倍他乐克在心脏病上的应用
倍他乐克减量标准
倍他乐克减量标准
倍他乐克（又称为酒石酸美托洛尔）是一种β受体阻滞剂，主要用于治疗冠心病、高血压和室性心律失常等疾病。
在使用倍他乐克时，应密切关注患者的血压和心率的变化情况。
一般情况下，心率不能低于每分钟55次，血压
不能低于90/60mmHg。
对于倍他乐克的减量标准，需要先咨询医生的意见。
在医生的指导下，如果患者在安静状态下的心率低于每分钟55次，可以考虑在医生的指导下逐步
减少倍他乐克的剂量。
具体减量方案可能因个体差异而有所不同，需要根据患者的具体情况进行调整。
一般来说，如果患者的血压和心率情况稳定，可以逐步减少倍他乐克的剂量。
具体的减量方案可能包括从每天两次减少到每天一次，或从每天一次减少到隔天一次等。
在减量过程中，需要观察患者的血压和心率情况，如果心率仍慢或血压偏低，可能需要继续减少剂量或暂停使用倍他乐克。
需要注意的是，对于老年人来说，由于身体机能的衰退，对药物的代谢和排泄能力可能会降低，因此在调整药物剂量时需要特别谨慎。
此外，如果患者已治疗引起心率增高的原发疾病（如甲状腺功能亢进等），可能需要进行逐渐减量、经过1～2周后停药。
总之，在使用倍他乐克时，需要密切关注患者的血压和心率情况，根据患者的具体情况和医生的建议逐步调整剂量。
在调整剂量时，需要谨慎操作，避免突然停药或大幅度调整剂量，以免引起不良反应或病情反弹。
倍他乐克缓释片治疗慢性心力衰竭效果观察
注： ①与对照组 比较 ， Ｐ ＜ ０ ．０ ５ 。
２ 结 果
治疗前后 ９ ０天 临床 变化见附表 １ ； 疗效评定 ， 显 效者 ： 临床症 状、 体 征均 消失 ， 心脏彩超示心功能提高至 Ⅱ级 ， 一般体力活动无 明 显不 适 ； 好转： 临床症状 、 体征 出现好 转 ， 心脏彩 超示心功 能提高 Ｉ 级， 一般体力活动可 ； 无效 ： 临床症状 、 体征无 明显变化 ， 心功能无 改 善， 病情渐进发展 。 治 疗 效 果 治 疗 组 的有 效 率 （ ８ ５ ． ７ ％ ）要 明显 高 于 对 照 组 （ ５ ７ ． １ ％） ， （ Ｐ ＜ ０ ． ０ ５ ） 。
慢性 心力 衰竭 又称之为慢性充血性心力衰竭（ Ｃ Ｈ Ｆ ） ， 是 由器质 受到刺激 ， 其兴奋性增强 ， 导致血 中的去 甲肾上腺 素水 平升高 ， 使心 性和功能性心脏疾病所 引起心肌初始损伤 ， 导致 ｔ Ｌ ＂ 肌结构及功能发 肌细胞造成损伤。 在治疗慢性心力衰竭 主要是隔断并 阻止心肌重塑 生一 系列改变 ， 此时心排血量无法满足全身组织 代谢 的需要 ， 从而 及神经激素围 。 引发其他器官功能上受损 ， 并伴 心肌细胞过早死亡 的分子异常 以及 相关研究表 明 ， Ｂ 受体阻滞 剂能降低心率 ， 使心室舒 张期充盈 衰竭的心脏进行性恶化［ １ 】 。 延长 ， 以减少 心肌 的耗氧量 ， 恢复心肌血流灌注［ ４ １ 。Ｂ 阻滞剂可缓解 临床常规应用血管紧张素转换酶抑制剂 以及 Ｂ受体拮抗剂等 患者临床症状和改善心功能 ， 提高生活质量 ， 成为临床 治疗慢性心 药物 只能暂时缓解症状 ， 其药物疗效并不理想 ， 不 良反应 发生越来 力衰竭患者基础药物 之一 。 越引起医学界 的普遍关注。 倍他乐克是 Ｂ受体阻滞剂一种 ，作用 以减弱对身心负荷有关 本实验研究倍他乐克缓释 片在治 疗慢性心力衰竭 患者的临床 的儿茶酚胺 ， 用于降低心率 、 血压与心排 出量 ， 使心脏 Ｂ受体密度 ， 效果观察 。 增加 心肌 内源性儿茶 酚胺含量 ， 以阻止 肾素血管紧张素醛 固酮神经 １ 资 料 与 方 法 内分泌的途径 ， 来 减慢心率以及延长心脏舒 张期 ， 能有效 的增加心 １ ． １一般资料。 脏前 负荷功能 ， 从而抑制了心肌重构 。 ２ ０ １ ３年 ４ 月 ～２ ０ １ ４年 ９月入院治疗 缺血性及非缺血性慢性心 本研究表明倍他 乐克无不 明显不 良反应 ， 安全可靠 。 力衰竭患者共 ８ ４例 ， 随机分治疗组 ４ ２例 ， 男２ Ｏ例 ， 女２ ２例 ； 对照 综上 所述 ， 倍他乐 克治疗慢性心力衰竭效果确 切 ， 能够有效 降 组４ ２例 ， 男２ ４例 ， 女１ ８例 ； 年龄 ５ ８． ４ － １ ６岁 ， 基本参数 无统 计学差 低心率 、 血压和心排 出量 ， 舒张血管和降低外周血管阻力 ， 逆转心室 异。 根据患者的相关病史 、 体征 、 心 电图 、 心脏彩超检查 ， 确诊 为心力 重构 ， 具 有阻碍疾病进行性加重作用 ， 并对提高患者 的生存质量有 衰竭Ｐ － Ｉ ， 并符合美 国心脏病学会 （ Ｎ Ｙ Ｈ Ａ） 标准 。 非常重要 意义 。 １ ． ２方法 。 参考文献 对照组患者予以血管紧张素转换 酶抑制剂 、 Ｂ受体拮抗剂 、 利 【 １ 】 齐 国先． 心 力衰竭诊 治 ３ Ｄ原 则【 Ｍ 】 ． 北京 ： 人 民军 医出版社 ， ２ ０ ０ ９ ： － ３， ９ － １ ０ ． 尿剂 、 血管扩张剂进行常规治疗 ， 治疗组在常规治疗 的同时 口服倍 Ｉ 他乐克缓 释片 ， 首次给予 ６ ． ２ ５ ｍ ｇ ， ２次 ， ｄ ， ｌ ４天 以后剂量加倍 ， 剂量 ［ ２ 】 潘建生 ， 方汉云 ， 庄 国礼 ， 等． 贝那普 利联 合倍他 乐克对慢性 充血 ２ ５ ｍ ｇ ； 治疗前后 分别 测量两组患者 的心率 、 血压 、 症状及体 征变化 ， 性心 力衰竭患者左心 室功能及血 管内皮舒 张功能的影响『 Ｊ １ ． 实用 医 复查心电图、 左心室射 血分数（ Ｌ Ｖ Ｅ Ｆ ） 判 断心功能改善情况 。同时监 学杂志 ， ２ ０ ０ ９ ， ２ ５ （ １ ０ ） ： １ ６ ８ １ — １ ６ ８ ３ ， 测肝功能 、 肾功能、 血脂 、 血糖 、 观察药物的不良反应 。 ［ ３ ］ 王 萍． 倍他 乐克用 于慢性 心衰 的临床 观察 ｆ Ｊ １ ． 医学理论 与 实践 ， １ ． ３疗 效 判 定 。 ２ ０ １ ０ ， ２ ３ （ ７ ） ： ８ ０ ３ — ８ ０ ４ ． 显效 ： 心功能改善至 ２级或 以上者 ； 有效 ｔ 心功能改善 １ 级； 无 ［ ４ ］陈 锐 祥 ．倍 他 乐克 治疗 慢 性 心 衰 疗 效 观 察 ［ Ｊ 】 ．亚 太传 统 医 药 ， ２ ０ １ ２ ． ６ （ Ｉ ） ｔ ６ １ — ６ ３ ． 效： 心功能无改变。 １ ． ４统计学方法 。 计数资料采用 ｘ ２ 检验。Ｐ ＜ ０ ．０ ５为差异有统计学意义 。 表 １ ２组临床疗效 比较例（ ％）
倍他乐克在心脏病中的应用
目前标 准疗法中加 用 Ｂ受体阻滞剂可产 生明显 的降低死亡率的效果 。这些结果都 强调 了 ｐ受体 阻滞剂在 Ｃ Ｆ治疗 中有效的 Ｈ
作 用。
【 关键词】 倍他 乐克 ； 治疗； 心脏病
Ｔ ｍｅ ｏ ｉ ｎ ｈ ａ ｔ ｄ ｓ ａ ｅ ａ ｐ ｉａ ｉ ｎ ｉ ｆ ｈｓ Ｌｅ Ｋｅ ｉ ｅ ｒ ｉｅ ｓ ｐ ｌ ｔ ｃ ｏ
２２ ７
心理医生
ＸＮ Ｉ ＩＨ Ｎ ２ １ 年 ６月（ ＩＬＹ Ｓ Ｅ Ｇ ０ １ 下）
倍 他 乐 克 在 心脏 病 中的应 用
董 荃
天津 ３００ ） ０００ （天津市红桥区邵公庄医院
【 摘要】 倍他乐克是一种无内 在拟交感神经活性的选择性 １ 受体阻滞剂， ３ １ 在治疗心律失常、 心力衰竭等心脏病中发挥重
ｄ ｓ ａ ｅ ｎ Ｏ ｏ ｒｙ ｈ ａ ｅ ｒ ｆｉ ｒ ｌｙ ｈ ｆ ｅ ｔ ｌｒｌ ．Ｏｖ ｒ ｅ ｓｔ ｆＳ ｌｗ ｔ ａ ｓｔ ｅｈ ａ ｔ ｕ ｃ ｉｎ ｎ ｔｅ ｔ ｅ ｃｉ ｉａ ｉ ｓ ｓａ ｄ Ｓ ｎ ａｒ ｔ ｍｉ ，ｈ ａｔ ａｌ ｅｐ ａ ｓｔ ｅ ｉ ｌ ｎｉ ｏｅ ｅ ｕ ｎｕ ａ ｅ ｓ ａ ｉ ｏ ｏｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｒ ｆ ｎ ｔ ｏ ｎｉ ｌ ｃ ｍｅ ｅ ｏ ｒ ｎ ｔ
【 ｂｔ ｃ】ｉｅ ｆ ｉＬ ｅ ｓ ｎ ｎ ｏｉ ｒｓ ｌ ｓｈ ｅ ｅ ｃｖ ｓｅｔｉ １ ｃ ｐ ｒｅ ｒ ｒ ｉ ｔａ ｅｔ ｅ ｔ Ａ ｓ ａｔＴｍ ｓ ｅＫ ｅ ｉ ｎｔｎ ｉ ｉｐ ｎ ｔ ｎｒ ｔｅ ｅ ｃｖｙ ｃ ｔ ｔｄ ，ｎ ｒ ｔ ｎ ｈａ ｒ ｏｈ ｉｏ ｋ ｄ ｔｎ ｃ ａ ｅ ｖ ａ ｉ ｌ ｉｔ１ ａ ｅ ｏ ｒａ ｅ ｅ ｍ ｒ ３
【 ｅ ｏｄ 】ｉｅ ｆ ｉＬ ｅ Ｔｅｔｅｔ Ｈ ａ ｓ ｓ Ｋ ｙｗ ｒｓＴ ｓ ｅＫ ； ｒ ｍ ｎ； ｅｒｄ ｅ ｅ ｍ ｏｈ ａ ｔｉａ 【 中图分类号 】 ７５４ Ｒ ２． 【 文献标识 码】 Ａ 【 文章编号 】０７ ８３（０１０ － ２２ ０ １ — ２１２ １）６ ０７ — ２ ０
早期小剂量倍他乐克治疗慢性严重心衰50例临床观察
慢性严重 心衰是 由于慢性 心脏 病和 心室 负荷过 重导 致
的心 肌损 伤 、代谢 紊 乱 的一 种心 脏疾 病 。心 肌收 缩 能力 、
心脏 负荷 、心率及心肌 收缩 的协 调能力 是影 响人 体心脏 排
用小 剂量倍他乐克 加 以治疗 能够取 得 的临床 效果 ，特 作此
调查研究 ，现将结果报告如下 。
得到 了极大 的改善 ，同时使 得患 者 的心肌耗 氧量 降低 ，延 长 了患者冠 脉舒 张期充 盈 、灌 注的时 间 ，显著 改善 患者 的 心功 能。由此 可见 ，早 期使 用地 高辛 、螺 内酯 及呋 塞米 联 合小剂 量倍 他 乐 克 的使 用可 有 效 控 制 患者 心 率 ，优 化其
例。将以上 ８ ０ 例 患者 随机 分为 对 照组 （ ３ ０例 ）及观 察组 （ ５ ０例 ） ，两组 患者在年龄 、性别 、病 情等 基本资 料上 的无
显著差异 （ Ｐ＞ ０ ． ０ ５ ） ，具有 可比性。 １ ． ２ 方法 对照组患者 每天给予一次 口服地 高辛 （ 国药 准
字 Ｈ ２ ３ ０ ２ ０ ３ １ ６ ，哈 药 集 团 三 精 制 药 四 厂 有 限 公 司 ） ０ ． １ ２ ５ ｍ ｇ 、每天 两次 口服螺内酯 （ 国药准字 １ － Ｉ ３ ３ ０ ２ ０ ０ ７ ０，杭
作用 ；倍 他乐克是一种 以 １ ３ 。 肾上腺素能受 体组织作 用的药 物 ，可以控制患者 心率 ，与其他 药物 联合使 用加 强各 药物 的治疗效果。 资料表明发生慢 性心 衰时 患者会 出现 交感神 经过 度兴
奋分促进儿茶酚胺 的分 泌 ，而 儿茶 酚胺又 会刺 激患 者产生 心肌 １ ３一受体密度下调 。最终导致交感活性失去刺激 １ ３ 一受
倍他乐克在心脏病中的应用
浅析倍他乐克在心脏病中的应用【摘要】倍他乐克是一种无内在拟交感神经活性的选择性β1受体阻滞剂，在治疗心律失常、心力衰竭等心脏病中发挥重要作用。
国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究（the cardial insufficiency bisoprolol study，cibis）和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验（the metoprolol cr/xl randomized intervention trial in heart failure，merit-hf）提供的证据显示，在目前标准疗法中加用β受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果。
这些结果都强调了β受体阻滞剂在充血性心力衰竭治疗中有效的作用。
【关键词】倍他乐克；治疗；心脏病【中图分类号】r541 【文献标识码】a 【文章编号】1004-4949（2013）06-112-02倍他乐克系β受体阻滞剂，经过十几年多方面严格对照研究，在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。
因其对心肌有负性肌力作用，长期以来在国内其对充血性心力衰竭（congestive heart failure，chf）的治疗被视为禁忌。
但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为β受体阻滞剂的应用提供了基础。
国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究（the cardial insufficiency bisoprolol study，cibis）和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验（the metoprolol cr/xl randomized intervention trial in heart failure，merit-hf）提供的证据显示，在目前标准疗法中加用β受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果[1，2]。
这些结果都强调了β受体阻滞剂在chf治疗中有效的作用。
现对其做如下综述。
1倍他乐克在治疗心脏病中的作用机制 1.1 抑制过高的交感神经系统（sns）活性，降低血浆儿茶酚胺（ca）浓度[3]chf时代偿性交感神经激活，使患儿血浆去甲肾上腺素（ne）增高，并高于正常2～3倍[4]。
倍他乐克在治疗围生期心肌病中的应用
倍他乐克在治疗围生期心肌病中的应用【关键词】围生期心肌病;倍他乐克围生期心肌病是在妊娠期或分娩前后或产后6个月内首发以心肌损害为主,导致心肌不能正常收缩的心脏病[1]。
近5年来,笔者在临床治疗过程中配合应用倍他乐克取得了较好的疗效。
现报告如下。
1 临床资料1.1 一般资料26例病例均为2005年1月至2009年10月本院住院患者,年龄在22~34岁平均24.6岁,其中初产妇10例,经产妇第二胎12例,第三胎至多胎4例,所有患者均否认有原发心血管疾病史。
1.2 临床表现26例PPCM患者均按心肌病的诊断标准为依据:①有不同程度的心悸,呼吸困难、眩晕、昏厥、胸疼等。
伴有咳嗽、咳白色粘痰或泡沫状粉红色痰8例,咯血4例,颈静脉充盈,水肿6例,心界扩大,可触及心尖双重博动23例,听诊可及室性及房性奔马律18例,三尖辨区及肺动脉辨区收缩期杂音5例,高血压9例,26例均有程度不一的心律失常,心电图提示均出现频发性早博及各种心动过速,房室传导阻滞,7例出现ST-T改变。
1.3 治疗方法以纠正心衰,降低心肌氧耗、减轻心肌损害,对症抗感染为治疗原则。
轻症给地戈辛0.125~0.25 mg/d,伴水肿给双氢克尿噻25 mg/次,2次/d,重症给西地兰0.4 mg,加10%葡萄糖100 ml缓慢滴注,同时可用扩血管药,多巴胺10 mg,以10~30 mg%的浓度静脉缓慢滴注,伴有高血压用雷米普利2.5 mg,1次/d,在此治疗基础上及时应用倍他乐克6.25 mg,2次/d,根据病情可逐渐加量至25~50 mg,2次/d,根据酌情给予抗凝治疗,治疗时间为6个月。
2 结果痊愈19例,有效6例,无效1例,总有效率为96%,其中痊愈率为73%。
3 讨论围生期心肌病(PPCM)其病因不明,被认为是围生期生理与感染、炎症、遗传、激素及代谢因素相互作用的结果。
其潜在机制可能是病毒持续感染引起自身免疫紊乱最终导致类似扩张性心肌病和心力衰竭[2]。
倍他乐克在糖尿病急性心肌梗塞中的临床效果
倍他乐克在糖尿病急性心肌梗塞中的临床效果【摘要】糖尿病患者心血管疾病风险较高，倍他乐克在糖尿病急性心肌梗塞中的临床需求逐渐凸显。
倍他乐克通过抑制血小板聚集和血栓形成的作用机制，有效减少心肌梗塞的发生。
临床试验结果表明，在糖尿病患者中使用倍他乐克可以显著改善心脏功能，降低心血管事件风险。
倍他乐克在糖尿病患者中的使用安全性较高，副作用较少。
患者在使用倍他乐克时需注意药物的剂量和持续使用，以确保疗效和安全性。
综合以上信息可以得出，倍他乐克是糖尿病患者急性心肌梗塞的有效药物。
未来的研究应该更深入地探索倍他乐克在糖尿病心血管疾病中的应用，并提供更多的临床数据支持。
【关键词】糖尿病、急性心肌梗塞、倍他乐克、临床效果、作用机制、临床试验、副作用、安全性评估、用药注意事项、持续药物治疗、有效药物、研究方向、临床应用。
1. 引言1.1 糖尿病患者心血管疾病风险较高糖尿病患者心血管疾病风险较高的问题一直备受关注。
糖尿病是一种慢性代谢性疾病，长期高血糖状态会对心血管系统造成损害，增加患心血管疾病的风险。
据统计，糖尿病患者患心血管疾病的概率要比非糖尿病患者高出很多倍。
糖尿病患者发生急性心肌梗塞的风险更是明显增加。
研究表明，糖尿病患者心血管疾病的发病机制与多种因素有关，包括高血糖、炎症反应、血管内皮功能异常等。
这些因素导致心血管系统的功能受损，增加了心肌梗塞等心血管事件的风险。
糖尿病患者需要更加密切地关注心血管健康，及时干预和治疗心血管疾病，以降低并发症和死亡风险。
1.2 倍他乐克在糖尿病急性心肌梗塞中的临床需求糖尿病患者心血管疾病风险较高，这一事实已经被多项研究所证实。
糖尿病可以导致多种心血管并发症，其中急性心肌梗塞是较为严重和常见的并发症之一。
急性心肌梗塞是一种严重的心脏疾病，常常导致心肌损伤和甚至死亡。
在糖尿病患者中，急性心肌梗塞的发生率明显高于非糖尿病患者。
由于糖尿病患者心血管疾病的特殊性，其治疗与非糖尿病患者存在一定差异。
静脉倍他乐克在心律失常中的应用(2006上海)
主要内容
1.受体阻滞剂治疗心律失常的机制
2.受体阻滞剂治疗心律失常的特点
3.受体阻滞剂治疗心律失常的适应证
4.受体阻滞剂治疗心律失常的给药方法
受体阻滞剂 治疗心律失常的机制
前 言
多种严重而常见的心血管疾病：急性心肌缺血、心力 衰竭、高血压、肥厚型心肌病等均存在着明显或严重的
间期逐渐缩短（由1~2小时减至10余分钟）
19pm~23pm：静推利多卡因200mg无效；静推胺碘 酮450mg，继以1.5mg/min维持静点无效
为什么？怎么办？
典型病例3
处理
19pm~23pm：期间静推利多卡因200mg无效； 静推胺碘酮450mg，继以1.5mg/min维持静点无 效 23pm： 静推倍他乐克2.5mg 至1am：未再发生室颤 CAG证实：左主干＋3支病变，急诊行CABG
倍他乐克应成为快速心律 失常治疗的基础用药
北京大学人民医院
郭继鸿
临床第一个 受体阻滞剂 Pronethalol于1962年问世，
治疗心绞痛有效，因在动物
体表现的副作用而未被推广，
但其发明者James W Black
1988年因提出受体阻滞剂的 概念而获诺贝尔医学奖
“……自200年前发现洋地黄以来，受体阻滞剂 是药物防) (-)
K+
Ca2+ Ca++内流↓
cAMP
蛋白激酶A
类似IV类药
其他作用
受体阻滞剂治疗心律失常的机制
β－AR阻滞剂阻断了β－AR激动剂对信号转导通路及离子通道的作用
β－AR激动剂 儿茶酚胺
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倍他乐克在心脏病上的应用
倍他乐克系β受体阻滞剂,经过十几年多方面严格对照研究,在国际范围内肯定了其对心律失常的疗效。
因其对心肌有负性肌力作用,长期以来在国内其对充血性心力衰竭(Congestive Heart Failure,CHF)的治疗被视为禁忌。
但心力衰竭长期交感神经兴奋伴有较差的预后为β受体阻滞剂的应用提供了基础。
国外倍索洛尔治疗心功能不全的临床研究(The Cardial Insufficiency Bisoprolol Study,CIBIS)和倍他乐克治疗心力衰竭的随机干预临床试验(The Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Heart Failure,MERIT-HF)提供的证据显示,在目前标准疗法中加用β受体阻滞剂可产生明显的降低死亡率的效果[1,2] 。
这些结果都强调了β受体阻滞剂在CHF治疗中有效的作用。
现对其做如下综述。
1倍他乐克在治疗心脏病中的作用机制
抑制过高的交感神经系统(SNS)活性,降低血浆儿茶酚胺(CA)浓度 CHF 时代偿性交感神经激活,使患儿血浆去甲肾上腺素(NE)增高,并高于正常2~3倍。
过高的CA可促使心肌细胞膜慢钙通道开放,Ca 2+ 内流增加,心肌细胞内Ca 2+ 超负荷,钙依赖的ATP酶过度反应,能量贮存耗竭,线粒体损伤。
大量CA还可使心肌微血管痉挛,导致心肌细胞缺血坏死。
Santostasi-G等用倍他乐克治疗CHF1月后,血浆去甲肾上腺素水平下降了±%(P<),临床症状改善,结果提示倍他乐克通过直接抑制交感神经,降低血清NE浓度,表明倍他乐克对抗上述病理生理变化,使心肌细胞免受损伤。
抑制肾素血管紧张素系统(RAS):CHF时心脏收缩力下降,心排出量降低,SNS兴奋,血浆CA水平高以及肾血流灌注减少,均可兴奋肾小球球旁装置的
β1受体,使肾素释放,激活RAS,通过血管紧张素Ⅱ(AⅡ)使外周血管阻力增加,引起水钠潴留。
SNS与RAS相互作用,可加重心脏损害。
β受体阻滞剂可直接或间接抑制RAS扩张周围血管,减轻水钠潴留,降低心脏前后负荷,减少AⅡ对心脏的损害,有利于心衰的纠正和逆转。
使β-受体密度上调(upregulatingβ-receptor densiˉty)[3,6,7] CHF时高CA水平伴随着β1受体密度下调,增加了心肌胶质抑制剂(gum Inhibitory,GI),该物质可抑制腺苷酸环化酶的活性,降低心肌对CA的敏感性。
β受体阻滞剂倍他乐克能够使β1受体密度上调,而降低GI浓度,导致心肌对CA 敏感性升高,提高心脏功能,使射血分数升高。
保护心肌,降低心肌耗氧量 CHF时心率增快是心肌耗氧量增加的主要
原因[3,8],倍他乐克可减慢心率,使舒张期相对延长,降低射血阻力,减轻心脏后负荷,从而降低心肌耗氧量,节约能量。
抗心律失常作用倍他乐克抗心律失常作用可通过,其他公认作用机制可参考《药理学》。
预防和治疗左心室在心衰之前的心肌细胞重构特发性扩张型心肌病慢性心力衰竭时心脏重量增加及几何形状出现改变,而倍他乐克可减轻心脏重量,使心脏几何形状趋向正常。
Marijianowski等报道,定量检查19例特发性扩张型心肌病移植及尸检的心脏,发现其总的胶原纤维和Ⅰ型/Ⅲ型胶原纤维比值明显增高。
Ⅰ型与心肌硬度有关,Ⅲ型与心肌弹性有关。
心肌内的这些变化,使心肌硬度增加,顺应性降低。
倍他乐克可通过减慢心率,使舒张期相对延长,改善心脏的顺应性,预防和逆转心脏肥厚、心脏扩大,减轻心脏重量。
此外,倍他乐克还可减低血管内皮细胞切变应力;减少低密度脂蛋白在血管壁沉积,预防动脉粥样硬化,减少血栓形成。
2倍他乐克治疗CHF的临床应用倍他乐克是一种无内在拟交感神经活性的选择性β1受体阻滞剂。
自1975年Waagxtin首次报道,采用倍他乐克对于非缺血性心力衰竭可产生有益的血流动力学和临床效应以来,国外众多学者实验和临床研究已证实其在慢性心衰中的治疗作用。
Shaddy-RE倍他乐克治疗儿童严重心力衰竭~1年,结果表明倍他乐克可以明显提高左室射血分数
(从%±11%升高到%±21%)和改善临床症状。
Fowler-MB报道倍他乐克可改善心力衰竭的疾病进展,提高生命质量,减少住院的心脏移植的人数,改善症状。
MERIT-HF对CHF病人在常规抗心衰治疗基础上加用单剂倍他乐克进行随机干预临床试验证明可以降低CHF死亡率34%。
用药适应证慢性心衰、心率较快、收缩压在正常低限以上者。
剂量与疗程临床上在常规强心、利尿、扩血管治疗基础上待心衰基本控制后(1~2周)复查心电图、胸片,加用倍他乐克,从小剂量开始,逐步增至最大耐受量,参照MERIT-HF用药剂量和用法,起初/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加~/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日两次。
最大剂量不应超过300mg~400mg/天。
3倍他乐克在心律失常中的应用
用药适应证:倍他乐克为Ⅱ类抗心律失常药,可能对缺血性心脏病和由运动、情绪变动所引发的室性心律失常效果良好。
剂量与疗程:倍他乐克对β 1 受体选择是普萘洛尔的10~20倍,口服一般一次25~50mg,一日2~3次。
快速心律失常紧急治疗:美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖溶液稀释后,缓慢静脉注射,如病情需要可相隔10分钟重复注射,视病
性而定,总剂量10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服维持一日2~3次,每次剂量不超过50mg。
疗程取决于原发病能否根治及早搏症状,体征有无缓解。
4倍他乐克在应用中的不良反应
负性肌力作用须首先用洋地黄及利尿药、扩血管药减轻呼吸困难后才加用小剂量倍他乐克,否则其负性肌力作用可加重心衰。
诱发哮喘倍他乐克β1 受体选择是相对的,即当浓度增加到10-6 M 左右时,可产生显着的β 2 受体阻滞作用。
剂量大时,或在个别敏感病人,选择性随之降低。
故存在诱发哮喘的可能。
正在发作和近期发作的哮喘病人禁用。
心动过缓、低血压见于个别病人,也应注意。
停药反应长期应用β受体阻滞可增加β受体增量,骤然停药,β效应升高。
因此,心衰患者长期服用,必须逐渐减量,否则可加重心衰。
减药过程以2周适宜,在1周内全部停药者,常不能避免停药反应。
5倍他乐克在充血性心脏衰竭应用中注意事项
临床上应选好适应证低心排出量综合征,急性左心衰和缓慢心率型充血性心脏衰竭不宜选用。
遵循剂量调整原则宜从小剂量开始,密切观察心率,血压,心衰症状,无创性心功能监测,若心衰加重或有心动过缓立即停用,反之,逐步递增至最大耐受量,疗程中定期随访。
停药时宜逐步递减以防回跃这样坚持长期治疗后,就可防止心力衰竭的进一步恶化,达到改善患者的血流动力学、运动耐量、生活质量和预后。