外用激素的回顾与展望

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卵巢早衰的药物治疗与副作用评估

卵巢早衰的药物治疗与副作用评估

卵巢早衰的药物治疗与副作用评估在过去的几年里,我被诊断出患有卵巢早衰。

这是一种影响女性生育能力的疾病,其特征是卵巢提前衰老,导致激素水平下降,月经周期不规律或停止,以及生育能力下降。

为了应对这一挑战,我采取了药物治疗作为我的主要治疗方法。

在这篇文档中,我将详细介绍我的药物治疗经验,以及副作用评估。

我尝试了一种名为“激素替代疗法”(Hormone Replacement Therapy,简称HRT)的药物。

这种疗法旨在补充卵巢停止产生的激素,以缓解症状并提高生活质量。

在开始HRT后,我注意到我的月经周期开始变得规律,潮热和情绪波动的症状也有所减轻。

HRT还有助于保持阴道黏膜的健康,减少阴道干燥和疼痛的症状。

然而,HRT并非没有副作用。

我最常见的副作用包括乳房胀痛、水肿和体重增加。

乳房胀痛有时会让我感到不适,但通常在接受HRT后的几个月内会逐渐减轻。

水肿主要体现在腿部,尤其是在长时间站立或坐立后。

为了减轻水肿,我采取了定期锻炼和保持良好饮食的措施。

体重增加是我最关心的问题之一,我通过控制饮食和增加运动量来尽量减轻体重增加的影响。

在评估HRT的副作用时,我与医生密切合作。

医生建议我定期进行乳腺检查,以确保没有其他问题。

我还参加了关于HRT副作用的研讨会,以了解更多相关信息。

通过这些努力,我能够更好地管理副作用,并保持健康的生活方式。

除了HRT,我还尝试了其他药物治疗,如促性腺激素释放激素激动剂(GnRHa)和选择性雌激素受体调节剂(SERMs)。

GnRHa是一种可以抑制卵巢功能的药物,有助于减轻症状并提高生育能力。

我使用这种药物时,副作用主要包括暂时性绝经和情绪波动。

SERMs则是一种可以选择性作用于雌激素受体的药物,对乳房和骨骼有益,但对子宫无影响。

我使用SERMs时,最常见的副作用是乳房胀痛和潮热。

在评估这些药物的副作用时,我密切关注自己的身体反应,并与医生保持沟通。

我会定期进行乳腺检查,以确保药物使用过程中没有其他问题。

非甾体抗炎药(NSAIDs)研究进展

非甾体抗炎药(NSAIDs)研究进展
60% 与羊的 COX (COX-1)相同 可被细胞因子诱导 受糖皮质激素调节(-)
用 X 线衍射获得 COX-1 和 COX-2 结构
Picot et al 1994, Kurumbail et al 1996
确定 COX-1 和 COX-2 构效关系
Kurumbail et al 1996 设计出高度选择性的COX-2特异性抑制剂西乐葆(塞来昔布)
在国内,其销量仅次于抗感染药,位居第二
不良反应多:在所有药物不良反应的报道中,NSAIDs占 25%。
NSAID的百年历史回顾
1763年:Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和疟疾 1860年:合成了水杨酸 1899年:德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸 1952年:保泰松问世,开始使用NSAIDs名称 1960年:吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市 1971年:John Vane等发现NSAIDs抑制COX,使PGs
第一届国际 COX-2 研讨会
无选择性 COX-2 抑制剂
对COX-1和COX-2的抑制无生物学和临床意义上的差别
倾向性(选择性) COX-2 抑制剂
COX-2 的 IC50 比 COX-1 低2至100倍 在一定剂量具有止痛和抗炎作用,能抑制COX-2而不影响 COX-1 在高剂量时, 出现有临床意义的与COX-1相关的副反应
2005年,选择性COX-2抑制剂被禁用于缺血性心脏疾病、 血管疾病以及外周动脉疾病患者
特异性COX-2抑制剂不良反应可能机制:
特异性COX-2抑制剂正是通过抑制COX-2,显著地抑制 了前列腺素(PGI2)的生成,造成前列腺素和血栓素A2平 衡失调,引发血栓形成、血压升高等心血管风险。
Adapted from Kurumbail et al, 1996

硬膜外腔注射术

硬膜外腔注射术
剂量控制
根据患者病情和手术需要,严格控制药物剂量,避免过量或不足。同时,根据药物性质和作用时间, 合理安排注射间隔时间。
04
CATALOGUE
并发症预防与处理措施
常见并发症类型及原因分析
神经损伤
由于穿刺或置管过程中操作不当 ,可能导致神经根或脊髓损伤, 表现为局部疼痛、麻木或肌力减
退。
感染
穿刺部位消毒不严格或术后护理不 当,可引发局部或全身感染,表现 为红肿、疼痛、发热等症状。
术前检查项目完善
完善血常规、尿常规、凝血功能、心 电图等常规检查,评估患者的身体状 况和手术耐受性。
根据患者具体情况,可能需要进行影 像学检查(如X线、CT或MRI)以明 确病变部位和程度。
麻醉方式选择及准备
根据手术部位、患者状况和医生经验,选择合适的麻醉方式,如局部麻醉、区域 阻滞或全身麻醉。
个性化治疗
针对不同患者的个体差异,未来硬膜外腔注射术将更加注 重个性化治疗方案的制定和实施,以提高治疗效果和患者 满意度。
多学科协作
硬膜外腔注射术涉及多个学科领域的知识和技术,未来多 学科协作将成为发展趋势,通过多学科团队的共同努力, 为患者提供更加全面、精准的治疗方案。
THANKS
感谢观看
。若血肿持续增大或出现严重神经症状,需行手术治疗。经过积极治疗
,大部分患者可恢复良好。
05
CATALOGUE
术后护理与康复指导
观察生命体征变化情况记录
监测患者的心率、血压、呼吸 频率和体温等基本生命体征, 确保其在正常范围内波动。
定期评估患者的意识状态,注 意有无头痛、恶心、呕吐等颅 内压升高的表现。
穿刺针置入与确认位置正确性
穿刺针置入
将硬膜外穿刺针经皮肤、皮下组织、棘 上韧带、棘间韧带和黄韧带,进入硬膜 外腔。

030519现代医学回顾与展望-韩启德

030519现代医学回顾与展望-韩启德

第一个就是606,我们在座的好像都很年轻,不知道606是什么。我在二十世纪六十年代到农村去,当赤脚医生的时候,这个时候就有606,606在以前是用来治梅毒的,非常好,但是它同时有抗菌的作用,那个时候青链霉素没用的时候,拿一针606给病人一打,效果非常好,但是第一个化学药物是德国的科学家埃利希他所发现的,那时候把它称为一种“魔弹”是非常有效,然后又有磺胺药的发现,磺胺药的发现,同样是德国的一个医学家叫杜马克发现的。大家知道,那个时候的化学药品,都是德国人发现的,为什么呢?因为那个时候德国的化学是世界上最发达的,当时他发现了一个叫百浪多息这个药,这个药是用来治疗链球菌的感染,非常有效。他研究合成这个药物以后,第一个用的病人就是他的女儿,他的女儿臀部有很大的脓肿,菌毒血症,非常危险,然后他把这个药给自己女儿吃下去,结果很快的就得到了治愈。后来人们就发现这个百浪多息里面真正起作用的,是苯磺酰胺这个化学结构,于是就合成了很多这一类的化合物,就是我们后来发现很多的磺胺药,我们到二十世纪五十年代的时候,我们老百姓用的都是磺胺药,现在当然用得很少。
这刚才讲的是药物,那么下面呢,在二十世纪关于诊断技术也有了很大的发现,我们现在到医院里面去照张片子,不当一回事。其实我们大概三 四十年以前,照片子是非常昂贵,非常难的,一般都是透视一下。这个是最早的X光机,很大,这个是第一张X光片子拍的那个手的投影,然后骨头、肉,它透过的程度不一样,然后后面有感光片子。这是当年刚刚有的X光机,一个房间,那么大一个房间,那么多人,才可以照出刚才那张手,现在大不一样了。你看这个是什么?这是心电图机,当年的心电图机,有的同志可能去做过心电图,这里三个电极,你看这里边,他要把脚泡在脚桶里头,两个手要伸在桶里边,就是电解质在溶液里头,然后来记录这么大一个机器,我们现在心电图可以小到这么小。那个是刚刚有了心电图机,但是很伟大了,可以把人的心脏的电都记下来,简直不可思议,当时。

糖皮质激素类药物临床应用指导原则2023版解读PPT课件

糖皮质激素类药物临床应用指导原则2023版解读PPT课件
联合用药研究
未来将进一步探索糖皮质激素类药物与其他药物的联合用药方案,以期在治疗某些疾病 时取得更好的效果。
提高临床合理用药水平建议
加强医生培训
加强对医生的培训和教育,提高他们对糖皮质激素类药物的认识 和合理用药水平。
完善用药指南
不断更新和完善糖皮质激素类药物的用药指南,为医生提供科学、 规范的用药指导。
03
针对孕妇、儿童、老年人等特殊人群,提出了在使用糖皮质激
素类药物时需要特别注意的事项。
未来发展趋势预测
个体化治疗
随着精准医疗的发展,未来糖皮质激素类药物的治疗将更加个体化,根据患者的基因型 、病情严重程度等因素制定个性化的治疗方案。
新型药物研发
针对糖皮质激素类药物的不良反应,未来将有更多新型药物被研发出来,以提高疗效并 降低副作用。
药物相互作用
新增了糖皮质激素类药物与其他药物相互作用的内容,提醒医生在用药过程中注意药物间 的相互影响,避免不良反应的发生。
特殊人群用药
针对孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群,提供了更为详细的用药建议,确保用药安全。
与以往版本差异比较
01
适应症和禁忌症更加明确
相较于以往版本,2023版指导原则对糖皮质激素类药物的适应症和禁
监测生长发育情况
长期使用糖皮质激素类药物可能对儿童的生长发育产生不 良影响,如身高增长减缓、骨质疏松等,因此应定期监测 儿童的身高、体重、骨密度等指标。
注意药物相互作用
儿童可能同时使用多种药物,应注意糖皮质激素类药物与 其他药物的相互作用,避免不良反应的发生。
妊娠期和哺乳期妇女用药建议
权衡利弊谨慎使用
妇、哺乳期妇女、儿童等不同人群的用药注意事项,为临床医生提供了

肠外_肠内营养支持治疗回顾_现状与展望

肠外_肠内营养支持治疗回顾_现状与展望
«朱吼朱
•术用,m
9.wwwtff 于〈水*4rk.人rh 北S 1974
Syndrome
研究
肠外瘘临床与实验室研究
fll.张sa. **A.中乎外1979,17, 40-43
,儿外用.19T9. ^免濯公邮涞背餅文轚 2007qiw. 11 ft ,中平J«W;5r2Z7-M 邛玲IW3�21:555-658 21 mftV. f»W8. 9:171-174
S,维沃)
肪外營本的洙雇用
第二阶段(丨971-1990年〉:应用探索阶段 • 1978年北京协和医院外科:全国外科会议上报告中国
第一篇临床营养支持文章。
• 1979年上海中山医院外科:肠外营养支持。
1974 开展较规范的EN (Vivonex
用丁•比较巫的患為
1986年至今短肠综合征长期家庭肠外营养, 1992年生产女婴健康。
•采用“营养治疗” 一词:旨在强调营养 支持治疗(特别是EN)的重要性。
肠内营养的优越性
•更符合生理
(EN vs. PN)
'减弱全身炎症和分解代谢反应(如:高血糖> >保持和促进胃胁道吸收力、动力、消化力 •保持胁屑“障功能和完整性 -降低肠通透性及胁道细茵移位, -维护免疫功能、降低感染等并发症和死亡率. _降低并发症、住院时间.医疗费用。
肠内营养(Enteral Nutrition, EN)
•经胃肠道用口服或管饲来提供代谢需 要的菅养基质及其它各种营养素。 •原则:Ifthe gut works,use it. 当胃肠道功能允许及安全前提F�应首选 肠内营养。
t.肠由營本管饲遠径的房史
• 1790年Hunlci•经鼻W管途径喂养吞咽肌肉麻痹患者
-Tatt much calories through peripheral veins经外Mj静脉热如•过多!

绝经相关激素补充治疗的适应证主要内容

绝经相关激素补充治疗的适应证主要内容绝经相关的激素补充治疗(hormonereplacementtherapy,HRT)已经历了几十年的历程,其发展及人们对其受益和风险的认识经历了极其崎岖的过程。

在世界各地,有关绝经症状、绝经相关疾病的发生、绝经过渡期和绝经后激素补充治疗的应用、以及医疗保健的重视程度存在很大的差异。

其次,社会文化、态度和国民素质也会对绝经治疗和激素的应用形成很大的影响。

大众对绝经期相关知识的了解及相关专业人士对绝经的关注度差别迥异。

然而,中国目前的形势又极为严峻,随着老龄化的到来,绝经人口已逾1亿,并且还在不断增加中。

除了更年期症状外,激素补充治疗的主要目的是为了预防由于雌激素长期缺乏所带来的老年慢性疾病,这虽已为大量循证医学研究所证实,但却并不为一般民众所知。

在中国,无论是患者的家属还是绝经妇女本人,由于传统的对激素的恐惧,本能地排斥一切使用激素的治疗,尤其是长期使用。

这种情绪,使得广大医务工作者在临床实践中遇到了极大障碍。

温故而知新,我们希望从回顾绝经相关的HRT的历史出发,总结经验教训,分析现状,展望未来,尽量以循证医学为证据,使HRT 逐步完善。

1绝经相关的激素补充治疗的必要性〃绝经是每个女性都要经历的阶段,只要她的寿命足够长〃。

很多人只注意到了这句话的前半部分,因而认为绝经是一个生理现象,无需也不应该加以任何医疗干预。

但是女性的绝经期之于进化生物学家,则是动物世界中的一种突变,是一个值得深究的矛盾。

人类有绝经期,而黑猩猩、大猩猩、狒狒和大象却没有这一征象(或者说至少在野生种群中没有形成固定的征象),因此,多数生物学家将女性的绝经期视作人类近来预期寿命不断增长的时代产物,在人类几百万年的进化史上的多数时期,绝经期绝不可能是一件司空见惯的事情,因为推测那时无论男女,几乎无人能活过40岁。

因此,绝经这种现象是近代人类才会经历的一个“生理"现象,是随着人类的寿命不断延长而日趋严峻的问题。

使用生长激素长高的真实案例故事

使用生长激素长高的真实案例故事1. 引言在当今社会,身高作为一个人外在形象的重要因素,早已不再是仅仅靠遗传决定的事情。

许多人为了追求更理想的身材,尝试过各种各样的方法。

其中,使用生长激素长高便是备受关注的一个话题。

在这篇文章中,我将为你提供一些关于使用生长激素长高的真实案例故事,并从深度和广度两个方面展开讨论。

2. 案例一:小明的成长之路小明,一个平凡的男孩,自小便因身高不足而备受烦恼。

他的父母也为他的身高问题而焦虑不已。

直到有一天,他们听说了生长激素可以帮助孩子增高的消息。

于是,小明开始接受生长激素治疗。

经过一段时间的治疗,小明的身高得到了显著的提升,他也因此变得更加自信,积极参与各种活动。

通过生长激素的帮助,小明迎来了新的人生篇章。

3. 案例二:张姐的成长历程与小明类似,张姐也是一个身高问题困扰着的女孩。

在她的成长道路上,身高成为了她最大的烦恼。

经过各种尝试后,她决定尝试使用生长激素。

在接受治疗后,张姐的身高开始逐渐增长,她的自信心也随之增强。

如今,张姐已经成为一名成功的职业女性,她将自己的成功归功于生长激素的帮助,因为这让她在成长过程中少了一份烦恼,多了一份自信。

4. 深度讨论从小明和张姐的案例中,我们可以看到,使用生长激素长高对他们的生活产生了深远的影响。

不仅仅是身高的增加,更重要的是他们在心理上的变化。

生长激素的使用让他们摆脱了身高的困扰,让他们变得更加自信、开朗。

然而,值得注意的是,生长激素的使用也存在一定的风险和副作用。

在决定使用生长激素时,需谨慎考虑并在专业医生的指导下进行治疗。

5. 广度讨论除了个别案例外,使用生长激素长高的现象在当今社会也备受争议。

有人认为这是一种科技进步的体现,可以帮助那些因为身高问题而困扰的人们,让他们更好地融入社会。

但也有人对生长激素的使用提出了质疑,担心潜在的健康风险和社会不公。

对于这一现象,我们需要进行更深入的讨论和探索。

6. 总结和回顾使用生长激素长高的真实案例故事为我们提供了一个更加全面、深刻和灵活的理解。

21脱氧皮质醇结合态_概述及解释说明

21脱氧皮质醇结合态概述及解释说明1. 引言1.1 概述21脱氧皮质醇(21-deoxycortisol,简称21-DF)是一种重要的内源性类固醇激素,在生物体内发挥着关键的生理调节作用。

作为肾上腺皮质醇的代谢产物,21-DF的结合态对于调控体内的水盐平衡、糖代谢以及免疫反应等方面起着重要作用。

然而,尽管21-DF结合态在多个生理过程中扮演着重要角色,其具体机制和生物活性一直是科学界关注的研究热点。

1.2 文章结构本文将对21脱氧皮质醇结合态进行全面解析,包括其基本概念、生物活性与调控机制以及实验研究和应用前景。

文章分为五个部分,其中引言部分将对本文的整体内容进行概述,并介绍文章的目的与结构安排;接下来,我们将先介绍21脱氧皮质醇的基本概念和结合态的含义与作用;随后,我们将详细讨论21脱氧皮质醇结合态的生物活性以及其调控机制;在第四部分,我们将总结相关的实验研究并展望21脱氧皮质醇结合态的应用前景;最后,在结论与总结部分,我们将回顾本文的主要观点,并提出对未来研究和应用的建议与展望。

1.3 目的本文旨在全面概述和解释21脱氧皮质醇结合态,通过深入探讨其基本概念、生物活性与调控机制,以及相关实验研究和应用前景,从而加深对该领域的理解并促进进一步的研究和发展。

同时,我们希望通过本文对可能存在的问题与挑战进行展望,为未来研究提供指导,并推动21脱氧皮质醇结合态在医学诊断和治疗等方面的应用。

2. 21脱氧皮质醇结合态的基本概念2.1 21脱氧皮质醇的定义21脱氧皮质醇是一种具有重要生理作用的类固醇化合物,它是由肾上腺分泌的皮质醇在背部反应中通过C21位羟基断裂生成的。

这种代谢产物主要由肾上腺皮质产生,也可以在其他组织中产生,如胚胎、白血病细胞和甲状旁腺。

2.2 结合态的含义与作用21脱氧皮质醇结合态指的是该化合物与其他分子、蛋白质或细胞表面受体结合形成一个复合物。

这种结合态可以发挥多种重要生理作用。

在细胞水平上,21脱氧皮质醇结合态参与了多个信号传递通路,如MAPK、PI3K/Akt和NF-κB等信号通路,调节了细胞增殖、凋亡以及免疫反应等过程。

植物的氧化应激与抗氧化系统


06
提高植物抗氧化能力策略及实践应用
选育优良品种提高自然抗性
筛选抗氧化酶活性高的品种
通过遗传育种手段,筛选和培育具有高抗氧化酶活性的植物品种,如超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢 酶(CAT)等,以提高植物的自然抗氧化能力。
利用基因工程技术
通过基因工程技术导入抗氧化相关基因,如谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)基因、抗坏血酸过氧化物酶(APX )基因等,以增强植物对氧化应激的抵抗能力。
如茉莉酸、水杨酸等激素在氧化 应激下参与信号传导,调控植物 的防御反应。
03
植物抗氧化系统组成与功能酶来自抗氧化系统超氧化物歧化酶(SOD)
催化超氧阴离子自由基歧化为过氧化氢和氧气,是植物体内清除 活性氧的第一道防线。
过氧化氢酶(CAT)
催化过氧化氢分解为水和氧气,避免过氧化氢对细胞的毒害。
过氧化物酶(POD)
氧化应激与植物抗逆 性的关系
氧化应激不仅影响植物的生长发 育,还与植物的抗逆性密切相关 。适当的氧化应激水平可以提高 植物对逆境的适应能力,如抗旱 、抗寒、抗病等。
未来研究方向展望
要点一
深入研究氧化应激的 分子机制
尽管已经取得了一些关于氧化应激对 植物影响的研究成果,但对其分子机 制的了解仍然有限。未来需要进一步 研究氧化应激信号转导途径、基因表 达调控等方面的内容。
蛋白质氧化
使蛋白质结构和功能受损,影响细胞正常生理功 能。
DNA氧化
引起DNA链断裂和碱基修饰,影响遗传信息的稳 定性和表达。
氧化应激信号传导途径
01
MAPK级联反应
通过磷酸化作用将信号逐级放大 并传递至细胞核,调控基因表达 。
02
转录因子激活
03
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系统吸收后局部不良反应
• 青光眼 —眼睛周围外用可造成眼内压升高 • 激素性痤疮 —可因系统吸收,也可因直接用药引起
局部不良反应
• 急性 • 慢性
局部不良反应——急性
• 原发刺激性接触性皮炎——基质成分 • 变态反应性接触性皮炎——基质成分(多),激素本身(少)
局部不良反应——慢性
• 表皮——萎缩(变薄发亮) • 毛囊——痤疮、多毛 • 真皮——萎缩(皮肤变薄、萎缩纹、卫星状假性疤痕和紫癜) • 色素——色素减退 • 血管——红斑、毛细血管扩张(尤面部、阴囊) • 创伤愈合延迟 • 感染扩散或加重:细菌、病毒、真菌 • 促发口周皮炎和玫瑰痤疮 • 银屑病中的反跳现象,甚至发生脓疱型银屑病
皮质激素的发现与应用回顾-局部外用
• 1952年—首次外用Compound F (氢化可的松) – (Sulzberger & Witten 外用治疗皮炎有效)
• 1954年 – 人工合成皮质激素问世 – 氢化可的松 (Schering-Plough, USA)
• 1950s中期以后,众多各有特点的皮质激素研制成功
HO 19CH3
12
11
13
C 14
OH
17
D 16 15
1
9
2 A 10 B 8
3
5
4
7 6
O
丙酮缩去炎松(曲安奈德) triamcinolone acetonide
• C1-C2双键 • C9氟化 • C16和C17间引入一个acetonide,增加其对皮肤的穿透作用 • 封包后可用于治疗一些肥厚顽固皮损
戊酸倍他米松 betamethasone 17-valerate
丙酮缩去炎松(曲安奈德) triamcinolone acetonide
弱效
氢化可的松 hydrocortisone
氢化可的松-hydrocortisone
• Compound F,与内源性皮质醇相同
• 最早应用的外用皮质激素
21
• 抗炎作用最弱,不良反应最小 20 18 C=O CH3
1
9
2 3
A
4
10 5
B
6
8 7
O
CH2OH
C=O
OH
O OH
双 键
CH2OH
C=O
HO
OH
O
强的松龙
对基本分子结构的修饰
• 引入C1和C2间双键
• C6和C9 引入氟或氯基 团,保护甾体不被分解
• C16和C17间引入一个缩 酮基(acetonide),增
加其对皮肤的穿透作用
2
• 在C16 、C17 和C21 位引入亲脂基团,增加其 3 对皮肤的穿透作用
21
20 12 18
19 11
17 13 16
1
14 15
98
10
7 5
4
6
强的松酯
•丁酸氯倍他松
氢化可的松酯
•丁酸氢化可的松
可的松
O OH
氢化可的松
C1-2 C1-2
双 键
强的松
O OH
双 键
强的松龙
强的松龙卤化物
• 曲安奈德(丙酮缩去炎松) • 戊酸倍他米松 • 氟轻松 • 二丙酸倍他米松 • 丙酸氯倍他索
糠酸莫米松(艾洛松)
• 强的松龙的衍生物 • 1986年由先灵葆雅生产 • 含氯(不含氟), C9 、C21氯化,提高抗炎作用和稳定性 • C17侧链由糠酸所替代 • C16的CH3可消除不良反应 • C17糠酸酯增加生物利用度,因系大分子全身吸收率低,局部
作用强 • 抗炎作用优于戊酸倍他米松,不良反应与氢化可的松接近
外用糖皮激素的回顾与展望
皮质激素的发现与应用回顾 -系统用药
• 1935—发现compound E (可的松)
• 1948—首次将可的松用于类风关的治疗
• 1951—首次将可的松用于炎症性皮肤病的治疗
– 但是可的松局部外用无效 – 体内氢化可的松起作用 – 系统用药后可在酶的作用下转化为氢化可的松 – 皮肤外用可的松不被转化
CH2OCOCH3
HO CH3
CH3C=O
O O
C
CCHH33
F O
戊酸倍他米松
betamethasone 17-valerate
• C1双键
• C9引入氟基团
CH2OH
• C17戊酸酯化
• 自从1964年合成以后 成为重要的标尺,各种
C=O
OCO(CH2)3C
HO
CH3H3
新的皮质激素都要与之
F
不良反应越严重且发生率也越高
肤轻松
不良反应
疗效
戊酸倍他米松 曲安奈德
氢化可的松
丙酸氯倍他索 双醋二氟松
系统不良反应
•系统吸收后对HPA轴的抑制作用 —剂量:超强效 45g/w,中效、强效100g/w血浆皮质醇水平降低 —时间:大剂量强效激素应用超过3-4周,可影响应激反应 —儿童:皮质醇和生长激素产生均受影响,造成生长缓慢
萎缩纹
紫癜及假性疤 痕
糠酸莫米松的分子结构
HO
CH3
H
9
CH2Cl
21
CH3 C = O
OC
17 16
CH3
O O=
C21 CH2Cl
C17 糠酸酯
C16
CH3
C9
Cl
Cl
H
不含氟,有二个氯 糠酸酯,大分子杂环
O
药理作用=强效激素
不良反应=低效ห้องสมุดไป่ตู้素
Dooms-Goossens A & Lepoittevin JP: Eur J Dermatol 1996, 6: 339~40.
“软性”激素(Soft topical steroid)
• 概念的提出: 1997年英国人M.W. Greaves • 定义: 某些具有高效局部作用,而不良反应
甾体基本骨架结构-环戊烷多氢菲
21 R
20 R
12 18
19 11 C
1
17
13 D 16
14 15
2
A
98
10 B
3
7
5
4
6
可的松 O
O
双 键
O
强的松
O
C1-2 C1-2
CH2OH
C=O
OH
C11位
O OH
21
1 8
20C=O氢化可的松
CH3
HO
19
CH3 11
12
C
13 14
17 OH
D
16 15
比较以确定疗效
O
丙酸氯倍他索
clobetasol 17-propionate
• C1-C2双键
• C9氟化
• C21由Cl取代原来的羟基
• C17位有丙酸酯
• 作用最强的外用皮质激素
• 不良反应最大
O
CH2Cl
C=O
HO
OCOCH2CH3 CH3
F
疗效
不良反应 总的来讲,外用皮质激素的疗效越强,
氢化可的松卤化物
•哈西奈德
强的松龙酯
•醋酸甲强龙
修饰目的
• 增强药物穿透进入皮肤的作用,提高生物利用度 • 减缓皮肤中的酶对药物分子的降解作用,延长药
物与靶细胞的作用时间 • 增加药物分子与细胞内受体的结合力 • 增加药物疗效的同时,减轻药物副作用
超强效 强效 中效
丙酸氯倍他索 clobetasol 17-propionate
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