硝苯地平缓释片的质量标准分析121
硝苯地平缓释片Ⅰ释放度影响因素研究
作者简介：刘景宜，本科，主管药师。
研究方向：药品检验。
E-mail ：***************硝苯地平缓释片Ⅰ释放度影响因素研究刘景宜洛阳市食品药品检验所，河南 洛阳 471023［摘要］目的：研究硝苯地平缓释片Ⅰ释放度的影响因素。
方法：参照国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-056）-2004Z ，采用紫外可见分光光度法在237 nm 测定吸光度，计算硝苯地平缓释片Ⅰ释放度。
结果：对照品性质稳定，多次测量RSD 为0.65%；滤膜对2 h 释放度结果影响误差为5.1%~9.4%；温度在相差1 ℃时，吸光度的平均差值为2.3%。
结论：对照品在正常检验时不用考虑；温度仅在检验结果为边缘时需要考虑；滤膜是影响释放度结果的主要因素，在检验时必须考虑滤膜的影响。
［关键词］硝苯地平缓释片Ⅰ；药物释放；滤膜；温度；溶出仪；紫外可见分光光度法DOI: 10.19939/ki.1672-2809.2021.08.07Study on the Influence Factors of Nifedipine Sustained Release Tablet I Release DegreeLIU JingyiLuoyang Food and Drug Inspection Institute, Luoyang Henan 471023, China.[Abstract] Objective: To study the influence factors of Nifedipine sustained release tablet I release degree. Methods: By reference to the National Drug Standard WS1-(X-056)-2004Z of the State Food and Drug Administration, the absorbance was measured at 237 nm using ultraviolet visible method to calculate the degree of release. Results: The standard substance was stable with RSD of 0.65%; the influence error of membrane on 2 h release rate was 5.1%~9.4%; when the temperature difference is 1 ℃, the average difference of absorbance is 2.3%. Conclusion: The standard substance should not be considered in normal test; temperature only needs to be considered when the inspection result is edge; filter membrane is the main factor affecting the results of release, so the influence of filter membrane must be considered in the test.[Key Words] Nifedipine sustained release tablet I; Drug liberation; Filter membrane; Temperature; Dissolution apparatus; Ultraviolet visible spectrodiometer确保检验方法的准确性［12］。
硝苯地平缓释片的研究
Ch访J M od Dr . App盆Ju Z 7 v ol l ， 4 u ，l o No
4. 3
提高 医师 的用药水平 ， 掌握抗生素 作用和不 良反应 ， 选
改进的 目的 ;激 励 医师 的工 作热 情 和积 极性 ， 确保 用 药 的
结论 ;对临床医师 不合理 用药进 行千 预， 能大大 提高处 方的合格率 ， 保障患者用药安全 、 理 ， 合 为临床合 理使用抗 生 素药物提供有效 的信息 。
参考 文 献 沈德 莉 . 赵 明会. 竭诚 为抗 菌药 物合 理应 用服 务是 药学 工作 的重 要组成 部分. 药学 服务与研 究 ， 0 ， 3) :7. 0 2 3 3 ( 刘 晓玻. 我 院 20 3 年抗 生 素不 合 理处 方 分析 中国 医院 药学 杂 0 志， 2005 ， 1) :86. 25( 陈美 玲 . 李 楚云 ， 锦标 . 2 0 叶 0 3 年我 院 门诊杭 菌 药物 的使 用调 查 分析 中华 医药杂 志 2 以 .6 4 :7 . 0 ( )
快、 面部潮红、 头痛、 头胀等不良 反应[ ， : l 为减少服药次数及 不良 反应， 将硝苯地平制成缓释片侧， 并考察其体外释药
规律。
1 1. 1
仪器与试药 仪器 Lc 一 A 型高 效液相 色谱仪 ( 日本 ， 0 1T 岛津 ) ;s n P
0v 1 A p 型紫外检测器 旧 本， 岛津) ; ~ 。 双通道色谱工 1犯 m切x OD 屯6 mm， 林 ;旋转式压片机( 上海天和制药机械厂) ;ZRS4 型 5 m) 智能溶出试验仪 ( 天津大学无线电厂) 。 1 2 试药 硝苯地 平对 照品 ( 中国药 品生 物制 品检定 所，
硝苯地平缓释片质量标准
∙硝苯地平缓释片--化药质量标准∙【通用名称】硝苯地平缓释片【英文名】TABELLAE NIFEDIPINI LENTE LIBERANTES【汉语拼音】Xiaobendiping Huanshipian【标准号】WS-33（X-26）-93【活性成分】含硝苯地平（C17H18N2O6）【含量】应为标示量的90.0～110.0%。
【性状】薄膜衣片，除去薄膜衣后显黄色。
【鉴别】（1）取本品的细粉适量（约相当于硝苯地平50mg），加丙酮3ml，振摇提取，放置后，取上清液，加20%NaOH溶液3-5滴，振摇，溶液显橙红色。
（2）取含量测定下的溶液，加等量的无水乙醇稀释后，照分光光度法（按中国药典1990年版二部附录24页）测定，在237与333nm的波长处有最大吸收。
【检查】有关物质避光操作。
取本品的细粉适量，加丙酮使成每1ml中含硝苯地平10mg，振摇提取后，静置使澄清，取上清液作为供试品溶液；精密量取适量，加丙酮制成每1ml中含0.20mg的溶液，作为对照溶液。
照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验。
吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以苯苯-氯仿-无水乙醇（3∶1∶0.2）为展开剂。
展开后，晾干，在紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
含量均匀度避光操作。
取本品1片置乳钵中，研细，加氯仿2ml，研磨，用无水乙醇分次转移至50ml量瓶中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过。
弃去初滤液精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度。
摇匀，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）。
在333nm波长处测定吸收度，按C17H18N2O6的吸收系数（E1%1cm）为140计算含量。
应符合规定（中国药典1990年版二部附录59页）。
溶出度避光操作，取本品，照溶出度测定法（中国药典1990年版二部附录60页第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂,转速为每分钟50转，依法操作，在2、4、6小时分别取溶液10ml，并即时【含量测定】避光操作。
硝苯地平缓释片(Ⅱ)的制备工艺及其对释放度的影响
•论著•中国医药导报2020年12月第17卷第36期硝苯地平缓释片C域）的制备工艺及其对释放度的影响赵先亮1刘茜英2许俊博2张娜s1.华润双鹤利民药业（济南）有限公司质量技术部，山东济南250200；2.华润双鹤药业股份有限公司产品发展中心，北京100102［摘要］目的研究不同处方因素对硝苯地平缓释片（域）的释放行为的影响。
方法以释放曲线为考察指标，对硝苯地平缓释片（域）制备过程中影响释放度的原料粒径、填充剂、黏合剂、表面活性剂、薄膜包衣等重要因素进行系统考察。
结果得到用于控制硝苯地平缓释片（域）释放度的关键处方工艺参数:原料粒径D90为10~40滋m,乳糖与微晶纤维素用量比例相等,淀粉浆浓度为10%.，吐温80的用量为0.5%.,包衣增重为3%。
结论所得处方工艺参数合理，可用于硝苯地平缓释片（域）的生产指导。
［关键词］硝苯地平缓释片（域）；处方;释放度;溶出曲线［中图分类号］R972+.4；R917［文献标识码］A［文章编号］1673-7210（2020）12（c）-0040-05Preparation of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）technology and its influence on release rateZHAO Xianliang1LIU Qianying2XU Junbo2ZHANG Nd银1.Department of Quality and Technology,China Resources Double-Crane Limin Pharmaceutical（Ji'nan）Co.,Ltd.,Shandong Province,Ji'nan250200,China;2.Product Development Center,China Resources Double-Crane Pharmaceutical Co.,Ltd.,Beijing100102,China[Abstract]Objective To study the different prescription factors affecting the dissolution of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）.Methods With the dissolution curves as indexes,the important factors affecting the release rate of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）,such as the particle size of raw materials,fillers,adhesives,surfactants,film coating and so on,were systematically assessed.Results The key formulation parameters controlling the release rate of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）were established.The results showed that the particle size of raw material D90was1040滋m,the proportion of lactose and microcrystalline cellulose was the same,the concentration of starch slurry was10%', the dosage of Tween80was0.5%,and the coating weight gain was3%.Conclusion These established formulation parameters are reasonable and suitable for guiding the industrial production of Nifedipine Sustained-release Tablets（域）.[Key words]Nifedipine Sustained-release Tablets（域）;Formulation;Release rate;Dissolution curves硝苯地平临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛、高血压,对顽固性、重度高血压也有较好治疗效果［1-7］。
硝苯地平缓释片市场分析报告
硝苯地平缓释片市场分析报告1.引言1.1 概述概述:硝苯地平缓释片是一种常用的抗高血压药物，属于钙通道阻滞剂类药物。
它通过抑制心血管平滑肌细胞内的钙离子通道，从而达到降低血压的效果。
硝苯地平缓释片因其长效缓释特性，能够持续控制血压，受到广泛关注和应用。
本市场分析报告将对硝苯地平缓释片的市场现状、发展趋势以及竞争对手进行深入分析，旨在为相关企业和投资者提供全面的市场信息和发展建议。
1.2 文章结构文章结构部分主要包括以下几个部分：1. 硝苯地平缓释片市场需求分析2. 竞争对手分析3. 市场发展趋势4. 推荐策略5. 结论总结这些部分将有助于全面分析硝苯地平缓释片在市场上的地位和发展趋势，为相关企业和投资者提供参考和决策依据。
1.3 目的目的部分内容：本报告旨在对硝苯地平缓释片市场进行深入分析，以了解其当前的市场情况和未来发展趋势。
通过对市场需求、竞争对手等方面进行综合分析，为企业制定战略决策提供参考依据。
同时，通过对市场发展趋势的预测，提出相关的推荐策略，以促进硝苯地平缓释片在市场中的更好表现。
最终旨在为相关企业提供可靠的市场分析报告，帮助其制定有效的营销策略和业务决策。
1.4 总结总结部分：通过本文的市场分析，我们能够清晰地了解到硝苯地平缓释片在市场上的地位和竞争态势。
市场需求不断增长，但竞争对手也在不断加大力度。
在市场发展趋势方面，我们可以看到硝苯地平缓释片有着广阔的发展空间，但也需要采取合适的策略来应对激烈的竞争。
因此，我们强烈推荐制定针对性的市场推广策略，以及不断提高产品质量和服务水平，以赢得市场份额并保持竞争优势。
总的来说，硝苯地平缓释片市场的前景是乐观的，但也需要谨慎行事，谋求稳步发展。
2.正文2.1 硝苯地平缓释片简介硝苯地平缓释片是一种常用的降压药物，属于钙通道阻滞剂类药物。
其主要成分是硝苯地平，在体内可通过阻断钙离子进入血管平滑肌细胞，从而达到扩张血管、降低血压的作用。
硝苯地平缓释片属于缓释剂型药物，可以持续释放药物成分，使药效持久，并且具有较好的耐受性和副作用较小的特点。
硝苯地平缓释片体外释放量测定方法的建立
硝苯地平缓释片体外释放量测定方法的建立摘要硝苯地平缓释片现行释放度检查标准中，除个别厂家采用UV法测定释放量外，其他企业标准均采用HPLC法测定释放量。
采用UV法测定样品的释放量，灵敏度较低。
规格为5毫克的样品释放量按百分百计，供试液的紫外吸光度值约为0.16，一小时的释放量按规定释放范围的上限（百分之二十）计，供试品溶液的紫外吸光度值约为0.031，不易达到准确测定的要求。
在所有测试的企业中，有个别厂家UV法测定释放量有问题，主要体现在灵敏度低、不易达到准确测定，综合各企业现行释放度测定方法UV法和HPLC法测定释放量，我院对此两种方法分别进行了比较，统一建立了硝苯地平缓释片释放量的HPLC测定方法。
AbstractIn the current release inspection standards of nifedipine sustained-release tablets, except for the UV method used by some manufacturers to determine the release amount, other enterprise standards adopt HPLC method to determine the release amount.UV method was used to determine the release of the sample, but the sensitivity was low. The release amount of 5mg sample is calculated as 100%, and the uv absorbance value of the test solution is about 0.16. The release amount of 1 hour is calculated as the upper limit of the specified release range (20%), and the UV absorbance value of the testsolution is about 0.031, which is difficult to meet the requirements of accurate determination.In view of the low sensitivity of UV method for the determination of release in some manufacturers, it is difficult to achieve accurate determination. Based on the existing determination methods of release in various enterprises, our hospital compared the determination of release by UV method and HPLC method, and established a unified HPLC method for the determination of release of nifedipine sustained release tablets.关键词：硝苯地平、释放量、测定方法Key words: nifedipine, release amount, determination method1、色谱条件色谱柱：日本岛津 VP-ODS C18柱（150毫米×4.6毫米 5微米）；流动相：乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液[取磷酸溶液(6.5毫升→100毫升)8.0毫升，15.6％NaH2PO4溶液50毫升，加水950毫升，让其混合均匀 (2:1:2)为流动相；检测波长：254nm；流速：1.0mL·min-1；柱温：35℃。
硝苯地平缓释片说明书
硝苯地平缓释片说明书
一、硝苯地平缓释片说明书二、硝苯地平缓释片的检查三、硝苯地平缓释片的注意事项
硝苯地平缓释片说明书1、硝苯地平缓释片说明书
硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。
硝苯地平组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。
硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%,但其主要代谢物的蛋白结合率较低,为54%,硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统(包括细胞色素P450单氧化酶)作用,氧化成三种无药理活性的代谢物,70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出。
2、硝苯地平缓释片的含量测定
避光操作。
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硝苯地平30mg)置乳钵中,加氯仿2ml,研磨,用无水乙醇分次定量转移到100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加无水乙醇衡释至刻度,摇匀,照分光光度法,在333nm的波长处测定吸收度,按C17H18N2O6的吸收系数(E1%1cm)为140计算。
即得。
3、硝苯地平缓释片与其它药物的相互作用
与其它降血压药合用可加强降血压效果。
与B-受体阻滞剂同时使用可能出现严重的低血压。
与地高辛同时使用时可导致地高辛清除率降低。
与。
硝苯地平缓释片的说明书
硝苯地平缓释片的说明书人一上了年纪，随着身体器官的逐渐老化很多疾病都会找上门，心脑血管疾病就是老年人常见病的一种。
心脑血管疾病如果不及时治疗或者治疗方法不当是会致命的，针对心脑血管疾病的高发，现新推出一种叫做硝苯地平缓释片的药物，下边我们对它的药效详细了解下。
【药品名称】通用名称：硝苯地平缓释片商品名称：硝苯地平缓释片【适应症/功能主治】各种类型的高血压及心绞痛。
【规格型号】10mg*24s【用法用量】口服：一次10～20mg，一日2次。
极量，一次40mg，一日0.12g。
【不良反应】1 肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。
2 循环系统：偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。
3 过敏偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。
4 消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘。
5 口腔：可能出现牙龈肥厚。
6 代谢异常：偶尔出现高血糖症状。
【禁忌】孕妇儿童禁用。
孕妇禁用。
严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
【注意事项】1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。
2.低血压患者慎用。
3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。
4。
整片吞服，勿嚼碎。
【有效期】0 月【批准文号】国药准字H10930178【生产企业】南京白敬宇制药有限责任公司【英文名】Extended Release Nifedipine Ta【商品名】利焕【通用名】硝苯地平缓释片【规格】10mg。
【剂型】片剂【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。
药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。
并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。
另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
硝苯地平缓释片的质量标准分析
摘要：
此次研究的开展其目的是分析硝苯地平缓释片的质量标准情况。
通过对缓释
片外观的观察；应用紫外分光光度计发对硝苯地平的含量值情况进行测量，并对
测定含量的标准曲线予以构建，对硝苯地平缓释片质量是否标准情况进行分析。
关键词：硝苯地平缓释片；质量标准；紫外分光光度法
硝苯地平的半衰期时间仅有2至3小时，因时间相对较短，所以当患者用药后，在短时间内血药浓度便能达到最高值，能起到短暂但又强烈的血管扩张功效，易导致反射性兴奋交感，使患者出现冠心病发生率提高[1]。
另外，因该药物的药
效时间较短，使患者不得不在单位时间内将用药次数增加，导致血药浓度时低时高，有较大的波动，易引发不良反应情况发生，如面部潮红、心律加快等，严重
者还会出现心律失常、心衰等情况，甚至是猝死。
所以，为避免上述情况的发生，对长效的硝苯地平缓释片予以研制非常重要，目的在于使不良反应情况的发生降低，患者用药次数减少。
1.仪器的选择
此次研究的开展所应用仪器具体如下：梅特勒AG-135型电子分析天平；天大天
发智能溶出试验仪，型号为RCZ-8M型；医疗专用片剂四用测定仪，型号为78X-
3A型；日本岛津公司紫外分光光度计，型号为UV-2550。
2.方法
2.1波长曲线
应用分析天平对硝苯地平原料药精密称取，取重量24.6毫克，并将其置于
100毫升容量瓶内。
随后把适量无水乙醇加于容量瓶内，置于超声仪中进行超声，确保完全溶解。
待其百分百溶解后，定容至刻度，视其为储备液。
在储备液容量
瓶内移取0.4至10毫升溶液置于另一储备瓶内，加入无水乙醇定容，使其与刻度
线保持水平，配的溶液9.84μg/ml。
另向50毫升容量瓶内加入经精密称取得出的57.3毫克MCC，以及58.6毫克HPMC K4M，以及60毫升乳糖，加入无水乙醇定容，对辅料的干扰情况进行考察，最后开展紫外扫谱。
2.2标准曲线的建立
取六个10毫升容量瓶，分别向容量瓶内加入不同剂量储备液，即0.2毫升和1.6毫升、0.4毫升和1.2毫升、0.6毫升和0.8毫升。
随后加入无水乙醇定容，使
其与刻度线保持水平，配成相应浓度的供试品溶液，然后分别对每个容量瓶进行
编号。
平行做三组，能使在试验期间因仪器导致的误差情况发生减少。
经稀释后，标准标准溶液浓度如下，即4.92μg/ml和39.36μg/ml、9.84μg/ml和29.52μg/ml、14.76μg/ml和19.68μg/ml。
2.3测定含量方法
取20片硝苯地平缓释片，所选取的药片是购自市场的，应用分析天平对其精密测定后，对总剂量详细记录。
放入研钵，研细，经称定取15mg硝苯地平，随
后将其置于研钵内，加入2毫升三氯甲烷，研磨，用少量无水乙醇把残留在称量
纸上的粉末冲入研钵内，其目的是使误差减小。
将研钵中的药物用无水乙醇分次
定量，然后向50毫升的容量瓶内转移，经超声振荡溶解硝苯地平，然后应用无
水乙醇稀释止刻度，摇晃均匀，过滤。
对5毫升续滤液精密吸取，随后将其置于50毫升的容量瓶内，加无水乙醇定容，实施紫外分光光度仪对吸光度进行测量，
对含量情况实施计算，对含量符合标准与否进行判断。
2.4释放度测量
经对相关文献资料的翻阅查找，对于释放介质的研究报道较多，如蒸馏水和0.4%吐温-80磷酸盐缓冲液[2]、磷酸盐缓冲溶液和5%浓度乙醇溶液、0.1mol/L HCl溶液[3]和SDS水溶液等。
在此次研究中，选用900毫升0.25%浓度的十二烷基硫酸钠溶液作为释放介质。
其配制方法
如下：在1000毫升容量瓶内加入2.5g十二烷基硫酸钠，用蒸馏水将其溶解并稀释后，使其
与刻度保持同一水平，随后经超声脱气，并用1000毫升量筒量取稀释液900毫升并将其置
于溶出杯内。
3.测定结果
3.1紫外扫普
在200至400纳米范围内开展紫外光谱扫描，测得在333纳米与237纳米处硝苯地平的
吸收峰较强，且辅料无干扰，进行含量测定时，把333纳米看作吸收波长，所得结果如图1
和图2见。
3.2紫外测量
将紫外分光光度仪打开，将其预热半小时。
把介质无水乙醇看作空白试剂，实施紫外-分
光光度法，在333纳米下对各供试品溶液的吸光度情况进行测定，对测定得出的吸光度值予
以记录。
根据不同标准溶液浓度，对吸光度实施线性回归，所得结果如表1见，而回归曲线
如图3见。
4.小结
此次研究笔者实施紫外分光光度计法度硝苯地平含量情况进行测量，333纳米为测定波长，并对测定含量的标准曲线予以构建，其方程为A=0.013C+0.002，R=0.9995，当浓度范围
在4.92至39.36μg/ml内有良好的线性，并已得出试验方法具有可行性，缓释片的制备含量
合格。
虽然此次研究的开展并未从释放度层面进行测定，但通过从他人研究中分析其标准曲
线的构建得出，把0.25%浓度的十二烷基硫酸钠溶液看作释放介质，并于37℃的环境下开展
浆法对硝苯地平缓释片的释放度进行测定，并通过对标准曲线的构建，所得标准曲线方程的
回归方程如下：A=0.061C-0.017，R=0.9990，当浓度范围在1.016至12.192μg/ml内有良好的
线性，从而能对硝苯地平的释放度进行计算。
参考文献：
[1]吴秋云,陈民辉,陆兆新,等.国内外硝苯地平缓释片体外释放行为一致性考察[J].药学与临床研究,2016,24(3):227-229.
[2]刘壬通,陈惠文,潘雪刁,等.硝苯地平缓释片含量测定及体外释药机理研究[J].中国药
业,2016,25(6):54-57.
[3]赵静,宗春燕.硝苯地平缓释片的质量标准研究[J].浙江化工,2018,49(05):45-48.。