降血糖药物筛选方法.
优缺点： 模拟人类高糖高脂膳食诱发糖尿病模型； 但造模时间较长，成本高，不稳定。
2）自发性糖尿病大鼠（PO大鼠）
PO大鼠又称嗜ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肥鼠 发病特征：
出生两周后，90%PO大鼠出现明显的胰岛素抵抗 症状。
发病阶段：
起始阶段，血清及胰岛素水平正常 胰岛素水平升高，血糖正常 高胰岛素水平，高血糖水平 胰岛细胞受损，导致低胰岛素和高血糖
优缺点：造模快速、模型稳定、组织毒性小；但 价格昂贵
2）自发性糖尿病大鼠（BB大鼠）
渥太华Biobreeding实验室培育出来的自发遗传I 型糖 尿病大鼠。
发病机制：自身免疫性破坏胰腺β细胞引发胰腺炎
发病特征：于出生后60日发病，体重减轻，糖尿，
低胰岛素，胰腺炎、胰岛细胞减少， 须胰岛素治疗才能生存。
2.2 II型糖尿病动物模型
II 型糖尿病动物模型的病理生理改变
胰岛素抵抗增加 基础肝糖输出率增加，空腹高血糖 胰岛细胞功能减退
胰岛素抵抗的出现，为维持血糖稳定，胰岛细胞 分泌胰岛素代偿性增加，最终导致细胞分泌功能 障碍，发展为糖尿病。
1）高糖高脂饮食诱发II型糖尿病动物模型
方法： 采用占热量61%高脂饮食（饱和脂肪酸的动物 脂肪，蛋白质19%，碳水化合物20%，脂肪 61%），饲养3-6周。
发病率
全球糖尿病患者人数已超过1.77亿，预计到2025年将 达到3.7亿，成为继心血管和肿瘤之后第三位“健康 杀手” （WHO）。
中国糖尿病发病率达5%，全国糖尿病患者人数已在 3000万以上，糖尿病患者的人数仅次于印度居世界第 二位。
世界糖尿病日
纪念胰岛素的发现者班廷的诞辰，世界卫生组织 （WHO）和国际糖尿病联盟（IDF）将班廷医生 的生日11月14日定为世界糖尿病日（WDD）。
葡萄糖酸
过氧化物酶 H2O2 + 4-氨基安替吡啉 + 酚
+ H2O2 醌亚胺 + H2O
醌亚胺在480-550 nm有最大吸收峰，醌亚胺与葡萄糖的量成 正比，比色法测定醌亚胺的量，即可得到葡萄糖浓度。
方法：
葡萄糖氧化酶 过氧化物酶 磷酸缓冲液 酚 4-氨基安替吡啉
孵育 15 min
505 nm测定 吸光度OD
结果：
葡萄糖浓度 =
A样品-A空白 A标准-A空白
X 标准浓度（mM）
局限：还原性物质如尿酸、维 C 、胆红素等，可
与色原性物质竞争过氧化氢，从而消耗反
应过程中所产生的过氧化氢，使测定结果偏低
举例：
样品 OD 葡萄糖浓度（mM）
空白 0.05
0
标准品 0.95
5.0
样品A 0.5
?
样品B 0.35
亚洲。 每10秒中，就有人死于糖尿病相关性疾病；同时，
就有2例新病例被诊断． 在发达国家，糖尿病是成年人失明和视力障碍的
主要原因。 2型糖尿病占糖尿病患者的90％以上。 肥胖是2型糖尿病的主要危险因素。
并发症
糖尿病可导致失明、心脑血管疾病、肾功能衰竭、 神经病变、肢体坏疽以致截肢、昏迷等多种并发 症。
降血糖药物筛选方法
2010年11月5日
导论 动物水平筛选 细胞水平筛选 酶和受体水平筛选 总结和思考
糖尿病（DM, Diabetes Mellitus）
糖尿病为一种多病因的代谢疾病，特点 是慢性高血糖，伴随因胰岛素分泌及/或作用 缺陷引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱。
指标： 餐后2 h 血糖高于11.1 mmol/ L 空腹血糖高于7.0 mmol/ L
3）肥胖高血糖小鼠（ob/ob小鼠）
发病特征：体型极胖，早期有高血糖和糖尿，血
清胰岛素水平高，有明显的胰岛素抗性。胰岛肥 大增生，胰岛素含量增加。
用途：胰岛素增敏剂的研究
4）糖尿病小鼠（db/db小鼠）
发病特征：体型极胖，脂肪沉淀，早期有高血
糖和糖尿，高胰岛素血症，晚期可见胰岛细胞坏 死。
2.3 降糖药物体内药效评价方法
利用糖尿病动物模型评价药效，主要以空腹血 糖、糖耐量及胰岛素敏感性为指标。
a）空腹血糖测定 取材：动物禁食过夜，次日眼眶采血，测 定血糖浓度。 方法：葡萄糖氧化酶法、己糖激酶法以及 血糖仪。
葡萄糖氧化酶法（国内推荐方法）
原理：
葡萄糖氧化酶 葡萄糖 + O2
STZ量决定细胞损伤程度：
凋亡（低剂量） 高剂量（坏死）
链脲霉素结构
方法：一次性大剂量静脉或腹腔注射STZ 大鼠（60-80 mg/kg） 小鼠（100-200 mg/kg）
注意： STZ水溶液不稳定，生物半衰期5 min，造 模时新鲜配置、快速注射。
结果：注射72 小时后，血糖稳定升高，动物出现 三多症状（多食、多饮、多尿）。
?
血糖仪
方法：
手指采集1 ul血样，将试纸顶端轻靠血样，试纸 就可以自动吸收血样，插入血糖仪，只需5秒快 速显示测试结果
特点：
方便、快速、简单，主要用于糖 尿病患者日常监控血糖，但准确 度稍差。
控制糖尿病，刻不容缓！ （Let's take control of diabetes. Now！）
班廷，Banting， 加拿大生理学家 （1891-1941）
糖尿病的事实
全球每30秒就有一人因糖尿病而截肢。 每年死于糖尿病的人远远高于死于艾滋病的人。 2005年，全球约290万人死于糖尿病。 每年患糖尿病的人数增加700万，而且多数集中在
治疗药物
磺脲类： 双胍类：
格列本脲（优降糖）格列齐特（达美康） 格列吡嗪（美吡达）格列喹酮（糖适平 格列美脲（亚莫利）
苯乙双胍（降糖灵）二甲双胍（美迪康）
α糖苷酶抑制剂：
阿卡波糖（拜糖平）伏格列波糖（倍欣）
胰岛素增敏剂：罗格列酮（文迪雅）
胰岛素：
诺和灵、优泌林
二、动物水平筛选
2.1 I型糖尿病动物模型
造模方法：
采用化学试剂破坏胰岛细胞造模或因为遗传因素， 胰岛细胞受到自身免疫性破坏而产生的。
1）化学试剂诱导的高血糖动物模型 链脲霉素（四氧嘧啶）诱导的高血糖动物模型
链脲霉素诱导的高血压动物模型
原理：
含亚硝基的化合物 特异性破坏胰岛β细胞 诱导NO大量合成 激活自身免疫过程
糖尿病的用药
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
药物筛选的方法
药物筛选的方法药物筛选是药物研发过程中非常重要的一环，其目的是从大量的化合物中筛选出具有治疗作用的候选药物。
药物筛选的方法多种多样，下面将介绍几种常见的药物筛选方法。
1. 高通量筛选（HTS）。
高通量筛选是一种快速、自动化的筛选方法，通常用于大规模的药物筛选。
该方法利用高通量筛选仪器，可以在短时间内对成千上万种化合物进行筛选，从中找到具有治疗作用的化合物。
高通量筛选方法在药物研发过程中起到了至关重要的作用，大大提高了药物筛选的效率和速度。
2. 虚拟筛选。
虚拟筛选是利用计算机模拟技术对化合物进行筛选的方法。
通过建立药物与靶点的分子对接模型，可以预测化合物与靶点的结合能力和作用方式，从而筛选出具有潜在活性的化合物。
虚拟筛选方法可以帮助研究人员在实验室之外进行药物筛选，节省时间和成本，提高筛选效率。
3. 细胞筛选。
细胞筛选是将化合物直接作用于细胞，通过观察细胞的生长、代谢、凋亡等生理现象来筛选具有治疗作用的化合物。
这种方法更贴近药物在生物体内的实际作用，可以更好地评估化合物的活性和毒性。
细胞筛选方法在药物研发中具有重要意义，可以为候选药物的选择提供直接的生物学数据支持。
4. 功能筛选。
功能筛选是通过观察化合物对生物体功能的影响来筛选药物的方法。
例如，通过观察化合物对动物模型的生理指标、行为表现等的影响来评估其药效。
功能筛选方法更贴近药物在生物体内的实际效果，可以更好地评估化合物的治疗效果和安全性。
总结。
药物筛选是药物研发过程中的关键环节，不同的筛选方法各有优劣，可以相互补充和协同应用。
在进行药物筛选时，研究人员应根据具体的研究目的和条件选择合适的筛选方法，以提高筛选效率和药物研发的成功率。
希望本文介绍的药物筛选方法对您有所帮助。
四类主流降血糖药物及其适应人群
四类主流降血糖药物及其适应人群临床上一般用来降血糖的药物有四大类：分别是磺脲类、双胍类、α─葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂。
每种药物在降血糖时的机理都不一样，所以用药后对机体产生的副作用也不一样。
掌握每种药物的适应人群有利于用药的准确性及减少药物的副作用。
第一类：磺脲类代表药物：甲苯磺丁脲（D860）、格列苯脲（优降糖）作用机理：通过作用于胰岛B细胞的受体来促进胰岛素释放，但其降血糖作用要依赖于尚存活的胰岛B细胞组织。
适应人群：(1) 2型糖尿病病人用饮食治疗和体育锻炼不能使病情获得良好控制；(2) 2型糖尿病病人如已应用胰岛素治疗，其每日用量在20～30U以下；(3) 2型糖尿病病人对胰岛素抗药性或不敏感，胰岛素每日用量虽超过30U，亦可试加用磺脲类药。
第二类：双胍类代表药物：苯乙双胍（降糖灵，DBI）、二甲双胍（降糖片，美迪康，迪化糖锭，格化止等）作用机理：减少肝脏产生葡萄糖，促进肌肉摄取多余葡萄糖，增加胰岛素对血糖的敏感性。
适用人群：(1) 适应于肥胖型2型糖尿病经饮食和运动疗法仍未达标者，作为首选降糖药；(2) 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；(3) 在1型糖尿病患者中与胰岛素联用，可加强胰岛素作用，减少胰岛素剂量。
第三类：α─葡萄糖苷酶抑制剂代表药物：拜糖平（阿卡波糖）、倍欣（伏格列波糖）作用机理：小肠上、中、下三段均存在α- 葡萄糖苷酶，在服用α-葡萄糖苷酶抑制剂后上段可被抑制，而糖的吸收仅在中、下段，故吸收面积减少，吸收时间后延，从而对降低餐后高血糖有益。
适用人群：（1）2型糖尿病患者；（2）通过饮食和运动治疗控制不佳的2型糖尿病患者；（3）单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者；（4）单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者；（5）1型糖尿病患者，可配合胰岛素治疗，能减少胰岛素用量，并可稳定血糖。
第四类：胰岛素增敏剂代表药物：文迪亚作用机理：过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。
葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法
葡萄糖苷酶抑制剂筛选方法α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。
其作用机制为：竞争性抑制位于小肠的各种α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后高血糖。
α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选的原理是：对-硝基苯酚-α-D-葡萄糖苷(pNPG)作反应底物；该底物是无色的。
经α-葡萄糖苷酶水解后可以释放出对-硝基苯酚(pNP)，pNP在碱性条件下是黄色的，因此可以通过测定410nm处的吸光度反应出pNP的浓度(吸光度与pNP浓度成正比关系)。
吸光度越小，说明pNP的浓度越小，即酶被抑制的程度越大。
设不加样品时，测得的吸光度为c0, 加样品后测的吸光度为c1. 那么酶的抑制率可通过1-c1/c0计算出来。
一实验试剂：α-Glucosidase(α-葡萄糖苷酶)、4Nitrphtnylα-D-glucopyranoside(4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷)（PNPG）、Acarbose(阿卡波糖) 均购自Sigma公司，无水Na2CO3、Na2HPO4、KH2PO4等, 均为分析纯。
水为超纯水。
苦瓜提取物。
二实验器材：Bio Tek酶标仪、电子天平、Eppendorf的移液器、pH计、酶标板、恒温水浴器三实验方法：（一） 试剂配制（1）pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液分别配制0.1 mol/L Na2HPO4和KH2PO4(13.6 g配成1L)，用这两种溶液混匀互调pH 值至6.8即得0.1 mol/L磷酸缓冲液（2）用pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液配制0.26 U/mlα-Glucosidase（3）底物(PNPG)用pH值6.8的0.1 mol/L磷酸缓冲液配制成浓度为5 mmol/L (1.505mg/ml) （4）反应终止液：0.2 mol/L Na2CO3。
（5）阳性药的配制：精密称取阿波卡糖样品，以磷酸缓冲液为溶剂溶解，配成10 mg/ml 的浓度。
七类口服降糖药物的特点和选择方法(图解)
七类口服降糖药物的特点和选择方法（图解）口服降糖药有七类：双胍类、α糖苷酶抑制剂、磺酰脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、DPP-4抑制剂、SGLT-2抑制剂。
各类口服降糖药的降糖作用、降糖外作用、不良反应有所不同，临床应如何选择？一、血糖：来路和去路血中葡萄糖，来路有三条，去路也有三条。
食物中的糖是血糖的主要来源。
再好的降糖药，也代替不了饮食控制和体育活动。
食物中的氨基酸等，也能通过“糖异生”转化为葡萄糖。
——糖异生（又称葡萄糖异生），指人体将多种非糖物质（乳酸、甘油、氨基酸、丙酮酸等）转化为葡萄糖的过程。
α糖苷酶抑制剂（阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇）：——通过抑制α糖苷酶，抑制肠道内多糖、寡糖或双糖的降解，从而减少和延缓糖类物质的吸收，发挥降低餐后血糖的作用。
应在用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。
二、SGLT-2抑制：开通了血糖的另一条去路-肾！每天有180g葡萄糖从肾小球滤过，但又被肾小管上的SGLT-2（钠-葡萄糖共转运蛋白-2）100%重吸收，所以尿中没有糖。
SGLT-2抑制剂，通过抑制“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，可使70~80g/d葡萄糖从尿液排泄，发挥降糖作用。
SGLT-2抑制剂也可通过“钠-葡萄糖共转运蛋白-2”，抑制钠离子（Na+）的重吸收，发挥降压作用。
——SGLT-2抑制剂（恩格列净、卡格列净、达格列净）是第一类，可同时降低心血管事件风险、降低心力衰竭风险、具有保护肾脏作用的口服降糖药物。
三、磺酰脲类、格列奈类：为什么会引起低血糖和增加体重？常用的磺酰脲类降糖药有：格列本脲、格列美脲、格列喹酮、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片。
常用的格列奈类降糖药有：瑞格列奈、那格列奈。
磺酰脲类为长效胰岛素促泌剂，格列奈类为短效胰岛素促泌剂。
磺酰脲类、格列奈类的降糖作用机制类似胰岛素，不良反应也类似胰岛素。
——可引起低血糖、增加体重（胰岛素可促进脂肪合成）。
四、噻唑烷二酮类：为什么可增加心力衰竭风险？常用的噻唑烷二酮类降糖药物有：罗格列酮、吡格列酮。
液相色谱串联质谱检测血液中43种药物的方法[发明专利]
![液相色谱串联质谱检测血液中43种药物的方法[发明专利]](https://360docs-1393072327.cos.ap-beijing.myqcloud.com/b162d4250a4e767f5acfa1c7aa00b52acfc79c32.webp)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910769993.1(22)申请日 2019.08.20(66)本国优先权数据201910181323.8 2019.03.11 CN(71)申请人 成都民用航空医学中心地址 610200 四川省成都市双流区双流国际机场东四路成都民用航空医学中心(72)发明人 席彰 周亚兰 (74)专利代理机构 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124代理人 张小丽(51)Int.Cl.G01N 30/88(2006.01)G01N 30/06(2006.01)(54)发明名称液相色谱串联质谱检测血液中43种药物的方法(57)摘要本发明属于药物检测技术领域，具体涉及一种液相色谱串联质谱检测血液中43种药物的方法。
针对现有技术中缺乏一种能够同时检测7种常见毒品、11种降压药物、11种降糖药物以及14种精神类药物的方法，本发明提供了一种方法，包括以下步骤：a、待测样品采用乙腈沉淀蛋白；b、采用高效液相色谱-串联质谱法的多反应监测MRM模式针对所选药物进行检测，以化合物保留时间、两对或三对母离子/子离子对分段进行质谱筛查分析。
本发明方法能在25min内一次性快速准确的完成常见降血压药物、降血糖药物、精神类药物及毒品等43种药物的筛查分析，检测效率高，方法灵敏度好，适宜推广使用。
权利要求书2页 说明书31页 附图5页CN 110531014 A 2019.12.03C N 110531014A1.液相色谱串联质谱检测血液中43种药物的方法，其特征在于，包括以下步骤：a、采集待测抗凝血液，第一次离心，取上清液采用乙腈沉淀蛋白，涡旋混合，第二次离心，转移有机层至另一离心管中，干燥后残渣用初始比例流动相溶解，涡旋混合，第三次离心，取上清液；b、采用高效液相色谱-串联质谱法的多反应监测MRM模式对步骤a得到的上清液针对所选药物进行检测，以化合物保留时间、两对或三对母离子/子离子对分段进行质谱筛查分析。
简述几种主要的药物筛选方法
简述几种主要的药物筛选方法
药物筛选是指从大量化合物中筛选出具有治疗作用的化合物。
常见的药物筛选方法包括：
1. 高通量筛选（High-Throughput Screening，HTS）：使用自
动化设备和高通量实验技术，可以快速筛选大量化合物。
通常通过检测药物对特定靶点的活性来评估化合物的药效。
2. 虚拟筛选（Virtual Screening）：使用计算机模拟方法对大
规模化合物库进行筛选，以预测化合物与靶点之间的结合和相互作用能力。
常见的虚拟筛选方法包括分子对接和药效团筛选。
3. 功能筛选（Functional Screening）：利用细胞或生物体内的
功能性指标来评估化合物对疾病的治疗作用。
可以通过测量药物对细胞功能、基因表达、蛋白质活性等的影响来评估化合物的药效。
4. 组合筛选（Combinatorial Screening）：通过将多个化合物
组合在一起，通过相互作用的方式来寻找具有协同作用或相互补充作用的药物。
常见的组合筛选方法包括化合物库的串联筛选和聚集筛选。
5. 监测筛选（Monitoring Screening）：通过持续监测疾病模型
或患者的生理指标来筛选潜在的药物。
例如，在动物模型中，通过监测生理参数、病理标志物或成像技术来评估化合物对疾病的治疗效果。
这些药物筛选方法各有优势和适用范围，可以结合使用以获得最佳的筛选效果。
药物筛选的方法
药物筛选的方法
药物筛选是药物研发过程中的重要环节，通过科学的筛选方法，可以筛选出具有良好药效和安全性的候选药物，为新药的研发提供
重要支持。
下面将介绍几种常用的药物筛选方法。
首先，化学筛选是一种常用的药物筛选方法。
化学筛选是通过
化学合成多种化合物，然后对这些化合物进行生物活性筛选，以寻
找具有良好药效的化合物。
化学筛选的优势在于可以快速合成大量
化合物，从而扩大筛选范围，但也存在着化合物合成成本高、时间
长的缺点。
其次，生物筛选是另一种常用的药物筛选方法。
生物筛选是通
过生物学实验，对大量生物样本进行筛选，以发现具有良好药效的
生物活性物质。
生物筛选的优势在于可以直接对生物样本进行筛选，更贴近实际药效，但也存在着生物样本获取难、筛选效率低的问题。
此外，计算筛选是近年来发展起来的一种新型药物筛选方法。
计算筛选是通过计算机模拟药物与靶标的相互作用，从而预测候选
药物的药效和安全性。
计算筛选的优势在于可以大大减少实验成本
和时间，提高筛选效率，但也存在着模拟结果与实际情况的差异。
最后，结合化学、生物和计算筛选的综合筛选方法也逐渐受到重视。
综合筛选方法将化学、生物和计算筛选相结合，充分发挥各种筛选方法的优势，从而提高筛选效率，降低筛选成本，为药物研发提供更好的支持。
总的来说，药物筛选是药物研发过程中不可或缺的一环，不同的筛选方法各有优劣，可以根据具体情况选择合适的筛选方法，以提高药物研发的效率和成功率。
希望以上介绍对您有所帮助，谢谢阅读！。
金线莲降血糖活性部位的筛选_唐菲
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第42卷第2期 2011年2月·340·金线莲降血糖活性部位的筛选唐菲1, 3，张小琼1, 3，徐江涛1, 3，蔡金艳4，张锦文2*，张勇慧1, 31. 华中科技大学同济医学院药学院，湖北武汉 4300302. 华中科技大学同济医学院附属同济医院，湖北武汉 4300303. 湖北省天然药物化学与资源评价重点实验室，湖北武汉 4300304. 广东药学院药学院，广东广州 510006摘要：目的筛选金线莲降血糖作用的活性部位。
方法将糖尿病模型大鼠随机分为7组，另设对照组，各组给药4周后，测定大鼠血糖、超氧化物歧化酶（SOD）活性，观察胰腺组织病变程度。
结果金线莲正丁醇部位能显著降低糖尿病大鼠的血糖，使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高，减轻链脲佐菌素（STZ）对胰岛及胰腺细胞的损伤，减少细胞凋亡。
结论金线莲的正丁醇部位是其降血糖的主要活性部位，其降血糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞损伤，减少细胞凋亡有关。
关键词：金线莲；降血糖；活性部位筛选；抗氧化；胰岛素中图分类号：R285.5 文献标志码：A 文章编号：0253-2670(2011)02- 0340 - 03Screening on hypoglycemic effective part of Anoectochilus roxburghiiTANG Fei1, 3, ZHANG Xiao-qiong1, 3, XU Jiang-tao1, 3, CAI Jin-yan4, ZHANG Jin-wen2, ZHANG Yong-hui1, 31. School of Pharmacy of Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China2. Hospital Affiliated to Tongji Medical College of Huazhong University of Science and Technology, Wuhan 430030, China3. Hubei Key Laboratory of Natural Pharmacochemistry and Resources Evaluation, Wuhan 430030, China4. School of Pharmacy, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510006, ChinaKey words:Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl.; hypoglycemic effect; activity part screening; anti-oxidantive activity; insulin金线莲别名金蚕、金线兰、金石松、金线虎头蕉、金线入骨消，为兰科开唇兰属植物花叶开唇兰Anoectochilus roxburghii (Wall.) Lindl.的干燥全草，是多年生珍稀中草药[1]。
天然药物中降血糖成分及作用机理的研究进展
天然药物中降血糖成分及作用机理的研究进展:通过系统查询国内外相关研究的文献资料并进行分析,概况和总结后,综述了近十年天然药物中降血糖成分及其作用机理的研究进展。
天然药物中的降血糖成分主要包括黄酮、生物碱、多糖、皂甙、萜类、不饱和脂肪酸等等。
标签：天然药物降血糖作用有效成分药理糖尿病(DM)是一种常见病和多发病,特别是近几年,随着生活水平的提高,DM逐渐成为影响人们健康的主要疾病之一。
降糖药物通常包括口服西药、胰岛素注射液和中成药。
临床验证,西药和胰岛素注射液虽短期降糖作用明显,但治疗毒副作用大,容易导致低血糖,而且价格昂贵。
因此, 从天然药物中去筛选和研究有效、安全、方便使用的降糖药物,已为世界各国医药工作者所瞩目。
目前从天然药物中发现的降糖成分有黄酮、生物碱、多糖、皂甙、萜类、不饱和脂肪酸等等。
本文将近十年来国内外报道的具有降血糖作用的植物的有效成分及作用机制按化学结构分类进行综述。
1多糖类从黑木耳(Auricularia auricular) 中提取得到2种多糖, 相对分子质量分别为3.17×105和1.83×105。
以正常小鼠和糖尿病小鼠为对象,对黑木耳多糖的降血糖功能进行研究, 使用剂量为100,200,400mg/kg。
结果表明: 当质量分数在200mg/kg以上时,黑木耳多糖能够显著降低糖尿病小鼠的血糖值;且黑木耳多糖能够增加糖尿病小鼠的糖耐量,其对正常小鼠的血糖值没有影响。
其作用机理可能为减弱四氧嘧啶对胰岛β-细胞的损害或改善受损细胞的功能,从而增加胰岛素的分泌而使血糖降低[1]。
用当归多糖(angelicapolysaccharide, AP) 对链脲佐菌素诱导糖尿病wister大鼠腹腔注射给药(20, 60, 200mg/kgAP),连续28天,结果显示,AP有明显的降糖作用,呈时间-剂量依赖关系,且给药4周时AP高剂量组的降糖效果与阳性药物对照物(二甲双胍)相当;AP给药2周后糖尿病的“三多一少”症状明显改善,且高剂量组与二甲双胍组相当,然而给药各组的胰岛素水平在实验前后没有统计学变化。