抑郁症的药物治疗

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抑郁症的治疗方法药物和非药物治疗的选择与效果

抑郁症的治疗方法药物和非药物治疗的选择与效果

抑郁症的治疗方法药物和非药物治疗的选择与效果抑郁症的治疗方法: 药物和非药物治疗的选择与效果抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者的生活带来了巨大的负面影响。

在治疗抑郁症的过程中,药物治疗和非药物治疗是两种常见的选择。

本文将探讨这两种治疗方法的选择与效果。

一、药物治疗1. 抗抑郁药物的分类抗抑郁药物按照作用机制可分为三类:单胺类抗抑郁药物、双胺类抗抑郁药物和其他抗抑郁药物。

常见的单胺类抗抑郁药物有SSRI类药物,如百忧解、舍曲林等;双胺类抗抑郁药物包括三环类药物和四环类药物;其他抗抑郁药物则是指除了单胺类和双胺类之外的其他药物。

2. 药物治疗的效果及副作用药物治疗在抑郁症治疗中起到关键作用,可以迅速缓解患者的症状,改善其情绪和生活质量。

药物治疗的效果因人而异,通常需要持续服用一段时间才能见到明显的改善。

然而,药物治疗也存在一定的副作用,如头晕、口干、失眠等。

有些副作用是短暂的,而另一些可能会持续较长时间。

3. 药物治疗的注意事项在使用抗抑郁药物治疗抑郁症时,有几个需要注意的事项。

首先,选择合适的药物需要个体化的治疗方案,不同的患者对不同的药物反应存在差异。

其次,患者应该按照医生的指导进行用药,并定期进行复查。

最后,不要随意停药,药物治疗应逐渐减量。

二、非药物治疗1. 心理治疗心理治疗是对抑郁症患者进行心理干预的一种方法,包括认知行为疗法、心理动力治疗、家庭治疗等。

这些治疗方法可以帮助患者调整内心的情绪状态,建立积极的生活态度,增强自我调节能力。

2. 运动疗法研究表明,适度的体育锻炼可以促进大脑内多巴胺、内啡肽等神经递质的释放,缓解抑郁症症状。

患者可以选择适合自己的运动方式,如慢跑、瑜伽、游泳等。

3. 社交支持通过建立和维护良好的社交关系,抑郁症患者可以获得情感上的支持和安慰。

参加社区活动、与亲友进行交流等都可以减轻患者的孤独感和抑郁情绪。

三、药物治疗与非药物治疗的选择与效果药物治疗和非药物治疗在抑郁症的治疗过程中起到互补的作用。

抑郁症与药物治疗常用的抗抑郁药物及其副作用

抑郁症与药物治疗常用的抗抑郁药物及其副作用

抑郁症与药物治疗常用的抗抑郁药物及其副作用抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者的身心健康带来了很大的困扰。

随着医学的进步,药物治疗成为抑郁症常见的治疗方式之一。

本文将介绍抗抑郁药物的常用种类以及它们的副作用,以供读者了解和参考。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)SSRI是目前使用最广泛的抗抑郁药物之一,它通过抑制5-羟色胺的再摄取,从而使神经递质5-羟色胺在神经突触中的浓度增加,起到抗抑郁的效果。

常见的SSRI药物包括希望之星、舍曲林等。

它们的优点是副作用相对较少,首先是中枢神经系统刺激症状较轻,如焦虑、失眠等;其次是对心血管系统和其他器官的副作用较小。

然而,SSRI药物也存在一些副作用。

常见的有性功能障碍,表现为性欲减退、性高潮延迟等;食欲改变,可导致体重增加或减少;还有恶心、头痛等消化系统和神经系统的不适感。

二、三环抗抑郁药(TCA)三环抗抑郁药是首批被广泛应用于抑郁症治疗的药物之一。

它们通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,从而改善抑郁症状。

阿米替林、色塔洛普拉姆等是常见的TCA药物。

它们的效果较好,对于重度抑郁症状有较好的缓解作用。

同时,TCA药物也有一些不容忽视的副作用。

最常见的副作用是口干、便秘等抗胆碱能副作用;此外,还有心律失常、短暂性血压升高等心血管不良反应。

三、单胺氧化酶抑制剂(MAOI)MAOI药物是一类抑制单胺氧化酶的药物,从而增加神经递质去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的浓度,发挥抗抑郁效果。

丙烯酰胺、苯乙肼等是常见的MAOI药物。

它们适用于一些治疗抑郁症状效果不明显的患者。

然而,MAOI药物的不良反应较多,主要包括食物禁忌和其他副作用。

患者在使用MAOI药物期间需要遵循低酪胺饮食,禁忌摄入含有酪胺的食物,如奶酪、葡萄酒等。

此外,MAOI药物还可引起高血压危机、肝功能损害等,需要严密监测患者的生命体征和血药浓度。

四、其他抗抑郁药物除了上述常见的药物外,还有一些其他种类的抗抑郁药物,如四环类抗抑郁药、新型抗抑郁药物等。

抑郁症的治疗常见问题解答药物治疗的副作用和注意事项

抑郁症的治疗常见问题解答药物治疗的副作用和注意事项

抑郁症的治疗常见问题解答药物治疗的副作用和注意事项抑郁症的治疗常见问题解答:药物治疗的副作用和注意事项抑郁症是一种常见的心理疾病,药物治疗是其中的一种重要方式。

然而,药物治疗在一定程度上会产生一些副作用,并需要患者注意一些事项。

本文将就抑郁症药物治疗中的副作用和注意事项进行解答。

一、药物治疗的副作用药物治疗抑郁症的副作用因人而异,但以下是一些常见的副作用:1. 体重变化:一些抗抑郁药物可能导致体重的增加或减少。

这可能会对患者的身体形象和健康造成一定的影响。

在药物治疗期间,患者应密切关注体重变化,并及时与医生沟通。

2. 性功能问题:某些抗抑郁药物可能导致性欲减退、性功能障碍等问题。

这对患者在日常生活中的性福和人际关系产生一定的影响。

如果出现此类问题,患者应及时咨询医生,寻求相应的解决方案。

3. 消化系统问题:一些抗抑郁药物可能导致恶心、呕吐、腹泻等消化系统问题。

这些副作用通常是暂时的,但仍然需要患者密切关注并向医生报告,以便及时调整治疗方案。

4. 睡眠问题:某些抗抑郁药物可能导致患者入睡困难、睡眠质量下降等问题。

这可能进一步加重患者的抑郁情绪和精神状况。

如果出现此类问题,患者应与医生共同寻找解决办法,如适当调整用药时间等。

二、药物治疗的注意事项除了副作用外,抑郁症药物治疗还需要患者注意以下事项:1. 严格按照医嘱用药:在药物治疗过程中,患者应严格按照医生的建议和处方用药。

不可自行增减药量或停止用药,以免导致治疗效果不佳或产生其他不良后果。

2. 定期复诊和监测:药物治疗期间,患者应定期复诊,与医生进行交流,以了解自身病情变化及治疗效果。

医生也可以根据情况调整给药方案,以达到更好的治疗效果。

3. 避免与其他药物的相互作用:患者在服用抗抑郁药物期间,应避免与其他药物同时使用,以免产生不良的相互作用。

如果需要同时用药,应提前告知医生,并遵循医生的指导。

4. 积极配合心理治疗:药物治疗只是抑郁症治疗的一部分,患者还应积极配合心理治疗。

抑郁症的治疗选择药物治疗与心理治疗的比较

抑郁症的治疗选择药物治疗与心理治疗的比较

抑郁症的治疗选择药物治疗与心理治疗的比较抑郁症是一种常见的精神疾病,患者常常伴有情绪低落、失去兴趣和快乐感、睡眠问题等症状。

在抑郁症的治疗中,药物治疗和心理治疗被认为是两种主要选择。

本文将比较这两种治疗方法的优缺点,并探讨它们的适用场景。

一、药物治疗药物治疗是目前抑郁症治疗的主要手段之一,常用的药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、三环类抗抑郁药物(TCA)和单胺类氧化酶抑制剂(MAOI)等。

药物治疗适用于中度至重度抑郁症患者,其优点体现在以下几个方面:1. 快速缓解症状:药物治疗通常可以在几周内缓解抑郁症状,使患者恢复情绪稳定和正常生活功能。

2. 易于使用:药物治疗相对简单,患者只需按医生的建议正确使用药物即可。

3. 高效性:研究表明,药物治疗可以有效改善约60-70%的抑郁症症状。

然而,药物治疗也存在一些限制和不足之处:1. 副作用:药物治疗可能引发一系列副作用,如嗜睡、性功能障碍、体重增加等。

每位患者对药物的反应不同,有些人可能需要尝试多种药物才能找到最适合自己的治疗方案。

2. 依赖性:某些药物可能会导致依赖性,患者在停药时需要逐渐减量,否则可能会出现戒断症状。

3. 无法解决根本问题:药物治疗只是一种控制症状的临时手段,并不能解决抑郁症的根本原因。

二、心理治疗心理治疗针对患者的心理和行为问题进行干预,目的是通过正面的心理变化来改善抑郁症状。

常见的心理治疗方法包括认知行为疗法(CBT)、解析疗法和人际治疗等。

心理治疗的优势在于:1. 持久效果:心理治疗可以帮助患者培养应对压力和疾病的能力,从而减少抑郁复发的风险。

2. 治本之策:心理治疗可以帮助患者了解抑郁症背后的原因和问题,并逐步解决这些问题,以实现持久的康复。

3. 个性化治疗:心理治疗可以根据患者的具体情况和需求进行个性化设计,提高治疗的针对性和有效性。

然而,心理治疗也存在一些不足之处:1. 需要时间和金钱投入:心理治疗通常需要一定的时间和经济支持,而且疗程较长,不适用于急需缓解症状的患者。

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用

抑郁症的心理药物常见抗抑郁药物的作用和副作用抑郁症的心理药物:常见抗抑郁药物的作用和副作用抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者的生活和工作带来了沉重的负担。

在心理治疗的同时,药物治疗也是其中的重要一环。

本文将介绍抑郁症的常见抗抑郁药物,包括它们的作用机制和常见的副作用。

一、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)SSRI是目前常用的抗抑郁药物之一,通过抑制5-羟色胺的再摄取来改善抑郁症状。

它们作用于神经递质的再摄取通道,增加5-羟色胺在脑内的浓度,从而提高患者的情绪和心情。

常见的SSRI药物包括帕罗西汀(Paroxetine)、舍曲林(Citalopram)、氟西汀(Fluoxetine)等。

它们一般需要连续服用几个星期才能见到明显的疗效。

相比其他类别的抗抑郁药物,SSRI的副作用较少,主要表现为恶心、失眠、性功能障碍等。

二、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)SNRI类抗抑郁药物主要通过抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,从而提高这些神经递质在脑内的浓度,调节患者的情绪状态。

与SSRI相比,SNRI的治疗效果更加明显,但其副作用也更加突出。

文拉法辛(Venlafaxine)和舍曲林(Duloxetine)是常见的SNRI抗抑郁药物。

它们的副作用包括恶心、头晕、体重增加等,个别患者在使用舍曲林时可能还会出现血压升高的情况,需要密切监测。

三、三环抗抑郁药物(TCA)三环抗抑郁药物是最早期的抗抑郁药物之一,通过抑制神经递质的再摄取来缓解抑郁症状。

三环抗抑郁药物的疗效较好,但副作用较多。

阿米替林(Amitriptyline)、特拉唑嗪(Trimipramine)和曲唑酮(Doxepin)是常见的三环抗抑郁药物。

它们的副作用包括嗜睡、口干、便秘等,较为严重的包括心率不齐、尿潴留等。

四、其他抗抑郁药物此外,还有一些其他类别的抗抑郁药物,如单胺氧化酶抑制剂(MAOI)、异唑酮(Mirtazapine)等。

抗抑郁药物的适应症和使用说明

抗抑郁药物的适应症和使用说明

抗抑郁药物的适应症和使用说明抑郁症是一种常见的心理疾病,患者在长时间内感到悲伤、失去兴趣、自卑、焦虑等症状。

为了应对抑郁症,药物治疗是常见的一种方法。

抗抑郁药物通过调节神经递质的水平来改善患者的情绪状态。

本文将介绍抗抑郁药物的适应症和使用说明。

一、抗抑郁药物的适应症1. 抑郁症:抑郁症是抗抑郁药物的主要适应症。

抑郁症患者通常在长时间内感到极度的悲伤、失去兴趣等症状,抗抑郁药物可以帮助患者缓解这些情绪问题,提高生活质量。

2. 心境障碍:抗抑郁药物也适用于其他类型的心境障碍,如双相情感障碍和情感不稳定障碍。

这些心境障碍特点是情绪波动较大,抗抑郁药物可以稳定患者的情绪,减少症状。

3. 社交恐惧症:社交恐惧症是一种常见的心理疾病,患者对社交场合感到极度的不安和恐惧。

抗抑郁药物可以减轻患者的不安情绪,提高社交能力。

二、抗抑郁药物的使用说明1. 选择合适的药物:抗抑郁药物种类繁多,临床上需要根据患者的病情和个体情况选择合适的药物。

常见的抗抑郁药物包括选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、三环类抗抑郁药等。

需要专业医生的指导和建议。

2. 合理用药剂量:用药剂量需要根据患者的具体情况而定。

通常,医生会根据患者的年龄、体重和反应情况来调整用药剂量。

初始剂量通常较低,逐渐增加以达到最佳疗效。

3. 严格遵循医嘱:患者使用抗抑郁药物时,需要严格遵循医生的指导和建议。

如药物的用法用量、用药时间、药物的副作用和注意事项。

如果出现不良反应或病情恶化,应及时与医生沟通。

4. 稳定用药期:抗抑郁药物需要稳定用药一段时间才能发挥最佳疗效。

患者在用药期间需要定期复诊,医生会根据患者的病情调整药物剂量和疗程,以期达到最佳的治疗效果。

总结:抗抑郁药物是治疗抑郁症和其他心境障碍的常用方法之一。

了解合适的药物选择和使用说明对于患者的治疗效果至关重要。

患者在用药期间需要密切配合医生的指导,定期复诊,并注意药物的副作用和注意事项。

通过正确使用抗抑郁药物,患者可以改善情绪状态,提高生活质量,重拾快乐的人生。

抑郁症的药物治疗利与弊

抑郁症的药物治疗利与弊

抑郁症的药物治疗利与弊抑郁症是一种常见的心理疾病,在现代社会中备受关注。

为了帮助患者缓解症状,药物治疗成为常用的方法之一。

然而,这种治疗方式也存在着一些利与弊。

本文将对抑郁症药物治疗的利与弊进行探讨。

一、药物治疗的优势抑郁症的药物治疗具有以下优势:1. 制约症状:抑郁症药物能够迅速缓解患者的抑郁症状。

抗抑郁药物常常通过调节脑内的神经递质来增强患者的心情。

这些药物可以有效地控制焦虑、疲劳和自杀倾向等症状,从而让患者更好地应对日常生活和工作。

2. 迅速见效:与心理治疗相比,抗抑郁药物往往能更快地起到缓解抑郁症状的作用。

有些患者可能因为时间限制或病情严重而需要迅速缓解症状以恢复正常生活秩序。

药物治疗能够较快地减轻抑郁症状,为患者提供即时帮助。

3. 治疗效果可见:药物治疗抑郁症的疗效是可以被量化的,这使得治疗的进展得以客观观察和评估。

医生可以通过症状的改善程度来调整药物的剂量和种类,从而使治疗更加有效。

二、药物治疗的劣势然而,药物治疗抑郁症也存在以下劣势:1. 副作用:抗抑郁药物使用过程中常常伴随着一些副作用。

例如,失眠、头晕、恶心等。

副作用的程度因人而异,有些患者可能需要多次更换药物以找到适合自己的药物。

2. 依赖性:一些药物治疗抑郁症需要长期使用,这可能导致患者对药物形成依赖性。

如果患者不遵医嘱停药或剂量调整,可能会发生药物滥用或药物依赖的情况。

3. 有限效果:药物治疗只是抑郁症综合治疗的一部分,不能完全治愈患者。

一些病例表明,在长期使用抗抑郁药物后,患者可能出现药物效果减退或再次复发的情况。

三、综合利弊的考虑综合来看,药物治疗抑郁症的利与弊需要根据患者的具体情况来评估。

对于严重的抑郁症状,药物治疗可以提供急需的缓解,帮助患者重回正常生活。

然而,在使用药物治疗时,医生应该密切观察患者的症状改善情况,并对药物的剂量和种类进行调整,以最大限度地减少副作用和依赖性的发生。

与此同时,患者和医生也应当共同关注药物治疗的局限性,积极配合其他疗法的开展,如心理治疗、认知行为治疗等。

药物治疗抑郁症的效果与副作用

药物治疗抑郁症的效果与副作用

药物治疗抑郁症的效果与副作用抑郁症是一种常见的心理疾病,给患者的身心健康造成了严重威胁。

为了有效缓解抑郁症症状,医生常常会采用药物治疗的方式。

本文将详细探讨药物治疗抑郁症的效果与副作用。

一、药物治疗抑郁症的效果药物治疗抑郁症的效果在很大程度上取决于抑郁症的严重程度以及患者个体差异。

以下是常见的药物治疗抑郁症的效果:1. 缓解症状:抗抑郁药物可以通过调节大脑神经递质的水平,缓解抑郁症症状,例如情绪低落、失眠、食欲改变等。

患者通常会感到情绪变得积极,对生活恢复了信心。

2. 提升心理状态:药物治疗抑郁症还可以改善患者的心理状态,帮助他们恢复对生活的兴趣和热情。

患者会感到更有精力和动力去面对生活的挑战。

3. 减少自杀风险:抑郁症患者普遍存在自杀风险,药物治疗可以有效地减少这种风险,保护患者的生命安全。

虽然药物治疗抑郁症的效果可观,但是也存在一些副作用,需要患者及医生高度重视。

二、药物治疗抑郁症的副作用1. 消化系统不适:部分抗抑郁药物可能引起患者嘴干、恶心、腹胀等消化系统不适症状。

这些副作用通常在开始用药时会出现,但随着疗程的延长,很多患者会逐渐适应。

2. 性功能障碍:一些抗抑郁药物可能会导致性欲减退、性冷淡等性功能障碍,这对于患者的生活质量和人际关系造成了一定的影响。

但并非所有的抗抑郁药物都会产生这种副作用,患者可依据个人情况和医生建议进行选择。

3. 情绪波动:抗抑郁药物的副作用之一是情绪波动,有时会导致患者出现焦虑、易怒、易激动等不良情绪。

这些情绪波动通常在用药初期出现,并随着用药时间的延长逐渐减轻。

4. 其他副作用:不同种类的抗抑郁药物可能会引发其他的副作用,如头晕、失眠、体重改变等。

在使用药物治疗抑郁症前,患者应当充分了解和咨询医生,确保选择合适的药物。

总的来说,药物治疗抑郁症的效果是明显的,但同时也存在一定的副作用。

患者在接受药物治疗前,应咨询医生,全面了解药物的疗效和可能出现的副作用。

另外,药物治疗抑郁症并非唯一的选择,心理疏导、行为疗法等非药物治疗方法也应得到重视。

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**该抗抑郁药与经此CYP酶代谢的药物合用时,增加后者血浆浓度水平的百分比% *Second Edition: Outpatient Management of Depression: A Guide for the Primary Care Practitioner
(摘自美国门诊抑郁诊治指南第二版第94页*)
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
临床劣势
加重失眠
临床优势
治疗贪食 /暴食 对睡眠过 多有效 改善精神 运动性迟 滞
导致惊恐
焦虑、激越
2D6和3A4代谢
Adapted from Stahl SM. J Clin Psychiatry 59:12, 1998
米氮平的临床效能 SSRI对中枢神经系统的受体和各种转运体的抑制 常数比较
药物 5-HTTa NETa H1b
1,000
>10,000
α 1a
1,300
1,000
α 2a
3,000
4,000
胆碱能受体
H1
氟西汀
帕罗西汀
1
800
500
NaSSA 米氮平
0.07
0.15 16.2 6.6
85
800 >10,000 >10,000
NRI
文拉法新
SRI
度洛西汀
SRI
临床优势
较轻的镇静作用 可改善认知功能
NOTE: 改善认知– DRI /
Adapted from Stahl SM. J
临床劣势
恶心 高血压 兴奋 撤药综合症
临床优势
抑郁 慢性疼痛(糖尿病性神经痛) 纤维肌痛 老年抑郁(认知)
临床劣势
恶心 兴奋激越 撤药反应
高血压 - NRI
琥胺、安定、三唑仑、氯硝西泮、可卡因、利多卡因、扑热息痛、芬太尼、可待 因、美沙芬、氯氮平
老年患者药代动力学特征变化
老年人用药的药代动力学改变
吸收
• • • • • • • • • • • • • • •
胃酸量,壁细胞数量(分泌减少,PH上升) 胃蠕动和括约肌活性(胃排空延迟) 肠系膜血流约40-50%,黏膜萎缩 受体系统活性损害 肝血流,首过清除 血浆蛋白结合 机体组成:总液体10-20%,瘦肉组织25%-30%,体脂(男80%,女50%) 衰老是肝体积20%-30%,肝血流近20%-50% I级代谢中的氧化过程随年龄而下降 肾体积10%-20% 40岁后肾血流每年1-2% 20-90岁的肾小球滤过率GFR0.75-1.05ml/min/年 肾血流的下降速度超过心输出量的减少 肾小管功能随GFR变化成比例下降 随年龄增长肾功能可下降40%-50%
Maurizio Fava, Next-Step Pharmacological Strategies in Resistant Depression present in 2005
决定药物疗效的三因素
老年患者药效学特征变化
年龄相关的主要药效学变化 年龄对药物敏感性和耐受性的影响随药物 和反应评估方法而不同 观察到的变化可能源于药物-受体相互作 用变化的结果(如受体数量和/或受体亲 和力)、受体后信使变化或稳态机制损害 • 临床示例 对苯二氮卓类药的敏感性增加(如镇静、 意识模糊),有摔倒和骨折的风险。 对药物抗胆碱作用的敏感性增加(如激越、 意识模糊、谵妄、位置性低血压) 对麻醉药敏感性增加(如泮库溴铵) 肾上腺素能受体功能下降 对维拉帕米心脏传导作用的敏感性下降 对异丙肾上腺素时间变化效应的敏感性下 降 增加华法令对维生素K依赖性血栓因子合成 的抑制作用。
SRI
DRI
氟伏沙明
舍曲林
SRI
临床劣势 临床劣势
胃肠道反应
临床优势
抗焦虑
适合儿童 青少年
临床优势
认知功能, 阴性症状 注意缺陷 安全性好 (女性,儿 童青少年)
镇静作用
导致惊恐 (逐 渐增加剂量)
强迫症
1A2和3A4代谢
焦虑、激越
Adapted from Stahl SM. J Clin Psychiatry 59:12, 1998
分布 代谢
排泄
Alessandro Nobili1,et al. Multiple diseases and polypharmacy in the elderly: challenges for the internist of the third millennium. Journal of Comorbidity 2011;1:28–44.
药物 5-HTTa NETa H1b 11 1.10 α 1a 90 27 24 38
90
α 2a 3200 940 1100 3200
9400
胆碱能受体
二、药代动力学的特征
丙咪嗪 阿米替林 多塞平 氯米帕明
马普替林
1.4 4.3 68
37 35 29.5 38
90
18
80 37
570
0.24
31
2
J Clin pharmacol 2000; 40:930~938 左洛复 ® 文拉法辛 西酞普兰
常用SSRIs对P450酶的影响
强效酶抑制剂容易引起其他药物药代动力学的改变,增加DDI的潜在风险
1A2 2D6 2C9/10 2C19 3A3/4
左旋西酞普兰 帕罗西汀 氟伏沙明 氟西汀
• • • • • +++ •
P450酶:对药物代谢的影响
酶抑制剂:如 氟西汀、帕 罗西汀等 底物无法正 常代谢,浓度 成倍升高 需降低酶抑制 剂的剂量,避 免底物浓度过 高引起不良反 应
去甲氟西汀 50~300 氟伏沙明 20~50 帕罗西汀 50~150 舍曲林 西酞普兰 20~60
底物
代谢
CYP 450 酶
正常清除,排出体外
SSRIs的药代动力学
SSRI 氟西汀 日剂量 吸收率 蛋白结合 半衰期 达到稳态 表观分布容 线性药代 ( mg) (%) 率(%) ( h) 时间 (天 ) 积( L/kg) 动力学 20~80 80 94 64 44 ≈ 100 95 77 95 98 80 1~4天 7~15天 15 20 26 36 >4周 10 7~14 5~7 6~10 20~45 5 3~12 20 14~16 非 非 非 是 是
NaSSA = 去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药物
Adapted from Stahl SM.
The American Psychiatric Publishing text book of Psychopharmacology 2009
TCAs对中枢神经系统的受体和各种转运体的 抑制常数比较
0.28
5800
11.1
3
2015/12/21
临床最重要的四个CYP450酶
CYP3A4、2D6、2C9/19、1A2是最重要的4个药酶; 上述4种CYP占药物代谢的约90%;; CYP3A4约占60% CYP2D6约占30%,是大部分抗抑郁剂的主要代谢酶 个体差异范围一般为4~40倍; 仅CYP2D6在欧洲人群中就有48种,等位基因已发现53个;
Van Harten. Clin Pharmacokinet, 1993. Preskorn. Clin Pharmacokinet, 1997. Preskorn. J Clin Psychiatry, 1993.
与P450酶相互作用的药物
CYP2D6:心得舒、心得安、美多心安、噻吗心安 恩卡胺、氟卡胺、美西律、普罗 帕酮 氟西汀、帕罗西汀、去甲西酞普兰文拉法新、曲拉唑酮、氟哌啶醇、奋乃静、 利培酮、甲硫哒嗪、去甲丙咪嗪、阿米替林、氯丙咪嗪、丙咪嗪、去甲替林、可 待因、磺基吗啡、美沙芬、异喹胍等 CYP1A2:茶碱、氯氮平、华法林 CYP2C/9:安定、GCAs、心得安、奥米拉唑、苯妥英 CYP 3A3/4 奎尼丁、利多卡因、乙胺碘夫酮、尼卡地平、硝苯地平、尼鲁地平、 费乐地平、硫氮唑酮、尼索地平、尼群地平、异博定、紫杉特尔、紫杉醇、他莫 西芬、丁苯哌丁醇、苯丙咪唑、环孢菌素、乙琥红霉素、红霉素、甾醇类:考的 松、地塞米松、丙酸睾丸酮、雌二醇、炔雌醇、黄体酮、炔孕酮、卡马西平、乙
Adapted from Stahl SM. J Clin Psychiatry 59:12, 1998
NRI
艾斯西酞普兰
SRI
SRIs
帕罗西汀
临床劣势
临床劣势 临床优势
抗焦虑 失眠 早泄
心脑血管疾病 认知损伤
撤药综合征 2D6代谢
Adapted from Stahl SM. J Clin Psychiatry 59:12, 1998
Richelson E Current Psychiatric Therapy 1993;232-239
口干 尿储留 震颤 Psychopharmacology (1998) 137 : 201ñ 202
1
2015/12/21
SSRIs的受体药理学特征
NRI
氟西汀
SRI
SRI 5-HT再摄取抑制:提高5-HT水平,发挥抗抑郁、抗焦虑作用。 σ 受体 与抗精神病作用提高有关,对妄想型抑郁症疗效更好。 DRI 多巴胺再摄取抑制:改善认知功能;平衡5-HT升高催乳素水平的作用;对精神病阴性症状有作用 NOS 抑制一氧化氮合成酶,可损害性功能,尤其是勃起功能。 5HT2C受体 可降低食欲和减少摄食;也可导致焦虑增加。 NRI 与引起焦虑、激越、失眠、坐立不安等症状有关;可能与抗焦虑有关(尚缺乏共识) m-Ach 乙酰胆碱毒蕈碱受体,长期作用可引起过渡镇静、认知损害;与酒精有明显相互作用的可能机制。 CYP 抑制各种肝脏P450酶的亚型:显著影响经此酶代谢的其他合用药物的血药浓度。
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