头孢菌素类
头孢类药物一、二、三、四代特点和种类
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢菌素类的作用原理
头孢菌素类的作用原理头孢菌素类是一类广谱抗生素，其作用原理主要包括抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成。
下面将详细介绍头孢菌素类的作用原理。
头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的代表，它们能够通过多种机制发挥抗菌作用，对过敏性耐药菌也有一定的杀菌活性。
首先，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成起到抗菌作用。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁上的靶点结合，抑制靶点酶活性，干扰细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁是细菌细胞外部的一层坚硬的保护壳，保护细菌免受外界环境的侵害。
细菌细胞壁主要由多糖链组成，而头孢菌素类抗生素能够阻断其合成，导致细菌细胞壁的完整性受损，细菌无法正常存活和繁殖。
其次，头孢菌素类抗生素还可以通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。
细菌细胞膜是细菌细胞内和外环境之间的重要障壁，它能够控制物质的进出，并维持细菌内外环境的平衡。
头孢菌素类抗生素能够通过与细菌细胞膜上的蛋白质和脂质结合，破坏细菌细胞膜的完整性，进而导致细胞内部的物质外流，细菌因而死亡。
此外，头孢菌素类抗生素还可以通过干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
细菌蛋白质是细菌细胞内部的重要组成部分，参与了细菌细胞的代谢、增殖和生存等过程。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的核糖体结合，影响核糖体的功能，从而阻止细菌蛋白的合成。
细菌蛋白质合成受到干扰，细菌细胞无法正常进行代谢和生存，最终导致细菌死亡。
值得注意的是，不同种类的头孢菌素类抗生素具有不同的作用机制和杀菌范围。
一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌具有较好的活性，如头孢菌素M、头孢曲松等；而一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性菌具有较好的活性，如头孢菌素C、头孢他啶等。
另外，还有一些广谱头孢菌素类抗生素，如头孢哌酮、头孢唑肟等，它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌活性。
总之，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
头孢菌素类抗生素临床应用分析
头孢菌素类抗生素临床应用分析头孢菌素类抗生素是临床上常用的一类抗生素药物，广泛应用于感染性疾病的治疗。
本文将对头孢菌素类抗生素的临床应用进行详细分析，包括其药理作用、适应症、疗效及注意事项等方面。
一、药理作用头孢菌素类抗生素属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
头孢菌素能够与细菌细胞壁合成酶结合，抑制其活性，使细菌细胞壁的合成受阻，最终导致细菌死亡。
二、适应症头孢菌素类抗生素适用于多种感染性疾病的治疗。
比如下呼吸道感染、上呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等。
头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好的杀菌作用，因此广泛应用于感染性疾病的治疗。
三、疗效头孢菌素类抗生素在临床上显示出良好的疗效。
由于其抗菌谱广泛，可覆盖多种致病菌，使之成为常用的一线治疗药物。
临床研究发现，头孢菌素类抗生素对耐药菌株的杀菌效果仍然良好，因此在耐药性较高的情况下仍然具有一定的疗效。
四、注意事项1. 避免过量使用：在应用头孢菌素类抗生素时，医生应根据患者的具体条件选择合适的药物和剂量。
过量使用可能导致不良反应的发生，如药物耐药性增加、肝肾功能损害等。
2. 联合用药需慎重：头孢菌素类抗生素与其他抗生素药物的联合应用需慎重。
某些药物可能会相互抵消或增强药效，导致治疗效果不佳或药物副作用增加。
3. 不良反应的监测：使用头孢菌素类抗生素治疗时，应注意患者的不良反应。
常见的不良反应包括过敏反应、肝肾功能损害等。
如出现不良反应，应及时停药并就医。
4. 积极防控耐药性：由于不正当使用抗生素容易导致菌株耐药性增加，对于头孢菌素类抗生素的临床应用，医生应合理选药并控制用药时间，以减少耐药性的产生。
五、结论头孢菌素类抗生素是临床上常用的抗生素药物，其药理作用通过抑制细菌细胞壁合成发挥抗菌作用。
在感染性疾病的治疗中，头孢菌素类抗生素显示出较好的疗效，能够对多种致病菌起到杀菌作用。
然而，应用时需要注意药物的剂量选择、联合用药慎重以及不良反应和耐药性的监测，以确保疗效与安全性的平衡。
头孢菌素类分代
头孢菌素类分代头孢菌素类分代（根据卫生部抗菌药物监测网材料）1、一代头孢菌素类：头孢氨苄（苯甘孢霉菌素，先锋霉素IV），头孢唑林钠（先锋霉素V），头孢羟氨苄，头孢拉定（头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ），头孢噻吩，头孢噻啶，头孢硫脒，头孢乙氰（头孢乙腈），头孢替唑，头孢匹林（头孢吡硫）2、二代头孢菌素类：头孢呋辛钠（头孢呋肟），头孢呋辛酯（新菌灵），头孢克洛（头孢氯氨苄），头孢孟多（头孢羟唑），头孢替安，头孢丙烯，头孢雷特，头孢尼西3、三代头孢菌素类：头孢噻肟（头孢氨噻肟），头孢曲松（头孢三嗪），头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必），头孢他啶（头孢噻甲羧肟，复达欣），头孢克肟（世伏素），头孢泊肟，头孢甲肟，头孢地秦，头孢磺啶（头孢磺吡苄），头孢唑喃，头孢唑肟，头孢咪唑，头孢他美脂，头孢特伦酯，头孢布坦，头孢地尼，头孢匹胺,头孢米诺钠4、第四代头孢菌素类：头孢吡肟（马斯平），头孢克定（头孢立定），头孢匹罗（派新）5、头孢菌素类+酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦，头孢噻肟/舒巴坦，头孢曲松/舒巴坦头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PB P而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PB P是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
头孢菌素类
第一代头孢菌素类：头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫脒。
第二代头孢菌素：头孢克洛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢尼西第三代头孢菌素：头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟第四代头孢菌素类：头孢皮罗、头孢吡肟第一代头孢菌素类抗菌作用：1、革兰阳性菌：肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感；2、对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性菌作用弱；3、第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的B-内酰胺酶的稳定性比第三代差；4、对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。
临床应用：肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（MRSA除外）及敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度、中度感染及尿路感染的治疗。
肠球菌感染和脑膜炎不宜选用不良反应：与强利尿药、氨基糖苷类抗生素联合应用可造成肾功能损害，尤以头孢唑啉、头孢噻吩严重。
头孢羟氨苄抗菌作用：革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌、耐青霉素的葡萄球菌临床应用：轻度呼吸道、泌尿道、软组织、关节感染。
头孢硫脒我国自主研发的新型头孢菌素对革兰阴性菌、肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等方面比第二、第三代头孢菌素疗效更好，作为抗感染的一线用药，部分替代万古霉素。
临床应用：呼吸道系统、肝胆系统、五官、尿道感染及心内膜炎、败血症，更适用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌等革兰阴性菌引起的感染。
第二代头孢菌素类抗菌作用：1、对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、痢疾菌属、阴沟杆菌等的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。
2、对多种B-内酰胺酶较稳定3、对肾毒性较第一代小。
临床应用：革兰阳性球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
肠球菌感染不宜选用不良反应：消化道反应、凝血酶原减少血小板减少，与氨基糖苷类、多肽糖类合用可增加肾毒性；可发生变态反应头孢克洛抗菌作用：葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷菌属、多数变形杆菌等对其耐药临床应用：呼吸道系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织等感染的治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的中耳炎，尿路和下呼吸道感染不良反应：皮疹、瘙痒等变态反应头孢丙烯是美国FDA批准的第一个用于儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素抗菌作用：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌临床应用：轻、中度急性细菌性呼吸道感染，如化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉型急性鼻窦炎肺炎链球菌、嗜血流感杆菌和卡他莫拉菌引起的急性支气管炎，继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作等不良反应：皮疹、荨麻疹等过敏反应。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用头孢菌素类药物的临床应用一、简介头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的抗菌活性和广谱抗菌作用。
本文将重点介绍头孢菌素类药物的临床应用，包括药物分类、适应症、用药注意事项等。
二、药物分类头孢菌素类药物可根据它们所具有的化学结构进行分类，常用的分类包括：1、第一代头孢菌素：如头孢唑林、头孢青霉素等；2、第二代头孢菌素：如头孢莫匹罗、头孢克肟等；3、第三代头孢菌素：如头孢曲松、头孢匹罗等；4、第四代头孢菌素：如头孢吡肟等。
三、临床应用1、上呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等上呼吸道感染。
- 常用药物：头孢氨苄、头孢克肟等。
- 注意事项：用药过程中需考虑过敏风险，避免过度使用。
2、下呼吸道感染：头孢菌素类药物可用于治疗支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
- 常用药物：头孢呋辛、头孢拉定等。
- 注意事项：对于严重感染病例，需联合其他抗生素进行治疗。
3、泌尿道感染：头孢菌素类药物可用于治疗尿路感染、肾盂肾炎等泌尿道感染。
- 常用药物：头孢噻肟、头孢替钠等。
- 注意事项：用药剂量需根据患者的肾功能进行调整。
4、皮肤软组织感染：头孢菌素类药物可用于治疗蜂窝组织炎、淋巴管炎等皮肤软组织感染。
- 常用药物：头孢泊肟、头孢丙烯等。
- 注意事项：用药前需考虑患者对青霉素类药物的耐受性。
5、外伤感染：头孢菌素类药物可用于治疗外伤引起的感染，如手术切口感染、骨髓炎等。
- 常用药物：头孢替安等。
- 注意事项：联合其他治疗手段，如手术清创等。
四、附件本文档附带以下附件供参考：1、头孢菌素类药物药物说明书；2、青霉素类药物过敏测试报告；3、临床研究数据摘要。
五、法律名词及注释1、宽谱抗菌作用：指药物对多种细菌产生抗菌作用的能力。
2、存储条件：指药物储存的温度、湿度、光照等条件。
3、药物剂量：指使用药物的数量。
4、肝肾功能：指肝脏和肾脏的正常功能与代谢能力。
5、青霉素类药物过敏：指对青霉素类药物产生过敏反应的现象。
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用
头孢菌素类药物的临床应用
1. 引言
1.1 头孢菌素类药物的概述
1.2 头孢菌素类药物的分类和特点
2. 头孢菌素类药物的临床应用
2.1 头孢菌素类药物的感染性疾病治疗
2.1.1 头孢菌素类药物的用途和适应症
2.1.2 头孢菌素类药物的常见感染性疾病治疗方案
2.2 头孢菌素类药物的手术预防应用
2.2.1 头孢菌素类药物的应用范围和剂量
2.2.2 头孢菌素类药物的手术预防使用指南
2.3 头孢菌素类药物的适应症扩展
2.3.1 头孢菌素类药物在呼吸道感染治疗中的应用
2.3.2 头孢菌素类药物在尿路感染治疗中的应用
2.3.3 头孢菌素类药物在皮肤和软组织感染治疗中的应用
3. 头孢菌素类药物的副作用与注意事项
3.1 头孢菌素类药物的常见副作用
3.2 头孢菌素类药物的禁忌症和注意事项
3.3 头孢菌素类药物与其他药物的相互作用
4. 头孢菌素类药物的发展与趋势
4.1 头孢菌素类药物的新药研发
4.2 头孢菌素类药物的抗菌谱扩展
4.3 头孢菌素类药物的剂型和给药途径创新
附件: 头孢菌素类药物相关临床研究论文及指南
法律名词及注释:
1. 头孢菌素：一类β-内酰胺类抗生素，可通过抑制细菌细胞
壁合成来治疗感染。
2. 适应症：药物的合理使用范围，指药物用于特定疾病或症状
的治疗。
3. 剂量：药物使用的数量和频率。
4. 禁忌症：某些特定情况下，禁止使用某种药物的疾病或条件。
5. 相互作用：指药物之间的相互影响，可能导致药效增强或削弱。
6. 抗菌谱：指抗生素对各种细菌的抗菌活性范围。
头孢菌素类抗生素的合理选择
头孢菌素类抗生素的合理选择头孢菌素类抗生素是目前临床上广泛应用的一种抗生素类别，包括头孢哌酮、头孢克肟、头孢曲松、头孢菲颗粒等。
它的广泛应用归功于其广谱性、低副作用、良好耐受性等特点。
然而，合理选择头孢菌素类抗生素是非常关键的，因为不同药物之间的作用机制和抗菌谱不尽相同。
首先，当我们选择头孢菌素类抗生素时，需要考虑的最重要的因素就是病原菌的敏感性。
不同病原菌敏感性对不同头孢菌素的响应是不尽相同的，因此，在治疗感染时需要在医生的指导下进行药敏试验，以选择最合适的头孢菌素类抗生素。
比如，头孢曲松是第三代头孢菌素，对Gr-positive菌株有很好的抗菌效果，对铜绿假单胞菌等Gr-negative菌株抗菌效果欠佳，而头孢哌酮则是品级一的第四代头孢菌素，对Gr-positive和Gr-negative菌株有很好的抗菌效果，且对抗药菌株敏感性较强。
其次，不同类型头孢菌素的应用范围也有所不同。
例如，一些头孢菌素仅适用于治疗特定类型的感染。
比如，头孢克肟是一种具有广谱性的第二代头孢菌素类抗生素，其抗菌范围包括对Gr-positive和Gr-negative菌株有很好的抑制作用，且对刺激性肠道杆菌、沙门菌等肠道致病菌也有很好的抑制作用。
但是，头孢克肟不适用于治疗铜绿假单胞菌、卡他莫拉菌等许多抗药菌株引起的感染。
第三，不同类型头孢菌素应用的剂量、频率也不一样。
例如，头孢菲颗粒是一种宜昔洛韦类头孢菌素，其应用剂量通常根据体重推算，通常每日分剂量为40~80mg/kg，可分三次口服。
头孢哌酮则通常是根据病程期限、病情严重程度、感染严重程度等综合因素来决定剂量和频率。
因此，在治疗时需要严格遵守医生的指导，根据患者具体情况，来选择合理的头孢菌素类抗生素的剂量和频率。
最后，头孢菌素类抗生素也可能会引起不良反应，如恶心、呕吐、腹泻等。
因此，在治疗过程中应咨询医生，避免自行调整剂量或停药，以免引起不必要的药物自然反应。
总之，合理选择头孢菌素类抗生素是治疗感染的关键，需要考虑病原菌敏感性、头孢菌素类型、剂量、频率以及不良反应等因素。
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浓度依赖性抗菌作用
1 抗菌药物的抗菌活性随药物浓度增加而增加 2 临床用药目的：取得抗菌药物Cmax/MIC >10
时间依赖性抗菌作用
1 抗菌药物的抗菌作用与药物浓度关系不密切，而与 抗菌药物浓度维持在细菌MIC之上有关。 2 临床用药目的在于维持药物浓度在细菌MIC之上一 定时间。一般为40%给药间歇以上。
超级细菌其实并不是一个细菌的名称，
而是一类细菌的名称，这一类细菌的共性是对几 乎所有的抗菌药物都有强劲的耐药性。随着时间 的推移，超级细菌的名单越来越长，包括鼠疫杆 菌、产超广谱酶大肠埃细菌、多重耐药铜绿假单 细胞菌、多重耐药结核杆菌、泛耐药肺炎杆菌、 泛耐药绿脓杆菌等，金黄色葡萄球菌是著名的超 级细菌。
PD Time above MIC
时间依赖型 β-内酰胺类 大环内酯类 克林霉素 糖肽类
时间（h）
0.3MIC 0.1MIC
药动学/药效学临床意义与应用 PK / PD parameters
（μ g/ m L）
MIC
T1/2
Cmax / MIC
BC血中浓度 浓度依赖型 平均血药浓度／最小抑菌浓度≥8
PK Cmax
氨基糖苷类 氟喹诺酮类 AUC / MIC
AUC
曲线下面积 ／ 最小抑菌浓度≥75
PBPs
青霉素结合蛋白
糖肽类、万古霉素、 替考拉宁、磷霉素
耐药酶
四氢叶酸
还原酶
二氢叶酸
肽聚糖层
合成酶 核糖体亚单位
甲氧苄定 磺胺类
mRNA fMet-tRNA
对氨基苯甲酸30s 50s 60s 70s起始复
叶酸代谢合物
D延NA伸延循长环因红子G霉素
四环素
阿奇霉素 克林霉素
多西环素
泰利霉素
氨基糖苷类
强力霉素
已经提出或正在推广的策略
降阶梯治疗策略 序贯治疗 循环或轮换用药 短程治疗（尚待研究） 减量治疗（尚待研究）
一、掌握抗菌药物抗菌作用靶位与机制
克拉维酸 舒巴坦 他唑巴坦
氟喹诺酮类 吡啶酮类
青霉素类 头孢菌素类 单环β内酰胺类 碳青霉烯类
细菌细胞壁
细菌细胞膜
DNA旋转酶 拓扑异构酶IV
历史和现实的启示
抗菌药耐药严重，并呈发展趋势； 感染性病并未控制，并显示新的特点； 面对感染（细菌），人们仍需要依赖抗菌药； 克服耐药需要“综合治理”
解决问题的三大环节
加强抗感染监管，限制不合理用药 优化抗菌药物的治疗策略
优化抗菌药物治疗策略的目标
降低医疗费用、减轻病人痛苦，促进医疗管 理体制改革，历年来抗菌药物消耗额的统计均 是名列首位。为此，采用相对价廉的口服抗菌 药物替代注射用药，加上可节约住院时接受注 射治疗及护理等住院开支，无论对个人及国家 均可使医疗费用大大降低。
抗菌药物滥用的原因 药品的价格越来越高
患者的大处方大多含有抗菌药物
抗菌药物不合理使用及滥用导致后果
增加患者经济负担，造成卫生资源的浪费
Result of antibiotic abuse
耐药性
二重感染
滥用
ห้องสมุดไป่ตู้
过敏反应
感染未有效控制,反而加重
我国每年有8万人直接或间接死于抗菌药滥用
抗菌药物滥用导致“超级细菌”产生
•2000年，出现绿脓杆菌，对氨苄西林、阿莫西林、 西力欣等8种抗菌药物的耐药性达100%；肺炎克雷 伯氏菌，对西力欣、复达欣等16种高档抗菌药物 的耐药性高达52%-100%。 •2010年一种可抵抗绝大多数抗菌药物的耐药性超 级细菌NDM-1在英美印度等国家小规模爆发，又被 西方媒体称为“新德里”细菌，这种细菌名为新 德里金属β内酰胺酶-1(New Delhi metallo-βlactamase 1，简称NDM-1) 。
利奈唑胺 恶唑烷酮
夫西地酸
二、根据抗菌药物的PK/PD理论优化给药方案
药动学/药效学= PK/PD= Pharmacokinetic/ Pharmacodynamics
T1/2:半衰期 Tmax/h：平均达峰时间/小时 Cmax：血药峰浓度 AUC24：24小时药时曲线下面积（表观面积） MIC50、MIC90 MBC
用，使抗菌药物“大爆发”。目前投入市场超过200 种。
抗菌药物：万用灵药？
随着时间的流逝，抗菌药物似 乎变得不再那么强大
产生耐药性、二重感染 出现新的感染或已控制感染
“死灰复燃”
有些临床医师过分依赖抗菌药物导致 临床惊人的抗菌药物滥用问题，出现了 “潘金莲”、“红头盔”、“三素一汤” 大夫之称谓。
自经过“禽流感”、“非典”、“甲流”等 与微生物界的大战之后，人类已经稍显疲惫，如 今，半路杀出个“超级细菌”号称百药不侵，更 是搞得人类有些晕头转向。
看看这超级细菌的犯罪史：
•1920年，医院感染的主要病原菌是链球菌。 •1960年，产生了耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 （MRSA），MRSA取代链球菌成为医院感染的主要 菌种。耐青霉素的肺炎链球菌同时出现。 •1990年，耐万古霉素的肠球菌、耐链霉素的“食 肉链球菌”被发现。
优化抗菌药物的治疗策略
Optimal antibiotic therapy strategies
中国人民 解放军
第二三〇医院 苑振亭
抗菌药物的辉煌发展史
磺胺类
(百浪多息)
20世纪30年代，德国化学家多马克发现了磺胺 药物，开创了化学药物抗菌治疗的新纪元，使死亡 率很高的细菌性疾病得到控制。
弗莱明（1945年诺贝尔医学奖）发明的青霉素 ，于1941年上市，标志着人类进入抗菌药时代
青霉素在二战硝烟中神 奇的疗效使所有人都为 之欢呼！
Thanks to PENICILIN He Will Come Home
抗菌药物 “大爆发”
1944年链霉素问世，用于结核病治疗。目前氨基苷 类有10余个品种。
1952年红霉素问世，近年来新大环内酯类有新发； 60～70年代以来， β-内酰胺及喹诺酮类开发和应
“抗菌药后效应”（Post Antibiotic Effect, PAE）：
系指抗菌药物与细菌短暂接触，当药物清除后，细菌生 长仍然持续受到抑制的效应
它是评价新抗菌药的重要参数和设计给药方案的参考依 据，>MIC值的时间＋PAE的持续时间＝延长的给药间隔时间
浓度（ug/ml）
MIC
2 4 6 8 10 12