利尿药
利尿剂的原理
利尿剂的原理利尿剂，又称利尿药，是一类能够增加尿量、减少体内液体潴留的药物。
它们通过不同的机制作用于肾脏，从而促进尿液的生成和排泄，达到排除多余水分和盐分的目的。
利尿剂在临床上被广泛应用于治疗高血压、水肿、肾脏疾病等疾病，是一类重要的药物。
利尿剂的原理主要涉及肾脏的生理功能和药物的作用机制。
肾脏是人体内的重要排泄器官，通过肾小球滤过、肾小管重吸收和排泄等过程，完成对体内废物和多余物质的排泄。
而利尿剂作用于肾脏，可以影响这些生理过程，从而达到促进尿液生成和排泄的效果。
利尿剂的作用机制主要包括三种类型，排钠型、排钾型和排氢型。
排钠型利尿剂通过抑制肾小管对钠离子的重吸收，增加钠的排泄，从而促进水分的排出。
常见的排钠型利尿剂包括噻嗪类、袢利尿剂等。
排钾型利尿剂则通过促进钾离子的排泄，达到排水的效果，如螺内酯等。
而排氢型利尿剂则是通过改变尿液的酸碱度，增加氢离子的排泄，从而达到利尿的效果。
利尿剂的原理还涉及到肾脏的调节机制，包括肾小球滤过率的调节、肾小管对水分和电解质的重吸收、醛固酮的分泌等。
利尿剂可以通过影响这些生理机制，从而增加尿液的生成和排泄，减少体内水分和盐分的潴留。
在临床上，利尿剂的应用范围广泛，包括治疗高血压、心力衰竭、肾脏疾病、水肿等疾病。
它们可以有效地减轻体内的液体负荷，降低血压，改善心脏和肾脏的负担，是重要的治疗药物之一。
总之，利尿剂的原理主要涉及肾脏的生理功能和药物的作用机制，通过影响肾脏的生理过程，增加尿液的生成和排泄，达到排除多余水分和盐分的目的。
它们在临床上有着重要的应用价值，是治疗高血压、水肿、肾脏疾病等疾病的重要药物之一。
利尿剂的研究和应用，对于促进人体水盐平衡的调节，维护健康，具有重要的意义。
利尿药ppt课件
此类药物主要有螺内酯（spironolactone）。
•螺内酯 •spironolactone
化学名：17b-羟基-3-氧-7-（乙酰硫基）-17-孕甾-4-烯-21-羧酸 --内酯 （17-hydroxy-7a- acetylthio-3-oxo-17-pregn-4-ene21-carboxylic acid-g-lactone）。又名安体舒通
髓袢升支粗段
远曲小管和集合管 远曲小管和集合管
抑制Na+-K+-2Cl-协转运
阻断Na+的重吸收和K+的排出 竞争性抑制醛固酮和盐皮质激素 的结合
阻断肾小管上皮Na+通道 药物
盐皮质激素受体阻断剂
Thank you for your attention
hydrochlorothiazide为利尿降压药，用于 治疗多种类型的水肿，同时也用于高血压 的治疗。 还可用于治疗中枢性或肾性尿崩症以及肾 石症。
大剂量或长期服用时会导致低血钾，通常 使用KCl来补充钾。
该类抑制剂中非苯并噻嗪类药物主要有 美托拉宗（metolazone） 吲达帕胺（indapamide） metolazone为将苯并噻嗪类分子中的砜基用酮基 置换的化合物 indapamide分子中含有极性的氯苯酰胺和非极性 甲基吲哚啉结构，它含有磺酰胺基但没有噻嗪环。
二、Na+-Cl-同向转运抑制剂 （Na+-Cl- cotransport inhibitors）
本类药物分子中多含噻嗪核，因此又被称为噻嗪 类利尿药。主要作用于髓袢升支皮质部和远曲小 管前段，通过抑制Na+-Cl-共转运系统，从而使原 尿Cl-、Na+重吸收减少而发挥利尿作用。
利尿药的记忆口诀
利尿药的记忆口诀
（最新版）
目录
1.利尿药的定义和作用
2.利尿药的分类
3.利尿药的记忆口诀
4.利尿药的注意事项
正文
利尿药是一类能够促进尿液排出，增加尿量，从而排除体内多余水分、电解质和代谢废物的药物。
它们广泛应用于治疗水肿、高血压、心力衰竭等疾病。
根据药理作用和化学结构的不同，利尿药可分为以下几类：
1.袢利尿药：如呋塞米、托拉塞米等，作用于肾小管上升段，抑制Na+-K+交换，促进钠和水的排泄。
2.噻嗪类利尿药：如氢氯噻嗪、双氢克尿噻等，作用于肾小管上升段，抑制 Na+-Cl-共转运，促进钠、氯和水的排泄。
3.醛固酮拮抗剂：如螺内酯、依普利酮等，作用于集合管，拮抗醛固酮受体，减少钠和水的重吸收。
4.酸利尿药：如氯噻酮等，作用于肾小管远曲小管，抑制 H+-Na+交换，促进钠和水的排泄。
为了帮助大家更好地记忆各类利尿药，这里提供一个简单的口诀：“袢利尿药作用快，噻嗪类利尿药广泛，醛固酮拮抗剂保钾，酸利尿药抗利尿激素。
”通过这个口诀，大家可以快速了解各类利尿药的特点和作用。
在使用利尿药时，还需要注意以下几点：
1.根据患者的病情、体质和肾功能选择合适的利尿药。
2.利尿药一般宜空腹服用，以免影响药物吸收。
3.利尿药不可与碳酸氢钠等碱性药物同服，以免降低药效。
4.长期使用利尿药者，应注意观察电解质和酸碱平衡情况，防止发生紊乱。
总之，利尿药是一类重要的药物，通过合理使用和注意事项，可以有效地帮助患者改善水肿、高血压等症状。
24 利尿药
不良反应
电解质紊乱：血K+、Na+ 、Cl-、Mg2+↓
高尿酸血症 代谢变化 高血糖 ： 胰岛素↓，Glu利用↓ 高血脂 ：TC↑, TG↑, LDL↑, HDL↓ 过敏反应
（三）低效能利尿药
（一）保钾利尿药
1、醛固酮拮抗药 2、钠通道阻滞药 螺内酯 依普利酮 氨苯蝶啶 阿米洛利
（二）碳酸酐酶抑制药
ClNa+、K+ 、Cl-、Mg2+ 、Ca2+ ↑
远曲小管远端和集合管
Na+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+↓
主细胞
ClNa+ ↑ 、Cl- ↑ 、Ca2+ ↓ 、 K+ ↑
尿液生成的生理学基础远曲小管近端
低渗
高渗 水
噻嗪类：中效 利尿药
利尿
水
醛固酮对肾脏Na+-K+交换的调节
醛固酮拮抗药 高渗 水
氨苯蝶啶和阿米洛利
阻滞远曲小管末端和集合管管腔Na+通道 主细胞 排钠 保钾
利尿
利尿作用不依赖于醛固酮 的存在； 与排钾利尿药合用于顽固 性水肿；
Cl-
AR较少，长期致高血钾。
乙酰唑胺（acetazolamide）
抑制碳酸酐酶 1. 肾脏→HCO3-、K+、水排出↑ 2. 肾外→房水、脑脊液量↓，房水和脑脊液pH↓ 临床应用 1. 青光眼 2. 急性高山病（预防） 3. 碱化尿液，促酸性物质排泄 4. 纠正代谢性碱中毒 5. 其他：癫痫、周期性麻痹、高磷酸盐血症等
不良反应
1.过敏反应（磺胺衍生物） 2.代谢性酸中毒 3.尿结石 4.失钾
渗透性利尿药（脱水药）
组织脱水作用 静脉注射给药后，通过提高血浆渗透压，促 使组织间液向血浆转移。 利尿作用
作用于泌尿生殖系统药物—利尿药(动物药理学课件)
合理选用
心性水肿：轻度时选用强心苷，重度选用氢氯噻嗪并配合氯化钾或留钾利尿药 （氨苯喋啶）合用。无效时改用速尿。 肾性水肿：急性肾炎所致水肿选用脱水药，一般不用利尿药；慢性肾炎所致水肿 可选用氢氯噻嗪并配合补钾；急性肾功能衰竭时一般首选速尿。 脑水肿：首选甘露醇，次选速尿。 肺水肿：急性心功能不全所致肺水肿应选用速尿以立即减轻左心负担，禁用甘露 醇以防增加心负担，肺充血引起的水肿可选甘露醇。 乳房水肿、腹下水肿等：选用噻嗪类，无效时改用速尿。 急性中毒：一般配合输液选用噻嗪类或速尿。 尿道上部结石：确诊后选用大剂量的速尿。
• 治疗：1对症治疗，营养支持。2利尿剂，减轻全身水肿及腹水。3老龄，预后差。
案例
病例：病犬近数月精神沉郁，不愿运动，稍加运动，即呈现疲劳、呼吸困 难。兽医师发现其口腔，眼结膜等可以看到的粘膜发紫，体表静脉怒张， 四肢末梢对称性水肿，无热无痛，心音减弱，可听到心内杂音和心律失常。 诊断慢性心力衰竭。建议：1、加强护理：使其安静休息，停止一切训练 和作业。给予易消化吸收的食物。必要时吸氧补氧。 2、增强心肌收缩 力：选用强心剂。 3、减轻心脏负荷：对出现心性浮肿的病犬，适当限 制饮水和给盐量，选用适当的利尿剂。
利尿药分类
• 利尿药通过影响这三个环节而产生作用，按其作用强度和作 用部位一般分为三类：
• 高效利尿药（呋噻米、依地尼酸等） • 中效利尿药（氢氯噻嗪、氯噻酮等） • 低效利尿药（螺内酯、氨苯喋啶等）
案例
• 仔仔，十岁，混种的蝴蝶犬，公，没有绝育。 近段时间经常咳嗽，吃药不见好转，也没有明显加重，消瘦明显，腹围增大，食欲不佳，小便 少而黄，体味变重，精神不好。 临床检查：体温正常；腹部膨大，拍打波动感明显；全身水肿，指压留痕明显；听诊心音异常、 呼吸音异常；可视黏膜苍白且黄。抽出腹水1.2公斤，血性。 诊断：肝性腹水，心肌肥大。
利尿药的功能主治
利尿药的功能主治1. 引言利尿药是一类广泛应用于临床医学的药物，主要用于增加尿量，促进体内水分和盐类排泄的药物。
利尿药具有多样化的药理作用和治疗效果，在不同疾病状态下有不同的应用。
本文将介绍利尿药的功能主治。
2. 利尿药的分类利尿药根据其作用机制和药物类型可以分为以下几类： - 呋塞米类利尿药：通过抑制肾小管对盐和水的重吸收，增加尿液排出量。
- 钾利尿药：增加尿液中钠的排泄同时减少钾的排泄，并可抑制醛固酮的效应。
- 噻嗪类利尿药：通过抑制肾小管对盐和水的重吸收，增加尿液排出量，并增加尿液中钠、钾和氯的排泄。
- 抗利尿激素类药物：抑制醛固酮的合成和分泌，从而减少钠和水的重吸收，增加尿液排出量。
3. 利尿药的功能主治利尿药的功能主治主要体现在以下几个方面：3.1. 治疗浮肿利尿药通过增加尿液排出量，有效减少体内水分潴留，从而缓解浮肿症状。
特别适用于心脏病、肝病、肾病等导致水肿的情况。
3.2. 改善高血压部分利尿药可以减少体液容量和血浆容量，降低血压，特别适用于肥胖型高血压患者。
利尿药和其他降压药物联合应用可以达到更好的降压效果。
3.3. 治疗水肿性脑疾病利尿药可以通过增加尿液排出量，减少颅内液体积，改善水肿性脑疾病，如颅内高压、脑滞流和脑水肿等。
3.4. 辅助治疗心脏病利尿药能够减轻心脏负担，降低心脏前、后负荷，对于心衰、高血压、冠心病等心脏疾病有辅助治疗作用。
3.5. 预防尿路结石一些利尿药可以增加尿液中的溶质浓度，防止结晶物质聚集，从而减少尿路结石的发生。
4. 使用利尿药的注意事项•利尿药应由医生根据患者具体情况开具，严禁自行服用。
•使用利尿药时应按照医嘱正确用药，避免过量使用。
•不同类型的利尿药可能存在不同的副作用和禁忌症，应注意阅读说明书并咨询医生。
•长期使用利尿药可能导致电解质紊乱，特别是钠、钾、镁等离子的失衡，需定期监测血液电解质水平。
•孕妇、哺乳期妇女、老年人等特殊群体在使用利尿药时需谨慎，应在医生指导下使用。
医学药理学完整知识利尿药
呋塞米『临床应用』
③急性肾功能衰竭：增加肾血流量，对急性肾衰早期的少尿及 肾缺血有明显改善作用。 ④加速有毒物质的排泄：用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等 急性中毒的解毒。
2024/11/28
呋塞米『不良反应』
➢ 水电解质紊乱：可引起低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低 氯性碱血症等。低血钾最常见，要注意及时补充钾、镁。
2024/11/28
呋塞米『药理作用与机制』 2. 扩血管作用
• 扩张小动脉，增加肾血流量，肾衰时尤明显。 • 扩张小静脉，减轻心脏负荷，减轻肺水肿。
2024/11/28
呋塞米『临床应用』
①严重水肿：因易引起电解质紊乱，用于其它利尿药无效的顽固 性水肿和严重水肿。 ②急性肺水肿和脑水肿：静注呋塞米扩张静脉，降低心脏负荷， 消除左心衰竭，用于急性肺水肿。能使血液浓缩，血浆渗透压增 高，有利于消除脑水肿。
2024/11/28
5. 集合管
重吸收滤液中2～5%的Na+。 主细胞：K+-Na+交换 A型插入细胞： H+-Na+交换，受醛固酮的调节：①促进
H+- Na+交换。②促进Na+通道转运蛋白合成，促进Na+向 细胞内转运。③激活Na+泵，促进K+-Na+交换。 只有在抗利尿激素存在下，集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
近曲小管
远曲小管
肾小球
皮质
髓袢
肾单位
肾小体 肾小管
肾小球 肾小囊 近曲小管
髓袢
2024/11/28
远曲小管
集合管
髓质
终尿通往输尿管
1. 近曲小管 重吸收原尿中60～70%的Na+。 水、Cl-被动重吸收。 Na+经被动转运、Na+-H+ 交换至上皮细胞，再经Na+泵
利尿药【药剂科】
呋塞米 (呋喃苯胺酸,速尿, furosemide)
Cl NHCH2 O COOH
药理作用
1. 利尿作用 2. 扩血管作用
H2NO2S
药理作用
1. 利尿作用
尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、
Mg2+，其中Cl-排泄量多于Na+
Cl-，Na+排出→低氯碱中毒 K+排出→低血钾 Ca2+， Mg2+排出→低血钙、低血镁
•保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶
常用利尿药分类
类别 药物 作用部位
高效能 呋塞米 髓袢升支 high efficacy furosemide (Na+/K+/2CI- ) 中效能 moderate 低效能 low 噻嗪类 远曲小管近端 thiazide (Na+-Cl- ) 螺内酯 远曲小管和集合管 spironolactone (Na+-K+ 交换) 乙酰唑胺 近曲小管 acetazolamide (抑制碳酸酐酶)
肾小管各段功能
稀释
①
近曲小管
稀 远曲小管 释
集 合 管
浓 缩 浓缩
逆流倍增机制
近曲小管 Proximal convoluted tubule 重吸收：Na+、Cl-、K+、H2O：65%；HCO3- ：85%； Glucose、AA：100% 管腔 Na+ HCO3- + H+ H2CO3 CA H2O+CO2
不良反应
1.水电解质紊乱：低血容量，低血Na+，低 血K+，低血Ca2+，低血镁，低血氯性碱中毒 2.高尿酸血症：与尿酸竞争排泄；利尿→血 容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再 吸收↑
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氢氯噻嗪
• Hydrochlorothiazide
6-Chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxide
氢氯噻嗪的发现
• 磺胺化合物有利尿作用 • 间位再引入磺酰胺基团后：排Na+ 和Cl-的 作用显著增强。
肾小管和集合管的重吸收与分泌
• 近曲小管：Na+的重 吸收的主要部位。一 般使用的碳酸酐酶抑 制药作用较弱：抑制 H+—Na+交换。 • 髓袢降支细段：该段 上皮细胞，对水通透， 对Na+和尿素不通透， 因此尿液流经此段至 髓袢底部，官腔内渗 透压逐渐升高。
肾小管和集合管的重吸收与分泌
• 髓袢升支粗段：在 该段管腔膜上存在 着Na+，K+-2Cl-共 同转运载体将Na+、 K+、Cl-重吸收进 入细胞内。高效利 尿药能选择性地阻 断该转运体，因而 也称为髓袢利尿药。
利尿药
吴金宝 3009213014 09级1班
内容
• • • • • 基本概念 生尿机制 作用机理 应用 利尿药分类
基本概念
• 利尿药（diuretics）是 一类直接作用于肾脏， 影响尿液生成过程，促 进电解质和水的排出， 消除水肿的药物。 • 利尿药也常用于高血压 等某些非水肿性疾病的 治疗。
肾小管功能及利尿药作用部位
作用机理
• 直接影响：
• 影响K+、Na+、Cl-等各种电解质的浓度和组成比例。
• 间接影响：
• 作用于某些酶和受体； • 导致尿量增加； • 肾脏加快对尿的排泄。
应用-常作为抗高血压用药
• 降低血容量
• 排钠利水
• 长期服用利尿药后，使β 2受体密度下降40 ％
• 使交感神经所产生的血管收缩作用的敏感性降低 • 原发性高血压患者的肾上腺β 2受体可达正常人的2倍
• 间接使细胞内Na+降低
• 阻止高血压患者的钠、钙交换倒流 • 也调节了血压
分类
• • • • 渗透性利尿药 碳酸酐酶抑制剂 髓袢升支利尿药 保钾利尿药
一、渗透性利尿药
• 形成高渗，阻止重吸收
• 不易代谢的低分子量的化合物 • 能通过肾小球过滤到肾小管 • 不再被重吸收
• 例如:甘露醇
甘露醇
氢氯噻嗪的发现
• 在苯核上引入Cl-和NH2后，可进一步增加 活性：弱的碳酸酐酶抑制剂 • 当NH2被酰化后，意外地环合成苯并噻二嗪 类
氢氯噻嗪的全合成
氢氯噻嗪构效关系
三、髓袢升支利尿药
• 强效利尿药
呋塞米
• Furosemide
5-（Aminosulfonyl）-4-chloro-2-[（2-furanylmethyl） amino] benzoic acid
生尿机制
• 尿的生成过程包括：
• 肾小球滤过 • 肾小管和集合管的重吸收、分泌
肾小球滤过
• 血液流经肾小球时，除血细胞、蛋白质及 与蛋白质结合的成分外，其他成分均可经 肾小球滤过而形成原尿。 • 原尿流经肾小管和集合管时约99%被重吸 收，仅1%左右的原尿成为终尿排出体外。 因此，增加肾小球滤过率的药物一般不作 为利尿药。 • 例外：由于严重心衰或休克，使肾血量显 著减少，是肾小球滤过率下降引起的少尿。
呋塞米
• 结构特点：氯原子和磺酰氨基取代
作用机理：作用在肾脏髓
质升支部位；很强的抑制重 吸收的作用；起效快；但作 用时间短 呋塞米不但有排泄Na+和Cl的作用而且还有排泄K+、 Ca2+、Mg2+和CO32-的作用
临床应用：能有效治疗
心因性水肿，肝硬化引起的 腹水、肾性浮肿；有温和的 降低血压的作用。
肾小管和集合管的重吸收与分泌
• 远曲小管和集合管： • 远曲小管近段对Na+ 重吸收的方式主要通 过Na+-Cl-共同转运 载体，中效利尿药噻 嗪类主要抑制远曲小 管的Na+-Cl-共同转 运载体，影响尿液的 稀释过程，产生中等 强度的利尿作用。
肾小管和集合管的重吸收与分泌
• 远曲小管远端和集合管腔膜：
不良反应：发生酸中毒（长时间使用碳酸酐酶抑制
剂，使尿液更碱化体液酸性上升）；碳酸酐酶抑制剂 失去利尿作用直到体内重新达到酸碱平衡；利尿作用 有限。
起源-磺胺的副作用
• 现象：1937年人们便观察到服用磺胺类药物的病
人会产生碱性尿和代谢性酸血症。
• 解释：磺胺基团与碳酸离子结构相似，可竞争性
抑制机体内的碳酸酐酶，引起Na+、HCO3-和H2O 的排出量增加，即产生利尿作用所致。
存在着钠和钾通道，管腔液中的 Na+经钠通道进入细胞内，而细胞 内的K+则经钾通道排入管腔液， 形成K+-Na+交换。这一过程主要 受醛固酮的调节，低效利尿药螺 内酯通过拮抗醛固酮，间接抑制 K+-Na+交换，排Na+留K+而产生利 尿作用。 • 低效利尿药氨苯蝶啶等则通过直 接抑制位于该段的钠通道，减少 Na+和水的重吸收而利尿。由于作 用于该部位的药物均能排钠留钾 而利尿，故又称为留钾利尿药。
Acetazolamide与碳酸酐酶作用
发现
• 乙酰唑胺抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药 物的1000倍。 • 1953 始用于临床为碳酸酐酶抑制剂
2、噻嗪类利尿药
• 噻嗪类的基本结构：
药理作用：利尿（抑制远曲小
管近段的Na+-脏的稀释功能而产生利尿作 用 ）、降压（用药初期通过利 尿作用减少血容量而降压，后期 因排钠较多，降低血管平滑肌对 儿茶酚胺等加压物质的敏感性而 降压 ） 临床应用：轻、中度水肿； 高血压 ；尿崩症
呋塞米的全合成
四、保钾利尿药
• 盐皮质激素的完全拮抗剂 螺内酯、醛固酮
• 有抑制排钾和重吸收钠的作用
二、碳酸酐酶抑制剂
• • • •
促进Na+的重吸收 H+在肾小管与Na+交换 抑制碳酸酐酶作用，导致Na+浓度增加 机体维持渗透压，也增加了排尿量
• 包括：乙酰唑胺、噻嗪类
1、乙酰唑胺
• 乙酰唑胺（Acetazolamide）
作用：治疗（青光眼、脑
水肿与汞剂合用消除心力衰 竭性水肿）；可口服使用； 使用时间长达8-12h。
• D-Mannitol：
作用特点：D-Mannitol口服
不吸收，注射后血浆渗透压升 高：使组织脱水，能降低颅内 压和眼内压；在体内不代谢。 经肾小球滤过后几乎不为肾小 管再吸收：在肾小管保持足够 水分以维持渗透平衡；导致水 和电解质经肾脏排出体外；产 生脱水和利尿作用。 不良反应：体液电解质失调 等；气温较低时析出结晶；可 发生组织肿胀或坏死。