脂质体包载技术在化妆品中的应用
脂质体及其在化妆品体系中的表征

脂质体的水合粒径表征,应根据具体的样品体系选择合适的表示方法
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包封率
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方法
原理
特点与适用范围
缺点
HPLC法
参照磷脂含量测定
适用范围广,
/
可同时用于磷脂含量和包封率测定
透析法
利用半透膜分子大小差别,通过及时更换 简单,稳定性好,可处理大量样品,
外相达到分离的目的
适合小粒径,稳定性好的脂质体
Eric Betzig
Stefan W. Hell 2014诺贝尔化学奖
W. E. Moerner
STORM 技术的开创者庄小威
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35
低分辨荧光显微镜和超高分辨荧光显微镜图片的对比
优点:突破光学极限的分辨率: 1nm 左右, 具有专属性,可作为通用的方法
局限性:外部资源少
北大工学院席鹏课题组 上海交大李小卫课题组
耗时较长,所耗介质较多
微柱离心法
凝胶柱层析 法
利用游离药物与含药脂质体的重力差异进 行分离,计算包封率
利用脂质体与游离药物分子质量和粒径大 小的差异进行分离
常规SEM
1. 将含有脂质体的样品滴在干净的硅片上面 2. 晾干或者烘干 3. 对其进行喷金处理(增强样品的导电性)
缺点局限性 1.脂质体干燥过程中会发生结构变化。 2. 对小颗粒分辨率不高。100nm左右。
1.只能看表面结构,不能区分脂质体和其它纳米颗粒 2.脂质体不导电,需要喷金处理。
AFM
1.把样品稀释为浓度1Wt%左右 2. 样品滴在云母片上 3. 放置待溶剂挥发干后进行测试
二、对于一些特例。比如低倍的Cyro-TEM或者切片法观测不到脂质体,不确 定是否稳定存在于体系中,可以尝试使用荧光法。该方法对样品纯度没有 要求。如果在共聚焦显微镜不能看到完整的脂质体形状,说明脂质体极大 可能已经被破坏,那么这样的脂质体在体系中发挥不了增溶的作用,已经 没有太大的实用价值。
脂质体的形成原理和应用(二)

脂质体的形成原理和应用(二)脂质体的形成原理和应用脂质体是由两层或多层脂质组成的微小体,它的形成原理和应用具有广泛的研究意义和应用价值。
脂质体的形成原理脂质体的形成原理基于两层脂质在水中形成的稳定胶束结构。
在水中,磷脂通过亲水头部与水分子相互作用,而疏水的脂肪酸尾部相互靠近,形成一层或多层脂质结构,从而将疏水物质包裹在内部。
脂质体的应用1. 药物传递脂质体可以用于有效传递药物到目标部位,提高药物的生物利用度和治疗效果。
脂质体作为药物载体,可以通过改变膜的性质和结构,调控药物的释放速率和途径,实现药物的控释和靶向释放,从而减少药物的副作用和毒性。
2. 食品添加剂脂质体可以用作食品添加剂,改善食品的质地和口感。
脂质体可以被用来包裹食品香精、色素等成分,使其更加稳定和均匀地分布在食品中,提高食品的感官品质和口感。
3. 化妆品脂质体在化妆品中广泛应用,可以改善化妆品的质地和效果。
脂质体可以包含各种活性成分,如维生素、抗氧化剂等,并将其释放到皮肤上,提供营养和保湿效果。
此外,脂质体还可以改善化妆品的光学性质,使其更加透明和自然。
4. 基因治疗脂质体可以作为基因输送工具,用于基因治疗和基因表达调控。
脂质体可以在细胞内释放负载的DNA或RNA分子,并使其稳定地进入细胞核,从而实现基因的转录和翻译。
脂质体在基因治疗中具有较好的生物相容性和生物安全性。
5. 病理研究脂质体可以用于病理研究,通过模拟脂质体在体内的行为,研究疾病的发生机制和药物的治疗效果。
脂质体可以用于构建动物模型,观察脂质体在体内的分布和代谢过程,为病理研究提供重要的实验平台。
以上是脂质体的形成原理和应用的一些列举,脂质体作为一种重要的微小体结构,具有广泛的应用前景和深远的意义。
不仅能够改善药物的传递效果,还可以应用于食品、化妆品、基因治疗和病理研究等领域。
随着科学技术的不断进步,脂质体在医学、化学和生物学等领域的应用将会越来越广泛。
脂质体包裹标准

脂质体包裹标准
脂质体包裹标准主要包括以下几个方面:
1. 包封率:包封率是指脂质体中包封的药物占脂质体中药物总量的百分比,一般要求达到80%以上。
包封率的计算一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离,分别测定,再计算包封率。
2. 载药量:载药量是指脂质体中药物的质量与脂质体总体积之比,表示为单位体积脂质体所含的药物质量。
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量,故载药量愈大,愈易满足临床需要。
载药量与药物的性质有关,通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。
3. 稳定性:脂质体的稳定性主要包括物理稳定性和化学稳定性。
物理稳定性主要用渗漏率表示,渗漏率=(放置前介质中药物量-放置后介质中的药量)/
制剂中药量×100%。
而化学稳定性则与脂质体的组成、制备工艺、环境因
素等有关,需要保持一定的稳定性,以保证药物的有效性和安全性。
总的来说,脂质体的包裹标准是根据药物的性质和临床应用的需求来确定的,不同的药物和不同的应用场景会有不同的要求。
脂质体薄膜分散法

脂质体薄膜分散法脂质体薄膜分散法是一种常用的制备脂质体的方法。
脂质体是由磷脂等成分组成的微小球体,具有良好的生物相容性和生物可降解性,被广泛应用于药物传递、基因治疗、化妆品等领域。
脂质体薄膜分散法是制备脂质体的关键步骤之一,本文将详细介绍该方法的原理、步骤和应用。
一、原理脂质体薄膜分散法是通过将磷脂等脂质溶解在有机溶剂中,然后将药物或其他活性成分加入溶剂中,使其与脂质发生相互作用,形成脂质体。
该方法的原理是利用溶剂的挥发性,使脂质和药物分子在溶剂中相互混合,形成脂质体薄膜。
二、步骤1. 选择适当的脂质和有机溶剂。
常用的脂质有磷脂、甘油二酯等,常用的有机溶剂有氯仿、二氯甲烷等。
2. 将适量的脂质溶解在有机溶剂中,形成脂质溶液。
3. 将药物或其他活性成分加入脂质溶液中,充分混合。
4. 将混合溶液挥发干燥,使有机溶剂蒸发,形成脂质体薄膜。
5. 将脂质体薄膜重新溶解在适当的溶剂中,并进行进一步的处理,如超声处理、高压均化等。
三、应用脂质体薄膜分散法在药物传递、基因治疗和化妆品等领域具有广泛的应用。
1. 药物传递:脂质体薄膜分散法可以用于制备药物载体,将药物包裹在脂质体中,通过改变脂质体的性质和结构,实现药物的控释和靶向传递,提高药物的疗效和降低毒副作用。
2. 基因治疗:脂质体薄膜分散法可以用于制备基因载体,将基因包裹在脂质体中,通过改变脂质体的性质和结构,实现基因的传递和表达,用于基因治疗和基因疫苗的研究。
3. 化妆品:脂质体薄膜分散法可以用于制备化妆品的载体,将活性成分包裹在脂质体中,通过改变脂质体的性质和结构,实现活性成分在皮肤上的释放和渗透,提高化妆品的功效和渗透性。
四、总结脂质体薄膜分散法是一种常用的制备脂质体的方法,通过溶剂挥发干燥的方式,将脂质和药物相互作用,形成脂质体薄膜。
该方法具有简单、灵活、可控性强等优点,被广泛应用于药物传递、基因治疗和化妆品等领域。
未来,随着纳米技术的发展和应用,脂质体薄膜分散法将进一步得到优化和改进,为新型药物和化妆品的研发提供更好的载体和传递系统。
包囊技术及在化妆品中的应用

包囊技术及在化妆品中的应用以其独特的控制释放(缓释)作用为特征的包囊技术近年来开始在化妆品行业中得到越来越广泛的应用,所谓包囊技术,是指将活性组分包裹在具有一定表面特性的微囊中,在使用时,根据缓释作用的原理,将活性组分按预先希望的速率将活性组分逐步从微囊中释放出来。
就技术角度而言,包囊技术为实现上述需要应满足两个条件: 活性组分必须能够包裹在微囊中; 作为运输媒介的微囊具有适宜的性质以确保包在其中的活性组分在希望的条件下能够释放。
目前在化妆品业中得到实际应用的具有缓释功能的包囊按照其囊壁结构,缓释原理可分为三类:多孔聚合物( Porous Polymeric Systems )、微胶囊(Microencaspules) 和脂质体(Liposomes)。
鉴于脂质体当前在化妆品业是一个非常热门的话题,与其它两类相比,应用更加广泛,故本文将主要讨论有关脂质体在化妆品中的应用。
1 多孔聚合物此类胶囊的主要特征是其外层由多孔聚合物构成,负载在囊中的化妆品活性组分可以通过这种具有选择透过性的膜状外层迁移到囊外。
由于此类产品负载和释放活性组分都是通过膜状外层的吸附和脱附作用完成的,所以对膜状外层的孔结构有一定的要求,通常需要具有200m2/g~500m2/g 的比表面积。
通过变换不同的聚合条件,制得的胶囊的颗粒尺寸(5nm~500nm ),比表面积(20m2/g~500m2/g),孔容(< 4cm3/g )乃至孔径等参数也随之变化,这些参数决定了某种活性组分通过囊壁的缓释速率。
与传统化妆品配方相比,将多孔聚合物胶囊应用于化妆品有明显的优点。
当使用传统配方的化妆品时,其中的活性组分会立即与皮肤产生作用,达到最高浓度,之后就会逐渐降低;而使用多孔聚合物胶囊,可以将其中的活性组分按一定的速率释放到皮肤表面,减少了某些活性组分对皮肤的刺激并延长了活性组分的作用时间。
目前两类最广泛应用的多孔聚合物胶囊分别是DowCrning 公司的“p olytrap R”及A dvancePolymer System 公司“MicropongeR ”,此二类产品具有一些共同的特性[1](1) 胶囊膜状外层都是由交联聚合物制成的,并且都是根据吸附原理加载活性组分。
纳米脂质体包裹技术

纳米脂质体包裹技术随着科学技术的不断发展,生物医学领域也在不断进步。
纳米脂质体包裹技术作为一种新兴的技术,已经在临床应用中表现出了极大的潜力。
下面我们将详细介绍纳米脂质体包裹技术及其应用。
一、纳米脂质体的概念纳米脂质体是一种由脂质双层组成的微小颗粒,其大小一般在50-200纳米之间。
脂质双层可以将各种生物分子(如药物、DNA和蛋白质等)包裹起来,从而形成一种有效的传输工具。
在生物医学领域中,纳米脂质体已经成为药物传输和基因治疗等方面的一种重要的递送手段。
二、纳米脂质体包裹技术的原理纳米脂质体包裹技术是一种通过利用脂质双层的特性将生物大分子包裹起来并进行传输的技术。
通过调节脂质组成和结构,可以使纳米脂质体具有不同的性质,从而更好地适应药物递送和基因治疗等方面的需求。
纳米脂质体包裹技术主要分为两种类型:无机颗粒模板法和溶液静态化学法。
无机颗粒模板法是利用纳米颗粒来引导脂质的自组装,形成纳米脂质体。
而溶液静态化学法则是利用化学反应引起的脂质自组装形成纳米脂质体。
三、纳米脂质体包裹技术的应用1. 药物递送纳米脂质体可以将药物包装在脂质双层间,形成一种非常稳定的载体,并且可以针对不同的治疗需求进行定制。
例如,纳米脂质体可以通过改变其脂质组成和结构,调节其在体内的释放速率和目标组织的定位效果,从而实现高效的药物递送。
2. 基因治疗由于纳米脂质体会被细胞膜认为是一种天然物质,因此纳米脂质体包裹技术也可以应用于基因治疗领域。
将基因包裹在纳米脂质体中,可以在避免遭受免疫系统的攻击的同时,促进基因的传递和表达。
3. 疾病治疗纳米脂质体包裹技术还可以用于治疗多种疾病。
例如,可以将疫苗包裹在纳米脂质体中,以提高疫苗在体内的免疫效果。
此外,纳米脂质体还可以作为一种免疫增强剂,用于提高人体免疫系统的反应能力。
四、纳米脂质体包裹技术的优势纳米脂质体包裹技术具有如下优势:1. 高效性:纳米脂质体可以随意设计,以满足不同治疗需求,从而更好地适应不同的治疗场景。
护肤化妆品配方中的脂质体种类选择

护肤化妆品配方中的脂质体种类选择打开文本图片集脂质体在化妆品中已经得到广泛应用,脂质体的基本结构是磷脂双层,实际上存在多种类型的脂质体,而在皮肤护理领域也有多种衍生的脂质体。
不同配方、不同工艺制备的脂质体的成层性、均匀性、粒径等均不同,既影响了其包封率、稳定性等理化性质,也影响其与皮肤的相互作用,并决定了渗透入皮肤的量及程度。
本文仅就在化妆品配方中如何选择这些脂质体进行分析。
一、皮肤护理中脂质体传统形式根据脂质体的形态和大小,可以分为四类:小单室脂质体,含有单一双分子层泡囊,平均粒径在20到200纳米之间;由于丁达尔现象,平均粒径小于100纳米的时候,在光线的照射下,呈现蓝色透明或半透明状。
根据经验,平均粒径低于200纳米的时候,在液体状态下容易保持稳定,但也要看粒径的分布情况,在液体状态下,这类脂质体的稳定性高。
该类脂质体的制备一般需要微流射等均质技术。
大单室脂质体,含有单一的双分子层泡囊,平均粒径在200到1000纳米之间;由于可能存在的融合,平均粒径大于200纳米的大单室脂质体的稳定性降低。
多室脂质体,含有多层双分子层的泡囊,平均粒径在1到5微米。
诸如注入法、薄膜蒸发法、逆相蒸发法等制备的脂质体,一般都是多室脂质体。
由于穿透角质层的能力高,而且可以同时携带疏水和亲水有效成分,制备方式简单,这类脂质体在化妆品应用较多。
多囊脂质体,多囊脂质体存在多个水性腔室,各水性腔室之间以脂质双分子层相隔,中性脂质作为支持物分布在相邻水性腔室的交接点处,形成牢固的拓扑结构,构成非同心圆。
构成粒径一般为5~50微米。
多囊脂质体包封率高,包封体积大,药物渗漏少,适合包封水溶性小分子和生物活性大分子。
多囊脂质体具有良好的缓释效应和储库效应。
二、在皮肤护理领域衍生的脂质体形式醇质体:乙醇脂质体通常含有2~5%的磷脂、20~50%的乙醇或其他醇类、水等,能够维持完整的囊泡结构,同时醇类的存在也能增加膜的流动性。
柔性脂质体:由脂质体原有配方改进而来,不加或少加胆固醇,同时加入膜软化剂,例如表面活性剂胆酸钠、吐温、司盘等,使类脂膜具有高度的变形能力。
脂质包裹技术

脂质包裹技术脂质包裹技术是一种将药物或其他物质包裹在脂质体内的方法,广泛应用于药物传递和生物医学领域。
这种技术利用脂质体的特殊结构和性质,能够提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度,同时减少药物对机体的毒性作用。
脂质体是由一层或多层脂质分子组成的微小空泡,直径通常在10-1000纳米之间。
脂质体可以包裹水溶性、脂溶性和多肽类药物,形成稳定的药物载体。
脂质体的外层是亲水性的磷脂双分子层,内层是亲油性的脂质核心。
这种结构使得脂质体能够同时包裹水溶性和脂溶性的药物。
脂质包裹技术有多种制备方法,包括膜膨胀法、溶剂扩散法、超声乳化法等。
其中,膜膨胀法是一种常用的制备方法。
在膜膨胀法中,首先将脂质和药物以适当比例混合,并溶解于有机溶剂中。
然后,将混合物滴入含有水相的容器中,有机溶剂会扩散到水相中,形成脂质体。
最后,通过旋转蒸发或冷冻干燥等方法,得到固态的脂质体。
脂质包裹技术的优点之一是可以改善药物的溶解度。
许多药物由于其自身的特性,往往存在溶解度低的问题,导致其在体内吸收不良。
通过将药物包裹在脂质体中,可以提高药物在水溶液中的溶解度,从而增加其在体内的吸收和利用。
脂质包裹技术还可以提高药物的稳定性。
一些药物容易受到光、热和氧气等外界因素的影响,导致其降解和失效。
将药物包裹在脂质体内可以有效地保护药物,延长其在体内的作用时间。
脂质包裹技术还可以改变药物的药代动力学特性。
脂质体可以被吞噬细胞摄取,从而实现药物的靶向输送。
此外,脂质体还可以通过改变药物的释放速率和吸收速度,调控药物在体内的分布和代谢过程。
脂质包裹技术在药物传递和生物医学领域具有广阔的应用前景。
它可以用于治疗癌症、炎症、感染和遗传疾病等多种疾病。
脂质体作为药物载体,可以有效地提高药物的靶向性和治疗效果,减少药物的不良反应。
脂质包裹技术是一种重要的药物传递方法,通过利用脂质体的特殊结构和性质,可以提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度。
这种技术在药物传递和生物医学领域具有广泛的应用前景,对于改善药物治疗效果和减少不良反应具有重要意义。
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脂质体包载技术在化妆品中的应用摘要:脂质体包载技术是将功效成分包裹于脂质体囊泡内的制备技术,由此制成的化妆品脂质体具有皮肤护理和功能性成分载体的作用,有着非常重要的实际研究和应用价值,是目前功效性化妆品的研究热点。
本文将对脂质体包载技术在化妆品中的研究现状和应用做一下概括,并对其发展前景做一下展望。
引言:脂质体最初是1965年英国学者Banyhanm和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。
1976 年Gregoriadis等鉴于脂质体的特殊结构和磷脂生物相容性好等特点,研究用脂质体作为载体包裹药物,发现载药脂质体体内分布与单纯药物有所不同、在血循环中半衰期延长、药物的毒副作用明显改善,药物的溶解性也发生了变化。
后经多年研制,人们发现各种脂质和脂质混和物均可用来制备脂质体,而磷脂最为常用,如卵磷脂、丝氨酸磷脂和神经鞘磷脂以及合成的二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等,且脂质体具有粒径小、剂量小、稳定性强、靶向性高、缓释可控和安全无毒等特点,便将脂质体广泛用于多个领域。
1986 年,Dior为法国Lancome公司开发了世界上第一个叫做“capture”的脂质体化妆品,随后在各个国家逐渐推广。
目前,含各种脂质体的化妆品已经得到广泛应用。
一:脂质体的结构和性能1.1 脂质体的结构脂质体是一种人工制备的类脂质小球体,由一个或多个酷似细胞膜的类脂双分子层包裹着水相介质组成.当磷脂分散在水中时形成多层囊泡,而且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种由脂质双分子层组成,内部为水相的闭台囊泡称为脂质体,由于它的结构类似生物膜,故又称为人工生物膜。
脂质体的这种结构使其能够携带各种亲水的,疏水的和两亲性物质;它们分别被包人脂质体内部水相,插入类脂双分子层或吸附连结在脂质体的表面。
脂质体是一种封闭的双分子层(或单分子层)膜的空心小球。
它在结构上类似于人体细胞,对人体细胞具有高度的亲和性。
不同的表面活性剂构成的脂质体和不同的制备方可以制成不同大小的脂质体。
1.2 脂质组成各种脂质和脂质混和物均可用于制备脂质体,而磷脂是最常用的。
磷脂的主要成份是磷脂酰胆碱(PC),磷脂酰乙醇胺(PE),磷脂酰丝胺酸(Ps),磷脂酰甘油,磷脂酸(PA)等。
其结构可简述为由一个短的离子型(至少是强极性链)的“极性头”和两条疏水性的高级脂肪烃长链(非极性尾部)组成,在某一特定浓度的条件下,其极性头与极性头部份相接合,非极性尾部与非极性尾部相接台,而形成一个稳定的双分子层结构。
构成脂质的另一类物质是胆固醇,它在膜中主要起着改变纯磷脂层性质的作用。
它象“缓冲剂”一样起着调节膜结构“流动性”的作用构成化妆品用脂质体的表面活性荆主要用卵磷脂,包括天然的和合成的卵磷脂。
天然卵磷脂主要从大豆和蛋黄中提取。
卵磷脂的主要成分是磷脂酰胆碱。
另外含有少量的磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和磷酯酸。
脂肪酸的组成多为部分加氢和加氢脂肪酸,称为氢化卵磷脂。
氢化卵磷脂制成的脂质体作为化妆品组分,稳定性很好。
脂质体的结构夏其双分子层膜。
双分子层厚度为300—500nm,为亲油性区域。
双分子层内部和外部可以是亲水性区域。
因而脂质体能够包埋亲油性和亲水性物质脂质体的作用功能主要表现在其双分子层膜上。
双分子层膜具有以下几方面的主要功能:(1)透过双分子层膜的物质传递功能。
泡内物质可以通过双分子层向泡外缓慢释放:脂质体化妆品正是利用双分子层的物质缓慢释放功能,增加皮肤对释放物质的吸收时间,同时保持皮肤水份(水份也可由脂质体缓慢释放出来)。
(2)双分子层膜的能量传递功能;(3)双分子层膜的电子和质子传递功能。
二:脂质体的制备很多年前,人们在研究各种生物膜的过程中就发现,膜脂类的两亲分子都能在人为条件下形成球形的脂泡,即脂质体,如将磷脂酰胆碱悬浮于水介质中,通过声波作用即可得到大小均匀的闭合泡分散体系,这就是早期获得的脂质体。
到目前为止,在脂质体制备方面已研究出多种方法,比较常用的有以下几种:2.1薄膜分散法:是将膜材和脂溶性药物溶于有机溶剂后置于烧瓶中,减压除去溶剂,使成膜材料在瓶壁上形成薄膜,再加入含水溶性药物的缓冲溶液,振摇,除去未包封药物,即得脂质体悬液。
此法适用于水溶性药物。
脂质体粒径为1~5μm,可通过超声波处理或挤压通过固定孔径的聚碳酸酯膜降低其粒径。
2.2超声分散法:是将膜材和脂溶性药物溶于有机溶剂后置于烧瓶中,减压除去溶剂,残液用超声波处理,除去未包封药物,即得脂质体。
此法适于制备小脂质体,但易引起药物的降解。
2.3逆相蒸发法:是将膜材溶于有机溶剂,与含药缓冲液混合乳化至形成稳定的W/O 乳液,减压除去溶剂,除去未包封药物,即得脂质体。
此法包封容积大,适于水溶性药物、大分子生物活性物质。
脂质体粒径在0.2~0.4μm。
2.4注入法:是将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中后,再用微量注射装置在搅拌下将其均速注入到含药水相中,搅拌挥尽有机溶剂,即得到脂质体。
根据溶剂的不同可分为乙醇注入法和乙醚注入法。
乙醇注入法优点是避免了使用有机溶剂。
乙醚注入法操作过程中温度比较低,适用于对热不稳定药物。
2.5表面活性剂处理法:是将脂质、表面活性剂(如胆酸、脱氧胆酸、脱氧胆酸钠等)与药物放入水中,搅拌或超声波处理,使成胶束溶液,除去表面活性剂和未包封药物,即得脂质体。
本法可制得平均粒径为30nm 的单层脂质体。
2.6复乳法:是将含药水溶液加入膜材的有机溶液中,乳化得到W/O 初乳,再将初乳加入到10 倍体积的水中,乳化得到W/O/W 复乳,然后在一定温度下去除有机溶剂,即可得到脂质体。
在使用本法时,通过控制温度可以制得粒径为400nm,包封率达到90%的脂质体。
2.7超临界法:是将膜材的乙醇溶液与药物溶液一起放入高压釜中,将高压釜于恒温水浴中通入CO2,进行超临界态下孵化,即得脂质体。
本法避免使用有机溶剂,且可得到包封率高、粒径小、稳定性较强的脂质体。
2.8离子梯度载药法:是先用适宜的方法制成包封质子化液体(能使亲脂性药物以离子形式存在的物质)的脂质体,再将该脂质体置于主要以分子形式存在的药液中一段时间后,即得载药脂质体。
原理是亲脂药物分子具有自由通过脂质体膜的性质,而亲脂性药物的离子则不能通过。
因此,亲脂性药物分子通过脂质体膜进入脂质体内,在膜内受质子化物质的作用,转变成离子,滞留于膜内。
脂质体外的亲脂性药物分子不断地进入膜内,直至膜内质子化能力耗尽,最终在脂质体内聚集大量的药物。
常见的有pH 梯度法、硫酸铵梯度法和醋酸钙梯度法等。
离子梯度法最大的优点是包封率高(弱碱性药物理论上可以100%包入脂质体中),甚至有的脂质体不需清除外部游离药物。
三:脂质体对皮肤的作用机理目前对脂质体的作用机理还不十分清楚,但一般主要有两种理论:(1)脂质体涂于皮肤上后,类脂双层膜破裂.在皮肤上形成一个封闭的薄膜,然后活性成份渗透到表皮中,而类脂留在皮肤上.(2)由于构成脂质体的主要成份是卵磷脂,它又是细胞的主要成份,其形态也与细胞相似,所以脂质体与细胞之问有很强的亲和力。
类脂双层膜与生物膜相互作用,活性成分被释放,吸收;或者完整的脂质体被细胞吞嗜,然后进人到细胞质中。
再吸收。
脂质体以化妆品或皮肤药剂的形式作用于皮肤上时,极易与皮肤表面或皮肤内部的蛋白质、糖类和类脂体形成缔合作用。
首先,磷脂表面上键接到角质层的角蛋白上,这一层膜使皮肤表面具亲油性,可降低皮肤表面水份舶损失。
多数脂质体化妆品可能是借助于磷脂——角蛋白的相互作用和在双层类脂物的浸渍作用来起作用的。
其次,脂质体中未键接的磷脂可能进入更深的皮层,而由磷脂组成的细泡膜使其本身粘结起来,并会很快形成细胞膜。
第三,在多元不饱和磷脂中化学键合的亚油酸可能提高了皮脂腺的功能,被角质层吸收的磷脂的部分水解,一定会产生一些游离亚油酸,并被分布于表皮中。
四:脂质体自身的皮肤护理作用4.1表皮中的脂质是密集包裹起来的双层膜,它与角质层细胞相间排列,二者以共价交互结合,共同形成角质层的主体部分,是皮肤屏障功能的主要物质基础。
有研究显示:只要从表皮角质层中去除脂质的主要成分神经酰胺,就能使皮肤屏障功能丧失;除去皮肤中角质细胞脂质,角质层中水分含量显著降低,皮肤发生干燥,停止除去皮肤中角质细胞脂质,则角质层中水分含量随之恢复,皮肤干燥得到改善。
皮肤脂质可重组受损的皮肤角质层有序的层状结构。
神经酰胺、胆固醇和棕榈酸3种脂质混合,也可修复小鼠皮肤的脂质屏障。
神经酰胺可明显增高皮肤电导率,因其具有很强缔合水分子的能力,在角质层中形成网状结构,以维持皮肤水分,改善皮肤弹性。
由此说明,脂质存在于皮肤角质细胞之间,填充了细胞间隙,起着粘合剂作用,阻挡皮肤内水分向外扩散,保持水分、柔软皮肤,同时也拒异物于皮肤之外,具有屏障和保湿功能。
4.2 脂质体中的某些磷脂可进入皮肤深层,并与皮肤深层细胞膜的磷脂起源物结合,而使细胞膜流态化。
如含亚油酸和α-亚麻酸的不饱和磷脂能增加膜的流动性和渗透性,从而增强细胞的代谢功能,起到活化细胞的作用。
4.3 化妆品中常用的脂质体原料神经酰胺,是表皮角质层脂质组分,对皮肤具有增白作用。
其增白作用机制可能与神经酰胺作为信号分子,能够调节细胞内的过氧化物和增强脂质的过氧化反应有关,也可能是因为脂质体颗粒本身就具有反射紫外线的特性。
另外,脂质体同时还含有丰富的不饱和脂肪酸,可以减少多余脂肪和毒素在皮肤上的沉积,与传统护肤品相比,其护肤效力可强几十倍。
五:脂质体作为功能性成分的载体在化妆品中的作用脂质体在化妆品中不仅可作为添加剂,发挥其独特的作用,而且可以作为功能性成分的载体,提高功能性成分的皮肤美容效果。
主要作用有以下几个方面:5.1 一些功能性成分如果只是简单地与其它基质混合在一起,由于物质的相互作用、氧化、pH的影响等,在制备和贮藏过程中一部分便失去了活性。
有的功能性成分进入体内后受机体酶和免疫系统的作用而分解。
如果将功能性成分包藏于脂质体囊泡中,由于脂质体囊泡的分割包封作用,而使功能性成分与外界不稳定因素接触机会减少,稳定性提高。
例如维生素A 结构中含有较多的不饱和双键,对光与热稳定性较差,接触空气后很容易被氧化,维生素A神经酰胺脂质体则比较稳定。
超氧化物歧化酶(SOD)、维生素C和维生素E很不稳定,用脂质体包封后,其稳定性大大增强。
用脂质体包封辅酶Q10,在40℃下能稳定360天,脂质体包封维生素A可稳定170 天。
5.2 化妆品中的功能性成分必须透过角质层达到相应的作用部位,才能起到营养、改善皮肤状况的作用。
而人的皮肤的角质层具有极强的屏障作用,大分子的功能性成分难以通透。
将功能性成分装进脂质体囊泡中,由于脂质体与生物膜结构相似,功能性成分在脂质体的携带下经皮透过量增加。