国内常见质子泵抑制剂的对比分析
几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析
1991,14(2):42～451[5]陶春舆,吕环,张秋菊1泽泻抗动脉硬化作用系列研究(二)1北京中医学院学报11991,14(6):511[6]王巍1鸡血藤、鬼箭羽和土鳖虫调脂作用的比较1中国中药杂志,1991,16(5):299～3011[7]张子臻1女贞子能降血脂,改善心肌供血1中医杂志,1998,39(9):51811[8]李任先,刘国普,赵立诚,等1中医药防治动脉粥样硬化的机理研究进展1广州中医药大学学报,1997,14(4):2881[9]黄婉,杨耀芳1女贞子及其有效成分的药理及临床研究进展1现代中西医结合杂志,2003,12(7)772～7741[10]郝延军,桑育黎,赵余庆1决明子的研究进展,中草药,2001,32(9):858～8591[11]郑占虎1中药现代研究与应用1北京:学苑出版社,1998:4435～44371[12]郑丽丽,阎西艳1赤芍对高脂血兔胞浆游离Ca2+、红细胞膜、Ca2+-Mg2+-A TP酶活性的影响1中国中西医结合杂志, 1996,16(5):295～2961[13]乐北升153种中草药抗血小板聚集作用的初步观察1中药通报,1983,3(1):441[14]张永珍,阎西艳,张延荣,等1硝苯吡啶、硫氮单酮和赤芍对家兔动脉粥样硬化形成的影响1中华心血管病杂志,1991,19(2):100～1031几种质子泵抑制剂的优劣势对比分析刘孝霞,董瑞祥1,吴巍2,滕厚雷2(枣庄矿务局中心医院 枣庄 277011;11济宁医学院附属医院 济宁 272200;21海口绿科南药研究开发有限公司 海口 570311)中图分类号:R975+16 文献标识码:B 文章编号:1672-7738(2006)05-0297-02 质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物,特异性和非竞争性的作用于H+/K+-A TP酶,治疗消化性溃疡,目前其疗效已得到肯定,具有起效快、作用强和持续时间长的特点,是治疗酸相关疾病的首选药物,在根除幽门螺杆菌感染联合治疗中发挥重要的作用。
常用质子泵抑制剂综述
97
98
96.
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
消化性溃疡 埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解病症。
循环系统损害：质子泵抑制剂可引起心绞痛、心悸、心率失常、右束支传导阻滞及高血压等。
兰索拉唑/lansoprazole
胃食管返流性疾病〔GERD〕 皮肤及过敏反响：服用质子泵抑制剂后可出现红斑、全身瘙痒、荨麻疹、疱疹等，中毒性表皮坏死松懈症及过敏性休克。
知识产权)
日本Takeda
韩国 中国
美国
日本化学制药 日本 公司和
Kyorin Pharm 公司
2007 2008
2009 2010
第一代PPIs：奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑
起效时间慢，药效不够强，需屡次用药后〔即几天后〕才能 取得最大抑酸效果
具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)
1988
兰索拉唑/lansoprazole
泮托拉唑/pantoprazole
雷贝拉唑/rabeprazole 埃索美拉唑/esomprazole
达克普隆
日本Takeda
（Takepron）
泰美尼克
德国Byk Gulden
（Pantotoc）
波利特（Pariet） 日本Eisai
耐信(Nexium) 美国Astra Zenca
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
6、奥美拉唑的乙酸作用可降低铁剂、四环素、酮康唑、氨苄西林的吸收。
莱米诺拉唑(Lemino-razole)
PPIs临床主要用于： 兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解病症方面优于奥美拉唑。
国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析
国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析王芳河南中医学院第一附属医院【摘要】目的：对国内几种常见的质子泵抑制剂（proton pump inhibitors, PPIs）做简单的对比分析，找出每种PPIs的特点。
方法：通过检索相关文献，对结果进行汇总分析。
结果与结论：奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
雷贝拉唑无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。
埃索美拉唑相同剂量比奥美拉唑的抑酸作用更强，个体差异较小，疗效较稳定。
【关键字】质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑；艾普拉唑质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与质子泵(proton pump)（又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶）的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。
从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
这些药物都存在难以克服的共同缺点，即起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacid breakthrough,NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。
药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点，起效更快，抑酸效果更好，没有明显的NAB，能24小时持续抑酸，个体差异少，与其他药物相互作用少[1,2]。
四种质子泵抑制剂治疗Hp阳性溃疡病疗效对比
四种质子泵抑制剂治疗Ｈｐ阳性溃疡病疗效对比目的：观察四种质子泵抑制剂治疗Hp阳性胃溃疡疗效。
方法：对2006年2月-2007年2月收集的136例患者进行不同用药调查。
结果：疗效对比无显著差异。
结论：发现兰索拉唑和雷贝拉唑腹痛缓解速度优于奥美拉唑，泮托拉唑选择性高更安全。
标签：质子泵抑制剂；消化性溃疡[文献标识码]A[文章编号]1674-4721(2009)03(b)-021-02近年来中学生胃病的发病率比前几年有明显上升。
与成人相比，学生所患胃病大多是慢性胃炎、溃疡。
此成为一种常见病和多发病，给学生带来极大的痛苦，导致其学习和生活质量下降。
基于以上原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，质子泵抑制剂是目前治疗消化性溃疡最先进的一类药物，它通过高效快速抑制胃酸分泌和清除幽门螺旋杆菌达到快速治愈溃疡的目的。
因此认识和掌握质子泵抑制剂的临床应用尤其重要。
1质子泵抑制剂的作用机制目前几种上市的质子泵抑制剂多为苯并咪唑类衍生物，它通过对吡啶环或苯并咪唑环进行不同的修饰而增强其抑制胃酸的功能。
质子泵抑制剂能阻断H+、胃泌素和胆碱介导的酸的生成，通过抑制H／K+ATPase的最后通路来抑制胃酸分泌。
用于酸相关性疾病。
抑制H／K-ATP酶的药物必须具有3个结构部分：吡啶环、SO基和苯并咪唑环。
与以往I临床应用的抑制胃酸药物H2受体拮抗剂相比较，作用位点不同且有着不同的特点，即夜间的抑酸作用好、起效快、抑酸作用强且时间长、服用方便。
2四种质子泵抑制剂的临床应用2.1奥美拉唑—商品名为“洛赛克”从苯并眯唑类质子泵抑制剂的化学结构可以看出，这是一种单烷氧基吡啶化合物，与H+／K+-ATP酶有两个结合部位，可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中的H／K+-ATP酶。
本品是一种弱碱性药(pKa=4)，本身无活性，在壁细胞的酸性环境中经几步可逆反应转变成带正电荷的次磺酸和次磺酸胺活性型，最后与H+／K+-ATP酶半胱氨酸巯基结合成二硫化合物，使酶不可逆性失活，从而抑制酸的分泌。
质子泵抑制剂比较表
进展第一代第二代第三代代表药物奥美拉唑兰索拉唑泮托拉唑雷贝拉唑埃索美拉唑药物性质比较它通过抑制胃壁细胞的H+-K+-ATP 酶,抑制胃酸分泌的最后环节,促进溃疡愈合 1.结构的侧链上导入氟,生物利用度比第一代质子泵抑制剂美拉唑高30%,亲脂性也有增强2.与质子泵结合点较奥美拉唑增加1个,抑酸作用增强1.与奥美拉唑及兰索拉唑相比,泮托拉唑首次服药后的生物利用度高,并保持稳定,不受摄入食物及抗酸药物的影响2.通过细胞色素P450酶系代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少1.雷贝拉唑是一种抗分泌作用的可逆性质子泵抑制剂2.其在体外抗分泌活性比奥美拉唑强2~10倍3.且该药具有更强的抗幽门螺旋杆菌(HP)活性的功能 1.奥美拉唑的S 型异构体2.口服后首过效应少,血浆清除慢,生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R 型异构体为高,半衰期延长2h 以上,因此药效较奥美拉唑高而持久。
临床应用主要用于十二指肠溃疡,胃溃疡,反流性食管炎,卓-艾综合征的治疗。
胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤）。
活动性消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），反流性食管炎和卓-艾氏综合征治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征（胃泌素瘤） 1.胃食管反流性疾病2. 耐信与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌不良反应头痛、恶心、腹泻、便秘和胀气等。
腹泻、头痛和皮肤反应等大多较轻微,包括头痛,腹泻和恶心等很少,轻微和中度的不适感、腹泻、恶心等不良反应较少临床应用比较兰索拉唑在治疗十二指肠溃疡和胃溃疡时,其有效率与奥美拉唑相当,在治疗返流性食管炎时,其疗效明显优于奥美拉唑 1.与奥美拉唑和兰索拉唑相比，泮托拉唑的的线性药动学在肾机能不全、肝硬变患者或老年患者身上不变。
2.泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑提高了7倍,3.在与其他药物配伍使用时安全性和有效性均高于奥美拉唑和兰索拉唑。
4.临床试验表明,对于十二指肠球部溃疡,泮托拉唑的愈合率明显高于奥美。
常见质子泵抑制剂之间的比较知识讲解
常见质子泵抑制剂之间的比较质子泵抑制剂(PPIs)为弱碱性苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
PPI在体内均代谢迅速，药物半衰期（T1/2）＜2h ，蛋白结合率较高（＞90%），且在组织中分布很少。
主要用于：口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠、急性应急溃疡、急性胃粘膜损伤及艾卓综合症。
1. 下列情况列为应激性溃疡的高危人群。
( 1) 高龄( 年龄﹥65 岁) ;( 2) 严重创伤( 颅脑外伤, 烧伤, 胸、腹部复杂、困难大手术等) ;( 3) 合并休克或持续低血压;( 4) 严重全身感染;( 5) 并发MODS、机械通气> 3d; ( 6) 重度黄疸;( 7) 合并凝血机能障碍;( 8) 脏器移植术从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等，一代较二代起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数，药代动力学个体差异大，主要通过P450酶系肝内代谢，肾脏排泄与其他药物相互作用明显。
例如治疗胃食管反流性疾病时，要求维持胃内pH值＞4的时间不得少于18h，对于上消化道出血的治疗，则需要胃内pH值＞6。
奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑维持胃内pH值的时间较雷贝拉唑、埃索美拉唑短，因此，后两者在治疗此类疾病上具有更大优势。
采用静脉给予PPI的方法较口服更好。
使用时需注意病因，有报道奥美拉唑在治疗十二指肠溃疡、黏膜病变引起的出血时疗效最佳，糜烂性胃炎、胃溃疡次之，而对肝硬化食管胃底静脉曲张破裂出血的疗效较差。
常见的质子泵抑制剂药理学比较总体比较在疼痛的短期缓解方面，兰索拉唑、泮托拉唑均优于奥美拉唑。
208.)国内常见质子泵抑制剂的对比分析
国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析徐涛河南中医学院第一附属医院：450000【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。
发现每种PPIs又各有特点。
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
雷贝拉唑无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，由于具有代谢上的优势，相同剂量比奥美拉唑的AUC更大，因此抑酸作用更强，个体差异较小，疗效较稳定。
【关键字】质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑；艾普拉唑质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。
这些PPI产品上市的详细情况请见表1。
从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
这些药物都存在难以克服的共同缺点，即起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacidbreakthrough,NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。
质子泵抑制剂用药推荐
质子泵抑制剂用药推荐概述质子泵抑制剂是一类常用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病等胃肠道疾病的药物。
本文介绍了几种常用的质子泵抑制剂，并提供一些建议用药情况。
常用质子泵抑制剂1.奥美拉唑（Omeprazole）：是第一代质子泵抑制剂，适用于治疗溃疡病、食管炎和胃食管反流病等疾病。
一般建议成人口服剂量为每日20毫克，可根据病情调整用量。
2.尼扎地尔（Nizatidine）：是第二代质子泵抑制剂，适用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和疳积症等疾病。
一般成人口服剂量为每日150毫克到300毫克，分为1-2次服用。
3.培菲康（Pantoprazole）：是第三代质子泵抑制剂，适用于治疗胃酸过多引起的消化性溃疡、食管炎和胃食管反流病等疾病。
成人一般口服剂量为每日40毫克，可根据个体差异适当调整。
推荐用药情况1.消化性溃疡：奥美拉唑适用于治疗胃和十二指肠溃疡，一般建议每日口服20毫克，治疗期可根据病情决定，通常为4-8周。
2.胃食管反流病：奥美拉唑、尼扎地尔和培菲康都可以用于治疗胃食管反流病。
剂量根据病情和个体差异而定，需在医生指导下使用。
3.其他胃肠道疾病：针对其他胃肠道疾病，如食管炎和疳积症等疾病，建议根据医生的建议选择合适的质子泵抑制剂及用药剂量。
注意事项1.在使用质子泵抑制剂时，需遵循医嘱，严格按照药物说明书和医生的指导使用。
2.部分人群可能存在对质子泵抑制剂的耐药性或副作用，请在用药前告知医生自己的病史和过敏史。
3.用药期间如出现不适症状，应及时联系医生进行咨询或调整用药方案。
结论质子泵抑制剂是常用的治疗胃肠道疾病的药物。
在使用时，应根据疾病类型和个体差异选择适当的质子泵抑制剂，并在医生指导下合理用药。
同时要注意药物的副作用和可能的耐药性问题。
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国内常见质子泵抑制剂的简单对比分析徐涛河南中医学院第一附属医院：450000【摘要】本文对几种国内常见的质子泵抑制剂做了简单的对比分析。
发现每种PPIs又各有特点。
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
雷贝拉唑无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，由于具有代谢上的优势，相同剂量比奥美拉唑的AUC更大，因此抑酸作用更强，个体差异较小，疗效较稳定。
【关键字】质子泵抑制剂；奥美拉唑；兰索拉唑；泮托拉唑；雷贝拉唑；埃索美拉唑；艾普拉唑质子泵(proton pump)又称胃酸泵，其实质是一种H+/K+-ATP酶，是胃分泌H+的最终共同途径，它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜，借助ATP降解供能进行H+、K+交换，特异性地将H+泵入胃腔，形成胃内强酸状态。
质子泵抑制剂(proton pump inhibitors, PPIs)为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜，聚积在强酸性分泌小管中，转化为次磺酰胺类化合物，与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合，形成二硫键，使质子泵失活，从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。
质子泵抑制剂用于治疗酸相关性疾病，是近十几年来临床应用广泛、疗效最好的药物。
一、常见质子泵抑制剂及其分类自1988年第一个质子泵抑制剂奥美拉唑上市以来，全球已有9个PPI产品上市。
这些PPI产品上市的详细情况请见表1。
从药理学角度可以把PPIs分为两代：第一代PPIs包括奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑。
这些药物都存在难以克服的共同缺点，即起效时间慢，药效不够强，需多次用药后（即几天后）才能取得最大抑酸效果，且具有明显的夜间酸突破现象(nocturnalacidbreakthrough,NAB)，不一定能24小时稳定抑酸，服药及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数。
药代动力学个体差异大，与其他药物相互作用明显；第二代(新一代)PPIs如雷贝拉唑、埃索美拉唑、艾普拉唑、莱米拉唑等则有共同的优点，起效更快，抑酸效果更好，没有明显的NAB，能24小时持续抑酸，个体差异少，与其他药物相互作用少12。
表1 全球已上市的PPIs产品上市时间通用名/英文名商品名开发公司首次上市国家奥美拉唑/omepramzole 洛塞克/Losec 瑞典Astra Hassie 瑞士1988 兰索拉唑/lansoprazole 达克普隆（Takepron）日本Takeda 法国1991泮托拉唑/pantoprazole 泰美尼克（Pantotoc）德国Byk Gulden 德国1994 雷贝拉唑/rabeprazole 波利特（Pariet）日本Eisai 日本1997 埃索美拉唑/esomprazole 耐信(Nexium) 美国Astra Zenca 英国2000 Revaprazan（酸泵抑制剂）Rebanex 韩国Yuhan 韩国2007中国2008 艾普拉唑/Ilaprazole 壹丽安（Aldenon）韩国Il-Yong(丽珠集团获得知识产权)Kapidex 日本Takeda 美国2009 右兰索拉唑/Dexlansoprazole日本2010 莱米诺拉唑(Lemino-razole) Leminon 日本化学制药公司和Kyorin Pharm公司二、国内常见的质子泵抑制剂药理学比较目前，国内常用的PPIs有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑和艾普拉唑，其中奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑属于第一代PPIs，雷贝拉唑、埃索美拉唑和艾普拉唑属于第二代PPIs。
现将这几种PPIs的优劣势分析如下，以便临床上更合理的应用。
PPIs临床主要用于：消化性溃疡、胃食管返流性疾病（GERD）、卓-艾综合征（Zollinger-Ellison综合征）、并与抗菌药合用根除Hp。
1消化性溃疡 3.3PPIs均为弱碱性的苯并咪唑类化合物，吸收入血后，进入到壁细胞的分泌小管，在小管胞腔中的酸性环境下，与H+结合，进一步形成活性产物，一般为磺酰胺基化合物，与质子泵不可逆结合，使质子泵失活，从而抑制质子泵的泌酸功能，直到新的质子泵产生，壁细胞才能恢复泌酸功能，从而使平pH值24h维持稳定，所以，PPIs日服1次，药效可持续24h。
由于PPIs是作用于壁细胞胃酸分泌的最后步骤，因此是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂。
奥美拉唑：口服20mg/d，治疗十二指肠溃疡，疗程2周，愈合率一般为75~80%，疗程4周愈合率为90%以上；治疗胃溃疡，疗程4周愈合率为70~80%，疗程8周愈合率为90%以上。
兰索拉唑：治疗十二指肠溃疡，口服30mg/d，与口服奥美拉唑20mg/d相比，2周愈合率高，但4周愈合率相同；治疗胃溃疡，与奥美拉唑相同，但3天疼痛消失率要高于奥美拉唑。
泮托拉唑：治愈率与奥美拉唑及兰索拉唑相似。
雷贝拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，但对症状的改善要强，本品在服药后2h便有显著的抑酸效果，即可改善症状，而奥美拉唑通常需要1~2天才能缓解症状。
日本及欧洲的研究结果表明：本品缓解日间和夜间疼痛的能力优于奥美拉唑。
埃索美拉唑：治愈率与奥美拉唑相似，口服吸收比奥美拉唑快，因而可更快地缓解症状。
艾普拉唑：口服5mg/d的治疗效果于奥美拉唑20mg/d相当，但疗效与剂量无明显线性关系。
2 GERD3.4奥美拉唑：为一线治疗药物，口服20~40mg/d，4~6周可治愈，并可显著降低食管内酸度。
兰索拉唑：口服30mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相同，但在缓解症状方面优于奥美拉唑。
泮托拉唑：口服40mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似。
雷贝拉唑：口服20mg/d与奥美拉唑20mg/d疗效相似，抑酸作用要比奥美拉唑强，口服20mg/d对白天或夜间发生的严重（甚至非常严重）烧心症状的缓解作用要优于奥美拉唑40mg/d，能在服药后24h即有非常显著的持续抑酸效果，已成为国内对GERD症状控制按需治疗的PPI。
埃索美拉唑：愈合率要比奥美拉唑高，具有更快、更强、更持久的抑酸能力。
艾普拉唑：口服5mg/d要比泮托拉唑40mg/d疗效好。
3 Hp感染 3.5PPIs抗幽门螺旋杆菌的作用表现在两个方面：（1）直接抑制Hp。
其机制为PPIs在酸性环境中活性增强，并可穿透黏液层与Hp表层的尿素酶结合，抑制尿素酶活性而达到抑制Hp 的作用。
（2）PPIs可与抗菌药协同作用，许多抗菌药在体外有很强的抗Hp作用，但不耐酸，在胃液中易降解，不能充分发挥作用，用PPIs后胃pH升高，为抗菌药发挥抗Hp作用提供了较好的环境，使不耐酸的抗菌药能发挥最大的杀菌效应。
奥美拉唑：三联疗法（奥美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率为79~96%。
兰索拉唑：三联疗法（兰索拉唑30mg bid+阿莫西林500mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率为95.5%，抗Hp作用比奥美拉唑要强。
泮托拉唑：三联疗法（泮托拉唑40mg bid+阿莫西林1000mg bid+甲硝唑400mg bid），1周或2周疗程对Hp根除率均在85%以上，但1周疗程不良反应少。
雷贝拉唑：三联疗法（雷贝拉唑10mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率为85.0%，与奥美拉唑相似，但溃疡愈合率要高于奥美拉唑。
本品合用两种抗菌药安全有效，但合用1种抗菌药的疗效不好有效率仅为60%左右。
埃索美拉唑：三联疗法（埃索美拉唑20mg bid+阿莫西林1000mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率>85.0%，溃疡愈合率>90%，与奥美拉唑相似，但无需追加单药3周，因此更加方便和经济。
艾普拉唑：三联疗法（艾普拉唑5mg bid+莫西沙星400mg bid+克林霉素500mg bid），疗程1周，Hp根除率90.9%，比奥美拉唑要强。
4 持续时间持续作用时间方面，服用标准剂量的PPIs 第5天，胃内pH>4持续时间：埃索美拉唑为14.0h，雷贝拉唑为12.1h、奥美拉唑为11.8h、兰索拉唑为11.3h、艾普拉唑为11.0h、泮托拉唑为10.1h6。
总的来说，酶的诱导活性是PPIs的共同特性，是它们选择性作用于质子泵的基础。
每种PPIs又各有特点。
奥美拉唑可完全阻断任何刺激所引起的胃酸分泌，从而强烈、持久地抑制胃酸的分泌。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑高。
泮托拉唑在弱酸条件下比奥美拉唑和兰索拉唑稳定。
它们共同的缺点，三者代谢均主要经过CYP2C19酶，CYP2C19的基因多态性是影响它们药代动力学个体差异、疗效稳定性及药物相互作用的重要因素。
新一代PPIs的雷贝拉唑主要通过非酶代谢，因而无明显个体差异，疗效稳定，与其他药物的相互作用较少。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体，由于具有代谢上的优势，相同剂量比奥美拉唑的AUC 更大，因此抑酸作用更强，个体差异较小，疗效较稳定。
雷贝拉唑和埃索美拉唑另一特点是比第一代PPIs pKa值大，解离快，离子型药物浓度高，因而抑酸速度快而强。
尤其在治疗GERD起效快，抑酸效果更好、更彻底，能24h持续抑酸，以控制胃酸缓解症状，而且一旦消除，随后的症状控制可采用按需治疗，因此雷贝拉唑和埃索美拉唑可作为治疗GERD的首选药物。
参考文献1李瑜元.质子泵抑制剂研发新进展.中国处方药,2006.5.NO.50:30-322李骢.夜间酸突破现象分析.国外医学消化系疾病分册,2003,23(5):288-290.3艾普拉唑临床协作组.艾普拉唑肠溶片治疗十二指肠溃疡的多中心随机、双盲、阳性平行对照临床研究.中华消化杂志2009年8月第29卷第8期:542-546.4秦咏梅,孙屹峰,张超贤等.艾普拉唑治疗难治性胃食管反流病62例.华北国防医药2010年8月第22卷第4期:331-333.5刘杰,龚利平,赖福英. 艾普拉唑联合莫西沙星三联根除幽门螺杆菌疗效观察.中华消化内镜杂志2010年11月第27卷第11期:597-598.6彭安邦,石巍,廖爱军等.埃索美拉唑治疗胃食管反流病与奥美拉唑对照研究.中华现代内科学杂志,2005年第2卷第4期:315-316.作者简介：徐涛（1981-），男，河南省郑州市人，本科，药师，临床药师（消化）。