并在临床实践中得到广泛应用。
未来的研究方向包括进一步优化治疗方案、提高替格瑞洛的安全性和疗效等。
综合分析表明，替格瑞洛在治疗急性冠脉综合征中具有潜在的重要作用，为临床提供了新的治疗选择。
【关键词】替格瑞洛、急性冠脉综合征、临床研究、抗血小板药物、安全性评估、疗效、研究方向、结论。
1. 引言1.1 研究背景急性冠脉综合征（ACS）是一种严重的心血管疾病，包括不稳定性心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）和ST段抬高型心肌梗死（STEMI）。
ACS的主要病理基础是冠状动脉内血栓形成导致的心肌缺血和坏死，严重威胁患者的生命。
在ACS的治疗中，抗血小板药物起着至关重要的作用，能够减少血栓形成，保护患者的心肌。
替格瑞洛是一种新型的P2Y12受体拮抗剂，通过抑制血小板活化和聚集，起到抗血栓形成的作用。
近年来，替格瑞洛在ACS的治疗中受到了越来越多的关注和研究。
1.2 目的急性冠脉综合征是一种临床常见、危害严重的心血管疾病，包括心肌梗死和不稳定性心绞痛。
替格瑞洛是一种强效的P2Y12受体拮抗剂，已被广泛应用于急性冠脉综合征的治疗。
本文旨在系统地总结替格瑞洛在急性冠脉综合征中的最新研究进展，评估其临床疗效和安全性，探讨替格瑞洛与其他抗血小板药物的比较，为临床医生提供实践指导和决策支持。
还将展望未来替格瑞洛在急性冠脉综合征治疗中的研究方向，为进一步完善治疗策略和提高患者生存率提供参考。
通过对替格瑞洛在急性冠脉综合征中的研究进展进行深入剖析，以期为临床实践提供更为科学、准确的药物选择和治疗方案，最终改善患者的预后和生活质量。
2. 正文2.1 替格瑞洛的作用机制替格瑞洛（Ticagrelor）是一种用于抗血小板治疗的药物，属于P2Y12受体拮抗剂。
替格瑞洛临床应用的研究进展
替格瑞洛临床应用的研究进展
格瑞洛（Grelor）是一种新型的治疗心血管疾病的药物，它是通过激活细胞内的格瑞
洛受体（Grelor receptor）来起作用的。
近年来，科学家对格瑞洛的临床应用进行了大量的研究，取得了一系列的进展。
关于格瑞洛的研究集中在其对心肌缺血和再灌注损伤的作用。
研究发现，格瑞洛能够
通过限制细胞死亡和减少心肌损伤的方式，保护心血管组织的完整性。
实验结果显示，应
用格瑞洛可以显著降低患者出现再灌注性心肌损伤的风险，减少心肌梗死的面积，并提高
心功能恢复的速度。
格瑞洛还被广泛研究其在心脏手术前后的应用。
心脏手术过程中心肌对氧的需求增加，而心血管组织的持续供氧受限，容易导致心肌损伤。
研究发现，给予心脏手术患者格瑞洛
可以减少手术后的心肌损伤，并且改善患者的预后。
格瑞洛的应用还能够降低患者心律失
常的发生率，对维持心脏功能有重要的保护作用。
格瑞洛还被研究用于心血管手术中的保护。
心血管手术中的一些因素，如体外循环和
缺血-再灌注损伤，都会导致心肌细胞凋亡和炎症反应的增加。
研究发现，给予心血管手
术患者格瑞洛可以减少术后并发症的发生，改善术后心功能，促进患者的康复。
替格瑞洛临床应用的研究进展
替格瑞洛临床应用的研究进展
替格瑞洛是一种新型口服抗凝药物，是一种直接口服抗凝血酶（DTI）。
它与传统的口服抗凝剂华法林和阿司匹林相比，没有食物和药物的相互作用，无需密切监测，因此方便易行，且减少了患者的风险。
也没有给患者带来所需的复杂性，避免了华法林和阿司匹林常常发生的药物副作用。
替格瑞洛自上市以来，备受临床医生的青睐，并广泛应用于心脑血管疾病治疗。
替格瑞洛对防治急性冠状动脉综合症 (ACS) 起着至关重要的作用。
针对不同的ACS，替格瑞洛被用来减轻心肌缺血和缩小心肌梗塞面积，同时降低血栓形成的风险和血栓重塑的影响。
替格瑞洛还具有极强的抗血小板聚集作用，能够在高度危险的ACS患者中发挥出广泛的防治效果。
在心房颤动 (AF) 防治方面，替格瑞洛可以作为第一线防治以减少栓塞的发生率。
它的促进凝固功能的抑制作用可以帮助降低卒中发生率，并且减少卒中后脑损伤的大小。
研究表明，替格瑞洛可以显著降低AF患者的死亡风险和卒中的发生率，甚至在长期服用时也能维持其有效性和安全性。
替格瑞洛在大动脉病变、静脉血栓栓塞病以及心力衰竭治疗中也表现出非常独特的效果。
替格瑞洛的抗血栓作用能够预防大动脉狭窄和血管内膜剥脱，同时也可以防止静脉血栓形成与栓塞事件的发生。
在心衰的治疗中，替格瑞洛不仅可以降低血栓形成的风险，还可以减轻神经内分泌反应，缓解交感神经系统的兴奋。
总的来说，替格瑞洛是一种高效而安全的口服抗凝药物，已经得到广泛的临床应用。
它的特殊作用机制可以帮助患者降低血栓的发生率，同时不会对患者的生活产生太大的影响。
随着替格瑞洛的应用范围越来越广，它的治疗效果也得到了进一步的验证和加强。
替格瑞洛在急性冠脉综合征中的临床应用进展
替格瑞洛在急性冠脉综合征中的临床应用进展2. 河北工程大学 , 河北邯郸 056000摘要替格瑞洛是一种新型的P2Y12受体拮抗剂，属于环戊三唑嘧啶类化合物，替格瑞洛与其他药物相比具有更快、更强的抑制血小板效果，已经被多部指南推荐为急性冠脉综合征患者的首选抗血小板药物或一线用药，无论是否接受早期再灌注治疗的急性冠脉综合征患者尽早和充分使用替格瑞洛都可改善患者的预后，目前广泛应用于急性ST段抬高型心肌梗死患者、非ST段抬高型急性冠脉综合征患者、不稳定性心绞痛患者等的抗血小板治疗。
本文对替格瑞洛用于急性冠脉综合征的临床研究和安全性做一综述，为临床用药提供参考。
关键词替格瑞洛；急性冠脉综合征；抗血小板药生活节奏的加快及熬夜等不健康生活方式的日益严峻致使急性冠脉综合征(acutecoronarysyndrome，ACS)的发病年龄越来越年轻。
而抗血小板治疗在ACS 药物治疗中的地位不可撼动，其中的替格瑞洛已被多国指南推荐为一线抗血小板药。
替格瑞洛是2010年批准上市的抗血小板新药，属于新型的P2Y12受体的强效拮抗药，对二磷酸腺苷诱导的血小板聚集反应能产生呈浓度依赖和可逆的抑制作用，在临床上被广泛用于治疗ACS［1］。
替格瑞洛相关的常见不良反应包括呼吸困难、鼻出血、心动过缓、尿酸及肌酐升高等，其中前二者在临床最为常见，而心动过缓及房室传导阻滞等一系列的心律失常现象虽然发生率不高，但一旦发生很可能是致命性的。
PEGASUS-TIMI54研究指出，缓慢性心律失常是服用替格瑞洛的患者早期停服替格瑞洛的常见原因［2］。
自替格瑞洛批准上市以来，国内外陆续对其在ACS治疗中心律失常不良反应的发生进行了多个临床研究及疗效观察，现对替格瑞洛管理ACS患者中心律失常的发生率、机制、可能的危险因素、特点、干预及转归做一综述。
1.临床应用急性ST段抬高型心肌梗死[3]（STEMI）患者抗血小板治疗多项研究表明替格瑞洛能够改善急性冠脉综合征人群的整体预后，降低心血管联合终点和全因死亡率，张洁[3]的后期随访，试验组心功能指标显示左室收缩末期内径（LVESD）、左室舒张末期内径（LVEDD）低于对照组，左心室射血分数（LVEF）高于对照组，且试验组的不良心血管事件发生率、血栓再形成发生率普遍低于对照组，提示替格瑞洛改善患者心功能的作用更好，有助于患者术后康复，并有助于减少心血管不良事件及血栓再形成。
替格瑞洛治疗STEMI行PCI术患者的临床效果
替格瑞洛治疗STEMI行PCI术患者的临床效果1. 引言1.1 研究背景急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）是一种严重的心血管疾病，如果没有及时有效的治疗，患者可能面临严重的心脏并发症甚至危及生命。
目前，经皮冠状动脉介入术（PCI）已成为STEMI患者的主要治疗手段，通过迅速恢复冠状动脉的血流，减少心肌梗死面积，降低患者的死亡率和并发症发生率。
PCI术后的抗血小板治疗对于STEMI患者的预后同样至关重要。
替格瑞洛是一种新型的P2Y12受体拮抗剂，与传统的氯吡格雷相比，具有更快的起效速度和更强的抑制血小板聚集的作用。
替格瑞洛在STEMI患者的抗血小板治疗中备受关注。
随着替格瑞洛在STEMI治疗中的应用逐渐增多，人们不仅关注其单药治疗的效果，更关注其与PCI术的联合应用是否能进一步改善患者的预后。
本研究旨在探讨替格瑞洛联合PCI术治疗STEMI患者的临床效果及相关影响因素，以期为临床治疗提供更为科学的依据。
1.2 研究目的研究目的是为了探讨替格瑞洛治疗STEMI行PCI术患者的临床效果，评估其对患者预后的影响以及安全性。
具体研究目的包括：1. 研究替格瑞洛在STEMI治疗中的作用机制和效果，了解其在减少心肌梗死面积、改善心功能等方面的表现；2. 分析替格瑞洛联合PCI术对STEMI患者的治疗效果，探讨其在缩小心梗范围、改善心功能和降低不良心血管事件发生率等方面的作用；3. 探讨影响替格瑞洛治疗效果的因素，如患者年龄、性别、合并疾病等因素对替格瑞洛疗效的影响；4. 评估替格瑞洛治疗STEMI的安全性，包括对出血风险、不良反应等方面的监测和评估。
通过上述研究目的的实现，旨在为临床医师提供更多关于替格瑞洛治疗STEMI行PCI术患者的指导和借鉴，为患者的治疗和预后提供更好的支持和保障。
1.3 研究对象本研究的对象为STEMI患者，即急性ST段抬高心肌梗死患者。
STEMI是冠状动脉急性闭塞所致的一种心肌梗死类型，是急性冠状动脉综合征的重要子型之一。
替格瑞洛在急性冠脉综合征中应用的研究进展
替格瑞洛在急性冠脉综合征中应用的研究进展
急性冠脉综合征（Acute Coronary Syndrome，ACS）是指冠状动脉狭窄和/或阻塞引起的急性心肌缺血和心肌坏死，包括不稳定型心绞痛（Unstable Angina，UA）、非ST段抬高型心肌梗死（Non-ST-segment Elevation Myocardial Infarction，NSTEMI）和ST段抬高型心肌梗死（ST-segment Elevation Myocardial Infarction，STEMI）。
替格瑞洛（Ticagrelor）是一种新型抗血小板聚集药物，属于P2Y12受体拮抗剂。
其通过抑制血小板上的P2Y12受体，阻断了ADP受体介导的血小板聚集，从而防止血栓的形成并减少心脑血管事件的发生。
近年来，替格瑞洛在ACS的应用领域取得了很大的研究进展。
以下是其中几个重要的研究成果：
1. PLATO研究：这是一项全球性、随机、双盲、并行对照的多中心临床试验，旨在比较替格瑞洛与克洛吡格雷（另一种P2Y12受体拮抗剂）在NSTEMI和STEMI患者中的疗效和安全性。
结果显示，替格瑞洛治疗组在12个月内总发生率较克洛吡格雷治疗组减少16%（HR=0.84, P=0.001），且在所有预定研究终点事件中均优于克洛吡格雷。
除了以上几个主要的临床试验外，还有一些其他研究也对替格瑞洛的应用进行了深入探讨。
根据目前的研究结果，替格瑞洛在急性冠脉综合征中已经得到了广泛的应用，并且显示出比传统抗血小板药物更好的疗效和安全性。
与其它抗血小板药物相比，替格瑞洛的费用相对较高，且增加了出血的风险。
在个体化治疗中，需要综合考虑患者的具体情况和临床指南的建议来确定是否使用替格瑞洛。
替格瑞洛临床应用的研究进展
替格瑞洛临床应用的研究进展替格瑞洛是一种新型的口服抗凝药物，能够抑制凝血酶的活性，从而降低血栓形成的风险。
近年来，替格瑞洛在临床应用中得到了越来越广泛的关注，本文将对替格瑞洛临床应用的研究进展进行综述。
一、替格瑞洛的药理学特点替格瑞洛是一种口服抗凝药物，属于凝血酶抑制剂。
它是由葡萄糖酰胺合成的小分子化合物，能够与凝血酶结合并抑制其活性。
替格瑞洛的作用机制与华法林等传统口服抗凝药物不同，它不需要反复监测凝血酶时间，也不容易产生出血等副作用，因此更容易被患者接受。
二、替格瑞洛在急性冠脉综合征中的应用急性冠脉综合征是指冠状动脉血流动力学障碍所导致的急性心肌缺血，包括心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死和ST段抬高型心肌梗死。
替格瑞洛可以作为急性冠脉综合征的治疗药物，可以起到抗凝、抗血小板和溶栓的作用，从而减少心肌梗死和死亡的风险。
一项名为ATLAS ACS 2-TIMI 51的大型随机对照试验显示，替格瑞洛能够显著降低急性冠脉综合征患者的死亡率、心肌梗死率和缺血再发症的风险。
与安慰剂相比，替格瑞洛治疗组的死亡率降低16%，心肌梗死率降低25%，缺血再发症率降低35%。
因此，替格瑞洛已经被美国FDA批准用于急性冠脉综合征的治疗。
房颤是一种常见的心律失常，容易导致栓塞和卒中等严重后果。
替格瑞洛可以作为房颤的治疗药物，通过抑制凝血酶的活性来降低患者的血栓形成风险。
名为ARISTOTLE的大型随机对照试验显示，替格瑞洛能够与华法林相比，在预防房颤患者中的血栓形成和卒中方面具有更好的效果，并降低了出血风险。
因此，替格瑞洛已经被美国FDA批准用于预防房颤患者的中风。
五、替格瑞洛的不良反应尽管替格瑞洛在临床应用中效果显著，但仍然会产生不良反应。
最常见的不良反应是出血，特别是消化道出血。
其他不良反应包括头晕、恶心、胃肠道不适、皮疹等。
六、替格瑞洛的注意事项替格瑞洛是一种处方药物，需要在医生的指导下使用。
患者在使用替格瑞洛期间应该定期进行血常规和肝功能等检查，以便及时发现不良反应。
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de Luca 等［10］在一项共纳入 1 791 例行直接 PCI 的 ST 段抬高型心肌梗死( STEMI) 患者的研究结果显 示: 总缺血时间每延长 30 min，1 年病死率增加 7． 5% 。 表明缩短缺血时间对改善预后至关重要。2014 ESC / EACTS 心肌血运重建指南明确推荐: 在有能力行 PCI 治疗的医院，首次医疗接触至 PCI 的时间应 ＜ 90 min; 入院至 PCI 的时间应 ＜ 60 min。并推荐首次医疗接触
尚需更多临床证据。
关键词 替格瑞洛; P2Y12 受体拮抗剂; 抗血小板治疗
中图分类号 R973; R541． 4
文献标志码 A
DOI 10. 16806 / j. cnki. issn. 1004-3934. 2016. 03. 005
The Updates of Ticagrelor Use in Clinical Practice
时即给予 P2Y12 受体拮抗剂［3］。 PLATO 研究 STE-ACS 亚组［8］( n = 7 544) 分析显
示: 与 氯 吡 格 雷 相 比，替 格 瑞 洛 使 MACE 发 生 率 ( 10． 8% vs 9． 8% ，HR 0． 87，95% CI 0． 75 ～ 1． 01) 、再 发心肌梗死( HR 0． 80，P = 0． 03) 、总死亡率( HR 0． 82， P = 0． 05) 和支架内血栓发生率( HR 0． 66，P = 0． 03) 明显降低。该项结果表明: 直接 PCI 需要尽早进行有 效抗血小板治疗。ATLANTIC 研究［11］是一项国际多 中心、随机、双盲试验，共纳入 1 862 例 STEMI 发病 6 h 之内( 发病至诊断中位时间 73 min) 行直接 PCI 的患 者，评估院前( 在急救车内，n = 906) 和院内( 在导管 室，n = 952) 使用替格瑞洛的疗效。结果发现: 院前组 支架内 血 栓 比 例 显 著 低 于 院 内 组 ( 24 h 内 0% vs 0． 8% ，P = 0． 008，30 d 后 0． 2% vs 1． 2% ，P = 0． 02) ， 两组 MACE 发生率和严重出血无显著差异。因两组 给药至 PCI 中位时间仅相差 31 min，药代、药效学研究 显示( n = 37) : 两组替格瑞洛血药浓度均在 PCI 后达 峰并达 到 最 大 IPA，或 可 解 释 上 述 现 象。ATLANTIC 研究提示STEMI直接 PCI 患者尽早使用( 院前) 替格瑞 洛可有效减少支架内血栓发生率且不增加主要出血 风险。鉴于上述研究结果，欧洲指南推荐 STEMI 患者 优先选择替格瑞洛［3］。 3． 2 NSTE-ACS 合并糖尿病的高危患者
PLATO 研究［6］共纳入 18 624 例 ST 段抬高型急性 冠状动脉综合征( STE-ACS) 和非 ST 段抬高型急性冠 状动脉综合征( NSTE-ACS) 患者，研究结果显示: 与氯 吡格雷相比，替 格 瑞 洛 显 著 降 低 严 重 MACE 发 生 率 ( 9． 8% vs 11． 7% ，P ＜ 0． 001，包括既往接受氯吡格雷 治疗和未接受过抗血小板药物治疗的患者) ; 替格瑞 洛组心血管病死率( 4． 0% vs 5． 1% ，P = 0． 001) 、总死 亡率( 4． 5% vs 5． 9% ，P ＜ 0． 001) 均明显低于氯吡格 雷组，接受经皮冠状动脉介入术( PCI) 治疗的患者支 架内血栓风险显著下降( 1． 3% vs 1． 9% ，P = 0． 009) ， 且不增加主要出血风险。PLATO 研究亚组分析表明: 对于 ACS 患者，无论是 STE-ACS 还是 NSTE-ACS，也 无论是接受 PCI、冠状动脉旁路移植术还是药物保守 治疗，替格瑞洛均比氯吡格雷显著有效［7-9］。
Key words Ticagrelor; P2Y12 receptor antagonist; Antiplatelet therapy
阿司匹林联合 P2Y12 受体拮抗剂双联抗血小板治 疗是急性冠状动脉综合征( ACS) 的基础治疗，能显著 降低 ACS 患者严重不良心血管事件( MACE) 的发生 率。虽然阿司匹林 + 氯吡格雷为经典治疗方案，多项 研究已证实其有效性和安全性，然而随着氯吡格雷的 广泛应用，其抗血小板作用所产生的血小板反应多样 性，即氯吡格雷抵抗问题也引发人们的关注。鉴于氯 吡格雷存在的局限性，新一代 P2Y12 受体拮抗剂始终 为研发重点，其代表性药物替格瑞洛和普拉格雷的有 效性证据也在不断积累，现重点讨论替格瑞洛的临床 应用新进展。
替格瑞洛为新一代非噻吩吡啶类 P2Y12 受体拮抗 剂，其 化 学 结 构 为 环 戊 己 三 唑 嘧 啶，经 肠 道 吸 收 后 直 接作用于 P2Y12 受体，可逆结合而发挥抗血小板作用。 其优势在于其是非前体药物，无需经酶代谢激活，起 效快( 2 h 达到最大 IPA) ; 抑制血小板聚集能力强，个 体 差 异 远 比 氯 吡 格 雷 小 ( IPA 65% ～ 100% ，平 均 93% ～ 100% ) ［4］，且其主要代谢产物同样具有相当的 P2Y12 抑制活性; 与 P2Y12 受体的可逆性结合，使受体 在替格瑞洛分子脱离后仍可与腺苷二磷酸( ADP) 结 合，停药 24 h 后即可观察到血小板功能逐渐恢复。针 对稳定性冠心病的 ONSET-OFFSET 研究中［5］，在阿司 匹林 治 疗 基 础 上 随 机 接 受 替 格 瑞 洛 ( 180 mg 负 荷， 90 mg每日 2 次维持) 、氯吡格雷( 600 mg 负荷，75 mg / d 维持) 或安慰剂治疗 6 周，药代、药效动力学分析发 现，替格瑞洛组血小板抑制更早、更强，停药后消退更 快。 3 替格瑞洛在 ACS 治疗中的应用
作用因基因多态性而异。替格瑞洛是新一代非噻吩吡啶类抗血小板药，直接选择性与 P2Y12 受体结合，抑制腺苷二磷酸介导的血小 板聚集。研究显示替格瑞洛抗血小板作用更强，改善急性冠状动脉综合征患者心血管结局且不增加主要出血风险，但在 PLATO 研
究美国人群和 PHILO 研究东亚人群中未见获益。现重点阐述替格瑞洛临床应用新进展。替格瑞洛在稳定性冠心病治疗中的定位
CHEN Yan，YUAN Jinqing ( Department of Cardiology，Cardiovascular Institute and Fuwai Hospital，Chinese Academy of Medical Sciences，Beijing 100037，China)
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心血管病学进展 2016 年 5 月第 37 卷第 3 期 Adv Cardiovasc Di小板抑制作用受血小板寿命( 7 ～ 10 d) 影 响，增 加 了 出 血 风 险，一 般 推 荐 术 前 停 用 氯 吡 格 雷 至 少 5 d［3］。 2 替格瑞洛的药效学特性
Abstract The clinical benefits of dual antiplatelet therapy ( aspirin + clopidogrel) in the management of acute coronary disease are well established． Clopidogrel requires hepatic activation and produces variable platelet inhibition based on genetic polymorphisims． Ticagrelor，the member of the nonthienopyridines，is an orally active，selective P2Y12 receptor antagonist，thereby inhibiting ADP-mediated platelet response． Ticagrelor shows greater platelet inhibition improved cardiovascular outcomes than clopidogrel，while has a comparable major bleeding risk in the management of acute coronary syndrome． We also find the lack of benefits in PHILO population and the patients erolled from USA in the PLATO study． This article focuses on the updates of ticagrelor use in clinical practice． More data required to definitively position ticagrelor in the management of stable coronary heart disease．
基金项目:“十二五”国家科技支撑计划项目( 2011BAI11B07) ; 国家自然科学基金( 81470486) 作者简介: 陈艳( 1986—) ，住院医师，博士，主要从事心血管内科研究。Email: chen_yan04@ 163． com 通信作者: 袁晋青( 1962—) ，主任医师，博士生导师，博士，主要从事心血管内科研究。Email: jqyuan29007@ sina． com
1 氯吡格雷的药效学特性 氯吡格雷是前体药物，口服进入机体后 85% 会被
酯酶水解为无活性分子，仅剩的 15% 药物尚需依赖肝 酶细胞色素( CYP) 450( 如 CYP2C19、CYP3A4) 代谢， 成为活性产物发挥抗血小板作用［1］。因此，氯吡格雷 起效时间会有所延迟，服用维持剂量的氯吡格雷 5 d 后方能达到最大血小板聚集抑制率( IPA) ，药效因代 谢酶( 如 CYP2C19) 等位基因型的不同而存在较大的 个体差异( IPA 11% ～ 100% ，平均 77% ) ［1-2］。在功能 缺失等位基因携带者不良心脏事件发生率明显增加。 此外，氯吡格雷活性代谢产物与 P2Y12 受体不可逆性