穿破石抗炎镇痛活性观察及最大给药量测定
ECMO的镇静与镇痛ppt课件
如此安全性更 高的镇痛药 物，您会不选
择吗？
布托啡诺联合右美托咪定在ICU镇痛镇静中的应用
布托啡诺联合右美托咪定镇痛镇静的临床优势
1. 2. 3. 4. 5. 6. 相比单用艾贝宁能弥补镇痛效果的不足 诺扬相比吗啡、瑞芬等镇痛药物不需要红处方，能减轻临床工作量 诺扬和艾贝宁联用几乎无呼吸抑制 对消化道正常蠕动影响较小，不造成便秘 和吗啡和芬太尼家族相比对患者的血压影响相对较小 艾贝宁与诺扬联用镇痛镇静效果完善，完全能达到临床需求同时治疗费用合理
环浅，降低较大的累积药量对机体的影响。
17
三、策略及药物选择
常用镇静镇痛药物对ECMO的适用性： 1. 苯二氮卓类 该类药物对循环系统的副 作用较小，但对某些低血 容量，特别是小儿，可能 会引起明显的血压降低。
18
三、策略及药物选择
常用镇静镇痛药物对ECMO的适用性： 2. 右美托咪定 具有中枢性抗交感作用， 能产生近似自然睡眠的镇 静作用。 虽然ECMO对右美托咪 定有一定的吸附，但是通 过调整输入量，还是可以 用于ECMO时的镇静。
镇静、镇痛
22
三、策略及药物选择
常用镇静镇痛药物对ECMO的适用性： 3. 阿片类药物 婴幼儿ECMO患者的镇 痛广泛应用阿片类药物。 ？？？？
23
ICU患者镇痛的临床新选择
分子式：C21H29NO 分子量：477.56
通用名:酒石酸布托啡诺，商品名：诺扬
全新的阿片受体激动—拮抗剂
IASP推荐首选镇痛药物之一 国内独家专利保护产品 国家医保乙类第209号 二类精神药品，处方流程简单
ECMO是密闭性管路系统，无体出 血装置。 传统体外循环则有储血罐作为排气 装置，是开放式管路。
羌药铁棒锤炮制品的抗炎镇痛作用及初步安全性评价
第六期
★ｖ １ ２ Ｎ ． ｏ． ｏ １ ６
摘
要： 目的 ： 察 羌 药铁 棒 锤 炮 制 品的 抗 炎、 痛作 用及初 步安 全 性评 价 。 方 法 ： Ｍ 小 鼠单 次 观 镇 Ｋ
灌 胃给药后 ， 观察铁棒锤 生品及不 同炮制品的 中毒情况 ， 计算 Ｌ ∞ Ｄ 或最 大给 药量 ； ｔ 分另 采用二 甲苯致 １ 小 鼠耳廓 肿 胀模 型和 琼 脂致 小 鼠 肉 芽肿 模 型观 察铁 棒 锤 炮 制品 的抗 炎活 性 ；冰醋 酸 致 小 鼠扭体 实验
★
科 学技 术部 国家“ 十一五 ” 科技 支撑计 划（０ ７ Ａ ４ Ｂ ８ ： 色 民族 药（ ２ｏ Ｂ Ｉ８ ０ ）特 羌药 ） 铁棒锤 的特殊炮制技 术研 究 ， 负责人 ： 艺。 张
女★ 通讯作 者 ： 艺， 究 员 ， 士 生 导师 ， 都 中 医药大 学民族 医药学 院院 长 ， 张 研 博 成 主要 研 究方 向 ： 药及 民族 药 药效物 质基 础研 究 ， ｍａ 中 Ｅ— ｉ ｌ
观 察 炮制 品 的 镇 痛 活性 。 结果 ： 棒 锤 生品 的 Ｌ ５为 ０９０ｇ ｋ～， １０ １０Ｃ、０ ～ ２ｏ和 ２ ０ 铁 Ｄ０ ．６５ ・ｇ 而 ６ ～ ８ｏ ２ ０ ２０Ｃ ４～
２ ０Ｃ 炒 炮制 品 的最 大给 药量 分别 为 １ ． ２ １．３ ６ ｏ砂 ７４ 、 ６８ ６和 １ ． ０ ・ｇ 。 中 １０ １０ ９ ６８ ｇ ｋ ～ 其 ４ ６ ～ ８ 和 ２ ０ ２ ０Ｃ ０ ～ ２ ｏ砂
世界科学技术一中医药现代化 ★中药研究
ｔ ｖ ｍ ｎ — ｚ． Ｔ ｕ Ｈａｄ Ｍａｚ。生 品 １ ０ １０ ａ ６ ～ ８ ℃砂 炒 炮 制 品 （ 炮 １ ： 铁棒 锤 生 品 切制 为 ２ｍ 左 右 大小 均 匀 的段 ， ）将 ｃ 加
药物毒理学1176
单项选择题1、阿霉素引起心脏毒性作用的机制是（）抑制钠通道抑制钙通道氧化应激抑制钾通道缺血缺氧2、下列哪个指受试物在一定时间内，按一定方式与机体接触，用灵敏的现代检测方法和观察指标未发现MLDNOAELMTDALDLD503、肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是（）庆大霉素奈替米星新霉素链霉素卡那霉素4、苯巴比妥对肺的毒性作用可导致（）肺纤维化肺炎肺癌肺出血肺栓塞5、终毒物与靶分子的反应有（）氢键吸引共价键结合非共价键结合以上全是电子转移6、典型的自身免疫综合征是（）哮喘类系统性红斑狼疮免疫性肝炎荨麻疹免疫性溶血7、四环素储存于（）肝脏血浆蛋白脂肪肾脏骨8、下述药物中，治疗指数最大的药物是（）D药LD50=50mg， ED50=10 mgE药LD50=100mg，ED50=50 mgC药LD50=300mg，ED50=100mgB药LD99=100 mg，ED1=50mgA药LD95=200 mg，ED5=100mg9、下列可引起原发性刺激性皮炎的是（）保泰松链霉素来苏水氯丙嗪安乃近10、主要参与碱基切除修复的酶是（）DNA糖基酶DNA 聚合酶核酸外切酶甲基鸟嘌呤－DNA甲基转移酶光裂合酶11、毒物最有效的排泄器官是（）乳腺肾脏肝脏皮肤肺脏12、下列哪种神经结构损伤的后果最为严重（）D. 胶质细胞髓鞘神经元胞体突触轴索13、已被证实对人类肯定致癌的药物是（）顺铂齐多夫定环磷酰胺己内酰胺咖啡因14、药物通过与DNA形成加合物启动致癌作用的是（）硫唑嘌呤氯贝丁酯苯巴比妥环磷酰胺苯巴比妥钠15、常见的肾毒性药物不包括（）青霉素对乙酰氨基酚妥布霉素头孢噻吩庆大霉素16、观察受试物给药后引起的全身过敏反应的是（）溶血性试验热原试验全身主动过敏试验刺激性试验皮肤被动过敏试验17、具有严重生殖发育毒性的药物是（）F. 红霉素以上都不是沙利度胺注射用青霉素钠去甲肾上腺素18、分泌雄激素的细胞是（）支持细胞生精细胞间质细胞精原细胞精子细胞19、下列不属于GLP 实验室建设的基本要求是（）质量保证部门严密的组织管理体系一批高素质的研究人员完善的标准操作规程适宜的工作环境20、1937年美国发生的造成107人肾功能衰竭死亡的药害事件是由（）制剂引起的丙二醇磺胺酏剂西立伐他汀钠片二甘醇磺胺酏剂乙醇磺胺酏剂庆大霉素注射液21、使用对乙酰氨基酚3年以上，可导致不可逆的（）镇痛剂肾病急性肾小球肾炎急性肾功能衰竭慢性肾功能衰竭肾间质性肾炎22、对已批准的药品是否符合安全、有效、经济合理等原则做出科学的评价叫（）非预期药物作用上市后药品的再审查药物警戒药物临床评价上市后药品的再评价23、心脏毒性常表现为尖端扭转型室性心动过速（）钠通道阻滞药β受体阻滞药儿茶酚胺类药非甾体抗炎药强心苷24、对乙酰氨基酚引起肝坏死，仅特征性地损害（C）区带2区带3区带1中央静脉门三联体25、研究药物过敏性最理想的动物是（）小鼠家兔大鼠豚鼠家犬26、引起梗阻性急性肾功能衰竭最常见的药物是（）β-内酰胺类抗生素中药关木通氨基糖苷类抗生素普鲁卡因胺磺胺类药物27、药物对肾脏最常见的毒性反应是（）慢性肾功能衰竭急性肾功能衰竭肾间质性肾炎急性肾小球肾炎慢性肾小球肾炎28、关于生理依赖性，下列哪项表述不正确（）中断用药后一般不出现躯体戒断症状中断用药后使人非常痛苦甚至有生命威胁中断用药后精神和躯体出现一系列特有的症状中断用药后产生一种强烈的躯体方面的损害中断用药后出现戒断综合征29、心脏毒性常表现为心率加快、心肌耗氧增加（）非甾体抗炎药钠通道阻滞药强心苷儿茶酚胺类药β受体阻滞药30、能够引起急性间质性肾炎最常见的药物是（）β-内酰胺类抗生素喹诺酮类抗生素两性霉素B磺胺类抗生素环孢素31、GLP 实验室由 SFDA实行定期检查，通常检查的间隔时间为（）4年3年2年5年1年32、急性肝细胞损伤中能够反映损伤程度的血清学指标是（）天冬氨酸氨基转移酶（AST)血清白蛋白（ALB)直接胆红素（DBIL)丙氨酸氨基转移酶（ALT)甲胎蛋白（AFP)33、光超敏反应属于（）IV型超敏反应I型超敏反应II型超敏反应III型超敏反应以上均不是34、下列哪项不是药源性肺疾患（）C. 肺炎肺纤维化肺栓塞肺气肿肺扩张35、下列关于安全药理学说法错误的是（）观察药物对中枢神经系统的影响研究药物在治疗范围内的不良影响观察药物对呼吸系统的影响观察药物对心血管系统的影响研究药物治疗范围以上的不良影响36、氯霉素引起再生障碍性贫血的可能机制是（）维生素B12缺乏阻断受体抑制DNA复制抑制蛋白质合成影响激素水平37、“反应停”事件，是一个典型的药物导致胎儿畸形的例子，其涉及的药物是（）环磷酰胺苯妥英钠沙利度胺己烯雌酚地西泮38、下列哪项不是药源性哮喘的发病机制（）抑制环氧化酶免疫反应（超敏反应）呼吸道黏膜局部刺激减少白三烯β-受体阻断作用39、整个精子发生过程均是在（）围成的微环境中进行的支持细胞间质细胞精子细胞生精细胞精原细胞40、以下哪项不属于药源性呼吸系统慢性反应（）哮喘肺血管血栓呼吸抑制肺动脉高压肺气肿41、控制和保证GLP实验质量的关键与基础是什么（）管理报告检查监督法规42、以下哪个方法不是急性毒性试验常用的方法（）过敏性实验法近似致死剂量法半数致死量法固定剂量法最大给药量法43、光敏反应与药物本身的结构有关系的是（）喹诺酮类抗生素药吩噻嗪类药物利尿药水杨酸类药物四环素类抗菌药44、下列发现较早的DNA损伤修复机制是（）切除修复复制后修复光复活烷基转移误配修复45、用于评价眼刺激作用的标准方法是（）Jordan 法基于细胞功能的试验Draize 法鸡胚绒毛膜尿囊膜试验离体器官模型46、下列可影响肾上腺髓质功能的药物是（）螺内酯米托坦氨鲁米特利血平酮康唑47、把主动致敏动物的血清注入正常动物的皮内完成被动致敏的过程是（）皮肤被动过敏试验刺激性试验光毒性试验全身主动过敏试验溶血性试验48、影响卵母细胞发育成熟的药物主要有（）多柔比星、博来霉素和丝裂霉素烷化剂，如环磷酰胺、白消安和苯丁酸氮芥等利血平等降压药非甾体类抗炎药，如吲哚美辛（消炎痛）、双氯芬酸、萘普生等非类固醇激素克罗米酚49、下列哪种酶缺乏可引起高铁血红蛋白血症（）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶二氢叶酸还原酶丙氨酸氨基转移酶拓扑异构酶NA合成酶50、中毒剂量的对乙酰氨基酚形成的活性中间代谢物是（）SODCYP2E1NAPQIGSHMDA多项选择题51、顺铂致肾损伤的常见部位是（）集合管肾间质远端小管近端小管肾小球52、我国《新药审批办法》中推荐用于鼠伤寒沙门菌回复突变试验的菌株包括（）TA98菌株TA100菌株TA102 菌株TA99 菌株TA97 菌株53、药物对皮肤的毒性试验包括（）皮肤超敏试验皮肤刺激试验皮肤急性毒性试验皮肤长期毒性试验皮肤光敏试验54、急性毒性实验获得的主要参数有（）ED50MTDNOAELLD50MLD55、光敏试验中可选择的照射光源有（）混合光源单纯紫外光源石英灯能斯特灯氙灯56、药物与血浆蛋白结合（）暂时不能跨膜转运这种结合是不可逆的暂时不能进行代谢与排泄反应可认为是一个药物储存库暂时失去药理（毒理）活性57、评价肾脏损伤的功能性指标包括（）肾小球滤过率肾脏重量尿蛋白含量肾血流量排泄比58、如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用（）加以确诊烯丙吗啡吗啡纳洛酮大麻可待因59、急性毒性试验方法有哪些（）固定剂量法半数致死量法近似致死剂量法序贯法最大给药量法判断题60、蒽环类药物的慢性心脏毒性表现为心律失常。
三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用
三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用【摘要】本研究旨在探讨三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用，为疾病治疗提供新的方法。
首先介绍了三颗针水提物体的提取方法和化学成分分析，揭示了其含有的药效成分。
然后分析了三颗针水提物体在镇痛和抗炎方面的作用机制，揭示了其可能的生物学活性。
研究结果表明，三颗针水提物体能够显著减轻疼痛和减少炎症反应，具有潜在的临床应用前景。
未来研究可以进一步探索三颗针水提物体的作用机制，以及优化其在临床上的应用。
这项研究为开发新的镇痛和抗炎药物提供了重要的参考，对促进药物研究和临床治疗具有一定的指导意义。
【关键词】三颗针水提物体、镇痛、抗炎、提取方法、化学成分、临床应用、研究结果、未来研究方向。
1. 引言1.1 研究背景随着人类生活水平的不断提高，人们对健康的重视程度越来越高。
疾病给人们的生活和工作带来了巨大的负担，因此寻找具有镇痛和抗炎作用的药物就显得尤为重要。
近年来，三颗针水提物体备受关注，因其具有显著的镇痛与抗炎作用而备受青睐。
三颗针水提物体被广泛应用于中医药领域，多种传统药方中均含有三颗针水提物体作为重要成分。
其镇痛与抗炎作用已被众多研究所证实，但其具体的作用机制及有效成分仍有待进一步探究。
本文旨在通过对三颗针水提物体进行深入的提取方法、化学成分分析，探究其镇痛与抗炎作用的研究，为其在临床应用中发挥更大的作用提供科学依据。
三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用研究将为中医药领域的发展提供新思路和方向，也为疾病治疗带来新的希望。
部分完结。
1.2 研究目的研究目的主要是通过对三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用进行深入研究，探索其可能的药理机制，为新药研发和临床治疗提供理论支持。
具体目的包括：1. 确定三颗针水提物体的提取方法，以最大限度地保留活性成分；2. 分析三颗针水提物体的化学成分，探讨其与镇痛与抗炎作用的关系；3. 研究三颗针水提物体在动物模型中的镇痛作用，评估其在缓解疼痛方面的效果；4. 研究三颗针水提物体在炎症模型中的抗炎作用，探讨其对炎症反应的调节效果。
三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用
三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用1. 引言1.1 研究背景三颗针水提物体，又称为"三仙肝"，是一种传统中药材，被广泛用于治疗各种疼痛和炎症性疾病。
其镇痛和抗炎作用在临床上得到了广泛认可，然而其具体的药理机制尚不清楚。
在当前医学研究中，对三颗针水提物体的化学成分、药理作用、临床应用和安全性等方面的研究还比较有限。
基于以上背景，本研究旨在深入探讨三颗针水提物体的提取方法、化学成分、药理作用、临床应用以及安全性评价，为进一步揭示其镇痛与抗炎作用的机制提供科学依据。
希望通过本研究的开展，能够为疼痛和炎症疾病的治疗，尤其是慢性疼痛和炎症性疾病的治疗提供新的思路和方法。
1.2 研究目的研究目的是为了探究三颗针水提物体在镇痛与抗炎方面的作用机制，进一步验证其在临床应用中的有效性和安全性，为开发新型镇痛抗炎药物提供科学依据。
通过对三颗针水提物体的提取方法、化学成分分析以及药理作用的研究，可以深入了解其在镇痛与抗炎方面的表现，并探讨其可能的作用机制。
通过临床应用研究和副作用与安全性评价，可以评估三颗针水提物体作为潜在药物的可行性和适用性，为其未来的临床转化奠定基础。
研究目的是为了揭示三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用机制，为其进一步研究和开发提供指导，并为临床应用和药物开发提供新的思路和方向。
1.3 研究意义三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用对于治疗各种疼痛和炎症性疾病具有重要意义。
在当今医学领域，镇痛和抗炎药物被广泛应用于各种临床治疗中，但同时也存在着副作用和安全性问题。
通过研究三颗针水提物体的镇痛与抗炎作用，可以为开发新型镇痛抗炎药物提供新思路和方法。
本研究的意义在于探究三颗针水提物体的药理机制，为进一步开发和利用这种传统草药提供科学依据。
通过深入研究三颗针水提物体的作用机制和临床疗效，可以为临床医生提供更有效的治疗方案，为患者提供更好的治疗效果和更高的生活质量。
【字数：257】2. 正文2.1 三颗针水提物体的提取方法提取方法是研究三颗针水提物体的重要环节之一，其质量和效率直接影响到后续的化学成分分析、药理作用研究和临床应用研究结果的可靠性和准确性。
8常用药效筛选试验
炎症是表证证候的主要病理过程。抗炎是解表治
疗的主要对症措施。解表药物对炎症的早、中、
晚期均有作用，但考虑表证的特点，解表药的抗
炎作用评价应以渗出、肿胀、白细胞游走或毛细 血管通透性增强等急性炎症过程为主要观察指标 ，观察受试药物的抗炎作用。
观察清热药的抗炎作用
清热药主要用于急性传染、感染性炎性疾病，其
考察解表药发汗作用
汗法是中医治疗表证的重要方法之一，可以利用 ：汗液着色法、汗腺上皮组织形态观察法和汗液 定量测定法并结合皮肤电生理技术研究解表药对 汗腺分泌、汗腺活动及汗液分泌量的影响。 发汗机制： 扩张汗腺导管，增加汗液分泌； 兴奋汗腺α受体、M受体，促进汗液分泌； 中枢神经的调节及改善血液循环促进发汗。
解热实验（解表药、清热药）
家兔：IV伤寒、副伤寒联合菌苗、内毒素致热
大鼠：鲜酵母液皮下注射致热
方法：随机分组后，先测量各动物给药前正常
体温，给药后30分钟造模，于致热物质注射后
的5、30、60、90、120、240min时间点测量动
物的体温，计算体温升高的百分率。
（三）观察抗炎、抗过敏作用
抗炎作用的主要特点是以抑制早期炎症为强，对 中、晚期炎症作用相对较弱或无，这与其在临床 能较快解除以红、热、肿、痛为特点的“热证”相吻 合，以感染初期的炎性渗出、毛细血管通透性亢 进为主要观察指标，研究清热药的抗炎作用。
抗过敏试验
变态反应临床分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型。其中Ⅰ型
变态反应的发病机制较为清楚，多数试验方法反
推进运动功能。（对胃肠运动的影响）
胃动素、胃泌素的测定（理气药）
对胃肠运动的影响
检测小鼠胃内容物中甲基橙光密度来考察药物对小 鼠胃排空机能的影响； 采用胃肠内标记物葡聚糖蓝-2000在胃内色素相对残 留率及小肠推进比，观察药物对胃排空及肠推进的 影响； 采用胃肠动力障碍模型，观察药物对肠蠕动减缓的 拮抗效应。
ICU病人的意识评分及镇静镇痛评分
经肝脏代谢，肾脏排泄
副作用：自主神经症状（口干、体位性低血压
、尿潴留等），锥体外系症状（帕金森综合症
），迟缓性运动障碍综合症
镇静评分
主观评分：理想的主观评分方法为容易计算和
记录并能准确描述患者镇静状态，目前多种评
分，无“金标准”
客观评分：在深度镇静和使用神经肌肉阻滞剂
主要用于硬膜外镇痛，其优点是药物剂量小、镇
痛时间长及镇痛效果好。
常用药物为布比卡因和罗哌卡因
布比卡因的镇痛时间比利多卡因长2-3倍，比丁卡
因长25%。但其高浓度会导致肌肉无力、麻痹、
从而延迟运动恢复。降低布比卡因的浓度可大大
降低这些并发症。
罗哌卡因的心脏和神经系统的安全性比布比卡因
高，小剂量时，对痛觉神经纤维具有选择性，对
有音无语（2分）不能发音（1分）
三运动反应：遵命动作（6分）定位动作（5分）肢体回缩（4分）
肢体屈曲（3分）肢体过伸（2分）无反应（1分）
ICU病人的镇静镇痛
引言
危重病人的镇静镇痛
肌松药的运用
引言
重症医学的发生与发展旨在为多器官功能障碍
的非终末期重症病人提供全面而有效的生命支
持，以挽救病人的生命，并最大程度地恢复和
自控镇痛镇静、抗焦虑
脑外伤病人-预防颅内压升高
理想镇静剂的特点
镇静作用强-病人安静，舒适，合作
对呼吸、循环影响小。
治疗剂量范围宽，药效易调节控制。
作用时间短。
代谢途径不依赖肝肾功能，重复用药无药物蓄
解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药
只能使发热者体温下降，但不能降至正常 体温以下,另外对正常体温没有影响。
14
COX-1:环氧酶-1 COX-2:环氧酶-2
膜磷脂 磷脂酶A2
花生四烯酸
白三烯 •支气管收缩
抑制剂
•NSAIDs(non- COX-2)
•Asprin
药理学
第二十二章 解热镇痛抗 炎药、抗风湿病药与抗痛
风药
2
学习要求
1.掌握解热镇痛抗炎药药理作用、作用机 制、体内过程、临床应用、用药原则以 及不良反应。
2.熟悉解热镇痛抗炎药和抗痛风药分类以 及抗痛风药的临床 应用。
3.了解炎症发热炎性疼痛和痛风的病理机 制和抗风湿药的临床应用
3
第一节 解热镇痛抗炎药
38
[药理作用与不良反应]
其解热镇痛作用与阿司匹林相似，且毒副作用 较小，但几无抗炎抗风湿作用。
单次或反复对胃肠道无刺激，对血小板和凝血 时间无明显影响，不诱发瑞夷综合症。
剂量过大或伴肝、肾功能不良患者应用可致肝 、肾损伤，甚至急性中毒性肝、肾坏死。
使用甲硫氨酸或乙酰半胱氨酸可防止肝损伤。
风湿病
变和转移
10
环氧合酶(COX)类型与作用
COX有COX-1和COX-2至少 两种同工酶。
抑制COX-2使PGs生成减 少，产生解热镇痛抗炎 作用。
抑制COX-1导致生理性 PGs生成减少而引起胃肠 道反应、肾功能异常等 毒副作用。
11
不能简单地用“好”和“坏” 来判断COX-1和COX-2
作用特点：是最强的环氧酶抑制剂之一， 有显著的抗炎及解热镇痛作用。
由于严重的毒副作用，仅用于其它药物疗 效不显著的病例。
解热镇痛抗炎药(非甾体抗炎药)
脂氧化酶
脂氧化物
血 小 板
花生四烯酸
白 细 胞
（）
糖皮质激素
环氧化酶（COX）
内过氧化物
PGG2 PGH （）
白三烯 羟基二十碳烯酸
前列环素 PGI2
NSAID s
前列腺素 血栓素A2 PGE1,PGE2
按结构分类及发展史
按结构分类及发展史
保泰松 （1949 年），羟布 宗 布洛芬 （1969 年），洛索 洛芬、萘普 生
COXⅠ
0.0015 1.6 0.028 4.8 0.082 0.214 1.57 9.5 7.0 >10 15 0.018
COX Ⅱ
0.906 277.0 1.680 72.8 0.102 0.171 1.10 5.0 1.0 0.07 0.04 0.0015
COXⅡ/COXⅠ
600 173 68 15.16 1.25 0.08 0.70 0.58 0.143 < 0.07 0.0027 < 0.0013
解热镇痛抗炎药
生活中常见的那些NSAIDs
双氯芬酸钠肠溶片
小剂量阿司匹林肠溶片
对乙酰氨基酚缓释片 洛索洛芬片
快速镇痛、抗炎 抗血小板 解热镇痛 抗炎
前言
解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesic and
antiinflammatory Agents)，又称非甾体抗炎药 （Non-steroidal anti-infammatory drugs， NSAIDs），全球用量仅次于抗感染药物。 非甾体抗炎药以抗炎作用为主，兼有解热、镇痛 作用。由于这类药物在化学结构上与甾体类的糖 皮质激素不同，故称为非甾体抗炎药。
大血藤醇提物抗炎镇痛和止血活性研究初探
大血藤醇提物抗炎镇痛和止血活性研究初探作者：廖娜黄光伟唐红艳周传检杨卫豪王恒山来源：《广西植物》2021年第07期摘要：为观察大血藤醇提物抗炎、镇痛、止血活性，该文采用75%乙醇提取制备大血藤醇提物（AESC），利用HPLC法测定其绿原酸含量;KM鼠（或新西兰兔）在测定抗炎、镇痛、止血活性时随机分为空白对照组、阳性对照组（云南白药酊组）、AESC组，依次测定其抑制二甲苯致小鼠耳肿胀度作用、痛阈值和兔肝脏局部创面损伤出血的记分分值，分别考察其抗炎、镇痛、止血作用。
结果表明：AESC中绿原酸含量为（0.294 ± 0.013 5）%;与空白组比较，剂量为0.700 g·kg-1 的AESC组能显著减轻二甲苯所致的小鼠耳肿胀度（P关键词：大血藤，抗炎活性，镇痛活性，止血活性，绿原酸中图分类号： Q946; R932 文献标识码： A 文章编号： 1000-3142（2021）07-1120-06Abstract： To investigate the anti-inflammatory， analgesia and hemostasis effects of the 75% alcohol extract from Sargentodoxa cuneata （AESC）. The AESC was prepared by ethanol extraction， and its chlorogenic acid content was determined by HPLC. KM mice （or New Zealand rabbits） were randomly divided into the blank group， positive control group （Yunnan Baiyao Tincture group） and the AESC group in determination of anti-inflammatory， analgesia and hemostasis activities. The anti-inflammatory， analgesic and hemostasis effects were investigated through determining xylene-induced ear swelling of mice， pain threshold and rabbit liver bleeding model. The results were as follows： The content of chlorogenic acid was （0.294 ± 0.013 5）%; Compared with the blank group， AESC group （Dose 0.700 g·kg-1） could significantly reduce the ear swelling induced by xylene （P < 0.01）， and the inhibition rate was 26.3%; Compared with the blank group and before administration， AESC group （Dose 1.40 g·kg-1） could significantly increase the pain threshold of mice （P<0.01）; Compared with the blank group， AESC group （Dose 1.40 g·kg-1） could significantly improve the score of local wound bleeding （P<0.001）. The alcohol extracts of S. cuneata showed significant effects in anti-inflammatory， analgesic and hemostasis， could be developed as the anti-inflammatory， analgesic， hemostatic agents. And this study will provides theoretical basis for clinical application of the S. cuneata.Key words： Sargentodoxa cuneata， anti-inflammatory activity， analgesia activity，hemostasis activity， chlorogenic acid大血藤（Sargentodoxa cuneata）為木通科（Lardizabalaceae）大血藤属（Sargentodoxa）植物。
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穿破石抗炎镇痛活性观察及最大给药量测定
韦健全， 罗 莹， 黄 健， 潘 勇， 薛 强， 郑子敏 （ 右江民族医学院药理学教研室， 广西 百色 533000 ）
摘要： 目的 法。结果 观察穿破石的抗炎镇痛作用和急性毒性反应 。方法 二甲苯致鼠耳肿胀法， 角叉菜胶致大鼠足趾肿胀法，
MTD ） 测定 小鼠腹腔毛细血管通透性法， 醋酸致小鼠扭体反应法， 小鼠热板法， 小鼠最大耐受量（ Maximal tolerance dose， 穿破石能抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀， 降低角叉菜胶引起的大鼠足趾肿胀率， 对抗醋酸所致小鼠腹腔毛细 穿破石对实验动物模型具有显著的镇痛抗炎作用， 且其急性毒性较小。 文献标志码： B 1528 （ 2011 ） 09158904 文章编号： 1001跌打损伤、 黄疸、 腮腺炎、 肺结核、 胃和十二指肠 治风湿痹痛、 溃疡、 淋浊、 蛊胀、 闭经、 劳伤咳血、 疗疮痈肿 穿破石对 急 性 肝 损 伤 具 有 保 护 作 用 其来治疗风湿痛及其他疼痛
空白 盐酸氯米帕明
2 × 10 － 4 0． 4 乙酸乙酯部位高剂量 0． 2 乙酸乙酯部位中剂量 乙酸乙酯部位低剂量 三氯甲烷部位高剂量 三氯甲烷部位中剂量 三氯甲烷部位低剂量 注： 与正常组比较， 0． 1 0． 4 0． 2 0． 1
＊＊
P ＜ 0． 01 。
－4 本实验结果表明， 盐酸氯米帕明（ 2 × 10 g /10 g 体质
将健康昆明种小鼠
随机分为 5 组， 每组 10 只， 分别为： （ 1 ） 空白对照组（ 生理盐 水） ； （ 2 ） 阳性对照组（ 吲哚美辛 0． 01 g / kg ） ； （ 3 ） 穿破石大、 10 、 5 g 生 药 / kg 穿 破 石） 。 ig 给 药 1 次 中、 小剂 量 组 （ 20 、 0． 1 mL /10 g， ip 0． 6 % 醋酸溶液 0． 2 mL /10 给药 60 min 后， g， 记录 15 min 内小鼠扭体反应（ 腹部内凹、 伸展后肢、 臀部 蠕行） 次数， 求药物对扭体反应的抑制率 。抑制率% = 抬高、 （ 生理盐水组平均扭体均数 － 试药组平均扭体均数） / 生理 盐水组平均扭体均数 × 100 % 。 2． 5 对小鼠热板痛反应的影响
［6 ］
院附属医院中药房刘春荣副主任药师鉴定 。药材在室温（ 25 ℃ ～ 30 ℃ ） 下晾干， 粉碎备用。 1． 2 药物制备 穿破石的提取： 取 粉 碎 后 的 穿 破 石 药 粉 800 g， 用 10 倍水浸泡 1 h， 煮沸 1 h， 提取 2 次， 过滤， 合并滤 浓缩至 200 mL（ 每 mL 提取液相当于 4 g 生药） ， 用时再 液， 配成相应的浓度。吲哚美辛肠溶片， 江苏亚邦爱普森药业有 限公司， 生产批号 0710022 。 醋酸地塞米松片， 浙江仙居制 批 号 070340 。 二 甲 苯， 汕 头 市 光 华 化 学 厂， 批号 药厂， 20061209 。角叉菜胶， Sigma 公司。 1． 3 动物 小白鼠， 昆明种， 体质量 18 ～ 20 g； 健康 Wistar 大鼠， 体质量 180 ～ 250 g。均由广西医科大学实验动物中心 0003 。 提供， 许可证号： SCXK（ 桂） 20031． 4 仪器 电子分析天平（ AR1140 / C ） ， 奥豪斯（ 上海） 公 6B 智能热板仪、 YLS7B 足趾容积测量仪、 YLS司生产； YLSQ4 耳肿打耳器， 山东省医学科学院设备站生产； 722 可见分 光光度计， 上海精密科学仪器公司生产 。 2 2． 1 方法 对二甲苯致小鼠耳壳肿胀的影响
2011 年 9 月 第 33 卷 第 9 期 表1
中成药 Chinese Traditional Patent Medicine
September 2011 Vol． 33 No． 9
桃叶鸦葱提取物对小鼠强迫游泳及悬尾实验 的影响 （ x ± s）
组别 剂量 / （ g /10 g） — 强迫游泳 不动时间 / s 94． 2 ± 9． 8 27． 9 ± 12． 6 ＊＊ 30． 4 ± 11． 9 ＊＊ 37． 3 ± 10． 7 ＊＊ 61． 9 ± 12． 2 87． 1 ± 12． 9 79． 3 ± 14． 6 90． 8 ± 8． 5 悬尾实验 不动时间 / s 140． 1 ± 25． 2 53． 5 ± 24． 6 ＊＊ 60． 2 ± 19． 7 ＊＊ 91． 5 ± 20． 6 ＊＊ 108． 6 ± 21． 2 135． 6 ± 22． 6 126． 9 ± 19． 7 110． 4 ± 30． 5
0． 2 量） 和桃叶鸦葱乙酸乙酯部位高 、 中剂量 （ 0． 4 mg /10g， mg /10 g） 组均可显著缩短小鼠强迫游泳 、 悬尾不动时间（ P ＜ 0． 01 ） ， 表现出了较强的抗抑郁作用， 且抗抑郁作用与药物 的剂量密切相关， 为其后在抗抑郁方面的进一步研究与临床 应用奠定了基础。 本实验仅对桃叶鸦葱乙酸乙酯部位和三氯甲烷部位进 行了抗抑郁作用的探索， 对其它药效部位的抗抑郁作用还有 同时， 对于桃叶鸦葱抗抑郁作用的确切物质基础及 待研究， 作用机制仍需进一步研究 。
1589
2011 年 9 月 第 33 卷 第 9 期
中成药 Chinese Traditional Patent Medicine 100 % 。 2． 4 对醋酸致小鼠扭体反应的影响
［6 ］
September 2011 Vol． 33 No． 9
方法对其提取物的镇痛抗炎作用及急性毒性进行了实验研 究， 为临床应用提供依据。 1 1． 1 材料 药物 2007 年 6 月购自百色市大菜市， 穿破石， 经我
［6 ］
将雌性小鼠置于（ 55 ±
0． 5 ） ℃ 的智能热板仪上， 记录小鼠足底接触热板至出现舔后 足反应的潜伏期（ s） 为痛阈指标。 选取反应潜伏期在 10 ～ 30 s 内的合格小鼠 50 只， 根据药前痛阈和体质量随机分成 5 组， 分组及剂量同 2． 4 项， 每组 10 只。 各鼠测 2 次痛阈， 取 平均值作为基础痛阈。 然后 ig 穿破石或吲哚美辛 1 次， 于 60 、 120 min 分别测定各鼠的痛阈 1 次， 药后 30 、 痛阈值超过 60 s 者以 60 s 计算。比较各组药后不同时间痛阈值组间差 异， 判断是否有镇痛作用。 2． 6 急性毒性试验
0314 收稿日期： 2011【2006 】 26 号） 基金项目： 广西壮族自治区教育厅立项课题（ 桂教科研
。 文献报道，
； 其总黄酮可减轻
CCl4 所致肝纤维化模型大鼠肝损伤程度［3］ 。 本地民间常用 。为此我们采用经典药理学
Email： youyiylwei@ 163． com 作者简介： 韦健全（ 1966 —） ， 讲师， 从事中草药药理学、 药学教育与研究。Tel： （ 0776 ） 2849483 ，
鼠随机分为 5 组， 每组 10 只， 分别为： （ 1 ） 空白对照组（ 生理 盐水） ； （ 2 ） 阳性对照组（ 醋酸地塞米松 0． 005 g / kg ） ； （ 3 ） 穿 10 、 5 g 生药 / kg 穿破石） 。 ig 给 中、 小剂量组 （ 20 、 破石大、 药， 每天 1 次， 连续 3 d， 最后一次给药 1 h 后， 各鼠左耳涂 0． 05 mL二甲苯致炎， 30 min 后颈椎脱臼处死小鼠， 剪下左右 用直径耳肿打耳器（ 8 mm） 在同一部位冲下耳片， 用电 两耳， 子天平称质量， 以左右耳片质量（ mg ） 差值表示炎性肿胀度 并计算肿胀抑制率。 肿胀抑制率（ % ） = （ 生理盐水组平均 肿胀度 － 给药组平均肿胀度） / 生理盐水组平均 肿 胀 度 × 100 % 。 2． 2 对角叉菜胶所致足肿胀的影响
［45 ］ ［2 ］ ［1 ］
血管通透性增加， 减少醋酸所致小鼠扭体次数， 提高小鼠热板痛阈； 其最大给药量相当生药 320 g / kg， 为临床人日用量的 78 倍。结论 关键词： 穿破石； 抗炎； 镇痛； 急性毒性 中图分类号： R285． 5
穿破石， 又名柘根、 川破石、 地棉根、 拉牛入石、 柘藤根、 黄蛇、 山黄箕、 铁篱根、 黄龙脱皮、 刺楮、 山黄芪、 野黄芪、 九层 皮、 千层 皮； 为 桑 科 柘 属 植 物 构 棘 Maclura cochinchinensis （ Lour． ） Corner 或柘树 Maclura Tricuspidata Carr． 的根， 味淡、 微苦， 性凉； 具有祛风通络， 清热除湿， 解毒消肿等功效。 主
参考文献：
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