氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用

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氟比洛芬酯注射液诱发急性脑梗死1例

氟比洛芬酯注射液诱发急性脑梗死1例

氟比洛芬酯注射液诱发急性脑梗死1例林坤才1,谢梅珍2 (1 漳州市第三医院急诊科,福建漳州363000;2 第九○九医院(厦门大学附属东南医院)药学科,福建漳州363000)摘要:1例36岁女性因右侧输尿管结石引起右侧腰部剧痛,予氟比洛芬酯注射液镇痛后,患者出现左侧肢体乏力、言语含糊、意识改变,经颅脑磁共振检查后明确诊断急性脑梗死,予按急性脑梗死诊疗常规治疗后患者症状明显改善,此后未再使用氟比洛芬酯注射液,继续其他药物治疗,患者未再出现上述症状。

关键词:脑梗死;氟比洛芬酯;药物不良反应中图分类号:R969 3 文献标识码:B 文章编号:1006 3765(2021) 04 0219 02通讯作者:谢梅珍。

1 病案患者女,36岁,2020年3月8日18∶50因“突发语言不清伴左侧肢体乏力2h余”到我院就诊。

既往史:既往体健,否认高血压、糖尿病、冠心病、脑梗死等病史;否认药物、食物过敏史。

患者曾于2020年3月8日16∶00因“突发右侧腰部剧痛伴呕吐30min”步行到我院急诊科就诊,当时无肢体乏力,无皮肤感觉异常,无头晕头痛,无心悸胸闷及二便失禁等不适,查体:查体配合,神志清楚、语言清晰,无口眼歪斜,双肺呼吸音清,心律整齐,未及病理性杂音,腹软,无压痛。

右肾区叩击痛明显,四肢肌力、感觉正常,病理征未引出。

急诊彩超检查提示:“右侧输尿管扩张,右侧输尿管下段结石5mm×4mm,右肾结石伴肾积水。

”诊断为:①肾绞痛;②急性右输尿管下段结石梗阻。

16∶27予氟比洛芬酯注射液(厂家:北京泰德制药股份有限公司,批号:2E068T,规格:5mL:50mg)50mg+0 9%氯化钠注射液10mL缓慢静脉注射。

用药约10min后,患者腰痛症状明显改善,但精神倦怠,自行步行回家休息,期间未使用其他药物。

2h后患者在家中出现意识模糊,言语含糊不清,左侧肢体乏力,无法行走,呕吐3次胃内容物,立即由家属送到我院急诊科就诊。

氟比洛芬酯的临床应用研究进展

氟比洛芬酯的临床应用研究进展

氟比洛芬酯的临床应用研究进展【摘要】氟比洛芬酯注射液是一种静脉注射用脂微球非甾体类镇痛药(nsaids),它是由脂微球和氟比洛芬酯组成,通过抑制前列腺素合成而发挥镇痛效应,目前针对围术期镇痛已进行了大量的临床治疗观察,本文综述其临床应用研究进展。

【关键词】氟比洛芬酯注射液;非甾体类镇痛药;脂微球;静脉注射;临床【中图分类号】r775【文献标识码】b【文章编号】1005-0515(2011)02-0177-01氟比洛芬酯注射液是一种新型的非甾体类靶向抗炎镇痛药,进入血液后被血液中的酯酶迅速水解成活性的氟比洛芬,通过在脊髓和外周抑制环氧化酶减少前列腺素的合成,发挥镇痛作用;而脂微球作为一种新的药物载体系统,对氟比洛芬酯的药效产生如下影响:①靶向性:使药物有选择性的在炎症部位及肿瘤部位聚集,其机制可能是肿瘤及手术创口处血管内壁受损变粗糙,炎性物质大量合成并释放,而使其在炎症部位聚集;②控制药物的释放,使药效持续时间长,氟比洛芬酯的半衰期与镇痛时间可以分别达到5.8小时、8小时以上;③更容易跨越细胞膜,从而促进包裹药物的吸收,从而缩短起效时间[1~2]。

本文就其临床应用做一简要综述。

1 用于超前镇痛超前镇痛是一种增强术后镇痛的新概念。

在疼痛刺激之前先给予小剂量镇痛药,超前使用镇痛药可以减轻手术刺激所致的中枢神经元兴奋。

从而消除术后的异常感受性,以达到术后镇痛的目的[3]。

氟比洛芬酯注射液用于超前镇痛的研究较多,这可能与其直接作用于脊髓、抑制中枢敏感化和阻止ampa和n-甲基-d-天冬氨酸受体激活的某些机制有关[4],陈君等[5]研究了氟比洛芬酯对颅脑手术患者的超前镇痛效果以及对围术期血清炎性细胞因子水平的影响,结果证明在手术前预给氟比洛芬酯注射液具有确切的超前镇痛作用,并能降低颅脑手术围术期应激炎性反应。

在腔镜手术中疼痛的程度较轻且时间短,往往被人们所忽视,但其术后疼痛已经成为影响患者住院时间及手术恢复程度的重要因素[6],通常服用镇痛剂来缓解疼痛,且有一定副作用,曹英浩等[2]的研究表明:不同给药时机影响氟比洛芬酯用于妇科腹腔镜手术患者的术后镇痛效果,术前给药优于术后给药,提示氟比洛芬酯具有超前镇痛作用;陈秀辉等[7]在甲状腺腔镜手术中应用氟比洛芬酯超前镇痛的方法也减轻了术后并发症;氟比洛芬酯超前镇痛对于解除癌性疼痛也有良好效果,房明[8]的研究表明氟比洛芬酯超前镇痛对胃癌术后静脉镇痛效果良好,可明显减少pcia期间芬太尼的用量,不增加不良反应的发生率。

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药,由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成,常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。

本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。

【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2014)20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs),具有消炎、镇痛作用[1]。

由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道,影响临床的使用。

1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市,每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯,用于治疗术后痛和癌痛。

2005年,北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。

氟比洛芬醋注射液副作用小,而且起效更快,由于没有中枢抑制作用,不影响处于麻醉状态患者的苏醒,常用手术镇痛。

本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下:1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。

脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系,平均直径为0.2μm,外膜为卵磷脂,内层为软基质油,其中包裹脂溶性药物。

作为新型药物载体系统,脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。

脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”,将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍,减少了药物对正常机体组织的副作用,疗效显著;②缓释作用。

氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用,在靶区被缓慢释放,既起到了长效的作用,又减少了频繁用药给患者带来的痛苦;③直径小,易于跨膜转运,缩短药物起效时间。

一项同位素标记的测定实验发现,氟比洛芬酯静脉给药后,脂微球被血液中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。

凯纷说明书

凯纷说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用以下患者禁用:1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者、高血压患者。

7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

【药品名称】通用名称:氟比洛芬酯注射液商品名称:凯纷®英文名称:Flurbiprofen Axetil Injection汉语拼音:Fubiluofenzhi Zhusheye【成份】本品主要成分为氟比洛芬酯,其化学名称为:(±)2-(2-氟-4-联苯基)丙酸-1-乙酰氧基乙酯其结构式为:分子式:C19H19FO4分子量:330.36辅料:精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水【性状】本品为白色乳液,略带粘性,有特异性气味。

【适应症】术后及癌症的镇痛。

【规格】5ml:50mg【用法用量】通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

【不良反应】1.严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎。

3.一般的不良反应:(1)注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血;(2)消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血;(3)精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒;(4)循环系统:偶见血压上升、心悸;(5)皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应;(6)血液系统:罕见血小板减少,血小板功能低下。

凯纷氟比洛芬酯注射液说明书

凯纷氟比洛芬酯注射液说明书

凯纷氟比洛芬酯注射液说明书氟比洛芬酯注射液药品名称:通用名称:氟比洛芬酯注射液英文名称:Flurbiprofen Axetil Injection 商品名称:凯纷成份:氟比洛芬酯适应症:术后及癌症的镇痛。

规格:5ml:50mg用法用量:一般成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上) ,根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

不良反应:1. 严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2. 在氟比洛芬的其它制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症 (Lyell综合症) 、剥脱性皮炎。

3. 一般的不良反应:1. 注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血;2. 消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血;3. 精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒;4. 循环系统:偶见血压上升、心悸;5. 皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应;6. 血液系统:罕见血小板减少,血小板功能低下。

禁忌:1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6. 重度心力衰竭患者、高血压患者。

7. 严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8. 正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

警告:以下患者禁用:1. 已知对本品过敏的患者。

2. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

氟比洛芬酯注射液

氟比洛芬酯注射液

氟比洛芬酯注射液【药品名称】商品名称:凯纷通用名称:氟比洛芬酯注射液英文名称:Flurbiprofen Axetil Injection【成份】氟比洛芬酯【适应症】用于缓解术后疼痛和癌痛。

【用法用量】50mg/次,1-2次/日,静推或静滴【不良反应】 1.严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合症、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症)、剥脱性皮炎。

3.一般的不良反应:(1)注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血;(2)消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血;(3)精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒;(4)循环系统:偶见血压上升、心悸;(5)皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应;(6)血液系【禁忌】患有严重消化性溃疡、严重血液性疾病,心肝肾功能严重异常、严重高血压、有阿司匹林哮喘史的患者禁用。

【注意事项】1.避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。

2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。

3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。

这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。

既往有胃肠道病史(溃疡性水肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。

当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。

老年患者使用非甾体抗炎【特殊人群用药】儿童注意事项:儿童使用的安全性尚未确定,因此儿童不宜使用。

妊娠与哺乳期注意事项:1.妊娠妇女应用的安全性尚未确立,妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用;2.尽量不在妊娠末期应用(动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩); 3.应用本品过程中避免哺乳(可能会转移到母乳中)。

实用文库汇编之(凯纷) 氟比洛芬酯注射液说明书

实用文库汇编之(凯纷) 氟比洛芬酯注射液说明书

作者:于椅上作品编号:785632589421G 101创作日期:2020年12月20日实用文库汇编之氟比洛芬酯注射液药品名称:通用名称:氟比洛芬酯注射液英文名称:Flurbiprofen Axetil Injection商品名称:凯纷成份:氟比洛芬酯适应症:术后及癌症的镇痛。

规格:5ml:50mg用法用量:通常成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上) ,根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用。

并根据年龄、症状适当增减用量。

一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

不良反应:1.严重不良反应:罕见休克、急性肾衰、肾病综合征、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2.在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合症) 、剥脱性皮炎。

3.一般的不良反应:1.注射部位:偶见注射部位疼痛及皮下出血;2.消化系统:有时出现恶心、呕吐,转氨酶升高,偶见腹泻,罕见胃肠出血;3.精神和神经系统:有时出现发热,偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒;4.循环系统:偶见血压上升、心悸;5.皮肤:偶见瘙痒、皮疹等过敏反应;6.血液系统:罕见血小板减少,血小板功能低下。

禁忌:1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

6.重度心力衰竭患者、高血压患者。

7.严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者。

8.正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

警告:以下患者禁用:1.已知对本品过敏的患者。

2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

1例静脉注射氟比洛芬酯注射液致严重不良反应的报道

1例静脉注射氟比洛芬酯注射液致严重不良反应的报道

櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜櫜好手术相关人员职业防护知识的培训。

参 考 文 献[1]薛亮.妙用头脑风暴法[J].企业研究(策划&财富),2005(5):61 62.[2]HcinHW.lndustialaccidentprevcntion:ascientificapproacb[M].NewYork:McGrawHillBookCompany,1941:1.[3]孙晶,马月仙,张志伟,等.分层次、分阶段的临床护理带教模式的应用[J].齐齐哈尔医学院学报,2014,35(15):2298 2299.[4]陈玉兰.手术室护理安全隐患及防范措施[J].浙江创伤外科,2013,18(6):942 943.[5]段闵,石磊.风险意识管理在手术室护理管理中的应用效果[J].中国当代医药,2016,23(35):165 167.[6]刘媛媛,王利,王红梅.医护人员血源性职业暴露分析与防控[J].当代护士(上旬刊),2018,25(28):20 21.(本文编辑:曾丽琼)DOI:10.19791/j.cnki.1006 6411.2021.07.062工作单位:363000 漳州 福建省漳州市解放军第一七五医院普通外科李君洁:女,大专,主管护师收稿日期:2018-01-111例静脉注射氟比洛芬酯注射液致严重不良反应的报道李君洁关键词:氟比洛芬酯注射液;严重不良反应 随着加速康复外科的不断发展,术后早期下床活动的广泛应用,镇痛就起着至关重要的作用。

氟比洛芬酯注射液的镇痛效果相对于其他药物更好,被普遍应用于临床中。

但是,在本科室使用的过程中有1例患者出现了严重的不良反应,经过相关的救治与护理后,患者恢复健康,现报道如下。

1 病例介绍患者,女,81岁,于2017年6月21日入院,7d前患者突然站立时出现左下腹痛,呈绞痛,可忍受,片刻后可缓解,症状反复发作,自觉可触及左下腹“鸡蛋”大小肿物,肿物轻度压痛,活动度小,无明显变大或缩小,无腹胀,无黑便、血便,无里急后重,无胃寒、发热、反酸,无恶心、呕吐,无肛门停止排便、排气症状。

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[9, 2] 醉状态患者的苏醒, 可在术后立即使用 ; 另外, 本品
! 临床应用 [# $ %] 用于缓解术后痛和癌痛。 !"# 适应证
[9] 对氟比洛芬酯注射 !"! 安全有效性 日本 45%678# 液进行了随机双盲双模拟试验, 以肌内注射的酮洛芬
为对照。结果显示: 在开腹手术后疼痛的 203 例患者中 有 9:’ 例 (’9;3/ ) 疼痛得到了改善或显著改善; 20: 例 癌症引起的中重度持续疼痛患者中有 9:+ 例 (:<;</ ) 症状改善或显著改善; 效果与酮洛芬相当。术后镇痛 起效时间约为用药后 9+ %#=, 持续时间超过 05; 癌症止 痛起效时间多在用药后 0,%#= 内, 持续时间可达 <5 以 上。不良反应发生率较低, 在所有使用氟比洛芬酯的 只有 2; </ 出现不良反应, 主要为胃肠 9 ,><例患者中, 道反应如恶心、 呕吐、 腹泻和神经精神症状如发热、 嗜 睡、 畏寒, 个别患者出现注射局部的反应如皮下出血和 注射部位疼痛。有 9/ 的患者出现 ?@A, ?BA 或 C)D 值 异常, 还不能确定与用药是否有关。 我国也于 2,,0 年对氟比洛芬酯注射液用于术后 疼痛进行了随机双盲安慰剂对照的临床试验, 结果显 示, 氟比洛芬酯具有良好的镇痛效果, 总有效率达 对照药安慰剂为 30; </ 。注射氟比洛芬酯后 <>/ , 在 9 1 +5 达 9+%#= 出现镇痛作用, 0,%#= 镇痛效果明显, 到最佳镇痛效果, 作用持续时间可达 :5 以上。不良反 应发生率低, << 例使用氟比洛芬酯的患者中可能与用 [+] 药有关的不良反应仅 2 例 (2/ ) , 分别为恶心和心悸 。 !"% 特殊人群中的应用 孕妇和哺乳期妇女用药的 安全性尚不明确。动物实验未发现明显的生殖毒性, 但由于氟比洛芬酯可分布于胎鼠和乳汁中, 因此应尽
SM7?FJF !=AB?:> =E 6FQ 2BA@J ’110, V=> " #& 6=" $ [!] (’) " 日本藥理學雜志, #$%$, $& ()# * +&" [&] 三浦克朗 " 靜注用鎮痛抗炎藥 ,-.%&の臨床第 # 相試驗— — —單回投 與および反復投與試驗 [!] (/) " 基礎と臨床, #$%$, ’& (/%# * /$#" [0] 百瀨隆 " 靜注用抗炎鎮痛劑 ,-.%&の術後疼痛に對する鎮痛效果 [!] (##) " 基礎と臨床, #$%$, ’& (’#&+ * ’#01"
[#] 氟比洛芬酯, 用于治疗术后痛和癌痛 。与口服制剂
使药效持续时 而增强药效。# 控制包裹药物的释放, 间更长。$ 易于跨越细胞膜, 从而促进包裹药物的吸 收, 进一步缩短起效时间。 氟比洛芬酯是氟比洛芬的前体药, 具有一定的亲 脂性, 将其溶于大豆油中, 利用特殊工艺制成 ,R 载体 制剂。用#0S标记测定发现, 氟比洛芬酯静脉给药后, 微球中的大部分药物从微球向血 ,R 与血浆蛋白结合, 中移行, 被血中酯酶迅速水解, 成为其活性代谢物氟比 洛芬。在大鼠、 猴和健康受试者中均发现, 静脉注射本 制剂后 /L7? 血中即不见原形药物, 只有活性药物氟比 洛芬, 而 ,R 则 迅 速 从 血 中 消 失, 消除半衰期约为 [&] #’L7? 。 健康受试者静脉注射本制剂 /L, (/1L@) 后/T , 血药浓度即达峰值。给药量在 #1L7? #1 T %1L@ 之间 时, 血药浓度呈线性。药物消除半衰期为 /" %M。主要 以羟化物和结合物的形式经肾脏排泄。用药后 0%M 尿 中药物累积排泄量约为给药剂量的 %/U 。连续给药 / 次, 每次间隔 #’M, 最后一次用药后 0%M 尿中药物累积
氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用
段砺瑕, 李晓玲 (北京大学中国药物依赖性研究所, 北京 #111%&)
[摘要] 氟比洛芬酯注射液是氟比洛芬的脂微球制剂, 能有效缓解术后疼痛和癌症疼痛, 并且能避免口服制剂的不 良反应。概述氟比洛芬酯注射液的药理作用和临床应用。 [关键词] 氟比洛芬酯; 脂微球; 术后疼痛; 癌症疼痛 [中图分类号]3$+#"#; 3$)$"0 [文献标识码]4 [文章编号]#11& * &+&0 (’110) 1$ * 1%/# * 1’
[:] 量避免使用 。
用于癌症疼痛, 除了可作为一阶梯的药物单独使用外,
[9] 还可以与阿片类镇痛药联合使用 , 在不增加阿片类

药物的用量和不良反应的情况下, 增加镇痛效果。
[作者简介] 段砺瑕 (9<’+ H ) , 女, 助理研究员, 主要从事镇痛 药、 戒毒药临床评价。联系电话: (,9,) >2>,903,。 [ 参 考 文 献 ]
[#] 排泄率达到近 #11U , 未发现药物在体内的蓄积 。
相比, 氟比洛芬酯注射液可避免局部胃黏膜刺激等不 良反应, 而且起效更快。目前我国已完成此制剂用于 术后镇痛的 期临床研究, 现将其药理作用与临床应用 ! 综述如下。 7 药理作用 氟比洛芬酯注射液由脂微球 ( >7D7K L7IB=JDMFBFJ, ) 和其所包裹的氟比洛芬酯组成。 ,R ,R 是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的 微粒体分散系, 平均直径为 ’11?L, 外膜为卵磷脂, 内层 为软基质油, 其中包裹脂溶性药物 。作为新型药物 载体系统, ,R 对其所包裹的药物的药效主要有 & 个方 面的影响: 使包裹药物在炎症部位聚集, 从 " 靶向性,
[’]
万方数据
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S5#=MRM OJ6L=8Y JZ DMF *L6GR 2,,3, ^JY ; 90 DJ; <
中国新药杂志 2,,3 年第 90 卷第 < 期
氟比洛芬到达炎症部位后, 被前列腺素 (!") 合成 细胞, 如巨嗜细胞和中性粒细胞摄取, 抑制 !" 的生物 合成, 从而达到止痛作用。动物实验表明, 氟比洛芬酯 具有显著的镇痛、 解热和抗炎作用, 强于酮洛芬 (#$) (#%) 和阿司匹林& !, (#$) 。与喷他佐辛 (镇痛 " &赖氨酸 新) (#%) 相比, 氟比洛芬酯 (#$) 的镇痛作用相似或更强, 作用持续时间更长; 与口服氟比洛芬相比, 镇痛效果相 似或更强, 起效时间更短。此外, 大鼠单次和连续 ’( 给药结果显示, 氟比洛芬酯注射液对胃黏膜的损伤作 用比口服制剂弱, 安全系数 ()*+, - .*+,, 引起 +,/ 动物 胃黏膜损伤的剂量 - +,/ 有效剂量) 为口服制剂的0 1 2,
[9] 45%678# 4;B#IJ&D@?K* ILMI8L8N#J= [O] (2 H ; #$% !&’( !)*+% ,)%, 9<<:, 2, 0) P2,0 H 2,’; [2] Q8R5#=GNJ= S; 新型药物载体: 脂质微球 [O] ・ 药学分册, ; 国外医学 (+) 9<<’, 23 P0,+ H 0,>; [0] 酆锋 ; 消炎、 镇痛药— — —氟比洛芬 [O] (9) ; 山东医药工业, 9<<>, 9’ P0+ H 0:; [3] T6L#U8%8 T, V#U8%8 W, ?JU8%8 W, )- .* ;!58L%8XJYJG#X8Y RN6(#MR JZ 8 =J=& [ O] RNMLJ#(8Y 8=8YGMR#X 8=( 8=N#IULMN#X (L6G JZ B[!>0 ; /+0012 3.4’&+(.4’ (2) 5.667+ , 9<><, <0 P:9 H ’0; [+] 徐国柱, 李晓玲, 段砺瑕, 等 ; 氟比洛芬酯注射液治疗中度术后疼痛 的 期临床试验 [O] (<) ; 中国新药杂志, 2,,3, 90 P>3: H >3>; ! [:] *8$#R DE; SY#=#X8Y I58L%8XJ7#=MN#XR JZ ZY6L\#ILJZM= 8=( #NR M=8=N#J%MLR [O] (2) ; 8*+2 97.&:.;14+2)- , 9<<+, 2> P9,, H 993; [’] E#78F8 T, D#R5#=8 T, E8M78F8 D, )- .* ; *JRM&LMRIJ=RM JZ ZY6L\#ILJZM= J= [O] IJRNJIML8N#$M I8#= 8=( M%MR#R 8ZNML I8M(#8NL#X RNL8\#R%6R R6LGMLU ; 8.2 < (9) #2.)6-7, 9<<’, 33 P<+ H <>; [>] E8X5#(8 T, AR6NR6# A, T8=M7J ?, )- .* ; SJ=$6YR#J= ZJYYJF#=G N5M XJ%\#=8& N#J= JZ R#=GYM ILMJIML8N#$M JL8Y 8(%#=#RNL8N#J= JZ M=J]8X#=M 8=( R#=GYM IJRN& [O] JIML8N#$M #=NL8$M=J6R 8(%#=#RNL8N#J= JZ ZY6L\#ILJZM= 8]MN#Y ; <02 < #2)6-7, (3) 2,,9, +, P32+ H 32>; (收稿日期: 2,,3 H ,2 H 2,)
[>] 引起痉挛 ; 另外, 本品与阿司匹林、 双香豆素及普萘 [:] 洛尔也存在相互作用, 合用时需注意调整剂量 。 [#, %] 患有消化性溃疡、 严重血液性疾病、 !"’ 禁忌证 心肝肾功能严重异常、 严重高血压及对本制剂成分有
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