质子泵抑制剂比较表
几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析
1991,14(2):42～451[5]陶春舆,吕环,张秋菊1泽泻抗动脉硬化作用系列研究(二)1北京中医学院学报11991,14(6):511[6]王巍1鸡血藤、鬼箭羽和土鳖虫调脂作用的比较1中国中药杂志,1991,16(5):299～3011[7]张子臻1女贞子能降血脂,改善心肌供血1中医杂志,1998,39(9):51811[8]李任先,刘国普,赵立诚,等1中医药防治动脉粥样硬化的机理研究进展1广州中医药大学学报,1997,14(4):2881[9]黄婉,杨耀芳1女贞子及其有效成分的药理及临床研究进展1现代中西医结合杂志,2003,12(7)772～7741[10]郝延军,桑育黎,赵余庆1决明子的研究进展,中草药,2001,32(9):858～8591[11]郑占虎1中药现代研究与应用1北京:学苑出版社,1998:4435～44371[12]郑丽丽,阎西艳1赤芍对高脂血兔胞浆游离Ca2+、红细胞膜、Ca2+-Mg2+-A TP酶活性的影响1中国中西医结合杂志, 1996,16(5):295～2961[13]乐北升153种中草药抗血小板聚集作用的初步观察1中药通报,1983,3(1):441[14]张永珍,阎西艳,张延荣,等1硝苯吡啶、硫氮单酮和赤芍对家兔动脉粥样硬化形成的影响1中华心血管病杂志,1991,19(2):100～1031几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析刘孝霞,董瑞祥1,吴巍2,滕厚雷2(枣庄矿务局中心医院 枣庄 277011;11济宁医学院附属医院 济宁 272200;21海口绿科南药研究开发有限公司 海口 570311)中图分类号:R975+16 文献标识码:B 文章编号:1672-7738(2006)05-0297-02 质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-A TP酶,治疗消化性溃疡,目前其疗效已得到肯定,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关疾病的首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥重要的作用。
(完整版)质子泵抑制剂点评表
□严重颅脑、颈脊髓外伤；
□严重烧伤面积＞30%；
□严重创伤、多发伤；
□困难、复杂的手术；
□脓毒症；
□MODS；
□休克，心、肺、脑复苏后；
□严重心理应激；
□心脑血管意外。
高危因素(1项即可考虑预防)：
□机械通气超过48h；
□凝血机制障碍[INR＞1.5，血小板＜50×109/L或部分凝血酶原时间＞正常值2倍]；
□1年内有消化道溃疡或出血病史；
□严重颅脑、颈脊髓外伤（GCS评分≤10分）；
□严重烧伤（烧伤面积＞30%）；
□严重创伤、多发伤（创伤程度评分≥16）；
□困难、复杂的手术，如复杂肝脏手术、器官移植、手术时间较长（＞3h）等；
□急性肾功能衰竭或急性肝功能衰竭；
□ARDS；
□休克或持续低血压（持续低血压＞30min指收缩压＜90mmHg或较基础血压降低＞40mmHg）；
质子泵抑制剂点评表
姓名
年龄
性别
科室
体重
病案号
用药目的
□治疗□预防
诊断
□老年人□儿童□妊娠妇女□哺乳妇女□严重肝损伤□严重肾损伤
肝肾功：
治疗性应用：
□消化性溃疡/急性胃粘膜病变；□反流性食管炎；□消化道出血；□胰腺炎；□HP根治；□卓-艾综合征；
注：以上疾病建议相关实验室检查明确诊断。
危重症患者预防应激性溃疡：
□男性；2分
□急性肾功能不全；2分
□肝脏疾病；2分
□脓毒症；2分
□预防性抗凝药物；2分
□凝血障碍（血小板<50×109·L-1或INR>1.5或APTT>2倍上限）；3分
□合并内科疾病；3分
□低危<7分；
质子泵抑制剂比较表
进展第一代第二代第三代代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑药物性质比较它通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP 酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合 1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加1个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能 1.奥美拉唑的S 型异构体2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R 型异构体为高,半衰期延长2h 以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。
临床应用主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤） 1.胃食管反流性疾病2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应头痛、恶心、腹泻、便秘和胀气等。
腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑 1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。
2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。
4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。
常见质子泵抑制剂之间的比较
质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
PPI在体内均代谢迅速，药物半衰期（T1/2）＜2h ，蛋白结合率较高（＞90%），且在组织中分布很少。
主要用于：口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。
1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。
( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术后;( 9)从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过P450酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药物相互作用明显。
例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内pH值＞4的时间不得少于18h，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内pH值＞6。
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。
采用静脉给予PPI的方法较口服更好。
使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳，糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。
常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面，兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。
常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解
常见质子泵抑制剂之间的比较质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
PPI在体内均代谢迅速，药物半衰期（T1/2）＜2h ，蛋白结合率较高（＞90%），且在组织中分布很少。
主要用于：口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。
1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。
( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过P450酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药物相互作用明显。
例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内pH值＞4的时间不得少于18h，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内pH值＞6。
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。
采用静脉给予PPI的方法较口服更好。
使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳，糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。
常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面，兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。
208.)国内常见质子泵抑制剂的对比分析
国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析徐涛河南中医学院第一附属医院：450000【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。
发现每种PPIs又各有特点。
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
雷贝拉唑无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，由于具有代谢上的优势，相同剂量比奥美拉唑的AUC更大，因此抑酸作用更强，个体差异较小，疗效较稳定。
【关键字】质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑；艾普拉唑质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。
这些PPI产品上市的详细情况请见表1。
从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
这些药物都存在难以克服的共同缺点，即起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacidbreakthrough,NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。
质子泵抑制剂用药推荐
质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。
本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂，并提供一些建议用药情况。
常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑（Omeprazole）：是第一代质子泵抑制剂，适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。
一般建议成人口服剂量为每日20毫克，可根据病情调整用量。
2.尼扎地尔（Nizatidine）：是第二代质子泵抑制剂，适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。
一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克，分为1-2次服用。
3.培菲康（Pantoprazole）：是第三代质子泵抑制剂，适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。
成人一般口服剂量为每日40毫克，可根据个体差异适当调整。
推荐用药情况1.消化性溃疡：奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡，一般建议每日口服20毫克，治疗期可根据病情决定，通常为4-8周。
2.胃食管反流病：奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。
剂量根据病情和个体差异而定，需在医生指导下使用。
3.其他胃肠道疾病：针对其他胃肠道疾病，如食管炎和疳积症等疾病，建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。
注意事项1.在使用质子泵抑制剂时，需遵循医嘱，严格按照药物说明书和医生的指导使用。
2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用，请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。
3.用药期间如出现不适症状，应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。
结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。
在使用时，应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂，并在医生指导下合理用药。
同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。
质子泵抑制剂常用药物汇总
质子泵抑制剂常用药物汇总质子泵抑制剂（proton pump inhibitor，PPI）能特异性地作用于胃黏膜壁细胞，可逆地抑制壁细胞中的H+,K+-ATP酶（质子泵）的活性，从而抑制基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌，其抑制胃酸分泌的作用较H2受体拮抗剂更强大、更持久。
奥美拉唑Omeprazole【剂型规格】肠溶胶囊：10mg×7粒，20mg×14粒；粉针剂：40mg/支。
Sig：⑴口服，①消化性溃疡，20mg，b.i.d.，疗程一般为4~8周，推荐胃溃疡4~8周，十二指肠球部溃疡2~4周；预防复发，10mg，q.d.。
②反流性食管炎，20mg，b.i.d.，疗程8~12周。
⑵静脉滴注，40mg+N.S100ml，iv.gtt，q.d.~q8h.。
⑶静脉微泵，首剂80mg静脉推注，其后8mg/h持续泵入，即200mg+N.S50ml，以2ml/h持续泵入（多用于上消化道出血）。
艾司奥美拉唑 Esomeprazole【药理作用】奥美拉唑的S-异构体，通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌。
【注意事项】本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。
【剂型规格】肠溶片：20mg，40mg×7片；耐信、艾速平粉针剂：40mg/支；莱美舒胶囊：40mg×7粒。
Sig：⑴口服，①反流性食管炎，20mg，b.i.d.，疗程8周；防止复发长期维持治疗：20mg，q.d.。
②无食管炎的胃食管反流病（GERD），20mg，b.i.d.，如用药2周病情未得到明显控制，须进一步检查，一旦症状消失，可采取按需疗法。
③消化性溃疡，20mg，b.i.d.，十二指肠溃疡4~6周，胃溃疡6~8周。
⑵静脉滴注，40mg+N.S100ml，iv.gtt，q.d.~q8h.。
⑶静脉微泵，首剂80mg静脉推注，其后8mg/h持续泵入，即200mg+N.S50ml，以2ml/h持续泵入（多用于上消化道出血）。
雷贝拉唑Rabeprazole【注意事项】本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。
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质子泵抑制剂比较
进展第一代第二代第三代
代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑
药物性质比较它通过抑制胃壁细胞
的H+-K+-ATP酶,抑
制胃酸分泌的最后环
节,促进溃疡愈合1.结构的侧链上导入氟,
生物利用度比第一代质
子泵抑制剂美拉唑高
30%,亲脂性也有增强2.
与质子泵结合点较奥美
拉唑增加1个,抑酸作用
增强
1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次
服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受
摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素
P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美
拉唑及兰索拉唑少
1.雷贝拉唑是一种抗分泌作
用的可逆性质子泵抑制剂
2.其在体外抗分泌活性比奥
美拉唑强2~10倍3.且该药
具有更强的抗幽门螺旋杆
菌(HP)活性的功能
1.奥美拉唑的S型异构体
2.
口服后首过效应少,血浆清除
慢,生物利用度和血浓度较奥
美拉唑或R型异构体为高,半
衰期延长2h以上,因此药效
较奥美拉唑高而持久。
临床应用主要用于十二指肠溃
疡,胃溃疡,反流性食管
炎,卓-艾综合征的治
疗。
胃溃疡、十二指肠溃疡、
反流性食管炎、卓-艾综
合征（胃泌素瘤）。
活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反
流性食管炎和卓-艾氏综合征
治疗胃溃疡、十二指肠溃
疡、吻合口溃疡、反流性食
管炎、卓-艾综合征（胃泌
素瘤）
1.胃食管反流性疾病
2. 耐信
与适当的抗菌疗法联合用药
根除幽门螺杆菌
不良反应头痛、恶心、腹泻、便
秘和胀气等。
腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、
腹泻、恶心等
不良反应较少
临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指
肠溃疡和胃溃疡时,其有
效率与奥美拉唑相当,在
治疗返流性食管炎时,其
疗效明显优于奥美拉唑1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的
的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或
老年患者身上不变。
2.泮托拉唑的生物利用
度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配
伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和
兰索拉唑。
4.临床试验表明,对于十二指肠球
部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。
1.雷贝拉唑在十二指肠溃疡
和胃溃疡方面,与奥美拉唑
疗效相当,但症状改善要强
于奥美拉唑2其缓解日间和
夜间疼痛的能力优于奥美
3.其对幽门杆菌的抑制作用
强于奥美拉唑与兰索
临床试验表明,其对胃酸分泌
的抵制作用明显高于奥美拉
唑,兰索拉唑、泮托拉唑和雷
贝拉唑
生产专利情况奥美拉唑化合物专利
于1984年申请,未在
我国申请,同时化合物
专利在国外已经过期兰索拉唑化合物专利于
1986年申请,目前已经
到期。
其中右旋兰索拉唑
可按照3. 1类申报
泮托拉唑化合物专利(实际为制备方法专利)
于2005年6月在中国到期。
泮托拉唑各制
剂目前均可按照仿制药申报
雷贝拉唑化合物专利(实际
为制备方法专利),在中国于
2007年到期。
原研厂家在
中国申请了制剂专利。
国外研发公司的专利保护比
较到位，仅重庆莱美药业股份
有限公司一家按照4类申报
埃索美拉唑肠溶胶囊。