利尿剂和脱水药
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利尿药和脱水药
甘 露 醇(mannitol)
是一种六元醇，临床常用20％高渗溶液。 [药理作用] 1.脱 水 作 用 2.利 尿 作 用
[临床应用]
1．脑水肿及青光眼 甘露醇对脑肿瘤、脑外伤、 脑组织炎症及缺氧等所致的脑水肿可迅速降低颅 内压。也能降低眼内压，短期用于急性青光眼， 术前使用以降低眼内压。
2．预防急性肾衰竭
依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)
作用部位和作用机制与呋塞米相似，主要抑制髓 袢升支粗段Na+-2Cl--K+同向转运体，影响肾对尿 液的稀释功能和浓缩功能。依他尼酸口服几乎完 全吸收，利尿作用迅速而短暂，排Na+ 强度比呋
塞米弱，胃肠道反应和耳毒性发生率均高于其他
袢利尿药，且较严重。因此，临床应用受到一定 限制。
利尿机制与呋塞米相似, 其作用强度是呋塞米 的40倍，用药剂量小、起效快、作用强、持续时 间短是其特点。该药不影响碳酸酐酶的活性，排 K+ 作用相对较弱，耳毒性发生率较低。此外，本 品还有直接舒张肾血管作用。临床上主要作为呋 塞米的代用品，用于各种顽固性水肿和急性肺水 肿，对急性肾衰竭患者本品尤为适宜。某些肾性 水肿应用呋塞米无效时，布美他尼可能有效。
[不良反应]
同呋塞米，最常见为电解质紊乱。长期或大剂量 用药可引起低血钾、低氯性碱中毒及高尿酸血症。 吲哚美辛可抑制本品舒张肾血管而减弱其利尿作 用。
(二)中效利尿药
噻嗪类 (thiazides)
பைடு நூலகம்
是临床广泛应用的一类口服利尿药和降压药。 这类药物均有一个苯噻嗪核和磺酰胺基团。
氢氯噻嗪最为常用，又称双氢克尿噻 （hydrodiuril）。
2．降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物， 常与其他抗高血压药合用，增强疗效，减少不良 反应。 3．抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人，可 使尿量明显减少，症状减轻。其作用机制未明， 可能与药物抑制肾小管上皮细胞内磷酸二酯酶， 提高远曲小管及集合管对水的通透性有关。此外， 噻嗪类通过促Na+排泄，降低血浆渗透压，从而改 善烦渴，减少饮水量，也有利于减少尿量。
利尿药及脱水药课件
各类药物的特点
1
利尿药：通过增加尿 液生成，促进水分排 出，减轻水肿
3
抗高血压药：通过降 低血压，减轻心脏负 担，保护肾脏
5
抗感染药：通过抑制细 菌、病毒等病原体，减 轻肾脏感染
脱水药：通过减少水 分吸收，减轻水肿
2
抗糖尿病药：通过降 低血糖，减轻肾脏负 担，保护肾脏
4
抗肿瘤药：通过抑制肿 瘤生长，减轻肾脏负担， 保护肾脏
增加肾小球滤过率，提高尿 液生成
抑制肾小管对葡萄糖的重吸 收，降低血糖水平
抑制肾小管对蛋白质的重吸 收，降低血浆蛋白浓度
增加肾小管对尿酸的重吸收， 降低血浆尿酸浓度
脱水药的作用机制
1
脱水药通过抑制肾 小管对水的重吸收， 增加尿液的生成， 从而起到脱水作用。
2
脱水药可以降低血 容量，减轻心脏负
担，降低血压。
联合使用时，应注意药物之间的相 03 互作用，避免产生不良反应。
联合使用时，应密切观察患者的病 04 情变化，及时调整治疗方案。
利尿药及脱水药的不良反应及处 理
常见不良反应
电解质紊乱：如低钾血 症、低钠血症等
肾功能损害：如急性肾 衰竭、慢性肾衰竭等
过敏反应：如皮疹、瘙 痒、呼吸困难等
胃肠道反应：如恶心、 呕吐、腹泻等
6
利尿药及脱水药的临床应用
利尿药的临床应用
01
治疗水肿：用于治疗各种原 因引起的水肿，如心源性水 肿、肝硬化腹水等。
03
治疗尿毒症：用于治疗尿毒 症，减轻患者症状，提高生 活质量。
05
治疗脑水肿：用于治疗脑水 肿，减轻脑水肿症状，降低 颅内压。
02
治疗高血压：用于治疗高血 压，特别是伴有肾功能不全 的高血压患者。
利尿药和脱水药
布美他尼(bumetanide，丁苯氧酸)
与呋塞米相似，但作用更强，具有用量少、 起效快、不良反应少等特点。
(二)中效利尿药
包 括 噻 嗪 类 (thiazides) 和 氯 噻 酮 (chlorthalidone) ， 它们作用相似。其中噻嗪类是临床最常用的一类口服 利尿药，有氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide，双氢克尿 噻)、氢氟噻嗪(hydroflumethiazide)等。
一、利尿药的基本作用与分类
尿液生成是通过肾小球滤过、肾小管重吸 收及肾小管分泌三个环节实现的。
常用利尿药按其排Na+能力和作用部位分类：
1．高效利尿药(又称袢利尿药) 该类药物的最大排Na+ 能力为肾小球滤过Na+量的20％以上。
作用于肾小管髓袢升支粗段，抑制NaCl的重吸收，导 致原尿中NaCl的浓度升高，肾稀释功能降低，继而浓 缩功能也降低，利尿作用最强。主要药物有速尿、布 美他尼等。
甘露醇(mannitol)
⑴组织脱水作用
临床用20％的甘露醇溶液静脉给药，迅速 提高血浆渗透压，使组织间液及细胞内水分 向血浆转移而产生组织脱水作用。
⑵利尿作用
经肾小球滤过后，几乎不被重吸收，肾 小管管腔液渗透压增高，因而产生利尿作用。
常用于治疗脑水肿、青光眼，降低颅内压 及眼内压，也可用于预防急性肾衰竭。口服 可导泻，清洗肠道。
2．中效利尿药 该类药物的最大排Na+能力为肾小球滤 过Na+量的5％～20％。
主要作用于远曲小管近端，抑制NaCl的重吸收。主 要药物有噻嗪类及氯噻酮等。
3．低效利尿药 该类药物的最大排Na+能力为肾小球滤 过Na+量的5％以下。
作用部位在远曲小管和集合管，直接或间接抑制 Na+的重吸收。主要药物有螺内酯及氨苯蝶啶等。
利尿药与脱水药
Prohibition:
1.应用强利尿药,注意补钾. 2.禁与链,庆大,卡那,新霉素等氨基甙类伍用. 3.小儿,孕妇,痛风,糖尿病,肝损害及急性肾衰的无尿 阶段禁用.
双氢氯噻嗪(双氢克尿噻) 双氢氯噻嗪(双氢克尿噻)
Pharmacokinetics 脂溶性较高,内服吸收迅速而完全,肾脏含量最高,肝脏 次之,其它组织含量很低.可通过胎盘分布于胎儿体内. 主动从近曲小管分泌,肾的清除较快,多数药物在3-6小 时内,以原型药从尿中排出. Action: 1.直接作用于肾脏;主要作用髓袢升枝粗段的皮质部分, 抑制该段肾小管对氯和钠的重吸收,致使腔内渗透压升高, 水的重吸收随之减少,结果尿量及尿中NaCl排出增加,同 时K+的分泌也增加(也引起低血钾). 2.此外,有降压和抗利尿作用(治疗尿崩症).
3)肾小管和集合管的分泌作用: 肾小管细胞还具有分泌功能,能向管腔内分泌氢 离子(H+)与钾离子(K+),这些离子的分泌, 可和Na+进行交换,使部分Na+被再吸收,这就 是H+-Na+交换和K+-Na+交换过程.H+-Na+交换 与碳酸酐酶有关.抑制该酶的药妨碍H+的分泌, 使H+-Na+交换降低,Na+排出增加,产生弱利尿 作用. 当醛固酮的作用被药物(安体舒通)对抗,或 Na+的再吸收和K+的分泌被氨苯喋啶等药物直接 抑制时,均可使Na+的排出增加,引起利尿.
Indication: :
1.严重水肿(心,肝,肾病,心性水肿),特别是其它利尿 药无效的水肿.肺水肿和脑水肿..
Adverse reaction:
1.电解质紊乱,引起低血钠,血钾,血氯,血压和碱血症. 2.也可引起高尿酸血症,高血糖症及耳聋. 3.消化系统引起恶心,呕吐,腹泻,胃出血,利尿酸比速 尿严重. 4.少数人,肝C损害,皮疹,视力模糊等.
利尿药和脱水药
乙酰唑胺(醋唑磺胺)
临床应用
青光眼 是目前应用最多的降眼压药。对多种青光眼有 效，可全身和局部应用。 急性高山病 处于3000米以上的高度时，会出现高原或 高山反应表现为无力、头晕、头痛、失眠等，严重者 可出现肺或脑水肿。本药可减少体液生成，既有预防 也有治疗作用。 碱化尿液 尿中的HCO3增多，可使尿液呈现碱性，利 于酸性药物和有机酸的排泄，故长期应用需补充碳酸 氢。 纠正代谢性碱中毒 属对症治疗，可用于其他利尿药物 如高效利尿药物引的代谢性碱中毒，心功能不全，支 气管哮喘者，因呼吸性酸中毒而继发的代谢性碱中毒。
降低肾血管阻力，增加肾血流量 促进肾脏前列腺素合成，非甾体类抗炎药干扰利尿作 用， 直接扩张血管床影响血流动力学，对心衰患者能迅速 增加静脉血容量，降低左室充盈压，减轻肺淤血。
呋噻米 furosemide
对水盐代谢的影响：
大量失水；血钙、镁、钾、氯降低，其中氯、 钾、镁最明显。 大剂量应用，也可抑制碳酸酐酶活性，使 HCO3排泄增多。可引起低氯性碱中毒。
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
降血压
用药早期：血容量减少，心脏前负荷降低，血压下降。 后期：血管平滑舒张，内皮细胞分泌舒血管物质增多。
抗利尿：减少尿崩症患者的尿量 机制： -排Na+↑，血浆渗透压↓，口渴感↓，饮水 ↓，尿量↓。 -抑制磷酸二酯酶，↑远曲小管和集合管内的 cAMP，水重吸收↑，尿量↓。
重吸收 Na+ （35％）、Mg2 +、Ca2
+
远曲小管和集合管泌尿过程
远曲小管重吸收： Na + （10％），以NaCl形式， 由Na+-Cl –共转运子完成 Ca 2+ ：Na +- Ca 2+ 交换子和 钙通道 集合管：吸钠泌钾Na+ （2～5％） Na+-K + 交换 醛固酮: 激活钠、钾通道，钠-钾ATP酶→ 保钠排钾
PART利尿药和脱水药
排K+利尿药：呋塞米、氢氯噻嗪等 保K+利尿药：螺内酯、阿米洛利等
Na+ H+ CA
皮质 髓质
NCa+l H 2O
髄质高渗
H 2O H 2O
肾小管的重吸收与药
物作用部位 髓
升 支 粗降 段支
H2O NCal+ 呋 依
Cl 塞 他
H2O Na+
米尼 酸
K+
C A
NH+a+
2 扩张血管 （1）扩张肾血管血管 增加肾血流量 （2）扩张全身V 增加HF病人全身V容量
降低左室充盈压 减轻肺淤血
机制: 促进前列腺素合成 血管扩张
【体内过程】
1、吸收：作用快而短暂，口服约30分钟起效，1-2小时达高峰，作用维持约 6-8小时；静脉注射约5-10分钟起效，0.5-1.5小时达高峰，维持4-6小时。 t1/2约1h，肝肾功能不全时可达10h，个体差异大。
【 不良反应】 1 水电解质紊乱：表现为四低（低血容量、低血钾、低
•K+形成再循环。
•Ca2+、Mg2+可从细胞旁道 重吸收。
髓袢升支粗段：影响肾对尿液的稀释和浓缩
Ca2+ 高 Mg2+ 渗
K+ H2O H2O H2O H2O
髓质
肾对尿液的稀释功能: 当 尿液流向肾皮质时，管腔 内渗透压逐渐由高渗变为 低渗，直至形成无溶质的 净水。
肾对尿液的浓缩功能: 由 于NaCl等重吸收到组织间 液，形成肾髓质高渗区， 低渗尿流经处于高渗髓质 中的集合管时，在抗利尿 激素的影响下，水被重吸 收，使尿液浓缩。
换。
•只有在抗利尿激素ADH存在下， 集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
6-利尿药及脱水药
★ 高效利尿药（呋塞米、依他尼酸） ★ 中效利尿药 ★ 低效利尿剂
（一）强效利尿药： 呋噻米（furosemide,速尿）
依他尼酸（etacrynic acid,利尿酸）
呋噻米（furosemide,速尿）
理化性质: 1）化学名为5-氨磺酰基-4-氯-2-［（2-呋喃甲基） 氨基］ 苯甲酸，又名速尿。 2）白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味；不溶于
2. 髓袢升枝粗段 吸收原尿中30%～35%Na+，而不伴有水的再吸收。 是高效利尿药的重要作用部位 ● K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 转运动力：动力来自间液侧K+-Na+-ATP酶对胞内
Na+泵出作用，即共同转运的能量来自Na+浓度差的
甘露醇（mannitol）
有较强的脱水和利尿作用。用于治疗脑水肿及脊髓 外伤性水肿、肺水肿、其他组织水肿和肾功能衰竭引 起的少尿症或无尿症。
临床用20%的高渗溶液。 【药理作用】
1）脱水作用：口服吸收极少。静注后，不易从毛 细血管渗入组织，提高血浆渗透压，使组织间液水分 向血浆转移而产生组织脱水作用。 2）利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球 滤过率，增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收。
第五章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
利尿药 是一类 直接作 用于肾 脏、能 促进电 解质及 水排出 的一类 药物。
肾脏是机体的重要器官，基本功能是生成尿液，借以清除体内 代谢产物及某些废物、毒物，同时经重吸收功能保留水份及其 他有用物质，如葡萄糖、蛋白质、氨基酸、钠离子、钾离子、 碳酸氢钠等，以调节水、电解质平衡及维护酸碱平衡。肾脏同 时还有内分泌功能，生成肾素、促红细胞生成素、活性维生素 D3、前列腺素、激肽等，又为机体部分内分泌激素的降解场所 和肾外激素的靶器官。肾脏的这些功能，保证了机体内环境的 稳定，使新陈代谢得以正常进行。 尿的生成：血液流经肾脏，其中的除细胞与大分子蛋白外的大
（一）强效利尿药： 呋噻米（furosemide,速尿）
依他尼酸（etacrynic acid,利尿酸）
呋噻米（furosemide,速尿）
理化性质: 1）化学名为5-氨磺酰基-4-氯-2-［（2-呋喃甲基） 氨基］ 苯甲酸，又名速尿。 2）白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味；不溶于
2. 髓袢升枝粗段 吸收原尿中30%～35%Na+，而不伴有水的再吸收。 是高效利尿药的重要作用部位 ● K+-Na+-2Cl-共同转运(co-transport)系统：将2 个Cl-，一个Na+和一个K+同向转运到细胞内。 转运动力：动力来自间液侧K+-Na+-ATP酶对胞内
Na+泵出作用，即共同转运的能量来自Na+浓度差的
甘露醇（mannitol）
有较强的脱水和利尿作用。用于治疗脑水肿及脊髓 外伤性水肿、肺水肿、其他组织水肿和肾功能衰竭引 起的少尿症或无尿症。
临床用20%的高渗溶液。 【药理作用】
1）脱水作用：口服吸收极少。静注后，不易从毛 细血管渗入组织，提高血浆渗透压，使组织间液水分 向血浆转移而产生组织脱水作用。 2）利尿作用 稀释血液而增加循环血容量及肾小球 滤过率，增加管腔渗透压，减少Na+和水的重吸收。
第五章 利尿药及脱水药
第一节 利尿药 Diuretics
利尿药 是一类 直接作 用于肾 脏、能 促进电 解质及 水排出 的一类 药物。
肾脏是机体的重要器官，基本功能是生成尿液，借以清除体内 代谢产物及某些废物、毒物，同时经重吸收功能保留水份及其 他有用物质，如葡萄糖、蛋白质、氨基酸、钠离子、钾离子、 碳酸氢钠等，以调节水、电解质平衡及维护酸碱平衡。肾脏同 时还有内分泌功能，生成肾素、促红细胞生成素、活性维生素 D3、前列腺素、激肽等，又为机体部分内分泌激素的降解场所 和肾外激素的靶器官。肾脏的这些功能，保证了机体内环境的 稳定，使新陈代谢得以正常进行。 尿的生成：血液流经肾脏，其中的除细胞与大分子蛋白外的大
利尿药和脱水药
2
3尿生成的过程及利尿药物的作 Nhomakorabea部位二、利尿药的分类
高效能 部位，如呋塞米、依他尼酸、布美他 利尿药 尼等。
主要作用于髓袢升支粗段髓质和皮质
中效能 主要作用于髓袢升支粗段皮质部和远 利尿药 曲小管起始部，如噻嗪类、氯噻酮等。
低效能 主要作用于远曲小管后部和集合管， 利尿药 如螺内酯、氨苯碟啶等。
快速静脉注射， 因血容量迅速增 加，加重心脏负 荷，故心功能不 全的患者禁用。
静脉注射药液外 漏，则引起皮下 水肿或局部组织死； 一旦外漏，更换注射 部位，局部用50%的 酸镁热敷或0.25普 鲁 卡因局部封闭。
其他脱水药
山梨醇 山梨醇是甘露醇的同分异构体，临床上常用 25%的高渗溶液。作用与甘露醇相似。在体 内部分转化为果糖，疗效不如甘露醇。
（二）中效能利尿药
作用和临床应用 1.利尿作用
氢氯噻嗪（双氢克尿塞）
用于各种原因 引起的水肿 治疗尿崩症
2.抗利尿作用
3.降压作用
治疗各型高血压
氢氯噻嗪
不良反应和注意事项
水和电解 质紊乱
高尿酸 血症
升高 血糖
注意补钾
诱发痛风
糖尿病者禁用
(三)低效能利尿药
螺内酯（安体舒通） 【作用和临床应用 】 其化学结构与醛固酮相似，与醛固酮竞争 受体拮抗其作用产生保钾排钠利尿作用，其利 尿作用与体内醛固酮的浓度有关，当体内醛固 酮水平升高时其利尿作用增强。常用于治疗醛 固酮增多有关的顽固性水肿，如肝硬化、心功 能不全、肾病综合征等引起的水肿。
第16章 利尿药与脱水药 第一节 利尿药 利尿药是一类选择性作用肾脏， 促进水和电解质的排除，增加尿 量的药物。 临床上主要用于治疗各种水 肿、也用于非水肿性疾病如高血 压、心功能不全、尿崩症、高血 钙等 的治疗。
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原尿生成示意图
终尿1～2L， Na+ 3～5g
肾小管重吸收
碳酸酐酶=CA
+
CA
H2CO3
CA
CO2 + +
Na+在 近曲小 管主要 通过 H+-Na+ 交换被 重吸收
近曲小管的重吸收机制
肾 小 管 腔
Na+、K+、 CL-通过Na+K+-2CL-共同 转运系统完成 重吸收
K+
Na+-K+-2CL共同转运系统
Na+
髓袢升枝粗段的重吸收机
远曲小管远端和集合管重吸收Na+的方式:
1、Na+-K+交换,受醛固酮的调节 2、H+- Na+ 交换。
皮质
髓质
分类：
高效类: 呋喃苯胺酸(速尿) 利尿酸 中效类: 噻嗪类 低效类: 螺内酯 氨苯喋啶
二、常用的利尿药 （一）高效利尿药（袢利尿剂）
呋噻米
（furosemide，速尿,呋喃苯胺酸）
（三）低效利尿药 醛固酮拮抗剂：安体舒通 ( 螺内 酯 )； K+－Na+ 交换抑制剂：氨苯喋啶。 1 、为保钾利尿药，作用弱、慢、 持久。 2、主要的副作用是高钾血症。
安体舒通 （螺内酯）
[作用] 为醛固酮的竞争性拮抗剂，对 抗醛固酮在远曲小管及集合的留 钠排钾作用，干扰醛固酮对 K－ Na+ 交换的调节作用，使Na+及水 排出增加。
3. 预防急性肾功能衰竭：通过利 尿，促进有害物质的排泄和减轻 肾小管变性坏死。 4. 药物中毒：通过利尿加速毒物 排泄。
[不良反应] 1. 水和电解质紊乱：可致血容量 降低，低血钾、低血钠、低血氯 性碱中毒和高尿酸血症，长期使 用应补钾。 2. 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹 泻，可致胃及十二指肠溃疡。
低氯性碱中毒
高尿酸血症
耳毒性
其他
胃肠道反应 过敏反应
中效能利尿药
作用原理、药理作用、临床应用
中 效 利 尿
抑制远曲小管近端 Na+/Cl-共转运子
促进甲旁PTH的作用
K+、Na+、 Cl排出↑ Ca2+排出↓ HCO3- 排出↑
治疗 治疗
水肿 高尿钙
抑制碳酸酐酶
降压 抗利尿
治疗 治疗
原发性高血压 尿崩症
2、扩张血管
袢利尿剂有扩张肾血管（抑制PG分 解酶的活性，使PGE2活性增强）， 增加肾血流量，故有利于防治急性 肾功能衰竭。 同时，还可扩张肺部容量血管 降低肺毛细血管通透性加上其利尿 作用，减少血流量和回心血量，↓ 充血性心衰患者左室充盈压，↓肺 充血。
[应用] 1. 严重水肿 对心、肝、肾性水 肿有效，多用于其他利尿药无效 的顽固性水肿。 2. 急性肺水肿和脑水肿：常用速 尿，通过利尿和扩张血管，减少 血容量和细胞外液，进而减少回 心血量。
一、尿液的形成及利尿药的作用基础
（一）肾小球的滤过---------原尿形成
正常成人 每日原尿量
（二）肾小管的重吸收------- 产生终尿正常成人每日：1源自2L乙酰唑胺噻嗪类
CA
CA
髄质高渗
呋依 塞他 米尼 酸
氨阿 螺 苯米 内 蝶洛 酯 啶利
肾小管的重吸收与 药物作用部位
原尿 180L， Na+ 600g
高 效 利 尿
高效能利尿药
药理作用、临床应用
抑制髓袢升支粗段 高 Na+/K+/2Cl-共转运子
应用
脑水肿
严重水肿 高钙血症 排毒 急性肺水肿
效 利 肾稀释、浓缩功能破坏 尿 急慢性肾衰
扩张 血管
肾血流量↑
治疗
高效能利尿药
“四低一高” 低钾血症
不 良 反 应
低血容量
低钠血症
心衰禁 用!
课后（选做）作业
1、课后试一试从全班招募3个志愿者分别 服用A(呋噻米)、B(氢氯噻嗪)、C(螺内 酯)三种利尿药，服药前先排一次尿并每 人喝一瓶等量生理盐水，再排尿时每人 各用一量桶接住全部尿液，比较尿量； 并记录各人第一次排尿的时间，然后比 较三药作用有何不同并作总结。
2、患儿，7岁，于3天前玩耍时摔伤头部， 头痛1天，呕吐4次入院。入院后初步诊 断为脑水肿。应选用什么药物？
3. 耳毒性：表现为耳鸣、眩晕或暂时 性耳聋。利尿酸的耳毒性比速尿大， 更易引起永久性耳聋。本类药物应 避免与氨基甙类抗生素合用。 4. 抑制尿酸排泄，可引起高尿酸血症。
（二）中效利尿药
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide)、 苄氟噻嗪 、环戊噻嗪、吲达帕胺 为临床常用的一类口服利尿药 和降压药。 吲达帕胺具有不影响作用强.丢钾 少.不影响糖耐量和血脂且不良反应 少的特点。
乙酰唑胺
噻嗪类
CA
CA
髄质高渗
呋依 塞他 米尼 酸
氨阿 螺 苯米 内 蝶洛 酯 啶利
肾小管的重吸收与 药物作用部位
glomerulus
NaHCO3 Na+
NaCl
NaCl
Ca2+
③ (+PTH) ④ ②
Na+ NaCl (+ALDO)
H+
K+ Ca2+ Mg2+ K+ Na+ 2Cl-
①
cortex medulla
Na+ H+
Na+
Na+Cl-
3
K+ Ca2+ Mg2+
Na+- K+2CI-
Ca2+ PTH
近曲小管
皮质部 髓质部
远曲小管
Na+- K+-2CI-
4 4
集合管 Na+ +醛固酮
2
H2O +ADH
H2 O
髓袢
K+ H+
高效能利尿药
作用原理、药理作用 抑制髓袢升支粗段 K+ Na+ Cl-Ca2+ Na+/K+/2Cl-共转运子 Mg2+ 排出↑ 肾稀释、浓缩功能破坏 可能促进前列腺素的合成 扩张 血管
应 用
常与噻嗪类使用，用于伴有醛 固酮增多的顽固性的心、肝、肾 性水肿。 久用致高血钾症。
氨苯喋啶
作 用
直接抑制远曲小管及集合管的 K+－Na+ 交换，产生排钠利尿作用。作用比安 体舒通强，且不受血中醛固酮的影响。
[应用] 常与中效、高效利尿药合用于肝硬 化腹水及其他顽固性水肿。
临床用药原则
1、心性水肿 用强心苷+噻嗪类药
[作用] 为中等强度。 1. 利尿作用：作用于肾小管髓袢 升支粗段皮质部（远曲小管前端） 抑制 Cl-－Na+ 的同相转运系统， 降低NaCI的重吸收（仅影响尿液 的稀释过程）。此段重吸收 Na+ 为原尿Na+量的10％－15％。
2.降压作用。 3. 抗利尿作用：可能与抑制磷酸 二酯酶，使远曲小管和集合管 cAMP增加（提高远曲小管对水的 通透性，亦增加 NaCI 的排出， 使血浆渗透压降低）有关。
Na+ NaCl (+ALDO)
H+
K+ Ca2+ Mg2+ K+ Na+ 2Cl-
①
cortex medulla
2Cl-
K+
④
②
H2O (+ADH) K+
H2O
H+
loop
Fig. Tubular transport systems of diuretics and dehydrants
肾小球
1
2、肾性水肿 宜低钠饮食 .卧床休息一般不用利尿药 必要时使用
，
临床用药原则：
1、心性水肿
2、肾性水肿
用强心苷 + 噻嗪类药
宜低钠饮食 .卧床休息一般不用利尿药
必要时使用
3、肝性水肿 无效时合用 4、急性肺水肿和脑水肿 对于后者，宜与甘露淳合用 5、急性肾功能衰竭 应早期使用强效利尿药 综和措施、IV强效利尿药； 先用醛固酮受体拮抗药，再用噻嗪类药
第二节 脱水药(渗透性利尿药) 甘露醇、山梨醇、葡萄糖(50%) 其特点：易经肾小球滤过； 不被肾小管再吸收； 不被代谢 ； 不易从血管透入组织。
[作用] 1.利尿： 脱水药分子使肾小管腔内渗透 压升高，阻止水、 Na+、K+、Cl的再吸收，从而增加尿量。
2.脱水： 提高血浆渗透压，使组织中潴留 的水分转移到血液。 [应用] 1.脑水肿、青光眼。 2. 预防急性肾功能衰竭：通过利 尿以维持足够尿量和减轻肾间质 水肿和肾缺血。
中效能利尿药
低钾血症 “四低三高” 低血容量
不 良 反 应
低钠血症
低氯性碱中毒
高尿酸血症 高血糖 高脂血症
过敏反应
低效能利尿药
螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利作用的比较
螺内酯 作用原理 与醛固酮竞争集合管 上的醛固酮受体而排 Na+保K+ 氨苯蝶啶、阿米洛利 直接抑制远曲小管、 集合管的Na通道而排 Na+保K+ 与噻嗪类合用治疗顽 固性水肿 高钾血症 肾衰、高血钾患者
[应用] 1. 各种水肿：为轻、中度心性水肿的 首选药。 2. 高血压：作为一线降压药与其他药 物合用，减少不良反应，提高疗效。 3. 肾性尿崩症和加压素无效的中枢性 尿崩症。
[不良反应] 1. 长期应用可引起电解质紊乱， 如低血钾、低血镁 、低氯碱血 症等。 2.代谢性变化 反复使用可出现高 血糖症、高脂血症、高尿酸血症。 糖尿病者慎用。