倍林达说明书
倍林达说明书

:药品名称通用名称:替格瑞洛片Tablets) BRILINTA (Ticagrelor 英文名称:商品名称:倍林达: 成份本品活性成份为替格瑞洛适应症:段抬高心肌梗死)患者,包段抬高心肌梗死或ST本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两治疗组之间的差异来源于心雷相比,本品可以降低心血管死亡、血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。
mg100 在ACS患者中,对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现,阿司匹林维持剂量大于。
会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效,因此,阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg:规格90mg用法用量:口服。
本品可在饭前或饭后服用。
mg1片(90 ),每日两次。
(本品起始剂量为单次负荷量180 mg90 mg×2片),此后每次除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。
在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每~100mg。
75日1次,每次患者,可以开始使用替格瑞洛。
已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS(患者的下一应在预定的下次服药时间服用一片90 mg治疗中应尽量避免漏服。
如果患者漏服了一剂,个剂量)。
个月个月,除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。
超过12本品的治疗时间可长达12 的用药经验目前尚有限。
治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。
特殊人群儿童患者:岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
本品在18 老年患者:无需调整剂量。
肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量(见【药代动力学】)。
尚无本品用于肾透析患者的相关信息。
.肝功能损害患者:重度肝损害患者对本品进行研究,因此,本品禁用于-轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。
DYANAVEL XR(amphetamine)延长释放型口服悬液药液说明指南说明书

MEDICATION GUIDEMEDICATION GUIDE®DYANAVEL XR (dī-an-uh-vel)(amphetamine)extended-release oral suspension, CIIRead this Medication Guide that comes with DYANAVEL XR before you or your child starts taking it and each time you get a refill. There may be new information. This Medication Guide does not take the place of talking to your doctor about your or your child’s treatment with DYANAVEL XR.What is the most important information I should know about DYANAVEL XR?DYANAVEL XR is a federally controlled substance (CII) because it can be abused or lead to dependence. Keep DYANAVEL XR in a safe place to prevent misuse and abuse. Selling or giving away DYANAVEL XR may harm others and is against the law.Tell your doctor if you or your child has ever abused or been dependent on alcohol, prescription medicines, or street drugs.DYANAVEL XR is a stimulant medicine. Some patients have had the following problems when taking stimulant medicines such as DYANAVEL XR.The following have been reported with use of methylphenidate hydrochloride and other stimulant medicines.1. Heart-related problems:•sudden death in patients who have heart problems or heart defects•sudden death, stroke and heart attack in adults•increased blood pressure and heart rateTell your doctor if you or your child have any heart problems, heart defects, high blood pressure, or a family history of these problems.Your doctor should check you or your child carefully for heart problems before starting DYANAVEL XR.Your doctor should check your or your child’s blood pressure and heart rate regularly during treatment with DYANAVEL XR.Call your doctor right away if you or your child have any signs of heart problems such as chest pain, shortness of breath, or fainting while taking DYANAVEL XR.2. Mental (Psychiatric) problems:All Patients•new or worse behavior and thought problems•new or worse bipolar illness•new psychotic symptoms (such as hearing voices, believing things that are not true, are suspicious) or new manic symptomsTell your doctor about any mental problems you or your child have, or about a family history of suicide, bipolar illness, or depression.Call your doctor right away if you have or your child has any new or worsening mental symptoms or problems while taking DYANAVEL XR, especially seeing or hearing things that are not real, believing things that are not real, or are suspicious.3. Circulation problems in fingers and toes [Peripheral vasculopathy, including Raynaud’s phenomenon]:•fingers or toes may feel numb, cool, painful•fingers or toes may change color from pale, to blue, to redTell your doctor if you have or your child has numbness, pain, skin color change, or sensitivity to temperature in your fingers or toes.Call your doctor right away if you have or your child has any signs of unexplained wounds appearing on fingers or toes while taking DYANAVEL XR.What is DYANAVEL XR?DYANAVEL XR is a central nervous system stimulant prescription medicine. It is used for the treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD). DYANAVEL XR may help increase attention and decrease impulsiveness and hyperactivity in patients with ADHD.It is not known if DYANAVEL XR is safe and effective in children under 6 years of age.Who should not take DYANAVEL XR?DYANAVEL XR should not be taken if you or your child:•are allergic to amphetamine, or any of the ingredients in DYANAVEL XR. See the end of this Medication Guide for a complete list of ingredients in DYANAVEL XR.•are taking or have taken within the past 14 days an anti-depression medicine called monoamine oxidase inhibitor or MAOI.What should I tell my doctor before taking DYANAVEL XR?DYANAVEL XR may not be right for you or your child. Before starting DYANAVEL XR tell your or your child’s doctor about all health conditions (or a family history of) including:•heart problems, heart defects, or high blood pressure•mental problems including psychosis, mania, bipolar illness, or depression•circulation problems in fingers and toesTell your doctor:•if you or your child have any kidney problems. Your doctor may lower the dose.•if you are or your child is pregnant, or plan to become pregnant. It is not known if DYANAVEL XR will harm your unborn baby.•if you are or your child is breastfeeding or plan to breastfeed. DYANAVEL XR passes into breast milk.Discuss with your doctor before you breastfeed while you are taking DYANAVEL XR.Tell your doctor about all of the medicines that you or your child takes including prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal supplements. DYANAVEL XR and some medicines may interact with each other and cause serious side effects. Sometimes the doses of other medicines will need to be adjusted while taking DYANAVEL XR.Your doctor will decide whether DYANAVEL XR can be taken with other medicines.Especially tell your doctor if you or your child take:•anti-depression medicines including MAOIsKnow the medicines that you or your child take. Keep a list of your medicines with you to show your doctor and pharmacist.Do not start any new medicine while taking DYANAVEL XR without talking to your doctor first.How should DYANAVEL XR be taken?•Take DYANAVEL XR exactly as prescribed. Your doctor may adjust the dose until it is right for you or your child.•Take DYANAVEL XR oral suspension 1 time each day in the morning.•DYANAVEL XR can be taken with or without food.•Shake the DYANAVEL XR bottle well before you use it.•Use an oral dosing syringe or other measuring device to help you measure the right amount of DYANAVEL XR.•Your doctor may sometimes stop DYANAVEL XR treatment for a while to check your ADHD symptoms. •Your doctor may do regular checks of your or your child’s blood, heart, and blood pressure while taking DYANAVEL XR.•Children should have their height and weight checked often while taking DYANAVEL XR. DYANAVEL XR treatment may be stopped if a problem is found during these check-ups.•If you or your child take(s) too much DYANAVEL XR, call your doctor or poison control center at 1-800-222-1222 right away, or go to the nearest hospital emergency room.What should I avoid while taking DYANAVEL XR?•drinking alcoholWhat are possible side effects of DYANAVEL XR?DYANAVEL XRcan cause serious side effects, including:•See “What is the most important information I should know about DYANAVEL XR?” for information on reported heart and mental problems.•slowing of growth (height and weight) in childrenCommon side effects of amphetamine products include:•dry mouth •decreased appetite •weight loss •stomach pain•nausea•trouble sleeping•restlessness•extreme mood changes•dizziness•increased heart rateTalk to your doctor if you or your child have any side effects that bother you or do not go away.These are not all the possible side effects of DYANAVEL XR. Ask your doctor or pharmacist for more information.Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.How should I store DYANAVEL XR?•Store DYANAVEL XR at room temperature between 68°F to 77°F (20°C to 25°C).•Store DYANAVEL XR in a safe place, like a locked cabinet.•Dispose of remaining, unused, or expired DYANAVEL XR by a medicine take-back program at authorized collection sites such as retail pharmacies, hospital or clinic pharmacies, and law enforcement locations. If no take-back program or authorized collector is available, mix DYANAVEL XR with an undesirable, nontoxic substance such as dirt, cat litter, or used coffee grounds to make it less appealing to children and pets. Place the mixture in a container such as a sealed plastic bag and throw away DYANAVEL XR in the household trash. Keep DYANAVEL XR and all medicines out of the reach of children.General information about the safe and effective use of DYANAVEL XRMedicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in the Medication Guide. Do not use DYANAVEL XR for a condition for which it has not been prescribed. Do not give DYANAVEL XR to other people, even if they have the same condition. It may harm them and it is against the law.This Medication Guide summarizes the most important information about DYANAVEL XR. If you would like more information, talk with your doctor. You can ask your doctor or pharmacist for information about DYANAVEL XR that was written for healthcare professionals.For more information about DYANAVEL XR please contact Tris Pharma at 1-732-940-0358 or.What are the ingredients in DYANAVEL XR?Active Ingredient: amphetamine.Inactive Ingredients: anhydrous citric acid, bubblegum flavor, glycerin, methylparaben, modified food starch, polysorbate 80, povidone, polyvinyl acetate, propylparaben, sodium lauryl sulfate, sodium polystyrene sulfonate, sucralose, triacetin and xanthan gum.Manufactured by: Tris Pharma, Inc. Monmouth Junction, NJ 08852 LB8417 Rev. This Medication Guide has been approved by the U.S. Food and Drug Administration.03 01/17。
替格瑞洛片说明书

核准日期:2012年11月22日修改日期:2013年10月15日2014年07月13日2015年05月05日2017年06月27日替格瑞洛片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告:出血风险•与其它抗血小板药物相同,本品可导致显著的、有时甚至是致命的出血。
•请勿在患有活动性病理性出血或具有颅内出血病史的患者中使用本品。
•请勿在计划接受急诊冠状动脉旁路移植术(CABG)的患者中使用替格瑞洛。
如可能,应在任何手术前至少7天停用本品。
•如可能,请在不停用本品的情况下对出血进行治疗。
停用本品会增加后续心血管事件的风险。
警告:阿司匹林剂量和本品的疗效阿司匹林维持剂量大于100mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效,因此,在给予任何初始剂量后,阿司匹林维持剂量为75~100mg/天。
【药品名称】通用名称:替格瑞洛片商品名称:倍林达®;BRILINTA®英文名称:Ticagrelor Tablets汉语拼音:Tigeruiluo Pian【成份】本品活性成份为替格瑞洛,其化学名称为:(1S, 2S, 3R, 5S)-3-[7-{[(1R, 2S)-2-(3, 4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇化学结构式:分子式:C23H28F2N6O4S分子量:522.57【性状】60mg:本品为粉色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
90mg: 本品为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品与阿司匹林合用,用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素(见临床试验PEGASUS研究)的患者,降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
至少在ACS发病后最初12个月内,本品的疗效优于氯吡格雷。
在ACS患者中,对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
超药品说明书用药目录(2020年版):心血管相关药物

超药品说明书用药目录(2020年版):心血管相关药物目录超药品说明书用药目录(2020年版):心血管相关药物 (1)1.阿司匹林(肠溶片) (2)2.贝米肝素钠(注射液) (2)3.厄贝沙坦 (2)4.伐地那非 (3)5.福辛普利 (3)6.卡托普利 (3)7.坎地沙坦酯 (3)8.螺内酯 (4)9.氯沙坦钾 (4)10.他达拉非 (4)11.西地那非 (4)12.硝苯地平(控释片/缓释片) (5)13.硝苯地平(片剂) (5)14.缬沙坦 (5)15.伊伐布雷定 (6)16.普萘洛尔 (6)超说明书用药需满足5项条件 (6)“超药品说明书用药”指的是超出药品说明书内容的用药方案,包括药品使用的适应证、适用人群、给药方法或剂量不在国内药品监督管理部门批准的说明书之内的用法。
临床上,这种情况并不少见。
规范的超说明书用药有着积极的临床价值,通过发挥药品前沿的治疗作用,给予患者治疗上的获益。
2020年7月,广东省药学会官网发布了最新版《超药品说明书用药目录(2020年版)》,共收录了230项药品超说明书用药信息,其中心血管相关药物整理如下。
1.阿司匹林(肠溶片)●适应证:预防子痫前期。
●具体用法:对存在子痫前期复发风险和子痫前期高危因素者,在妊娠早中期(妊娠12~16周)开始服用小剂量阿司匹林(50-100mg),可维持到孕28周。
●Micromedex分级:有效性Class I,推荐等级Class Ⅱa,证据强度Category A。
2.贝米肝素钠(注射液)●适应证:预防静脉血栓栓塞风险的发生。
●具体用法:2500-3500IU。
●Micromedex分级:未收录。
3.厄贝沙坦●适应证:糖尿病肾病。
●具体用法:每日150 mg,可增加至300mg qd。
●Micromedex分级:有效性Class I,推荐等级Class Ⅱa,证据强度Category A。
4.伐地那非●适应证:肺动脉高压。
●具体用法:5mg qd,2-4周后改为5mg bid。
聚乙二醇干扰素α-2b 注射剂说明书

聚乙二醇干扰素α-2b 注射剂说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】 通用名称:聚乙二醇干扰素 α-2b 注射剂 商品名称:佩乐能® PEG-INTRON®
3
肌酐 ALT 总胆红素 本品剂量调整方法 体重 ≤69kg 70-89kg ≥90kg
N/A N/A N/A
> 2.0 mg/dL (or > 176.8 mol/L) >10 倍正常值上限 ≥2 倍正常值上限(同时伴乏力 等临床症状)
目前剂量(100μg/支,ml) 0.25-0.30 0.35-0.40 0.45-0.50
5
衰弱状况(包括无力,不适和疲劳),脱水,面瘫,偏头痛,行凶意念,细菌感染包括 败血症,甲状腺功能减退,甲状腺功能亢进和牛皮癣已有报道。 【禁忌】 以下患者禁用: 对聚乙二醇干扰素-2b 或任何一种干扰素或某一赋形剂过敏者 孕妇。未获得妊娠反应阴性结果之前不能开始本品与利巴韦林的联合治疗 配偶妊娠的男性患者不能应用本品与利巴韦林的联合治疗 自身免疫性肝炎或有自身免疫性疾病病史者 肝功能失代偿者 联合用药时,严重的肾功能不全患者(肌酐清除率<50ml/分钟)
2
ALT 间接胆红素 直接胆红素 利巴韦林剂量调整方法 利巴韦林 750 mg /天 900 mg/天 1050 mg/天 每天总胶囊数 早3 粒 晚2 粒 早3 粒 晚3 粒 早4粒 晚3 粒 > 3mg/dL (或 >51 μmol/L)
基础值的 2 倍或 >10 倍正常值 3mg/dL (或>51μmol/L) ( 4 周以上) > 2.5 倍正常值
左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译

左乙拉西坦-注射液(5ml)说明书中文翻译左乙拉西坦注射液说明书参考译文近期主要变更剂量与用法,部分性发作(2.6)警告与注意事项(5.1、5.2、5.3、5.4、5.7)适应症与应用当口服KEPPRA给药暂时不可行时,KEPPRA注射液是抗癫痫药物用于成人(≥16岁)以下发作类型的辅助治疗:部分性发作(1.1)少年肌阵挛癫痫患者的肌阵挛性发作(1.2)原发性强直性癫痫发作(1.3)剂量与给药方法KEPPRA注射液在使用前用100mL可配伍稀释剂稀释,滴注15min(2.1)。
初始使用KEPPRA(2.2):部分性发作:1000mg/d,每天2次(500mg,每天2次),根据需要和耐受性每2周增加1000mg/d至最大推荐日剂量3000mg/d。
青少年肌阵挛性癫痫患者的肌阵挛性发作:初始剂量1000mg/d (500mg,每天2次)。
每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量为3000mg/d,尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。
特发性全身强直阵挛发作:初始剂量1000mg/d(500mg,每天2次)。
每2周增加剂量1000mg/d至推荐日剂量3000mg/d,尚未研究剂量低于3000mg/d的有效性。
替代治疗(2.3)从口服KEPPRA转向静脉注射剂量:开始静脉注射左乙拉西坦,总日剂量和频率与片剂相当。
在静滴治疗期结束时,患者可转用KEPPRA口服给药,日剂量和频率与静脉注射左乙拉西坦相当。
剂量说明(2.5)、肾功能损害成人患者(2.6)和相容性和稳定性(2.7)见全部处方信息。
剂型和剂量500mg/5mL,一次性小瓶(3)。
禁忌无警告与注意事项1精神病反应:行为异常包括精神病症状、自杀意念、易激、攻击行为。
监测患者的精神病征兆和症状(5.1)。
嗜睡和疲乏:监测患者的这些症状,在未获得充分的经验前劝告患者不要驾驶汽车或操作机械(5.2)。
撤药痉挛:KEPPRA应逐渐减少(5.5)。
不良反应最常见的不良反应(KEPPRA比安慰剂的发生率≥5%)包括:嗜睡、无力、感染和眩晕(6.1)。
安普那韦药品使用说明

安普那韦药品使用说明
一、药品名称:安普那韦
二、适应症:安普那韦适用于治疗流感病毒感染,特别是对乙型流感病毒具有良好的抑制作用。
三、用法用量:
1. 安普那韦片:成人及12岁以上儿童,每次口服75mg,每日2次,连续服用5天。
2. 安普那韦颗粒剂:成人及12岁以上儿童,每次口服150mg,每日2次,连续服用5天。
3. 请勿随意更改用药剂量和用药频次,严格按照医生或药师的指导使用。
四、注意事项:
1. 孕妇、哺乳期妇女、儿童以及有肝肾功能损害者应在医生指导下使用。
2. 使用过程中如出现皮疹、恶心、呕吐、腹泻等不适症状,应立即就医并停止使用。
3. 与其他药物同时使用时,请咨询医生或药师,避免药物相互作用。
4. 遵医嘱使用,不得超量或长期服用。
五、不良反应:
1. 口服后可能出现恶心、呕吐、腹泻等消化道不良反应。
2. 个别患者可能出现皮疹、过敏反应等过敏性不良反应。
六、禁忌症:
1. 对本品过敏者禁用。
2. 对其成分过敏者禁用。
七、贮藏:密封,避光,存放于阴凉干燥处。
八、生产企业:XXX药业有限公司
以上为安普那韦药品使用说明,使用前请仔细阅读说明书,并在医生或药师的指导下使用。
倍林达 简明处方资料

倍林达®(替格瑞洛)简明处方资料[适应症]本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。
在ACS患者中,对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现,阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效,因此,阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
[用法用量]口服。
本品可在饭前或饭后服用。
本品起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。
除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。
在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。
已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。
治疗中应尽量避免漏服。
如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90 mg(患者的下一个剂量)。
本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗。
超过12个月的用药经验目前尚有限。
急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。
[不良反应]在10000例患者中对替格瑞洛片的安全性进行了评价,其中包括治疗期超过1年的3000多例患者。
在替格瑞洛治疗的患者中,最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血,这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。
其他常见不良反应为:胃肠道出血,皮下或真皮出血,瘀斑以及操作部位出血,偶见不良反应为:颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血;罕见不良反应为:高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。
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药品名称:通用名称:替格瑞洛片英文名称:BRILINTA (Ticagrelor Tablets)商品名称:倍林达成份:本品活性成份为替格瑞洛适应症:本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
与氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。
在ACS患者中,对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。
结果发现,阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效,因此,阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。
规格:90mg用法用量:口服。
本品可在饭前或饭后服用。
本品起始剂量为单次负荷量180 mg(90 mg×2片),此后每次1片(90 mg),每日两次。
除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。
在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。
已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。
治疗中应尽量避免漏服。
如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90 mg(患者的下一个剂量)。
本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。
超过12个月的用药经验目前尚有限。
急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。
特殊人群儿童患者:本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
老年患者:无需调整剂量。
肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量(见【药代动力学】)。
尚无本品用于肾透析患者的相关信息。
肝功能损害患者:轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。
尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究,因此,本品禁用于中-重度肝损害患者。
不良反应:在一项大规模3期研究(PLATO 研究)中,对替格瑞洛在急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛[UA],非ST段抬高的心肌梗死[NSTEMI]和ST段抬高的心肌梗死[STEMI])患者的安全性进行了评估,对接受替格瑞洛治疗的患者(本品起始剂量为180 mg,维持剂量为90 mg每日2次)与接受氯吡格雷治疗的患者(起始剂量为300~600 mg,维持剂量为75 mg每日1次)进行了比较,两种治疗均联合使用阿司匹林(ASA)和其它标准疗法。
在10000例患者中对替格瑞洛片的安全性进行了评价,其中包括治疗期超过1年的3000多例患者。
在替格瑞洛治疗的患者中,最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血,这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。
不良事件总结列表在替格瑞洛的临床研究中出现以下不良反应(表1)。
不良反应按照发生频率和系统器官分类。
发生频率分组按照以下方式定义:十分常见(≥1/10)、常见(≥1/100, <1/10)、偶见(≥1/1000, <1/100)、罕见(≥1/10,000, <1/1000),十分罕见(<1/10,000),未知(无法从现有数据估计)。
表1. 按发生频率和系统器官分类(SOC)归类的不良事件表格中将多种相关的不良反应组合到一起,包括以下医学术语:1.高尿酸血症, 血尿酸升高2.脑出血,颅内出血, 出血性卒中3.呼吸困难,劳力性呼吸困难, 静息时呼吸困难, 夜间呼吸困难4.胃肠道出血、直肠出血、小肠出血、黑便、潜血5.胃肠溃疡出血、胃溃疡出血、十二指肠溃疡出血、消化性溃疡出血6.皮下血肿、皮肤出血、皮下出血、瘀点7.挫伤、血肿、瘀斑、挫伤增加倾向、创伤性血肿8.血尿、尿中带血、尿道出血9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血肿、注射部位出血、穿刺部位出血、导管部位出血#PLATO研究中替格瑞洛组(n=9235)未报告关节积血ADR,发病频率是按点估计的95%置信区间上限计算的(基于3/X,其中X代表总样本量,如9235)。
计算得该发病频率为3/9235,这属于‘罕见’类发病率。
对特定不良反应的说明出血在PLATO研究中使用了以下出血定义:主要致命/危及生命的出血:致命性或颅内出血、或伴有心包填塞的心包内出血、或由于出血所导致的低血容量休克或严重低血压需要升压药或手术、或临床显著或明显出血导致的血红蛋白下降(大于50 g/L)、或因出血而输血4个单位或以上(全血或浓集红细胞[PRBC])等。
其它主要出血:显著的功能丧失(如眼内出血伴永久性失明)、或临床显著或明显出血有关的血红蛋白下降(30~50 g/L)、或因出血而输血2~3个单位(全血或PRBC)等。
次要出血:需要医学干预止血或治疗出血(如需要到医院进行填塞治疗的鼻出血)。
轻微出血:其它所有无需干预或治疗的出血事件(例如擦伤、牙龈出血、注射部位渗血等)。
另外,将PLATO中报告的出血事件与TIMI(心肌梗死溶栓)量表进行了一一对应,以便与其它相似研究进行比较。
TIMI主要出血的定义是与血红蛋白下降> 5 g/dL或颅内出血有关的临床显著出血事件;TIMI次要事件的定义是与血红蛋白下降3 g/dL,但≤ 5 g/dL有关的显著出血事件。
在PLATO研究中出血事件的总体结果如图1和表2所示。
图1. 至第一次出现PLATO定义的‘总体主要’出血事件时间的Kaplan Meier评估PLATO研究中出血率的总体结果如表2。
表2. 各治疗组出血率的Kaplan-Meier估计替格瑞洛和氯吡格雷治疗后PLATO主要致命/危及生命的出血、PLATO总体主要出血、TIMI主要出血或TIMI次要出血(表2)的发生率无差异。
但替格瑞洛组PLATO主要+次要出血之和多于氯吡格雷组。
PLATO研究中发生致命出血的患者很少:替格瑞洛组有20例(0.2%),氯吡格雷组有23例(0.3%)。
年龄、性别、体重、种族、地理区域、伴随状况、合并用药治疗和病史(包括既往卒中或短暂性脑缺血发作)均不能预示总体或非操作性PLATO主要出血。
因此,无特别的人群组处于这些亚类出血的风险中。
CABG相关出血:在PLATO研究中,1584例(队列的12%)患者进行了冠状动脉旁路移植(CABG)手术,其中有42%发生了PLATO主要致命/危及生命的出血,且在两个治疗组间无差异。
每组中有6例患者发生了致命性CABG出血。
非-CABG相关出血和非操作相关出血:替格瑞洛与氯吡格雷组的非-CABG相关的PLATO-定义的主要致命/危及生命的出血发生率无差异,但PLATO定义的总体主要出血、TIMI主要出血和TIMI主要+次要出血在替格瑞洛组更为常见。
同样,去掉所有的操作相关出血,替格瑞洛组发生的出血多于氯吡格雷组(表2)。
替格瑞洛组由于非操作相关出血而导致停止治疗的发生率(2.9%)高于氯吡格雷组(1.2%;p<0.001)。
颅内出血:替格瑞洛组发生的颅内非操作性出血的数量(26例患者发生27例次出血,0.3%)多于氯吡格雷组(n=14例次出血,0.2%),其中,替格瑞洛组的11例出血和氯吡格雷的1例出血是致命的。
两组的总体致命性出血无差异。
呼吸困难应用替格瑞洛治疗的患者中有呼吸困难(感觉呼吸急促)的报告。
在PLATO研究中,替格瑞洛组和氯吡格雷组分别有13.8%和7.8%的患者报告了呼吸困难的不良反应(包括呼吸困难、静息时呼吸困难、劳累性呼吸困难、阵发性夜间呼吸困难和夜间呼吸困难)。
研究者认为替格瑞洛组2.2%的患者和氯吡格雷组0.6%的患者发生的呼吸困难与接受的治疗有因果关系,其中少数为严重不良反应(替格瑞洛组0. 14%,氯吡格雷组0.02%)。
呼吸困难症状多为轻度至中度,多数在治疗开始后早期单次发作。
与氯吡格雷相比,接受替格瑞洛治疗的哮喘/COPD患者发生非严重呼吸困难(替格瑞洛组3.29%,氯吡格雷组0.53%)和严重呼吸困难(替格瑞洛组0.38%,氯吡格雷组0.00%)的风险加大。
在绝对值方面,该组的风险高于总体PLATO人群的风险。
这些呼吸困难事件中约有30%在7天内消除。
PLATO中包括了基线即有充血性心力衰竭、慢性阻塞性肺病或哮喘的患者,这些患者和老年患者中报告呼吸困难者更多。
替格瑞洛组0.9%的患者因呼吸困难停用研究药物,氯吡格雷组为0.1%。
替格瑞洛组较高的呼吸困难发生率与新发或恶化的心肺疾病无关。
替格瑞洛对肺功能检查无影响。
实验室检查肌酐水平升高:在PLATO研究中,替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有25.5%、21.3%的患者血清肌酐浓度显著增加>30%;分别有8.3%、6.7%的患者血清肌酐浓度显著增加>50%。
肌酐升高>50%的情况在> 75岁的患者(替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%)、基线时即有重度肾损伤(替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%)和接受ARB合并用药治疗的患者(替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%)中更为显著。
在这些亚组人群,两组中导致停用研究药物的肾相关严重不良事件和不良事件相似。
替格瑞洛组报告的肾不良事件总数为4.9%,氯吡格雷组为3.8%,但研究者认为与治疗有因果关系的事件发生比率两组相似:替格瑞洛组有54(0.6%),氯吡格雷组有43(0.5%)。
尿酸水平升高:在PLATO研究中,替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有22%、13%患者的血清尿酸浓度升高超出正常上限,替格瑞洛组平均血清尿酸浓度约升高15%,氯吡格雷组约为7.5%,而在停止治疗后,替格瑞洛组下降至约7%,而氯吡格雷组没有下降。
替格瑞洛组报告的高尿酸血症不良事件的发生率为0.5%,氯吡格雷组为0.2%。
在这些不良事件中,研究者认为替格瑞洛组有0.05%与治疗有因果关系,氯吡格雷组为0.02%。
替格瑞洛组报告的痛风性关节炎不良事件为0.2%,氯吡格雷组为0.1%,研究者评估认为这些不良事件均与治疗无因果关系。
心动过缓:临床研究显示,替格瑞洛可增加Holter检出的缓慢性心律失常(包括室性间歇)。
PLATO排除了心动过缓事件风险增加的患者(例如患有病态窦房结综合征、2度或3度AV阻滞或心动过缓所致晕厥而无起搏器保护的患者)。
在PLATO研究中,替格瑞洛治疗的患者和氯吡格雷治疗的患者中分别有1.7%、1.5%报告有晕厥、先兆晕厥和意识丧失。
PLATO研究的Holter亚组(约3000位患者)中,在急性期,替格瑞洛组出现室性间歇的患者(6.0%)多于氯吡格雷组(3.5%);1个月后,替格瑞洛组室性间歇的发生率为2.2%,氯吡格雷组为1.6%。
男子乳腺发育:PLATO研究显示,替格瑞洛组男性患者有0.23%报告有男子乳腺发育,而氯吡格雷组为0.05%。