药动学习题整理概要
药动学题与答案
一、名词解释1、药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。
2、隔室模型：又称房室模型，是将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室，只要体内某些部位接受药物及消除药物的速率常数相似，不管这些部位的解剖位置与生理功能如何，都可归纳为一个隔室。
3、清除率：单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。
4、达坪分数：静脉滴注给药时，达坪浓度以前的任何时间的血药浓度C均可用稳态血药浓度C ss的某一分数来表示，即达坪分数，用f ss表示。
二、判断题1、√2、√3、×4、√5、√6、√7、×8、√9、×10、√11、√12、×13、×14、√15、×16、√17、×18、×19、×20、×21、×22、×23、√24、×三、填空题1、速度论分布速度相对客观抽象2、滞后时间t0T lag3、一级吸收速率常数零级滴注速率常数二室模型中药物从中央室消除的一级消除速率常数二室模型中药物从周边室向中央室转运的一级速率常数二室模型中药物从中央室向周边室转运的一级速率常数消除相混合一级速率常数(慢配置速率常数) 分布相混合一级速率常数(快配置速率常数)4、短；小；大5、时间的倒数，浓度/时间，体积/时间6、肾排泄速度常数，生物转化速度常数，胆汁排泄速度常数，肺消除速度常数7、一级、零级、非线性四、A型选择题1、A2、E3、A4、C5、E6、A7、E8、A9、B 10、C11、A 12、E 13、C 14、C 15、D 16、A 17、B 18、C 19、C 20、E21、B 22、D 23、E 24、B 25、E 26、B 27、B 28、B 29、A 30、E31、D 32、C 33、D 34、C 35、A 36、A 37、C 38、A 39、A 40、B 41、A五、B型选择题［1-3］1、D2、E3、A［4-8］4、A5、D6、E7、B8、C［9-11］9、C 10、B 11、C［12-13］12、D 13、B［14-15］14、B 15、C［16-19］16、C 17、E 18、D 19、A[20-23]20、D 21、E 22、B 23、C［24-27］24、B 25、E 26、D 27、A［28-31］28、D 29、C 30、B［31-33］31、C 32、B 33、E六、X 型选择题1、A, C, D2、AC3、ACD4、AC5、BCE6、ABCE7、ACE8、ACDE9、ADE 10、BD 11、ABCD 12、AC 13、DE 14、BC 15、AE七、简答题1、(1)(2)影响体内药量变化的速率过程有两个方面：一是药物以恒定速度k 0进入体内的零速率过程；二是体内药物以一级速率常数k 从体内的消除过程。
药动学测试题
药动学测试题1. 药动学基本概念理解题：- 药动学是研究药物在体内的哪些过程？请列举至少三个主要过程。
2. 药物吸收判断题：- 以下哪些因素会影响药物的吸收？（可多选）A. 药物的脂溶性B. 药物的剂量C. 胃肠道的pH值D. 药物的分子大小3. 药物分布计算题：- 某药物的分布容积（Vd）为1.5 L/kg，体重为70 kg的患者，若静脉注射给药剂量为100 mg，求该药物的血浆浓度。
4. 药物代谢理解题：- 药物在肝脏中主要通过哪些途径进行代谢？5. 药物排泄分析题：- 描述肾脏如何影响药物的排泄过程，并说明哪些因素可能影响药物的排泄速率。
6. 药物半衰期计算题：- 如果一种药物的半衰期为4小时，患者在首次给药后8小时内再次给药，求此时药物在体内的累积量。
7. 药物相互作用案例分析题：- 假设两种药物A和B，药物A是CYP3A4酶的底物，药物B是CYP3A4酶的抑制剂。
当这两种药物同时使用时，药物A的血药浓度会发生什么变化？8. 药物剂量调整判断题：- 一位患有严重肾功能不全的患者，需要使用一种主要通过肾脏排泄的药物。
在这种情况下，医生应该如何调整药物剂量？9. 药物血药浓度-时间曲线绘制题：- 根据以下数据绘制药物的血药浓度-时间曲线：- 时间（小时）: 0, 1, 2, 3, 4, 5- 血药浓度（mg/L）: 0, 5, 10, 15, 10, 510. 药物生物利用度计算题：- 一种药物口服给药后的绝对生物利用度为80%，若口服剂量为500 mg，求该药物在体内的实际吸收量。
11. 药物稳态血药浓度计算题：- 假设一种药物的清除率（Cl）为10 L/h，半衰期（t1/2）为2小时，求该药物达到稳态血药浓度所需的时间。
12. 药物动力学参数理解题：- 解释以下药动学参数的含义：清除率（Cl）、表观分布容积（Vd）、生物利用度（F）、半衰期（t1/2）。
13. 药物给药方案设计题：- 根据药物的半衰期和治疗目标，设计一种合理的给药方案，包括给药剂量、给药间隔和持续时间。
药物动力学习题及答案
药物动力学习题及答案1.某药物的半衰期为1.2h ，给药后有50%的药物以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则药物的半衰期为多少？h t t k k t t k t k t k k k K k k k k k k K k k k k k k k k k k k k k k ee ee e lu bi b e lu bi b e 6.12.13434,34693.0,693.0432141412121,21%50,K 2112121121=⨯=='='=''='==+=+'='=='⇒===+=⋅⋅⋅++++=肾功能降低一半为肺消除速度常数为胆汁排泄速度常数，为生物转化速度常数，为肾排泄速度常数，解：消除速度常数4.患者体重为50kg ，静脉注射某抗生素，剂量为6mg/kg ，给药后测得不同时间的血药浓度试求：（1）值。
、、、、、AUC CL V C t k 021（2）该药物的血药浓度表达式。
（3）静注后10h 的血药浓度。
（4）若药物的60%以原形从尿中排泄，肾清除率为多少？（5）若病人的最低有效治疗浓度（MEC ）为2ug/ml ，药物的作用时间可持续多久？ （6）如果将药物剂量增加一倍，则药物的作用时间延长多久？mlg CL X AUC hL kV CL L C X V ml g C hk t h k t kC C t C C /4.5095.5300/95.509.3517.009.3557.8506/57.8101.417.0693.0693.017.0303.20729.0303.2lg lg 0729.09320.0lg t lg 10009320.00110μμ====⨯===⨯========⨯=-=-=-。
对照作线性回归得到：对）由解：（t kt e C e C C 17.0057.82--=⋅=，）由（mlug e e C t t /57.157.857.8)10(,1031017.017.0====⨯--）（hL CL CL CL CL CL r h r /57.395.56.0%604=⨯==+=+=肝清除率）肾清除率（总体清除率）（ht ml g e C MEC t 56.8/257.8517.0min ====-解得：）（μht h t e C C C t 11.456.867.12,67.122257.82617.000=-=∆='=⨯==''-延长时间解得，）剂量增加一倍（6.给体重75kg 的健康男性受试者静脉注射某中药（单体）注射液，剂量为4mg/kg 。
生物药剂学药动学习题+答案汇总
第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？生物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。
是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
生物药剂学涉[1] 及到的知识面很广，它与生物化学、药理学、物理药学、药物动力学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。
但生物药剂学作为药剂学的一个分支，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、生物化学在研究重点上有所区别。
它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作用方式和机制，也不像生物化学那样把药物如何参加机体复杂的生化过程作为中心内容。
生物药剂学[1] 与药物动力学的关系更为密切。
生物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。
研究药物剂型因素和药效之间的关系，这里所指的剂型不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处方（原料、辅料、附加剂的性质及用量）、制备工艺（操作条件）以及处方中药物配伍及体内相互作用等。
（2）生物因素的研究。
研究机体的生物因素（年龄、生物种族、性别、遗传、生理及病理条件等）与药效之间的关系。
（3）体内吸收机理等的研究。
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的生物利用度和安全有效。
2、何为剂型因素与生物因素？（一）剂型因素1.药物的某些化学因素如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物。
2.药物的某些物理因素如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
3.药物的剂型及用药方法。
4.制剂处方中所用的辅料种类、性质和用量。
5.处方中药物的配伍及相互作用。
6.制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
（二）生物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新生儿因葡萄糖醛酸结合酶不足，加之肾功能发育不全，服用氯霉素后的消除过程受到影响，血药浓度升高，易蓄积中毒而致“灰婴综合征”。
药物代谢动力学习题(答案)
第三章：药物代谢动力学一、A1型题（本大题共43小题，每小题1.0分，共43.0分。
在每小题所给出的四个选项中，只有一个符合题目要求，请将正确答案填在题目下方的答案栏内。
不选、多选、错选均不得分）1.药物代谢动力学研究的是（）A. 药物的不良反应B. 药物的作用机制C. 机体对药物作用的动力学规律D. 药物与机体间的相互作用E. 药物对机体作用的规律参考答案： C2.关于药物简单扩散叙述错误的是（）A. 不消耗能量B. 不需要载体C. 无饱和现象D. 可有竞争性抑制E. 当生物膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止参考答案： D3.药物最常见的跨膜转运方式是（）A. 主动转运B. 简单扩散C. 膜孔扩散D. 易化扩散E. 膜动转运参考答案： B4.药物被动转运的特点是（）A. 顺浓度差转运B. 消耗能量C. 需要载体D. 有竞争抑制现象E. 有饱和现象5.体液pH值的变化能影响药物的跨膜转运，这是由于pH改变了药物的（）A. 解离度B. 溶解度C. 脂溶性D. 化学结构E. 分子大小参考答案： A6.影响药物被动转运的因素不包括（）A. 药物的分子量B. 药物的脂溶性C. 肝脏功能D. 药物的解离度E. 膜面积参考答案： C7.青霉素（小分子）通过肾小管细胞分泌排泄是（）A. 主动转运B. 易化扩散C. 简单扩散D. 胞饮E. 胞吐参考答案： A8.药物的首关消除效应常见发生于（）A. 舌下给药后B. 吸入给药后C. 口服给药后D. 静脉给药后 E 皮下给药后参考答案： C9.最常用的给药方式是（）A. 口服B. 直肠给药C. 静脉给药D. 舌下给药E. 肌内注射参考答案： A10.下列属于舌下给药特点的是（）A. 可避免首关效应B. 吸收速度比口服慢C. 不能避免胃酸破坏D. 所有药物都易吸收E. 容易通过血脑屏障参考答案： A11.与药物吸收无关的因素是（）A. 药物与血浆蛋白结合率（药物分布）B. 药物剂型C. 药物的首关效应D. 体液pHE. 给药途径12.下列那种给药途径无吸收过程（）A. 口服B. 舌下含服C. 肌肉注射D. 静脉注射E. 直肠给药参考答案： D13.首过消除是指（）A. 口服药物在胃肠道的吸收过程中，首次进入肝脏被代谢灭活B. 药物静脉注射后，首先与血浆蛋白结合而暂时失去活性C. 体循环的药物从肾脏快速排泄D. 体循环的药物经过肝脏被代谢灭活E. 体循环的药物优先分布至血流丰富的器官参考答案： A14.药物与血浆蛋白的结合（）A. 对药物分布有影响B. 对药物吸收有影响C. 具有永久性D. 肾小球滤过加快E. 使药物代谢加快参考答案： A15.药物在血浆中与血浆蛋白结合后（）A. 药物作用增强B. 药物代谢加快C. 暂时失去药理活性D. 药物排泄加快E. 药物分布广参考答案： C16.某药在血浆蛋白上的结合部位被另一药物竞争置换后，该药的药理作用呈现（）A. 不变B. 减弱C. 增强D. 消失E.增多参考答案： C17.难以通过血脑屏障的药物是（）A. 分子大，极性高B. 分子小，极性低C. 分子大，无极性D. 分子小，极性高E. 分子小，无极性参考答案： A18.肝功能低下的患者应用主要在肝脏代谢的药物时需注意（）A. 个体差异B. 减少药物用量C. 变态反应D.耐受性E.成瘾性参考答案： B19.药物经过代谢（生物转化）后的结果不可能是（）A. 药理活性增强B. 药理活性降低C. 毒性增加D. 水溶性增加E. 毒性减小参考答案： C20.下列哪种药物是肝药酶诱导剂（）A. 地西泮B. 阿司匹林C. 普萘洛尔D.苯巴比妥E. 硝酸甘油参考答案： D21.经肝药酶转化的药物与肝药酶抑制剂合用时其效应（）A. 减弱B. 增强C. 不变D. 消失E. 新增参考答案： B22.在酸性尿液中，弱酸性的药物（）A. 解离多重吸收多，排泄慢B. 解离多重吸收多，排泄快C. 解离少重吸收多，排泄慢D. 解离少重吸收少，排泄快E. 解离少重吸收多，排泄快参考答案： C23.肝肠循环主要影响了药物在体内的（）A. 起效快慢B. 药效高低C. 分布D. 作用持续时间E.与血浆蛋白的结合参考答案： D24.排泄过程是药物的（）A. 生物转化过程B. 再吸收过程C. 彻底消除过程D. 再分布过程E. 储存的过程参考答案： C25.大多数药物的消除途径不包括（）A. 肝脏的代谢B. 肾脏的排泄C. 乳汁的排泄D. 随唾液排出E. 胆汁排泄参考答案： D26.尿液的pH值影响药物的排泄，是由于它改变了药物的（）A. 分子结构B. 大小C. 解离度D. 解离常数E. 溶解度参考答案： C27.大多数药物排泄的主要途径是（）A. 皮肤、粘膜B. 肾脏C. 肺脏D. 肠道E. 肝脏参考答案： B28.静脉滴注碳酸氢钠使尿液碱化，可引起（）A. 弱酸性药物再吸收增加B. 弱碱性药物再吸收减少C. 弱酸性药物排泄加快D. 弱碱性药物排泄加快E. 弱酸性药物排泄减慢参考答案： C29.某药物口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积几乎相等，表明该药物（）A. 口服吸收迅速B. 口服吸收完全C. 口服的生物利用度低D. 口服药物没有首关消除E. 静注吸收不完全参考答案： B30.按一级动力学方式消除的药物其半衰期（）A. 随给药途径而不同B. 与血药浓度有关C. 受给药间隔影响D. 给药剂量越大半衰期越长E. 相对恒定参考答案： E31.时量曲线下面积反映（）A. 消除半衰期B. 消除速度C. 吸收速度D. 吸收进入机体的药物相对量E. 给药剂量参考答案： D32.关于时-量关系曲线的描述正确的为（）A. 反映药物效应随时间变化及其规律B. 反映血药浓度随时间变化及其规律C. 横轴为时间，纵轴为给药剂量D. 时量曲线的升段只反映药物吸收E. 时量曲线的下降段只反映药物消除参考答案： B33.某药半衰期为10小时，一次给药后，药物在体内基本消除所需时间为（）A. 10小时左右B. 20小时左右C. 1天左右D. 2天左右E. 5天左右参考答案： D（50小时）34.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间，可采用（）A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加给药次数E. 增加每次给药量参考答案： A35.按半衰期恒速恒量给药，大约经过几个半衰期即可达到稳态血药浓度（）A. 8个B. 5个C. 10个D. 2个E. 1个参考答案： B36.临床需要维持药物有效血浓度，正确的恒量给药间隔（）A. 每4 h给药一次B. 每6 h给药一次C. 每8 h给药一次D. 每12 h给药一次E. 应根据药物的半衰期确定参考答案： E37.血药浓度达到坪值时意味着（）A. 药物的作用最强B. 药物的消除量最大C. 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D. 药物吸收过程完成E. 药物不再消除参考答案： C38.药物的血浆半衰期是指（）A. 血药浓度下降一半所需时间B. 药物脑脊液浓度下降一半所需时间C. 药物效应降低一半所需时间D. 稳态血药浓度下降一半所需时间E. 从血浆药物浓度为原来的一半至完全消除的时间参考答案： A39.按一级动力学方式消除的药物，按一定间隔时间连续给一定剂量，其坪值到达大约需要（）A. 1个t1/2B. 3个t1/2C. 5个t1/2D. 7个t1/2E. 10个t1/2 参考答案： C40.血浆半衰期对临床用药的参考价值是（）A. 确定用药剂量B. 制定给药间隔时间C. 研制药物剂型D. 选择给药途径E. 计算生物利用度参考答案： B41.决定每天用药次数的主要因素是药物的（）A. 体内转化速度B. 作用强弱C. 吸收快慢D. 体内消除速度E. 生物利用度参考答案： D42.对生物利用度影响较大的因素是（）A. 给药次数B. 给药时间C. 给药剂量D. 给药途径E. 年龄参考答案： D43.口服药物的生物利用度一般代表（）A. 口服药物被机体吸收的百分率B. 口服药物所能达到的血药浓度高低C. 口服药物的溶出度D. 口服药物剂量的大小E. 口服药物的安全性参考答案： A二、A2型题（本大题共4小题，每小题1.0分，共4.0分。
生物药剂学药动学习题+答案汇总
⽣物药剂学药动学习题+答案汇总第⼀章⽣物药剂学概述1、什么是⽣物药剂学？它的研究意义及内容是什么？⽣物药剂学（biopharmaceutics）是关于药物制剂或剂型⽤于⽣命有机体（或组织）的科学。
是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体⽣物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。
⽣物药剂学涉[1] 及到的知识⾯很⼴，它与⽣物化学、药理学、物理药学、药物动⼒学、药物治疗学等有密切关系，并相互渗透、相互补充。
但⽣物药剂学作为药剂学的⼀个分⽀，着重研究的是给药后药物在体内的过程，它与药理学、⽣物化学在研究重点上有所区别。
它既不像药理学那样主要研究药物对机体某些部位的作⽤⽅式和机制，也不像⽣物化学那样把药物如何参加机体复杂的⽣化过程作为中⼼内容。
⽣物药剂学[1] 与药物动⼒学的关系更为密切。
⽣物药剂学[1]的研究内容主要有：（1）剂型因素的研究。
研究药物剂型因素和药效之间的关系，这⾥所指的剂型不仅是指⽚剂、注射剂、软膏剂等剂型概念，还包括跟剂型有关的各种因素，如药物的理化性质（粒径、晶型、溶解度、溶解速度、化学稳定性等）、制剂处⽅（原料、辅料、附加剂的性质及⽤量）、制备⼯艺（操作条件）以及处⽅中药物配伍及体内相互作⽤等。
（2）⽣物因素的研究。
研究机体的⽣物因素（年龄、⽣物种族、性别、遗传、⽣理及病理条件等）与药效之间的关系。
（3）体内吸收机理等的研究。
研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的机理对药效的影响，保证制剂有良好的⽣物利⽤度和安全有效。
2、何为剂型因素与⽣物因素？（⼀）剂型因素1.药物的某些化学因素如同⼀药物的不同盐、酯、络合物或衍⽣物。
2.药物的某些物理因素如粒⼦⼤⼩、晶型、晶癖、溶解度、溶出速度等。
3.药物的剂型及⽤药⽅法。
4.制剂处⽅中所⽤的辅料种类、性质和⽤量。
5.处⽅中药物的配伍及相互作⽤。
6.制剂的⼯艺过程、操作条件和贮存条件等。
（⼆）⽣物因素主要包括：1.种属差异2.性别差异3.年龄差异新⽣⼉因葡萄糖醛酸结合酶不⾜，加之肾功能发育不全，服⽤氯霉素后的消除过程受到影响，⾎药浓度升⾼，易蓄积中毒⽽致“灰婴综合征”。
医学类学习资料：药理简答题整理
药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制。
药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律。
磺胺类和水杨酸类可以竞争血浆蛋白结合部位，使游离的血浆浓度上升。
异烟月井、氯霉素可以抑制肝药酶，提高苯妥英钠的作用。
耐受性机体在连续多次用药后对药物的反应性降低。
增加剂量可回复反应,停药后耐受性可消失。
如巴比妥类药物。
耐药性：病原体或肿瘤细胞对反应用的化学治疗药物的敏感性降低。
滥用抗菌药是病原体产生耐药性的重要原因。
如细菌产生B-内酰胺酶。
3 .以Atropine为例，说明药物的两重性。
阿托品作用的基础为其可以竞争性拮抗M胆碱受体。
治疗效应有抑制腺体分泌、影响眼（扩瞳、升高眼内压）、松弛内脏平滑肌、解除迷走神经对心脏的抑制作用、扩张血管和兴奋中枢神经系统作用等。
由于其选择性较低，当临床用药针对某一用途使，其他作用即成为副反应。
如果其剂量过大可以产生毒性反应，中枢中毒症状。
4 .比较Morphine和Aspirin的镇痛机制和临床应用。
吗啡：镇痛机制：作用于体内阿片受体，突触后膜超极化，最终减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
临床应用：多种原因引起的疼痛、心源性哮喘、止泻。
阿司匹林：镇痛机制：阿司匹林及其产物水杨酸对COX抑制，抑制PG合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。
临床应用：缓解慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、痛经）、抗炎抗风湿、解热、减少血栓的形成。
5 .抗心律失常药物的机制，分类和代表药物。
机制：降低自律性减少后除极、延长有效不应期分类：I类：钠离子通道阻滞药。
Ia类［ec~l-10秒，显著延长有效不应期，代表药物：奎宁酊、普鲁卡因胺。
Ib类仁8呻＜1秒，降低自律性，缩短或不影响动作电位时程，代表药物：利多卡因、苯妥英钠。
IC类T re CO呻＞10秒，明显减慢传导，代表药物：普罗帕酮。
Il类：B肾上腺素受体拮抗药。
减慢4期舒张期自动除极速率，降低自律性；减慢动作电位O期除极率，减慢传导速度。
药动学考试重点
一.计算题：1.某双室模型药物快速静脉注射100mg,测得各时间的血药浓度结果如下：时间（h）0.165 0.5 1.0 1.5 3.0 5.0 7.5 10.0 血药浓度65.03 28.69 10.04 4.93 2.29 1.36 0.71 0.38 （ug/L）请计算：α、β、A、B、Vc、T1/2(α)、T1/2(β)。
2.某患者口服某药100mg的溶液剂后,测得各时间的血药浓度数据如下:T(h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0C(mg/L) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 已知F=1,求k, k a, t max, C max, Vd, Cl, AUC。
3.某药的治疗窗口2-10mg/L,分布容积为20L，半衰期为10h，如果给药间隔为8h，请计算该药的维持剂量和负荷剂量。
4.静脉快速给药100mg，其血药浓度-时间曲线方程为：C=7.14e-0.173t其中C的单位是mg/L，时间t的单位为h。
请计算：Vd；t1/2；总AUC；总清除率。
5.首剂负荷量静注后，立即以维持量恒速输注。
如果稳态的上下限是15%，当初浓度是下列两种情况时，请计算达到稳态所需要的时间。
a.80%的稳态浓度b.500%的稳态浓度二.问答题：1.列举3种降低药物口服生物利用度的因素。
答：（1）在胃肠道中吸收时间不足（2）在胃肠道的竞争反应（3）在肝脏中首关效应的抽提2.给出并简要讨论4种可能的血浆浓度和反应相关性不好的情形。
答：（1）活性代谢物的出现：因为反应是原形和代谢物的函数，而且体内原形药物有可能比活性代谢物更早消失，这样一来，药物反应与原形药的关系将失去意义。
（2）耐受性：随着药物的连续应用，它的疗效可能消失。
在任何时候，药物反应的强度和血浆浓度都有相关性，但这一关系随时间而变化。
所以，除非考虑时间因素，否则坑看到很差的浓度——反应关系。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄3．药物处置是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
【习题答案】一、单项选择题1.C 2.D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2．剂型因素主要包括：(1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式，药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。
(3)药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。
(5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
3．生物因素主要包括：(1)种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
(2)性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。
(3)年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。
(4)生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。
(5)遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。
4．药物及剂型的体内过程：是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及的内容有：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂韵溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的试验方法等。
2．在新药的合成和筛选中，需要考虑药物体内的转运和转化因素；在新药的安全性评价中，药动学研究可以为毒性试验设计提供依据；在新药的制剂研究中，剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价；在新药临床前和临床I、Ⅱ、Ⅲ期试验中，都需要生物药剂学和药物动力学的参与和评价。
第二章口服药物的吸收【习题】一、单项选择题1．对生物膜结构的性质描述错误的是A．流动性 B.不对称性C．饱和性 D.半透性E．不稳定性2．K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是A．被动扩散B．膜孔转运C．主动转运 D.促进扩散E．膜动转运3．红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加A．缓释片B．肠溶衣C．薄膜包衣片 D.使用红霉素硬脂酸盐E．增加颗粒大小4．下列哪项不属于药物外排转运器A.P-糖蛋白B．多药耐药相关蛋白C．乳腺癌耐药蛋白 D.有机离子转运器E．ABC转运蛋白5．以下哪条不是主动转运的特点A．逆浓度梯度转运B．无结构特异性和部住特异性C．消耗能量 D.需要载体参与E．饱和现象6．胞饮作用的特点是A．有部位特异性B．需要载体C．不需要消耗机体能量 D.逆浓度梯度转运E．以上都是7．下列哪种药物不是P-gp的底物A．环孢素A B．甲氨蝶呤C．地高辛D．诺氟沙星E．维拉帕米8．药物的主要吸收部位是A．胃 B.小肠C．大肠 D.直肠E．均是9．关于影响胃空速率的生理因素不正确的是A．胃内容物的黏度和渗透压B．精神因素C．食物的组成 D.药物的理化性质E．身体姿势10.在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为( )状态A.漏槽B．动态平衡 C.饱和 D.均是 E.均不是11.淋巴系统对( )的吸收起着重要作用A.脂溶性药物B．解离型药物C．水溶性药物 D.小分子药物E．未解离型药物12.有关派伊尔结(PP)描述错误的是A.回肠含量最多B．≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬C．由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成D.与微粒吸收相关E．与药物的淋巴转运有关13.药物理化性质对于药物在胃肠道的吸收影响显著，下列叙述中错误的是A．药物的溶出快一般有利于吸收B.具有均质多晶型的药物，一般其亚稳定型有利于吸收C．药物具有一定脂溶性，但不可过大，有利于吸收D.酸性药物在胃酸条件下一定有利于吸收；碱性药物在小肠碱性的条件下一定有利于药物的吸收E．胆汁分泌常会影响难溶性药物的口服吸收14.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括A.片重差异B．片剂的崩解度C．药物颗粒的大小 D.药物的溶出与释放E．压片的压力15.下列叙述错误的是A.细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，称为胞饮B.大多数药物通过被动扩散方式透过生物膜C．被动扩散需要载体参与D.主动转运是借助载体或酶促系统从低浓度区域向高浓度区域转运的过程E．促进扩散一般比单纯扩散的速度快得多16. pH分配假说可用下面哪个方程描述A. Fick's方程B. Noyes-Whitney方程C．Henderson-Hasselbalch方程 D. Stokes方程E．Michaelis-Menten方程17.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为A. dC/dt=kSCsB.dC/dt=kCsc. dC/dt= k/SCs D. dC/dt= kS/CsE．dC/dt= k/S/Cs18. 一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为A.水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B．水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C.水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D.混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E.水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂19.关于药物间及药物与辅料间的相互作用描述错误的是A.药物引起胃肠道pH的改变会明显妨碍药物的吸收B.药物在制剂中与辅料发生相互作用形成络合物可使药物在吸收部位的浓度减小C．华法林与氢氧化镁同时服用可提高华法林的血药浓度D．脂质类材料为载体制备固体分散体，可不同程度地延缓药物释放E．药物被包合后，使药物的吸收增大20.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物A．高的溶解度，低的通透性B．低的溶解度，高的通透性C．高的溶解度，高的通透性 D.低的溶解度，低的通透性E．以上都不是21.下列关于药物转运的描述正确的是A．浓度梯度是主动转运的动力B．易化扩散的速度一般比主动转运的快C．P-gp是药物内流转运器D．肽转运器只能转运多肽E．核苷转运器是外排转运器22．对低溶解度，高通透性的药物，提高其吸收的方法错误的是A．制成可溶性盐类B．制成无定型药物C．加入适量表面活性剂 D.增加细胞膜的流动性E．增加药物在胃肠道的滞留时间23.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是A．随pH增加而增加B．随pH减少而不变C．与pH无关 D.随pH增加而降低E．随pH减少而减少24.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=A. lg (Ci×Cu)B. lg (Cu/Ci)C. Ig (Ci-Cu)D. lg( Ci+Cu)E．lg( Ci/Cu)25.在溶剂化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为A．水合物<有机溶剂化物<无水物B．无水物<水合物<有机溶剂化物C．水合物<无水物<有机溶剂化物 D.有机溶剂化物<无水物<水合物E．有机溶剂化物<水合物<无水物26.哪种方法可提高地高辛的药物吸收A．增大DnC．增大DoB．减小DoD．减小DnE．减小An27.下列有关溶出度参数的描述错误的是A.溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B. Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C. Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D.单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E.相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别28.关于肠道灌流法描述正确的是A.小肠有效渗透系数(Peff)是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B．对受试动物的数量没有要求C．吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D.与体内情况相关性较差E．能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失29.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是A.小肠单向灌流法B．肠襻法C．外翻环法 D.小肠循环灌流法E．Caco-2模型30.寡肽转运体PEPT1的底物包括A.嘧啶类B.心律失常药C.头孢菌素类D.抗组胺药物E．维生素类31.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位A.结肠B.盲肠C.十二指肠D.直肠E.空肠32.多晶型申以( )有利于制剂的制备，因为其溶解度、稳定性较适宜A.稳定型B.不稳定型C.亚稳定型D.A、B、C均是E．A、B、C均不是33.血流量可显著影响药物在( )的吸收速度A.直肠B.结肠C．小肠 D.胃E．以上都是34.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是A.胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B.胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8C. pH影响被动扩散药物的吸收D.胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E．主动转运很少受pH的影响35.下列可影响药物溶出速率的是A.粒子大小B.溶剂化物C.多晶型D.溶解度E．均是36.下列各种因素中除( )外，均能加快胃的排空A.胃内容物渗透压降低B.胃大部分切除C．胃内容物黏度降低 D.普萘洛尔E.吗啡37.关于胃肠道吸收的叙述错误的是A．当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B．一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C．一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D．当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E．脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜38.膜孔转运有利于( )药物的吸收A．脂溶性大分子 B.水溶性小分子C．水溶性大分子 D.带正电荷的蛋白质E．带负电荷的药物39.影响被动扩散的主要因素是A．药物的溶解度 B.药物的脂溶性C．药物的溶出速率 D.药物的晶型E．药物的粒子大小40.各类食物中，( )胃排空最快A．碳水化合物 B.蛋白质C．脂肪 D.三者混合物E．均一样41.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为A．1 B. 25/1 C. 1/25 D. 14/1 E.无法计算42.某有机酸类药物在小肠中吸收良好，主要因为A．该药在肠道中的非解离型比例大 B.药物的脂溶性增加C．小肠的有效面积大 D.肠蠕动快E．该药在胃中不稳定43.以下关于氯霉素的叙述错误的是A．棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～890C)熔融处理后可转变为有效晶型B．棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用C．无定型为有效晶型D．棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E．棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高44.药物的溶出速率可用下列( )表示A．Higuchi方程 B. Henderson-Hasselbalch方程C．Fick定律 D. Noyes-Whitney方程E．Stokes方程45.细胞旁路通道的转运屏障是A.紧密连接B．绒毛C．刷状缘膜 D.微绒毛E．基底膜46.消化液中的( )能增加难溶性药物的溶解度，从而影响药物的吸收A.黏蛋白B．酶类C．胆酸盐 D.糖E．维生素47.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是A.溶媒牵引效应B.不流动水层C.微绒毛D.紧密连接E．刷状缘膜二、多项选择题1．生物药剂学分类系统中参数吸收数An与( )项有关A.药物的有效渗透率B．药物溶解度c．肠道半径 D.药物在肠道内滞留时间E．药物的溶出时间2．BCS中用来描述药物吸收特征的三个参数是A.吸收数B.剂量数c．分布数 D.溶解度E．溶出数3．以下哪种药物不适于用微粉化的方法增加药物吸收A.在消化道的吸收受溶出速度支配的药物B．弱碱性药物C．胃液中不稳定的药物D.难溶于水的药物E．对胃肠道有刺激性的药物4．下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是A.生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B.Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C．Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D.剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E.溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关5．以下可提高Ⅲ类药物吸收的方法有A.加入透膜吸收促进剂B．制成前体药物C．制成可溶性盐类 D.制成微粒给药系统E．增加药物在胃肠道的滞留时间6．Caco-2细胞限制药物吸收的因素有A.不流动水层B．细胞间各种连接处C．细胞形态 D.细胞膜E．单层完整性7．影响药物胃肠道吸收的剂型因素有A．药物在胃肠道中的稳定性B．粒子大小C．多晶型 D.解离常数E．胃排空速率8．口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件A．为速释型口服固体制剂B．主药具有低渗透性C．制剂中的主药必须在pH 1～7.5范围内具有高溶解性D．辅料的种类与用量符合FDA的规定E．主药具有较宽的治疗窗9．体外研究口服药物吸收作用的方法有A．组织流动室法 B.外翻肠囊法C．外翻环法 D.肠道灌流法E．肠襻法10.下列一般不利于药物吸收的因素有A．不流动水层 B. P-gp药泵作用C．胃排空速率增加 D.加适量的表面活性剂E．溶媒牵引效应11.影响药物吸收的剂型因素有A．药物油水分配系数 B.药物粒度大小C．药物晶型 D.药物溶出度E．药物制剂的处方组成12.被动扩散具以下哪些特征A．不消耗能量 B.有结构和部位专属性C．有饱和状态 D.借助载体进行转运E．由高浓度向低浓度转运13．影响胃排空速度的因素有A．药物的多晶型 B.食物的组成C．胃内容物的体积 D.胃内容物的黏庋E．药物的脂溶性14. Caco-2细胞模型主要应用于A．研究药物结构与吸收转运的关系B．快速评价前体药物的口服吸收C．研究口服药物的吸收转运机制 D.确定药物在肠腔吸收的最适pH E．研究辅料以及剂型对吸收的影响作用15.协同转运发生时需要的重要条件有A．浓度梯度 B.结构特异性C．部位特异性 D.载体亲和力的构象差异E．能量16.影响药物吸收的理化因素有A.解离度B．脂溶性C．溶出速度D.稳定性E．晶型17.改善跨细胞膜途径吸收机制有A.改变黏液的流变学性质B.提高膜的流动性C.膜成分的溶解作用D.溶解拖动能力的增加E．与膜蛋白的相互作用三、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．A TP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型四、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。