我国药物新剂型的研究进展
紫杉醇新剂型研究进展
2019年12月第26卷第24期·综述·本文所研究的紫杉醇主要是从短叶红豆杉树皮中提取的具有较高抗癌活性的二萜类化合物。
紫杉醇是一种新型抗微管药物，对多种恶性肿瘤具有明显抗癌活性，包括卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌及头颈部肿瘤等恶性肿瘤[1-3]，疗效肯定。
但其水溶性差，在水中溶解度＜0.03g/L，因此需要在紫杉醇注射剂中加入聚氧乙烯蓖麻油及适量的无水乙醇作为增溶剂。
聚氧乙烯蓖麻油在体内降解会释放组胺导致急性超敏反应，发生概率超过40%，使得紫杉醇因严重过敏反应在临床得不到有效推广。
此外，紫杉醇作为细胞毒类药物在临床使用时，会导致严重的毒性和不良反应，如过敏反应、神经毒性、骨髓抑制、心血管毒性、肝脏毒性和脱发等。
因此，改善紫杉醇的水溶性，增加其靶向性，减轻不良反应，具有重大意义。
本文回顾和展望了紫杉醇新剂型的开发和应用，为临床合理使用紫杉醇提供新的研究方向。
1 紫杉醇的药理作用作为一种新型抗微管类药物，紫杉醇能特异性地结合到小管的β位上，导致微管聚合成团块和束状，通过防止多聚化过程使微管稳定化而抑制微管网的正常重组。
纺锤体亦失去正常功能，使细胞增殖周期停止在G2/M阶段，从而最大程度限制肿瘤细胞的增殖。
在体内免疫调节方面，紫杉醇尚具有重要作用，在低剂量时对肿瘤微环境中的T 细胞、自然杀伤性细胞、树突状细胞等有调控作用[4]。
2 国内已上市紫杉醇剂型自1992年紫杉醇注射液用于临床后，为增加紫杉醇的溶解度和靶向性，降低药物的毒性反应，在紫杉醇注射液的基础上，紫杉醇酯质体及白蛋白结合紫杉醇相继在国内上市销售。
3种紫杉醇剂型在临床使用上的差异性见表1。
作者单位：310006 浙江中医药大学第四临床医学院杭州市第一人民医院药学部通信作者：郭年凤，Email:51832458@ 且复杂的紫杉烷环，环上有很多疏水的取代基，导致它成为高脂溶性化合物，几乎不溶于水。
为解决紫杉醇溶解性的问题，在其辅料中加入了聚氧乙烯蓖麻油和无水乙醇（1∶1，V/V）作为增溶剂，改善其溶解性。
中药制剂的发展现状与新技术
中药制剂的发展现状与新技术中药制剂是指将中草药进行提取、加工、制造而成的药物剂型。
中药制剂具有疗效确切、安全性高、用法方便等优势，被广泛应用于临床治疗。
随着科技的进步，中药制剂的研发与创新也取得了显著进展。
本文将介绍中药制剂的发展现状以及一些新技术和技术趋势。
首先，中药制剂的发展现状。
近年来，中药制剂在利用传统经验的基础上，注重研究药效物质和作用机制，并结合现代科技手段对中草药进行分析与研究。
这使得中药制剂研发更加科学化与规范化。
同时，中药制剂的种类也日益增多，包括口服制剂（如颗粒剂、丸剂、胶囊剂等）、外用制剂（如贴剂、膏剂、丹药等）、注射制剂等。
此外，中药制剂还被广泛应用于个体化治疗、康复保健等领域，满足了不同人群的需求。
其次，中药制剂的新技术。
为了提高中药制剂的疗效和质量，许多新技术被应用于中药制剂的研发和生产过程中。
其中一个重要的新技术是高效液相色谱（HPLC）分析技术。
HPLC可以对中药中的活性成分进行分离和检测，确保中药制剂的质量和稳定性。
另一个新技术是生物技术，包括基因工程、细胞工程和蛋白质工程等。
通过基因工程，可以将中草药中具有药理活性的基因导入到其他植物或微生物中，实现高效、大规模的生产。
此外，纳米技术、微封装技术等也被应用于中药制剂的研发中，用于提高中药的生物利用度和药效。
最后，中药制剂的技术趋势。
随着生物技术的发展，中药制剂将更加注重提取纯度高、稳定性好的活性成分。
借助基因工程和细胞工程技术，中药制剂的研发将实现高效、定向的新药开发。
此外，研究人员还将继续开发新的制剂技术，如籁声技术、药理技术、制剂工艺的提升等，以提高中药制剂的质量和临床疗效。
总之，中药制剂作为中华传统医学的重要组成部分，具有广阔的发展前景。
在新技术的推动下，中药制剂的研发与创新取得了显著进展。
未来，中药制剂将进一步发展和完善，为临床治疗提供更加有效、安全的药物选择。
黄体酮新剂型研究进展
黄体酮新剂型研究进展摘要：现阶段，黄体酮具备多种给药方式，比如皮肤给药、引导给药、口服给药等等，且以上的给药方式无论是从应用来说，还是药量来说，均存在较大的差异。
基于此，本文对黄体酮新剂型的研究进展进行了深入分析，以期为相关机构带来有价值的参考。
关键词：黄体酮；新剂型；注射剂黄体酮(Progesterone)又有孕酮激素支称，其是在卵巢黄体分泌中最具活性的孕激素，并且其存在三种生理作用，首先其能对妊娠期子宫收缩起到限制作用；其次能给予胚泡营养，保持脱膜作用；最后其能改善更年期女性缺少激素诱发的不良症状，比如出汗量大、情绪易激动等等，不仅如此，还能延长女性衰老周期，提升生活质量[1]。
在临床治疗过程中，黄体酮主要针对多个方面进行治疗，包括激素代替、经前期综合征、黄体功能不足、先兆性流产、闭经和月经失调等。
一、黄体酮的临床应用（一）排卵障碍型异常子宫出血在临床中，异常子宫出血是妇科最为常见的症状之一，并且排卵障碍诱发异常子宫出血的几率最高。
排卵障碍主要包含三个方面，即黄体功能不足、稀发排卵和无排卵等，其中，黄体功能不足可引发经期间出血；稀发排卵如果未超过两个月，进行观察即可，倘若超过两个月，则表示与无排卵相同；无排卵表现为多种不良症状，包括月经不规律、经量、频率、经期等等。
（二）闭经持续5天肌注10mg，每天一次，同时在第五天开始服用1mg的己烯雌酚，持续服用20日，每日一次，当停药两个星期后，在注入本品10mg，并结合以上药物共同治疗，可持续采用3个星期。
（三）先兆流产先兆流产是妊娠早期最为常见的并发症之一，而诱发先兆流产的主要因素也不全是因为黄体功能，孕激素是早孕期间不可缺少的，其不但能为胚胎着床提供较好的环境，还能提升保胎率。
有关学者通过对黄体功能不足的先兆流产的妇女进行了相关实验，同时对比了黄体酮不同给药方式的治疗结果，而结果表明，治疗效果并不存在明显差异。
（四）辅助生殖黄体支持现阶段，肌注是黄体支持的主要方式，尤其在采用HCG时，肌注可快速达到血药浓度指标，但肌注的创伤性较大，在注射后会诱发多种不良反应，比如过敏、疼痛等等，而且这些都是患者无法接受的原因。
鼻腔给药新剂型及新型辅料的研究进展
鼻腔给药新剂型及新型辅料的研究进展鼻腔给药作为一种局部给药、发挥药物全身治疗作用的给药方式，具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用等特点。
本文根据国内外有关鼻腔给药制剂的现状及研究动态，对鼻腔给药的制剂及辅料的发展趋向等进行综述，为鼻腔给药系统的进一步研究提供参考。
标签：鼻腔给药；剂型；辅料；微球；脂质体经鼻粘膜吸收而发挥药物治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统（NDDS）。
鼻腔给药不仅可用作鼻腔局部治疗，而且还可以起到治疗和预防全身性疾病的作用。
由于具有吸收迅速、完全、避免肝首过作用、患者依从性较好、使用方便等特点而日益受到关注。
尤其为蛋白、多肽类药物提供了一条可行的非注射给药途径，具有广阔的应用前景。
鼻腔给药历史悠久，中国古代西藏就有把檀香木和芦荟提取物吸入鼻腔止吐的记载，北美印第安人通过鼻腔吸食一种树叶的粉末来治疗头痛，而且鼻烟作为提神剂、鼻腔吸食可卡因和多种致幻剂早已为人们熟知。
但过去鼻腔给药大多用于治疗鼻塞、鼻炎、头痛等疾病，起到局部消炎、杀菌的作用。
1976年，Van Dyke等[1]报道了10%盐酸可卡因溶液经鼻腔给药后，药物迅速被吸收，此后开始了鼻腔给药用于全身性治疗的研究。
与其他给药途径相比，鼻腔给药的优点有：①可以避开肝脏首过效应和消化道黏膜代谢作用，生物利用度高。
②药物吸收迅速，起效快。
③鼻腔黏膜对药物代谢极微弱，是多肽和蛋白类药物的一种有效给药途径[2]。
④方便易行，患者適应性好，适用于无纤毛毒性及刺激性的药物制剂的长期给药，并可减少传染性疾病的传播。
⑤鼻腔给药是无损伤地将药物导入脑脊液的有效途径，是目前中枢神经系统给药研究热点[3]。
目前，我国已批准进入临床的鼻腔给药制剂已有数十种，如醋酸曲安奈德鼻喷剂、缩宫素鼻喷雾剂、胰岛素鼻喷雾剂、辛桂滴鼻剂、羚羊角滴鼻剂等。
另外，还有许多品种处于研制及临床试验阶段。
1 鼻腔给药制剂的种类鼻腔给药常采用溶液剂、混悬剂、凝胶剂、气雾剂、喷雾剂及吸入剂等，发挥局部或全身的治疗作用。
药物化学在抗病药物新型剂型研究中的进展
药物化学在抗病药物新型剂型研究中的进展近年来，随着药物化学的不断发展，人们对抗病药物的研究也在不断深入。
药物化学在抗病药物新型剂型的研究中起到了至关重要的作用。
本文将从不同的角度探讨药物化学在抗病药物新型剂型研究中的进展。
一、研究意义抗病药物的新型剂型研究对于提高药物的生物利用度、降低副作用、缩短治疗周期等方面具有重要意义。
药物化学在这一领域的研究将为药物的研发和治疗效果的提高提供重要的理论和实践依据。
二、药物化学在抗病药物新型剂型研究中的应用1. 药物设计和分子修改药物化学通过分子模拟和修饰等手段，设计出具有更好生物活性的抗病药物分子结构。
例如，通过合理的分子结构设计，可以提高药物的靶向性，减少药物与非靶向组织的相互作用，从而提高药物的治疗效果。
2. 传递系统药物化学研究在抗病药物新型剂型中广泛应用于传递系统的设计与制备。
传递系统可以将药物与适当的载体结合，以提高药物的稳定性和溶解性，延长药物在体内的停留时间，提高药物的生物利用度。
3. 微小胶囊和纳米粒子的制备药物化学研究还在抗病药物新型剂型中起到了重要作用。
通过微小胶囊和纳米粒子的制备，可以提高药物的溶解度、口服吸收和靶向性。
药物化学家们通过选择合适的材料和制备方法，可以精确控制药物的粒径和表面性质，从而达到理想的治疗效果。
4. 药物稳定性的研究药物的稳定性对于药物的疗效和安全性具有重要影响。
药物化学研究可以通过对药物的结构和性质进行分析，找到药物的不稳定因素，提出相应的解决方案。
在药物的新型剂型研究中，药物化学能够帮助研究人员提高药物的稳定性，从而提高药物的效果和安全性。
三、展望药物化学在抗病药物新型剂型研究中的应用前景广阔。
随着技术的不断进步，药物化学将为抗病药物的研发和治疗效果的提高提供更多的可能性。
同时，药物化学还可以与其他学科进行深入合作，共同推动抗病药物新型剂型的研究。
总之，药物化学在抗病药物新型剂型研究中具有不可替代的作用。
通过药物设计和分子修饰、传递系统的设计、微小胶囊和纳米粒子的制备以及药物稳定性的研究，药物化学可以为抗病药物的研发提供重要的支持和指导。
农药新剂型研究范文
农药新剂型研究范文概述：随着农业技术的进步和发展，农药在保障农作物生长和提高农业产量方面发挥了重要的作用。
然而，传统的农药剂型在应用过程中存在一些问题，如药物的稳定性、吸附和释放速度等。
因此，农药新剂型的研究对于农药的高效利用和环境保护具有重要意义。
一、农药新剂型的定义二、农药新剂型的优势1.提高农药的吸收速度和有效性；2.改善药物的稳定性、储藏性和持效性；3.缩短施药间隔和降低施药剂量；4.减少环境污染和生态风险。
三、农药新剂型的分类1.微胶囊剂型：通过包覆剂和载体将药物封装成微胶囊，提高其贮存稳定性，并减少药物对环境和人体的毒性；2.水分散剂型：通过乳化剂将药物悬浮于水中，并提高药物的分散性和有效性；3.灌木剂型：通过将药物溶解在有机溶剂中，使其更均匀地附着在农作物上，并减少药物的流失；4.控释剂型：通过引入缓释剂，延长药物的释放时间，并降低对环境的污染风险；5.瞬发剂型：通过药物的包埋和激活剂的添加，使药物在一定条件下迅速释放，提高杀虫速度和效果。
四、农药新剂型的研究进展1.利用纳米技术改进农药剂型：纳米材料具有较大的比表面积和特殊的物理性质，可以改善农药的稳定性和释放速度，提高农药的效果；2.开发生物农药的新剂型：生物农药具有环境友好、安全高效的特点，但其有效成分易受光热、微生物和水质的影响，因此需要开发新型剂型来提高其效用；3.研究高效低毒农药新剂型：为了减少农药对环境和人体的毒性，需要研究新型剂型，降低农药的施用剂量和残留；4.探索植物提取物作为农药的载体：植物提取物具有天然的杀灭害虫效果，可作为载体来释放农药，进一步提高农药的效果。
五、农药新剂型研究的挑战1.技术挑战：农药新剂型的研究需要涉及物理、化学和生物学等多个学科的知识，需要解决各个环节的技术难题；2.安全性挑战：新剂型的研究需要充分考虑农药对环境和人体的毒性，确保其安全使用；3.经济性挑战：农药新剂型的研究需要投入大量的资金和人力，而且研发周期较长。
药物剂型粉末包埋技术研究
药物剂型粉末包埋技术研究随着医药领域的不断发展，药物剂型的研究也日益受到重视。
其中，粉末包埋技术作为一种常用的剂型制备方法，在药物研发和生产过程中发挥着重要的作用。
本文将探讨药物剂型粉末包埋技术的研究进展以及其应用前景。
1. 粉末包埋技术概述药物粉末包埋技术是将药物粉末通过一定的工艺方法制备成具有一定形态和性质的固体颗粒。
这种技术能够有效地改善药物的稳定性、可溶性以及生物利用度等方面的问题。
目前，粉末包埋技术主要应用于以下领域：1.1 药物缓释剂型研究粉末包埋技术可以通过调整药物粉末的包埋比例和配方，来实现药物的缓释控制释放。
通过这种方式，可以有效地改善药物的疗效，并减少不良反应的发生。
1.2 包埋颗粒制剂研究粉末包埋技术还可以用于制备包埋颗粒制剂，这种制剂具有良好的可扩散性和生物可用性，并且便于携带和服用。
因此，在药物制备和临床应用中具有广泛的应用前景。
2. 粉末包埋技术的研究进展随着科学技术的不断进步，粉末包埋技术在药物剂型研究中也取得了许多突破性的进展。
目前，研究人员主要关注以下几个方面：2.1 包埋剂的选择和优化粉末包埋技术的关键之一是选择和优化包埋剂。
包埋剂不仅能够保护药物粉末不受环境影响，还可以调节药物的释放速度和稳定性。
因此，选择合适的包埋剂对于粉末包埋技术的成功应用至关重要。
2.2 包埋工艺的改进粉末包埋技术的包埋工艺也是研究的重点之一。
通过改进和优化包埋工艺，可以提高药物包埋的均匀性和稳定性，提高包埋效率和质量。
因此，研究人员一直在努力寻找更加高效和精确的包埋工艺。
2.3 包埋剂型的多样化除了传统的粉末包埋技术，研究人员还不断探索新的包埋剂型。
比如，纳米粉末包埋、纳米纤维包埋和微胶囊包埋等技术正在逐渐应用于药物剂型的研究和开发中。
这些新型包埋剂型可以进一步提高药物的可溶性和稳定性，拓宽粉末包埋技术的应用范围。
3. 粉末包埋技术的应用前景粉末包埋技术在医药领域具有广阔的应用前景。
我国农药新剂型的研究进展
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Ｃｋபைடு நூலகம்
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缓 释 、 功 能 省 力 化 的 方 向发 展 。 多 １ 我 国农 药 制 剂 的 现 状
勤 耥 墅 酌 鳓
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随着社会 的发展和科技的进步 ，人类对环 境保护 的液体 ， 药原药微 小液滴分散 于水 中的制剂 ， 农 它与水
闪点 高 ， 不易燃 烧 ； ） 少 了在农 作物上 的残 留 ； ） （减 ５ （ 所 ６ 用乳化剂量 与乳 油 中相 当 ， 但却 节省 了大量有机溶剂 ，
我 国乳 油 、 湿 性 粉 剂 、 剂 和颗 粒 剂 ４种 传 统 剂 制剂的成本大幅度下 降 ； ）药 效相当或稍好于乳油制 可 粉 （ ７ 型 占 ７ ％ ， 我 国 农 药 乳 油 等 老 剂 型 占有 主 导 地 位 ， ５ 即 而 剂 。 目前 ，水 乳 剂 的主 要 品 种 ：．％威 霜 、５ ６９ ４ ％施 保 克 、
且剂型 比较单一 ， 与国外有很大差距 。在美 国 ， 原药与 １．％列喜镇 、０ ０ ４ ６ ％饶地奥 、％杀飞克 、０ ５ １％喷杀克 、３ １％ 制剂之 比为 １ ６ 日本 为 １ ０ 而 我国仅为 １ 。显然 ， 炔螨 ・ ： ， ３ ： ， ３ ： ５ 唑螨 ；． ２５ ％高渗高效氯氰菊酯水 乳剂 、卫 农 １ 号 这远远不能适应 当今农 业生产发展 ，尤其农 产品结构 （ 杀虫单 水乳剂 等）０３ 、－ ％氯氰 菊酯 水乳 剂 、％阿维 ・ ２ 高
０ Ｏ Ｉ Ｏ１ ，１ ｍ－ ． ｘ ｍ，因 而 微 乳 剂 的 外 观 为 透 明或 接 近 透
当 今世界面 临 ４大难题 ， 即人 口问题 、 食 问题 、 明 ， 乳化剂的用量一 般为活性物质 的两倍 以上 ， 粮 其 并且 能源 问题 和环境 问题 ， 而这一 切无不 与农药有关 。时代 需 要 一 定 量 的 有 机 溶 剂 和 增 溶 剂 。微 乳 剂 具 有 以 下 特 对农药 的安全性提 出了严格 的要求 。因此 ， 人们大力进 点 ： ） （ 节省 了大 量有机 溶剂 ； ） １ （ 对人 和环境 安全（ 溶 ２ 无 行剂 型的研 究和开发 ， 减少或避免农 药的不 良影 响 ， 以 剂本身 的毒性）（） ； 闪点高 、 ３ 不易燃 、 藏 、 贮 运输安 全 ； ） （ ４
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我国药物新剂型的研究进展
一、纳米制剂
一般将粒径在1-1000 nm的纳米分子（如药质体、聚合物纳米囊、纳米球、
纳米乳、脂质纳米粒、聚合物胶束等）称为纳米粒。以纳米粒为载体，加载纳米
药物，所形成的制剂就是纳米制剂。纳米制剂可以作为药物传递的载体，还是较
好的磁共振成像显影剂，并且能够有效改善药性和药效，特别是近些年已经被成
功应用于肿瘤的治疗。
1.高分子材料载体
高分子材料是用于制备纳米给药系统的主要材料之一，主要包括壳聚糖、透
明质酸、海藻酸钠、聚乳酸、聚氰基丙烯酸烷酯、多肽等。陈婷等[1]以明胶及
壳聚糖为载体辅料，采用静电自组装的方法制备表没食子儿茶素没食子酸酯-明
胶-壳聚糖（EGCG-Gel-Cs）纳米粒，以包封率为指标，通过Box-Behnken设计-
效应面法优化纳米粒的制备处方及工艺，再将经戊二醛活化的麦胚凝集素
（WGA）修饰到纳米粒表面。采用差示扫描量热分析药物在纳米粒中的存在状
态，采用细胞毒性及细胞凋亡实验，比较研究纳米粒与原料药的体外抗肿瘤活性，
结果发现纳米粒对HT-29细胞的细胞毒性和细胞凋亡率显著高于原料药。
2.蛋白质载体
蛋白质的分子链上结合有羟基、氨基、羧基等官能团，且具有良好的亲水性，
因此可以作为药物载体。乳铁蛋白、人/牛血清蛋白等是常用的药物载体。卿红
等[2]以香豆素-6示踪白蛋白纳米粒，采用激光共聚焦显微镜与流式细胞术法考
察人急性早幼粒白血病 NB4 细胞对纳米粒的摄取行为，进而以MTT 比色法评
价载二氢丹参酮Ⅰ白蛋白纳米粒对细胞的增殖抑制作用，来研究白血病NB4细
胞对白蛋白纳米粒的摄取行为，探讨其靶向给药白血病细胞的可行性。结果发现，
与游离药物香豆素-6、二氢丹参酮Ⅰ相比，白蛋白纳米粒可显著增加药物细胞对
药物的摄取，增强其对NB4细胞的增殖抑制作用。
二、微球
微球是指药物分散或溶解于基质中形成微小球体（粒径为1-40?m），粒径介
于10-1000nm之间的球体被称为纳米球。刘侃等[3]采用正交试验设计对纳米
SiO2 微球各组分因素的不同水平进行优化组合，将各水平组合制备成相应的微
球，以微球 SiO2 含量为评价指标筛选出最佳组分因素的水平组合。通过考察、
表征和比较这些微球的粒径、载药量和包封率等指标，同时结合载药微球-利福
平纳米二氧化硅微球的释放试验，分别进行纳米 SiO2 微球组分对微球制备、微
球表征和药物释放影响的评价。获取的最佳水平组合纳米SiO2 粒径 10 nm、PLA
80 mg/mL、明胶 40 mg/mL和二氯甲烷：丙酮=2∶ 2。该水平组合制备的利福
平纳米SiO2 微球外观圆整，大小均匀，粒径可控，其载药量、包封率均在60%
以上，且体外释放稳定，符合药物缓释的要求.实验结果也显示，聚乳酸含量为
载药量的最主要影响因素，其次为两种溶剂（疏水与亲水）的比例，以及孔径和
稳定剂的含量。
三、亚微乳
粒径在100-1000nm的乳滴被称为亚微乳。亚微乳的稳定性小于纳米乳，大
于普通乳，因此常被使用在胃肠道外给药的载药系统中。张岁玲等[4]采用独特
的转相技术制备高载药量鼻用丹参酮ⅡA亚微乳制剂，具体的方法是将丹参酮Ⅱ
A溶解于无水乙醇，将此溶液置于圆底烧瓶中，加入大豆油与中链油，减压回收
体系中的无水乙醇至完全，待丹参酮ⅡA全部转移至油相中，采用高压均质法制
备亚微乳，采用正交试验法进行处方优化，并考察了高压均质条件，乳化剂 、
稳定剂的用量。最终制备得到载药量0.5%的丹参酮ⅡA亚微乳，平均粒径为
221nm。实验结果表明实验所得到的亚微乳稳定性良好，载药量较传统方法高，
能够满足该药物多途径给药要求。
四、复合物
复合物是结合两种或两种以上的药物载体，或者结合两种或两种以上的药物
所形成的能够用于疾病治疗的新剂型。有学者先将溴吡斯的明制备成磷脂复合
物，增大溴吡斯的明的脂溶性，在此基础上再制成油包水型纳米乳（PPNE），可
进一步促进药物释放和吸收。采用动态膜透析法研究PPNE体外释放行为，高效
液相色谱法（HPLC）测定大鼠口服制剂后的血药浓度，以Loo-Riegelman法计
算体内吸收百分数（Fa），并与体外累积释放率作线性回归。结果发现PPNE的
体外累积释放率（X）与体内吸收百分数Fa（y）建立的线性方程为
y=1.3769X-47.5432，r=0.9411，发现PPNE体外释放与体内吸收之间具有良好的
相关性。
五、纳米晶体
纳米晶体不同于载体纳米粒，其药物并非包载于高分子材料中，同时纳米晶
体也不同于固体分散体，其内部有药物晶体存在。纳米晶体制备工艺简单，为改
善难溶性药物的溶解度与生物利用度提供了一种有效的技术方法，极具产业化应
用与发展潜力。有学者以水难溶性药物布洛芬为考察对象，运用湿法介质研磨技
术、冷冻干燥制备纳米晶制剂。第一，通过单因素试验筛选并考察了稳定剂种类、
研磨介质规格及药物浓度对纳米晶粒径[d（0.5）和d（0.9）]的影响。第二，利
用星点设计-响应面分析法优化制剂处方工艺，以粒径、多分散系数及ζ电位为
评价指标，考察了研磨时间、稳定剂浓度的影响。实验结果表明所制备的制剂物
理稳定性好，与原料药相比，所得制剂药物溶解度、溶出速率均有显著提高。
六、结语
发展药物新剂型的目的在于降低药物毒性，保证药效。有的新剂型能直达病
灶使治疗更有针对性的同时，还可以降低副作用，如喜树碱脂质纳米粒混悬液能
够靶向定位淋巴癌和脑肿瘤，在病灶区富集，提高药物疗效，降低对其他脏器的
影响。有的新剂型能够改变用药途径，使药物使用起来方便简单，更容易被患者
接受，如以前治疗痔疮都采用外涂和手术等方式，现在改用贴剂或植入剂，不仅
疗效显著，而且也方便了患者使用。值得注意的是现在研究的大部分的药物新剂
型都主要集中在抗肿瘤药物，因为抗肿瘤药物大部分都是难溶性的，因此生物利
用度极低。采用各种药物载体以及修饰靶向物质，可以有效改善抗肿瘤药物的生
物利用度。尽管大量的药物新剂型不断出现，但真正通过审批，并能够作用于临
床治疗的药物还是很少的，所以需要有更多的学者继续深入研究，才能够产生更
多服务于人类健康的药物新剂型。
参考文献：
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