脂质体综述
2 脂质体简介
正是由于组成脂质体组分的多样性和变化性， 因此可以通过对脂质体的处方筛选、制备工艺的优 化，从而得到理想的载药脂质体。 自从1965年，脂质体发现以来，至今已有十 个脂质体产品上市（主要是抗肿瘤药物和抗菌药 物），其中六个脂质体制剂是静脉给药。将这些药 物制成脂质体后，最显著的特点是提高药物的治疗 指数，降低药物的毒副作用。当然，价格也菲然 （如阿霉素脂质体注射剂，约8000元/支)
多柔比星脂质体制备的原理
多柔比星为弱碱性药物，在pH7.8的条件下，多 柔比星在脂质体外膜呈分子型，可以穿过脂质体 膜。进入脂质体内部后，由于内部为酸性 （pH4.0），因此药物质子化，而质子化的多柔 比星则不能反穿过脂质体膜达到外部。因此容易 包封入内。
脂质体的分离技术
脂质体制备后，药物通常不是百分之百的包入到脂 质体内部，因此，必须采用适宜的技术将包封药物 的脂质体和游离的药物分离。脂质体的分离也是脂 质体质量评价的基础。常用的脂质体分离技术有:
脂质体的制备方法与包封率
类型
多室脂质体
制备方法
振摇水化法
粒径 (nm)
1000～5000 20～50 30～110 30～50 100～400 20～200 2000～10000 200～1000
包封率（％） 包封体积 (L• mol-1)
2～20（较高） 2~4 0.1~1（低） 0.2~1.5 0.5
复乳法
将少量水相与较多量的磷脂油相进行乳化 （第一次），形成W/O乳剂，减压除去部分 有机溶剂（或不除去也可），然后加入较大 的水相进行第二次乳化，形成W/O/W型复 乳，减压蒸发除去有机溶剂，即得。 复乳法得到的脂质体为非同心多囊结构，更 适合包封水溶性药物，包封率高，并具有缓 释效果。
药剂学--脂质体介绍
H
+
NH3
H O O P O O
O
C O
COO
HO
O
O
P O O
O
O
P O O
O
O
O O
O O
O
O O
R
R
R
R
R
R
磷脂酸 (phosphatidic acid,PA)
磷脂酰肌醇 (phosphatidyl inositol,PI)
磷脂酰丝氨酸 (phosphatidyl serine, PS)
脂质体的分类按结构分类多囊脂质体的结构脂质体的分类按结构性能分类特殊性能脂质体特殊的脂质材料制成普通脂质体一般脂质材料制成热敏感性脂质体ph敏感脂质体多糖被复的脂质体免疫脂质体长循环脂质体光敏脂质体磁性脂质体脂质体的分类按荷电性分类正电荷脂质体负电荷脂质体中性脂质体脂质体的分类按给药途径分类静脉给药脂质体口服给药脂质体肺部吸入给药脂质体眼部用药脂质体黏膜给药脂质体外用脂质体和经皮给药脂质体局部注射用脂质体肌注关节腔脊髓腔肿瘤内等免疫诊断用脂质体基因工程和生物工程用脂质体第三节脂质体的制备方法薄膜分散法制备方法逆相蒸发法溶剂注入法冷冻干燥法ph梯度法前体脂质体法干膜超声法薄膜振荡分散法薄膜匀化法薄膜挤压法乙醇注入法乙醚注入法一
第二节 脂质体的组成、结构、理化性质与分类
一、脂质体的组成
磷酸骨架
亲水的头部
磷脂 脂质体
疏水的尾部
水溶性分子（胆碱、丝氨酸等）
两条脂肪酸链， （10-24个C原子，0-6个双键）
胆固醇
脂质体的组成
HO
磷脂示意图
胆固醇的结构图
脂质体的组成
磷脂酰胆碱（PC） 中性磷脂 磷脂酰乙醇胺（PE） 鞘磷脂（SM）
18第五节脂质体
四、类脂质体
• 类脂质体（niosomes）是由非离子表面活 性剂与（或不与）胆固醇及其他物质构 成的单室或多室囊泡，故而亦称为非离 子表面活性剂囊泡。
类脂质体的结构示意图
○—” 代表非离子表面活性剂 “○” 亲水基团；“—”疏水基团
2.脂质体荷电性
• 含酸性脂质，如磷脂酸（PA）和磷脂酰 丝氨酸（PS）等的脂质体荷负电，含碱 基（胺基）脂质，例如十八胺等的脂质 体荷正电，不含离子的脂质体显电中性。 脂质体表面电性对其包封率、稳定性、 靶器官分布及对靶细胞作用影响较大。
（三）脂质体的作用特点
• • • • • • • • 1.脂质体的靶向性 （1）被动（天然）靶向性： （2）物理和化学靶向性： （3）主动靶向性： 2.脂质体的长效作用（缓释性） 3.脂质体降低药物毒性 4.脂质体能保护被包封的药物，提高药物稳定性 5.脂质体的细胞亲和性与组织相容性
（五）渗漏率测定
• 渗漏率表示脂质体贮存期间包封率的变化情况，定义 为贮存期包封量的减少与刚制备脂质体的包封量之比 • 式中Q渗——渗漏率；W总游——定期测得游离药物量； W始游——制备当时测得游离药物量；W包——制备当 时包封量；W贮——定期测得包封量
W总游 −W始游 W 包 −W 贮 Q 渗% = ×100%或Q% = ×100% W包 W包
结构简图
磷脂结构式
胆固醇（cholesterol, CH）结构图
卵磷脂与胆固醇在脂质体中的排列形式
单室脂质体的结构图
多室脂质体的结构图
（二）脂质体的性质
• 1.相变温度 • 2.脂质体荷电性
1.相变温度
• 当升高温度时，脂质双分子层中酰基侧 链从有序排列变为无序排列，这种变化 会引起脂膜物理性质的一系列变化，可 由“胶晶”态变为“液晶”态，膜的横 切面增加，双分子层厚度减小，膜流动 性增加，这种转变时的温度称为相变温 度（phase transition temperature）。
脂质体的介绍PPT课件
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子，实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具，如CRISPR-Cas9系 统，实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合，影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体，且制 备过程中可以加入多种药物，制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂，可能对 药物产生影响，且制备过程中需 要控制温度和压力等参数，操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起，形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体，且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等，具有更好的稳定性和生物 相容性，提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用，提高了脂质体 的制备效率和均一性，同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂，需要精密的 设备和专业的技术人员，增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多，可 提高皮肤对营养成分的吸收，改善皮肤状 况。
药剂学脂质体介绍ppt课件
ABCD
制备方法
不同的制备方法可能导致脂质体具有不同的粒径、 电位和药物包封率，从而影响其稳定性。
介质性质
介质中的离子强度、pH值等因素可能影响脂质 体的稳定性。
提高稳定性策略
优化脂质组成
通过调整磷脂种类、胆固醇含量等脂质组成，提高脂质体的稳定性。
改进制备方法
采用更先进的制备方法，如高压均质、超声等，以获得更稳定的脂质体。
控制储存条件
在低温、避光、适宜pH值等条件下储存脂质体，以提高其稳定性。
添加稳定剂
向脂质体中添加适量的稳定剂，如表面活性剂、聚合物等，以提高其稳定性。
05
脂质体在药物研发中作用 与挑战
药物研发中作用
提高药物稳定性
脂质体作为药物载体，能够保护 药物免受外部环境（如pH值、温 度）的影响，从而提高药物的稳
超临界流体技术
利用超临界流体（如CO2）的高扩散性和低粘度特性，将 药物、磷脂、胆固醇等溶解于超临界流体中，然后通过减 压或升温的方式使脂质体析出。
04
脂质体稳定性评价与影响 因素
稳定性评价方法
粒径分布测定
通过动态光散射等方法测定脂质体的粒径及 其分布，以评估其稳定性。
电位测定
利用电位测定仪测定脂质体的电位，以判断 其稳定性及可能发生聚集的倾向。
制备过程演示
01
减压蒸发除去有机溶剂，得到胶态脂质体。
02
通过凝胶色谱法或超速离心法进行纯化。
3. pH梯度法
03
制备过程演示
利用药物在不同pH值下溶解度的差异， 将药物包载入脂质体内。
通常先将药物溶于酸性水溶液中，再 与碱性脂质体混合，通过pH梯度促使 药物包载。
结果观察与数据分析
吸收(6)：脂质体与吸收.
吸收(6):
脂质体与吸收
脂质体结构,前脂尾部，亲水头部
脂质体是由类脂组成的双分子层的空心小球,类脂是一种天然表面活性剂,具有独特的亲水亲油结构.例如卵磷脂,分散在水中时会自发地形成空心的双层球,两亲分子的亲水基定向地指向空心小球的内部和其外表层,亲油基则指向双层结构的中间部分,在球的内部密封亲水的活性成分,而在双层膜的中间则可加载油溶成分.
脂质体可以软化角质,使包封物到达作用的部位,并能在皮肤表面形成保护膜,保湿润肤.正是由于这些优异性能,脂质体在化妆品中的应用已引起人们极大关注,至今欧美已有100多个新型含脂质体的化妆品上市,目前,采用脂质体包埋活性特的产品主要有:包埋beta-胡萝卜素.黄酮类.超氧化物岐化酶{SOD}辅酶Q10和维生素E 及其衍生物等,但是脂质体由于其不稳定性,所封率低,与配方复配难等原因.国内能将此技术应用于生产的企业并不多见.。
脂质体
脂质体(Liposomes)是由卵磷脂和神经酰胺等制得的脂质体(空心)，具有的双分子层结构与皮肤细胞膜结构相同，对皮肤有优良的保湿作用，尤其是包敷了保湿物质如透明质酸、聚葡糖苷等的脂质体是更优秀的保湿性物质。
脂质体（liposome）是一种人工膜。
在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义：当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。
药剂学定义脂质体(liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体的分类1.脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室脂质体和多室脂质体。
小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08μm；大单室脂质体(LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lμm。
多层双分子层的泡囊称为多室脂质体(MIV)，粒径在1～5μm之间。
2.按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊脂质体3.按照电荷分：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体4.按照性能分：一般脂质体，特殊功效脂质体组成和结构脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。
脂质体脂质体如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
2、包封率和载药量包封率：包封率=（脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量）×100%一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。
通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
载药量：载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药物+载体总量）]×100%载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。
脂质体及其用于药物包装
有细胞亲和性与组织相容性——脂质体是类似生物膜结构的囊泡，有细胞亲 和性与组织相容性，并可长时间吸附于靶细胞周围，使药物能充分向靶细胞 渗透，因而脂质体可通过融合方式进入细胞内，经溶酶体消化、释放药物。
能降低药物毒性——药物被脂质体包封后，主要被单核—巨噬 细胞系统的吞噬细胞所摄取（在肝、脾和骨髓等网状内皮细胞 较丰富的器官中浓集），而药物在心脏和肾脏中的累积量比游 离药物低得多，从而使药物的心、肾毒性降低
能提高药物的稳定性——显然脂质体可可以增加药物在体外的 稳定性，同时也会增加药物在体内的稳定性，这是由于药物在 进入靶区前被包在脂质体内，使药物免受机体酶等因素的分解。
制备脂质 体的方法
对于脂溶性的、与磷脂膜亲和力高及水溶性较好的药物，被动 载药法较为适用。 ○ 薄膜分散法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法
○ 目前利用物理靶向性设计最成功的例子是温度敏感脂质体,这种脂质体是使用具有一定的相变温 度的脂质混合物作为膜材，在肿瘤局部热疗机的作用下，当温度敏感脂质体进入肿瘤区的毛细血 管床时，脂质体达到相变温度，转变为液晶态，使脂质体中的药物迅速释放。
长效性（缓释性）——脂质体及包封的药物在血循环中保留的时间，多数要 比游离药物长得多.而且可以根据需要, 设计具有不同半衰期的脂质体作为长 效的药物载体。这种药物载体, 使药物缓慢地从脂质体中释放出来, 在细胞的 生长周期中更好地发挥作用, 从而提高治疗指数。
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中药脂质体摘要:药物治疗是肿瘤治疗的重要手段之一，但目前的一线化疗药物因为其毒性作用及多药耐药性限制了其临床应用。
而新型抗癌药物成本高昂、研发周期过长，无法满足临床需要。
因此利用新的剂型如脂质体，以提高药物疗效、降低毒性作用成为了研究的热点关键词:脂质体、肿瘤、靶向性、化疗脂质体(liposomes)是一种类似于生物膜结构的双分子层微小囊泡,可以包裹水溶性和脂溶性药物,主要材料是磷脂和胆固醇。
在给药系统研究领域中,脂质体非常引人瞩目,一是因为所用材料磷脂和胆固醇是生物细胞膜的主要成分,是机体内源性物质,具有良好的生物相容性和可降解性,无毒无免疫原性;二是脂质体的组成结构和生物细胞相似,易与细胞发生吸附、融合、脂交换、内吞而被细胞摄取;三是具有一定的弹性和变形性,比相同粒径的其他类型的纳米粒容易进入病灶组织,如透过肿瘤组织的毛细血管壁进入肿瘤组织[1]。
此外,脂质体表面还很容易进行修饰,如用聚乙二醇(PEG)修饰的长循环脂质体,用对特定组织或细胞有特异结合性的配基进行修饰的主动靶向脂质体,双层脂膜掺入胆酸盐之后形成的柔性脂质体,以及掺入带碱性脂质成分制备的用于基因转染的阳离子脂质体等[2]。
通过选用合适的磷脂成分以及调整磷脂成分、胆固醇的用量比例,还可以制备pH敏感、热敏感的脂质体,利用病变局部pH、温度等的改变而在该处选择性释放药物。
大量试验证据表明,脂质体作为药物载体,具有可以提高药物治疗指数、降低药物毒性、减少副作用、具有靶向性、可缓释长效以减少药物剂量、具脂质体细胞亲和性和组织相容性等特点。
中药脂质体的疗效是由脂质体所包裹的中药成分所决定的,目前脂质体主要用于包裹毒性大、不稳定或吸收效果差的中药,中药脂质体在抗癌、抗菌、免疫调节、酶系统疾病治疗、镇静方面以及肝炎治疗中都有所应用[3]。
脂质体具有的独特分子结构和理化性质使其具有如下特点:①靶向性。
脂质体能选择性地分布于人体内某些组织和器官，俗称药物导弹。
②缓释性。
药物被包在脂质体内，在组织和血液中的扩散速率降低，药物作用的时间延长。
③长效性。
在脂质体双分子层的保护下，药物可避免氧化、降解和破坏，药物的疗效延长。
④无毒性。
脂质体膜与哺乳动物的细胞相似，对机体无免疫原性，不会引起局部组织损伤、不诱发过敏反应。
⑤与细胞有亲和性。
可增加药物通过细胞膜的能力，起到增强疗效的作用。
⑥给药途径多样性。
脂质体不仅可静脉给药，也可通过皮肤、皮下、肌肉、黏膜给药，还可以将脂质体制成涂擦剂、膏剂、口服液等。
⑦可控性。
在制备的过程中，通过改变其表面的性质如颗粒大小、表面电荷等改变脂质体药物的靶向性，从而控制药物在体内的分布[4]。
脂质体的基本成分磷脂的性质是决定脂质体物理稳定性、与药物的相互作用及在体内转运的主要因素。
磷脂由一个头部和两个尾部组成。
头部是磷酸与水溶性分子(R3)如胆碱等酯化而成,再与甘油的一个羟基酯化;尾部是两条脂肪酸链(R1,R2为脂肪酸的烃链)与甘油剩下的两个羟基酯化[5]。
调节脂肪酸链的长度和不饱和度,可以调节脂质双层膜的相转变温度(Tc),改变脂肪酸链的长度和饱和度都可以改变Tc通过这一原理可制得热敏感脂质体;若将R3基团换成亲水性的高分子,如聚乙二醇等,可以增强磷脂亲水端的亲水性以得到长循环脂质体。
通过使用不同类型的磷脂或胆固醇的衍生物,或者引入一些抗体或抗体片断,可以使脂质体具表面电荷或免疫特性,以形成带电荷的脂质体或者免疫脂质体。
因此,按脂质体的结构性能可将脂质体分为被动靶向脂质体和主动靶向脂质体,主动靶向脂质体由于其修饰的方法及部位的不同,主要分为空间稳定脂质体(又称长循环脂质体)、糖基修饰脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体等;按脂质体所带电荷可将其分为阳离子脂质体、阴离子脂质体和中性脂质体。
脂质体质量与原料密切相关.其主要成分是磷脂,常见的是蛋黄卵磷脂和大豆卵磷脂。
前者制备的代价较高,但是稳定性较好,属于饱和链,不易氧化;后者制备相对便宜,但属于不饱和脂肪酸,易于氧化,长期保存或运输较困难。
蛋黄卵磷脂是一个混合物,主要由卵磷脂(磷脂酰胆碱,phsphatidyl cholines,简称PC)、脑磷脂(磷脂酰乙醇胺,phosphatidyl ethanolamines,简称PE)和鞘磷脂(sphingomyelin,简称SPM)组成.精制卵磷脂中PC含量约60%,PE30%,SPM含量很少,仅占1%.本文将冷冻法与溶剂提取法结合,提取蛋黄中的卵磷脂。
得到的卵磷脂金黄色,色泽清纯、明亮为理想效果.由于温度与油脂氧化稳定性形成一定反比关系.经添加抗氧化剂Vit E和真空包装对比,真空包装为贮藏卵磷脂的较好方法。
卵磷脂在相变温度(52℃)处发生断裂.低温下,磷脂膜呈胶态,水解反应需要较高的活化能。
因此,可以在较低温度下贮存卵磷脂[6].一般采取称量、分装、密封的办法在4℃保存/常规制备方法:旋转蒸发法、硫酸铵梯度法、注入法、二次乳化法、冷冻干燥法、脂膜法、薄膜分散法、超声分散法、表面活性剂增溶法、离心法及重建法等等。
Yang等制备了连接曲妥珠单抗(tastuzumab) 的PEG化紫杉醇免疫脂质体(paclitaxel-loaded pegy-lated immunoliposome，PIL)用于乳腺癌的治疗研究。
肿瘤细胞对免疫脂质体的摄取量显著高于单纯的PEG 化紫杉醇脂质体(paclitaxel-loaded pegylated li-posomes，PL)，也高于常用药物紫杉醇(taxol)及曲妥珠单抗与PLs的单纯混合物。
对于HER-2表达较高的细胞系如BT-474，PILs的IC50(451．3 nmol/L)低于PLs(1 645．9 nmol/L)甚至是紫杉醇(675．8nmol/L)。
同时，曲妥珠单抗-空脂质体及硫醇化曲妥珠单抗与曲妥珠单抗的抗肿瘤细胞作用无明显差异。
这说明，免疫脂质体表面连接的抗体具有靶向和抗肿瘤的双重功效[7]。
对荷瘤小鼠的在体实验发现，PIL在体内的组织药物浓度与血浆药物浓度之比显著高于对照组。
另外，60 d后测定肿瘤体积发现，PIL组仅分别为紫杉醇与PLs组的25%与42%。
Kim等制备了偶联抗上皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)抗体的pH敏感的脂质体(antibody-targeted pH-sensitive lipo-some，Ab-PSL)，包埋抗癌药物吉西他滨(gemcit-abine)。
设立Ab-PSL-gem 组(80、160 mg/kg)，PSL-gem组(80、160 mg/kg)，游离gem组(160 mg/kg)以及空白对照组。
以异体移植人非小细胞肺癌细胞的荷瘤裸鼠为模型，定期尾静脉给药，并测定肿瘤体积。
首次注射1个月后，空白对照组肿瘤体积增加20倍，而Ab-PSL-gem(160 mg/kg)组体积只增加3.26倍(P＜0．01)，同时比PSL-gem(160 mg/kg)组小2～3倍。
1个月后Ab-PSL-gem组肿瘤体积不再增加，而其他组均有增加。
Ab-PSL-gem组肿瘤体积增长速率显著低于空白对照组，而PSL-gem 组于空白组无明显区别。
通过计算得出Ab-PSL-gem(160mg/kg)组增殖细胞核抗原(proliferating pell nuclearantigen，PCNA)指数明显低于其他组及空白组，而原位末端转移酶标记检测(terminal deoxynucleotidyltransferase-mediated dUTP-biotin nick end labeling as-say，TUNEL)显著高于其他组及空白组。
Barrajón-Catalán等将抗Her-2的单抗trastu-zumab介导载有抗癌药物蜂毒肽的脂质体(lytic im-munoliposomes with trastuzumab，AbDR)用于培养的乳腺癌细胞中，并以空白免疫脂质体及空白溶液对照，发现AbDR对癌细胞生长的抑制效果显著高于其他组，细胞死亡率达30%～40%。
且抑制效果与肿瘤细胞表面Her-2表达量呈正相关。
采用ImageStream技术分析，显示AbDR组所结合细胞数显著高于DR(非免疫脂质体，lytic liposome without anti-body)组。
用荧光显微成像观察发现，在给药1～3h内，肿瘤细胞即发生溶解凋亡[8]。
药物治疗是肿瘤治疗的重要手段之一，但目前的一线化疗药物如氟尿嘧啶(5-fluorouracil)、多柔比星(doxorubicin)、顺铂(cisplatin)等都因为其毒性作用及多药耐药性限制了其临床应用。
而新型抗癌药物成本高昂、研发周期过长，无法满足临床需要。
因此利用新的剂型如免疫脂质体，以提高药物疗效、降低毒性作用成为了研究的热点。
化疗是目前肿瘤治疗的主要手段之一，然而传统的化疗药物在杀死或抑制肿瘤细胞的同时，对正常组织细胞也有较大的伤害。
而免疫脂质体可作为这些药物的载体，改变其传递方式，提高疗效，减小不良反应。
Tseng等将纯化的单抗S5A8连接到小单层脂质体表面的PEG 尾部制成免疫脂质体，包裹多柔比星后与包裹多柔比星的非靶向脂质体的药效进行比较。
结果显示，包裹多柔比星的免疫脂质体延长了药物在小鼠体内循环时间和小鼠的生存时间，提示用此免疫脂质体药物在淋巴瘤治疗中有较好的应用前景[9]。
另一种化疗药物紫杉醇对多种肿瘤具有良好的治疗效果，但严重的不良反应限制了它的应用。
国内有研究者采用新型偶联剂琥珀酰亚胺S-乙酰硫代乙酸脂，将抗人体大肠癌的单抗与载有紫杉醇的脂质体耦联制成免疫脂质体。
体外细胞毒实验结果显示，紫杉醇免疫脂质体对细胞生长的抑制作用有明显的靶向专一性，对人大肠癌细胞的体外杀伤作用优于普通脂质体和游离药物，IC50分别为两者的6．70和88．7倍。
抗神经胶质瘤甲氨蝶呤免疫脂质体，对靶细胞的细胞毒作用较游离的甲氨蝶呤增加100倍[10]。
上述研究表明，免疫脂质体药物肿瘤杀伤性强、不良反应少主要源于脂质体表面单抗的靶向性和肿瘤组织局部药物浓度的提高。
传统的化疗药物对肿瘤细胞的杀伤作用依赖于剂量，一般剂量越大就越有效，但对正常组织细胞的毒性也越大。
通常单抗分子在连接10个左右的药物分子后就失去了活性，但单抗与脂质体连接形成的免疫脂质体却可包裹上千个药物分子，这就使得免疫脂质体能在肿瘤细胞周围形成很高的浓度。
因此，给予小剂量即可达到治疗目的。
文献报道实验显示，丝裂霉素免疫脂质体对肿瘤细胞的杀伤作用明显优于游离丝裂霉素，而毒性只有游离药物得1/3。
免疫脂质体除包裹化疗药物外，也可作为基因片段的载体，其与基因治疗肿瘤中常常采用的病毒载体相比，有以下的优势:脂质体与基因复合过程容易;便于大量生产;因脂质体是非病毒载体，无潜在传染危险，能降解，无免疫原性;可以保护DNA和RNA;脂质体可携带基因达到特定的部位;转染过程方便易行。