抗HIV药物的研究进展
抗HIV治疗的新进展
抗HIV治疗的新进展HIV病毒造成的人类免疫缺陷病毒感染是全球性的公共卫生问题。
虽然已经有一些抗病毒药物可以帮助患者控制病毒负载，但是没有一种药物可以将病毒完全清除。
在抗HIV治疗领域，新的研究和技术正在发展，为未来的治疗提供了希望。
一、基因编辑技术基因编辑技术可以用来让免疫细胞更有效地攻击HIV病毒。
研究人员使用了一种叫做CRISPR-Cas9的工具来剪切细胞中与HIV相关的基因，从而增加细胞打击病毒的能力。
这种技术还处于实验阶段，但是它开拓了一种新的治疗方式。
二、新型药物目前已经有很多种使用的抗HIV药物，但是在最近的研究当中，有一些新的药物能够更有效地控制病毒负载，而且不会产生严重副作用。
其中一种新型药物使用了一个叫做“逆转录酶转录抑制剂”的机制来抑制病毒的复制。
这种药物的优点是可以在一天内只服用一次，并且几乎没有副作用。
三、疫苗研究虽然没有一种疫苗可以预防HIV感染，但是在疫苗研究方面已经取得了一些进展。
研究人员正在研究一种叫做“广谱中和抗体”的物质，这种物质可以攻击病毒的不同部分，从而防止病毒入侵细胞。
如果能够制造出足够多的这种广谱中和抗体，那么就有可能开发出一种预防HIV感染的疫苗。
四、个性化治疗不同的HIV患者对不同的药物有不同的反应。
因此，个性化治疗可以更好地控制病毒负载，并降低药物的副作用。
在个性化治疗中，研究人员会对患者的基因进行测序，并根据测序结果选择最适合的药物来进行治疗。
五、心理健康良好的心理健康对于HIV感染患者来说非常重要。
研究显示，心理疗法可以改善患者的心理状态，并帮助他们更好地应对疾病。
目前，一些心理疗法已经在HIV治疗中得到了应用，如认知行为疗法、支持性心理治疗等，它们可以帮助患者减轻沮丧和焦虑等负面情绪。
六、预防预防是抗HIV治疗的重要组成部分。
包括做测试、使用避孕方法、不共享注射器等都是可以预防HIV传播的措施。
同时，针对高危人群的宣传教育和行为干预也具有重要作用。
2024年抗艾滋病(hiv)药物市场发展现状
抗艾滋病（HIV）药物市场发展现状这份文档将给出对抗艾滋病（HIV）药物市场发展现状的综合分析和评估，旨在了解该市场的动态和未来趋势。
本文将讨论抗艾滋病药物的市场规模、主要参与者、产品创新、价格变动以及市场竞争等方面的信息。
一、市场规模抗艾滋病药物市场在过去几年中保持了稳定增长的趋势。
根据最新的市场研究，根据世界卫生组织的数据，全球范围内每年有数百万人被感染艾滋病病毒（HIV），这使得抗艾滋病药物市场具有巨大的潜力和需求。
预计在未来几年内，抗艾滋病药物市场的价值将继续增长。
二、主要参与者抗艾滋病药物市场是一个竞争激烈且多元化的市场。
目前，市场上存在着许多主要参与者，包括制药公司、研究机构和医疗保健提供商。
一些全球领先的制药公司在该市场占据着重要的地位，并致力于研发新的抗艾滋病药物。
三、产品创新近年来，抗艾滋病药物市场出现了一些重要的产品创新。
这些创新主要集中在提高疗效、减少副作用和改善患者的生活质量方面。
一些新型的药物已经进入市场，并取得了显著的效果。
同时，针对流行病学研究的进展，抗艾滋病药物也在不断地进行改进和优化。
四、价格变动抗艾滋病药物的价格一直是市场的关注焦点之一。
过去几年中，一些制药公司采取了控制药价的措施，以确保药物的可及性和可持续性。
随着市场竞争的加剧和技术的进步，预计抗艾滋病药物的价格将继续下降。
五、市场竞争抗艾滋病药物市场竞争激烈，主要制药公司在市场份额上展开了激烈的竞争。
这些公司通过产品创新、合作伙伴关系和市场推广等手段争夺市场份额。
同时，政府和非政府组织也发挥了重要作用，通过制定政策和提供资金支持，推动抗艾滋病药物市场的发展。
六、市场展望根据市场趋势和未来预测，抗艾滋病药物市场将继续保持稳定增长的态势。
未来几年，预计市场将继续扩大，创新药物将不断涌现，价格将进一步下降，患者的治疗效果和生活质量将得到显著改善。
同时，政府和国际组织对抗艾滋病药物市场的支持将为市场的健康发展提供更多机会。
艾滋病毒抗病毒药物治疗的发展和进展
艾滋病毒抗病毒药物治疗的发展和进展艾滋病毒（HIV）感染是一种令人担忧的疾病，它会损害免疫系统并最终导致艾滋病的发展。
在过去的几十年里，科学家们不断研究和开发新的抗病毒药物来治疗HIV感染。
这些药物的发展和进展使得HIV感染者能够拥有更好的生活质量，并且延长了他们的寿命。
艾滋病毒是通过攻击免疫系统中的CD4+ T细胞而发生作用的。
当HIV进入人体后，它将进入T细胞，并利用该细胞的机制来复制自己的遗传物质。
这最终导致T细胞的死亡。
目前，抗病毒药物的目标是减缓HIV的复制和传播，从而减轻对免疫系统的破坏。
最早的抗病毒药物是核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs），例如阿司匹林（AZT）。
NRTIs通过抑制病毒逆转录酶的活性来阻止HIV在T细胞中复制自己的遗传物质。
虽然早期的药物在降低病毒复制和推迟疾病进展方面取得了一定的成功，但它们的副作用较大且易产生耐药性。
随着时间的推移，科学家们发展出了更多种类的抗病毒药物，包括非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂。
这些药物通过不同的机制延缓HIV的复制和降低病毒载量。
NNRTIs作用于逆转录酶，并阻碍病毒完成复制过程。
蛋白酶抑制剂阻止病毒的成熟，从而防止新的病毒颗粒形成。
整合酶抑制剂则阻碍病毒DNA整合到宿主基因组中。
这些不同的药物类别可以单独或组合使用，以提高治疗效果并减少耐药性的发展。
除了不同药物类别之外，科学家们还不断研究和发展新的联合治疗方案，以最大程度地抑制病毒复制。
常用的联合治疗方案被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART），通常包括多种不同的抗病毒药物。
HAART的主要目标是将病毒载量降至最低水平，从而减轻免疫系统负担、延缓疾病进展并改善患者的生活质量。
除了抗病毒药物的发展，科学家们还在研究HIV疫苗来预防HIV感染。
虽然目前还没有疫苗能够完全预防HIV感染，但研究人员的努力依然在进行中。
如果能够开发出一种安全有效的疫苗，将能够在全球范围内阻断HIV传播的链条。
艾滋病的治疗进展与新药研发
艾滋病的治疗进展与新药研发艾滋病（Acquired Immune Deficiency Syndrome，简称AIDS）是由人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，简称HIV）引起的一种严重的免疫系统疾病。
自艾滋病被发现以来，科学家们一直致力于研究寻找更有效的治疗方法和新药物，以提高患者的生活质量和延长寿命。
本文将探讨艾滋病治疗的进展和新药研发。
一、传统抗病毒治疗艾滋病最常用的治疗策略是抗病毒治疗，主要通过抗逆转录病毒药物（Antiretroviral Therapy，简称ART）来抑制HIV病毒的复制和扩散。
传统的抗病毒药物包括核苷类和非核苷类逆转录病毒酶抑制剂等。
核苷类逆转录病毒酶抑制剂（Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，简称NRTIs）通过抑制病毒逆转录过程中所需的酶活性，阻断HIV病毒复制。
例如，拉米夫定（Lamivudine）和阿片齐（Zidovudine）就是常用的核苷类逆转录病毒酶抑制剂。
非核苷类逆转录病毒酶抑制剂（Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors，简称NNRTIs）则是通过直接与逆转录酶结合，阻断HIV病毒复制。
经典的非核苷类逆转录酶抑制剂包括尼拉韦林（Nevirapine）和依非韦伦（Efavirenz）等。
传统抗病毒治疗虽然可以控制HIV病毒的复制，并显著减少患者的症状，延缓疾病进展，但无法完全治愈艾滋病。
此外，长期使用抗病毒药物也会出现耐药性和潜在的副作用。
二、新药研发与治疗进展随着科学技术的不断进步，新的治疗方法和药物逐渐涌现，为艾滋病的治疗带来了新的希望。
1. 整合酶抑制剂（Integrase Inhibitors）整合酶抑制剂是目前艾滋病治疗的重要进展之一。
该类药物通过抑制整合酶的活性，阻断HIV病毒将其自身的遗传物质整合到宿主细胞基因组中的过程。
艾滋病治疗药物的研究进展
艾滋病治疗药物的研究进展一、内容概要近年来，随着科学技术的飞速发展，人们对艾滋病的认识和治疗取得了显著的进展。
这篇文章将重点介绍艾滋病治疗药物的研究进展，通过对现有药物及新型药物的研究、开发和临床应用进行综述，为艾滋病患者提供更为有效和安全的治疗方案。
通过对这些方面的研究进展进行分析和总结，有望为艾滋病患者提供更为有效、安全且可负担的治疗手段，进一步改善他们的生活质量和预后。
二、抗逆转录病毒治疗发展概述近年来，抗逆转录病毒治疗（Artificial Antiretroviral Treatment, ART）取得了显著的进展，极大地改善了艾滋病患者的生活质量和预后。
根据全球不同地区的统计数据和研究，自20世纪90年代第一代抗逆转录病毒药物（NRTI）的广泛应用以来，艾滋病患者的死亡率已经显著下降，预期寿命也得到了一定程度的延长。
常用的抗逆转录病毒药物可分为三大类：核苷类反转录酶抑制剂（NRTI）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTI）和蛋白酶抑制剂（PI）。
这些药物通过抑制病毒的复制环节，进而阻止病毒感染造成的细胞损伤。
核苷类反转录酶抑制剂是最早应用的抗逆转录病毒药物，其代表药物如齐多夫定（Zidovudine，AZT）和拉米夫定（Lamivudine，3TC）。
这类药物通过模拟天然核苷酸结构，竞争性结合到逆转录酶上，阻止病毒DNA链的合成，从而抑制病毒复制。
NRTI类药物在长期使用过程中可能出现耐药性，因此需要根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。
为了克服NRTI类药物的耐药性问题，研究人员开发出了新型的非核苷类反转录酶抑制剂。
这类药物包括依匹尼韦（Efavirenz，EFV）和奈韦拉匹（Nevirapine，NVP）。
NNRTI类药物通过结合到逆转录酶上的特定突变位点，阻止病毒催化基因的表达，从而抑制病毒复制。
相较于NRTI类药物，NNRTI类药物具有较高的耐药性产生率，但依然能够有效地抑制大多数耐药病毒株。
全球艾滋病疫苗及药物研发现状
一、艾滋病疫苗研究
1、疫苗类型
目前，全球有多种艾滋病疫苗正在进行临床试验，主要包括以下几类：
（1）DNA疫苗：通过将HIV基因嵌入到病毒载体中，刺激免疫系统产生针对 HIV的抗体。
（2）病毒载体疫苗：采用减毒的HIV病毒或HIV病毒片段作为疫苗，激发免 疫反应。
（3）蛋白亚单位疫苗：提取HIV的特定蛋白，作为疫苗刺激机体产生抗体。
二、艾滋病药物研究
1、药物类型
目前，全球已有多款艾滋病药物获得批准投入市场，主要包括以下几类：
（1）核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）：通过抑制HIV反转录酶活性，阻止 病毒复制。
（2）非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）：通过抑制HIV反转录酶活性，阻 止病毒复制。
（3）蛋白酶抑制剂（PIs）：通过抑制HIV蛋白酶活性，阻止病毒复制和成 熟。
其次，技术创新将成为推动疫苗和治疗药物研发的重要动力。随着mRNA技术、 基因编辑技术等生物技术的不断发展，新型冠状病毒疫苗和治疗药物的研发将不 断取得突破。此外，人工智能、大数据等技术的应用也将加速疫苗和治疗药物的 研发进程。
最后，公共卫生需求将持续推动疫苗和治疗药物的研发。各国政府和公共卫 生机构将继续投入大量资源用于新型冠状病毒疫苗和治疗药物的研发和生产，以 保护人民生命安全和健康。
三、艾滋病治疗现状
目前，全球艾滋病治疗的主要手段是高效抗逆转录病毒治疗（HAART）。通 过联合使用多种抗艾滋病药物，HAART可有效抑制HIV复制，延缓病程进展，提高 患者生存质量。此外，鸡尾酒疗法、治疗性疫苗等新型治疗方法也在研究中，有 望为艾滋病治疗带来更多选择。
四、未来展望
随着科技的不断进步，未来艾滋病疫苗及药物研究有望在以下方面取得突破：
抗艾滋病药物研究进展-精品文档
药剂0901
AIDS的蔓延
1981 年报道首例AIDS 以来，全世界累积 HIV感染者
7000 万人，2000 多万人死于 AIDS。
2019 年 WHO统计，全世界 HIV携带者和患者的总人
数为4200万。
2019 年新感染 HIV 的人数 500 万，95% 来自发展中
R P R 1 0 3 6 1 1
Y K F H 3 1 2
RPR103611 和 YKFH312 都是三萜类化合物，它
们有效地抑制 HIV-1 对 T 细胞的感染，有效浓度 在 10nM 左右，确切的机理尚在研究中。
gp120抑制剂
当HIV表面的gp120与细胞接触时，要有CD4和协同受 体的结合。因此三个靶点的任何一个抑制剂都可阻断
2次/天。
正在研发的融合抑制剂—T1249 T1249 是含 39 个AA的多肽，体外活性 比 T20 高10倍，正在Ⅰ期临床试验，是 gp41抑制剂。
gp41抑制剂—RPR103611，YK-FH312
H H H O O
O O
H C O O H O H O O C O H H
H O O N H ( C H ) 2 7 N H
非核甘类逆转录酶抑制剂（ NNRTIs）
• 通用名 中文名
奈韦拉平 依非韦伦 地拉韦定
• Nevirapine (NVP) • • Efavirdine (EFV) • • Delavirdine (DLV)
蛋白酶抑制剂PIs
• HIV进入淋巴细胞的染色体内形成前 病毒，经蛋白酶作用而成为完整的 病毒。PIs阻断HIV复制过程中所需 蛋白酶活性而抑制病毒复制。PIs可 进入包括外周血在内的多种组织器 官而发挥抗病毒作用，因而疗效持 久而深入。
艾滋病的新药研发情况如何
艾滋病的新药研发情况如何艾滋病，一个令人闻之色变的名字，自其被发现以来，给全球人类的健康带来了巨大的威胁。
多年来，科研人员一直在不懈努力，试图通过研发新药来对抗这一顽疾。
那么，艾滋病的新药研发情况究竟如何呢？在探讨艾滋病新药研发之前，我们先来简单了解一下艾滋病本身。
艾滋病，全称为获得性免疫缺陷综合征（AIDS），是由人类免疫缺陷病毒（HIV）引起的。
HIV 病毒会攻击人体免疫系统中的 CD4+T 淋巴细胞，使人体免疫功能逐渐丧失，从而容易感染各种疾病，并可能引发恶性肿瘤，最终导致死亡。
一直以来，艾滋病的治疗主要依赖抗逆转录病毒疗法（ART）。
这种疗法虽然能够有效抑制病毒复制，延长患者生命，提高生活质量，但它并不能完全清除体内的病毒，患者需要终身服药。
而且，长期使用 ART 药物还可能会导致耐药性的产生以及一些副作用，如肝肾功能损害、血脂异常等。
因此，研发更加有效、安全、便捷的艾滋病新药就显得尤为重要。
近年来，艾滋病新药研发取得了一些令人鼓舞的进展。
其中，长效药物的研发是一个重要的方向。
传统的 ART 药物需要患者每天按时服用，这对于一些患者来说可能存在困难，导致治疗依从性不佳。
长效药物则可以大大减少服药次数，提高患者的依从性。
例如，已经上市的 Cabotegravir 和 Rilpivirine 两款长效注射剂，患者只需每月或每两个月注射一次，就能有效控制病毒。
除了长效药物，新型抗病毒靶点的发现也为新药研发带来了新的希望。
比如，一些研究正在针对HIV 病毒进入宿主细胞的过程进行干预，通过抑制病毒与宿主细胞的融合来阻止感染。
此外，免疫治疗也是一个热门的研究领域。
科学家们试图通过激活患者自身的免疫系统来清除病毒，或者让免疫系统对病毒产生持久的控制。
然而，艾滋病新药研发也面临着诸多挑战。
首先，HIV 病毒具有高度的变异性，这使得研发一种能够广泛适用、长期有效的药物变得异常困难。
其次，新药研发需要大量的资金投入和漫长的临床试验周期。
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·综述·抗HIV药物的研究进展张秋荣，王彩凤，刘宏民*，郑甲信，王俊伟（郑州大学新药研究中心，郑州450001）摘要：目的综述了有关抗HIV药物的作用机制、结构特点及修饰等方面的研究现状。
方法以近20年国内外有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。
结果与结论5种酶抑制剂具有抗HIV病毒的活性，目前已有若干新化合物进入临床研究，具有良好开发前景。
关键词：抗HIV药物；艾滋病；作用机制；酶抑制剂人类免疫缺陷病毒（Human Immunodeficiency Virus，HIV）是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒（Lentivirus），属于逆转录病毒，导致艾滋病（Acquired Immune Deficiency Syndrome，AIDS）的发生[1]。
艾滋病是人类至今难以控制的最严重的恶性传染病，引起了全世界的广泛关注，近年来对抗艾滋病药物的研究开发成为热点。
依据HIV感染细胞的5个阶段特点，设计合成的抗HIV化学药物可划分为五类即：侵入/融合抑制剂、逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、整合酶抑制剂和装配及释放抑制剂。
目前有三十多种抗HIV药物上市，大体可分为:侵入抑制剂1种、融合抑制剂l种、核苷类逆转录酶抑制剂14种、非核苷类逆转录酶抑制剂4种、核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂复合制剂1种、蛋白酶抑制剂11种和及整合酶抑制剂1种[2]。
本文对已上市的药物的作用机制和结构分类予以总结，并介绍了一些正在临床试验中的有望上市的新化学实体。
1侵入/融合抑制剂（Entry Inhibitors and Fusion Inhibitors）1.1 作用机制该类药物是通过干扰HIV和细胞之间的连接或融合阻止HIV进入靶细胞，这种阻断方式包括两种：①阻断HIV与靶细胞表面的受体连接；②抑制HIV与靶细胞融合。
1.2 已上市的药物Enfuvirtide商品名Fuzeon，由Roche/ Trimeris研制，2003年3月经FDA批准上市，它是第一个融合酶抑制剂。
原名T20，是一个合成的36个氨基酸的多肽，它对gp41有很强的亲和力，二者结合干扰了gp41六聚体的生成，阻止了病毒膜与细胞膜之间的融合，从而抑制HIV感染健康细胞[3]。
Maraviroc（1）商品名为Selzentry，由Pfizer公司研制，2007年8月经FDA批准上市，属于侵入型抑制剂，通过阻断趋化因子受体5（CCR5）来阻止HIV侵入和感染免疫细胞[4]。
1.3 临床试验中的药物先灵葆雅(Schering-Plough)公司研制的CCR5抑制剂Vicriviroc Maleate（2）已处于Ⅲ期临床研究阶段[5]。
FOFF FONNNO2图1化合物1~2的结构式Fig1 Structure of compound 1~22 逆转录酶抑制剂( Reverse Transcriptase Inhibitors，RTIs)HIV是逆转录病毒，其复制过程依赖逆转录酶，因而逆转录酶是HIV复制过程中必不可少的酶，研究此酶的抑制剂是开发抗HIV 药物的有效途径。
逆转录酶抑制剂按结构和作用机制可分为核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs) 和非核苷类逆转录酶抑制(NNRTIs) 两类。
2.1 核苷类逆转录酶抑制剂 2.1.1 作用机制核苷类逆转录酶抑制剂是通过阻断病毒RNA 的逆转录，使病毒失去复制模板而起作用。
它们首先进入被感染的细胞，然后磷酸化，形成具有活性的三磷酸化合物。
这些三磷酸化合物是HIV-1逆转录酶底物的竞争性抑制剂，抑制逆转录酶活性，当插入生长的DNA 链时，可导致病毒DNA 合成受阻，从而抑制病毒复制[6]。
2.1.2 已上市的药物核苷类似物是应用最早的一类抗HIV 药物 [7]。
应用最广泛的抗艾滋病药物是1987年3被FDA 批准上市Zidovudine (AZT)（3），随后Didanosine (ddI)（4），Zalcitabine (ddC)（5），Stavudine (d4T)（6），Lamivudine(3TC)（7）和Abcavir (ABC)（8）等同类药物相继上市。
替诺福韦酯(Tenofovir DF)（9）是第二代核苷类逆转录酶抑制剂，它必须先经过体内活化过程，形成活性物质三磷酸核苷类似物后才能作用于生物靶点。
Emtricitabine [ ( - ) FTC]（10）也是一个新核苷类逆转录酶抑制剂，对HIV 和HBV 有很强的抑制作用，与许多抗艾滋病药物具有很好的协同作用。
另外，还有Didanosine 和Stavudine 的缓释制剂以及复方制剂（AZT+3TC ）、（ABC+AZT+3TC ）、（ABC+3TC ）、（TDF+FTC ）。
2.1.3 结构特点NRTIs 均为合成DNA 的天然底物的衍生物，AZT 及d4T 为脱氧胸苷的类似物，ddC 及3TC 为脱氧胞苷的类似物，恩曲他滨为5-氟胞嘧啶硫杂脱氧核苷类似物，ddI 及Tenofovir 为脱氧腺苷的类似物。
分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，五元糖环没有3 -位羟基；在糖环单元有不同的杂原子被引入，也有开环的糖类似物；构型与天然核苷相同，只有3TC 与天然核苷构型相反，为左旋体。
2.1.4 临床试验中的药物SPD-754 [ ( - )-dOTC ；BCH-10652 ]（11），由Shire 公司开发，为胞嘧啶类核苷逆转录酶抑制剂，于2004年初进入Ⅱ期临床研究[8]。
Reverset （12）由Incyte Pharmaceu-ticals 与Pharmasset 公司联合研制，为氟胞嘧啶类似物，已进入Ⅲ期临床研究[9]。
HN NO O O CH 3N 3HO3HN NOO O CH 3HO6N NNH 2O O HO 5N N NH 2S O O HO7N NNH 210F S O HONHNNN O O HO4N N NN HN OHONH 2CH 3CH 38N N N NNH 2O P OHO HO 9NN O NH 2S OHO1112图2 化合物3~12的结构式Fig2 Structure of compound 3~12 2.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 2.2.1 作用机制非核苷类逆转录酶抑制剂不是HIV 逆转录酶底物竞争抑制剂，而是通过与酶活性点附近的p66疏水区结合，并取代聚合酶结合位点的具有催化作用的天门冬氨酸残基，而达到抑制HIV-1复制的作用[10，11]。
2.2.2 已上市的药物目前临床上用于治疗HIV 感染的此类抑制剂只有Nevirapine （13）、Efavirenz （14）、Delavir- dine （15）和Etravirine （16）。
Etravirine 是2008年1月经美国FDA 批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂，可用于其他抗HIV 药物无效者的治疗，表现出疗效迅速而持久的特点。
2.2.3 临床试验中的药物Tibotec 公司的Rilpivirine （TMC278）（17）是TMC120的氰乙烯基类似物，抗病毒活性远远高于Nevirapine ，是Efavirenz 的10-20倍，该化合物的Ⅲ期临床试验结果也令人鼓舞，预计2009年上市[12]。
DPC083（18）是一种高效的抗HIV-1化合物，目前正处于Ⅱ期临床试验，是Efavirenz 的衍生物，但它比Efavirenz 的抑制活性要强10-20倍。
其原因是它与血液中蛋白的结合力较弱，药物在血液中有较高的浓度[13]。
NNNH NCH 3O 1314HNMeSO 2HNN NN N HH 3CH 3C O1516N N ONHBrNH 2NCCN H 3CH 3CNCHNN NNHCNH 1718图3 化合物13~18的结构式Fig Structure of compound 13~18 2.3 NRTIs 和NNRTIs 的复方制剂1种Atripla 是2006年7月12日经FDA 快速审批通过批准上市的一种抗艾滋病的新复方制剂，其制剂处方由NNRTIs 依非仑韦Efavirenz 和NRTIsTruvada (替诺福韦酯和恩曲他滨) 组合而成，患者只需每天服用一次，每次1片[14]。
3 蛋白酶抑制剂(Protease inhibitors ，PIs)3.1 作用机制HIV 的蛋白酶作用于HIV 复制过程的后期环节，它可将病毒gag 及pol 基因编码的多蛋白水解成为功能蛋白及结构蛋白，促成子粒病毒的成熟。
蛋白酶活性被抑制，子粒病毒不能成熟，从而抑制病毒的复制[15,16]。
3.2 已上市的药物自1995年第一个蛋白酶抑制剂Saquinavir （19）上市以来，美国FDA 相继批准了Indinavir （20）、Ritonavir （21）、Nelfinavir （22）、Amprenavir （23）以及Saquinavir 的软胶囊制剂，2000年后又批准了Lopinavir （24）、Atazanavir （25）、Fosamprenavir （26）、Tipranavir （27）和Darunavir （28）。
Darunavir 于2006年6月被美国FDA 批准上市，是第一个非肽类蛋白酶抑制剂，须与Ritonavir 联合使用。
3.3 临床试验中的药物由Vertex Pharmaceuticals 公司研制的Brecanavir (GW640385)（29）已进入临床Ⅱ期研究阶段，显示良好的药理活性[17,18,19]。
Merck 公司生产的DMP-850（30）、DMP-851（31）属于非肤类环脲类蛋白酶抑制剂也已进人临床试验阶段[20]。
HNNO CH 3H 3COH 3C CH O23O 32HOCH 3N HOCH 3CH 3CH 3SNSH 3CCH 3N OSN CH 3OH O3NH NN H O O CH 3CH CH 3NH 2OSNCF 3OO28OSNH 2OOO OH 3CO O CH 3OO H 333OO332DMP 850 R=Benzyl 30DMP 851 R=n-Butyl 31图4 化合物19~31的结构式Fig4 Structure of compound 19~314. 整合酶抑制剂(Integrase inhibitors, PIs)到目前为止，已经报道的HIV-1整合酶抑制剂主要有以下几类：DNA 结合剂、核苷酸类似物及寡核苷酸、硫酸酯化合物、多肽和羟基取代的芳香化合物等。
4.1 作用机制整合酶是逆转录病毒基因表达和复制所必需的酶，在反转录之后，逆转录病毒的基因组整合入寄主细胞的染色体中，整合过程需病毒整合酶的参与以及病毒DNA 末端结构的完整性。