认识氟比洛芬酯
氟比洛芬酯注射液的药理作用及临床应用

! 临床应用 [# $ %] 用于缓解术后痛和癌痛。 !"# 适应证
[9] 对氟比洛芬酯注射 !"! 安全有效性 日本 45%678# 液进行了随机双盲双模拟试验, 以肌内注射的酮洛芬
为对照。结果显示: 在开腹手术后疼痛的 203 例患者中 有 9:’ 例 (’9;3/ ) 疼痛得到了改善或显著改善; 20: 例 癌症引起的中重度持续疼痛患者中有 9:+ 例 (:<;</ ) 症状改善或显著改善; 效果与酮洛芬相当。术后镇痛 起效时间约为用药后 9+ %#=, 持续时间超过 05; 癌症止 痛起效时间多在用药后 0,%#= 内, 持续时间可达 <5 以 上。不良反应发生率较低, 在所有使用氟比洛芬酯的 只有 2; </ 出现不良反应, 主要为胃肠 9 ,><例患者中, 道反应如恶心、 呕吐、 腹泻和神经精神症状如发热、 嗜 睡、 畏寒, 个别患者出现注射局部的反应如皮下出血和 注射部位疼痛。有 9/ 的患者出现 ?@A, ?BA 或 C)D 值 异常, 还不能确定与用药是否有关。 我国也于 2,,0 年对氟比洛芬酯注射液用于术后 疼痛进行了随机双盲安慰剂对照的临床试验, 结果显 示, 氟比洛芬酯具有良好的镇痛效果, 总有效率达 对照药安慰剂为 30; </ 。注射氟比洛芬酯后 <>/ , 在 9 1 +5 达 9+%#= 出现镇痛作用, 0,%#= 镇痛效果明显, 到最佳镇痛效果, 作用持续时间可达 :5 以上。不良反 应发生率低, << 例使用氟比洛芬酯的患者中可能与用 [+] 药有关的不良反应仅 2 例 (2/ ) , 分别为恶心和心悸 。 !"% 特殊人群中的应用 孕妇和哺乳期妇女用药的 安全性尚不明确。动物实验未发现明显的生殖毒性, 但由于氟比洛芬酯可分布于胎鼠和乳汁中, 因此应尽
氟比洛芬脂在小儿唇腭裂修复术后镇痛中的运用

氟比洛芬脂在小儿唇腭裂修复术后镇痛中的运用目的:将氟比洛芬脂(凯芬)用于小儿唇腭裂修复术后镇痛,观察其效果及安全性。
方法:40例唇腭裂患儿随机分两组:实验组(S组)和对照组(D组),手术结束前10min S组静注氟比洛芬脂(1mg/kg),D组静注0.9%生理盐水(0.1ml/kg)。
记录各组患儿术毕后的CRIES评分。
结果:术后8h内实验组(S 组)CRIES评分明显低于对照组(D组),两组间自主呼吸恢复,意识恢复和拔管时间比较差异无显著性(P>0.05)。
均未见明显的不良反应。
结论:氟比洛芬脂具有提高小儿围手术期安全性和舒适度,为小儿镇痛提供了新的选择。
Abstract:ObjectiveAdopt flurbiprofen axetil in post-operative analgesia of pediatrics cleft lip and palate repairing operation, and observe its effect and security.Methods Put 40 cleft lip and palate children into two groups randomly: experimental group (Group S)and control group (Group D).Ten minutes before finishing the operation, use 1mg/kg flurbiprofen axetil in intravenous injection on Group S, while 0.1ml/kg normal saline on Group D. Record the children’s post-operative CRIES scores.ResultsIn 8 hours after the operation,the CRIES scores of Group S are clearly much lower than those of Group D.Between these two groups, there is no great difference in their recovery of self-respiration,consciousness and extubation time.(P>0.05).No distinct adverse reaction appears in both of the two groups.ConclusionFlurbiprofen axetil is efficient in boosting security and comfort index in pediatric operation,thus it can serves as a new choice in pediatric analgesia.Key words:flurbiprofen axetil;pediatrics;cleft lip and palate repairing operation;post-operative analgesia小儿唇腭裂修复术后疼痛是一种不愉快的感觉和情绪体验,如果疼痛治疗不充分会带来日后痛觉异常。
氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展

氟比洛芬酯的药理作用及临床应用研究进展摘要】氟比洛芬酯是近些年来被广泛应用于临床的一种非甾体类抗炎药,由氟比洛芬和包裹在外层的脂微球组成,常用于手术疼痛和癌症疼痛的治疗。
本文对其在药理学、镇痛机制与临床应用等方面的国内外研究进行综述。
【关键词】氟比洛芬酯临床应用镇痛【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2014)20-0093-02氟比洛芬是临床广泛使用的非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs),具有消炎、镇痛作用[1]。
由于口服氟比洛芬会刺激胃肠道,影响临床的使用。
1992年7月日本科研制药株式会社研发的氟比洛芬酯在日本上市,每5mL乳剂中含50mL氟比洛芬酯,用于治疗术后痛和癌痛。
2005年,北京泰德公司研发的氟比洛芬酯注射液在中国首次上市。
氟比洛芬醋注射液副作用小,而且起效更快,由于没有中枢抑制作用,不影响处于麻醉状态患者的苏醒,常用手术镇痛。
本文现将其药理作用、镇痛机制与临床应用综述如下:1 药理作用氟比洛芬醋注射液由脂微球和包裹在内的氟比洛芬组成。
脂微球是一种以脂肪油为软基质并被磷脂膜包封的微粒体分散系,平均直径为0.2μm,外膜为卵磷脂,内层为软基质油,其中包裹脂溶性药物。
作为新型药物载体系统,脂微球对其所包裹的药物的药效主要有4个方面的影响: ①靶向治疗。
脂微球靶向聚集于病变部位实现了药物的“靶向治疗”,将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍或数百倍,减少了药物对正常机体组织的副作用,疗效显著;②缓释作用。
氟比洛芬通过脂微球的包裹和保护作用,在靶区被缓慢释放,既起到了长效的作用,又减少了频繁用药给患者带来的痛苦;③直径小,易于跨膜转运,缩短药物起效时间。
一项同位素标记的测定实验发现,氟比洛芬酯静脉给药后,脂微球被血液中酯酶迅速水解,成为其活性代谢物氟比洛芬。
认识氟比洛芬酯医学课件

炎、镇痛效果。
03
注意事项
由于NSAIDs可能增加胃肠道出血和溃疡的风险,因此在使用氟比洛芬
酯与其他NSAIDs时,应注意观察患者是否出现胃肠道不适症状,如胃
痛、恶心、呕吐等。
与其他镇痛药物的相互作用
相互作用机制
注意事项
氟比洛芬酯与其他镇痛药物(如阿片 类药物)的作用机制不同,但两者可 以产生协同作用,增强镇痛效果。
如出现血液系统异常,应立即停药并给予 相应治疗,如输血、使用止血药物等。
注意事项与预防措施
01
02
03
04
用药前评估
用药前应对患者进行全面评估 ,了解患者病史、过敏史等情
况,以确保用药安全。
用药剂量控制
根据患者病情和身体状况,合 理控制用药剂量和滴注速度,
以减少不良反应的发生。
过敏原筛查
对于过敏体质患者,应进行过 敏原筛查,以避免因过敏反应
不良反应处理方法
胃肠道反应处理
过敏反应处理
轻症患者可适当减少用药剂量或减慢滴注 速度,症状可自行缓解。如症状持续加重 ,应立即停药并给予对症治疗。
如出现过敏反应,应立即停药并给予抗过 敏治疗,如使用抗组胺药物、糖皮质激素 等。
肝损害处理
血液系统异常处理
对于肝损害患者,应立即停药并给予保肝 治疗。同时,应避免再次使用氟比洛芬酯 。 Nhomakorabea06
氟比洛芬酯的未来发展前景与 挑战
未来发展前景预测及挑战分析
发展前景广阔
氟比洛芬酯作为一种非甾体抗炎药,在术后镇痛、肿瘤镇痛、关节炎镇痛等方面具有广泛 的应用前景。随着医疗技术的不断进步,其临床应用范围也将不断扩大。
耐药性及副作用问题
长期使用氟比洛芬酯可能会导致耐药性及副作用问题,如胃肠道反应、出血、过敏反应等 。这给氟比洛芬酯的广泛应用带来一定挑战。
氟比洛芬酯

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在氟比洛芬的其他制剂的研究中还 观察到以下严重不良反应:罕见再生障碍 性贫血、中毒性表皮坏死症(Lyell综合 症)、剥脱性皮炎。
药物的相互作用及过量使用
1.禁止与洛美沙星、 诺氟沙星、依诺沙 星合用,合用有导 致抽搐发生的可能。
2.慎与双香豆素类抗凝 剂(华法令等)、甲氨喋 呤、锂剂、噻嗪类利尿剂 (氢氯噻嗪)、髓袢利尿 剂(速尿)、新喹诺酮类 抗菌素(氧氟沙星等)、 肾上腺皮质激素类(甲基 强的松龙等)药物合用。
It’s 氟比洛芬酯
Flurbiprofen axetil
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目录
➢ 适应症 ➢ 规格 ➢ 用法用量 ➢ 不良反应 ➢ 禁忌 ➢ 注意事项 ➢ 药物相互作用及过量使用
氟比洛芬酯
“凯纷” 氟比洛芬酯是一种非甾体类靶向镇痛药,通过在
脊髓和外周抑制环氧化酶(பைடு நூலகம்OX)减少前列腺素的合成, 降低手术创伤引起的痛觉过敏状态。
氟比洛芬酯的药理及临床应用

(0 g , 药 浓 度 达 峰 时 间 5 1m nt/1 58 。 主要 5m )血 —0 i, 2 l 3为 . h 以 氟 比洛 芬 酯 羟 化 物 和 葡 萄糖 醛 酸 结 合 物 的 形 式 经 肾脏
非 甾 体 抗 炎 药 ( o - t od l ni f m t yd u s n n s ria a tn a ma r rg . e il o N A D ) 一 类 具 有 解 热 镇 痛 、 数 兼 具 消炎 、 风 湿 、 S Is是 多 抗 抗
分 散 系 。 均 直 径 为 2 0 m, 平 0 n 外膜 为 卵磷 脂 , 内层 为 软 基质 油 , 中包 裹 脂 溶 性 药 物 。 作 为 新 型药 物 载体 系统 ,M 对 其 L
血 小 板 聚集 作 用 的 药 物 . 临床 主要 用 于 炎 症 、 热 和 轻 、 发 中 度 痛 的 对 症 治 疗 。 通 过 抑 制 环 氧 合 酶 (y l xgns , cco yeae o C X) 性 , 扰 花 生 四烯 酸 (rcio i ai, A) 谢 , O 活 干 aahdnc cd A 代 减 少 前 列 腺 素 合 成 酶 (rs gadn n e s ,G ) 生 pot l i s t t e P s 的 a n sy h a 物 合 成 . 而减 少 前 列 腺 素 的 生 物合 成 是 N A D 抗 炎 、 从 S Is 解
前 体 。 有很 强 的亲 脂 性 , 具 可溶 于 大 豆 油 中 。 采 用 特 殊 技 再 术 , 成 脂 微 球 ( pd m c p ee , M) 剂 ( 纷 ) 供 静 制 1i i i ms h rs L 制 凯 , 脉 注 射 . 本 上 改 变 了 药 物 的体 内分 布 特 征 1 1 9 根 2 9 2年 7 ] 。 月 .氟 比 洛 芬 酯 L 注 射 液 在 日本 上 市 ,每 5 l 剂 含 M m 乳 5 mg 比洛 芬 酯 ,广 泛 用 于 控 制 术 后 急 性 痛 与 癌 性 痛 [ 0 氟 3 1 。 与 氟 比洛 芬 口服 制 剂 比 较 , M 制 剂 起 效 更 迅 速 .药 效 更 L
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特殊人群
老年人、儿童和有心血管 疾病的患者应谨慎使用
氟比洛芬酯与其他药物的相互作用
不可与非甾体抗炎药合用
氟比洛芬酯与非甾体抗炎药合用可能导致消化道溃疡和出血
不可与口服抗凝药合用
氟比洛芬酯与口服抗凝药合用可能增加出血倾向
不可与β阻滞剂合用
氟比洛芬酯与β阻滞剂合用可能增加心脏抑制作用
氟比洛芬酯的合理使用建议
遵医嘱
注意不良反应
氟比洛芬酯的使用应以医生的建议为准,不 要随意更改药物剂量和使用方法
在使用氟比洛芬酯的过程中,应注意观察不 良反应,如出现严重不良反应,应及时就医
合理搭配
关注特殊人群
氟比洛芬酯与其他药物搭配时,应注意药物 之间的相互作用,合理安排用药计划
对于特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女、儿童 和有心血管疾病的患者,应特别关注其用药 安全,谨慎使用氟比洛芬酯
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xx年xx月xx日
contents
目录
• 氟比洛芬酯简介 • 氟比洛芬酯的药理学基础 • 氟比洛芬酯的临床应用 • 氟比洛芬酯的不良反应及处理 • 氟比洛芬酯的合理使用建议
01
氟比洛芬酯简介
氟比洛芬酯是什么
氟比洛芬酯是一种非选择性COX抑制剂,可抑制环氧化酶的 活性,从而减少前列腺素(PG)的合成。
过敏反应
如皮疹、瘙痒、荨麻疹、呼吸困难 等。
神经系统反应
如头痛、眩晕、困倦、失眠等。
其他不良反应
如肝功能异常、白细胞减少、血小 板减少等。
氟比洛芬酯不良反应的处理方法
轻度的消化系统反应
可以继续用药,同时服用止吐药和止痛药缓解症状。
过敏反应
应立即停药,给予抗过敏治疗。
中度的消化系统反应
氟比洛芬酯超前镇痛在小儿手术中的应用

非 甾体 类 药 物 ( AID ) 解 热 、 痛 和抗 炎 的 作 用 。 多 N S s有 镇 年的 实 践 证 明 它 能 有 效 缓 解 患 者 术 后 疼 痛 , 由于 它 的 不 良 但 反 应 , 制 了 它在 临 床 上 的应 用 。 氟 比 洛 芬 酯 是 一 种 具 有 靶 限 向镇 痛 作 用 的 N S , 已 越 来 越 多 地 用 于 临 床 麻 醉 中 , AIDs现 尤
l 临床 资料
11 一般资料 .
6 0例 A AI ~ Ⅱ级 手 术 患 儿 , 龄 7~1 S 年 2 表 2 2组 术 后 2h和 6h的镇 痛 效 果 例 ( %)
岁 , 质 量 1 ~4 g 手 术 时 间 1 ~6 n 手 术 种 类 : 体 8 0 , k 5 5mi。 阑尾 手术 3 6例 , 股 沟斜 疝 手 术 1 腹 8例 , 套 叠 、 梗 阻 手 术 6例 。 肠 肠
其 应 用 于 成 人 术 后 镇 痛 , 应 用 于小 儿手 术 中 的 报 道很 少 , 但 本
定 治疗 。2组 不 良反 应 情 况 无 显 著 性 差 异 , 表 3 见 。
表 1 2组 患 儿 术 后 V S评分 情 况 ( , ) A j± 分
试 验 主 要 观 察 氟 比洛 芬 酯 超 前 镇 痛 在 小 儿 手 术 中 的应 用 。
刺 点 为 rJ L 或 L一 , 膜 外 置 管 3c 硬 膜 外 用 药 以 r一 1 1 硬 m,
12 . %盐 酸 利 多 卡 因 维 持 , 醉 平 面控 制 在 L 以 下 。 I组 患 麻
儿术 前 5mi 脉 缓 慢 注 射 氟 比 洛 芬 酯 ( / g ; n静 1 mg k ) Ⅱ组 患 儿 以生 理 盐 水 作 为 对 照 。所 有 患 儿 手 术 开 始 时 用 丙 泊 酚 连 续 泵
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氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔镜 手术患者术后镇痛效果的观察
方 法:
选普通外科和妇科行腹腔镜手术的患者名,采用完全 随机方法分为组
组 (术前给药组) 组 (术后给药组) 组 (对照组)。
中南大学湘雅医院麻醉科,
氟比洛芬酯脂微球载体注射液用于腹腔 镜手术患者术后镇痛效果的观察
靶向性 手术 和炎症部位
均衡镇痛
凯纷可均衡抑制和,避免过度抑制造 成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合 延迟、肠瘘等严重不良反应,实现均 衡镇痛。
超前镇痛
国内外大量临床文献数据支持()
提高术后镇痛质量,降低术后麻醉 性镇痛药用量 降低全麻术后躁动发生率。 减轻气管导管围拔管期不良反应。
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
0.84[0.67 to 1.04] 0.78[0.59 to 1.04]
0.2 1 5 ()
对 个 () 做分析确证中使用,获益更明确。 NSAIDs:(非选择性)非甾体抗炎药 PCA: Patient-controlled Analgesia 病人自控镇痛
, , . è, ; –
凯纷用于镇痛泵的研究报告
结 果: 三组得分差异显著,且优劣顺序为 组>组>组。芬太尼用量组明显少于 组。
结 论: 中凯南纷大学镇湘痛雅医效院果麻醉良科好, ,起效快,作用 时间长,可用于缓解腹腔镜术后疼 痛,且有超前镇痛作用。并可减少 术中镇痛药的用量。
手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能 减轻腹式子宫切除术后的疼痛
例腹式子宫切除术患者,随机分为三组
现在所用的大部分非甾体消炎药通过选择性抑制花生四烯酸环氧合酶,而显 示消炎抗风湿作用。但非甾体抗炎药对环氧合酶和环氧合酶两种异构体都产生 抑制作用,其中对环氧合酶的抑制,产生了这类药的胃肠道不良反应,而选择 性抑制环氧合酶则可以减少胃肠道不良反应。
花生四烯酸的代谢途径
作用位点
磷脂(细胞膜)
磷脂酶
脂氧酶 花 生 四 烯 酸 (AA)
诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症 组织中,和的含量增加,产生红肿、水肿、 痛觉过敏和发热。
结构酶 生理作用
对和 作用
NSAIDs的抑制 作用
诱导酶,致 炎作用
生理性PGs合 成减少
不良反应ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
致炎性PGs合 成减少
解热、镇痛、 抗炎等作用
靶向镇痛
起效快(分钟); 疗效持久(小时); 作用强(凯纷疗效媲美吗啡)。
临床上用于治疗胶原组织疾病,例如风湿、类 风 湿性关节炎,骨关节炎等。
此类药物的化学结构与皮质激素类抗炎药物不同, 因此被称为非甾体抗炎药。
抗炎作用机制与其在体内抑制前列腺素( )的生物 合成有关。
非甾体消炎药的作用机制
解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是 选择性抑制环氧合酶或抑制脂氧化酶,阻断前列腺 素和白三烯的生物合成,进而达到抗炎作用。
对照组:术前和术后的分钟注射安慰剂; 术前组:术前分钟静脉注射剂量为的氟比洛芬酯; 术后组:术后分钟静脉注射剂量为的氟比洛芬酯。
术前术后使用氟比洛芬酯效果均优于对照组; 术前使用氟比洛芬酯比术后使用氟比洛芬酯患者的积分 低,这表明氟比洛芬酯有预防疼痛作用。
多模式镇痛
国内外大量临床文献数据支持 (),围手术期应用凯纷,可以 降低阿片类药物用量,且使呼吸 抑制、呕吐、恶心等的副作用降 低以上。
使用联合镇痛临床获益更明确
显著减少阿片类药物用量
治疗方案
病人数 治疗组 对照组
[] [] []
()
使用联合镇痛临床获益更明确
显著降低不良反应发生率
事件/病人数
NSAIDs
呼吸抑制
治疗组
对照组
恶心
呕吐 瘙痒
107/565 83/763
118/390 79/606
头晕 嗜睡
RR(95% CI)
[] []
术后各时点 评分
4 3.5
3 2.5
2 1.5
1 0.5
0 1h
n=50
2h
4h
6h
凯纷超前镇痛组 对照组
各时点凯纷超前镇痛组评分均低于对照组(<)
《临床麻醉学杂志》 徐建国 南京军区南京总医院麻醉科
方 法:
凯纷超前镇痛组:术前支 氟比洛芬酯(曲马多); 对照组:术前曲马多.
氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响
凯纷是唯一实现靶向镇痛
乳化效果差异显著
×
凯 纷 脂 微 球 均 匀 分 散
×
普
通
脂
肪
乳
剂
非
匀
相
分
散
电镜
(﹪) 凯纷脂微球直径均一
不 同 直 径 脂 微 球 所 占 百 分 比
脂微球直径
(μ)
凯纷脂微球直径均一(平均直径为 μ );且与普通乳剂相比,脂微球分布均匀,保证 药物的包封率,具有靶向聚集之效。
作用位点 白三烯
环氧化酶 C O X -1 COX-2 前 列 腺 素 G2(PGG2)
加剧炎症反应
导致发热, 及痛觉敏感
P G I2
PGH2
血 栓 素 A 2(T X A 2)
PGD2
PGF2α PGE2
促进血小板聚集, 形成血栓
环氧化酶
环氧合酶():组成酶,功能是合成来调
环 节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起 氧 保护作用。 化 酶 环氧合酶():诱导酶,在炎症部位能被
凯纷简明处方资料
凯纷:唯一批准使用的
【 成 分 】氟比洛芬酯 【适 应 症 】术后及癌症的镇痛 【用法用量】每次静脉给予氟比洛芬,缓慢推注(分 钟以上),可根据需要反复应用和适当增减。根据需 要使用镇痛泵。 【合用禁忌】洛美沙星、诺氟沙星、依诺沙星
非甾体抗炎药( )
一类具有抗炎、解热、镇痛、降低血小板功能作 用药物。
实验目的
考察凯纷与舒芬太尼与氯化钠注射液混合用于镇痛泵天、天后,性状、值、粒径、 无菌性的变化
试验结果
结论
上述试验表明,凯纷与舒芬太尼、氯化钠注射液混合于镇痛泵中使用,凯纷的粒径 未发生变化,在试验过程中,混合液的性状、及无菌性未发生改变。
凯纷与阿片类药物混合小时实验
日本 :氟比洛芬酯( ) 注射液与阿片类药物配合变化试验结果 、
非甾体消炎药的作用机制
已经证明前列腺素是一类致热物质,其中前列腺素()致热作用最强。前列腺 素本身的致痛作用较弱,但能增强其他致痛物质例如缓激肽、羟色胺致痛作用, 使疼痛加重。
另外,前列腺素也是一类炎症介质。非甾体抗炎药通过抑制环氧合酶(,)阻 断前列腺素的生物合成发挥消炎、解热镇痛作用。近年来发现环氧合酶有和两种 亚型,是导致炎症反应的酶,因此寻找高选择性的抑制剂可得到更安全的药物。