莫西沙星的药理作用及临床应用
莫西沙星的作用与功效副作用
莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物，可用于治疗多种感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。
莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。
一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
它主要通过两种机制发挥作用：一是与细菌DNA结合，干扰DNA 甲基酶的活性，从而阻断细菌DNA的合成；二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性，阻碍DNA链的重合。
莫西沙星具有广谱抗菌活性，对多种细菌具有杀菌作用。
它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。
此外，莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。
二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染：莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。
它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。
2. 泌尿道感染：莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。
3. 皮肤和软组织感染：莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓疱疮等。
4. 其他感染：莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。
莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药，具有良好的肠道吸收和组织分布。
它在体内的半衰期较长，可达到8-12小时，因此常用于一天一次的给药。
三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素，虽然在治疗感染方面效果显著，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括：1. 消化系统反应：莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
2. 神经系统反应：莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。
3. 心血管系统反应：莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。
4. 过敏反应：少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
莫西沙星药理特性及临床应用进展
对 细菌的清除率也大于 左氧氟沙 星 （ Ｒ １ ７ ５ Ｉ ． ～１ ５ Ｒ ＝ ． ，９％Ｃ 为１ ０ ． ， ０ ０ １
Ｐ ００ ） ，在 不 良反应 发生率 方面 两者 差异 无显 著性 （ Ｒ １ ０ ＝ ．５ Ｒ ＝． ， ０
性 和细胞毒性 降至最 低 ，其７ 位氮双杂环 取代基 阻止细 菌对药物 的主
度社 区获得性肺炎莫西沙 星也可取得 良好的效果 ，许蕾等 将需行有创 ” 机 械通气患者１０ 随机分 为两组 ，治疗组 给予莫 西沙星，对 照组根据 ３例 病情分别给予头孢 呋辛联合阿奇霉素和头孢哌酮舒 巴 坦联合阿奇霉素 ， 结果显示莫西沙星有效率为８． ％，而头孢呋辛钠、阿奇霉素 、头孢哌 ４５ ８
中图分 类号 ：Ｒ６ ９９
文 献标 识码 ：Ａ
文 章编 号 ：１７— １４ （０２ ４ ０ ７— ２ ６ １ ８ ９ ２ １）１ — ０ ０ ０
莫西沙 星是 由德国拜耳公 司推出的最新 的第 四代喹诺酮类 药物 ， 具有抗 菌谱广 、抗菌力 强、生物利用度高 、组织穿透力好等特 点 ，其 抗 菌活性 相当于或高于 本类药物如左氧氟 沙星、司帕沙 星、环 丙沙星 等 ，在对 革兰 阴性需 氧菌有高活性 的同时 ， 支原体 、衣原 体、厌氧 对 菌 及军 团菌等 作用 也很 强 ，而 且对抗 生素 有耐 药性 的菌株 如大肠 杆
莫西沙星的药理作用与临床应用
莫西 沙 星 的化 学 结 构不 同于 其 它 的氟 喹诺 酮
类抗 菌药 物 ， 但 作 用 机 制 与 抗 菌 谱 与其 它 氟 喹诺 酮类 药物 相 似 ， 对 革 兰 氏 阳性 菌 和厌 氧 菌 的作 用 较强 ， 都是 通过 生成 Ｄ Ｎ Ａ、 拓 扑 异 构 酶 以及 氟 喹诺
第３ ５卷 第 ８期 ２ ０ １ ５年 ８月
湖 北 科 技 学 院 学 报
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｈｕ ｂ ｅ ｉ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ａ ｎ ｄ Ｔｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ
构是 在 ８位碳 原 子上 引入 甲氧 基 团 。这 种 化 学 结 构 既可 以增 强 药 物 对 细 胞 膜 的穿 透 力 ， 提 高 对 革 兰 氏 阳性 菌 的作用 效力 ， 又 可 以通 过 ７一位 二 氮 杂 环取 代基 组 织 细 菌 对 药 物 的 排 斥 作 用 ， 明显 的减
床 应用 情况 报告 如下 。
一
莫 西 沙 星 与华 法 林 、 地 高 辛 等 药 物 共 同使 用 时不会 对其 它药 物 的 治疗 效 果 造 成 影 响 。莫 西沙
星 与环 丙沙 星 、 氧氟沙星 、 左氧氟沙 星、 司 帕 沙 星
等 其它 氟喹诺 酮类 药 物可能 存在 交叉 耐药 菌 。
收 稿 日期 ： ２ ０ １ ５— ０ ４—１ ２
８
湖北科技 学院学报
第３ ５卷
四代 广谱 抗 菌 药 ， 对 革 兰 氏 阳性 菌 和 革 兰 氏 阴性 菌均有 较 好 的 抑 制 作 用 ， 并且 对支原体 、 衣原体、 军 团菌等也 较有 效 Ｊ 。莫 西 沙 星对 肺 炎链 球 菌 的 ＭＩ Ｃ ９ ０＜ ０ ． ３ ｍ ｇ ／ Ｌ， 对 金 葡 菌 和 流感 杆 菌 的 细菌 清
莫西沙星
莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。
妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。
进口莫西沙星的作用与功效
进口莫西沙星的作用与功效进口莫西沙星的作用与功效一、背景介绍莫西沙星（Moxifloxacin），英文名妥布霉素（Tubumycins），是一种广谱的抗生素。
莫西沙星属于喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性，对细菌和梅毒螺旋体均有效。
莫西沙星有着很强的穿透能力，能够快速进入人体各组织和体液中，对呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等多种感染疾病有较好的治疗效果。
二、莫西沙星的作用与功效1. 抗菌作用莫西沙星是一种广谱的抗生素，对细菌的杀菌作用强，能够有效抑制多种革兰阳性和革兰阴性菌的生长。
它主要通过抑制细菌DNA复制酶和DNA差异肽酶而发挥作用，阻碍细菌DNA合成和复制，导致细菌的死亡。
莫西沙星对抗革兰阳性菌（如肺炎链球菌、肠球菌）和革兰阴性菌（如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌）等常见致病菌具有显著的抑制作用。
同时，莫西沙星也能够抑制梅毒螺旋体的繁殖。
2. 治疗呼吸道感染莫西沙星可以治疗各种呼吸道感染，如上呼吸道感染、下呼吸道感染、肺炎等。
莫西沙星可以迅速进入肺泡内液和痰中，通过阻断细菌DNA合成，起到杀菌作用。
对呼吸道感染常见的致病菌如肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌等具有良好的杀菌效果。
研究发现，莫西沙星治疗社区获得性肺炎的疗效不亚于β-内酰胺类抗生素。
3. 治疗泌尿系统感染莫西沙星在泌尿系统感染的治疗中也具有重要作用。
莫西沙星进入肾脏、膀胱等组织和尿液中的浓度较高，对泌尿系统感染的微生物有良好的杀菌作用。
莫西沙星可以抑制常见致病菌如大肠埃希菌、肾盂肾炎链球菌、铜绿假单胞菌等的生长，缩短感染的持续时间和减轻症状。
莫西沙星还常被用于治疗慢性非细菌性前列腺炎，通过其杀菌作用和抗炎作用缓解患者的症状。
4. 治疗皮肤软组织感染莫西沙星还可用于治疗皮肤软组织感染。
莫西沙星能够迅速渗透到皮肤和皮下组织中，对致病菌有较强的杀菌作用。
对常见致病菌如葡萄球菌、链球菌、舍罗地默菌等具有较好的杀菌效果。
莫西沙星在治疗创口感染、烧伤感染、蜂窝组织炎等方面显示出了良好的疗效。
莫西沙星调研报告
莫西沙星调研报告
《莫西沙星调研报告》
近日，我们团队对莫西沙星进行了一次全面的调研。
莫西沙星是一种常用的治疗抑郁症、焦虑症和强迫症的药物，被广泛应用于临床。
我们的调研旨在了解莫西沙星的用药情况、疗效及不良反应等方面，以期为临床用药提供科学依据。
首先，我们对医院内使用莫西沙星的患者进行了问卷调查。
结果显示，大部分患者对莫西沙星的疗效表示满意，对其治疗效果持肯定态度。
同时，我们也了解到一些患者在用药过程中出现了头晕、恶心等不良反应，但大多数不良反应并不严重，且能够得到有效控制。
其次，我们对莫西沙星的药理作用进行了深入研究。
据文献资料显示，莫西沙星主要通过增加神经递质5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而达到抗抑郁、抗焦虑的治疗效果。
此外，莫西沙星还具有较好的耐受性和安全性，适用于长期治疗。
最后，我们对莫西沙星的使用规范进行了梳理。
根据国内外相关指南，莫西沙星的起始剂量一般为50mg/天，可逐渐增加至150-200mg/天。
用药期间需密切监测患者的不良反应及疗效，并及时进行调整。
同时，患者在用药期间应避免饮酒及与其他药物的相互作用。
综合以上调研结果，我们认为莫西沙星是一种安全有效的治疗抑郁症、焦虑症的药物，但在使用过程中仍需谨慎。
建议临床
医生在用药前充分了解患者的病情及用药史，同时密切关注患者的不良反应及疗效，并适时进行用药调整。
希望我们的调研成果能够为临床用药提供参考，为患者的治疗带来更多的益处。
莫西沙星的临床有效性与安全性
２３ 非典型呼吸道病原菌 ．
肺炎衣原体及支原体 、嗜肺军 团菌仍是社区获得
性肺炎 的重 要病原菌 。本 品对肺炎 支原体的 ＭＩ 。 为 Ｃ。 Ｏ １ ５“ｇｍｌ ．２ ／ ，与 多西 环素和克拉霉素相似 ：对肺炎 衣原体 的活 性低于环丙 沙星 ｛ Ｃ 。 别为 Ｏ １ ５ ４ ＭＩ 。分 ．２ ￣ 和 Ｏ． ６ ２ “ｇ ｍ１ ，但 高于格 帕沙星和 曲伐 沙星 ； Ｏ — ／ ）
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２１ 革兰阳性（ 需 氧菌 ． Ｇ）
葡 萄 球 菌 属 ：本 品对 甲 氧 西 林 敏 感 金 葡 菌
对 嗜肺 军 团菌 的活 性稍 高于 红霉 素 ｛ Ｃ。 分 别为 ＭＩ 。
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１９ ９年 １ ９ ２月批准 上市 的 口服 ８ －甲氧 喹诺酮类 抗菌 药 ．用于 治 疗 由敏 感 菌 引起 的急 性 细菌 性 窦炎 、慢 性支气管炎 急性细菌 性发作及社 区获得性肺炎 。本文 简述 本 品 的化 学 与药 理学 、抗 菌谱 、药动 学 ． 临床 有效 性 、安 全 性 、 药物相 互 作 用 、剂 量与 用 法 以及 该 药 在 临床治 疗 中的地 位 。
莫西沙星作用
莫西沙星作用莫西沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于氟喹诺酮类药物。
它通过抑制细菌DNA代谢酶（即DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶）的活性，从而抑制细菌的生长和繁殖。
莫西沙星作用于细菌DNA代谢酶的主要机制是通过与DNA 结合，阻止DNA链的正常旋转和重合。
这种抑制作用阻碍了细菌在发育和分裂过程中所需的DNA复制和转录过程，从而导致细菌的死亡。
莫西沙星是一种广谱抗生素，对于许多革兰氏阳性菌和阴性菌均具有活性。
莫西沙星的广谱性使其能够有效对抗多种细菌感染，尤其是对于耐药菌株，其抗菌作用更为明显。
莫西沙星可用于治疗呼吸道感染（如肺炎、支气管炎）、泌尿道感染（如膀胱炎、尿道炎）、皮肤和软组织感染等。
此外，莫西沙星还可用于治疗结核病、淋病等其他感染。
莫西沙星的特点之一是其出色的组织渗透性。
它能够迅速通过细胞膜进入细胞内，并在细胞内达到高浓度。
这种优越的组织渗透性使其能够更好地针对感染灶，并有效地杀灭细菌。
莫西沙星的使用方法通常为口服。
对于大多数感染，每天一次的口服剂量通常在400mg至800mg之间。
但请注意，莫西沙星的用药剂量会根据不同的感染类型和患者的个体差异而有所调整。
在使用莫西沙星时，也必须遵循医嘱，严格按照药物说明书上的用药指导进行。
需要注意的是，莫西沙星并非对所有的细菌感染都有效。
对于已经产生耐药性的细菌菌株，莫西沙星的抗菌效果可能会下降。
因此，在使用莫西沙星治疗感染时，应该谨慎选择药物，并严格按照医嘱进行使用。
总的来说，莫西沙星是一种广谱抗生素，具有抑制细菌DNA代谢酶的作用。
通过干扰细菌的DNA复制和转录过程，它能够杀灭革兰氏阳性菌和阴性菌，对于多种感染引起的疾病具有较好的疗效。
但要注意的是，莫西沙星的使用需按照医嘱进行，并注意药物的适应症和禁忌症。
只有在正确使用的前提下，莫西沙星才能发挥其最佳的治疗效果。
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７９例药品不良反应报告分析
邬玲 （黑龙江省电力医院药剂科， 中图类号：Ｒ
４９
庞静秋 黑龙江哈尔滨１５００３０）
文献标识码：Ｂ
文章编号：１６７３—６５６７（２０１０）０５—００８８＿－０１
药品不良反应（√址）Ｒ）在近年来受到高度重视，为了掌握 我院药品使用情况和ＡＤＲ的发生情况，我们收集了７９份不 良反应报告，现将结果报告如下。 临床资料 １资料。资料来源于我院各科室自愿呈报的药品不良反 应事件，选择７９例汇总上报到药品不良反应中心，均为合格 的药品不良反应事件报告表。 ２方法：对发生不良反应的患者，按性别、年龄，药物种 类、给药途径和ＡＤＲ的临床表现进行统计分析。 ３分析与结果。（１）１ＡＤＲ患者的一般情况：在７９例报告 中，男：女＝３３：４６，女性略高；各年龄段均有发生，年龄最小的
１的合成路线 实验部分
５．０，５．５Ｈｚ），３。６０（ｄ，２Ｈ，Ｊ＝１１。６Ｈｚ），３．３８（ｄｄ，２Ｈ，Ｊ＝ １２．１，１２．６Ｈｚ），３．２２—３．１９（ｍ，２Ｈ），３．１３—３．０７（ｍ。２Ｈ）， ２．４５（ｓ，３Ｈ），２．２４（Ｓ。３Ｈ）；１３ＣＮＭＲ（１２５ＭＨｚ。ＤＭＳ０一 ｄ６）艿１６５．７，１６２．８，１６２．１，１６０．４，１５７．５，１４１．２，１３９．４，
ｋｉｎａｓｅ
ｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓ［Ｐ］．ＵＳ：６５９６７４６，２００３—７—２２．
ｋｉｎａｓｅ ｉｎｈｉｂｉ—
［４］Ｂａｎｇ－－Ｃｈｉ Ｃｈｅｎ。Ｒｏｂｅｒｔｏ Ｄｒｏｇｈｉｎｉ，ｅｔ ａＬ Ｐｒｏｃｅｓｓ ｆｏｒ ｐｒｅｐａｒｉｎｇ
２－－ａｍｉｎｏｔｈｉａｚｏｈ－－５——ａｒｏｍａｔｉｃ ｃａｒｂｏｘａｍｉｄｅｓ
诊病人及使用静脉注射抗菌药物后的住院病人中该药可治疗 慢性支气管炎急性恶化、社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦 炎，无并发症的皮肤和软组织感染。（１）治疗社区获得性肺 炎。细菌清除率或临床治愈率可达９０％以上，其中社区获得 性肺炎的疗效与阿莫西林１．０９，每天３次相当。２００或 ４００ｍｌ／ｄ与克拉霉素５００ｒａｇ，每天２次相当。（２）对急性加剧 性慢性支气管炎４００ｍｇ／ｄ，５天疗效较克拉霉素７天为好，治 愈率分别为９１％和６８％。本药４００ｍｇ，７天疗效较头孢呋辛 酯（新菌灵）２５０ｍｇ，每天２次，疗程１０天更好，临床治愈率分 别为９７％和９１％，细菌清除率分别为９５％和８４％。（３）急性 上颌窦炎。最常见的病原菌为流感嗜血杆菌和肺炎链球菌。 两项随机双盲多中心临床研究表明，本药（４００ｍｇ，口服，共１０ 天），头孢呋辛酯（２５０ｍｇ，口服，每天２次共１０天），曲伐沙星 （２００ｒａｇ，口服，共ｌｏ天）的症状消失率分别是本药９０％，头孢 呋辛酯８９％，曲伐沙星８９％。治疗失败率均为ｌＯ％～１１％， 复发率低于１％～２％。 （收稿日期：２０１０—０５—２７）
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Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｒａｕｍａ ａｎｄ Ｄｉｓａｂｉｌｉｔｙ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ，２０１０，Ｖ０１．１８．Ｎｏ．５
喹诺酮类抗菌药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药 物，具有吡啶酮酸的共同结构，通过抑制ＤＮＡ促旋酶，阻断 ＤＮＡ的复制而产生抗菌作用。莫西沙星为第４代新型喹诺 酮类抗菌药，化学名称为１一环丙基～７一（Ｓ，Ｓ）一２，８～重氮 一二环【４，３，Ｏ］ｎｏｎ一８一ｙｌ一６一氟一１，４一二氢一４一氧一３ 喹啉羧酸，临床用其盐酸盐。于１９９９年１２月获得美国ＦＤＡ 批准上市。１９９７年在我国申请ｌ临床研究。２００１年上市使用。 下面本文就其药理作用、不良反应、临床应用作一综述，以期 为临床提供参考。 １药理作用：抗菌谱。其抗茵谱覆盖了全部呼吸道主要 致病菌。对所有常见社区获得性及非典型呼吸道病原菌有很 好的抗菌活性，对肠杆菌及其他革兰阴性菌，包括嗜血流感杆 菌、卡他莫拉汉菌（包括口～内酰胺酶阳性或阴性菌株），以及 嗜血副流感也有效，对大肠杆菌及金葡菌（包括对环丙沙星高 度耐药株）的活性等于或高于目前使用的本类药物如氧氟沙 星、左氧氟沙星、司帕沙星和曲伐沙星。 ２临床应用：莫西沙星是一种安全有效的抗菌药物，在门
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口烧瓶中，加入氯仿（１．５Ｌ）和Ｄｍ（１．Ｏｍｌ），滴加草酰氯
（７６．２９，０．６ｔ００１）。室温反应５小时，浓缩至干。加氯仿 （１．５Ｌ），溶解后在Ｏ℃滴加２一氯一６一甲基苯胺（６３．７９， ０．４５ｍ０１）。２０分钟后滴加Ｎ，Ｎ一二异丙基乙基胺（１５４．８９， １．２ｍ０１）。室温反应２４小时。过滤，滤液加氯仿（５Ｌ稀释）， 用２Ｎ盐酸（５Ｌ）洗涤。无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩至干。残 留物加乙酸乙酯（３００ｍ１）搅拌，过滤，干燥。得黄色固体５ （４０９，９９．３％（ＨＰＬＣ））。 ２一氨基一Ｎ一（２一氯一６一甲基苯基）噻唑一５一甲酰胺 （６）：５（３６．８９，０．１ｍ０１）加入配有机械搅拌的２Ｌ四口烧瓶中， 加入二氯甲烷（８００ｍ１）。滴加三氟乙酸（８００ｍ１），室温反应５ 小时。浓缩至干，加乙酸乙酯（１Ｌ）溶解，用５％ＮａｉｌＣ０３ （５００ｍｌＸ２）和水（５００ｍ１）洗涤。无水硫酸钠干燥，过滤，滤液 浓缩至干。得淡黄色固体６（２０９，９９．７％（ＨＰＬＣ））。 ２－－（６一氯一２一甲基嘧啶一４一基氨基）一Ｎ一（２一氯一
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论
ＡＤＲ与性别、年龄：报告中女性略高于男性，可能与女
性对药物敏感性强、耐受性差有关。在各年龄组中均有ＡＤＲ 报告，而ｌＯ岁以下儿童与７０岁以上老人ＡＤＲ发生率较高。 这主要由于儿童器官系统发育尚不完善，药物进入体内吸收， 分布，代谢，排泄与成人不同，较易产生ＡＤＲ；而老年患者生 理和脏器功能减退，药物排泄速度减慢，药物易在体内蓄积， 加之病情较为复杂，合用药物种类也很多样，因而ＡＤＲ发生 率较其他年龄组高。
５５．２，５１．１（２）。４１．２（２），２５．７，１８．８；ＭＳ—ＥｓＩ ｍ／ｚ ４８８ （ｉ００，ＭＨ＋），４９０（４０，（ＭＨ＋２）＋）。
参考文献
［１］Ｄａｓａｔｉｎｉｂ［Ｊ］．Ｄｒｕｇｓ ｏｆ ｔｈｅ ｆｕｔｕｒｅ．２００６。３１（４）：２９１－－３０３． ［２］Ｌｏｕｉｓ Ｊ．Ｌｏｍｂａｒｄｏ，Ｆｒａｎｃｉｓ Ｙ．Ｌｅｅ．ｅｔ ａＬ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ｏｆ Ｎ一（２
１３３．８，１３３．０，１２９．６。１２８．８，１２７．６，１２６．５，８４．０，５８．１，
２一叔丁氧羰基氧基氨基噻唑一５一甲酸甲酯（３）：氮气保 护下，无水四氢呋喃（３Ｌ）加入配有机械搅拌的５Ｌ三口烧瓶 中，加入２一氨基噻唑一５一甲酸甲酯［６ｊ（２，１５８９，１．０ｔ００１），溶 解后加入二碳酸二叔丁酯（２６２９，１．２ｔ００１）和４一二甲基氨基 吡啶（７．３９，０．０６ｍ０１）。室温反应２４小时，浓缩至千。残留物 加氯仿（３Ｌ）溶解，过滤。滤液依次用１Ｎ盐酸（１ＬＸ２）、水（１Ｌ ×２）、饱和食盐水（１Ｌ×２）洗涤。无水硫酸钠干燥，过滤，滤液 浓缩至于。得淡黄色固体３（２２０９，９８．５％（ＨＰｉｇ：））。 ２－－叔丁氧羰基氧基氨基噻唑一５一甲酸（４）：３（１２９９， ０．５ｍ０１）由［１入配有机械搅拌的５Ｌ三口烧瓶中，加入甲醇 （１Ｌ）。溶解后滴加ＮａＯＨ溶液（５Ｎ，２．４Ｌ，１２ｍ０１）。室温反 应２４ｈ，滴加浓盐酸调节溶液ｐＨ至１，过滤，滤饼用水洗涤， 真空干燥。得类白色固体４（１００９，９９．４％（ＨＰＩＸ：））。 ５一［［（２一氯一６一甲基苯基）氨基］羰基］一２一噻唑氨基 甲酸叔丁酯（５）：４（７３．２９，０．３ｍ０１）加入配有机械搅拌的２Ｌ四