肿瘤靶向药物分类(20210111211612)
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
· 526ห้องสมุดไป่ตู้·
专题笔谈
中国实用外科杂志 2010 年 7 月 第 30 卷 第 7 期
肿瘤靶向药物治疗
文章编号：1005-2208（2010）07-0526-04
肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
王雅杰，王 宁
【摘要】 分子靶向治疗与传统化疗的作用机制和副反应不 同，是针对肿瘤特殊的分子靶点而起到个体化治疗的作 用，对正常组织的毒副反应轻微。10 年来，由于靶向治疗 独特的作用机制，使肿瘤的治疗模式有了根本性的改变。 单克隆抗体和小分子化合物是最重要的两类靶向治疗药 物，其作用主要是对酪氨酸受体激酶（RTKs）和非受体激 酶、抗血管生成、细胞外基质蛋白酶等方面的抑制。 【关键词】 肿瘤；分子靶向治疗 中图分类号：R6 文献标志码：A
past 10 years. The two main types of targeted therapies are
monoclonal antibodies and small molecule inhibitors that they
would inhibit receptor tyrosine kinases (RTKs), nonreceptor
靶向药物分类及适应症
基因型可指导的治疗剂量
外显子突变,治疗的剂量应为每日 疗效更佳 而外显子突变的患者可为每日
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 0
ON 67 118 68 130
,,
Progression free survival
Patients harboring Kit exon 11 mutations
外显子 ()
外显子 () 外显子 ()
外显子 ()
突变, 突变。 总突变率:
细胞膜 外显子 () 外显子 ()
细胞质 外显子 ()
的突变类型与 患者对格列卫治疗的反应
（）外显子突变患者：受益率> （）外显子突变患者：受益率> （）无和突变患者：受益率近 ，没有和病 人 （）突变患者（病理诊断为阴性）：>
..– ..
: 厄罗替尼提高 、
,;
*
*
吉非替尼或厄罗替尼
对于突变的晚期患者, 一线选择吉非替尼或厄洛 替尼治疗 对于无突变晚期患者,采用联合化疗作为一线治 疗
688
728
突变情况： 例分析
729
761
762
823
824
875
No. of times observed
250
200
150
100
50
• NSCLC (14–91%)
Sos Grb2
Ras Raf MEK
Ras 突变:
• CRC (45%) • 胰腺癌 (90%) • 乳头状甲状腺癌 (60%)
• NSCLC (30%)
蛋白是通路的关键信号蛋白，可 影响细胞增殖
阻断可阻断该通路 基因突变可导致蛋白持续激活，
肿瘤靶向治疗药物有哪些
肿瘤靶向治疗药物有哪些一般的疾病我们的身体承受起来就已经很难受了，一旦患上了肿瘤性的疾病不仅治疗上加大了难度，对我们的身体和精神也是受到了极大的考验。
一般肿瘤都会和癌症粘上关系，这是在病种类非常难治愈的疾病了。
到了肿瘤肿瘤靶向阶段，一般都要通过手术来进行治疗，进行切除。
这种事手术的风险还很大。
一般手术后还要靠药物来辅助治疗。
治疗肿瘤靶向治疗药物都有哪些呢？肿瘤医院临床应用的代表性药物：美罗华主要用于治疗非何杰金氏淋巴瘤，进入人体后可与CD20特异性结合导致B细胞溶解，从而抑制B细胞增殖，诱导B 细胞凋亡，并提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
给30位CD20阳性的淋巴瘤病人应用美罗华治疗，有效率为43%。
和CHOP并用，有效率可达90%以上，并且不引起骨髓抑制，只有轻微的生物治疗反应。
赫赛汀此药是信号转导抑制剂的代表性药物，用于治疗乳腺癌。
过去医生对乳腺癌术后是否很快复发转移的判断主要依据肿块大小和生长部位，但却常发生判断错误。
研究发现人类表皮生长因子-2基因(HER-2)不只是一个生长因子受体，而且是一个网络受体，在相当一部分的恶性肿瘤细胞转化上起了关键性的作用。
应用赫赛汀治疗30位晚期乳腺癌病人，疗效满意，特别是将其与传统化疗药联用，使部分原来应用化疗无效的病人获得缓解。
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂此药是一种糖蛋白的跨膜受体，现在已知EGFR在结、直肠癌，头颈部鳞癌，胰腺癌，肺癌，乳腺癌等很多肿瘤细胞的生长、修复和存活等方面起了极重要的作用，它的过度表达常与预后差、转移快、生存短等相关。
EGFR抑制剂可能是通过促凋亡、抗血管生成、抗分化增殖和抗细胞迁移等而实现抗癌作用的。
身体是革命的本钱。
所以我们一定要好好的爱惜我们的身体。
有些人常常忙于工作而疏忽自己的身体健康，要知道为了忙工作得到你想要的一切，最后却没有命去享受，那是没有意义的。
有一个健康的身体才是前提。
希望大家可以爱惜和照顾好自己的身体，一旦发现身体出现问题后要及时就医治疗。
靶向药物的分类
靶向药物的分类小分子药物靶向药物小分子药物通常是信号传导抑制剂，它能够特异性地阻断肿瘤生长、增殖过程中所必需的信号传导通路，从而达到治疗的目的。
例如诺华制药生产的用于治疗慢性粒细胞白血病和肠胃基质瘤的格列卫Gleevec，通用名Imitinib、以EGFR表皮生长因子受体为靶点的用于治疗非小细胞肺癌NSCLC的阿斯利康生产的易瑞沙Iressa，通用名Gefitinib和德国默克的特罗凯tarceva，通用名Erlotinib均属此类，并已进入临床应用。
美国千年制药公司生产的Velcade通用名bortezomib是细胞凋亡诱导剂，也属于小分子药物。
单克隆抗体例如用于治疗HER2基因阳性过量表达的乳腺癌的赫塞汀Herceptin，通用名Trastuzumab、以EGFR为靶点的结肠癌和非小细胞肺癌治疗药物爱必妥Erbitux，通用名Cetuximab等。
这类药物是通过抗原抗体的特异性结合来识别肿瘤细胞的。
从通用名的后缀上来看，单克隆抗体类靶向药物以“-mib”为后缀，而酪氨酸激酶类靶向药物以“-nib”为后缀。
除上述列举的已经进入临床使用的靶向药物外，另外还有多种靶向药物正在开发中。
靶向药物的使用靶向药物一般单独使用或和化疗药物配合使用。
对于已经经过充分临床验证的靶向药物，在临床上可用作一线、二线、三线治疗，而对于新的靶向药物，尽管已有资料表明其有效性，但还未经过充分的临床验证，一般用于二线、三线治疗即常规化疗无效后的治疗。
靶向药物的使用，应该在医生的指导下科学用药。
当临床上已经显示靶向药物已经没有明显效果时例如连续用药一年后，说明癌细胞已经产生了耐药性，这时应停止使用靶向药物或更换治疗方案。
靶向药物的价格仍高于常规化疗药物，这在一定程度上限制了靶向药物的推广。
但相信随着科技的进步，其价格会降低，种类会增加，靶向药物将会成为一类能够带来更好疗效、更少痛苦的癌症治疗药物。
靶向药物的机理根据靶向机理的不同，药物靶向可分为被动靶向、主动靶向、物理靶向等几类：1、被动靶向被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点，使药物在体内能够产生自然的分布差异，从而实现靶向效应。
肿瘤靶向药物靶点汇总
√
妇科癌症靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib（奥拉 帕尼）
×
卵巢癌
宫颈癌
VEGF
输卵管癌
软组织肉瘤靶向
药
疾病
靶点
VEGFR 软组织肉瘤 PDGFR
KIT 其他癌症靶向药
疾病
靶点
前列腺癌
骨巨细胞瘤 RANKL
基底细胞癌
PTCH Smoothened
头颈癌 高危神经母细 胞瘤 腹膜癌 胶质母细胞瘤
×
VEGFR2
Lenvatinib（乐 伐替尼）
×
KIT，VEGFR， PDGFR，RAF
Sorafenib （索拉非尼）
√
黑色素瘤靶向药
中国
疾病
靶点
靶向药
是否
上市
PD-1
Nivolumab（纳 武单抗）
×
Pembrolizumab （派姆单抗）
×
CTLA-4
Ipilimumab（易 普利姆玛）
×
Vemurafenib ×
√
Everolimus（依 维莫司）
√
靶向药
中国
疾病
结直肠癌
白血病靶向药 疾病
靶点
EGFR (HER1/ERBB1)
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
靶向药
Cetuximab（西 妥昔单抗） Panitumumab （帕尼单抗）
Regorafenib （瑞格非尼）
是否 上市 √
Sunitinib（舒 尼替尼）
√
VEGF
Bevacizumab （贝伐珠单抗）
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
史上超全肿瘤分子靶向药名及对应靶点清单
肿瘤分子靶向药物利用肿瘤细胞与正常细胞之间分子生物学上的差异，抑制肿瘤细胞的生长增殖，最后使其死亡。
肿瘤分子靶向治疗将比化疗更为有效、副作用更小，是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。
近几年，国家花大力气解决老百姓的需求，高度重视抗癌靶向药的保障情况，力争在最短时间内让患者用的起药。
近两年，NMPA相关机构加快了审批进程，加快获批FDA认证的药物，让更多的患者有药可用！另一方面，中国抗肿瘤新药研发快速发展，从仿制向原研创新转变，中国告别无药时代。
2021抗癌新药井喷，国内有很多款抗癌新疗法获批上市。
为此，小编特意整理最新获批的肿瘤靶向药物，按癌种分类列表，方便实用，记得收藏！注：所有表格中（红色表示尚未在中国内陆尚未上市，#表示上市未批准治疗此种癌症，黑色粗体表示在中国内陆新上市，黑色粗体斜体表示国产新药）。
一、肺癌
二、乳腺癌
三、结直肠癌
四、胃癌食管癌
五、肝胆胰腺癌
六、生殖系统肿瘤
七、泌尿系统肿瘤
八、血液系统肿瘤
九、头颈部癌
十、皮肤软组织肿瘤
十一、其他肿瘤
十二、不限癌种的靶向药。
抗肿瘤分子靶向药物分类与特点
抗肿瘤分子靶向药物分类与特点近年来，伴随着分子生物学的发展，高效低毒的分子靶向治疗成为肿瘤治疗的研究热点，并在治疗肝癌、非小细胞肺癌以及其他恶性肿瘤方面取得了显著的疗效。
广义的靶向治疗包括药效学靶向药物与药动学靶向药物。
采用靶向性强的药物载体提高抗肿瘤有效利用率的药物为药动学靶向药物，如白蛋白结合型紫杉醇、多柔比星脂质体等。
本文所涉及的药物主要指的是通过干扰或阻断与肿瘤发生、进展有关的特异性分子和相关信号通路，从而阻断肿瘤生长和扩散的药效学靶向药物。
分子靶向药物的分类肿瘤的分子靶向治疗是一个飞速发展的领域，随着人类对肿瘤发生、发展认识的深入，有效的治疗靶点不断被发现，新结构、新机制的抗肿瘤分子靶向药物陆续被研发。
根据作用靶点不同，抗肿瘤分子靶向药物可以分为EGFR、VEGFR、HER-2等药物。
根据药物结构分类，临床最常见的为小分子靶向药物和单克隆抗体类药物。
多数分子靶向药物使用前应进行相应靶点状态的检测，以期获得更好的治疗效果。
分子靶向药物的作用机制目前上市的分子靶向药物作用机制非常复杂，而其药物疗效和不良反应都与药物机制密切相关。
分子靶向药物的作用机制简单概括为：①作用于细胞膜的药物主要是针对跨膜生长因子受体，例如作用于表皮生长因子受体（EGFR）的小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼，作用于EGFR的单克隆抗体西妥昔单抗，作用于HER-2受体的单克隆抗体曲妥珠单抗等；②作用于细胞质的药物靶向于细胞内信号转导过程，如mTOR抑制剂依维莫司等；③作用于细胞核的药物靶向于DNA或RNA，例如针对细胞依赖性激酶的AZD5438和针对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的西达本胺等；④作用于癌细胞外环境的药物，目前临床使用较为广泛的靶向于肿瘤相关血管的药物就属于此类，如血管内皮生长因子单克隆抗体贝伐珠单抗、重组人血管内皮抑制素等。
分子靶向药物的适应证分子靶向药物的治疗不是以病理类型为导向，而是以靶点为指征。
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肿瘤靶向药物分类
1 / 8
Science: 盘点13 种常见的肿瘤抗体靶向药物1、西妥昔单抗（爱必妥）
靶点：EGFR
2 / 8
肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤
适应症：KRAS 野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。
联合FOLFIRI 时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。
头颈部鳞状细胞癌。
联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU 可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。
2、帕尼单抗（Vectibix ）
靶点：EGFR
肿瘤类型：结直肠癌
适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC
3、曲妥珠单抗（赫赛汀）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌、胃癌
3 / 8
适应症：HER2 过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。
作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。
HER2 过表达转移性乳腺癌。
联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。
HER2 过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU 。
4、帕妥珠单抗（Pejeta ）
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2 治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。
5、T-DM1 （Kadcyla ）
4 / 8
靶点：HER2
肿瘤类型：乳腺癌
适应症：HER2 阳性转移性乳腺癌，之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。
6、贝伐珠单抗（安维汀）
靶点：VEGF 肿瘤类型：结直肠癌，非小细胞肺癌，恶性胶质瘤，肾癌适应症：转移性结直肠癌。
联合静脉输注5-FU 为基础的化疗进行一线或二线治疗；一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后，联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。
晚期非鳞状非小细胞肺癌。
联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。
转移性肾癌，和IFN- α联用。
恶性胶质瘤，初始治疗后疾病进展时使用，单药使用。
7 、依匹单抗（Yervoy ）
肿瘤类型：黑色素瘤
适应症：不可切除或转移性黑色素瘤，之前的系统性治疗失败或者不能耐受。
8、利妥昔单抗(美罗华)
靶点：CTLA4
5 / 8
靶点：CD20
肿瘤类型：NHL ，慢性淋巴细胞白血病
适应症：非霍奇金淋巴瘤。
复发或难治性，低度恶性或滤泡型，CD20 阳性B 细胞NHL ，单药治疗；之前未接受过治疗的滤泡型CD20 阳性B 细胞
NHL ，联合一线化疗；利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后，单药维持治疗；疾病未进展、低度、CD20 阳性B细胞NHL 在一线CVP化
疗后使用利妥昔单抗单药治疗；之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20 阳性NHL ，联合CHOP 或其他蒽环类为主的化疗方案。
慢性淋巴细胞白血病。
之前接受过或未接受过治疗的CD20 阳性病人，联合氟达拉滨和环磷酰胺。
9、Ofatumubab (Arzerra)
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨和阿仑单抗无效，可使用Ofatumubab 单药治疗。
10、替伊莫单抗（泽娃灵）
靶点：CD20
靶点：CD20
6 / 8
肿瘤类型：低度或滤泡型B 细胞NHL
适应症：B 细胞NHL （复发或难治性，低度，滤泡型，或利妥昔单抗无效）。
通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL 患者的继续治疗。
11、托西莫单抗（百克沙）
靶点：CD20
肿瘤类型：低度或滤泡型B 细胞NHL
适应症：CD20 阳性，复发或难治性，低度，滤泡性或转化的NHL ，在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展，包括利妥昔单抗难治的NHL 。
12、阿仑单抗（Campath）
肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病
适应症：单药治疗B 细胞慢性淋巴细胞白血病
13、Brentuximab vedotin ( Adcetris )
靶点：CD30
肿瘤类型：霍奇金淋巴瘤
靶点：CD52
7 / 8
适应症：自体干细胞移植治疗失败，或不符合自体干细胞移植条件，经过至少两
项多药物化疗无效的霍奇金淋巴瘤患者；或者经过至少一项多药物化疗治疗失败的系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。
14、吉姆单抗( Mylotarg )
靶点：CD33
肿瘤类型：急性髓细胞白血病
适应症：2010 年6 月撤市。
之前是治疗CD33 阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病，患者年龄60 岁及以上，或者不能接受其他细胞毒化疗。
8 / 8。